CN102018212A - 红曲米胶囊及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种红曲米胶囊，按重量百分比该红曲米胶囊由以下组分组成：红曲米，35％-45％；银杏叶浸膏粉，16％-26％；蜂胶，14％-24％；珍珠母粉，16％-25％；制备红曲米胶囊的方法包括由以下步骤组成：1、银杏叶浸膏粉的制备：取银杏叶以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2-3小时，过滤得第一次浸提液；残渣又以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2-3小时，过滤得第二次浸提液；将两次浸提液合并并在真空度0.08MPa，温度小于80℃条件下回收乙醇浓缩干燥得浸膏；浸膏粉碎过80-100目筛得银杏叶浸膏粉；2、配料：称取珍珠母粉和精制蜂胶共同粉碎过80-100目筛，得蜂胶珍珠母粉；称取红曲粉、银杏叶浸膏粉和蜂胶珍珠母粉，置配料罐中充分混合均匀。

Description

红曲米胶囊及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗与预防心脑血管疾病的保健食品，特别涉及一种红曲米胶囊及其制备方法。

背景技术

据统计，1996年全球因心血管病死亡1530万人，占死亡人数的29％，居各种死亡原因的首位，其中主要是冠心病和脑卒中导致的提前死亡，而其共同的病理基础都是动脉粥样硬化。

动脉粥样硬化有许多因素促成，其中最重要的危险因素是高脂血症，即血胆固醇和甘油三酯浓度的升高。1997～1999年间对3467名上海居民的调查，由于每日的营养摄食量比20世纪70年代有明显增加(脂肪由24.1％增至31.8％，胆固醇由282mg上升至388mg，而碳水化合物则由65.7％降至53.7％)，因此上海人的血脂明显增高。

人体内积累胆固醇主要通过两大途径，外源性，指来自饮食，占1/4；内源性指自身合成占3/4，比例最大。

代谢途径表明，人体自身合成胆固醇需经过一系列代谢过程，其中关键就是羟甲基戍二酰辅酶A(HMG-CoA)在其还原酶(HMG-CoA-R)的作用下生成甲羟戊酸，再进一步合成胆固醇。

发明内容

本发明的解决上述技术问题的不足，提出一种能有效治疗高脂血症，含有HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，从而就阻断了合成胆固醇的通路，起到治疗与预防心脑血管疾病作用的红曲米胶囊。

本发明的另一目的是提出一种红曲米胶囊的制备方法。

为达到上述目的，本发明提出的技术方案是：

一种红曲米胶囊，按重量百分比该红曲米胶囊由以下组分组成：

一种红曲米胶囊，按重量百分比该红曲米胶囊由以下组分组成：

红曲米胶囊的各组成组分的优选配比是：

制备红曲米胶囊的方法包括由以下步骤组成：

1银杏叶浸膏粉的制备

(5)取银杏叶以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2-3小时，过滤得第一次浸提液；

(6)残渣又以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2-3小时，过滤得第二次浸提液；

(7)将两次浸提液合并并在真空度0.08Mpa，温度小于80℃条件下回收乙醇浓缩干燥得浸膏；

(8)浸膏粉碎过80-100目筛得银杏叶浸膏粉；

2配料

(1)称取珍珠母粉和精制蜂胶共同粉碎过80-100目筛，得蜂胶珍珠母粉；

(2)称取红曲粉、银杏叶浸膏粉和蜂胶珍珠母粉，置配料罐中充分混合均匀；

3装胶囊

将配料罐中充分混合均匀的中间体经检验合格后，灌装胶囊；

4灭菌

经C₀ ⁶⁰辐照灭菌，辐照剂量为4Kgy，辐照时间为4小时。

本发明的要点是蜂胶内含丰富的黄酮类、萜烯类、酶类、多种氨基酸、维生素、钙、镁、钾、锌、铬等有益于人体的物质，蜂胶中的黄酮类化合物等能明显降低血液中的胆固醇、甘油三酯的含量，因而可用于预防高血脂症以及由此引起的心脑血管疾病。

红曲粉中含有为人体内胆固醇合成过程中对胆固醇的合成限速酶具有高效特异抑制作用的物质，这种物质能有效阻断体内胆固醇的合成。人体中的约70％胆固醇的合成由体内合成，因此抑制体内过多胆固醇的合成，能调节总体胆固醇和升高高密度脂蛋白胆固醇；抑制动脉粥样硬化斑块的形成，保护血管内皮细胞；抑制脂质在肝脏沉积。对重症胆固醇血症也很有效。

银杏叶浸膏粉富含银杏黄酮和萜类内酯，能活血化瘀通络，通过软化血管、消除血液中的脂肪，降低血清胆固醇。

珍珠母补肾壮骨，含有丰富的钙质和多种元素，现代医学研究其有活血通脉，降血脂等作用，对高血脂患者非常有益。

综上所述，本发明药物临床使用结果表明，本发明技术具有如下优点：本品以蜂胶、红曲粉为主要原料，佐以银杏叶浸膏粉、珍珠母粉使它们中的有效成份相辅相成，协同增强，符合中医的辩证组方理论，因此该方是较为科学完善，保健功能较为明显。

