CN102366415A - 一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂及其制备方法，属于小鼠口服药物制剂技术领域。本发明吡喹酮混悬剂含有质量含量为0.1%-5.0%吡喹酮、0.2%-10.0%润湿剂，0.5%-5.0%助悬剂，其余为水。其制备方法为：按配方进行混合后，加入球磨罐中，置ND-2L型球磨机充分研磨，转速为200－300r/min，研磨时间为1～2h，得到小鼠灌胃吡喹酮混悬剂。吡喹酮混悬剂适用于小鼠灌胃治疗小鼠血吸虫病模型，解决用吡喹酮治疗小鼠血吸虫病给药方式的技术问题，有利于动物实验项目的开展。
Description
技术领域
一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂及其制备方法，属于小鼠口服药物制剂技术领域。
背景技术
吡喹酮是一种抗血吸虫、治疗血吸虫病的药物，其难溶于水和一般的有机溶剂，常用片剂治疗人血吸虫病，片剂不适合小鼠用药，我们把其制成混悬剂，具有较好的分散性、再分散性和悬浮性，适合用于小鼠灌胃治疗小鼠血吸虫病模型，解决了小鼠血吸虫病治疗及疗效评价研究的技术问题，有利于动物实验项目的开展。
发明内容
本发明的目的是提供一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂及其制备方法，解决用吡喹酮治疗小鼠血吸虫病给药方式的技术问题，用于小鼠灌胃治疗小鼠血吸虫病模型，方便、实用、可靠和稳定性好。
本发明的技术方案：一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂，其基本组分的质量含量为：吡喹酮0.1%-5.0%，加入润湿剂0.2%-10.0%，再加入助悬剂0.5%-5.0%，其余为水。
润湿剂选用聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor EL）、甲基萘磺酸钠或十二烷基磺酸钠。
助悬剂选用羧甲基纤维素钠或阿拉伯胶。
该小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的制备方法，是将含有质量含量为0.1%-5.0%吡喹酮、0.2%-10.0%润湿剂，0.5%-5.0%助悬剂，其余为水。按配方进行混合后，加入球磨罐中，置ND-2L型球磨机充分研磨，转速为200－300 r/min，研磨时间为1～2 h，得到小鼠灌胃吡喹酮混悬剂。
本发明的有益效果：小鼠灌胃吡喹酮混悬剂是一种白色流动性液体，可与水任意比例混合，再分散性好，适合用于小鼠灌胃治疗小鼠血吸虫病模型，解决用吡喹酮治疗小鼠血吸虫病给药方式的技术问题，有利于动物实验项目的开展。
具体实施方式
实施例1：小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的配制
以质量含量百分计，0.1%吡喹酮、0.2%聚氧乙烯蓖麻油，5.0%羧甲基纤维素钠，其余为水。按配方进行混合后，加入球磨罐中，置ND-2L型球磨机充分研磨，转速为200 r/min，研磨时间为2h，得到小鼠灌胃吡喹酮混悬剂。
实施例2：小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的配制
以质量含量百分计，5.0%吡喹酮、10.0%聚氧乙烯蓖麻油，0.5%羧甲基纤维素钠，其余为水。按配方进行混合后，加入球磨罐中，置ND-2L型球磨机充分研磨，转速为 300 r/min，研磨时间为2h，得到小鼠灌胃吡喹酮混悬剂。
实施例3：小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的配制
以质量含量百分计，0.1% 吡喹酮、5.0% 甲基萘磺酸钠，0.5% 阿拉伯胶，其余为水。按配方进行混合后，加入球磨罐中，置ND-2L型球磨机充分研磨，转速为200 r/min，研磨时间为1h，得到小鼠灌胃吡喹酮混悬剂。
实施例4：小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的配制
以质量含量百分计，2.0%吡喹酮、0.5%十二烷基磺酸钠 ，1.5%阿拉伯胶，其余为水。按配方进行混合后，加入球磨罐中，置ND-2L型球磨机充分研磨，转速为 300 r/min，研磨时间为1 h，得到小鼠灌胃吡喹酮混悬剂。
实施例5：小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的治疗试验
用腹部贴片法小鼠感染日本血吸虫，每只小鼠感染日本血吸虫尾蚴40条，共20只小鼠，感染后小鼠随机分组，其中对照组10只，用药组10只。感染血吸虫35d后，用上述小鼠灌胃吡喹酮混悬剂按吡喹酮150 mg/kg药物剂量，一次/d，连续灌服二天。治疗14d后解剖方法观察小鼠治疗结果，分别对小鼠肠系膜静脉和肝脏门静脉内仔细检查，收集活虫体并计数，计算减虫率。
