CN101959890B - 吡咯并嘧啶甲酰胺 - Google Patents

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Abstract

式(I)的化合物、其盐、所述化合物和其盐的N-氧化物以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物和其盐的N-氧化物的立体异构体是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂，其中R1、R21、R22、R23、R24、Y和R3具有说明书中所给出的含义。

Description

吡咯并嘧啶甲酰胺
发明应用领域
本发明涉及吡咯并嘧啶甲酰胺化合物、它们的制备方法、包含所述化合物的药物组合物及其在疾病的治疗或预防中的用途。
发明描述
目前已发现下文中详细描述的吡咯并嘧啶甲酰胺化合物具有惊人和优异的性能。
本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，
Figure BPA00001212899600011
其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或者是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或者任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
1-4C-烷基是具有1至4个碳原子的直链或支链的烷基基团。实例为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。
卤素包括氟、氯、溴和碘。如果R22和/或R23为卤素，则优选为氟。
3-6C-环烷基是具有3至6个碳原子的环烷基基团，其实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基基团。如果R3是3-6C-环烷基，则优选环己基。
1-4C-烷氧基代表除氧原子以外还含有具有1至4个碳原子的直链或支链的烷基部分的基团。实例为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。
1-4C-氟代烷氧基代表除氧原子以外还含有具有1至4个碳原子的直链或支链的烷基部分的基团，其中，烷基部分的一个或多个氢原子被氟取代。实例包括但不限于，三氟甲氧基、二氟甲氧基、氟甲氧基、全氟乙氧基、1，1，1-三氟-2-氟乙氧基、1，1，1-三氟乙氧基、1，1-二氟-2，2-二氟乙氧基、1，1-二氟-2-氟乙氧基、1，1-二氟乙氧基、1-氟-2，2-二氟乙氧基、1-氟-2-氟乙氧基、1-氟乙氧基、2，2-二氟乙氧基、2-氟乙氧基、全氟正丙氧基、和全氟正丁氧基基团。
-C(O)-1-4C-烷基基团代表除羰基基团-C(O)-以外还含有具有1至4个碳原子的直链或支链的烷基部分的基团。实例为甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基和叔丁基羰基。
-C(O)-3-6C-环烷基基团代表除羰基基团-C(O)-以外还含有具有3至6个碳原子的环烷基基团的基团。实例为环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基和环己基羰基。
C(O)-O-1-4C-烷基基团代表除氧基羰基基团-C(O)-O-以外还含有具有1至4个碳原子的直链或支链的烷基部分的基团。实例为甲基氧基羰基、乙基氧基羰基、正丙基氧基羰基、异丙基氧基羰基、正丁基氧基羰基、异丁基氧基羰基、仲丁基氧基羰基和叔丁基氧基羰基。
含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环包括但不限于氮杂环丁烷基、氧氮杂环丁烷基(oxazetidinyl)、吡咯烷基、噁唑烷基、哌啶基、吗啉基、氮杂环庚烷基和氧氮杂环庚烷基(oxazepanyl)，特别是氮杂环丁烷基、1，3-氧氮杂环丁烷基、吡咯烷基、1，3-噁唑烷基、哌啶基、吗啉基、氮杂环庚烷基和1，3-氧氮杂环庚烷基，优选氮杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、吗啉-2-基、哌啶-3-基和哌啶-4-基。
在一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是任选被R11取代的3-4C-烷基，
R11 是甲氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的环己基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的5元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
N   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和一个氧原子的6元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或羟基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或羟基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21、R22、R23和R24各自为氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是羟基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
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R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是-C(O)-1-4C-烷基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R8  是氢，
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R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
N   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
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R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
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在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
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R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
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在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是卤素，
R24 是氢，
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R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
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在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
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R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
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R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
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R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
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R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
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在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是卤素，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23和R24是卤素，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氟，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲氧基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲基羰基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氟，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是甲氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲氧基，
R23 是氟，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氟，
R23 是甲氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-1-4C-烷基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-4C-烷氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-2-4C-烷基，其中该2-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是甲氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-2-4C-烷基，其中该2-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代，
R42 是1-4C-烷氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代，
R42 是甲氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是任选被R43取代的-C(O)-O-1-4C-烷基，
R43 是1-2C-烷氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是任选被R43取代的-C(O)-O-1-4C-烷基，
R43 是甲氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是任选被R43取代的-C(O)-O-1-4C-烷基，
R43 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-C(O)-NR8R9，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基，
R71 是1-2C-烷氧基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基，
R71 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是任选被R72取代的环丙基，
R72 是1-2C-烷氧基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是任选被R72取代的环丙基，
R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是1-2C-烷氧基，
R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-2C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-4C-烷基、或任选被R72取代的3-6C-环烷基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或-C(O)-NR8R9，
R7  是任选被R71取代的1-4C-烷基、或任选被R72取代的3-6C-环烷基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-C(O)-NR8R9，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基，
R91 是1-2C-烷氧基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-C(O)-NR8R9，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基，
R91 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-C(O)-NR8R9，
R8  是氢，
R9  是环丙基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，其中，R4如果存在，则与所述氮原子键合，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环在所述氮原子上被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22和R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环在所述氮原子上被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R11 是1-4C-烷氧基，
R21 是氢，
R22 是氢，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或任选被R73取代的1-2C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是氢，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是-C(O)-1-4C-烷基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-氟代烷氧基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是卤素，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环己基，其中该环己基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基。
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是氢，
R23 是卤素，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  是任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  3-4C-烷基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  3-4C-烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，其中
R1  3-4C-烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、以及所述化合物及其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是任选被R11取代的3-4C-烷基，
R11 是甲氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的环己基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的5元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和一个氧原子的6元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或羟基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或羟基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是被R6取代的环己基基团，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21、R22、R23和R24各自为氢，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是羟基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是-C(O)-1-4C-烷基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是羟基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-氟代烷氧基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是卤素，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基，
R92 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是卤素，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23和R24是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氟，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲氧基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲基羰基，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氟，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是甲氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲氧基，
R23 是氟，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是甲氧基，
R23 是甲氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
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R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R21 是氢，
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或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
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R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
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R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
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R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-1-4C-烷基，
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R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-4C-烷氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
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或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
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R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-2-4C-烷基，其中该2-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是甲氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-O-2-4C-烷基，其中该2-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代，
R42 是1-4C-烷氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代，
R42 是甲氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  任选被R43取代的-C(O)-O-1-4C-烷基，
R43 是1-2C-烷氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  任选被R43取代的-C(O)-O-1-4C-烷基，
R43 是甲氧基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  任选被R43取代的-C(O)-O-1-4C-烷基，
R43 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R21 是氢，
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或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R21 是氢，
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或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
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R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
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在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
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R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
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R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基，
R71 是1-2C-烷氧基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
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R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基，
R71 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
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R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
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R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
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R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7，
R7  是任选被R72取代的环丙基，
R72 是1-2C-烷氧基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
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R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
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R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
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或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
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R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
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R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
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在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
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R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
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或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-2-4C-烷基，其中该2-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-2C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6 是 -NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-4C-烷基、或任选被R72取代的3-6C-环烷基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或-C(O)-NR8R9，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或-C(O)-NR8R9，
R7  是任选被R71取代的1-4C-烷基、或任选被R72取代的3-6C-环烷基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-C(O)-NR8R9，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基，
R91  是1-2C-烷氧基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-C(O)-NR8R9，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基，
R91 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-C(O)-NR8R9，
R8  是氢，
R9  是环丙基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，其中R4如果存在，则与所述氮原子键合，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环在所述氮原子上被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环在所述氮原子上被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是氢，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或任选被R73取代的1-2C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是氢，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是-C(O)-1-4C-烷基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-氟代烷氧基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷氧基，
R23 是卤素，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是1-4C-烷基，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-环己基，其中该环己基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-2C-烷基、或环丙基，
R91 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-环丙基，其中该环丙基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R42 是羟基。
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是1-4C-烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的5-至6-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，
R4  是-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是-CH2-3-4C-环烷基，
R21 是氢，
R22 是卤素，
R23 是卤素，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的环己基基团，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基；
R41 是1-2C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7或NH2，
R7  是任选被R71取代的1-2C-烷基、任选被R72取代的环丙基、或1-4C-烷氧基，
R71 是1-2C-烷氧基或羟基，
R72 是羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  是任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0，
R3  是含有一个氮原子的6元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4  是-C(O)-1-2C-烷基，其中该1-2C-烷基基团任选被R41取代，
R41 是1-2C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11 是1-4C-烷氧基或羟基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  3-4C-烷基，
R21 是氢，
R22 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  3-4C-烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在另一种优选的实施方式中，本发明涉及式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体，其中
R1  3-4C-烷基，
R21和R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23 是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24 是氢，
Y   是-(CH2)n-，
n   是0或1，
R3  是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4  是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41 是1-4C-烷氧基或羟基，
R42 是1-4C-烷氧基或羟基，
R43 是1-4C-烷氧基或羟基，
R6  是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7  是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71 是1-4C-烷氧基或羟基，
R72 是1-4C-烷氧基或羟基，
R73 是1-4C-烷氧基或羟基，
R8  是氢，
R9  是任选被R91取代的1-4C-烷基、或3-6C-环烷基，
R91 是1-4C-烷氧基或羟基。
在进一步优选的实施方式中，本发明涉及选自如下的式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-((S)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(S)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-[({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-甲基]-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(4-甲酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-丙酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；2-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吗啉-4-甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-氮杂环丁烷-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(amideter)；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基1-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-丙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{(R)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{(S)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基甲基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺。
在进一步优选的实施方式中，本发明涉及选自如下的式(I)的化合物、其盐、或者所述化合物或其盐的立体异构体：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-((S)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(S)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-[({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-甲基]-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(4-甲酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-丙酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；2-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吗啉-4-甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-氮杂环丁烷-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(amideter)；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-丙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯；4-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{(R)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{(S)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基甲基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺。
应当理解本发明覆盖上文所涉及的取代基团的所有组合。特别是，本发明覆盖上文所述的优选基团的所有组合。
根据本发明的化合物的盐及其立体异构体包括所有无机和有机加成盐以及碱加成盐，尤其是所有药学上可接受的无机和有机加成盐以及碱加成盐，特别是所有在药学上通常使用的无机和有机加成盐和碱加成盐。
酸加成盐的实例包括但不限于：盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、柠檬酸盐、包括D-葡萄糖酸盐和L-葡萄糖酸盐的葡萄糖酸盐、包括D-葡糖醛酸盐和L-葡糖醛酸盐的葡糖醛酸盐、苯甲酸盐、2-(4-羟基苯甲酰基)苯甲酸盐、丁酸盐、水杨酸盐、磺基水杨酸盐、马来酸盐、月桂酸盐、包括L-苹果酸盐和D-苹果酸盐的苹果酸盐、包括L-乳酸盐和D-乳酸盐的乳酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、草酸盐、酒石酸盐(包括L-酒石酸盐、D-酒石酸盐和内消旋酒石酸盐)、硬脂酸盐、苯磺酸盐(苯磺酸盐)、甲苯磺酸盐(甲苯磺酸盐(tosilates))、甲烷磺酸盐(甲磺酸盐(mesilates))、十二烷基磺酸盐、3-羟基-2-萘甲酸盐、乳糖酸盐(4-O-β-D-半乳吡喃糖-D-葡萄糖酸的盐)、粘酸盐(galactarates)、双羟萘酸盐(embonates)和抗坏血酸盐。
与碱生成的盐的实例包括但不限于：锂、钠、钾、钙、铝、镁、钛、铵、葡甲胺和胍盐。
所述盐包括水不溶性盐以及，特别是，水溶性盐。
根据本发明的化合物、其盐、所述化合物和其盐的N-氧化物，以及所述化合物、盐、所述化合物的N-氧化物和其盐的N-氧化物的立体异构体可能含有不同量的溶剂(例如，当以晶体形式分离时)。因此，在本发明的范围内包括以下化合物的所有溶剂化物：式(I)化合物、其盐、所述化合物和其盐的N-氧化物、以及所述化合物、盐、所述化合物的N-氧化物和其盐的N-氧化物的立体异构体。所述溶剂化物的优选实例是水合物。
根据本发明的化合物和其盐、所述化合物和其盐的N-氧化物包括立体异构体。
立体异构体的实例包括但不限于式(I)的化合物，其中R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团。一个示例性的式(I)化合物的立体异构体(顺/反立体异构体)如下所示，其中R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团：
Figure BPA00001212899601931
立体异构体的另一些实例包括但不限于式(I)的化合物，其中R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代并且所述杂环含有一个手性中心。一个示例性的式(I)化合物的立体异构体如下所示，其中R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代并且所述杂环含有一个手性中心：
Figure BPA00001212899601941
另一个示例性的式(I)化合物的立体异构体如下所示，其中R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代并且所述杂环含有一个手性中心：
Figure BPA00001212899601942
另一个示例性的式(I)化合物的立体异构体如下所示，其中R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代并且所述杂环含有一个手性中心：
Figure BPA00001212899601951
立体异构体的另一些实例包括但不限于式(I)的化合物，其中R4是具有手性中心的基团，例如-C(O)-CH(CH3)-OH基团。立体异构体的另一些实例包括但不限于式(I)的化合物，其中R6是具有手性中心的基团，例如-NH-C(O)-CH(CH3)-OCH3基团。
每个所述手性中心可能具有绝对构型R或绝对构型S(根据Cahn、Ingold和Prelog规则)。
本发明涉及纯的立体异构体和不限比率的立体异构体混合物，包括外消旋物。因此，本发明涉及纯的(顺)-异构体、纯的(反)-异构体、及其混合物、纯的(R)-异构体、纯的(S)-异构体、及其混合物。
此外，本发明包括纯的(反，R)-异构体、(反，S)-异构体、(顺，R)-异构体和(顺，S)-异构体、以及其两个或多个异构体以任意比率组成的混合物。一个所述异构体的实例如下所示：
Figure BPA00001212899601961
此外，本发明包括纯的(R，R)-异构体、(R，S)-异构体、(S，R)-异构体和(S，S)-异构体、以及其两个或多个异构体以任意比率组成的混合物。一个所述异构体的实例如下所示：
Figure BPA00001212899601971
