CN107441200A - 一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺 - Google Patents

Abstract

一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺，所述的复方地克珠利可溶性颗粒由以下组份制成：地克珠利0.5～2克，仙鹤草提取物5～10克，高分子化合物2.5～10克，脲2～4克，抗氧化剂0.5～1克，助溶剂5～10克，水溶性辅料61～83.5克，粘合剂1～2克，以上组份混合后的总量为100克；对球虫及其引起的消化道出血和拉稀等症状有标本兼治的作用，固体分散体技术的使用大大增加了地克珠利的溶解度和生物利用度，使其能够方便且大规模地做成可溶性颗粒；仙鹤草提取物的应用，使其在减量和提高药效的同时可以做成可溶性颗粒，在地克珠利杀灭球虫的同时可防治肠道出血和炎症等并发症，使用和运输方便，给药次数少，标本兼治、使用效果好。

Description

一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺

技术领域

本发明涉及兽药技术领域的药物，具体来说涉及一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺。

背景技术

地克珠利属三嗪类兽用抗球虫药,具有广谱、高效、低毒等特点,是目前用量最大、效果最好的抗球虫药之一。地克珠利具有杀球虫作用，对鸡的柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型等艾美耳球虫、鸭球虫及兔球虫等均有良好的效果。作用峰期是在子孢子和第一代裂殖体的早期阶段。临床用于防治家禽球虫病。

目前，市场上主流产品是不同规格的地克珠利预混剂(包括水产用),约占有效批准文号的49.7％，其次是0.5％地克珠利溶液剂,有效批准文号约占45.5％，地克珠利颗粒剂最少，仅占4.83％。市场上还没有见到中西药复方地克珠利可溶性颗粒剂。地克珠利预混剂由于工艺简单，运输方便，故在市场上占约一半的份量，但不能饮水使用，仅可供拌料使用且不易混合均匀，不能满足养禽业最普遍的饮水投药方式；地克珠利溶液由于使用方便，市场占有量也较大，但存在运输不方便，且主要通过添加增溶剂、助溶剂和有机溶剂等方法将地克珠利制成液体制剂,故而稳定性较差、毒性和刺激性大、用药后生物利用度较低和对机体有伤害。

地克珠利颗粒由于使用和运输均方便，但由于用喷雾干燥法制备地克珠利可溶性粉生产工艺复杂,成本高,不利于大规模生产，大部分厂家没有掌握将地克珠利制备成可溶性粉的工艺而无法申报批准文号，故而市场上颗粒剂型较少，而具有标本兼治功能的复方地克珠利可溶性颗粒市场上还没有。从趋势上分析，由于预混剂不溶于水且拌料不易混匀，使用不方便，用量和占比将呈下降趋势，溶液剂由于运输不方便，市场占有量也不可能大幅度上升，地克珠利颗粒由于运输和使用均方便，产品质量稳定，市场占有量将大幅度上升，特别是中西药复方产品复方地克珠利可溶性颗粒，由于加入收敛止血，止痢，杀虫的仙鹤草提取物，故面标本兼治，使用方便，将是以后市场的亮点。

鉴于上述原因，现研发出一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术中的不足，提供一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺，固体分散体技术的使用大大增加了地克珠利的溶解度和生物利用度，使其能够方便且大规模地做成可溶性颗粒；仙鹤草提取物的应用，使其在减量和提高药效的同时可以做成可溶性颗粒，在地克珠利杀灭球虫的同时可防治肠道出血和炎症等并发症，两者做成复方可溶性颗粒后具有使用和运输方便，给药次数少，标本兼治、使用效果好等特点。

本发明为了实现上述目的，采用如下技术方案：一种复方地克珠利可溶性颗粒及制备工艺，所述的复方地克珠利可溶性颗粒由以下组份制成：地克珠利0.5～2克，仙鹤草提取物5～10克，高分子化合物2.5～10克，脲2～4克，抗氧化剂0.5～1克，助溶剂5～10克，水溶性辅料61～83.5克，粘合剂1～2克，以上组份混合后的总量为100克。

所述仙鹤草提取物为10：1或20：1的干粉。

所述高分子化合物是选自PEG4000、或PEG5000、或PEG6000、或泊洛沙姆，其中的一种或几种的组合。

所述抗氧化剂是选自无水亚硫酸钠、或偏重亚硫酸钠、或硫代硫酸钠、或亚硫酸氢钠，其中的一种或几种的组合。

所述助溶剂是选自柠檬酸钠、或碳酸氢钠、或水杨酸钠、或柠檬酸，其中的一种或几种的组合。

所述水溶性辅料采用水溶性淀粉、或糊精，其中的一种或两种的组合。

所述粘合剂采用糊精加热制成的1％糊精浆、或水溶性淀粉加热制成的1％淀粉浆。

第一步，制备地克珠利固体分散体细粉：将高分子化合物和脲加热，使其熔融，加入地克珠利搅拌熔合成共熔体，放晾，粉碎成细粉，过筛，制得地克珠利固体分散体细粉，备用；

第二步，混合：将地克珠利固体分散体细粉、仙鹤草提取物、抗氧化剂、助溶剂、水溶性辅料在混合机中混合均匀，制得混合干粉；

第三步，制软材：将混合干粉与粘合剂搅拌成均匀软材，搅拌时间≥30分钟，制得的软材以用手紧握能成团而不粘手，用手轻压即散为标准；

第四步，制粒：将制得的软材放入摇摆式颗粒机中，开机制成湿颗粒，过筛，筛网目数为24目或36目，过筛后的湿颗粒装于不锈钢烘盘内，摊平，厚度为1.5～2cm，然后烘干、整粒；

