CN102935129B - 用于清消痤疮的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种用于清消痤疮的药物组合物及其制备方法，涉及治疗痤疮的药物，它生地320～400；地榆260～350；蒲公英260～350；白花蛇舌草250～320；天花粉150～260；连翘150～260；桑白皮100～230；大黄380～520；甘草50～80配制而成，其配制方法是将大黄精选并粉碎，粗粉用80目筛子过筛；将生地、地榆、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、连翘、桑白皮和甘草混合加水煎煮三次，滤液；沉降除杂，滤液浓缩至相对密度为1.30～1.35，浓缩温度为50℃～70℃，加入上述过筛的大黄粉，搅拌混合得到混合物，本发明经过功能试验证明，本痤疮胶囊对治疗肺胃热盛引起的痤疮有明显功效，且无任何副作用，同时，本痤疮胶囊对于口舌生疮，咽喉肿痛，目赤便秘，尿短黄等也有明显的治疗效果。

Description

用于清消痤疮的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗痤疮的药物，尤其是一种能清消痤疮的药物组合物及其制备方法。

背景技术

痤疮是一种好发于青年男女颜面、胸背等处的皮肤炎症性疾病，中医称“肺风粉刺”，根据此病的发病年龄、部位，本病多因年轻气盛，胃热肺燥，血热郁蒸颜面所为；皮毛为肺之所主，肺燥血热则见皮肤发疹，色红肿痛；又面颊、鼻旁、额头等处为足阳明胃经循行之地，且胃为多气多血之脏，胃经积热，气血分皆热，循经上达而发为疹也。

现代医学研究认为，痤疮的放生与饮食结构不合理，精神紧张，微量元素缺乏，遗传等诸多因素有关，主要因素是青春期发育成熟，雄性激素好水平增高刺激皮脂分泌增多，难以排除而聚集于毛囊内，产生丘疹性损害，皮脂腺排泄和血液循环障碍又给细菌的感染繁殖创造了条件，继发毛囊与毛囊周围发生炎症脓肿及结节。

市面上用于治疗痤疮的药物很多，但是真正能够有效治疗痤疮的却不多，而且这些能够有效治疗痤疮的大多数为西药，西药副作用大，如专门用于治疗痤疮的维A酸会使皮肤血管急剧扩张出现红斑，表皮层肥厚，用刺激性，不宜长时间使用。

发明内容

本发明解决的问题是提供一种能有效治疗痤疮并且无副作用的用于清消痤疮的药物组合物及其制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明的用于清消痤疮的药物组合物，它的有效成分包括有下列重量份的原料制成：

生地320～400；地榆260～350；蒲公英260～350；白花蛇舌草250～320；天花粉150～260；连翘150～260；桑白皮100～230；大黄380～520；甘草50～80。

上述用于清消痤疮的药物组合物的制备方法包括如下步骤：

A、将大黄精选并粉碎，将粉碎的粗粉用80目筛子过筛；

B、将生地、地榆、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、连翘、桑白皮和甘草混合加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物再继续加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物第三次加水煎煮，煮沸2小时，滤液，将三次滤出的液体合并，沉降除杂，滤液浓缩至相对密度为1.30～1.35，浓缩温度为50℃～70℃，加入上述过筛的大黄粉，搅拌混合得到混合物。

上述技术方案中，更具体的方案还可以是：将上述B步骤制得的混合物干燥，干燥温度≤80℃，粉碎成细粉，最后充填，即可制得胶囊；在上述B步骤制得的混合物中加入适量的糊精，搅拌混合，制成颗粒，干燥，干燥温度≤80℃，即可制得颗粒；在上述B步骤制得的混合物中加入适量辅料，搅拌混合，制成颗粒，干燥，干燥温度≤80℃，最后压片，包糖衣或薄膜衣，即可制得片剂。

本发明药物选用用生地、地榆、蒲公英、白花蛇舌草、天花、连翘、桑白皮、大黄、甘草进行组合，将这些药物组合使得药物之间的功效产生协同和增强作用。本发明所说的生地，苦寒清热，与地榆同伍治其血分郁热，清热凉血，解毒散结为主药；再取蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、连翘治其气分之积热，共助主药清热解毒，散结消肿为辅药；再选大黄清热泻下通便，选用桑白皮性寒入肺，善泻肺中之热，《药品化义》曰“泻肺中之有余，非桑白皮不可”； 又因皮主走表，以此治皮里膜外水气浮肿及肌肤邪热，浮风燥痒，悉能去之；用之清泻肺胃之热同为佐药。再用生甘草清热解毒，调和诸药，全方合用气分积热得清，热毒得解。

