CN102526289A - 一种麻仁润肠丸制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种麻仁润肠丸制剂及其制备方法，属于中药领域。其特征在于：所述中药制剂以其组分的重量百分比计包括：火麻仁100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黄100-130、木香40-80、陈皮100-140、白芍40-80。该制备方法在原有工艺基础上，改变原来单一的粉碎模式，改变灭菌工艺，将原来饮片粉碎后药粉的湿热灭菌工艺变更为钴60照射工艺，更加有效地保证了药效，保证了产名品质量，保障了患者利益。原大蜜丸变更小蜜丸，改变药品规格，方便患者服用。

Description

一种麻仁润肠丸制剂及其制备方法

技术领域

一种麻仁润肠丸中药制剂及其制备方法，属于中药领域。

背景技术

 蒙医理论认为习吸性便秘是由于肠内津液不足等原因导致的人便积滞难下的病症。其发病原因是由于下清赫依之功能衰弱、血希拉偏盛而肠内液体损耗，不能濡润糟粕和肠道，使肠适和肛门干燥所致。如过川烟酒等热锐之品或强劳体伤而生成之血热及热病后之余热烧伤正精或因久病、产后、肥胖、年迈体衰、久坐少动等均为诱发因素。麻仁润肠丸是《中国药典》2010年版一部收载的品种。而药典品种为大蜜丸，目前该品种全国有6家企业生产，均为大蜜丸，市场上没有麻仁润肠丸（小蜜丸）品种，不方便携带和服用。

发明内容

本发明是主要依据已有国家药品标准，将大蜜丸变更为小蜜丸，拟改变部分工艺，增加小蜜丸规格，解决疗效更加确切显著，患者服用困难，携带不方便问题。本项目研究成功，具有释药速度快、生物利用度高、刺激性小、分剂量准确、服用、携带方便等优点，对保留和稳定挥发性成分有突破性改进，并全面提高了质量控制标准，丰富了用药品种，进一步满足和保障了人们的用药需求。

本发明的目的可通过下列技术方案来实现：

一种麻仁润肠丸制剂，其特征在于所述制剂以其组分的重量百分比计包括：火麻仁100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黄100-130 、木香40-80、陈皮100-140、白芍40-80。 

所述的麻仁润肠丸的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

①大黄、木香、陈皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；

②将苦杏仁投入沸水中，翻动片刻，至种皮由皱缩至舒展、易搓去时捞出，放入冷水中，除去种皮，晒干；

③再将烫好的苦杏仁置炒制容器内，用文火加热炒至黄色，取出，放凉，备用；取白芍、大黄、火麻仁、苦杏仁分别粉碎成细粉，灭菌，作为备用物I；

④其余木香、陈皮混合粉碎成粗粉或饮片加8倍量的水蒸煮２－３次，收集挥发油和水煎煮液备用；或将木香、陈皮一半粉碎成细粉，与③合并，灭菌；余下的一半混合粉碎成粗粉或饮片加8倍量的水蒸煮２－３次，收集挥发油和水煎煮液备用；

⑤水煎煮液合并，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉备用作为备用物II；

⑥药渣干燥后粉碎成细粉，灭菌，作为备用物III；

⑦挥发油加适量环糊精制成挥发油环糊精包合物或用适量无水乙醇溶解备用作为备用物IV；

⑧将上述备用物I、II、III、IV及适量炼蜜混匀，制成小蜜丸，干燥，即得；或上述备用物I、II、III及适量炼蜜混匀，制成小蜜丸，低温干燥，喷加备用物IV，密闭，混匀，即得。

所述的大黄、木香、陈皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味药的配比为：火麻仁120g、苦杏仁60g 、大黄120g、木香60g 、陈皮120、白芍60g。