表1 吡喹酮小鼠灌胃混悬剂治疗血吸虫结果
| 组别 | 实验数（只） | 阳性数（只） | 阳性率（%） | 检获虫数（条） | 减虫率（%） |
| 治疗组 | 10 | 2 | 20.0 | 0.70±0.82 | 97.7 |
| 对照组 | 10 | 10 | 100.0 | 30.30±2.31 | - |
实施例6：小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的治疗试验
用腹部贴片法小鼠感染日本血吸虫，每只小鼠感染日本血吸虫尾蚴40条， 共20只小鼠，感染后小鼠随机分组，其中对照组10只，用药组10只。感染血吸虫35d后，用上述吡喹酮小鼠灌胃混悬剂按吡喹酮300 mg/kg药物剂量一次灌服用药。治疗14d后解剖方法观察小鼠治疗结果，分别对小鼠肠系膜静脉和肝脏门静脉内仔细检查，收集活虫体并计算减虫率。
表2 吡喹酮小鼠灌胃混悬剂治疗血吸虫结果
| 组别 | 实验数（只） | 阳性数（只） | 阳性率（%） | 检获虫数（条） | 减虫率（%） |
| 治疗组 | 10 | 4 | 40.0 | 1.70±1.83 | 94.2 |
| 对照组 | 10 | 10 | 100.0 | 29.40±4.97 | - |
Claims (2)
1.一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂，其基本组分的质量含量为：吡喹酮0.1%-5.0%，加入润湿剂0.2%-10.0%，再加入助悬剂0.5%-5.0%，其余为水；
润湿剂选用聚氧乙烯蓖麻油、甲基萘磺酸钠或十二烷基磺酸钠；
助悬剂选用羧甲基纤维素钠或阿拉伯胶。
2.如权利要求1所述的小鼠灌胃吡喹酮混悬剂的制备方法，其特征是将含有质量含量为0.1%-5.0%吡喹酮、0.2%-10.0%润湿剂，0.5%-5.0%助悬剂，其余为水，按配方进行混合后，加入球磨罐中，置ND-2L型球磨机充分研磨，转速为200－300 r/min，研磨时间为1～2 h，得到小鼠灌胃吡喹酮混悬剂。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| CN2011103592835A CN102366415A (zh) | 2011-11-14 | 2011-11-14 | 一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂及其制备方法 |
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| CN2011103592835A Pending CN102366415A (zh) | 2011-11-14 | 2011-11-14 | 一种小鼠灌胃吡喹酮混悬剂及其制备方法 |
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|---|---|
| CN (1) | CN102366415A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105941308A (zh) * | 2016-05-06 | 2016-09-21 | 中国医学科学院医学生物学研究所 | 一种通过药物净化和筛选法培育清洁级实验树鼩的方法 |
| CN107753425A (zh) * | 2017-05-24 | 2018-03-06 | 武威牛满加药业有限责任公司 | 一种含吡喹酮的口服药剂 |
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2011
- 2011-11-14 CN CN2011103592835A patent/CN102366415A/zh active Pending
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 乐文菊等: "日本血吸虫对吡喹酮抗药性的研究", 《中国血吸虫病防治杂志》 * |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| CN105941308A (zh) * | 2016-05-06 | 2016-09-21 | 中国医学科学院医学生物学研究所 | 一种通过药物净化和筛选法培育清洁级实验树鼩的方法 |
| CN105941308B (zh) * | 2016-05-06 | 2018-08-17 | 中国医学科学院医学生物学研究所 | 一种通过药物净化和筛选法培育清洁级实验树鼩的方法 |
| CN107753425A (zh) * | 2017-05-24 | 2018-03-06 | 武威牛满加药业有限责任公司 | 一种含吡喹酮的口服药剂 |
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