为表明本发明药物对高脂血症的治疗效果，选取100例受试者随机分为试食组与对照组，采用自身前后与组问对照形式，服用剂量及时间：每次1克，每日2次，连续45天，仪器与试剂：F-820型血球计数仪，MIDIRON尿十项分析仪，RA1000全自动生化分析仪。

观察指标：

安全性观察：

一般情况：

详细询问病史，了解受试者饮食情况，观察主要临床症状：头痛、眩晕、心悸、烦躁等。按症状轻重(重症3分、中度2分、轻症1分)在试食前后统计积分值，并就其主要症状改善(每一症状改善2分显效，改善1分为有效)，计算改善率。

血液及尿便常规检查：

红细胞计数，血红蛋白，白细胞计数，尿常规、便常规检查。

生化指标测定：

血清白蛋白ALB，总蛋白TP，心肝肾功能(谷草转氨酶AST，谷丙转氨酶ALT，尿素UREA，肌苷CRE)，血糖GLU。

腹部B超，心电图，X线胸部透视。

功效性指标：

血清总胆固醇水平及降低百分率、甘油三脂水平及降低百分率、高密度脂蛋白胆固醇水平上升幅度。

数据处理和结果判定：

数据处理：

用统计软件STATE6.0计算分析数据。凡自身对照资料采用配对t检验，两组均数比较采用成组t检验，后者需进行方差齐性检验，对非正态分布或方差不齐的数据进行适当的变量转换，待满足正态方差齐性后，用转换的数据进行t检验；若转换数据仍不能满足正态方差齐性要求，改用t’检验或秩和检验；但变异系数太大如(CV＞50％)的资料应用秩和检验。功效指标用X²检验。

功效判定标准：

有效：

胆固醇下降＞10％，甘油三脂下降＞15％，高密度脂蛋白胆固醇上升＞0.104mmol/L。胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇，试食组自身比较与对照组组间比较差异有显著性，高密度脂蛋白胆固醇不显著低于对照组。无效：

未达到以上标准者。

实验结果：

一般状况：

共观察高血脂受试者100例，试食组男性19例，女性31例，年龄最小32岁，最大65岁，平均53.66±8.33岁，平均病程2.90±2.70年。空白对照组男性23例，女性27例，年龄最小30岁，最大65岁，平均54.44±7.71岁，平均病程3.92±4.36年。

胆固醇变化：

表1.试食前后胆固醇变化    单位：(mmol/L)

**P＜0.01  组间比较#P＜0.05

甘油三酯变化：

表2.试食前后甘油三酯变化    单位：(mmol/L)

**P＜0.01    组间比较#P＜0.05

高密度脂蛋白变化：

表3.试食前后高密度脂蛋白变化    单位：(mmol/L)

功效评定：

表4.功效判定

组间比较#P＜0.05

症状改善情况：

表5.主要症状改善情况

为对照组

症状积分变化：

表6.症状积分变化

**P＜0.01

安全性指标检测：

表7.安全性指标检测

试食前后各项指标基本在正常范围。

腹部B超，心电图，X线胸部透视，试食前后血压基本在正常范围。

结论：

100例高血脂受试者按要求，试食组服用，每次1克，每日2次，连续45天。对照组为空白对照组，结果试食组胆固醇平均下降1.00±0.81mmol/L，甘油三酯平均下降0.52±0.51mmol/L，高密度脂蛋白平均升高0.02±0.13mmol/L，50例中，有效24例，总有效率48.00％。空白对照组胆固醇平均下降0.04±0.37mmol/L，甘油三酯平均下降0.06±0.26mmol/L，50例中，有效1例，总有效率2.00％。说明红曲米胶囊具有降血脂的作用。

红曲米胶囊对高血脂受试者的疲劳感、胸闷、眩晕、便秘等症状有改善作用。

红曲米胶囊试食前后，血红蛋白、红细胞、白细胞、血清总蛋白、白蛋白、谷丙转氨酶、谷草转氨酶、肌苷、尿素、血糖、尿常规、便常规等检测指标基本在正常范围，说明本品对受试者身体健康无不良影响。

胶囊试食后，未见过敏及其它不良反映。

红曲米胶囊的药理性分析：

第一：源头控脂，净化血液

医学研究发现，胆固醇等脂质80％是在肝脏中合成的，肝脏在合成胆固醇时需要一种关键酶一胆固醇合成酶。天曲中的他汀成分是胆固醇合成酶的强力抑制剂，其活性是胆固醇合成酶活性的10000倍，能有效降低胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白，升高高密度脂蛋白，保持血液洁净，恢复血液的正常流动。

