CN101972412A - 一种天麻与卵磷脂的组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种天麻与卵磷脂的组合物及其制备方法，所述的组合物是天麻提取物与卵磷脂按10∶90～95∶5的质量比混合；所述的天麻提取物为天麻全粉或天麻药用部位的醇提取物，卵磷脂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。所述的醇提取物是将天麻全粉或天麻药用部位用体积浓度为30～90％的乙醇回流提取，收集提取液并浓缩为膏状物，再将膏状物干燥、粉碎所得的粉末。本发明通过将天麻提取物与卵磷脂进行组合，该组合物配方合理，工艺先进，作用相辅相成，安全有效，具有健脑、耐缺氧的功效，不仅通过卵磷脂补充神经递质物质，同时，还具有天麻提取物的中枢神经系统镇静作用，以及改善人体尤其是改善脑部缺氧状态、保护脑部免受损伤的作用。

Description

一种天麻与卵磷脂的组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于健康保健技术领域，涉及脑保健产品，特别涉及一种天麻与卵磷脂的组合物及其制备方法。

背景技术

一般认为人脑在15～20岁以后即开始衰退，25岁以前的记忆力处于最高峰，35～45岁以前的认知功能保持一定水平。从45岁开始大脑发生变异和萎缩，65岁以上则尤为明显，这是自然的生理现象。随着脑部的萎缩，记忆也逐步衰退。人到中年以后，脑内与记忆有关的物质-乙酰胆碱会逐渐减少，这是因为大脑中利用胆碱以制造乙酰胆碱的能力日趋下降、变弱所致，如老年性痴呆患者，乙酰胆碱的合成能力比正常脑组织合成速度下降50％。在脑细胞中，约含磷脂质17～20％，充分摄取磷脂质可使脑细胞活化，有利于消除疲劳、增强记忆、提高学习和工作注意力。

卵磷脂是生命的基础营养物质，人类生命自始至终都离不开它的滋养和护卫。卵磷脂存在于每个细胞之中，更多的是集中在脑及神经系统、血液循环系统、免疫系统以及肝、心、肺、肾等重要器官。人的大脑中，卵磷脂约占比重的30％，卵磷脂所含的胆碱和乙酰结合生成乙酰胆碱，乙酰胆碱是神经细胞的重要传递物质，以极高的速度传递人体代谢和思维信息，所以不断被消耗。如果磷脂不足，细胞膜变弱，会遗漏传递信息，加速人的老化。从外界吸收卵磷脂，可补充乙酰胆碱，提高脑功能。

据应用含磷脂酰胆碱(Pc)提高脑内胆碱治疗神经疾病临床试验结果，美国食品医药管理局(FDA)曾发表总结报告，称Pc对治疗迟发性运动功能异常颇为有效，并对阿尔茨海默症(早老性痴呆症)、弗里德赖希运动失调症、左旋多巴运动障碍症等特定患者亦有效。卵磷脂在体内可维系许多酶的活性，提高机体的免疫力.增强机体对有害刺激的抵抗力，从而减轻机体损伤。

另外，氧参与人体新陈代谢，是正常生命活动不可缺少的物质。成人在静息状态下，每分钟耗氧量约250ml；活动时则耗氧量增加。但人体内氧储量极少，必须依赖于外界环境氧的供给和通过呼吸、血液循环不断地完成氧的摄取和运输，以保证细胞的需要。脑缺氧长时间大脑缺氧会造成不可逆转的损害，甚至脑死亡。

天麻，原名赤箭，始载《本经》，宋代《开宝本草》始收载天麻之名。天麻在我国一些古代医药文献中都给予了高度评价。早在2000多年前的《神农本草经》就把天麻列为上品。明代杰出的医药学家李时珍在《本草纲目》中对历代书籍中关于天麻功效的论述作了总结归纳：天麻“辛，温，无毒。久服益气力，长阴，肥健，轻身，增年。消臃肿，下肢满，寒疝下血。主治风湿，四肢拘挛，瘫痪不遂；小儿风痛，惊气，助阳气，补五壤七伤；风虚眩晕头痛，通血脉，开窍。服食无忌等”。天麻主要有四大功效：对神经中枢系统的镇静、抗惊厥和镇痛作用；对心血管系统的强心作用；有耐缺氧作用和增强免疫功能的作用。