本发明经过功能试验证明，本痤疮胶囊对治疗肺胃热盛引起的痤疮有明显功效，且无任何副作用，同时，本痤疮胶囊对于口舌生疮，咽喉肿痛，目赤便秘，尿短黄等也有明显的治疗效果。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明做进一步说明。

一、药物组合物的配制

实施例1：清消痤疮胶囊的配制

制备方法步骤如下：

A、将大黄精选并粉碎，将粉碎的粗粉用80目筛子过筛；

B、将生地、地榆、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、连翘、桑白皮和甘草混合加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物再继续加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物第三次加水煎煮，煮沸2小时，滤液，将三次滤出的液体合并，沉降除杂，滤液浓缩至相对密度1.30～1.35，温度为50℃～70℃，加入上述过筛的大黄粉，搅拌混合，干燥，干燥温度≤80℃，粉碎成细粉；最后充填，即可制得胶囊。

实施例2：清消痤疮颗粒的配制

制备方法步骤如下：

A、将大黄精选并粉碎，将粉碎的粗粉用80目筛子过筛；

B、将生地、地榆、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、连翘、桑白皮和甘草混合加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物再继续加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物第三次加水煎煮，煮沸2小时，滤液，将三次滤出的液体合并，沉降除杂，滤液浓缩至相对密度1.30～1.35，温度为50℃～70℃，加入上述过筛的大黄粉及适量的糊精，搅拌混合，制成颗粒、干燥，干燥温度≤80℃，即得颗粒。

实施例3：清消痤疮片的配制

配制方法步骤如下：

A、将大黄精选并粉碎，将粉碎的粗粉用80目筛子过筛；

B、将生地、地榆、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、连翘、桑白皮和甘草混合加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物再继续加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物第三次加水煎煮，煮沸2小时，滤液，将三次滤出的液体合并，沉降除杂，滤液浓缩至相对密度1.30～1.35，温度为50℃～70℃，加入上述过筛的大黄粉及适量的辅料（药学可接受的辅料），搅拌混合，制成颗粒、干燥，干燥温度≤80℃；最后压片，包糖衣或薄膜衣，即可制得片剂。

二、实施例1至3中的组成原料及重量份含量如下表：

三、本发明药效学试验：

本发明止痒、抗炎作用试验的实验研究：

摘要：以本发明制剂内容物制成混悬液，给豚鼠灌胃，能提高磷酸组织胺致痒的致痒阈，减少搔痒次数，有止痒作用。对二甲苯所致耳肿小鼠和角叉菜胶所致足肿大鼠，能减轻耳肿和足肿，并可抑制醋酸所致小鼠腹腔毛细管的渗出和棉球肉芽组织的增生，有抗炎作用。能减少醋酸致痛小鼠腹痛的扭体次数，有一定的镇痛效果。能降低角叉菜胶致大鼠的体温。

1、 实验材料

1.1   实验药物与试剂  

用本发明的胶囊，每粒装0.4g，金花消痤丸，临用前取本品内容物加蒸馏水配制成含生药19%和6.3%的混悬液，供灌胃给药。

1.2  实验动物  昆明种小鼠，SD大鼠，普通级；荷兰杂种豚鼠，普通级，从市场购买。动物雌雄分笼群养一周后供用。自由饮水进食，喂本所配制的颗粒饲料，豚鼠加喂青饲料。饲养室温度24-27℃ ，湿度60~70%。

1.3  试制与仪器

角叉菜胶；二甲苯；醋酸；磷酸组织胺。

2、 方法

2.1  对磷酸组织胺致痒反应的影响

取豚鼠40只，雌雄兼用，体重260-400g，按体重均分4组，每组10只。第1-2组为本发明制剂高、低剂量组，4.3g/kg和1.4g/kg，第3组金花消痤丸0.5g/kg；第4组蒸馏水，均每天一次，连续5天。实验前一日，各组豚鼠右后足背剃毛，实验当日用粗砂纸擦伤剃毛处约1cm2，于末次药后1小时，开始在创面处滴0.01%磷酸组织胺50ul/只，以后每隔3min按0.01%、0.02%、0.03%┈递增浓度，每次滴量均为50ul/只，直到出现豚鼠回头添右后足为止，此时记录磷酸组织胺累积总量作为致痒阈。给药组与对照组比较，用t和t′检验统计分析，见表1并记录25分钟内搔痒（添足）次数。结果，高剂量组提高豚鼠的致痒阈，减少搔痒次数，与蒸馏水组比较差异有显著性意义，低剂量组作用较弱，差异无显著性意义，提示本品有止痒作用。