第二：修复血管、养护血管

产品中的蜂胶是强力抗氧化剂及保肝因子，不仅能清除自由基，修复受损的血管内皮，增强血管壁的弹性，而且具有保肝护肝的作用，从而有效避免了他汀对肝脏的毒副作用。

上述两大功能是本品在医学上首次实现了对人体血液、血管问题的“双管齐下，同步治理”，从而有效解决了心脑血管病的源头问题。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明进一步的说明

实施例1

(1)取银杏叶13.75kg以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2小时，过滤得第一次浸提液；

(2)残渣又以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2小时，过滤得第二次浸提液；

(3)将两次浸提液合并并在真空度0.08Mpa，温度小于80℃条件下回收乙醇浓缩干燥得浸膏1100克；

(4)1100克浸膏粉碎过80-100目筛得银杏叶浸膏粉；

(5)称取珍珠母粉1100克和精制蜂胶1050克共同粉碎过80目筛，得蜂胶珍珠母粉2150克；

(6)称取红曲粉1750克、银杏叶浸膏粉1100克和蜂胶珍珠母粉2150克，置配料罐中充分混合均匀；

(7)将配料罐中充分混合均匀的5000克中间体经检验合格后，灌装10000粒胶囊；0.5g/粒。

(8)经C₀ ⁶⁰辐照灭菌，辐照剂量为4Kgy，辐照时间为4小时。

实施例2

(1)取银杏叶12.5kg以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2.5小时，过滤得第一次浸提液；

(2)残渣又以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2.5小时，过滤得第二次浸提液；

(3)将两次浸提液合并并在真空度0.08Mpa，温度小于80℃条件下回收乙醇浓缩干燥得浸膏1000克；

(4)1000克浸膏粉碎过90目筛得银杏叶浸膏粉；

(5)称取珍珠母粉1000克和精制蜂胶1000克共同粉碎过90目筛，得蜂胶珍珠母粉2000克；

(6)称取红曲粉2000克、银杏叶浸膏粉1000克和蜂胶珍珠母粉2000克，置配料罐中充分混合均匀；

(7)将配料罐中充分混合均匀的5000克中间体经检验合格后，灌装10000粒胶囊；0.5g/粒。

(8)经C₀ ⁶⁰辐照灭菌，辐照剂量为4Kgy，辐照时间为4小时。

实施例3

(1)取银杏叶11.25kg以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取3小时，过滤得第一次浸提液；

(2)残渣又以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取3小时，过滤得第二次浸提液；

(3)将两次浸提液合并并在真空度0.08Mpa，温度小于80℃条件下回收乙醇浓缩干燥得浸膏900克；

(4)900克浸膏粉碎过100目筛得银杏叶浸膏粉；

(5)称取珍珠母粉950克和精制蜂胶900克共同粉碎过100目筛，得蜂胶珍珠母粉1850克；

(6)称取红曲粉2250克、银杏叶浸膏粉900克和蜂胶珍珠母粉1850克，置配料罐中充分混合均匀；

(7)将配料罐中充分混合均匀的5000克中间体经检验合格后，灌装10000粒胶囊；0.5g/粒。

(8)经C₀ ⁶⁰辐照灭菌，辐照剂量为4Kgy，辐照时间为4小时。

以上所述仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，显然，本领域的技术人员可以对本发明进行各种改动和变型而不脱离本发明的精神和范围。这样，倘若本发明的这些修改和变型属于本发明权利要求及其等同技术的范围之内，则本发明也意图包含这些改动和变型在内。

Claims (4)

1.一种红曲米胶囊，其特征在于：按重量百分比该红曲米胶囊由以下组分组成：

2.按照权利要求1所述的红曲米胶囊，其特征在于：按重量百分比该红曲米胶囊由以下组分组成：

3.按照权利要求1所述的红曲米胶囊，其特征在于：红曲米胶囊的各组成组分的优选配比是：

4.制备权利要求1所述的红曲米胶囊的方法，其特征在于制备红曲米胶囊的方法包括由以下步骤组成：

1银杏叶浸膏粉的制备

(1)取银杏叶以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2-3小时，过滤得第一次浸提液；

(2)残渣又以6倍量体积浓度70％乙醇回流提取2-3小时，过滤得第二次浸提液；

(3)将两次浸提液合并并在真空度0.08Mpa，温度小于80℃条件下回收乙醇浓缩干燥得浸膏；

(4)浸膏粉碎过80-100目筛得银杏叶浸膏粉；

2配料

(1)称取珍珠母粉和精制蜂胶共同粉碎过80-100目筛，得蜂胶珍珠母粉；

(2)称取红曲粉、银杏叶浸膏粉和蜂胶珍珠母粉，置配料罐中充分混合均匀；

3装胶囊

将配料罐中充分混合均匀的中间体经检验合格后，灌装胶囊；

4灭菌

经C₀ ⁶⁰辐照灭菌，辐照剂量为4Kgy，辐照时间为4小时。