此外，本发明覆盖下述化合物的衍生物：根据本发明的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物、以及所述化合物、盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，所述衍生物可在生物系统中转化为根据本发明的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，所述化合物、其盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体(生物前体或前药)。所述生物系统是例如，哺乳动物有机体，特别是人对象。所述生物前体，例如，通过代谢过程转化为根据本发明的化合物、其盐、所述化合物或其盐的N-氧化物，或者所述化合物、盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体
根据本发明的化合物可以如下所示制备。
反应方案1
根据US 2005/0124623A1中所述的程序如反应方案1所示可以得到式(1)的化合物。
Figure BPA00001212899601982
反应方案2
如反应方案2所示，式(2)的硼酸衍生物的合成可由式(11)的苯酚开始，其中R21、R22、R23和R24具有上文定义的含义。所述式(11)的苯酚是商购的或者可以通过本领域技术人员已知的方法制备。在第一步具有上文所定义含义的R1可通过烷基化引入。所述烷基化例如通过如下程序完成：在0至40℃的温度范围内，将氢化钠悬浮在诸如二甲基乙烷(DME)或二甲基亚砜(DMSO)或其混合物的有机溶剂中，添加式(11)化合物在诸如DME的有机溶剂中的溶液，然后添加化合物R1-卤素，优选R1-Br或R1-I，并且在20至80℃的温度下反应混合物1至48小时，得到式(12)的化合物。在第二步中，定向的邻位-金属化接着通过与硼亲电子试剂反应得到式(2)的化合物，其中R1、R21、R22、R23和R24具有上文定义的含义，并且Ra和Rb代表1-4C-烷基或氢，优选地Ra和Rb结合形成具有2至8个碳原子的直链或支链的亚烷基基团，例如但不限于-C(CH3)2-C(CH3)2-。特别是，化合物(12)在诸如四氢呋喃(THF)的有机溶剂中的溶液可以在-78至0℃的温度下用正丁基锂(n-BuLi)(在诸如己烷的有机溶剂中)处理0。5至4h。随后，加入例如商购的2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷，并将反应在-78至0℃的温度下进行0.5至3h，得到(2)的化合物。
Figure BPA00001212899601991
反应方案3
在反应方案3中示出了式(2)化合物的另一种制备方案。所述制备可由式(11)的苯酚开始，其中R21、R22、R23和R24具有上文定义的含义，并且该苯酚是商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法或通过例如Yamamoto，Y.；Hattori，K.；Ishii，J.-I.；Nishiyama，H.Tetrahedron，2006，62，4294中所述的方法制备。式(11)的苯酚例如与溴或N-溴代丁二酰亚胺在诸如二氯甲烷(DCM)的有机溶剂中在-40至20℃的温度下反应0.5至4h，得到式(13)的化合物。在第二步中，具有上文定义的含义的R1可通过烷基化引入。所述烷基化例如通过如下程序完成：在0至40℃的温度范围内，将氢化钠悬浮在诸如二甲基乙烷(DME)或二甲基亚砜(DMSO)或其混合物的有机溶剂中，添加式(13)化合物在诸如DME的有机溶剂中的溶液，然后添加化合物R1-卤素，优选R1-Br或R1-I，并且在20至80℃的温度下反应混合物1至48小时，得到式(14)的化合物。在第三步中，卤素-锂交换接着通过与硼亲电子试剂反应得到式(2)的化合物，其中R1、R21、R22、R23和R24具有上文定义的含义，并且Ra和Rb代表1-4C-烷基或氢，优选地Ra和Rb结合形成具有2至8个碳原子的直链或支链的亚烷基基团，例如但不限于-C(CH3)2-C(CH3)2-。特别是，化合物(14)在诸如叔丁基甲基醚的有机溶剂中的溶液可以在-78至0℃的温度下用n-BuLi(正丁基锂)(在诸如己烷的有机溶剂中)处理0.5至3h。随后，加入例如商购的2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷，并将反应在-78至0℃的温度下进行0.5至3h，得到(2)的化合物。
Figure BPA00001212899602001
反应方案4
根据反应方案4中所示的另一种制备方法，式(2)的硼酸衍生物的合成可由式(11)的苯酚开始，其中R21、R22、R23和R24具有上文定义的含义，并且该苯酚是商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。在第一步中，具有上文定义的含义的R1是通过烷基化引入的。所述烷基化例如通过如下程序完成：在0至40℃的温度范围内，将氢化钠悬浮在诸如二甲基乙烷(DME)或二甲基亚砜(DMSO)或其混合物的有机溶剂中，添加式(11)化合物在诸如DME的有机溶剂中的溶液，然后添加化合物R1-卤素，优选R1-Br或R1-I，并且在20至80℃的温度下反应混合物1至48小时，得到式(12)的化合物。在第二步中，化合物(14)可通过例如由化合物(12)与N-溴代丁二酰亚胺在诸如二甲基甲酰胺的有机溶剂中在0至60℃的温度下反应0.5至5h制备。在第三步中，卤素-锂交换接着通过与硼亲电子试剂反应得到式(2)的化合物，其中R1、R21、R22、R23和R24具有上文定义的含义，并且Ra和Rb代表1-4C-烷基或氢，优选地Ra和Rb结合形成具有2至8个碳原子的直链或支链的亚烷基基团，例如但不限于-C(CH3)2-C(CH3)2-。特别是，化合物(14)在诸如叔丁基甲基醚的有机溶剂中的溶液可以在-78至0℃的温度下用n-BuLi(正丁基锂)(在诸如己烷的有机溶剂中)处理0.5至3h。随后，加入例如商购的2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷，并将反应在-78至0℃的温度下进行0.5至3h，得到(2)的化合物。另外，式(2)的化合物可如下合成：式(14)的化合物和诸如双戊酰二硼的合适的硼化合物，在诸如1，1′-双(二苯基膦)二茂铁氯化钯(II)的Pd催化剂和诸如乙酸钾的碱的存在下，在诸如二噁烷的有机溶剂中20至100℃的温度下反应1至24h。Pd催化的硼酸衍生物的制备在，例如，Murata等人，J Org Chem 2000，65，6458和J Org Chem 1997，52，164中有述。
Figure BPA00001212899602011
反应方案5
反应方案5说明了式(4)的化合物的合成，其中R21、R22、R23和R24具有上文所定义的含义。在第一步中，根据反应方案1制备的式(1)的化合物可以与根据反应方案2、3或4中任一方案制备的式(2)的化合物反应(其中R21、R22、R23、R24、Ra和Rb具有上文定义的含义)，得到式(3)的化合物。特别是，式(1)的化合物、碱(诸如K2CO3、Cs2CO3或K3PO4)、溶剂(诸如二甲氧基乙烷)和Pd催化剂(诸如PdCl2(PCy3)2(Cy＝环己烷))优选在60至160℃的温度范围内加热5至10min，更优选在微波照射下加热。在冷却至环境温度(例如20至25℃)后，式(2)的化合物可以加入至反应混合物中，然后该混合物优选在60至160℃的温度范围内加热10至120min，更优选在微波照射下加热。如此所得的式(3)的化合物可以与诸如LiOH的碱金属类氢氧化物在溶剂中在20至100℃的温度范围下反应1至48h，得到式(4)的化合物，所述溶剂优选为诸如二噁烷的有机溶剂和水的混合物。
反应方案6
如反应方案6所示，式(I-1)的化合物可以在标准的酰胺键形成条件下由根据上文反应方案5制备的式(4)的化合物开始通过与式(5)的化合物反应来制备，在式(I-1)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，R4是-C(O)-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代)、-C(O)-3-6C-环烷基(其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代)或-C(O)-O-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代)，R41、R42和R43具有上文所定义的含义，在式(5)的化合物中Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，R4是-C(O)-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代)、-C(O)-3-6C-环烷基(其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代)、或-C(O)-O-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代)，R41、R42和R43具有上文所定义的含义。式(5)的化合物是商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。下面反应方案15中示出了一种制备式(5)化合物的示例性方法。特别是，诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的脱水剂、诸如三乙胺的碱以及诸如1-羟基苯并三唑的催化剂可以添加至式(4)的化合物中，该化合物优选溶于或悬浮于有机溶剂例如二氯甲烷中。搅拌混合物例如0.3至2h后，优选在环境温度(例如20至25℃)下，可以加入式(5)的化合物并且反应优选在环境温度(例如20至25℃)下进行1至48h，得到式(I-1)的化合物。
Figure BPA00001212899602031
反应方案7
如反应方案7所示，式(I-2)的化合物可以通过由根据上文反应方案5制备的式(4)的化合物与式(6)的化合物反应来合成，在式(I-2)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-NH-C(O)-R7并且R7是任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，R71、R72和R73具有上文所定义的含义，在式(6)的化合物中Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-NH-C(O)-R7并且R7是任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，R71、R72和R73具有上文所定义的含义。式(6)的化合物是商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。特别是，诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的脱水剂、诸如三乙胺的碱以及诸如1-羟基苯并三唑的催化剂可以添加至优选溶于或悬浮于诸如二氯甲烷的有机溶剂的式(4)的化合物中。搅拌混合物例如0.3至2h后，优选在环境温度(例如20至25℃)下，可以加入式(6)的化合物并且反应优选在环境温度(例如20至25℃)下进行1至48h，得到式(I-2)的化合物。
Figure BPA00001212899602041
反应方案8
如反应方案8所示，根据反应方案6制备的式(I-3)的化合物可以转化为式(I-4)的化合物，在式(I-3)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，R4是-C(O)-O-C(CH3)3，在式(I-4)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的非取代的4-至7-元饱和杂环。特别是，优选溶于诸如二噁烷的有机溶剂的HCl可以加入至式(I-3)的化合物中，该化合物优选溶于有机溶剂中，诸如醇，例如2-丙醇。然后反应混合物优选在40至80℃加热1至4h，得到式(I-4)的化合物的盐酸盐。式(I-4)的化合物可以如本领域技术人员所知的由所述盐酸盐制备，诸如通过用碱例如碳酸钾水溶液或氨水处理。
Figure BPA00001212899602051
反应方案9
如反应方案9所示，根据反应方案7制备的式(I-5)的化合物可以转化为式(I-6)的化合物，在式(I-5)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-NH-C(O)-R7并且R7是-O-C(CH3)3，在式(I-6)的化合物R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-NH2。特别是，优选溶于诸如二噁烷的有机溶剂的HCl可以加入至式(I-5)的化合物中，该化合物优选溶于有机溶剂中，诸如醇，例如2-丙醇。然后反应混合物优选在40至80℃加热1至4h，得到式(I-6)的化合物的盐酸盐。式(I-6)的化合物可以如本领域技术人员所知的由所述盐酸盐制备，诸如通过用碱例如碳酸钾水溶液或氨水处理。
Figure BPA00001212899602052
反应方案10
另外，如反应方案10所示，式(I-1)的化合物可以由根据反应方案8制备的式(I-4)的化合物制备，在式(I-1)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，R4是-C(O)-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代)、-C(O)-3-6C-环烷基(其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代)、或-C(O)-O-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代)，并且R41、R42和R43具有上文所定义的含义，在式(I-4)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的非取代的4-至7-元饱和杂环。特别是，在诸如二氮杂双环十一碳烯(DBU)的碱的存在下化合物R4-Cl可以添加至优选溶于诸如二氯甲烷的有机溶剂的式(I-4)的化合物中。式R4-Cl的化合物是商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。添加优选在0至20℃的温度下进行。添加完毕后，反应优选在环境温度(例如20至25℃)下继续1至24h。在R41、R42或R43代表羟基的情况下，如本领域技术人员所知的该羟基基团优选被合适的保护基团保护，例如乙酸(acetate)基团或甲硅烷基保护基团，例如叔丁基二甲基甲硅烷基基团或叔丁基二苯基甲硅烷基基团。所述保护基团可以在预分离或没有预分离保护的中间体(即以保护形式存在的式(I-1)的化合物)的情况下通过本领域技术人员所知的方法移除。
Figure BPA00001212899602061
反应方案11
另外，如反应方案11所示，式(I-2)的化合物可以由根据反应方案9制备的式(I-6)的化合物制备，在式(I-2)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-NH-C(O)-R7，R7是任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，并且R71、R72和R73如上文所定义，在式(I-6)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是NH2。特别是，在诸如二氮杂双环十一碳烯(DBU)的碱的存在下化合物R7-C(O)-Cl可以添加至优选溶于诸如二氯甲烷的有机溶剂的式(I-6)的化合物中。式R7-C(O)-Cl的化合物是商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。添加优选在0至20℃的温度下进行。添加完毕后，反应优选在环境温度(例如20至25℃)下继续1至24h，得到式(I-2)的化合物。在R71、R72或R73代表羟基的情况下，如本领域技术人员所知的该羟基基团优选被合适的保护基团保护，例如乙酸基团或甲硅烷基保护基团，例如叔丁基二甲基甲硅烷基基团或叔丁基二苯基甲硅烷基基团。所述保护基团可以在预分离或没有预分离保护的中间体(即以保护形式存在的式(I-2)的化合物)的情况下通过本领域技术人员所知的方法移除。
Figure BPA00001212899602071
反应方案12
如反应方案12所示，式(I-7)的化合物可以由根据反应方案8制备的式(I-4)的化合物制备，在式(I-7)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环被R4取代，R4是-C(O)-H，在式(I-4)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的非取代的4-至7-元饱和杂环。特别是，可以通过本领域技术人员已知的方法制备的化合物R4-O-C(O)-CH3可以在诸如二氮杂双环十一碳烯(DBU)的碱的存在下添加至优选溶于诸如二氯甲烷的有机溶剂的式(I-4)的化合物中。添加优选在0至20℃的温度下进行。添加完毕后，反应优选在环境温度(例如20至25℃)下继续1至24h，得到式(I-7)的化合物。
Figure BPA00001212899602081
反应方案13
如反应方案13所示，式(I-8)的化合物可以由根据反应方案9制备的式(I-6)的化合物制备，在式(I-8)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-NH-C(O)-R7，R7是氢，在式(I-6)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-NH2。特别是，可以通过本领域技术人员已知的方法制备的化合物R7-C(O)-O-C(O)-CH3(R7是氢)可以在诸如二氮杂双环十一碳烯(DBU)的碱的存在下添加至优选溶于诸如二氯甲烷的有机溶剂的式(I-6)的化合物中。添加优选在0至20℃的温度下进行。添加完毕后，反应优选在环境温度(例如20至25℃)下继续1至24h，得到式(I-8)的化合物。
Figure BPA00001212899602091
反应方案14
如反应方案14所示，式(I-9)的化合物可以通过根据上文反应方案5制备的式(4)的化合物与式(7)的化合物的反应来合成，在式(I-9)的化合物中R1、R21、R22、R23、R24和Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-C(O)-NR8R9，R8和R9具有上文所定义的含义，在式(7)的化合物中Y具有上文所定义的含义并且R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团，R6是-C(O)-NR8R9，R8和R9具有上文所定义的含义。式(7)的化合物是商购的或可以通过本领域技术人员已知的方法制备。在下面反应方案16中示出了一种制备式(7)的化合物的示例性方法。特别是，诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的脱水剂、诸如三乙胺的碱以及诸如1-羟基苯并三唑的催化剂可以添加至式(4)的化合物中，该化合物优选溶于或悬浮于有机溶剂例如二氯甲烷中。搅拌混合物例如0.3至2h后，优选在环境温度(例如20至25℃)下，可以加入式(7)的化合物并且反应优选在环境温度(例如20至25℃)下进行1至48h，得到式(I-9)的化合物。
H2N-Y-R3+Cl-R4→H2N-Y-R3-R4
                              (5)
反应方案15
式(5)的化合物可以通过将式NH2-Y-R3的化合物与式Cl-R4的化合物反应并随后去除保护基团来制备，所述式(5)的化合物中Y具有上文所定义的含义并且R3是被R4取代的含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，R4是-C(O)-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代)、-C(O)-3-6C-环烷基(其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代)、或-C(O)-O-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代)，R41、R42和R43具有上文所定义的含义，所述式NH2-Y-R3的化合物中Y具有上文所定义的含义并且R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的非取代的4-至7-元饱和杂环，该化合物中-NH2基团被诸如叔丁氧基羰基基团的合适的保护基团保护，所述式Cl-R4的化合物中R4是-C(O)-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代)、-C(O)-3-6C-环烷基(其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代)、或-C(O)-O-1-4C-烷基(其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代)，R41、R42和R43具有上文所定义的含义。特别是，在0至25℃的温度下式Cl-R4的化合物可以添加至式NH2-Y-R3的化合物在诸如二氯甲烷的有机溶剂的溶液中，该溶液含有诸如Huenigs碱的碱。然后在环境温度(例如20至25℃)下搅拌混合物1至48h。保护基团可以通过本领域技术人员已知的方法除去，诸如通过用盐酸在有机溶剂中处理，所述有机溶剂诸如二噁烷或醇，例如异丙醇。如此得到的式(5)化合物的盐酸盐可以通过本领域技术人员已知的方法转化为式(5)的化合物，诸如通过用碱例如碳酸钾或氨水处理。在R41、R42或R43代表羟基的情况下，如本领域技术人员已知的通过合适的保护基团保护该羟基基团，诸如乙酸基团或甲硅烷基基团，例如叔丁基二甲基甲硅烷基基团或叔丁基二苯基甲硅烷基基团。所述保护基团可以在预分离或没有预分离保护的中间体(即以保护形式存在的式(5)的化合物)的情况下通过本领域技术人员已知的方法移除。
Figure BPA00001212899602101
反应方案16
如反应方案16所示，式(7)的化合物可以通过将式NH2-R3-COOH的化合物与式NHR8R9的化合物反应并随后去除保护基团来制备，所述式(7)的化合物中R3是被R6取代的3-6C-环烷基基团并且R6是-C(O)-NR8R9，所述式NH2-R3-COOH的化合物中R3是3-6C-环烷基基团并且其中-NH2基团被诸如叔丁氧基羰基基团的合适的保护基团保护，所述式NHR8R9的化合物中R8和R9具有上文所定义的含义。特别是，诸如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)的脱水剂可以添加至式NH2-R3-COOH的化合物(其中-NH2基团被合适的保护基团保护)和式NHR8R9的化合物在诸如二氯甲烷的有机溶剂的混合物中。反应优选在环境温度(例如20至25℃)下进行1至48小时。保护基团可以通过本领域技术人员已知的方法除去，诸如在有机溶剂中用盐酸处理，所述有机溶剂诸如二噁烷或醇，例如异丙醇。如此得到的式(7)化合物的盐酸盐可以通过本领域技术人员已知的方法转化为式(7)的化合物，诸如用碱例如碳酸钾或氨水处理。在R9被R91或R92取代并且R91或R92是羟基的情况下，如本领域技术人员已知的通过合适的保护基团保护该羟基基团，所述保护基团诸如乙酸基团或甲硅烷基基团，例如叔丁基二甲基甲硅烷基基团或叔丁基二苯基甲硅烷基基团。所述保护基团可以在预分离或没有预分离保护的中间体(即以保护形式存在的式(7)的化合物)的情况下通过本领域技术人员已知的方法移除。
本领域技术人员所知的，如果起始或中间化合物上有多个反应中心，则可能需要通过保护基团暂时阻碍一个或多个反应中心，以使反应专门在目标反应中心上进行。
分离根据本发明的化合物并以本身已知的方式纯化，例如通过在真空下蒸发溶剂和自合适的溶剂中重结晶得到的残余物或者使它们通过一种常用的纯化方法，诸如在合适的支撑材料上柱层析。
式(I)化合物的盐、其N-氧化物以及所述化合物和其N-氧化物的立体异构体可以通过将游离态的化合物溶于合适的溶剂中来获得(例如，酮，诸如丙酮、甲基乙基酮或甲基异丁基酮；醚，诸如乙醚、四氢呋喃或二噁烷；氯代烃，诸如二氯甲烷或氯仿；低分子量脂肪醇，诸如甲醇、乙醇或异丙醇；低分子量脂肪酯，诸如乙酸乙酯或乙酸异丙酯；或水)，所述溶剂含有目标酸或碱、或者其中加入了目标酸或碱。在盐的制备中可以以等量比例或不同比例使用酸或碱，取决于是否有关于单元或多元酸或碱并且取决于所需的盐。通过过滤、再沉淀、用盐的非溶剂沉淀或者通过蒸发溶剂得到所述盐。得到的盐可以转化为游离态化合物，该化合物反过来可以转化为盐。在这种方式下，可以作为例如在工业范围内生产的过程产物获得的药学上不可接受的盐可以通过本领域技术人员所知的程序转化为药学上可接受的盐。
通过例如与诸如间氯苯甲过氧酸或过氧乙酸的过氧酸反应，根据本发明的式(I)的化合物、其盐以及所述化合物和盐的立体异构体可以转化为它们的N-氧化物。本领域的技术人员熟知实现N-氧化的反应条件。
可以得到式(1)化合物的纯的非对映异构体和纯的对映异构体和其盐、所述化合物的N-氧化物和所述盐的N-氧化物，例如，通过不对称合成、通过在合成中使用手性起始化合物和/或通过分离合成中得到的对映异构体和非对映异构体。优选地，本发明化合物的纯的非对映异构体和纯的对映异构体通过在合成中使用手性起始化合物和/或通过分离合成中得到的对映异构体和非对映异构体得到。
通过本领域技术人员已知的方法可以将对映异构体和非对映异构体混合物分成纯的对映异构体和纯的非对映异构体。优选地，非对映异构体混合物通过结晶分离，特别是分步结晶或层析。对映异构体混合物可以，例如，通过用手性助剂形成非对映异构体、溶解所得的非对映异构体以及除去手性助剂分离。作为手性助剂，例如，通过形成非对映异构体盐手性酸可以用于分离对映异构体碱并且手性碱可以用于分离对映异构体酸。此外，诸如非对映异构体酯的非对映异构体衍生物可以由醇的对映异构体混合物或酸的对映异构体混合物分别使用手性酸或手性醇分别最为手性助剂形成。另外，非对映异构体络合物或非对映异构体包合物可用于分离对映异构体混合物。另外，对映异构体混合物可以在层析中使用手性分离柱分离。另一种用于对映异构体分离的合适的方法是酶分离。
所有本发明引用的专利、专利申请、出版物、测试方法以及其他材料本以全文引用方式并入本文。
下列实施例详细说明了本发明，但未限制本发明。根据本发明的其他化合物，虽未明确描述其制备，但可以通过类似的方法制备。
实施例中提及的化合物、盐和立体异构体，实施例中提及的化合物的盐，实施例中提及的化合物的立体异构体，实施例中提及的盐的立体异构体以及实施例中提及的化合物的盐的立体异构体，代表本发明的优选实施方式。
在实施例中所提及的化合物、其盐、所述化合物和其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物或其盐的N-氧化物的立体异构体，代表本发明的优选实施方式。
实施例
使用下列缩略语：min：分钟；h：小时；DCM：二氯甲烷；DCE：二氯乙烷；THF：四氢呋喃；EA：乙酸乙酯；芝麻酚：3，4-亚甲二氧基苯酚；盐水：饱和氯化钠溶液；DBU：1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯；Huenigs碱：N-乙基-二异丙基胺；mp.：熔点；bp：沸点；RT：室温(20至25℃)；环境温度：20至25℃；TLC：薄层色谱；HPLC：高效液相色谱；GC-MS(EI)：气相色谱与具有电子轰击电离的质谱联用；MS(ESI)：具有电子喷雾电离的质谱；1H-NMR：1H核磁共振谱(相对于作为内标的四甲基硅烷的化学位移记录为ppm，耦合常数J记录为Hz)。
实施例A1：4-氟-3-甲氧基甲氧基-苯酚
在氩气氛中，先将搅拌的得自实施例A25的4-溴-1-氟-2-甲氧基甲氧基-苯(47.0g；0.200mol)在无水tert-BuOMe(1000.0mL)中的溶液冷却至-78℃，然后通过注射器在30min内加入tert-BuLi(1.7M的戊烷溶液；247.0mL；0.420mol)。添加完毕后在-78℃继续搅拌1小时。将2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二氧杂硼戊烷(91.6mL；0.440mol)缓慢注入反应混合物中。添加完毕后将混合物在-78℃下搅拌30min。不用外部制冷继续搅拌。在0℃的内部温度下，用1M柠檬酸(400.0mL)淬灭反应混合物。剧烈搅拌混合物30min。分离有机层。水层用tert-BuOMe(2x100mL)萃取。合并的有机层用饱和NaHCO3(250mL)洗涤，并在减压下浓缩至约500mL。
在0℃下，向充分搅拌的粗产品溶液中缓慢添加H2O2(30％的水溶液；51.5mL；0.500mol)，并在室温下将反应混合物搅拌过夜。分离水层。有机层用水(2x100mL)、1M的Na2SO3水溶液(几小部分)洗涤直到不含过氧化物为止，并用MgSO4干燥。过滤后，在减压下除去溶剂。将残留的油在硅胶上层析(环己烷：AcOEt/9∶1)，得到无色油状标题化合物。产量：29.8g。
GC-MS(EI)：m/z＝172(M+)；45(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：9.35(s，1H，-OH)；6.99(dd，J1＝11.3，J2＝8.9，1H)；6.64(dd，J1＝7.1，J2＝2.9，1H)；6.36(ddd，J1＝8.9，J2＝3.4，J3＝2.9，1H)；5.15(s，2H)；3.40(s，3H)。
与上文实施例A1所述程序类似得到下列化合物。
实施例A2：3-(1，1-二氟-甲氧基)-4-氟-苯酚
由4-溴-2-(1，1-二氟-甲氧基)-1-氟-苯(实施例A26)开始，得到无色油状的标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝178(M+)；128(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：9.72(s，1H，-OH)；7.18(t，J＝74.0，1H)；7.17(dd，J1＝10.8，J2＝8.9，1H)；6.70(dd，J1＝6.8，J2＝2.8，1H)；6.63(ddd，J1＝8.9，J2＝3.7，J3＝2.8)。
实施例A3：2-溴-5-氟-4-甲氧基-苯酚
将根据文献[Freedman，J.；Stewart，K.T.；J.Heterocycl.Chem.1989，26，1547-1554]制备的3-氟-4-甲氧基-苯酚(21.32g；0.15mol)溶于无水二氯甲烷(300mL)。将充分搅拌的反应混合物冷却至-15℃(冰/盐)。将溴(23.97g；0.15mol)的无水二氯甲烷(75mL)溶液缓慢滴加至反应混合物。添加完毕后继续搅拌一小时。将含有亚硫酸钠(3.0g)的水(150mL)加入反应混合物。在环境温度下继续搅拌30min。分离有机层，用水(100mL)洗涤并在脱色炭存在下用MgSO4干燥。过滤后在减压下完全除去溶剂。残余物在叔丁基甲基醚/己烷中结晶，得到无色固体状标题化合物。产量：30.74g。
GC-MS(EI)：m/z＝222，220(M+)；207，205(M+-CH3，100％)；179，177。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：10.06(s，1H，-OH)；7.28(d，J＝9.2，1H)；6.81(d，J＝12.6，1H)；3.76(s，3H)。
与上文实施例A3所述程序类似得到下列化合物。
实施例A4：2-溴-4-氟-5-甲氧基-苯酚
由据文献[Belanger，P.C.；Lau，C.K.；Williams，H.W.R.；Dufresne，C.；Scheigetz，J.Can.J.Chem.1988，66，1479-1482]制备的4-氟-3-甲氧基-苯酚开始，得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝222，220(M+，100％)；207，205(M-CH3 +)；179，177。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)：7.16(d，J＝10.2，1H)；6.67(d，J＝7.7，1H)；5.29(s，1H，-OH)；3.85(s，3H)
实施例A5：2-溴-5-(1，1-二氟-甲氧基)-4-氟-苯酚
由3-(1，1-二氟-甲氧基)-4-氟-苯酚(实施例A2)开始，得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝256，258(M+)；206，208(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：10.55(s，1H，-OH)；7.65(d，J＝10.0，1H)；7.19(t，J＝73.0，1H)；6.90(d，J＝7.3，1H)。
实施例A6：1-(5-溴-4-环丙基甲氧基-2-甲基-苯基)-乙酮
在50℃下，将得自实施例A24的1-(4-环丙基甲氧基-2-甲基-苯基)-乙酮(6.4g，31.3mmol)与N-溴代丁二酰亚胺(6.20g，34.5mmol)的无水二甲基甲酰胺(50mL)的悬浮液加热3h。冷却至环境温度后，加入水(200mL)并用乙酸乙酯(3 x 60mL)萃取混合物。用硫酸钠干燥合并的有机萃取物。减压下除去溶剂。在硅胶上使用二氯甲烷作为洗脱液通过柱层析纯化粗产品，得到白色固体状标题化合物。产量：4.80g。
MS(ESI)：m/z＝282(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：8.05(s，1H)；7.02(m，1H)；4.02(d，J＝6.0，2H)；2.50(s，3H)；2.45(s，3H)；1.30(m，1H)；0.62(m，2H)；0.40(m，2H)。
实施例A7：2-溴-4-氟-5-甲氧基甲氧基-苯酚
将来自实施例A1的4-氟-3-甲氧基甲氧基-苯酚(6.89g；40.0mmol)溶于无水二氯甲烷(160.0mL)。将搅拌的溶液冷却至-15℃。在一小时内小量地加入N-溴代丁二酰亚胺(7.12g；40.0mmol)。添加完毕后将反应混合物在-15℃下再搅拌30min。
将反应混合物用2％的亚硫酸钠水溶液(25.0mL)萃取。分离有机层。用二氯甲烷(2x25.0mL)萃取水层。合并的有机层用MgSO4干燥。将粗物质在硅胶上层析(二氯甲烷：MeOH/99∶01)，得到无色固体状标题化合物。产量：8.33g。
GC-MS(EI)：m/z＝250，252(M+)；45(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：10.14(s，1H，-OH)；7.41(d，J＝10.8，1H)；6.87(d，J＝7.8，1H)；5.17(s，2H)；3.41(s，3H)。
实施例A8：5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
通过用己烷(2x 50mL)洗涤除去氰化钠(60wt％的矿物油；11.0g；275.0mmol)上的油，并悬浮于无水DME(375mL)和无水DMSO(37.5mL)中。在氮气氛中，将商购的芝麻酚(3，4-亚甲二氧基苯酚)(34.53g；250.0mmol)的无水DME(250mL)溶液以保持内部温度在40℃以下的速率滴加至充分搅拌的悬浮液中。滴加完毕后在环境温度下继续搅拌1小时。
一次性加入纯的商购的溴甲基-环丙烷(37.13g；275.0mmol)，并将反应混合物在80℃搅拌过夜。滴加冰冷的水(125mL)并在环境温度下搅拌反应混合物30min。加入盐水(125mL)后，分离有机层并在真空下浓缩。用叔丁基甲基醚(3 x 200mL)萃取水层。合并所有有机相，用盐水(200mL)洗涤，用MgSO4干燥并通过一层含有5wt％水的中性氧化铝过滤。产品用几部分叔丁基甲基醚充分洗脱。在减压下除去溶剂。通过在3 x 10-3mbar(117℃)下短程蒸馏纯化残余粗产品，得到无色油状的标题化合物，该油状物在环境温度下固化。产量：47.28g。
GC-MS(EI)：m/z＝192(M+)；138(M+-C4H6，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：6.77(d，J＝8.5，1H)；6.59(d，J＝2.5，1H)；6.32(dd，J1＝8.5，J2＝2.5，1H)；5.93(s，2H)；3.71(d，J＝6.9，2H)；1.15(m，1H)；0.53(m，2H)；0.27(m，2H)。
与上文实施例A8所述程序类似得到下列化合物。
实施例A9：5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由商购的溴甲基-环丁烷和芝麻酚开始得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝206(M+)；138(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.78(d，J＝8.4，1H)；5.59(d，J＝2.5，1H)；6.34(dd，J1＝8.4，J2＝2.5，1H)；5.94(s，2H)；3.85(d，J＝6.7，2H)；2.66(m，1H)；2.05(m，2H)；1.93-1.76(m，4H)。
实施例A10：5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由商购的碘乙烷和芝麻酚开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝166(M+)；138(M+-C2H4)；137(M+-C2H5，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.78(d，J＝8.4，1H)；6.59(d，J＝2.5，1H)；6.33(dd，J1＝8.4，J2＝2.5，1H)；5.94(s，2H)；3.93(qu，J＝7.0，2H)；1.28(t，J＝7.0，3H)。
实施例A11：5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由商购的碘丙烷和芝麻酚开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝180(M+)；138(M+-C3H6，100％)；137(M+-C3H7)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.78(d，J＝8.4，1H)；6.59(d，J＝2.5，1H)；6.34(dd，J1＝8.4，J2＝2.5，1H)；5.94(s，2H)；3.83(t，J＝6.5，2H)；1.68(m，2H)；0.95(t，J＝7.4，3H)。
实施例A12：5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由商购的溴丁烷和芝麻酚开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝194(M+)；138(M+-C4H8，100％)；137(M+-C4H9)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.78(d，J＝8.4，1H)；6.59(d，J＝2.5，1H)；6.34(dd，J1＝8.4，J2＝2.5，1H)；5.94(s，2H)；3.87(t，J＝6.5，2H)；1.65(m，2H)；1.41(m，2H)；0.92(t，J＝7.4，3H)。
实施例A13：5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由商购的1-溴-2-甲氧基-乙烷和芝麻酚开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝196(M+)；138(M+-C3H6O，100％)；59。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.09(d，J＝8.5，1H)；6.53(d，J＝2.5，1H)；6.33(dd，J1＝8.5，J2＝2.5，1H)；5.90(s，2H)；4.04(m，2H)；3.71(m，2H)；3.44(s，3H)。
实施例A14：1-溴-2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯
由商购的2-溴-5-甲氧基-苯酚和溴甲基-环丙烷开始得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝258，256(M+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：7.41(d，J＝7.9，1H)；6.48(dd，J1＝7.9，J2＝2.2，1H)；6.45(d，J＝2.2，1H)；3.87(d，J＝5.6，2H)；3.76(s，3H)；1.26(m，1H)；0.63(m，2H)；0.36(m，2H)。
实施例A15：1-溴-4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯
由商购的2-溴-5-甲氧基-苯酚和1-溴-2-甲氧基-乙烷开始得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝260，262(M+)；202，204(M+-C3H6O，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：7.40(d，J＝8.7，1H)；6.51(d，J＝2.8，1H)；6.41(dd，J1＝8.7，J2＝2.8.1H)；4.15(t，J＝4.8，2H)，3.80(t，J＝4.8，2H)；3.78(s，3H)；3.48(s，3H)。
实施例A16：1-溴-2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯
由商购的2-溴-4-甲氧基-苯酚和溴甲基-环丙烷开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝256，258(M+)；202，204(100％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)：7.11(d，J＝2.8，1H)；6.86(d，J＝8.9，1H)；6.78(dd，J1＝8.9，J2＝2.8，1H)；3.82(d，J＝6.8，2H)；3.75(s，3H)；1.16(m，1H)；0.51(m，2H)；0.44(m，2H)。
实施例A17：1-溴-2-环丙基甲氧基-4-氟-苯
由商购的2-溴-5-氟-苯酚和溴甲基-环丙烷开始制备无色油状标题化合物
GC-MS(EI)：m/z＝244，246(M+)；190，192(M+-C4H6)；55(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.58(dd，J1＝8.7，J2＝6.4，1H)；7.02(dd，J1＝11.2，J2＝2.8，1H)；6.75(ddd，J1＝J2＝8.7，J3＝2.8，1H)；3.93(d，J＝6.8，2H)；1.24(m，1H)；0.56(m，2H)；0.38(m，2H)。
实施例A18：1-溴-2-环丙基甲氧基-5-氟-苯
由商购的2-溴-4-氟-苯酚和溴甲基-环丙烷开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝244，246(M+)；190，192；(M+-C4H6)；55(100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：7.52(dd，J1＝8.2，J2＝3.1，1H)；7.19(ddd，J1＝9.1，J2＝8.2，J3＝3.1，1H)；7.10(dd，J1＝9.1，J2＝5.0，1H)；3.89(d，J＝6.8，2H)；1.22(m，2H)；0.57(m，2H)；0.35(m，2H)。
实施例A19：1-溴-2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯
