CN102793705A - 一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，该药物可用于治疗各种类型的高血压。片芯处方由缬沙坦80-320份，环戊噻嗪0.10-0.30份，微晶纤维素40-100份，淀粉10-50份，交联聚维酮5-20份，交联羧甲基纤维素钠2-20份，微粉硅胶1-10份，硬脂酸镁2-15份组成。制备方法为：先将处方量的缬沙坦、环戊噻嗪粉碎、过筛，处方量的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁烘干、粉碎、过筛、混合均匀。将上述所得到混合粉混匀、压片、包衣，即得。

Description

一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法
技术领域
本发明提供一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，属于制药技术领域。
背景技术
缬沙坦是一种血管紧张素II受体拮抗剂抗高血压类，商品名为代文(Diovan)，是瑞士汽巴-嘉基公司(Ciba-Geigy)研发生产的，1995年和1996年分别获得美国和欧洲的相关专利权。1996年7月首次在德国上市，1998年在我国上市。
缬沙坦能够选择性地作用于AT1受体亚型，与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。该药物能够使AT1受体封闭，血管紧张素II血浆水平升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。该药物降压效果持久稳定，毒副作用小。
缬沙坦除了可以用于治疗高血压症，还可以用于充血性心力衰竭、后心肌梗塞的治疗。据研究显示，糖耐量受损的患者服用缬沙坦，可以降低2型糖尿病的发病率。2007年《临床研究杂志》上的一篇研究报道还显示，缬沙坦对治疗与预防阿尔兹海默病具有一些功效，但尚处于实验室的阶段。
缬沙坦与氢氯噻嗪可以制成复方制剂，市场上的复代文(Diovan HCT)即是两种药物的合剂，对高血压疗效显著。但是与缬沙坦不同的是，该复方制剂不可用于治疗充血性心衰和后心肌梗塞。氢氯噻嗪通过其利尿作用，减少血浆容量，增加了血浆肾素的活性，增加了醛固酮的分泌，从而增加了钾的排出，使血钾降低。而肾素-醛固酮系统是由血管紧张素II介导的，因此缬沙坦与其合并使用可以逆转失钾的现象。
作为氢氯噻嗪同类的利尿药环戊噻嗪，比氢氯噻嗪效价高100倍。可抑制肾小管髓袢升支皮质部和远曲小管对Na+和Cl-的重吸收，从而发挥利尿作用。另环戊噻嗪还具有降压作用，用药早期由于利尿，降低血容量而降压，用药后期体内轻度失钠，小动脉壁细胞低钠，通过Na+-Ca2+交换机制使细胞内Ca2+量减少，血管对缩血管物质的反应性降低，而致血管舒张，血压下降。还可以增强其他降压药的降压作用，对于尿崩症患者，有抗利尿作用，能减少尿崩症病人的尿量。也可以与缬沙坦形成药物组合物，用于治疗高血压。
发明内容
本发明的目的是提出一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法。
本发明的目的通过以下技术方案来实现：
一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：片芯由下列重量份的配方组成：
Figure BSA00000503420900031
制备步骤如下：
(1)称取处方量的缬沙坦、环戊噻嗪粉碎、过筛。
(2)称取处方量的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁，烘干、粉碎、过筛、混合均匀。
(3)将(1)和(2)所得到混合粉混匀。
(4)将(3)得到的药物组合物直接压片、包衣，即得。
进一步地，上述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(1)中的过筛为粉碎后的缬沙坦和环戊噻嗪过100目筛。
再进一步地，上述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(2)中干燥条件为：60-80℃烘干2-5小时，粉碎后的微晶纤维素、甘露醇、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、淀粉过60目筛。
再进一步地，上述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(4)中所述压片是将片子硬度控制在6-10kg。
再进一步地，上述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(4)中所述包衣是在欧巴代II和纯化水所组成的包衣液中进行包衣。
本发明的优势在于提出了一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，对高血压有明显的治疗效果。制备方法操作简单，适合产业化规模生产。
具体实施方式
实施例1：
1.处方：以1000片计
片芯处方：
Figure BSA00000503420900041
包衣处方：
欧巴代II：4g
纯化水：45g
2.制备方法
(1)称取处方量的缬沙坦、环戊噻嗪粉碎，过100目筛。
(2)称取处方量的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁，分别在65℃烘干3小时，粉碎、过60目筛，混合均匀。
(3)将(1)和(2)所得到混合粉混匀。
(4)称取(3)得到的药物组合物，测定主药含量，计算片重，压片，控制片剂硬度为8kg。
(5)按处方称取纯化水于不锈钢桶中，在搅拌条件下，缓缓加入处方量的欧巴代II，充分搅拌均匀后，包衣液过100目不锈钢筛网。
(6)将片剂置于高效包衣机中，开启高效包衣机，调节进风和出风温度，待片剂温度为40℃～45℃时，开始包衣，至片剂增重至2.0％左右时结束，即可。
实施例2：
1.处方：以1000片计
片芯处方：
Figure BSA00000503420900051
包衣处方：
欧巴代II：4g
纯化水：45g
2.制备方法
(1)称取处方量的缬沙坦、环戊噻嗪粉碎，过100目筛。
(2)称取处方量的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁，分别在70℃烘干2小时，粉碎、过60目筛，混合均匀。
(3)将(1)和(2)所得到混合粉混匀。
(4)称取(3)得到的药物组合物，测定主药含量，计算片重，压片，控制片剂硬度为8kg。
(5)按处方称取纯化水于不锈钢桶中，在搅拌条件下，缓缓加入处方量的欧巴代II，充分搅拌均匀后，包衣液过100目不锈钢筛网。
(6)将片剂置于高效包衣机中，开启高效包衣机，调节进风和出风温度，待片剂温度为40℃～45℃时，开始包衣，至片剂增重至2.0％左右时结束，即可。
实施例3：
1.处方：以1000片计
片芯处方：
Figure BSA00000503420900061
包衣处方：
欧巴代II：4g
纯化水：45g
2.制备方法
(1)称取处方量的缬沙坦、环戊噻嗪粉碎、过100目筛。
(2)称取处方量的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁，分别在65℃烘干3小时，粉碎、过60目筛，混合均匀。
(3)将(1)和(2)所得到混合粉混匀。
(4)称取(3)得到的药物组合物，测定主药含量，计算片重，压片，控制片剂硬度为7kg。
(5)按处方称取纯化水于不锈钢桶中，在搅拌条件下，缓缓加入处方量的欧巴代II，充分搅拌均匀后，包衣液过100目不锈钢筛网。
(6)将片剂置于高效包衣机中，开启高效包衣机，调节进风和出风温度，待片剂温度为40℃～45℃时，开始包衣，至片剂增重至2.0％左右时结束，即可。
实施例4：
1.处方：以1000片计
片芯处方：
Figure BSA00000503420900071
Figure BSA00000503420900081
包衣处方：
欧巴代II：4g
纯化水：45g
2.制备方法
(1)称取处方量的缬沙坦、环戊噻嗪粉碎、过100目筛。
(2)称取处方量的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁，分别在70℃烘干2小时，粉碎、过60目筛，混合均匀。
(3)将(1)和(2)所得到混合粉混匀。
(4)称取(3)得到的药物组合物，测定主药含量，计算片重，压片，控制片剂硬度为7kg。
(5)按处方称取纯化水于不锈钢桶中，在搅拌条件下，缓缓加入处方量的欧巴代II，充分搅拌均匀后，包衣液过100目不锈钢筛网。
(6)将片剂置于高效包衣机中，开启高效包衣机，调节进风和出风温度，待片剂温度为40℃～45℃时，开始包衣，至片剂增重至2.0％左右时结束，即可。比较实施例中样品的影响因素试验及稳定性实验数据：
加速稳定性试验结果
40℃±2℃、RH75％±5％
Figure BSA00000503420900091
从上表可以看出，加速稳定性试验条件下，样品的性状、溶出度、有关物质和含量基本稳定。
长期稳定性试验结果
25℃±2℃、RH60％±10％
Figure BSA00000503420900092
Figure BSA00000503420900101
从上表可以看出，长期稳定性试验条件下，样品的性状、溶出度、有关物质和含量基本稳定。

