CN102657613A - 一种地克珠利固体分散体的制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种地克珠利固体分散体的制备方法,涉及动物医药领域。本发明由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成:地克珠利(过80目筛)10~15份、聚乙二醇-4000100~150份、二甲基乙酰胺10~15份。其制备方法如下:(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)10~15份、聚乙二醇-4000100~150份、二甲基乙酰胺10~15份;(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中,搅拌至均匀;(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中,搅拌均匀,迅速冷却至-10℃左右,粉碎即得地克珠利固体分散体。本发明制备工艺简单,显著提高了地克珠利的溶解度,其溶出度是普通地克珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。
Description
技术领域
本发明涉及动物医药领域,特别涉及一种地克珠利固体分散体的制备方法。
背景技术
地克珠利为类白色或淡黄色粉末;几乎无臭。本品在二甲基甲酰胺中略溶,在四氢呋喃中微溶,在水、乙醇中几乎不溶。为新型、高效、低毒抗球虫药,广泛用于鸡球虫病的防治。
由于地克珠利水溶性较差,给临床应用带来了极大麻烦,影响了它的推广使用。因此研发一项新技术克服地克珠利的上述缺点不足是该领域科研技术人员急待解决的新课题之一。
发明内容
本发明的目的在于克服上述不足之处,提供一种工艺简单、质量稳定、水溶性好的地克珠利固体分散体的制备方法。
为实现上述目的本发明所采用的实施方式如下:一种地克珠利固体分散体的制备方法,由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成:地克珠利(过80目筛)10~15份、聚乙二醇-4000100~150份、二甲基乙酰胺10~15份。
在上述方案的基础上,所述各种组份优选配比量为:地克珠利(过80目筛)12份、聚乙二醇-4000125份、二甲基乙酰胺12份。
一种地克珠利固体分散体的制备方法,按如下步骤进行:
(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)10~15份、聚乙二醇-4000100~150份、二甲基乙酰胺10~15份;
(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中,搅拌至均匀;
(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中,搅拌均匀,迅速冷却至-10℃左右,粉碎即得地克珠利固体分散体。
各组分的药物特性如下:
地克珠利:为类白色或淡黄色粉末;几乎无臭。本品在二甲基甲酰胺中略溶,在四氢呋喃中微溶,在水、乙醇中几乎不溶。为新型、高效、低毒抗球虫药,广泛用于鸡球虫病的防治。
二甲基乙酰胺:无色液体。对多种难溶性药物都有良好的溶解能力。能与水、醚、酯、酮、芳香族化合物混溶。
聚乙二醇-4000:为环氧乙烷和水缩聚而成的混合物,在水或乙醇中易溶,它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,对于水中不易溶解的药物,本品可作固体分散剂的载体,以达到固体分散目的。
本发明的有益效果是:制备工艺简单,显著提高了地克珠利的溶解度,其溶出度是普通地克珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。
具体实施方式
以下结合较佳实施例,对依据本发明提供的具体实施方式详述如下:
实施例1
一种地克珠利固体分散体的制备方法,其特征是按如下步骤进行:(每份按10g计)
(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)100份、聚乙二醇-40001000份、二甲基乙酰胺100份;
(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中,搅拌至均匀;
(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中,搅拌均匀,迅速冷却至-10℃左右,粉碎即得地克珠利固体分散体。
实施例2
一种地克珠利固体分散体的制备方法,其特征是按如下步骤进行:(每份按10g计)
(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)120份、聚乙二醇-40001250份、二甲基乙酰胺120份;
(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中,搅拌至均匀;
(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中,搅拌均匀,迅速冷却至-10℃左右,粉碎即得地克珠利固体分散体。
实施例3
一种地克珠利固体分散体的制备方法,其特征是按如下步骤进行:(每份按10g计)
(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)150份、聚乙二醇-40001500份、二甲基乙酰胺150份;
(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中,搅拌至均匀;
(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中,搅拌均匀,迅速冷却至-10℃左右,粉碎即得地克珠利固体分散体。
溶解度实验:根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“凡例”中第VII页“溶解度试验法”依法测定。将地克珠利原粉1克和本发明物12.5克(约相当于原料药1克)各研成细粉,分别置于25℃、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸馏水中,每隔5分钟强力振摇30秒钟,观察30分钟内的溶解情况,如无目视可见的溶质颗粒即视为完全溶解。
根据《中华人民共和国兽药典》(2010年版)凡例部分第VII页“溶解度”的判断标准,由该实验可知,地克珠利原粉在10000毫升水中仍有固体颗粒,判定为不溶于水;而地克珠利固体分散体在100毫升水中无可见固体颗粒,判断为微溶。原粉与本发明物相比,溶解度显著提高。
溶出度实验:根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“制剂通则”中“附录”第114页“溶出度测定法”中“第一法(篮法)”依法测定。
本次实验结果经统计分析,本发明物与地克珠利口服液在溶出度方面相比,前者是后者的2倍左右,差异极显著(P<0.01)。
上述参照实施例对一种地克珠利固体分散体的制备方法进行的详细描述,是说明性的而不是限定性的,可按照所限定范围列举出若干个实施例,因此在不脱离本发明总体构思下的变化和修改,应属本发明的保护范围之内。
Claims (3)
1.一种地克珠利固体分散体的制备方法,其特征是由以下组分按所述重量份数比配制而成:地克珠利(过80目筛)10~15份、聚乙二醇-4000100~150份、二甲基乙酰胺10~15份。
2.根据权利要求1所述的一种地克珠利固体分散体的制备方法,其特征是由以下组分按所述重量份数比配制而成:地克珠利(过80目筛)12份、聚乙二醇-4000125份、二甲基乙酰胺12份。
3.一种根据权利要求1或2所述的地克珠利固体分散体的制备方法,其特征是按如下步骤进行:
(1)按重量份数称取克珠利(过80目筛)10~15份、聚乙二醇-4000100~150份、二甲基乙酰胺10~15份;
(2)将所述地克珠利溶于二甲基乙酰胺中,搅拌至均匀;
(3)将(2)所得混合物迅速加入已经熔融的聚乙二醇-4000中,搅拌均匀,迅速冷却至-10℃左右,粉碎即得地克珠利固体分散体。
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CN107441200A (zh) * | 2017-08-16 | 2017-12-08 | 洛阳市兽药厂 | 一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺 |
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