CN102755293A - 一种妥曲珠利固体分散体的制备方法 - Google Patents

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周庆福
刘文利
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Abstract

一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，涉及动物医药领域，本发明由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成：妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份。其制备方法如下：(1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份；(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀；(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。其制备工艺简单，显著提高了妥曲珠利的溶解度，其溶出度是普通妥曲珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。

Description

一种妥曲珠利固体分散体的制备方法
技术领域
本发明涉及动物医药领域，特别涉及一种妥曲珠利固体分散体的制备方法。 
背景技术
妥曲珠利为白色或类白色结晶粉末，为新型、高效、低毒抗球虫药，广泛用于鸡球虫病的防治。 
由于妥曲珠利水溶性较差，给临床应用带来了极大麻烦，影响了它的推广使用。因此研发一项新技术克服妥曲珠利的上述缺点不足是该领域科研技术人员急待解决的新课题之一。 
发明内容
本发明的目的在于克服上述不足之处，提供一种工艺简单、质量稳定、水溶性好的妥曲珠利固体分散体的制备方法。 
为实现上述目的本发明所采用的实施方式如下：一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成：妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份。 
在上述方案的基础上，所述各种组份优选配比量为：妥曲珠利(过80目筛)12份、聚乙烯吡咯烷酮25份、乙醇80份。 
一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行： 
(1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份； 
(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀； 
(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。 
各组分的药物特性如下： 
妥曲珠利：白色或类白色结晶粉末，为新型、高效、低毒抗球虫药，广泛用于鸡球虫病的防治。 
聚乙烯吡咯烷酮：白色或乳白色粉末或颗粒，是一种非离子型高分子化合物，具有水溶性高分子化合物的一般性质，具有胶体保护作用、成膜性、粘结性、吸湿性、增溶或凝聚作用，既溶于水，又溶于大部分有机溶剂、毒性很低。 
乙醇：在常温、常压下是一种易燃、易挥发的无色透明液体，能与水、氯仿、乙醚、甲醇、丙酮和其他多数有机溶剂混溶。广泛用于各种化合物的结晶。常用乙醇作为反应的溶剂，使参加反应的有机物和无机物均能溶解，增大接触面积，提高反应速率。 
本发明的有益效果是：制备工艺简单，显著提高了妥曲珠利的溶解度，其溶出度是普通妥曲珠利制剂(可溶性粉剂或口服液)的2倍左右。 
具体实施方式
以下结合较佳实施例，对依据本发明提供的具体实施方式详述如下： 
实施例 
一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行：(每份按10g计) 
(1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)100份、聚乙烯吡咯烷酮200份、乙醇600份； 
(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀； 
(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。 
实施例： 
一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行：(每份按10g计) 
(1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)120份、聚乙烯吡咯烷酮250份、乙醇800份； 
(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀； 
(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。 
实施例3 
一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，按如下步骤进行：(每份按10g计) 
(1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)150份、聚乙烯吡咯烷酮300份、乙醇1000份； 
(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀； 
(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。 
溶解度实验：根据《中华人民共和国兽药典》一部(2010年版)“凡例”中第VII页“溶解度试验法”依法测定。将妥曲珠利原粉1克和本发明物2.4克(约相当于原料药1克)各研成细粉，分别置于25℃、30毫升、100毫升、1000毫升、10000毫升的蒸馏水中，每隔5分钟强力振摇30秒钟，观察30分钟内的溶解情况，如无目视可见的溶质颗粒即视为完全溶解。 
Figure DEST_PATH_GSB00000879599000011
根据《中华人民共和国兽药典》(2010年版)凡例部分第VII页“溶解度”的判断标准。由该实验可知，妥曲珠利原粉在10000毫升水中仍有固体颗粒，判定为不溶于水；而妥曲珠利固体分散体在100毫升水中无可见固体颗粒，判断为微溶于水原粉与本发明物相比，溶解度显著提高。 
溶出度实验：根据《中化人民共和国兽药典》一部(2010年版)“制剂通则”中“附录”第114页“溶出度测定法”中“第一法(篮法)”依法测定。 
Figure DEST_PATH_GSB00000879599000012
本次实验结果经统计分析，本发明物与妥曲珠利口服液在溶出度方面相比，前者是后者的2倍左右，差异极显著(P＜0.01)。 
上述参照实施例对一种妥曲珠利固体分散体的制备方法进行的详细描述，是说明性的而不是限定性的，可按照所限定范围列举出若干个实施例，因此在不脱离本发明总体构思下的变化和修改，应属本发明的保护范围之内。 

Claims (3)

1.一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，其特征是由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成：妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮同20～30份、乙醇60～100份。
2.根据权利要求1所述的一种妥曲珠利固体分散体的制备方法，其特征是由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成：妥曲珠利(过80目筛)12份、聚乙烯吡咯烷酮25份、乙醇80份。
3.一种根据权利要求1或2所述的妥曲珠利固体分散体的制备方法，其特征是按如下步骤进行：
(1)按重量份数称取妥曲珠利(过80目筛)10～15份、聚乙烯吡咯烷酮20～30份、乙醇60～100份；
(2)将所述妥曲珠利和聚乙烯吡咯烷酮混合，搅拌至均匀；
(3)将(2)所得混合物迅速加入乙醇中，搅拌均匀，加热蒸发掉乙醇得沉淀物，干燥、粉碎即得妥曲珠利固体分散体。
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