现阶段对造成记忆、思考能力衰退等的诊断还没有较为有针对性的方法和手段，也就是说，很难得到具体数据来证明何种原因造成记忆衰退或思考能力下降。而目前市面上的健脑产品多针对脑损伤、脑营养不足等单一方向进行开发保健和治疗用产品，这就需要一个产品能满足目前我国人民对脑保健及治疗的综合需求。

发明内容

本发明解决的问题在于提供一种天麻与卵磷脂的组合物及其制备方法，该组合物不仅补充神经递质物质，还能改善氧的代谢，是一种具有综合作用的健脑产品。

本发明是通过以下技术方案来实现：

一种天麻与卵磷脂的组合物，是天麻提取物与卵磷脂按10∶90～95∶5的质量比混合；所述的天麻提取物为天麻全粉或天麻药用部位的醇提取物，卵磷脂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。

所述的醇提取物是将天麻全粉或天麻药用部位用体积浓度为30～90％的乙醇回流提取，收集提取液并浓缩为膏状物，再将膏状物干燥、粉碎所得的粉末。

所述的天麻与卵磷脂的组合物，还包括药用辅料或药用载体。

所述的药用辅料或药用载体为填充剂、稀释剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、表面活性剂、助悬剂、共溶剂、抗氧化剂中的一种或几种。

所述的天麻与卵磷脂的组合物，添加药用辅料或药用载体之后，制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂或粉剂。

一种天麻与卵磷脂的组合物的制备方法，包括以下步骤：

1)将天麻或天麻药用部位粉碎后，用其质量5～12倍的体积浓度为30～90％的乙醇回流提取，收集提取液并浓缩为膏状物，再将膏状物干燥、粉碎，得到天麻提取物；

2)将天麻提取物与卵磷脂按10∶90～95∶5的质量比，在药用载体或药用辅料中混合，所述的卵磷脂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。

所述的用体积浓度为30～90％的乙醇回流的提取次数为2～3次，提取完成后过滤，合并提取液，并将提取液浓缩为膏状物。

所述的药用载体或药用辅料为填充剂、稀释剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、表面活性剂、助悬剂、共溶剂、抗氧化剂中的一种或几种。

所述的药用载体或药用辅料为制成片剂、软胶囊剂、硬胶囊剂、颗粒剂、丸剂或粉剂用到的药用载体或药用辅料所。

所述的药用载体或药用辅料为PEG、大豆油、乙醇、淀粉、糊精。

与现有技术相比，本发明具有以下有益的技术效果：

本发明通过将天麻提取物与卵磷脂进行组合，以克服当前脑保健产品针对脑损伤、脑营养不足等单一方向进行的开发；该组合物综合了卵磷脂和天麻的各自作用：不仅通过卵磷脂以补充神经递质物质，还具有天麻提取物对中枢神经系统的镇静作用，以及对人体尤其是脑部的缺氧情况的进行改善。采用天麻和卵磷脂进行组方，根据检验机构按照《保健食品检验与评价技术规范》进行的功能实验结果显示，该组合物能明显延长小鼠常压耐缺氧存活时间、亚硝酸钠中毒存活时间、急性脑缺血性缺氧存活时间。

天麻增加心肌、脑血流量、维持细胞膜流动性、抑制磷脂酶的激活而阻止磷脂的降解作用，以及对缺血缺氧造成的脑损伤有保护作用；卵磷脂所含的胆碱和乙酰结合生成乙酰胆碱，乙酰胆碱是神经细胞的重要传递物质，并且卵磷脂可以降低肺泡的气-液表面张力的能力及活化脑细胞。两种成分互补互助，全面保护大脑，提升机体对完整的供氧、耗氧过程的作用能力。另外，大豆卵磷脂具有乳化、润湿、改善物料黏度、抗氧化、促进药物吸收等作用，利用卵磷脂良好的物理、生物学功能，协同天麻达到良好的体内吸收。因此采用该组方不但针对性较强，而且兼顾机体的整体观念。