从2-溴-5-氟-4-甲氧基-苯酚(实施例A3)和溴甲基-环丙烷开始得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝276，274(M+)；222，220(M+-C4H6，100％)；206，204。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：7.38(d，J＝9.2，1H)；7.13(d，J＝13.1，1H)；3.85(d，J＝6.9，2H)；3.80(s，3H)；1.20(m，1H)；0.57(m，2H)；0.33(m，2H)。
实施例A20：1-溴-2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯
由商购的2-溴-4-氟-5-甲氧基-苯酚(实施例A4)和溴甲基-环丙烷开始得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝276，274(M+)；222，219(M+-C4H6，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：7.48(d，J＝10.8，1H)；6.90(d，J＝7.9，1H)；3.93(d，J＝6.8，2H)；3.85(s，3H)；1.24(m，1H)；0.58(m，2H)；0.36(m，2H)。
实施例A21：1-溴-2-环丙基甲氧基-苯
由商购的2-溴苯酚和溴甲基-环丙烷开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝226，228(M+)；172，174(M+-C4H6)，55(100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：7.56(dd，J1＝7.9，J2＝1.6，1H)；7.31(ddd，J1＝8.3，J2＝7.3，J3＝1.6，1H)；7.08(dd，J1＝8.3，J2＝1.3，1H)；6.87(ddd，J1＝7.9，J2＝7.3，J3＝1.3，1H)；3.91(d，J＝6.8，2H)；1.24(m，1H)；0.58(m，2H)；0.35(m，2H)。
实施例A22：2-溴-1-环丙基甲氧基-4-甲基-苯
由商购的2-溴-4-甲基苯酚和溴甲基-环丙烷开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝240，242(M+)；186，188(M+-C4H6)；107。
1H-NMR(300MHz，CDCl3)：.7.34(d，J＝2.1，1H)；7.01(dd，J1＝8.2，J2＝2.1，1H)；6.78(d，J＝8.2，1H)；3.86(d，J＝6.8，2H)；2.28(s，3H)；1.30(m，1H)；0.63(m，2H)；0.39(m，2H)。
实施例A23：1-(3-溴-4-环丙基甲氧基-苯基)-乙酮
由根据文献(Heravi等人，Tetrahedron Letters 2005，46，8959)制备的1-(3-溴-4-羟基-苯基)-乙酮和溴甲基-环丙烷开始得到无色固体状标题化合物。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：8.10(d，J＝2.0，1H)；7.91(dd，，J1＝8.0，J2＝2.0，1H)；7.18(d，J＝8.0，1H)；4.03(d，J＝6.0，2H)；2.50(s，3H)；1.30(m，1H)；0.62(m，2H)；0.40(m，2H)。
实施例A24：1-(4-环丙基甲氧基-2-甲基-苯基)-乙酮
由商购的1-(4-羟基-2-甲基-苯基)-乙酮和溴甲基-环丙烷开始得到淡黄色油状标题化合物。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.78(d，J＝2.0，1H)，6.80(m，2H)，3.88(d，J＝6.0，2H)，2.50(s，3H)，2.45(s，3H)，1.25(m，1H)，0.55(m，2H)，0.32(m，2H)。
实施例A25：4-溴-1-氟-2-甲氧基甲氧基-苯
由商购的5-溴-2-氟-苯酚和根据文献(Stadlwieser，J.Synthesis 1985，490)制备的1-氯-1-甲氧基-甲烷开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝234，236(M+)；45(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.45(dd，J1＝7.5，J2＝2.2，1H)；7.28-7.17(m，2H)；5.28(s，2H)；3.41(s，3H)。
实施例A26：4-溴-2-(1，1-二氟-甲氧基)-1-氟-苯
在压力反应器中加入商购的5-溴-2-氟苯酚(95.50g；0.50mol)、6N NaOH(500mL；3.0mol)和二噁烷(500mL)。反应器用1-氯-1，1-二氟-甲烷加压至6.0bar，并加热至80℃保持72小时。
通过缓慢添加6N HCl将冷却的反应混合物酸化至pH 2，并用tert.-BuOMe(1000mL+2x 200mL)萃取。合并的有机层用盐水(300mL)洗涤并用MgSO4干燥。过滤后在减压下除去溶剂。将残余起始原料通过在硅胶上柱层析(环己烷)分离产品，得到无色油状标题化合物。产量：54.1g。
GC-MS(EI)：m/z＝240，242(M+)；190，192(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.64(dd，J1＝7.1，J2＝2.4，1H)；7.52(ddd，J1＝8.8，J2＝4.2，J3＝2.4，1)；7.41(dd，J1＝10.4，J2＝8.8，1H)；7.3(T，J＝73.0，1H)。
实施例A27：1-溴-2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯
由2-溴-4-氟-5-甲氧基甲氧基-苯酚(实施例A7)和溴甲基-环丙烷开始得到无色油状标题化合物。GC-MS(EI)：m/z＝304，306(M+)；45(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.54(d，J＝10.4，1H)；6.99(d，J＝7.7，1H)；5.26(s，2H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.41(s，3H)；1.22(m，1H)；0.57(m，2H)；0.34(m，2H)。
实施例A28：1-溴-2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯
由2-溴-5-(1，1-二氟-甲氧基)-4-氟-苯酚(实施例A5)和溴甲基-环丙烷开始得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝310，312(M+)；256，258；206，208；177，179；55(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.78(d，J＝6.9，1H)；7.25(t，J＝74.0，1H)；7.13(d，J＝7.3，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；1.23(m，1H)；0.58(m，2H)；0.35(m，2H)。
实施例A29：5-环丙基甲氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
反应是在氩气氛中在火焰干燥的玻璃器皿中进行的。
先将搅拌的得自实施例A8的5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(38.44g；200.0mmol)的无水THF(500mL)溶液冷却至-40℃，然后通过注射器缓慢加入正丁基锂(138.0mL；1.6M的己烷溶液；220mmol)。添加完毕后，在-40℃下继续搅拌2小时。在-78℃下通过注射器加入纯的2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(40.95g；220.0mmol)，并在-78℃下继续搅拌2小时。
在-15℃下用饱和NH4Cl-溶液(200mL)淬灭反应混合物，并在环境温度下搅拌30min。分离有机层并在减压下浓缩。水层用叔丁基甲基醚(3x 200mL)萃取。合并所有有机相，并用饱和NaCl溶液(200mL)洗涤，用MgSO4干燥并通过含有5wt％水的中性氧化铝过滤。产品用几小部分叔丁基甲基醚充分洗脱。
在减压下除去溶剂。粗产物用冰冷的甲醇(50mL)处理，得到无色固体状标题化合物。产量：54.32g。
GC-MS(EI)：m/z＝318(M+)；264(M+-C4H6)；207；164(100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：6.78(d，J＝8.4，1H)；6.29(d，J＝8.4；1H)；5.92(s，2H)；3.71(d，J＝6.3，2H)；1.29(s，12H)；1.14(m，1H)；0.50(m，2H)；0.34(m，2H)。
与上文实施例A29所述程序类似得到下列化合物。
实施例A30：5-环丁基甲氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A9)开始制备无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝332(M+)；164(100％)；
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：6.81(d，J＝8.4，1H)；6.29(d，J＝8.4；1H)；5.92(s，2H)；3.76(d，J＝6.0，2H)；2.64(m，1H)；2.07-1.76(m，6H)；1.27(s，12H)。
实施例A31：5-乙氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A10)开始制备无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝292(M+，100％)；207；164。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.80(d，J＝8.4，1H)；6.30(d，J＝8.4；1H)；5.92(s，2H)；3.86(qu，J＝7.0，2H)；1.27(s，12H)；1.25(t，J＝7.0，3H)。
实施例A32：5-丙氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A11)开始制备无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝306(M+)；207(100％)；164。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.80(d，J＝8.4，1H)；6.28(d，J＝8.4；1H)；5.92(s，2H)；3.77(t，J＝6.2，2H)；1.66(m，2H)；1.27(s，12H)；0.98(t，J＝7.4，3H)。
实施例A33：5-丁氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A12)开始制备无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝320(M+)；207(100％)；164。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：6.80(d，J＝8.5，1H)；6.29(d，J＝8.5；1H)；5.92(s，2H)；3.81(t，J＝6.1，2H)；1.62(m，2H)；1.46(m，2H)；1.26(s，12H)；0.91(t，J＝7.3，3H)。
实施例A34：5-(2-甲氧基-乙氧基)-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯
由5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A13)开始制备无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝322(M+)；207(100％)；164。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)：6.81(d，J＝8.5，1H)；6.31(d，J＝8.5，1H)；5.93(s，2H)；3.93(m，2H)；3.59(m，2H)；3.30(s，3H)；1.27(s，12H)。
实施例A35：2-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
反应是在氩气氛中在火焰干燥的玻璃器皿中进行的。
先将搅拌的得自A19的1-溴-2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯(27.51g；0.10mol)的无水叔丁基甲基醚(500mL)溶液冷却至-20℃，然后通过注射器添加正丁基锂(1.6M的己烷；68.8mL；0.11mol)。添加完毕后继续搅拌1小时。在-40℃下通过注射器将纯的2-异丙氧基-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷添加到反应混合物中。30min后在0℃下将反应用1M的柠檬酸(200mL)淬灭，并在环境温度下搅拌1小时。分离有机层。水层用叔丁基甲基醚(100mL)萃取。合并的有机层用盐水(200mL)洗涤，用MgSO4干燥并通过一层含有5wt％水的中性氧化铝过滤。产品用几小部分叔丁基甲基醚充分洗脱。在减压下除去溶剂。在3x10-3mbar(160℃)下通过短程蒸馏纯化粗产物，得到无色油状标题化合物，该油状物在环境温度下固化。产量：22.65g。
GC-MS(EI)：m/z＝322(M+，100％)；211，168.Purity：＞99.8％。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.14(d，J＝10.5，1H)；6.91(d，J＝13.6，1H)；3.81(d，J＝6.0，2H)；3.77(s，3H)；1.28(s，12H)；1.16(m，1H)；0.48(m，2H)；0.38(m，2H)。
与上文实施例A35所述程序类似得到下列化合物。
实施例A36：2-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯(实施例A14)开始从己烷中结晶得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝304(M+)；276；250；193；164(100％)；150。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：7.41(d，J＝7.9，1H)；6.48(dd，J1＝7.9，J2＝2.2，1H)；6.45(d，J＝2.2，1H)；3.87(d，J＝5.6，2H)；3.75(s，3H)；1.25(s，12H)；1.16(m，1H)；0.49(m，2H)；0.44(m，2H)。
实施例A37：2-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯(实施例A16)开始，在3x10-3mbar(160℃)下短程蒸馏后得到无色油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝304(M+)；276；250；193(100％)；150。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)：7.15(d，J＝3.1，1H)；6.90(dd，J1＝9.0，J2＝3.1，1H)；6.81(d，J＝9.0，1H)；3.80(d，J＝6.3，2H)；3.78(s，3H)；1.35(s，12H)；1.17(m，1H)；0.55(m，2H)；0.38(m，2H)。
实施例A38：2-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-4-氟-苯(实施例A17)开始，在3x10-3mbar(130℃)下短程蒸馏后得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝292(M+)；181，55(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.48(dd，J1＝J2＝8.0，1H)；6.80(dd，J1＝12.0，J2＝2.2，1H)；6.71(ddd，J1＝8.4，J2＝8.0，J3＝2.2，1H)；3.89(d，J＝5.8，2H)；1.27(s，12H)；1.17(m，1H)；0.51(m，2H)；0.46(m，2H)。
实施例A39：2-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-5-氟-苯(实施例A18)开始，在3x10-3mbar(100℃)下短程蒸馏后得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝292(M+)；181(100％)；55。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.22-7.13(m，2H)；6.95(dd，J1＝8.9，J2＝4.2，1H)；3.85(d，J＝6.4，2H)；1.28(s，12H)；1.17(m，1H)；0.52(m，2H)；0.46(m，2H)。
实施例A40：2-(2-环丙基甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-苯(实施例A21)开始得到无色粘稠油状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝274(M+)；163；120；83；55(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.45(dd，J1＝7.4，J2＝1.7，1H)；7.37(ddd，J1＝7.8，J2＝6.9，J3＝1.7，1H)；6.91(d，J＝7.8，1H)；6.89(d，J＝6.9，1H)；3.86(d，J＝5.8，2H)；1.28(s，12H)；1.20(m，1H)；0.50(m，2H)；0.44(m，2H)。
实施例A41：2-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯(实施例A22)开始得到无色固体状标题化合物。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：7.26(d，J＝2.1，1H)；7.16(dd，J1＝8.3，J2＝2.1，1H)；6.81(d，J＝8.3，1H)；3.81(d，J＝5.9，2H)；2.21(s，3H)；1.27(s，12H)；1.15(m，1H)；0.47(m，2H)；0.40(m，2H)。
实施例A42：2-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯(实施例A20)开始，从甲醇中结晶后得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝322(M+)；211；182；168(100％)；55。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.15(d，J＝11.7，1H)；6.73(d，J＝7.0，1H)；3.88(d，J＝6.0，2H)；3.85(s，3H)；1.26(s，12H)；1.16(m，1H)；0.50(m，2H)；0.30(m，2H)。
实施例A43：2-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯(实施例A15)开始，从甲醇中结晶后得到无色固体状标题化合物。
GC-MS(EI)：m/z＝308(M+)；250(M+-C3H6O)；164(100％)。
1H-NMR(200MHz，CDCl3)：7.61(d，J＝8.2，1H)；6.49(dd，J1＝8.2，J2＝2.2，1H)；6.41(d，J＝2.21H)；4.10(t，J＝5.4，2H)；3.80(s，3H)；3.78(t，J＝5.4，2H)；3.50(s，3H)；1.32(s，12H)。
实施例A44：2-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯(实施例A27)开始，在3x10-3mbar(150℃)下短程蒸馏后得到无色油状状标题化合物，该油状物在环境温度下固化。
GC-MS(EI)：m/z＝352(M+)；45(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.19(d，J＝11.3，1H)；6.82(d，J＝6.8，1H)；5.28(s，2H)；3.83(d，J＝6.0，2H)；3.41(s，3H)；1.26(s，12H)；1.16(m，1H)；0.49(m，2H)；0.40(m，2H)。
实施例A45：2-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]-二氧杂硼戊烷
由1-溴-2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯(实施例A28)开始，在3x10-3mbar(130℃)下短程蒸馏后得到无色油状状标题化合物。
GC-MS(EI)：358(M+)；330，247，204，154，83，55(100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.41(d，J＝10.6，lh)；6.69(d，J＝6.0，1H)；6.55(t，J＝74.0，1H)；3.83(d，J＝6.0，2H)；1.34(s，12H)；1.23(m，1H)；0.57(m，2H)；0.42(m，2H)。
实施例A46：1-[4-环丙基甲氧基-3-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯基]-乙酮
在氮气氛中，将得自实施例23的1-(3-溴-4-环丙基甲氧基-苯基)-乙酮(3.00g，11.1mmol)、乙酸钾(3.30g，33.3mmol)、双戊酰二硼(5.70g，22.2mmol)和1，1′-双(二苯基膦)二茂铁氯化钯(II)(0.90g，1.1mmol)的1，4-二噁烷(50mL)的悬浮液加热4小时。冷却至环境温度后将溶剂蒸发。混合物在硅胶上通过柱层析(正己烷/乙酸乙酯(65∶35 v/v))纯化，得到白色固体状标题化合物。
产量：3.13g。
MS(ESI)：m/z＝317(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：8.02(m，2H)；7.00(m，1H)；3.97(d，J＝6.0，2H)；2.50(s，3H)；1.30(s，12H)；1.23(m，1H)；0.50(m，4H)。
与上文实施例A46所述程序类似得到下列化合物。
实施例A47：1-[4-环丙基甲氧基-2-甲基-5-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯基]-乙酮
由1-(5-溴-4-环丙基甲氧基-2-甲基-苯基)-乙酮(实施例A6)开始，在硅胶上柱层析后得到白色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝331(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：7.95(s，1H)；6.83(s，1H)；3.98(d，J＝6.0，2H)；2.50(m，6H)；1.35(m，1H)；1.30(s，12H)；0.60-0.30(m，4H)。
实施例A48：4-(5-环丙基甲氧基-1，3苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
在一个25ml的压力瓶中装入根据US 2005/124623A1所述程序制备的4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(0.90g；4.0mmol)、2M Cs2CO3水溶液(6.0mL)、二甲氧基乙烷(10.0mL)和PdCl2(PCy3)2(236mg，0.32mmol)(Cy＝环己基)。将混合物在微波照射下加热至150℃保持5min。冷却至环境温度后，将得自实施例A29的5-环丙基甲氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(1.91g；5.0mmol)加入反应瓶中，并将混合物在微波照射下加热至150℃保持30min。
冷却至环境温度后，加入水(10.0mL)。通过抽滤收集沉淀的粗产品，并用几小部分(10至25mL)的DME/water(1∶2 v/v)洗涤。合并得自10个反应的粗产品并溶于热的DME中。将热溶液通过含有5wt％水的中性氧化铝的短柱过滤。用几部分热的DME洗涤柱子。将合并的滤液蒸发至干。粗产物从DME/甲苯中结晶，得到无色固体状标题化合物。产量：11.58g
MS(ESI)：m/z＝404(MNa+)；382(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.36(s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.39(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；5.99(s，2H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；3.75(d，J＝6.7，2H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.08(m，2H)。
与上文实施例A48所述程序类似得到下列化合物。
实施例A49：4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和5-环丁基甲氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A30)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝396(MH+，100％)；382(MH+-CH2)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：.12.42(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.37(d，J＝3.0，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；3.84(d，J＝6.1，2H)；2.36(m，1H)；1.65(m，3H)；1.50(m，3H)；1.33(t，J＝7.1，3H)。
实施例A50：4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯：
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A36)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝390(MNa+)；368(MH+，100％)；354(MH+-CH2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：.12.03(br.s，1H，-NH)；8.98(s，1H)；8.32(s，1H)；7.59(d，J＝8.2，1H)；6.72(dd，J1＝8.2，J2＝2.3，1H)；6.69(d，J＝2.3，1H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例A51：4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯：
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯and 2-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A37)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝390(MNa+)；368(MH+，100％)；354(MH+-CH2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.10(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.36(d，J＝3.2，1H)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.11(t，J＝1.7，2H)；6.69(d，J＝2.3，1H)；4.31(qu，J＝7.0，2H)；3.81(d，J＝6.8，2H)；3.77(s，3H)；1.34(t，J＝7.0，3H)；0.91(m，1H)；0.32(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例A52：4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯：
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A38)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝378(MNa+)；356(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.18(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.39(s，1H)；7.65(dd，J1＝8.4，J2＝2.3，1H)；7.08(dd，J1＝11.5，J2＝2.3，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.4，J3＝2.3)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；3.91(d，J＝7.0，2H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A53：4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯：
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A39)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝378(MNa+)；356(MH+，100％)；342(MH+-CH2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.20(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.41(s，1H)；7.46-7.32(m，2H)；7.18(dd，J1＝8.9，J2＝4.4，1H)；4.32(qu，J＝7.1，2H)；3.87(d，J＝6.9，2H)；1.34(t，J＝7.1，3H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例A54：4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯：
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-(2-环丙基甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A40)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝360(MNa+)；338(MH+)；324(MH+-CH2，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.17(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.38(d，J＝3.4，1H)；7.62(dd，J1＝7.5J2＝1.2，1H)；7.53(ddd，J1＝8.6，J2＝7.5，J3＝1.2，1H)；7.17(d，J＝8.6，1H)；7.12(d，J＝7.5，1H)；4.32(qu，J＝7.1，2H)；3.90(d，J＝6.9，2H)；1.32(t，J＝7.1，3H)；0.95(m，1H)；0.34(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A55：4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯：
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A35)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝389(MH+，100％)
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.11(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.38(d，J＝3.2，1H，-NH)；7.39(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；3.84(s，3H&d，J＝5.1，2H)；1.34(t，J＝7.1，3H)；0.92(m，1H)；0.33(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例A56：4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯：
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A42)开始得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝408(MNa+)；386(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.06(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.37(d，J＝2.7，1H)；7.48(d，J＝11.9，1H)；6.92(d，J＝7.3，1H)；4.32(qu，J＝7.1，sH)；3.97(s，3H)；3.94(d，J＝6.9，2H)；1.34(t，J＝7.1，3H)；0.96(m，1H)；0.37(m，2H)，0.21(m，2H)。
实施例A57：4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和1-[4-环丙基甲氧基-3-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯基]-乙酮(实施例A46)开始，得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝386(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.30(s，1H，-NH)；9.08(s，1H)，8.42(d，J＝3.5，1H)；8.20(d，J＝1.5Hz，1H)；8.12(dd，J1＝9.0，J2＝1.5，1H)；7.25(d，J＝9.0，1H)；4.34(q，J＝7.0，2H)；4.05(d，J＝7.0，2H)；2.60(s，3H)；1.33(t，J＝7.0，3H)；1.00(m，1H)；0.35(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A58：4-(5-乙酰基-4-甲基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和1-[4-环丙基甲氧基-2-甲基-5-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯基]-乙酮(实施例A47)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝394(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.20(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.40(s，1H)，8.12(s，1H)；7.10(s，1H)；4.34(q，J＝7.0，2H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；2.60(s，3H)；2.55(s，3H)；1.33(t，J＝7.0，3H)，0.95(m，1H)；0.38(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A59：4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A41)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝352(MNH+，100％)；338(MH+-CH2)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.09(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.35(s，1H)；7.43(s，1H)；7.33(d，J＝8.5，1H)；7.05(d，J＝8.5，1H)；4.32(qu，J＝7.1，2H)；3.86(d，J＝6.9，2H)；2.33(s，3H)；1.34(t，J＝7.1，3H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例A60：4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和5-乙氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A31)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝356(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.37(s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.39(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.32(qu，J＝7.1，2H)；3.95(qu，J＝6.9，2H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例A61：4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和5-丙氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A32)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝370(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.40(s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.38(d，J＝3.5，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；3.84(t，J＝6.4，2H)；1.42(m，2H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；0.61(t，J＝7.4，3H)。
实施例A62：4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和5-丁氧基-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A33)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝384(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.40(s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.38(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；3.88(t，J＝6.3，2H)；1.38(m，2H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；1.05(m，2H)；0.68(t，J＝7.4，3H)。
实施例A63：4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和5-(2-甲氧基-乙氧基)-4-(4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷-2-基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯(实施例A34)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝386(MH+，100％)；372(MH+-CH2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.32(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.39(s，1H)；7.02(d，J＝8.5，1H)；6.61(d，J＝8.5，1H)；6.01(s，1H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；4.02(t，J＝4.6，2H)；3.38(t，J＝4.6，2H)；3.00(s，3H)；1.33(t，J＝7.1，3H)。
实施例A64：4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(实施例A43)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝372(MH+，100％)；358(MH+-CH2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：11.87(br.s，1H，-NH)；8.98(s，1H)；8.33(s，1H)；7.65(d，J＝8.1，1H)；6.77(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.1，J2＝2.2，1H)；4.31(qu，J＝7.1，2H)；4.21(m，2H)；3.87(s，3H)；3.52(m，2H)；3.10(s，3H)；1.33(t，J＝7.1，3H)。
实施例A65：4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
在氩气氛中，将Pd(OAc)2(0.26g；1.14mmol)和三环己基膦(0.64g；2.28mmol)添加至无氧二噁烷(117.0mL)中。在环境温度下搅拌混合物15min。先加入2M的Cs2CO2无氧水(38.9mL；77.8mmol)溶液，接着添加根据US2005/124623A1中所述程序制备的4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(5.85g；25.95mmol)。先将混合物加热至80℃，接着添加得自实施例A44的2-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]二氧杂硼戊烷(10.05g；28.53mmol)。然后将搅拌的反应混合物加热至100℃过夜。