所述的灭菌方法优选为钴60照射；所述低温干燥的温度优选为55℃～60℃。 

六味药粉碎成细粉，灭菌（钴60照射）或将白芍、大黄、火麻仁、苦杏仁（炒）分别粉碎成细粉，灭菌（钴60照射），使其主要成份大黄素与大黄酚含量总量收率达由原来的50%左右提高到现在的95%以上；药粉灭菌工艺将原来的湿热灭菌变更为钴60照射，更加有效地保证了各组份的有效成份，保证了药效，提高了生物利用度；将挥发油单独提取收集，使挥发油含量收率由原来的几乎收集不到至现在的80%以上；由原大蜜丸变更小蜜丸，改变药品规格，方便患者服用，减少原大蜜丸咀嚼过程中带来的味觉上的不适；加快崩解效果，有利于药物更快更好地吸收，提高了生物利用度。

具体实施方式

实施例1

一种麻仁润肠丸制剂，其特征在于所述制剂以其组分的重量百分比计包括：火麻仁100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黄100-130 、木香40-80、陈皮100-140、白芍40-80。 

所述的麻仁润肠丸的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

①大黄、木香、陈皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；

②将苦杏仁投入沸水中，翻动片刻，至种皮由皱缩至舒展、易搓去时捞出，放入冷水中，除去种皮，晒干；

③再将烫好的苦杏仁置炒制容器内，用文火加热炒至黄色，取出，放凉，备用；取白芍、大黄、火麻仁、苦杏仁分别粉碎成细粉，灭菌，作为备用物I；

④其余木香、陈皮混合粉碎成粗粉或饮片加8倍量的水蒸煮２－３次，收集挥发油和水煎煮液备用；或将木香、陈皮一半粉碎成细粉，与③合并，灭菌；余下的一半混合粉碎成粗粉或饮片加8倍量的水蒸煮２－３次，收集挥发油和水煎煮液备用；

⑤水煎煮液合并，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉备用作为备用物II；

⑥药渣干燥后粉碎成细粉，灭菌，作为备用物III；

⑦挥发油加适量环糊精制成挥发油环糊精包合物或用适量无水乙醇溶解备用作为备用物IV；

⑧将上述备用物I、II、III、IV及适量炼蜜混匀，制成小蜜丸，干燥，即得；或上述备用物I、II、III及适量炼蜜混匀，制成小蜜丸，低温干燥，喷加备用物IV，密闭，混匀，即得。

所述的大黄、木香、陈皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味药的配比为：火麻仁120g、苦杏仁60g 、大黄120g、木香60g 、陈皮120、白芍60g。

所述的灭菌方法优选为钴60照射；所述低温干燥的温度优选为55℃～60℃。 

实施例2

本药剂的鉴别方法：

（1）取本品，置显微镜下观察：草酸钙簇晶大，直径60～140μm。 草酸钙方晶成片存在于薄壁细胞中。草酸钙簇晶直径18～32μm，存在于薄壁细胞中，常排列成行，或一个细胞中含有数个簇晶。

（2）取本品6g，剪碎，加硅藻土6g，研匀，加甲醇50ml，加热回流30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加水20ml使溶解，再加盐酸1ml，加热回流30分钟，放冷，用乙醚分两次振摇提取，每次20ml，合并乙醚液，挥干，残渣加乙酸乙酯1ml使溶解，作为供试品溶液。另取大黄对照药材0.5g，加甲醇20ml，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（中国药典2010年版一部附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各1～2μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上，以石油醚(30～60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上层液为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的五个橙色荧光斑点；置氨气中蒸熏后，置日光下检视，斑点变为红色。

（3）取本品6g，剪碎，加硅藻土6g，研匀，加乙醚50ml，加热回流30分钟，滤过，滤液蒸干，滤液挥散至2ml，作为供试品溶液。另取木香对照药材0.5g，加乙醚20ml，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（中国药典2010年版一部附录Ⅵ B）试验，吸取上述供试品溶液2μl、对照药材溶液1μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环已烷-丙酮（10∶3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以1%香草醛硫酸溶液，在105℃加热数分钟。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