天麻提取物与卵磷脂组合物，其配方合理，工艺先进，作用相辅相成，安全有效，具有健脑、耐缺氧的功效。进一步，将天麻提取物与卵磷脂组合物，通过添加药用辅料或药用载体以制成各种制剂，尤其是制成口服制剂，包括片剂、软胶囊剂、硬胶囊剂、颗粒剂、丸剂、粉剂。

具体实施方式

下面结合具体的实施例和天麻与卵磷脂的组合物毒理、药理效果的验证，对本发明做进一步的详细说明，所述是对本发明的解释而不是限定。

实施例1

1)将3000g的天麻粉碎，然后加入体积浓度60％的乙醇24kg，回流提取两次，过滤，合并提取液，减压浓缩为稠膏，将稠膏60～80℃真空干燥，并对干燥物进行粉碎，过100目筛，得到天麻提取物约280g；

2)将800g的PEG400与100g的PEG4000混合溶解，然后加入800g的大豆卵磷脂(河南许昌生物制品有限公司)，搅拌混匀，再加入天麻提取物粉末，过胶体磨混匀；

3)将充分混匀后的天麻与卵磷脂组合物，通过软胶囊工艺将其制备成软胶囊，包装并检验。

实施例2

1)将3000g的天麻粉碎，加入体积浓度40％的乙醇24kg，回流提取两次，过滤，合并提取液，常压下浓缩为稠膏，将稠膏于20～50℃微波真空干燥，干燥物进行粉碎，得到天麻提取物约300g；

2)将天麻提取物与600g蛋黄卵磷脂，加入1000ml的无水乙醇中混合均匀，然后低温(30～50℃)、减压回收乙醇。

3)用1000g大豆油，将30g蜂蜡溶解后，加入卵磷脂与天麻提取物的混合物900g，及维生素E 0.2g，混合均匀，过胶体磨。

4)将充分混匀后的天麻与卵磷脂组合物，通过硬胶囊工艺将其制备成硬胶囊，包装并检验。

实施例3

1)将4000g的天麻粉碎，然后加入体积浓度70％的乙醇40kg，回流提取两次，过滤，合并提取液，回收乙醇，浓缩为比重为1.30(60℃)的稠膏。得干燥提取物的质量约400g；

2)将600g的蛋黄卵磷脂、450g的淀粉、天麻提取物浸膏、维生素E 0.2g以及100ml的乙醇，制成软材，制粒，烘干，再经整粒后制成颗粒；

3)然后加入硬脂酸镁200g混合，通过压片工艺按规格片重(500mg或1000mg)压片，包装、检验。

实施例4

1)将8000g的天麻粉碎，然后加入体积浓度60％的乙醇80kg，回流提取两次，过滤，合并提取液，滤液浓缩为稠膏，将稠膏60～80℃真空干燥，干燥物进行粉碎，过100目筛，得到天麻提取物780g；

2)取40g蛋黄卵磷脂，与750g天麻提取物细粉、大豆油1000g、维生素E 4g搅拌混匀，过胶体磨混匀；将上述混悬液通过软胶囊工艺将其制备成软胶囊，包装并检验。

实施例5

1)将1000g的天麻粉碎，然后加入体积浓度90％的乙醇8kg，回流提取两次，过滤，合并提取液，滤液浓缩为稠膏，将稠膏60-80℃真空干燥，干燥物进行粉碎，过100目筛，得到天麻提取物细粉约90g；

2)将大豆卵磷脂900g过60目筛，赋形剂蔗糖1kg、淀粉150g混合物过100目筛，加入天麻提取物细粉，混合均匀，加入适量的乙醇，制成软材，制粒，烘干，整粒，加入硬脂酸镁50g混合；压片，包装。

