CN106377509A - 一种地克珠利颗粒剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种地克珠利颗粒剂及其制备方法，属于兽药制剂领域。本发明提供的技术方案是，一种地克珠利颗粒剂及其制备方法，由地克珠利与表面活性剂、粘合剂组成，通过共微粉化技术处理及合理的配方，获得稳定，水溶性良好的地克珠利制剂。

Description

一种地克珠利颗粒剂及其制备方法

技术领域

本发明属于兽药制剂领域，具体涉及一种地克珠利颗粒剂及其制备方法。

背景技术

地克珠利属三嗪苯乙腈化合物， 为新型、 高效、 低毒抗球虫药， 广泛用于鸡球虫病。地克珠利抗球虫作用机理还不太清楚。对球虫主要作用峰期，随球虫的不同种属而异，如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点在第2代裂殖体球虫的有性周期。 但对巨型、 布氏艾美耳球虫裂殖体无效。 对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段；对布氏艾美耳球虫小配子体阶段有高效。地克球利对形成孢子化卵囊也有抑制作用。

地克珠利对鸡柔嫩、 堆型、 毒害、 布氏、 巨型艾美耳球虫作用极佳， 用药后除能有效地控制盲肠球虫的发生和死亡外， 甚至能使病鸡球虫卵囊全部消失， 实为理想的杀球虫药。地克珠利对和缓艾美耳球虫也有高效。 据临床试验表明， 地克珠利对球虫的防治效果优于其他常规应用的抗球虫药和莫能菌素等离子载体抗球虫药。

地克珠利1mg/kg饲料浓度能有效地控制鸭球虫病， 其效果甚至超过聚醚类抗生素。 地克球利1mg/kg饲料浓度可有效地防治火鸡腺艾美耳球虫、 火鸡艾美耳球虫、 孔雀艾美耳球虫和分散艾美耳球虫感染。还有试验证明，对氟嘌呤(Arprinocid)、氯羟吡啶、常山酮、 氧苯胍、莫能菌素耐药的柔嫩艾美耳球虫，应用地克珠利仍然有效。地克珠利1mg/kg药料喂家兔，对家兔肝脏球虫和肠球虫具高效。

现有的地克珠利制剂存在以下缺陷，由于地克珠利难溶于水，不能通过水溶后使用，影响其使用后的吸收和方便性，给其应用带来限制。

发明内容

为克服现有技术不足，本发明提供了一种地克珠利颗粒剂。

为实现上述目的，本发明的技术方案是这样实现的：

一种地克珠利颗粒剂，其特征在于，地克珠利与表面活性剂、粘合剂共微粉碎至D90在5～10μm范围。

进一步，所述的表面活性剂为十二烷基苯磺酸钠。

进一步，所述粘合剂选自微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮。

进一步，所述稀释剂选自乳糖、甘露醇、可溶性淀粉。

本发明优选的技术方案是：每100g颗粒剂中含有地克珠利2g、表面活性剂1～10g，粘合剂1～10g，稀释剂补齐。

本发明优选的技术方案是：每100g颗粒剂中含有地克珠利2g、十二烷基苯磺酸钠8g，聚乙烯醇2g，稀释剂补齐。

本发明另一目的是提供一种地克珠利颗粒剂的制备方法，为了实现此目的，本发明是通过以下技术方案实现的：

第一步，采用气流粉碎机将原料药地克珠利与表面活性剂微粉化处理得共微粉物料，微粉化后的粒径D90在5～10μm之间，备用；

第二步，称取处方量粘合剂加入适量的纯化水中，搅拌溶解至混合均匀，备用；

第三步，按处方量称取其他辅料，将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制粒机总，开启风机并加热，使物料在流化状态下均匀升温，开启喷雾按钮，喷入第二步制备的粘合剂溶液，调整进液速度、雾化压力、进风温度、物料温度，直至粘合剂全部喷入，干燥，降温出料，得颗粒物，过2～5号筛，即得。

本发明有益效果

通过地克珠利与表面活性剂的共微粉化技术及合理的配方和制备方法，获得了稳定的、水溶性良好的颗粒剂。实现了地克珠利在应用时的饮水给药，解决了地克珠利难溶于水，不能通过水溶后使用的缺陷。

具体实施方式

实施例1：

地克珠利2g、十二烷基苯磺酸钠1g，微晶纤维素10g，乳糖补齐。按以下方法制备：

第一步，采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉物料，微粉化后的粒径D90在5～10μm之间，备用；

第二步，称取处方量微晶纤维素加入适量的纯化水中，搅拌溶解至混合均匀，备用；

第三步，按处方量称取其他辅料，将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制粒机总，开启风机并加热，使物料在流化状态下均匀升温，开启喷雾按钮，喷入第二步制备的粘合剂溶液，调整进液速度、雾化压力、进风温度、物料温度，直至粘合剂全部喷入，干燥，降温出料，得颗粒物，过2～5号筛，即得。