加入脱色炭(一铲)后，将冷却的反应混合物通过一层硅藻土过滤。滤液在减压下浓缩。残余物在水(100mL)和二氯甲烷(250mL)分化。分离有机层，用二氯甲烷(2x50mL)萃取水层，合并的有机层用MgSO4干燥。粗物质在硅胶上层析(二氯甲烷：MeOH/97∶03)，在用tert-BuOMe粉碎后得到无色固体状标题化合物。产量：7.30g。
MS(ESI)：m/z＝416(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.14(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.38(d，J＝3.3，1H)；7.50(d，J＝11.5，1H)；7.03(d，J＝6.9，1H)；5.40(s，2H)；4.32(qu J＝7.1，2H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.47(s，3H)；1.34(t，J＝7.1，3H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.20(m，2H)。
与上文实施例A65所述程序类似得到下列化合物。
实施例A66：4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯
由根据US 2005/124623A1中所述程序制备的4-氯-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯和2-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-4，4，5，5-四甲基-[1，3，2]-二氧杂硼戊烷(实施例A45)开始，得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI-)：m/z＝420(MH-，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.15(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.44(d，J＝3.5，1H)；7.63(d，J＝9.7，1H)；7.40(t，J＝73.0，1H)；7.18(d，J＝6.6，1H)；4.32(qu，J＝7.1，2H)；3.90(d，J＝6.9，2H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；0.94(m，1H)；0.35(m，2H)；0.20(m，2H)。
实施例A67：4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
将得自实施例A48的4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(9.53g；25.0mmol)悬浮于二噁烷(170mL)和水(100mL)中。添加LiOH(2.99g；125.0mmol)后将反应混合物在100℃下搅拌过夜。将所得溶液蒸发至干。将残余物溶于热的(60-90℃)水(250mL)中并在热的时候添加2M的柠檬酸将pH调节至2-3。冷却至环境温度后通过抽滤手机沉淀的产品，用水、乙醇洗涤并在50℃高真空下干燥，得到8.22g淡黄色标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝354(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；12.19(br.s，1H，-OH)；8.99(s，1H)；8.34(d，J＝3.4，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)；0.09(m，2H)。
与上文实施例A67所述程序类似得到下列化合物。
实施例A68：4-(5-环丁基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(5-环丁基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A49作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝324(MH+-CO2，100％)；256(MH+-CO2-C5H8)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.32(br.s，1H，-OH)；12.10(br.s，1H，-NH)；8.97(s，1H)；8.31(d，J＝3.2，1H)；7.01(d，J＝8.5，1H)；6.58(d，J＝8.5，1H)；6.00(s，2H)；3.83(d，J＝6.1，2H)；2.38(m，1H)；1.67(m，3H)；1.49(m，3H)。
实施例A69：4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A60)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝356(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.37(s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.39(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.32(qu，J＝7.1，2H)；3.95(qu，J＝6.9，2H)；1.33(t，J＝7.1，3H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例A70：4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A61)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝342(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.31(s，1H，-NH)；12.19(br.s，1H，-OH)；8.98(s，1H)；8.33(d，J＝3.4，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.84(t，J＝6.4，2H)；1.42(m，2H)；0.61(t，J＝7.4，3H)。
实施例A71：4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A62)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝356(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(s，1H，-NH)；12.06(br.s，1H，-OH)；8.99(s，1H)；8.33(d，J＝2.3，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.89(t，J＝6.4，2H)；1.48(m，2H)；1.03(m，2H)；0.68(t，J＝7.4，3H)。
实施例A72：4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A63)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝358(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.22(br.s，2H，-NH & -OH)；8.98(s，1H)；8.34(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，1H)；4.02(t，J＝4.7，2H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.00(s，3H)。
实施A73：4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A50)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝340(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，2H，-NH，-OH)；8.96(s，1H)；8.28(d，J＝2.6，1H)；7.59(d，J＝8.3，1H)；6.72(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；0.97(m，1H)；0.35(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例A74：4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A64)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝344(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.11(br.s，1H，.OH)；11.80(br.s，1H，-NH)；8.96(s，1H)；8.30(d，J＝3.4，1H)；7.66(d，J＝8.1，1H)；6.77(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.1，J2＝2.2，1H)；4.22(t，J＝4.6，2H)；3.87(s，3H)；3.53(t，J＝4.6，2H)；3.10(s，3H)。
实施例A75：4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A51)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝340(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.06(br.s，2H，-NH，-OH)；9.01(s，1H)；8.31(s，1H)；7.17(d，J＝1.8，1H)；7.11(t，J＝1.8，2H)；3.82(d，J＝6.8，2H)；3.77(s，3H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.14(m，2H)。
实施例A76：4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A52)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝328(MH+100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.10(br.s，2H，-NH，-OH)；8.99(s，1H)；8.34(s，1H)；7.65(dd，J1＝8.4，J2＝7.0，1H)；7.07(dd，J1＝11.5，J2＝2.3，1H)；6.95(ddd，J1＝J2＝9.9，J3＝2.3，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A77：4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A53)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝328(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.15(br.s，2H，-NH，-OH)；9.02(s，1H)；8.36(s，1H)；7.45-7.31(m，2H)；7.18(dd，J1＝9.0，J2＝5.4，1H)；3.87(d，J＝6.1，2H)；0.94(m，1H)；0.34(m，3H)；0.17(m，3H)。
实施例A78：4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A54)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝310(MH+，100％)；266(MH+-CO2)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.18(br.s，1H，-NH/-OH)；12.09(br.s，1H，-NH/-OH)；9.01(s，1H)；8.32(s，1H)；7.62(dd，J1＝7.5，J2＝1.5，1H)；7.52(ddd，J1＝8.4，J2＝7.5，J3＝1.5，1H)；7.17(d，J＝8.4，1H)；7.12(d，J＝7.5，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A79：4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A55)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝358(MH+，100％)；314(MH+-CO2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.04(br.s，2H，-NH，-OH)；9.01(s，1H)；8.34(s，1H)；7.39(d，J＝9.8，1H)；7.17(d，J＝13.4，1H)；4.84(d，J＝6.8，2H & s，3H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.16(m，2H)。
实施例A80：4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A56)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝358.0(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.17(br.s，1H，-OH)；12.02(br.s，1H，-NH)；8.98(s，1H)；8.34(s，1H)；7.49(d，J＝11.9，1H)；6.92(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A81：4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A57)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝352(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.40(s，1H，-NH)；9.10(s，1H)；8.48(d，J＝3.0，1H)；8.19(d，J＝2.0，1H)；8.13(dd，J1＝9.0，J2＝3.01H)；7.27(d，J＝9.0，1H)；4.00(d，J＝7.0，2H)；2.60(s，3H)；0.95(m)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例A82：4-(5-乙酰基-4-甲基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(5-乙酰基-4-甲基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A58)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝366(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.10(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝3.0，1H)；8.10(s，1H)；7.10(s，1H)；4.00(d，J＝7.02H)；2.60(s，3H)；2.55(s，3H)；1.00(m，1H)；0.38(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A83：4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
使用4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A59)作为起始原料，得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝324(MH+100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.10(br.s，2H，-NH，-OH)；8.99(s，1H)；8.30(s，1H)；7.43(d，J＝1.8，1H)；7.32(dd，J1＝8.4 J2＝1.8，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；3.86(d，J＝6.9，2H)；2.33(s，3H)；0.94(m，1H)；0.33(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例A84：4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A65)开始，得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝388(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.06(br.s，2H，-NH，-OH)；8.98(s，1H)；8.33(s，1H)；7.49(d，J＝11.5，1H)；7.02(d，J＝7.1，1H)；5.39(s，2H)；3.87(d，J＝6.9，2H)；3.47(s，3H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.20(m，2H)。
实施例A85：4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸
由4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸乙酯(实施例A66)开始，得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：394(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，2H，-NH，-OH)；9.02(s，1H)；8.38(s，1H)；7.63(d，J＝10.8，1H)；7.40(t，J＝73.2，1H)；7.18(d，J＝6.9，1H)；3.90(d，J＝6.9，2H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.20(m，2H)。
实施例A86：4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯
向得自实施例A67的4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(3.53g；10.0mmol)的无水二氯甲烷(50mL)悬浮液中，添加1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(12.0mmol)、三乙胺(15.0mmol)和1-羟基苯并三唑(10.0mmol)。在环境温度下搅拌悬浮液1小时。向所得溶液中添加4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯(12.0mmol)，并在环境温度下继续搅拌过夜。将反应混合物装入硅胶柱并通过使用乙酸乙酯/2-丙醇(98∶2 v/v)快速柱层析纯化。收集含有产品流分的洗脱液并蒸发。产品用正己烷粉碎并在50℃下高真空中干燥，得到3.85g白色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝558(MNa+)；536(MH+，100％)；480(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.44(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.29(d，J＝3.2，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.07(m，1H)；3.87(～d，J～13.5，2H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；1.94(～dd，J1～12.8，J2～3.4，2H)；1.46(m，2H)；1.42(s 9H)；0.87(m，1H)；0.27(m，2H)；0.12(m，2H)。
与上文实施例A86所述程序类似得到下列化合物。
实施例A87：反-(4-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始，得到无色固体标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝550(MH+，100％)；494(MH+-CxH8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.26(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.29(d，J＝8.1，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.74(d，J＝7.7，1H，-NH)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H&m，1H)；1.99(m，2H)；1.85(m，2H)；1.39(s，9H)；1.43-1.26(m，4H)；0.85(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例A88：顺-(4-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和顺-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝550(MH+，100％)；494(MH+-C4H8)；450(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.60(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.94(d，J＝6.7，1H，-NH)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.02(m，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.45(m，1H)；1.78(m，2H)；1.69-1.56(m，6H)；1.39(s，9H)；0.86(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例A89：(S)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和(S)-3-氨基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+，100％)；466(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.55(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.50(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.64(m，1H)；3.44(m，2H)；3.24(m，2H)；2.21(m，1H)；1.96(m，1H)；1.42(s，9H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例A90：(R)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和(R)-3-氨基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+，100％)；466(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.55(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.50(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.64(m，1H)；3.44(m，2H)；3.24(m，2H)；2.21(m，1H)；1.96(m，1H)；1.42(s，9H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例A91：4-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和4-氨基甲基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A92：3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和3-氨基甲基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A93：3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和3-氨基甲基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A94：2-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吗啉-4-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和2-氨基甲基-吗啉-4-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A95：2-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吗啉-4-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和3-氨基-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A96：(S)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和(S)-3-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A97：(R)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和(R)-3-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A98：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A73)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+，100％)；466(MH+-C4H8)；422(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：11.89(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.62(d，J＝8.3，1H)；6.72(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H & br.s，1H，-NH)；3.92(d，J＝6.8，2H)；3.86(s，3H&m，2H)；3.03(m，2H)；1.94(m，2H)；1.42(m，4H&s，9H)；0.97(m，1H)；0.35(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A99：顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A73)和顺-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝536(MH+，100％)；480(MH+-C4H8)；436(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：11.88(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.68(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.20(s，1H)；7.62(d，J＝8.3，1H)；6.92(br.s，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；4.04(m，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.45(m，1H)；1.90-1.48(m，8H)；1.40(s，9H)；0.98(m，1H)；0.35(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A100：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A73)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝536(MH+，100％)；480(MH+-C4H8)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：11.89(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.19(s，1H)；7.62(d，J＝8.3，1H)；6.92(br.s，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.78(m，1H)；3.28(m，1H)；2.00(m，2H)；1.86(m，2H)；1.34(m，4H &s，9H)；0.97(m，1H)；0.34(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A101：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A75)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝536(MH+，100％)；480(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.34(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.20(t，J＝1.6，1H)；7.12(d，J＝1.6，2H)；6.74(d，J＝7.7，1H，-NH)；3.87(d，J＝6.9，2H)；3.77(s，3H & m，1H)；3.31(m，1H)；2.00(m，2H)；1.85(m，2H)；1.43-1.22(m，4H)；1.39(s，9H)；0.84(m，1H)；0.32(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例A102：顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A75)和顺-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝536(MH+，100％)；480(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.65(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.24(d，J＝3.3，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；6.95(d，J＝6.1，1H，-NH)；4.04(m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H)；3.78(s，3H)；3.45(m，1H)；1.79(m，2H)；1.70-1.56(m，6H)；1.40(s，9H)；0.90(m，1H)；0.33(m，2H)；0.16(m，2H)。
实施例A103：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A75)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+，100％)；466(MH+-C4H8)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.11(d，J＝1.7，2H)；4.09(m，1H)；3.86(m，2H)；3.83(d，J＝6.9，2H)；3.77(s，3H)；3.04(m，2H)；1.94(m，2H)；1.47(m，2H)；1.43(s，9H)；0.93(m，1H)；0.32(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例A104：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A76)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+，100％)；468(MH+-C4H8)；424(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.34(d，J＝7.9，1H；-NH)；8.26(s，1H)；7.67(dd，J1＝8.4，J2＝7.2，1H)；7.08(dd，J1＝11.6，J2＝2.4，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.4，1H)；6.72(d，J＝7.6，1H，-NH)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.79(m，1H)；3.13(m，1H)；2.00(m，2H)；1.85(m，2H)；1.39(s，9H & m，4H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A105：顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A76)和顺-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+，100％)；468(MH+-C4H8)；424(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.65(d，J＝7.7，1H；-NH)；8.26(d，J＝2.0，1H)；7.67(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.08(dd，J1＝11.6，J2＝2.4，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.4，1H)；6.91(br.s，1H，-NH)；4.05(m，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.45(m，1H)；1.79(m，2H)；1.73-1.51(m，6H)；1.40(s，9H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A106：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A76)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+)；454(MH+-C4H8.100％)；410(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.07(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.49(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(d，J＝2.4，1H)；7.67(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.08(dd，J1＝11.6，J2＝2.4，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.4，1H)；4.06(m，2H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.87(m，1H)；3.03(m，2H)；1.94(m，2H)；1.44(m，2H)；1.42(s，9H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A107：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A77)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+，100％)；468(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.33(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.28(d，J＝3.0，1H)；7.45-7.34(m，2H)；7.18(dd，J1＝9.1，J2＝4.5，1H)；6.72(d，J＝7.3，1H，-NH)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.79(m，1H)；3.29(m，1H)；2.00(m，2H)；1.85(m，2H)；1.39(s，9H&m，4H)；0.94(m，1H)；0.33(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例A108：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A77)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)；454(MH+-C4H8)；410(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.11(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.37(d，J＝3.4，1H)；8.48(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.46-7.34(m，2H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；4.09(m，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H & m，2H)；3.03(m，2H)；1.94(m，2H)；1.46(m，2H)；1.42(s，9H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例A109：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A78)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+，100％)；450(MH+-C4H8)。