（4）取本品6g，剪碎，加硅藻土6g，研匀，加甲醇50ml，加热回流30分钟，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇2ml使溶解，作为供试品溶液。另取橙皮苷对照品，加甲醇制成饱和溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2005年版一部附录Ⅵ B）试验，吸取上述供试品溶液1μl、对照品溶液2μl，分别点于同一用0.5%氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-丁酮 -甲酸-水（5∶3∶1∶1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以1%三氯化铝甲醇溶液，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

丸剂符合项下有关的各项规定（中国药典2010年版一部附录ⅠA）

照高效液相色谱法（中国药典2010年版一部附录Ⅵ D）测定

色谱条件与系统适应性试验  以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.1%磷酸溶液（85∶15）为流动相，检测波长为254nm。理论塔板数按大黄素峰计应不低于2000。

对照品溶液的制备  分别取大黄素对照品和大黄酚对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含大黄素5μg、大黄酚10μg的混合溶液，即得。

供试品溶液的制备  取重量差异项下的本品剪碎，取约1g，精密称定，加硅藻土1.5g，研匀，置索氏提取器中，加乙醇适量，加热回流提取至提取液无色，提取液移至50ml量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置烧瓶中，水浴蒸至近干，加盐酸-30%乙醇（1∶10）混合溶液15ml，置水浴中加热水解1小时，立即冷却，用三氯甲烷强力振摇提取4次，每次15ml，合并三氯甲烷液，回收三氯甲烷至干，残渣用甲醇溶解，转移至10ml量瓶中，并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。

测定法  分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

本品每袋含大黄以大黄素(C15H10O5)和大黄酚(C15H10O4)总量计不得小于4.0mg。

实施例3

药效评价：对用于肠胃积热，胸腹胀满，大便秘结等病男、女、老、幼病患者共400例。口服，一次1～2袋，一日2次。每袋装6克（每30丸重6g）。其中，显效332例，有效61例，无效7例，总有效率为98.25%。

Claims (5)

1.一种麻仁润肠丸制剂，其特征在于所述制剂以其组分的重量百分比计包括：火麻仁100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黄100-130 、木香40-80、陈皮100-140、白芍40-80。

2.如权利要求1所述的麻仁润肠丸的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

①大黄、木香、陈皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；

②将苦杏仁投入沸水中，翻动片刻，至种皮由皱缩至舒展、易搓去时捞出，放入冷水中，除去种皮，晒干；

③再将烫好的苦杏仁置炒制容器内，用文火加热炒至黄色，取出，放凉，备用；取白芍、大黄、火麻仁、苦杏仁分别粉碎成细粉，灭菌，作为备用物I；

④其余木香、陈皮混合粉碎成粗粉或饮片加8倍量的水蒸煮２－３次，收集挥发油和水煎煮液备用；或将木香、陈皮一半粉碎成细粉，与③合并，灭菌；余下的一半混合粉碎成粗粉或饮片加8倍量的水蒸煮２－３次，收集挥发油和水煎煮液备用；

⑤水煎煮液合并，滤过，滤液浓缩成稠膏或浓缩干燥制成干膏粉备用作为备用物II；

⑥药渣干燥后粉碎成细粉，灭菌，作为备用物III；

⑦挥发油加适量环糊精制成挥发油环糊精包合物或用适量无水乙醇溶解备用作为备用物IV；

⑧将上述备用物I、II、III、IV及适量炼蜜混匀，制成小蜜丸，干燥，即得；或上述备用物I、II、III及适量炼蜜混匀，制成小蜜丸，低温干燥，喷加备用物IV，密闭，混匀，即得。

3.如权利要求2所述的富硒口服溶液的制备方法，其特征在于：所述的大黄、木香、陈皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味药的配比为：火麻仁120g、苦杏仁60g 、大黄120g、木香60g 、陈皮120、白芍60g。

4.如权利要求2或3所述的麻仁润肠丸的制备方法，其特征在于：所述的灭菌方法优选为钴60照射。

5.如权利要求2或3所述的麻仁润肠丸的制备方法，其特征在于：所述低温干燥的温度优选为55℃～60℃。