结合天麻与卵磷脂的组合物的毒理学、功能学实验研究，对天麻与卵磷脂的组合物进一步说明，检验方法均参照按照《保健食品检验与评价技术规范》。

1、急性毒性试验

大鼠20只，雌、雄各半，体重181-218g。于实验前隔夜禁食16个小时，称取受试物100g加食用植物油至200mL配制成50％混悬液，按照急性经口最大耐受剂量法，以15.0g/kg.bw的剂量，以1.0mL/100g.bw的灌胃容量，三次灌胃(间隔4小时)。观察动物的表现，持续14天。24h内各组动物均无死亡，且无不良反应。连续观察14d，动物仍无不良反应，说明受试物对于天麻与卵磷脂的组合物的最大耐受剂量(MTD)均大于15.0g/kg.bw，其剂量相当于人体推荐用量的346倍。

2、遗传毒性试验

2.1小鼠骨髓细胞微核试验

小鼠50只，体重25-30g，随机分5组，每组10只，雌雄各半。将样品设置3个剂量组，分别为10.0g/kg.bw、5.0g/kg.bw、2.2g/kg.bw，同时设阴性对照组(食用植物油)和阳性对照组(环磷酰胺40mg/kg.bw)。取受试物(实施例1制备的组合物)10.0g、5.0g、2.5g各加食用植物油至20.0mL。以2.0mL/10g.bw的灌胃容量，经口两次灌胃给受试物，间隔24小时。第二次给受试物后6小时，颈椎脱臼处死动物，取股骨骨髓制片。结果如表1所示：

表1小鼠骨髓细胞微核试验结果统计表

由统计结果可见：阳性对照组微核率明显高于阴性对照组，受试物各剂量组与阴性对照组比较差异均无显著性。天麻与卵磷脂的组合物对骨髓细胞微核无不良影响。

2.2小鼠精子畸形试验

雄性小鼠25只，体重25-34g，随机分为5组，每组5只。设3个剂量组，分别为10.0g/kg.bw、5.0g/kg.bw、2.5g/kg.bw，同时设阴性对照组(食用植物油)和阳性对照组(环磷酰胺40mg/kg.bw)。取受试的天麻与卵磷脂的组合物10.0g、5.0g、2.5g各加食用植物油至20.0mL。以2.0mL/10g.bw的灌胃容量，经口灌胃给受试物，间隔24小时。连续5天。首次给样品后第35天，颈椎脱臼处死动物，取其双侧附睾制片，镜检后结果进行卡方检验。结果如表2所示：

表2小鼠精子畸形试验结果统计表

阳性对照组小鼠精子畸形率明显高于阴性对照组，其差异有高度显著性(P＜0.01)；受试物各剂量组小鼠精子畸形率与阴性对照组比较差异均无显著性(P＞0.05)。即天麻与卵磷脂的组合物在实验剂量2.5g/kg.bw～10.0g/kg.bw范围内小鼠精子畸形试验结果为阴性。

2.3 30天喂养试验

观察期内未发现大鼠明显毒作用表现。结果显示，试验动物生长良好，受试物各剂量组大鼠血常规各指标与溶剂对照组比较，其差异均无显著性(P＞0.05)。各剂量组与溶剂对照组比较，生化学检查其差异均无显著性(P＞0.05)。病理学检查中，大体解剖观察，试验各组动物未见明显异常；主要脏器大体检查未发现明显病变。各实验组大鼠主要脏体比与对照组相比，均无明显差异(P＞0.05)。肝、肾、脾、胃肠、性器官等主要脏器的组织学检查结果，实验组与对照组比较亦无明显差异。表明天麻与卵磷脂的组合物对机体无毒性，无体内蓄积中毒现象。

3、功能学实验

依据《保健食品检验与评价技术规范》设计剂量为1.30g/kg.bw、0.87g/kg.bw和0.44g/kg.bw三个剂量组，其剂量分别相当于人体推荐用量的30倍、20倍、10倍，另设一个溶剂对照组。将受试的天麻与卵磷脂的组合物三个剂量组各加食用植物油至20mL分别配成6.50％、4.35％、2.20％的混悬液。

试验方法：将雌性小鼠120只称重并分别按照常压耐缺氧、亚硝酸钠中毒存活试验、急性脑缺氧三项试验均设三个剂量组和一个溶剂对照组，每组10只小鼠。每日经口给予受试物一次，连续30天后，各项指标如下：