1H-NMR(3000MHz，DMSO-d6)：12.02(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.34(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.63(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；6.73(d，J＝7.5，1H，-NH)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.78(m，1H)；3.41(m，1H)；2.00(m，2H)；1.86(m，2H)；1.40(s，9H)；1.34(m，4H)；0.97(m，1H)；0.34(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A110：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A78)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+，100％)；436(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.06(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.63(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；4.09(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.88(m，2H)；3.04(m，1H)；1.93(m，2H)；1.47(m，2H)；1.42(s，9H)；0.96(m，1H)；0.34(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A111：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A79)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+，100％)；484(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.02(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.49(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.3，1H)；4.09(m，1H)；3.98(m，2H)；3.85(s，3H)；3.84(d，J＝6.7，2H)；3.03(m，1H)；1.96(m，2H)；1.46(m，2H)；1.42(s，9H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例A112：(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A79)和(R)-3-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+，100％)；484(MH+-C4H8)；440(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.02(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.58(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.41(d，J＝9.9，1H)；7.19(d，J＝13.4，1H)；3.99(m，1H)；3.88(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.62(m，1H)；3.38(m，3H)；1.92(m，1H)；1.72(m，2H)；1.53(m，1H)；1.29(br.s，9H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例A113：(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A79)和(R)-3-氨基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝526(MH+，100％)；470(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.06(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.60(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.31(d，J＝2.2，1H)；7.41(d，J＝9.9，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.51(m，1H)；3.85(s，3H & d，J＝6.7，2H)；3.62(m，1H)；3.44(m，2H)；3.26(m，1H)；2.22(m，1H)；1.99(m，2H)；1.42(s，9H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例A114：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A80)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝554(MH+，100％)；498(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.96(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.35(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.49(d，J＝11.8，1H)；6.92(d，J＝7.3，1H)；6.74(d，J＝7.8，1H，-NH)；3.97(s，1H)；3.94(d，J＝7.0，2H)；3.77(m，1H)；1.99(m，2H)；1.85(m，2H)；1.43-1.24(m，4H)；1.39(s，9H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A115：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A80)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+，100％)；484(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.97(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.49(d，J＝11.8，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.07(m，1H)；3.97(s，1H)；3.95(d，J＝7.3，2H)；3.87(m，1H)；3.03(m，2H)；1.93(m，2H)；1.46(m，2H)；1.42(s，9H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A116：(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A80)和(R)-3-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+，100％)；484(MH+-C4H8)；440(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：11.97(br.s，1H，-NH)；8.98(s，1H)；8.59(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，3H & m，1H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；3.63(m，1H)；3.36(m，3H)；1.91(m，2H)；1.73(m，2H)；1.55(m，1H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A117：(S)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A80)和(S)-3-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+，100％)；484(MH+-C4H8)；440(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：11.97(br.s，1H，-NH)；8.98(s，1H)；8.59(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，3H & m，1H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；3.63(m，1H)；3.36(m，3H)；1.91(m，2H)；1.73(m，2H)；1.55(m，1H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A118：(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A80)和(R)-3-氨基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝548(MNa+)；526(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.61(d，J＝6.9，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.51(m，1H)；3.96(s，3H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.61(m，1H)；3.43(m，2H)；3.24(m，1H)；2.21(m，1H)；1.96(m，1H)；1.42(s，9H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)，0.21(m，2H)。
实施例A119：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A83)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+，100％)；450(MH+-C4H8)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.50(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.44(d，J＝2.0，1H)；7.33(dd，J1＝8.4，J2＝2.0，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；4.09(m，1H)；3.86(d，J＝6.9，2H & m，2H)；3.04(m，2H)；2.33(s，3H)；1.94(m，2H)；1.46(m，2H)；1.43(s，9H)；0.94(m，1H)；0.33(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例A120：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A83)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝520(MH+，100％)；464(MH+-C4H8)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.35(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.44(s，1H)；7.33(d，J＝8.4，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；6.72(d，J＝7.3，1H，-NH)；3.86(d，J＝6.9，2H)；3.77(m，1H)；3.29(m，1H)；2.33(s，3H)；2.00(m，2H)；1.85(m，2H)；1.44-1.23(m，4H)；1.39(s，9H)；0.94(m，1H)；0.33(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例A121：反-[4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯
由4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A68)和反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝564(MH+)；508(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.28(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.24(d，J＝3.2，1H)；7.50(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.30(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.50(m，1H)；3.30(m，1H)；2.30(m，2H)；2.00(m，2H)；0.95(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例A122：4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1甲酸叔丁酯
由4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A68)和4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝550(MH+)；494(MH+-C4H8)；450(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.32(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.42(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.28(d，J＝1.8，，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.72(d，J＝7.5，1H，-NH)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；3.85(d，J＝6.2，2H)；3.77(m，1H)；3.30(m，1H)；2.38(m，1H)；2.00(m，2H)；1.85(m，2H)；1.67(m，3H)；1.50(m，3H)；1.40(s，9H)；1.34(m，4H)。
实施例A123：4-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A69)和商购的4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)；454(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.43(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.07(m，1H)；3.96(qu，J＝7.0，2H)；3.87(m，2H)；3.03(m，2H)；1.92(m，2H)；1.43(m，2H & s，9H)；1.03(t，J＝7.0，3H)。
实施例A124：(R)-3-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A69)和商购的(R)-3-氨基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)；440(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.32(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.56(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.32(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.52(m，1H)；3.96(qu，J＝6.9，2H)；3.62(m，1H)；3.50-3.37(m，2H)；3.25(m，1H)；2.22(m，1H)；1.98(m，2H)；1.42(s，9H)；1.04(t，J＝6.9，3H)。
实施例A125：4-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A70)和商购的4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+，100％)；468(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.31(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.43(d，J＝7.8，1H，-NH)；7.95(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.04(m，1H)；3.85(t，J＝6.4，2H & m，2H)；3.03(m，2H)；1.97(m，2H)；1.52-1.37(s，9H & m，4H)；0.61(t，J＝7.4，3H)。
实施例A126：(R)-3-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A70)和商购的(R)-3-氨基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)；454(MH+-C4H8)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.34(s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.55(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.51(m，1H)；3.85(t，J＝6.4，2H)；3.62(m，1H)；3.42(m，2H)；3.24(m，1H)；2.21(m，1H)；1.98(m，1H)；1.42(s，9H & m，2H)；0.62(t，J＝7.4，3H)。
实施例A127：4-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A71)和商购4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝538(MH+，100％)；482(MH+-C4H8)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.43(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.07(m，1H)；3.88(t，J＝6.4，2H & m，2H)；3.03(m，2H)；1.94(m，2H)；1.52-1.34(m，4H)；1.42(s，9H)；1.04(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例A128：3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A70)和商购的3-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝538(MH+，100％)；482(MH+-C4H8)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.54(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；3.99(m，1H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.61(m，2H)；3.38(m，2H)；1.92(m，1H)；1.72(m，2H)；1.56(m，2H)；1.38(m，2H)；1.28(br.s，9H)；1.04(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例A129：(R)-3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯
由4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A71)和商购的(R)-3-氨基-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+，100％)；468(MH+-C4H8)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：12.33(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.54(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.01(m，1H)；3.89(t，J＝6.4，2H)；3.62(m，1H)；3.43(m，2H)；3.26(m，1H)；2.21(m，1H)；1.98(m，1H)；1.43(s，9H)；1.39(m，2H)；1.05(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例A130：反-[4-({4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯
由4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A74)和商购的反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+)；484(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.38(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.22(d，J＝3.1，1H)；7.69(d，J＝8.2，1H)；6.77(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.2，J2＝2.2，1H)；6.71(d，J＝7.5，1H，-NH)；4.23(t，J＝4.6，2H)；3.87(s，3H)；3.77(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.31(m，1H)；3.13(s，3H)；1.99(m，2H)；1.85(m，2H)；1.39(s，9H)；1.33(m，4H)。
实施例A131：顺-[4-({4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯
由4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A74)和商购的顺-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+)；484(MH+-C4H8)；440(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.69(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.22(d，J＝3.3，1H)；7.69(d，J＝8.3，1H)；6.93(br.s，1H，-NH)；6.77(s，1H)；6.76(d，J＝8.3，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.04(br.s，1H)；3.87(s，3H)；3.55(t，J＝4.6，2H)；3.44(br.s，1H)；3.13(s，3H)；1.77(m，2H)；1.63(m，4H+2H)；1.40(s，9H)。
实施例A132：4-({4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A74)和商购的4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝548(MNa+)；526(MH+)；470(MH+-C4H8)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.76(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.53(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(d，J＝3.3，1H)；7.69(d，J＝8.3，1H)；6.77(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；4.23(t，J＝4.6，2H)；4.06(m，1H)；3.87(s，3H+m，2H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；3.03(m，2H)；1.93(m，2H)；1.42(s，9H+m，2H)。
实施例A133：反-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯
由4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A72)和商购的反-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝554(MH+，100％)；498(MH+-C4H8)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.20(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.28(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.93(d，J＝7.6，1H，-NH)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.02(s，2H)；4.04(t，J＝4.7，2H & m，1H)；3.44(m，1H)；3.40(t，J＝4.7，2H)；3.03(s，3H)；1.90-1.56(m，8H)；1.40(s，9H)。
实施例A134：顺-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯
由4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A72)和商购的顺-(4-氨基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝554(MH+，100％)；498(MH+-C4H8)；454(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.21(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.60(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.28(d，J＝3.3，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.72(d，J＝7.6，1H，-NH)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.78(m，1H)；3.38(t，J＝4.7，2H)；3.30(m，1H)；3.02(s，3H)；2.00(m，2H)；1.85(m，2H)；1.50-1.28(s，9H & m，4H)。
实施例A135：4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A72)和商购的4-氨基-哌啶-1-甲酸叔丁酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝540(MH+，100％)；484(MH+-C4H8)；440(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.23(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.43(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.08(m，1H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.87(m，2H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.02(s，3H & m，2H)；1.94(m，2H)；1.42(s，9H & m，2H)。
实施例A136：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A84)和商购的4-氨基-哌啶-1-甲酸开始得到无色泡沫状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝570(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.04(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.49(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.51(d，J＝11.5，1H)；7.02(d，J＝6.9，1H)；5.39(s，2H)；4.07(m，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.87(m，2H)；3.47(s，3H)；3.03(m，2H)；1.93(m，2H)；1.46(m，2H)；1.42(s，9H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A137：4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯
由4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A85)和商购的4-氨基-哌啶-1-甲酸开始得到无色泡沫状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝576(MH+)；520(MH+-C4H8)；476(MH+-C5H8O2)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.47(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.33(s，1H)；7.64(d，J＝10.8，1H)；7.40(t，J＝73.1，1H)；7.18(d，J＝6.6，1H)；4.07(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.87(m，2H)；3.03(m，2H)；1.93(m，2H)；1.46(m，2H)；1.42(s，9H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A138：N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
将得自实施例A86的4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯(4.02g；7.5mmol)溶于温热的(40-70℃)2-丙醇(37.5mL)。添加完4M HCl的二噁烷(7.5mL)溶液后，将搅拌的反应混合物加热至80℃保持2小时。当反应混合物还温热(40-70℃)时加入叔丁基甲基醚(150mL)。在冰浴中冷却后，收集沉淀的产品，用叔丁基甲基醚洗涤，并在50℃下高真空中干燥，得到3.35g亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝438(MH+，100％).。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6，)：12.56(br.s，1H，-NH)；9.10(s，1H)；9.03(br.s，2H，-NH2 +)；8.44(d，J＝7.3，1H，-NH)；8.42(2，1H)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.03(s，2H)；4.17(m，1H)；3.78(d，J＝6.7，2H)；3.32(m，2H)；3.07(m，2H)；2.13(m，2H)；1.83(m，2H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.12(m，2H)。
实施例A139：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
将得自实施例A114的反-[4-({1-[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯(3.05g；5.51mmol)溶于2-丙醇(27.5mL)。添加完4M HCl的二噁烷(5.5mL)溶液后，将搅拌的反应混合物加热至80℃保持2小时。当反应混合物还温热(40-70℃)时加入叔丁基甲基醚(100mL)。在冰浴中冷却后，收集沉淀的产品，用叔丁基甲基醚洗涤，并在50℃下高真空中干燥，得到亮黄色的标题化合物的盐酸盐。
将该盐溶于热的(60-90℃)水(25mL)中。通过滴加25％NH4OH将充分搅拌的溶液的pH调节至9.0。在冰浴中搅拌1小时后收集沉淀的产品，用冰冷的水洗涤并在50℃下真空中干燥，得到2.18g无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝454(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6，MeOH-d4)：9.00(s，1H)；8.39(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.50(d，J＝11.8，1H)；6.92(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，1H)；3.94(d，J＝7.1，2H)；3.80(m，1H)；2.74(m，1H)；2.01(m，2H)；1.88(m，2H)；1.40(m，2H)；1.26(m，2H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.22(m，2H)。
与上文实施例A138或A139所述程序类似得到下列化合物。
实施例A140：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-(4-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A87)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝450(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.29(d，J＝8.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；8.27(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H & m，1H)；2.80(m，1H)；2.04(m，2H)；1.89(m，2H)；1.51-1.19(m，4H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.09(m，2H)。
实施例A141：N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由顺-(4-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A88)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝450(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.33(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.62(d，J＝7.2，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.89(br.s，2H，-NH2)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.11(m，1H)；3.77(d，J＝6.8，2H)；3.23(m，1H)；1.87(m，4H)；1.73(m，4H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例A142：N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由(R)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A90)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
实施例A143：N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由(S)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A89)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
实施例A144：N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A91)开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A145：N-(哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A92)开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A146：N-(吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A93)开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A147：N-(吗啉-2-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由2-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吗啉-4-甲酸叔丁酯(实施例A94)开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A148：N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由(S)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A96)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝436(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.03(s，1H)；8.51(d，J＝8.1，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.96(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.02(m，1H)；2.73(m，1H)；2.63(m，1H)；2.54(m，1H)；1.87(m，1H)；1.66(m，1H)；1.50(m，1H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例A149：N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由(R)-3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A97)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝436(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.85(br.s，1H，-NH)；9.38(br.m，2H，-NH2 +)；9.13(s，1H)；8.60(s，1H)；8.51(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.06(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.05(s，2H)；4.31(m，1H)；3.79(d，J＝6.7，2H)；3.38(m，1H)；3.18(m，1H)；2.97(m，1H)；2.91(m，1H)；2.04-11.71(m，4H)；0.90(m，1H)；0.31(m，2H)；0.14(m，2H)。
实施例A150：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A100)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝436(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.09(s，1H)；8.39(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.70(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.68(d，J＝2.2，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.81(m，1H)；3.08(m，1H)；2.05(m，4H)；1.48(m，4H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例A151：N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A99)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝436(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.01(s，1H)；8.74(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.19(s，1H)；7.63(d，J＝8.5，1H)；6.73(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；4.04(m，1H)；3.93(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；2.79(m，1H)；1.80(m，2H)；1.66(m，4H)；1.47(m，2H)；0.99(m，1H)；0.37(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A152：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A98)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝422(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.57(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.63(d，J＝8.5，1H)；6.73(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；4.18(m，1H)；3.93(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.37(m，2H)；3.11(m，2H)；2.16(m，2H)；1.80(m，2H)；0.98(m，1H)；0.37(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A153：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A101)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝436(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.04(s，1H)；8.41(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.20(t，J＝1.6，1H)；7.12(d，J＝1.6，2H)；3.83(d，J＝6.9，2H & m，1H)；3.77(s，3H)；3.11(m，1H)；2.08(m，2H)；2.01(m，2H)；1.49(m，4H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.16(m，2H)。
实施例A154：N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A102)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝436(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.06(s，1H)；8.65(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.11(d，J＝1.7，2H)；4.04(m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H)；3.77(s，3H)；2.82(m，1H)；1.88-1.54(m，6H)；1.54-1.32(m，2H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例A155：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A103)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝422(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.06(s，1H)；8.47(d，J＝8.0，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；3.97(m，1H)；3.83(d，J＝6.9，2H)；3.77(s，3H)；3.11(m，1H)；2.97(m，2H)；2.59(m，2H)；1.90(m，2H)；1.41(m，2H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.16(m，2H)。