表1  本发明的制剂对磷酸组织胺致痒反应的影响（X+SD）

 注：与蒸馏水组比较，*P＜0.05，**P＜0.01，下同。

2.2  对角叉菜胶所致大鼠足肿的影响

SD大鼠40只，雄性，体重195-265g，按体重随机均分4组，每组10只，给药方案同上试验“2”，均每天一次，连续4天。末次药后30min，每鼠右足跖厚度，厚度差为肿胀度，给药组与蒸馏水组用t或t′检验统计分析，见表3.结果高剂量组致炎后1h，5h,8h大鼠足跖肿胀厚度明显比对照组小，差异有显著性意义；低剂量组作用较弱，差异无显著性意义。

表2   对角叉菜胶所致大鼠足肿的影响

3.结论

本制剂4.3g/kg和1.4g/kg，能提高豚鼠致痒阈，减少搔痒次数，有明显止痒作用；能减轻二甲苯所致小鼠耳肿和角叉菜胶所致大鼠足肿，实验证明，本发明制剂有止痒、抗炎等作用。

三、临床试验部分：

经2350例，其中男性1215例，女性1135例。年龄15-45岁痤疮患者，所有病例均符合痤疮诊断标准。主要分布在面部和胸背部，初起时表现为粉刺，随病情的发展，粉刺颗粒变成红色丘疹、脓胞、脓肿、囊肿、炎性结节、凹陷性疤痕等等，往往同时伴有面部皮脂溢出，油腻不适，病程可时轻时重，反复迁延，中医诊断属肺胃热盛型；无肝肾功能损害者，体检合格后服用本本发明的胶囊，每天服用3次，每4粒，7日为一疗程，连续服用3个疗程，结果表明，痤疮患者服用本胶囊后，皮疹消退显效60.3%，总有效率91.6%，同时部分患者口舌生疮，咽喉肿痛，目赤便秘，尿短黄明显改善，对血常规和血生化主要检测指标无明显改变，且无任何皮肤过敏现象发生。

本发明的药物组合物可采用中药制剂的常规方法制备成任何常规内服制剂和外用制剂，例如可以将这些原料药制成散剂、装入胶囊或炼蜜为丸；也可将这些原料药一起水煎内服，也可以将这些原料一部份水煎，一部分研成细粉，混合均匀佐以辅料调和后内服或外面。但是为了使该药物的各原料更好地发挥药效，采用一部分药材水提，一部分粉碎的制备方法，而这些不能用于限制本发明的保护范围。

Claims (5)

1.一种用于清消痤疮的药物组合物，其特征在于它的有效成分由下列重量份的原料制成：

生地320～400；地榆260～350；蒲公英260～350；白花蛇舌草250～320；天花粉150～260；连翘150～260；桑白皮100～230；大黄380～520；甘草50～80。

2.一种用于清消痤疮的药物组合物的制备方法，特征在于：

采用以下重量份的原料：

生地320～400；地榆260～350；蒲公英260～350；白花蛇舌草250～320；天花粉150～260；连翘150～260；桑白皮100～230；大黄380～520；甘草50～80；

其制备步骤如下：

A、将大黄精选并粉碎，将粉碎的粗粉用80目筛子过筛；

B、将生地、地榆、蒲公英、白花蛇舌草、天花粉、连翘、桑白皮和甘草混合加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物再继续加水煎煮，煮沸2小时，滤液；所述混合物第三次加水煎煮，煮沸2小时，滤液，将三次滤出的液体合并，沉降除杂，滤液浓缩至相对密度为1.30～1.35，浓缩温度为50℃～70℃，加入上述过筛的大黄粉，搅拌混合得到混合物。

3.根据权利要求2所述的用于清消痤疮的药物组合物的制备方法，其特征在于：

将上述B步骤制得的混合物干燥，干燥温度≤80℃，粉碎成细粉，最后充填，即可制得胶囊。

4.根据权利要求2所述的用于清消痤疮的药物组合物的制备方法，其特征在于：

在上述B步骤制得的混合物中加入适量的糊精，搅拌混合，制成颗粒，干燥，干燥温度≤80℃，即可制得颗粒。

5.根据权利要求2所述的用于清消痤疮的药物组合物的制备方法，其特征在于：

在上述B步骤制得的混合物中加入适量辅料，搅拌混合，制成颗粒，干燥，干燥温度≤80℃，最后压片，包糖衣或薄膜衣，即可制得片剂。