3.1常压耐缺氧试验：

表3天麻与卵磷脂的组合物对小鼠常压缺氧试验结果(X±S)

由表3可见高剂量的天麻与卵磷脂的组合物作用于小鼠之后，存活时间较溶剂对照组延长，其差异有显著性(P＜0.05)。

3.2亚硝酸钠中毒存活试验

表4天麻与卵磷脂的组合物对小鼠亚硝酸钠中毒存活时间的影响(X±S)

由表4可见高、中剂量组天麻与卵磷脂的组合物作用于小鼠之后，存活时间均较溶剂对照组延长，其差异均有显著性(P＜0.01、P＜0.05)。

3.3急性脑缺血型缺氧试验：

表5天麻与卵磷脂的组合物对急性脑缺血型缺氧小鼠存活时间的影响(X±S)

高、中剂量组天麻与卵磷脂的组合物作用于急性脑缺血型缺氧的小鼠之后，其存活时间均较溶剂对照组延长，其差异均有显著性(P＜0.05)。

以上三组实验证实天麻与卵磷脂的组合物能明显延长小鼠常压耐缺氧存活时间、亚硝酸钠中毒存活时间、急性脑缺血性缺氧存活时间。天麻与卵磷脂组合物对脑缺血性缺氧动物存活时间的延长，说明天麻与卵磷脂组合物对缺血缺氧造成的脑损伤有保护作用，有利于脑部的缺氧状态的改善，有助于脑功能的健康。

Claims (10)

1.一种天麻与卵磷脂的组合物，其特征在于，是天麻提取物与卵磷脂按10∶90～95∶5的质量比混合；所述的天麻提取物为天麻全粉或天麻药用部位的醇提取物，卵磷脂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。

2.如权利要求1所述的天麻与卵磷脂的组合物，其特征在于，所述的醇提取物是将天麻全粉或天麻药用部位用体积浓度为30～90％的乙醇回流提取，收集提取液并浓缩为膏状物，再将膏状物干燥、粉碎所得的粉末。

3.如权利要求1所述的天麻与卵磷脂的组合物，其特征在于，所述的天麻与卵磷脂的组合物，还包括药用辅料或药用载体。

4.如权利要求3所述的天麻与卵磷脂的组合物，其特征在于，所述的药用辅料或药用载体为填充剂、稀释剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、表面活性剂、助悬剂、共溶剂、抗氧化剂中的一种或几种。

5.如权利要求1所述的天麻与卵磷脂的组合物，其特征在于，所述的天麻与卵磷脂的组合物添加药用辅料或药用载体之后，制成片剂、软胶囊剂、硬胶囊剂、颗粒剂、丸剂或粉剂。

6.一种天麻与卵磷脂的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将天麻或天麻药用部位粉碎后，用其质量5～12倍的体积浓度为30～90％的乙醇回流提取，收集提取液并浓缩为膏状物，再将膏状物干燥、粉碎，得到天麻提取物；

2)将天麻提取物与卵磷脂按10∶90～95∶5的质量比，在药用载体或药用辅料中混合，所述的卵磷脂为蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。

7.如权利要求6所述的天麻与卵磷脂的组合物的制备方法，其特征在于，用体积浓度为30～90％的乙醇回流的提取次数为2～3次，提取完成后过滤，合并提取液，并将提取液浓缩为膏状物。

8.如权利要求6所述的天麻与卵磷脂的组合物的制备方法，其特征在于，所述的药用载体或药用辅料为填充剂、稀释剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、表面活性剂、助悬剂、共溶剂、抗氧化剂中的一种或几种。

9.如权利要求6所述的天麻与卵磷脂的组合物的制备方法，其特征在于，所述的药用载体或药用辅料为制成片剂、软胶囊剂、硬胶囊剂、颗粒剂、丸剂或粉剂所用到的药用载体或药用辅料。

10.如权利要求6所述的天麻与卵磷脂的组合物的制备方法，其特征在于，所述的药用载体或药用辅料为PEG、大豆油、乙醇、淀粉或糊精。