实施例A156：N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A105)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝424(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.05(s，1H)；8.66(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.26(s，1H)；7.86(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.65(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.08(dd，J1＝12.6，J2＝2.3，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.3，1H)；4.04(m，1H)；3.93(d，J＝7.0，2H)；2.82(m，1H)；1.83(s，3H)；1.88-1.74(m，2H)；1.74-1.58(m，4H)；1.52-1.39(m，2H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A157：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A104)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝424(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.01(s，1H)；8.33(d，J＝7.9，1H；-NH)；8.25(s，1H)；7.66(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.07(dd，J1＝12.6，J2＝2.3，1H)；6.95(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.3，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.79(m，1H)；2.63(m，1H)；1.97(m，2H)；1.82(m，2H)；1.36(m，2H)；1.18(m，2H)；0.95(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例A158：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A106)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝410(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.45(br.s，1H，-NH)；9.11(s，1H)；9.10(br.S，2H，NH2+)；8.51(d，J＝7.7，1H；-NH)；8.48(s，1H)；7.70(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.11(dd，J1＝11.6，J2＝2.4，1H)；6.99(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.4，1H)；4.17(m，1H)；3.94(d，J＝7.0，2H)；3.32(m，2H)；3.08(m，2H)；2.12(m，2H)；1.83(m，2H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A159：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A108)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝410(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.37(d，J＝3.4，1H)；8.34(s，1H，-NH)；8.09(br.s，3H，-NH3 +)；7.47-7.36(m，2H)；7.20(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；3.90(d，J＝6.9，2H)；3.81(m，1H)；3.08(m，1H)；2.04(m，4H)；1.49(m，4H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例A160：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A107)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝424(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.37(br.s，1H，-NH)；9.11(s，1H)；9.07(br.s，2H，-NH2 +)；8.49(d，J＝7.6，1H，-NH)；8.44(d，J＝3.3，1H)；7.47-7.37(m，2H)；7.20(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；4.17(m，1H)；3.89(d，J＝6.9，2H)；3.31(m，2H)；3.08(m，2H)；2.12(m，2H)；1.82(m，2H)；0.94(m，1H)；0.33(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例A161：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A109)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝406(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.34(d，J＝8.0，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.63(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.80(m，1H)；2.62(m，1H)；1.98(m，2H)；1.92(m，2H)；1.36(m，2H)；1.18(m，2H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A162：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A110)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝392(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，MeOH-d4)：9.06(s，1H)；8.48(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.63(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；3.98(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；2.98(m，2H)；2.60(m，2H)；1.89(m，2H)；1.42(m，2H)；0.97(m，1H)；0.34(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例A163：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A111)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.44(br.s，1H，-NH)；9.13(s，1H & br.s，2H，-NH2 +)；8.51(d，J＝5.6，1H，-NH)；8.49(s，1H)；7.45(d，J＝9.8，1H)；7.22(d，J＝13.4，1H)；4.17(m，1H)；3.87(d，J＝7.2，2H & s，3H)；3.32(m，2H)；3.07(m，2H)；2.13(m，2H)；1.83(m，2H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例A164：N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A112)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.46(br.s，1H，-NH)；9.29(br.s，1H，-NH)；9.19(br.s，1H，-NH)；9.11(s，1H)；8.55(s，1H)；8.53(br.s，1H，-NH)；7.45(d，J＝9.8，1H)；7.22(d，J＝13.3，1H)；4.28(m，1H)；3.87(d，J＝6.7，2H)；3.86s，3H)；3.38(m，1H)；3.20(m，1H)；2.97(m，2H)；2.04-1.71(m，4H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例A165：N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A113)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝426(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.41(br.s，1H，-NH)；9.39(br.s，1H，-NH2)；9.11(s，1H)；8.69(d，J＝6.7，1H，-NH)；8.51(d，J＝3.3，1H)；7.45(d，J＝9.8，1H)；7.21(d，J＝13.3，1H)；4.65(m，1H)；3.87(d，J＝6.8，2H)；3.86s，3H)；3.52-3.46(m，1H)；3.30-3.14(m，1H)；2.32(m，1H)；2.04(m，1H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.19(m，2H)。
solid.
实施例A166：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A115)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.53(br.s，1H，-NH)；9.16(br.s，2H，-NH2 +)；9.11(s，1H)；8.57(d，J＝3.2，1H)；8.53(d，J＝7.6，1H)；7.55(d，J＝11.7，1H)；6.96(d，J＝7.3，1H)；4.17(m，1H)；4.00(s，3H)；3.99(d，J＝5.2，2H)；3.31(m，2H)；3.06(m，2H)；2.12(m，2H)；1.82(m，2H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例A167：N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A116)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.48(br.s，1H，-NH)；9.28(br.m，2H，-NH2 +)；9.08(s，1H)；8.59(d，J＝6.8，1H，-NH)；8.57(s，1H)；7.57(d，J＝11.7，1H)；6.96(d，J＝7.3，1H)；4.30(m，1H)；4.00(s，3H)；3.99(d，J＝5.2，2H)；3.39(m，1H)；3.20(m，1H)；2.99(m，1H)；2.97(m，1H)；1.98(m，2H)；1.76(m，2H)；0.98(m，1H)；0.38(m，2H)；0.25(m，2H)。
实施例A168：N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由(S)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A117)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.48(br.s，1H，-NH)；9.28(br.m，2H，-NH2 +)；9.08(s，1H)；8.59(d，J＝6.8，1H，-NH)；8.57(s，1H)；7.57(d，J＝11.7，1H)；6.96(d，J＝7.3，1H)；4.30(m，1H)；4.00(s，3H)；3.99(d，J＝5.2，2H)；3.39(m，1H)；3.20(m，1H)；2.99(m，1H)；2.97(m，1H)；1.98(m，2H)；1.76(m，2H)；0.98(m，1H)；0.38(m，2H)；0.25(m，2H)。
实施例A169：N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由(R)-3-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A118)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝426(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.39(br.s，1H，-NH)；9.37(br.s，2H，-NH2)；9.08(s，1H)；8.73(d，J＝6.7，1H；-NH)；8.53(d，J＝3.2，1H)；7.54(d，J＝11.8，1H)；6.95(d，J＝7.2，1H)；4.65(m，1H)；3.98(s，3H)；3.96(d，J＝6.2，2H)；3.57-3.39(m，2H)；3.30-3.17(m，2H)；2.33(m，1H)；2.03(m，1H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)，0.23(m，2H)。
实施例A170：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(实施例A120)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝420(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.01(s，1H)；8.38(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.45(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.4，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；3.87(d，J＝6.8，2H)；3.80(m，1H)；2.63(m，1H)；2.17(s，3H)；2.00(m，2H)；1.84(m，2H)；1.38(m，2H)；1.20(m，2H)；0.95(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例A171：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A119)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝406(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.04(s，1H)；8.53(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.46(d，J＝1.9，1H)；7.34(dd，J1＝8.4，J2＝1.9，1H)；7.07(d，J＝8.4，1H)；4.03(m，1H)3.87(d，J＝6.8，2H)；3.13(m，2H)；2.80(m，2H)；2.34(s，3H)；2.01(m，2H)；1.57(m，2H)；0.95(m，1H)；0.34(m，2H)；0.20(m，2H)。
实施例A172：N-(氮杂环丁烷-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由3-{[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A95)开始得到无色固体状标题化合物。
实施例A173：N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由反-[4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯(实施例A121)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.88(br.s，1H，-NH)；9.12(s，1H)；8.52(d，J＝3.1，1H)；8.29(d，J＝7.4，1H，-NH&br.s，3H，-NH3+)；7.07(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.06(s，2H)；3.88(d，J＝6.3，2H)；3.82(m，2H)；3.07(m，1H)；2.41(m，1H)；2.06(m，4H)；1.70(m，3H)；1.63-1.40(m，7H)。
实施例A174：N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1甲酸叔丁酯(实施例A122)开始得到亮黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝450(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.74(br.s，1H，-NH)；9.17(br.s，2H，-NH2+)；9.12(s，1H)；8.48(d，J＝3.1，1H)；8.43(d，J＝7.5，1H，-NH)；7.06(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.05(s，2H)；4.16(m，1H)；3.87(d，J＝6.3，2H)；3.31(m，2H)；3.07(m，2H)；2.40(m，1H)；2.12(m，2H)；1.83(m，2H)；1.70(m，3H)；1.52(m，3H)。
实施例A175：N-(哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A123)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝410(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.04(s，1H)；8.47(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(m，1H)；3.96(qu，J＝6.9，2H)；3.09(m，1H)；2.93(m，1H)；2.76(m，1H)；2.21(m，1H)；1.98(m，2H)；1.57(m，2H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例A176：N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由(R)-3-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A124)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝396(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.04(s，1H)；8.49(d，J＝7.3，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.45(m，1H)；3.96(qu，J＝6.9，2H)；3.17(m，1H)；3.02(m，1H)；2.89(m，1H)；2.75(m，1H)；2.13(m，1H)；1.70(m，1H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例A177：N-(哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A125)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝424(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.03(s，1H)；8.49(d，J＝8.0，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(m，1H)；3.86(t，J＝6.4，2H)；3.11(m，1H)；2.87(m，1H)；2.69(m，2H)；1.92(m，1H)；1.72(m，1H)；1.57(m，2H)；1.40(m，2H)；0.62(t，J＝7.4，3H)。
实施例A178：N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由(R)-3-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A126)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝410(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.48(d，J＝7.3，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.43(m，1H)；3.86(t，J＝6.4，2H)；3.15(m，1H)；3.01(m，1H)；2.87(m，1H)；2.73(m，1H)；2.12(m，1H)；1.69(m，1H)；1.42(m，2H)；0.62(t，J＝7.4，3H)。
实施例A179：N-(哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A127)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝438(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.03(s，1H)；8.50(d，J＝8.0，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.00(m，1H)；3.89(t，J＝6.4，2H)；3.08(m，1H)；2.80(m，1H)；2.70-2.55(m，2H)；1.90(m，1H)；1.70(m，1H)；1.61-1.47(m，2H)；1.40(m，2H)；1.04(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例A180：N-(哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A128)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝438(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.03(s，1H)；8.46(d，J＝7.8，0.5H，-NH)；8.42(d，J＝7.8，0.5H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.09-3.91(m，1H)；3.89(t，J＝6.4，2H)；3.08(m，1H)；2.92(m，1H)；2.73(m，2H)；2.22(m，1H)；1.97(m，2H)；1.54(m，2H)；1.40(m，2H)；1.08(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例A181：N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由(R)-3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(实施例A129)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：M/z＝424(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.84(d，J＝7.3，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.43(m，1H)；3.89(t，J＝6.4，2H)；3.14(m，1H)；3.01(m，1H)；2.89(m，1H)；2.74(m，1H)；2.12(m，1H)；1.69(m，1H)；1.40(m，2H)；1.07(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例A182：N-(4-氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-[4-({4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯(实施例A130)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：8.99(s，1H)；8.45(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.70(d，J＝8.3，1H)；6.77(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.3，J2＝2.1，1H)；4.25(t，J＝4.6，2H)；3.88(s，3H)；3.84(m，1H)；3.55(t，J＝4.6，2H)；3.14(s，3H)；3.13(m，1H)；2.12-1.97(m，4H)；1.49(m，4H)。
实施例A183：N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由顺-[4-({4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯(实施例A131)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.03(s，1H)；8.76(d，J＝7.4，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.71(d，J＝8.3，1H)；6.78(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.3，J2＝2.1，1H)；4.25(t，J＝4.6，2H)；3.88(s，3H)；3.56(t，J＝4.6，2H)；3.41(m，1H)；3.15(s，3H)；3.05(m，1H)；2.12-1.97(m，4H)；1.49(m，4H)。
实施例A184：N-(哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-({4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A132)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝426(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.57(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.72(d，J＝8.2，1H)；6.77(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.2，J2＝2.2，1H)；4.25(t，J＝4.6，2H)；4.06(m，1H)；3.88(s，3H)；3.55(t，J＝4.6，2H)；3.15(s，3H & m，2H)；1.92-1.87(m，4H)；1.73(m，2H)；1.61(m，2H)。
实施例A185：N-(4-氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由反-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯(实施例A133)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝454(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.00(s，1H)；8.31(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.60(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.02(t，J＝4.7，2H)；3.82(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.03(s，3H)；2.81(m，1H)；1.92-1.38(m，8H)。
实施例A186：N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由顺-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯(实施例A134)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝454(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.64(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.02(t，J＝4.7，2H&m，1H)；3.40(t，J＝4.7，2H)；3.03(s，3H)；2.64(m，1H)；2.00(m，2H)；1.86(m，2H)；1.52-1.16(m，4H)。
实施例A187：N-(哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A135)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝440(MH+，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.02(s，1H)；8.40(d，J＝8.0，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.96(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.02(s，3H)；2.98(m，2H)；2.60(m，2H)；1.90(m，2H)；1.41(m，2H)。
实施例A188：N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A136)开始得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝426(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.66(br.s，1H，-NH)；10.91(br.s，1H，-OH)；9.19(br.s，2H，-NH2 +)；9.12(s，1H)；8.64(d，J＝2.9，1H)；8.53(d，J＝7.5，1H，-NH)；7.53(d，J＝11.5，1H)；6.85(d，J＝7.3，1H)；4.17(m，1H)；3.85(d，J＝6.9，2H)；3.32(m，2H)；3.06(m，2H)；2.11(m，2H)；1.85(m，2H)；0.99(m，1H)；0.36(m，2H)；0.26(m，2H)。
实施例A189：N-(哌啶-4-基)-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐
由4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯(实施例A136)开始得到淡黄色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝476(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.47(br.s，1H，-NH)；9.16(br.s，2H，-NH2 +)；9.12(s，1H)；8.51(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.50(s，1H)；7.67(d，J＝10.9，1H)；7.45(t，J＝72.5，1H)；7.21(d，J＝6.0，1H)；4.14(m，1H)；3，93(d，J＝7.1，2H)；3.31(n，2H)；3.07(m，2H)；2.13(m，2H)；1.83(m，2H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例A190：(S)-1-(4-氨基-哌啶-1-基)-2-羟基-丙-1-酮盐酸盐
在冰冷却下向4-氨基-哌啶-4-甲酸叔丁酯(2.50g，12.48mmol)和Huenigs碱(3.2mL；18.7mmol)的二氯甲烷(15mL)溶液中添加(S)-2-乙酰氧基丙酰氯(1.9mL；15.0mmol)。混合物在环境温度下搅拌过夜。将溶剂蒸发，并将所得粗产品在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠溶液中分化。干燥并蒸发溶剂，得到橙色油(4.14g)，将该油溶于甲醇(30mL)中。加入4M HCl的1，4-二噁烷(30mL)溶液，并将混合物在环境温度下搅拌20min。蒸发挥发物，所得固体用乙醚粉碎。在甲醇/1，4-二噁烷中重结晶，得到1.63g白色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝173(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：8.20(br.s，3H，-NH3 +)；4.85(br.s，1H，-OH)；4.30(m，2H)；4.00(m，1H)；3.10(m，2H)；2.30(m，1H)；2.00(m，2H)；1.40(m，2H)；1.18(d，3H，J＝6.0)。
实施例A191：1-(4-氨基-哌啶-1-基)-乙酮
在冰冷却下向4-氨基-哌啶-4-甲酸叔丁酯(2.50g；12.5mmol)和Huenigs碱(3.2mL)的二氯甲烷(15mL)溶液中添加乙酰氯(1.1mL；15.0mmol)。将混合物在环境温度下搅拌过夜。将溶剂蒸发，所得粗产物在乙酸乙酯和1M的HCl水溶液中分化。干燥并蒸发溶剂，得到橙色油，将该油溶于二氯甲烷.(38mL)中。加入三氟乙酸(19mL)，并将混合物在环境温度下搅拌20min。在35℃的浴温下将挥发物完全蒸发，并将所得残余物溶于二氯甲烷/甲醇(95∶5 v/v)的混合物中。加入固体碳酸钠，并在环境温度下将悬浮液搅拌过夜。过滤并蒸发溶剂，得到0.98g浅棕色油状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝142(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：4.12(m，1H)；3.65(m，1H)；3.35(br.s，2H，-NH)；3.00(m，1H)；2.74(m，1H)；2.57(m，1H)；1.95(s，3H)；1.68(m，2H)；0.98(m，2H)。
与上文实施例A191所述程序类似得到下列化合物。
实施例A192：1-(4-氨基-哌啶-1-基)-2-甲氧基-乙酮
由4-氨基-哌啶-4-甲酸叔丁酯和甲氧基乙酰氯开始得到浅棕色油状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝173(MH+，100％)。
实施例A193：反-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯
向搅拌的反-4-叔丁氧基羰基氨基-环己烷甲酸(6.1g，25.0mmol)和环丙胺(1.9mL，27.5mmol)在二氯甲烷(125mL)中的混合物中，一次性加入1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(5.3g；27.5mmol)。在环境温度下搅拌反应48小时。将溶剂蒸发并将粗产物在冰冷的1N盐酸(100mL)中搅拌30min。通过抽滤分离固体产品，用小部分水洗涤并在乙醇/水中重结晶，得到5.2g无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝305(MNa+)；283(MH+)；227(MH+-C4H8，100％)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6，)：7.70(d，J＝4.1，1H，-NH)；6.64(d，J＝7.6，1H，-NH)；3.13(m，1H)；2.57(m，1H)；1.91(m，1H)；1.86-1.58(m，4H)；1.37(m，9H)；1.33(m，2H)；1.09(m，2H)；0.57(m，2H)；0.34(m，2H)。
与上文实施例A193所述程序类似得到下列化合物。
实施例A194：反-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯
由反-4-叔丁氧基羰基氨基-环己烷甲酸和2-甲氧基-乙胺开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝323(MNa+)；301(MH+，100％)；245(MH+-C4H8)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6，)：7.72(t，J＝5.4，1H，-NH)；6.65(d，J＝7.7，1H，-NH)；3.30(t，J＝5.3，2H)；3.23(s，3H)；3.18(m，2H & m，1H)；2.01(m，1H)；1.73(m，4H)；1.37(m，9H)；1.34(m，2H)；1.11(m，2H)。
实施例A195：N-(环丙基)-反-4-氨基-环己烷甲酰胺盐酸盐
将得自实施例A193的反-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(5.0g；17.7mmol)悬浮于1，4-二噁烷(72mL)中。加入4N盐酸的1，4-二噁烷(18.0mL)溶液并将混合物在80℃搅拌6小时。在冰浴温度下用叔丁基甲基醚使产品沉淀，通过抽滤分离，用小部分的叔丁基甲基醚洗涤并在减压下干燥，得到3.8g无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝183(MH+，100％)；166MH+-NH3)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6，)：8.07(br.s，1H，-NH3 +)；7.84(d，J＝4.0，1H，-NH)；2.93(m，1H)；2.59(m，1H)；1.97(m，3H)；1.73(m，2H)；1.34(m，4H)；0.58(m，2H)；0.35(m，2H)。
与上文实施例A195所述程序类似得到下列化合物。
实施例A196：N-(2-甲氧基-乙基)-反-4-氨基-环己烷甲酰胺盐酸盐
由反-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-氨基甲酸叔丁酯(实施例A194)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝201(MH+，100％)；183MH+-NH3)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6，)：8.19(br.s，1H，-NH3 +)；7.87(br.s，1H，-NH)；3.31(t，J＝5.4，2H)；3.23(s，3H)；3.16(t，J＝5.4，2H)；2.91(m，1H)；2.08(m，1H)；1.99(m，2H)；1.76(m，2H)；1.38(m，2H)。
实施例1：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
将得自实施例A138的N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(472mg；1.0mmol)和DBU(2.5mmol)溶于无水二氯甲烷(5mL)中。在冰浴温度下将丙酰氯(1.1mmol)注射至反应混合物中。添加完毕后在环境温度下继续搅拌过夜。加入甲醇(1mL)并继续搅拌2小时。蒸发挥发物。残留物通过反相制备HPLC纯化。收集的产品流分冻干后得到375mg无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492.1(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.45(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.23(m，1H)；4.14(m，1H)；3，83(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.24(m，1H)；2.92(m，1H)；2.35(qu，J＝7.4，2H)；1.97(m，2H)；1.53(m，1H)；1.40(m，1H)；1.01(t，J＝7.4，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
与上文实施例1所述程序类似得到下列化合物。