实施例2

地克珠利2g、十二烷基苯磺酸钠10g，羧甲基纤维素钠1g，可溶性淀粉补齐。按以下方法制备：

第一步，采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉物料，微粉化后的粒径D90在5～10μm之间，备用；

第二步，称取处方量羧甲基纤维素钠加入适量的纯化水中，搅拌溶解至混合均匀，备用；

第三步，按处方量称取其他辅料，将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制粒机总，开启风机并加热，使物料在流化状态下均匀升温，开启喷雾按钮，喷入第二步制备的粘合剂溶液，调整进液速度、雾化压力、进风温度、物料温度，直至粘合剂全部喷入，干燥，降温出料，得颗粒物，过2～5号筛，即得。

实施例3：

地克珠利2g、十二烷基苯磺酸钠8g，聚乙烯醇2g，乳糖补齐。按以下方法制备：

第一步，采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉物料，微粉化后的粒径D90在5～10μm之间，备用；

第二步，称取处方量羧甲基纤维素钠加入适量的纯化水中，搅拌溶解至混合均匀，备用；

第三步，按处方量称取其他辅料，将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制粒机总，开启风机并加热，使物料在流化状态下均匀升温，开启喷雾按钮，喷入第二步制备的粘合剂溶液，调整进液速度、雾化压力、进风温度、物料温度，直至粘合剂全部喷入，干燥，降温出料，得颗粒物，过2～5号筛，即得。

实施例4：

地克珠利2g、十二烷基苯磺酸钠5g，聚乙烯吡咯烷酮5g，甘露醇补齐。按以下方法制备：

第一步，采用气流粉碎机将原料药地克珠利与十二烷基苯磺酸钠微粉化处理得共微粉物料，微粉化后的粒径D90在5～10μm之间，备用；

第二步，称取处方量羧甲基纤维素钠加入适量的纯化水中，搅拌溶解至混合均匀，备用；

第三步，按处方量称取其他辅料，将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制粒机总，开启风机并加热，使物料在流化状态下均匀升温，开启喷雾按钮，喷入第二步制备的粘合剂溶液，调整进液速度、雾化压力、进风温度、物料温度，直至粘合剂全部喷入，干燥，降温出料，得颗粒物，过2～5号筛，即得。

以下通过具体试验例对本发明做进一步的说明和解释。

试验例1：地克珠利预混剂产品水溶性试验

试验目的：测试本发明地克珠利预混剂实施例1～4的溶化性

试验药物：实施例1～4制备的地克珠利颗粒剂。

试验方法：准确称取试验药物10g，加入盛有自来水200ml热水中（水温为80℃±5℃），玻璃棒不断搅拌5min，观察溶液澄清度和水中残留颗粒量。

试验结果：见下表1：

表1 地克珠利颗粒剂性状及沉降体积比结果

实验样品	水溶液澄清度和颗粒量
		实施例1	澄清，无颗粒
实施例2	澄清，无颗粒
		实施例3	澄清，无颗粒
实施例4	澄清，无颗粒

由上表结果可知，本发明实施例具有良好的溶解性，溶解度高。

经过试验，将以上实施例1～4按照中国兽药典的要求进行性状、含量（按照地克珠利预混剂质量标准检测）、稳定性、溶化性等检测，均符合要求。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (6)

1.一种地克珠利颗粒剂，其特征在于，地克珠利与表面活性剂、粘合剂共微粉碎至D90在5～10μm范围。

2.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂，其特征在于，所述的表面活性剂为十二烷基苯磺酸钠。

3.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂，其特征在于，所述粘合剂选自微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮。

4.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂，其特征在于，每100g颗粒剂中含有地克珠利2g、表面活性剂1～10g，粘合剂1～10g，稀释剂补齐。

5.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂，其特征在于，每100g颗粒剂中含有地克珠利2g、十二烷基苯磺酸钠8g，聚乙烯醇2g，稀释剂补齐。

6.根据权利要求1所述的地克珠利颗粒剂的制备方法，其特征在于：

第一步，采用气流粉碎机将原料药地克珠利与表面活性剂微粉化处理得共微粉物料，微粉化后的粒径D90在5～10μm之间，备用；

第二步，称取处方量粘合剂加入适量的纯化水中，搅拌溶解至混合均匀，备用；

第三步，按处方量称取其他辅料，将其他辅料与第一步制得的共微粉物料投入一步制粒机总，开启风机并加热，使物料在流化状态下均匀升温，开启喷雾按钮，喷入第二步制备的粘合剂溶液，调整进液速度、雾化压力、进风温度、物料温度，直至粘合剂全部喷入，干燥，降温出料，得颗粒物，过2～5号筛，即得。