第五步，分装包装：对第四步所得产品用铝箔袋分装，每袋100克或500克。

本发明的有益效果是：本发明通过饮水给药，具有使用方便，使用效果好，标本兼治的特点。临床可与其他球虫药物穿梭使用或轮换使用，可防止球虫产生抗药性。

本发明制备的产品对球虫及其引起的消化道出血和拉稀等症状有标本兼治的作用。固体分散体技术的使用大大增加了地克珠利的溶解度和生物利用度，使其能够方便且大规模地做成可溶性颗粒；仙鹤草提取物的应用，使其在减量和提高药效的同时可以做成可溶性颗粒，在地克珠利杀灭球虫的同时可防治肠道出血和炎症等并发症，两者做成复方可溶性颗粒后具有使用和运输方便，给药次数少，标本兼治、使用效果好等特点。

具体实施方式

下面结合实施例与具体实施方式对本发明作进一步详细说明：

实施例1

第一步，制备地克珠利固体分散体细粉：称取PEG4000和泊洛沙姆1：1混合物5g及脲4g加热，使其熔融，加入地克珠利1g搅拌熔合成共熔体，放晾，粉碎成细粉，过筛，制得地克珠利固体分散体细粉，备用；

第二步，混合：将地克珠利固体分散体细粉10g、20:1的仙鹤草提取物5g、硫代硫酸钠1g、柠檬酸钠8g、水溶性淀粉75g在混合机中混合均匀，制得混合干粉；

第三步，制软材：将混合干粉与1％淀粉浆搅拌成均匀软材，搅拌时间≥30分钟，制得的软材以用手紧握能成团而不粘手，用手轻压即散为标准；

第四步，制粒：将制得的软材放入摇摆式颗粒机中，开机制成湿颗粒，过筛，筛网目数为36目，过筛后的湿颗粒装于不锈钢烘盘内，摊平，厚度为1.5～2cm，55～65℃的温度烘干、整粒；

第五步，分装包装：对第四步所得产品用铝箔袋分装，每袋100克。

实施例2

第一步，制备地克珠利固体分散体细粉：称取泊洛沙姆5g和脲3g加热，使其熔融，加入地克珠利2g搅拌熔合成共熔体，放晾，粉碎成细粉，过筛，制得地克珠利固体分散体细粉，备用；

第二步，混合：将地克珠利固体分散体细粉10g、10:1的仙鹤草提取物10g、硫代硫酸钠1g、碳酸氢钠10g、水溶性淀粉68g在混合机中混合均匀，制得混合干粉；

第三步，制软材：将混合干粉与1％淀粉浆搅拌成均匀软材，搅拌时间≥30分钟，制得的软材以用手紧握能成团而不粘手，用手轻压即散为标准；

第四步，制粒：将制得的软材放入摇摆式颗粒机中，开机制成湿颗粒，过筛，筛网目数为24目，过筛后的湿颗粒装于不锈钢烘盘内，摊平，厚度为1.5～2cm，55～65℃的温度烘干、整粒；

第五步，分装包装：对第四步所得产品用铝箔袋分装，每袋100克。

Claims (8)

1.一种复方地克珠利可溶性颗粒，其特征在于：由以下组份制成：地克珠利0.5～2克，仙鹤草提取物5～10克，高分子化合物2.5～10克，脲2～4克，抗氧化剂0.5～1克，助溶剂5～10克，水溶性辅料61～83.5克，粘合剂1～2克，以上组份混合后的总量为100克。

2.根据权利要求1所述的一种复方地克珠利可溶性颗粒，其特征在于：所述仙鹤草提取物为10：1或20：1的干粉。

3.根据权利要求1所述的一种复方地克珠利可溶性颗粒，其特征在于：所述高分子化合物是选自PEG4000、或PEG5000、或PEG6000、或泊洛沙姆，其中的一种或几种的组合。

4.根据权利要求1所述的一种复方地克珠利可溶性颗粒，其特征在于：所述抗氧化剂是选自无水亚硫酸钠、或偏重亚硫酸钠、或硫代硫酸钠、或亚硫酸氢钠，其中的一种或几种的组合。

5.根据权利要求1所述的一种复方地克珠利可溶性颗粒，其特征在于：所述助溶剂是选自柠檬酸钠、或碳酸氢钠、或水杨酸钠、或柠檬酸，其中的一种或几种的组合。

6.根据权利要求1所述的一种复方地克珠利可溶性颗粒，其特征在于：所述水溶性辅料采用水溶性淀粉、或糊精，其中的一种或两种的组合。

7.根据权利要求1所述的一种复方地克珠利可溶性颗粒，其特征在于：所述粘合剂采用糊精加热制成的1％糊精浆、或水溶性淀粉加热制成的1％淀粉浆。

8.根据权利要求1所述的一种复方地克珠利可溶性颗粒的制备工艺，其特征在于：

第一步，制备地克珠利固体分散体细粉：将高分子化合物和脲加热，使其熔融，加入地克珠利搅拌熔合成共熔体，放晾，粉碎成细粉，过筛，制得地克珠利固体分散体细粉，备用；

第二步，混合：将地克珠利固体分散体细粉、仙鹤草提取物、抗氧化剂、助溶剂、水溶性辅料在混合机中混合均匀，制得混合干粉；

第三步，制软材：将混合干粉与粘合剂搅拌成均匀软材，搅拌时间≥30分钟，制得的软材以用手紧握能成团而不粘手，用手轻压即散为标准；

第四步，制粒：将制得的软材放入摇摆式颗粒机中，开机制成湿颗粒，过筛，筛网目数为24目或36目，过筛后的湿颗粒装于不锈钢烘盘内，摊平，厚度为1.5～2cm，然后烘干、整粒；

第五步，分装包装：对第四步所得产品用铝箔袋分装，每袋100克或500克。