实施例2：4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A138)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.44(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.08(m，1H & qu，J＝7.1，2H)；3.91(m，2H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.08(m，2H)；1.95(m，2H)；1.47(m，2H)；1.20(t，J＝7.1，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例3：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A138)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.45(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.15(m，2H)；4.12(s，2H)；3，76(m，1H&d，J＝6.8，2H)；3.31(s，3H)；3.21(m，1H)；2.94(m，1H)；1.97(m，2H)；1.55(m，1H)；1.42(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例4：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A140)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.42(br.S，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.30(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.74(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.00(d，J＝8.5，1H)；6.56(d，J＝8.5，1H)；6.00(s，2H)；3.82(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.58(m，1H)；2.01(～d；J～10.0，2H)；1.86(～d，J～10.2，2H)；1.63(s，3H)；1.42(m，2H)；1.31(m，2H)，0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例5：N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A140)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝518(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.23(br.S，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.31(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.96(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.00(d，J＝8.5，1H)；6.56(d，J＝8.5，1H)；6.00(s，2H)；3.82(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.61(m，1H)；2.02(～d；J～10.0，2H)；1.87(～d，J～10.2，2H)；1.54(m，1H)；1.38(m，4H)；0.87(m，1H)；0.64(m，4H)；0.31(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例6：反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A140)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.25(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.29(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.02(d，J＝9.2，1H，-NH)；7.00(d，J＝8.5，1H)；6.56(d，J＝8.5，1H)；6.00(s，2H)；3.98(qu，J＝7.0，2H)；3.79(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.31(m，1H)；2.00(～d，J～10.3，2H)；1.87(～d，J～11.4，2H)；1.37(m，4H)；1.16(t，J＝7.0，3H)；0.86(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例7：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A141)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.24(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.56(d，J＝7.6，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.86(d，J＝7.4，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(m，1H)；3.77(m，1H & d，J＝6.7，2H)；1.84(s，3H)；1.73(m，6H)；1.59(m，2H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例8：N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A141)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝518(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.24(br.s，1H，-NH)；9.07(s，1H)；8.58(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.29(s，1H)；8.07(d，J＝7.4，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(m，1H)；3.77(m，1H & d，J＝6.7，2H)；1.79(m，1H)；1.67(m，8H)；0.87(m，1H)；0.65(m，4H)；0.31(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例9：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A141)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.22(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.59(d，J＝7.4，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.70(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.06(m，1H)；3.82(s，2H)；3.77(m，1H&d，J＝6.8，2H)；3.31(s，3H)；1.80(m，3H)；1.74(m，2H)；1.69(m，4H)；0.86(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例10：顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A141)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.26(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.60(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.23(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；3.99(m，1H&qu，J＝7.1，2H)；3.50(m，1H)；1.80(m，3H)；1.78(m，2H)；1.67(m，6H)；1.17(t，J＝7.1，3H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例11：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A138)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.91(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.45(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.21(m，1H)；4.13(m，1H)；3，81(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.24(m，1H)；2.91(m，1H)；2.04(s，3H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.40(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例12：N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A138)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝504(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.46(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.18(m，3H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.31(m，1H)；2.96(m，1H)；2.01(m，3H)；1.54(m，1H)；1.42(m，1H)；0.87(m，1H)；0.72(m，4H)；0.29(m，2H)；0.13(m，2H)。
实施例13：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，0.5H)；9.01(s，0.5H)；8.57(d，J＝6.7，0.5H，-NH)；8.55(d，J＝6.0，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；4.06(d，J＝4.0，1H)；4.01(d，J＝1.5，1H)；3.82-3.67(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.61-3.45(m，2H)；3.38(m，1H)；3.32(s，1.5H)；3.30(s，1.5H)；2.31-2.17(m，1H)；2.06(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例14：N-((R)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和甲酸乙酸酐开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝450(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，0.5H)；9.02(s，0.5H)；8.57(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.53(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.32(s，1H)；8.22(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.56(m，1H)；3.85(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.66(m，1H & 0.5H)；3.47(m，1H &0.5H)；3.27(m，0.5H)；2.26(m，1H)；2.01(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例15：N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.58(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.55(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.31(d，J＝1.6，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；3.84(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.64(m，1H & 0.5H)；3.46(m，1H&0.5H)；3.31(m，0.5H)；2.25(m，1H)；2.06(m，0.5H)；1.98(s，1.5H)；1.96(s，1.5H)；1.95(m，0.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例16：N-[(R)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝490(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.61(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.55(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.32(d，J＝2.6，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.65(m，0.5H)；4.54(m，0.5H)；4.02(m，0.5H)；3.82(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.65(m，1H)；3.51(m，1H)；3.35(m，0.5H)；2.33(m，0.5H)；2.21(m，0.5H)；2.10(m，0.5H)；1.98(m，0.5H)；1.79(m，1H)；0.87(m，1H)；0.73(m，4H)；0.29(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例17：(R)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494.1(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.56(d，J＝6.8，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.52(m，1H)；4.05(qu，J＝7.0，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.65(m，1H)；3.48(m，2H)；3.29(m，1H)；2.22(m，1H)；1.99(m，1H)；1.79(m，1H)；1.19(t，J＝7.0，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例18：N-((S)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A143)和甲酸乙酸酐开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝450(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，0.5H)；9.02(s，0.5H)；8.57(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.53(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.32(s，1H)；8.22(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.56(m，1H)；3.85(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.66(m，1H & 0.5H)；3.47(m，1H &0.5H)；3.27(m，0.5H)；2.26(m，1H)；2.01(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例19：N-((S)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A143)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.58(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.55(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.31(d，J＝1.6，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；3.84(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.64(m，1H & 0.5H)；3.46(m，1H& 0.5H)；3.31(m，0.5H)；2.25(m，1H)；2.06(m，0.5H)；1.98(s，1.5H)；1.96(s，1.5H)；1.95(m，0.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例20：N-[(S)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A143)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝490(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.61(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.55(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.32(d，J＝2.6，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.65(m，0.5H)；4.54(m，0.5H)；4.02(m，0.5H)；3.82(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.65(m，1H)；3.51(m，1H)；3.35(m，0.5H)；2.33(m，0.5H)；2.21(m，0.5H)；2.10(m，0.5H)；1.98(m，0.5H)；1.79(m，1H)；0.87(m，1H)；0.73(m，4H)；0.29(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例21：N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A143)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-dx)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，0.5H)；9.01(s，0.5H)；8.57(d，J＝6.7，0.5H，-NH)；8.55(d，J＝6.0，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；4.06(d，J＝4.0，1H)；4.01(d，J＝1.5，1H)；3.82-3.67(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.61-3.45(m，2H)；3.38(m，1H)；3.32(s，1.5H)；3.30(s，1.5H)；2.31-2.17(m，1H)；2.06(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例22：(S)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A143)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494.1(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.56(d，J＝6.8，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.52(m，1H)；4.05(qu，J＝7.0，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.65(m，1H)；3.48(m，2H)；3.29(m，1H)；2.22(m，1H)；1.99(m，1H)；1.79(m，1H)；1.19(t，J＝7.0，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例23：N-(1-甲酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰基(实施例A144)和甲酸乙酸酐开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.51(t，J＝5.9，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.97(s，1H)；7.01(d，J＝8.5，1H)；6.57(d，J＝8.5，1H)；6.00(s，2H)；4.18(m，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.69(m，1H)；3.35(dd，J1＝J2＝6.2，2H)；3.02(m，1H)；2.60(m，1H)；1.87(m，1H)；1.77(m，2H)；1.15(m，1H)；1.06(m，1H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例24：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A144)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.50(t，J＝6.1，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.38(m，1H)；3.82(m，1H)；3.77(d，J＝6.8，2H)；3.35(dd，J1＝J2＝6.0，2H)；3.01(m，1H)；2.50(m，1H)；1.98(s，3H)；1.82(m，1H)；1.74(m，2H)；1.20(m，1H)；1.06(m，1H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例25：N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A144)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝518(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.51(t，J＝6.1，1H，-NH)；8.27(d，J＝2.2，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.36(m，1H)；4.28(m，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.35(dd，J1＝J2＝6.2，2H)；3.08(m，1H)；2.58(m，1H)；1.97(m，1H)；1.86(m，2H)；1.74(m，1H)；1.20(m，1H)；1.09(m，1H)；0.88(m，1H)；0.68(m，4H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例26：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰基(实施例A144)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.26(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.50(t，J＝6.1，1H，-NH)；8.27(d，J＝2.3，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.35(m，1H)；4.09(d，J＝13.6，1H)；4.02(d，J＝13.6，1H)；3.80(m，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.34(dd，J1＝J2＝6.2，2H)；3.27(s，3H)；2.96(m，1H)；2.57(m，1H)；1.84(m，1H)；1.75(m，2H)；1.20(m，1H)；1.09(m，1H)；0.87(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例27：4-[({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-甲基]-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A144)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.50(t，J＝6.0，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.03(qu，J＝7.1，2H)；3.98(m，2H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.34(dd，J1＝J2＝6.2，2H)；2.77(m，2H)；1.77(m，1H)；1.73(m，2H)；1.17(t，J＝7.1，3H)；1.10(m，2H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例28：N-(1-甲酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A145)和甲酸乙酸酐开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.05(s，0.5H)；9.04(s，0.5H)；8.52(br.s，1H，-NH)；8.29(s，0.5H)；8.28(s，0.5H)；7.98(s，0.5H)；7.97(s，0.5H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.13(m，0.5H)；3.90(m，0.5H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.64(m，0.5H)；3.56(m，0.5H)；3.36(m，2H)；3.02(m，0.5H)；2.92(m，0.5H)；2.78(m，0.5H)；2.54(m，0.5H)；1.87(m，1H)；1.71(m，2H)；1.33(m，2H)；0.89(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例29：N-(1-丙酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A145)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.51(t，J＝6.9，1H，-NH)；8.29(s，0.5H)；8.28(s，0.5H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.34(m，0.5H)；4.13(m，0.5H)；3.84(m，0.5H)；3.77(d，J＝6.8，2H)；3.74(m，0.5H)；3.34(m，2H)；2.99(m，0.5H)；2.92(m，0.5H)；2.71(m，0.5H)；2.47(m，0.5H)；2.30(qu，J＝7.3，2H)；1.86(m，1H)；1.70(m，2H)；1.33(m，2H)；0.96(t，J＝7.3，3H)；0.89(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例30：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A145)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.51(br.s，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.28(m，0.5H)；4.02(m，2H)；3.77(d，J＝6.8，2H)；3.65(m，0.5H)；3.34(m，3H)；3.27(m，1.5H)；3.17(m，1.5H)；2.97(m，0.5H)；2.87(m，0.5H)；2.74(m，0.5H)；2.50(m，0.5H)；1.83(m，1.5H)；1.68(m，1.5H)；1.33(m，2H)；0.89(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例31：3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A145)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.50(t，J＝6.1，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.00(qu，J＝7.1，2H)；3.97(m，1H)；3.83(m，1H)；3.77(d，J＝6.9，2H)；2.86(m，1H)；2.68(m，1H)；1.81(m，1H)；1.67(m，2H)；1.30(m，2H)；1.12(br.s，3H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例32：N-(1-甲酰基-吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A146)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.55(br.s，1H，-NH)；8.29(s，1H)；8.16(s，0.5H)；8.15(s，0.5H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.65(m，1H)；3.46(m，3H)；3.39(m，0.5H)；3.26(m，1H)；3.07(m，0.5H)；2.51(m，1H)；2.00(m，1H)；1.70(m，1H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例33：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A146)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.55(m，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.99(s，1H)；3.98(s，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.50(m，4H)；3.37(m，0.5H)；3.29(m，0.5H)；3.28(s，1.5H)；3.27(s，1.5H)；3.21(m，0.5H)；3.13(m，0.5H)；2.56(m，0.5H)；2.44(m，0.5H)；2.05(m，0.5H)；1.95(m，0.5H)；1.75(m，0.5H)；1.65(m，0.5H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例34：3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯
由N-(吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A146)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.54(t，J＝6.0，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.01(qu，J＝7.1，2H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.46(m，4H)；3.29(m，1H)；3.09(s，1H)；2.50(m，1H)；1.99(m，1H)；1.69(m，1H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例35：N-(4-甲酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A147)和甲酸乙酸酐开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.30(br.s，1H，-NH)；9.04(s，0.5H)；9.03(s，0.5H)；8.59(br.s，1H，-NH)；8.30(s，1H)；8.05(s，0.5H)；8.04(s，0.5H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.13(m，0.5H)；3.98(m，0.5H)；3.94(m，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.72(m，0.5H)；3.61(m，1.5H)；3.50(m，2H)；3.39(m，0.5H)；3.18(m，0.5H)；3.00(m，0.5H)；2.80(m，0.5H)；2.62(m，0.5H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例36：N-(4-丙酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A147)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.58(br.s，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.32(m，0.5H)；4.16(m，0.5H)；3.89(m，1.5H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.70(m，0.5H)；3.63(m，0.5H)；3.57(m，1H)；3.49(m，2H)；3.40(m，0.5H)；3.13(m，0.5H)；2.97(m，0.5H)；2.66(m，0.5H)；2.50(m，0.5H)；2.35(m，1H)；2.28(m，1H)；0.98(t，J＝7.4，3H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例37：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A147)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.58(t，J＝5.6，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.27(m，0.5H)；4.11(m，1.5H)；4.05(m，1H)，3.91(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H & m，1H)；3.61(m，2H)；3.48(m，2H)；3.27(s，1.5H)；3.25(s，1.5H)；3.12(m，0.5H)；2.97(m，0.5H)；2.76(m，0.5H)；2.56(m，0.5H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例38：2-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吗啉-4-甲酸乙酯
由N-(吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A147)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.30(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.57(t，J＝6.1，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.05(qu，J＝7.1，2H)；3.90(m，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H & m，1H)；3，58(m，2H)；3.46(m，2H)；2.93(m，1H)；2.75(m，1H)；1.17(t，J＝7.1，3H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例39：N-(1-乙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝450(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.33(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.84(d，J＝7.2，1H，-NH)；8.32(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.78(m，1H)；4.47(m，1H)；4.20(m，1H)；4.16(m，1H)；3.85(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；1.80(s，3H)；0.86(m，1H)；0.29(m，2H)；0.09(m，2H)。
实施例40：N-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝463(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.32(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.84(d，J＝7.2，1H，-NH)；8.32(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.79(m，1H)；4.46(m，1H)；4.21(m，1H)；4.14(m，1H)；3.86(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；2.10(qu，J＝7.5，2H)；0.98(t，J＝7.5，3H)；0.86(m，1H)；0.29(m，2H)；0.09(m，2H)。
实施例41：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝479(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.33(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.85(d，J＝7.1，1H，-NH)；8.32(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.82(m，1H)；4.52(m，1H)；4.27(m，1H)；4.20(m，1H)；3.94(s，2H)；3.92(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.30(s，3H)；0.87(m，1H)；0.28(m，2H)；0.09(m，2H)。
实施例42：3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-氮杂环丁烷-1-甲酸乙酯
由N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝479(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.32(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.84(d，J＝7.1，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.79(m，1H)；4.26(m，2H)；4.04(qu，J＝7.1，2H)，3.96(m，2H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；1.19(t，J＝7.1，3H)；0.87(m，1H)；0.28(m，2H)；0.09(m，2H)。
实施例43：N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A138)和甲酸乙酸酐开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.46(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；8.03(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.17(m，1H)；4.06(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3，70(m，1H)；3.24(m，1H)；2.95(m，1H)；2.01(m，2H)；1.52(m，1H)；1.41(m，1H)；0.86(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例44：N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A148)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.56(d，J＝7.8，0.5H，-NH)；8.51(d，J＝7.8，0.5H)；8.30(s，0.5H)；8.29(s，0.5H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.00(m，1H)；3.94(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.8，2H & m，0.5H)；3.57(m，1H)；3.40(m，1.5H)；3.26(m，0.5H)；2.38(m，1H)；2.31(m，1H)；1.97(m，1H)；1.74(m，2H)；1.53(m，1H)；1.01(t，J＝7.3，1.5H)；0.95(t，J＝7.3，1.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例45：N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A148)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508.0(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.30(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.55(m，1H，-NH)；8.31(s，0.5H)；8.29(s，0.5H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.13-4.00(m，3H)；3.91(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.68(m，0.5H)；3.50(m，1.5H)；3.35(m，1.5H)；3.29(br.s，0.5H)；3.17(br.s，，1.5H)；1.98(m，1H)；1.75(m，2H)；1.58(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例46：N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A148)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478.1(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.26(br.s，1H，-NH)；9.01(s，0.5H)；9.00(s，0.5H)；8.58(d，J＝7.8，0.5H，-NH)；8.52(d，J＝7.8，0.5H)；8.31(s，0.5H)；8.28(s，0.5H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；3.99(m，1H)；3.95(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.71(m，0.5H)；3.48(m，2H)；3.42(m，0.5H)；3.23(m，0.5H)；2.06(s，1.5H)；1.97(s，1.5H)；1.94(m，1H)；1.71(m，2H)；1.54(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例47：N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A149)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝436(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.85(br.s，1H，-NH)；9.38(br.m，2H，-NH2 +)；9.13(s，1H)；8.60(s，1H)；8.51(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.06(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.05(s，2H)；4.31(m，1H)；3.79(d，J＝6.7，2H)；3.38(m，1H)；3.18(m，1H)；2.97(m，1H)；2.91(m，1H)；2.04-11.71(m，4H)；0.90(m，1H)；0.31(m，2H)；0.14(m，2H)。