Claims (6)

1.一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：片芯由下列重量份的配方组成：
2.根据权利要求1所述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：采用如下步骤制备：
(1)称取处方量的缬沙坦、环戊噻嗪粉碎、过筛。
(2)称取处方量的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁，烘干、粉碎、过筛、混合均匀。
(3)将(1)和(2)所得到混合粉混匀。
(4)将(3)得到的药物组合物直接压片、包衣，即得。
3.根据权利要求2所述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(1)中的过筛为粉碎后的缬沙坦和环戊噻嗪过100目筛。
4.根据权利要求2所述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(2)中干燥条件为：60-80℃烘干2-5小时，粉碎后的微晶纤维素、淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、硬脂酸镁过60目筛。
5.根据权利要求2所述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(4)中所述压片是将片子硬度控制在6-10kg。
6.根据权利要求2所述的一种缬沙坦和环戊噻嗪复方薄膜衣片的制备方法，其特征在于：步骤(4)中所述包衣是在欧巴代II和纯化水所组成的包衣液中进行包衣。
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王莉 等: ""缬沙坦/氢氯噻嗪复方片剂与依那普利/氢氯噻嗪复方片剂治疗轻中度原发性高血压的疗效观察"", 《中国新药杂志》, vol. 18, no. 3, 31 December 2009 (2009-12-31) *

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