实施例48：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A149)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508.0(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.30(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.55(m，1H，-NH)；8.31(s，0.5H)；8.29(s，0.5H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.13-4.00(m，3H)；3.91(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.68(m，0.5H)；3.50(m，1.5H)；3.35(m，1.5H)；3.29(br.s，0.5H)；3.17(br.s，，1.5H)；1.98(m，1H)；1.75(m，2H)；1.58(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例49：N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A149)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478.1(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.26(br.s，1H，-NH)；9.01(s，0.5H)；9.00(s，0.5H)；8.58(d，J＝7.8，0.5H，-NH)；8.52(d，J＝7.8，0.5H)；8.31(s，0.5H)；8.28(s，0.5H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；3.99(m，1H)；3.95(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.71(m，0.5H)；3.48(m，2H)；3.42(m，0.5H)；3.23(m，0.5H)；2.06(s，1.5H)；1.97(s，1.5H)；1.94(m，1H)；1.71(m，2H)；1.54(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例50：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A140)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.30(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.58(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.82(m，1H)；3.79(s，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.70(m，1H)；3.31(s，3H)；2.00(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)；0.86(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例51：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A150)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.38(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.20(s，1H)；7.74(d，J＝7.7，1H)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.80(m，1H)；3.59(m，1H)；2.01(m，2H)；1.87(m，2H)；1.80(s，3H)；1.42(m，2H)；1.31(m，2H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例52：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A150)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝504(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.39(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.20(s，1H)；7.96(d，J＝7.8，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.81(m，1H)；3.61(m，1H)；2.01(m，2H)；1.88(m，2H)；1.53(m，1H)；1.38(m，4H)；0.97(m，1H)；0.62(m，4H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例53：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A150)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.38(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.61(d，J＝8.5，1H)；7.59(d，J＝8.3，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.85(s，3H & m，1H)；3.78(s，2H)；3.68(m，1H)；3.31(s，3H)；2.01(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例54：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A150)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.38(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；7.03(d，J＝7.6，1H，-NH)；6.73(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；3.98(qu，J＝7.0，2H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.79(m，1H)；3.69(m，1H)；2.01(m，2H；1.82(m，2H)；1.46(m，4H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例55：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A151)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.91(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.63(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.87(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.02(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.76(m，1H)；1.87-1.55(m，9H)；0.97(m，1H)；0.65(m，4H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例56：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A151)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝504(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.91(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.68(d，J＝7.6，1H，-NH)；8.21(s，1H)；8.08(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.03(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.79(m，1H)；1.83(s，1H)；1.82-1.55(m，8H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例57：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A151)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.68(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.20(s，1H)；7.70(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.06(m，1H)；3.91(d，J＝7.0，2H)；3.86(s，3H)；3.81(s，2H & m，1H)；3.31(s，3H)；1.86-1.59(m，8H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例58：顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A151)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.67(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.20(d，J＝3.3，1H)；7.61(d，J＝8.5，1H)；7.22(d，J＝6.5，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.00(qu，J＝7.1，2H & m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.50(m，1H)；1.87-1.56(m，8H)；1.18(t，J＝7.1，3H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例59：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A152)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.92(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.54(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.23(d，J＝3.2，1H)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.20(m，1H)；4.12(m，1H)；3.91(d，J＝7.0，2H)；3.86(s，3H)；3.79(m，1H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；1.96(m，2H)；1.55(m，1H)；1.39(m 1H)；0.98(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例60：N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A152)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝490(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.93(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.56(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(d，J＝2.2，1H)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.15(m，2H)；4.12(d，J＝4.4，2H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.86(s，3H)；3.75(m，1H)；3.31(s，3H)；3.21(m，1H)；2.96(m，1H)；1.97(m，2H)；1.54(m，1H)；1.41(m 1H)；0.98(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例61：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A152)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.92(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.53(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(d，J＝3.0，1H)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.30-4.10(m，3H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.86(s，3H)；3.39(m，1H)；2.97(m，1H)；2.10-1.89(m，2H)；1.53(m，1H)；1.41(m，1H)；0.98(m，1H)；0.74(m，4H)；0.38(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例62：4-({1-[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A152)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.91(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.57(d，J＝7.6，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.62(d，J＝8.4，1H)；6.73(dd，J1＝8.4，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.07(qu，J＝7.1，2H & m，1H)；3.92(d，J＝7.1，2H& m，2H)；3.86(s，3H)；3.10(m，2H)；1.96(m，2H)；1.49(m，2H)；1.20(t，J＝7.1，1H)；0.98(m，1H)；0.37(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例63：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A153)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.73(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.11(d，J＝1.7，2H)；3.82(d，J＝6.9，2H&m，1H)；3.77(s，3H)；3.57(m，1H)；2.02(m，2H)；1.87(m，2H)；1.79(s，3H)；1.53-1.20(m，4H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例64：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A153)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝504(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.94(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.18(t，J＝1.7，1H)；7.11(d，J＝1.7，2H)；3.82(d，J＝6.9，2H&m，1H)；3.77(s，3H)；3.60(m，1H)；2.02(m，2H)；1.87(m，2H)；1.53(m，1H)；1.52-1.20(m，4H)；0.92(m，1H)；0.63(m，4H)；0.32(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例65：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A153)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.35(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.57(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.11(d，J＝1.7，2H)；3.82(d，J＝6.9，2H&m，1H&s，2H)；3.77(s，3H)；3.66(m，1H)；3.31(s，3H)；2.04(m，2H)；1.81(m，2H)；1.58-1.32(m，4H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例66：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A153)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：11.97(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.35(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.18(t，J＝1.7，1H)；7.11(d，J＝1.7，2H)；7.01(d，J＝7.8，1H，-NH)；3.98(qu，J＝7.1，2H)；3.82(d，J＝6.8，2H & m，1H)；3.77(s，3H)；3.38(m，1H)；2.02(m，2H)；1.89(m，2H)；1.52-1.23(m，4H)；1.16(t，J＝7.1，3H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.16(m，2H)。
实施例67：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A154)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.61(d，J＝7.6，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.86(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.12(d，J＝1.7，2H)；4.02(m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H)；3.77(s，3H & m，1H)；1.84(s，3H)；1.81-1.53(m，8H)；0.92(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例68：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A154)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝504(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：12.01(br.s，1H，-NH)；9.09(s，1H)；8.63(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.25(s，1H)；8.07(d，J＝7.5，1H，-NH)；7.20(t，J＝1.7，1H)；7.12(d，J＝1.7，2H)；4.04(m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H)；3.78(s，3H & m，1H)；1.84(s，3H)；1.91-1.50(m，9H)；0.93(m，1H)；0.65(m，4H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例69：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A154)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.64(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.69(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.12(d，J＝1.7，2H)；4.06(m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H & s，2H)；3.78(s，3H &m，1H)；3.31(s，3H)；1.90-1.58(m，8H)；0.92(m，1H)；0.31(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例70：顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A154)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.64(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.19(t，J＝1.7，1H & br.s，1H，-NH)；7.12(d，J＝1.7，2H)；4.00(qu，J＝7.1，2H & m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H)；3.78(s，3H)；3.51(m，1H)；1.88-1.58(m，8H)；1.18(t，J＝7.1，3H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例71：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A155)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；4.21(m，1H)；4.14(m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H&m，1H)；3.77(s，3H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；2.04(s，3H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.40(m，1H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.16(m，2H)。
实施例72：N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A155)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝490(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；4.20(m，3H)；3.83(d，J＝6.8，2H)；3.77(s，3H)；3.39(m，1H)；2.98(m，1H)；2.01(m，1H)；1.99(m，2H)；1.56(m，1H)；1.42(m，1H)；0.92(m，1H)；0.73(m，4H)；0.32(m，2H)；0.16(m，2H)。
实施例73：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A155)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；4.17(m，2H)；4.11(d，J＝4.7，2H)；3.83(d，J＝6.9，2H)；3.77(s，3H & m，1H)；3.31(s，3H)；3.21(m，1H)；2.94(m，1H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.41(m，1H)；0.91(m，1H)；0.32(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例74：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A155)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；4.08(qu，J＝7.1，2H & m，1H)；3.91(m，2H)；3.83(d，J＝6.8，2H)；3.78(s，3H)；3.09(m，2H)；1.97(m，2H)；1.48(m，2H)；0.92(m，1H)；0.32(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例75：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A156)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.06(br.s，1H，-NH)；9.07(s，1H)；8.62(d，J＝7.6，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.86(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.68(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.08(dd，J1＝11.6，J2＝2.3，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.3，1H)；4.03(m，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.78(m，1H)；1.83(s，3H)；1.81-1.50(m，8H)；0.98(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例76：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A156)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.06(br.s，1H，-NH)；9.07(s，1H)；8.65(d，J＝7.4，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.68(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H & br.s，1H，-NH)；7.08(dd，J1＝12.6，J2＝2.3，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.3，1H)；4.05(m，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.82(m，1H&s，2H)；3.31(s，3H)；1.89-1.58(m，8H)；0.98(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例77：顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A156)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.65(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.27(s，1H)；7.68(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.20(br.s，1H，-NH)；7.08(dd，J1＝12.6，J2＝2.3，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.3，1H)；4.03(m，1H)；4.00(qu，J＝7.1，2H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.50(m，1H)；1.88-1.53(m，8H)；1.17(t，J＝7.1，3H)；0.98(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例78：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A157)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.35(d，J＝7.9，1H；-NH)；8.26(s，1H)；7.72(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.67(dd，J1＝8.4，J2＝7.1，1H)；7.08(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.4，J3＝2.2，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.82(m，1H)；3.58(m，1H)；2.01(m，2H)；1.87(m，2H)；1.79(s，3H)；1.42(m，2H)；1.31(m，2H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例79：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A157)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.35(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.27(s，1H)；7.67(dd，J1＝8.4，J2＝7.1，1H)；7.56(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.08(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.4，J3＝2.2，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.79(m，1H & s，2H)；3.70(m，1H)；3.31(s，3H)；2.01(m，2H)；1.87(m，2H)；1.43(m，4H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例80：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A157)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.04(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.34(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.26(s，1H)；7.67(dd，J1＝8.4，J2＝7.2，1H)；7.07(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；7.01(d，J＝7.2，1H，-NH)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.2，1H)；3.98(qu，J＝7.0，2H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.79(m，1H)；3.35(m，1H)；2.04(m，2H)；1.88(m，2H)；1.37(m，4H)；1.16(t，J＝7.0，3H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例81：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A158)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝452(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(s，1H)；7.67(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.08(dd，J1＝11.6，J2＝2.3，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.3，1H)；4.27-4.06(m，2H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.79(m，1H)；3.28(m，1H)；2.91(m，1H)；2.04(s，3H)；1.97(m，2H)；1.57(m，1H)；1.40(m，1H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例82：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A158)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.07(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(s，1H)；7.67(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.08(dd，J1＝11.6，J2＝2.3，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.3，1H)；4.23(m，1H)；4.14(m，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.82(m，1H)；3.25(m，1H)；2.93(m，1H)；2.36(qu，J＝7.4，2H)；1.97(m，2H)；1.52(m，1H)；1.40(m，1H)；1.01(t，J＝7.4，3H)；0.96(m，1H)；0.37(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例83：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A158)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(s，1H)；7.67(dd，J1＝8.5，J2＝7.0，1H)；7.08(dd，J1＝11.6，J2＝2.4，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.4，1H)；4.17(m，1H)；4.12(d，J＝2.3，2H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.76(m，1H)；3.29(s，3H)；3.22(m，1H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.59(m，1H)；1.41(m，1H)；0.96(m，1H)；0.37(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例84：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A159)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝452(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.11(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.49(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.44(dd，J1＝9.0，J2＝3.2，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.2，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；4.28-4.07(m，2H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.80(m，1H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；2.04(s，3H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.42(m，1H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例85：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A159)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.11(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.49(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.44(dd，J1＝8.9，J2＝3.2，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.2，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；4.23(m，1H)；4.14(m，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，1H)；3.25(m，1H)；2.92(m，1H)；2.36(qu，J＝7.3，2H)；1.97(m，2H)；1.54(m，1H)；1.40(m，1H)；1.01(t，J＝7.3，3H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例86：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A159)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.11(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.49(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.44(dd，J1＝9.0，J2＝3.2，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.2，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；4.16(m，2H)；4.12(d，J＝2.6，2H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.76(m，1H)；3.31(s，3H)；3.21(m，1H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.56(m，1H)；1.42(m，1H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例87：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A160)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.34(d，J＝7.7，1H，-NH)，8.28(s，1H)；7.73(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.44(dd，J1＝8.9，J2＝3.2，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.2，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，1H)；3.57(m，1H)；2.02(m，2H)；1.86(m，2H)；1.79(s，3H)；1.37(m，4H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例88：N-(4-丙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A160)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.34(d，J＝7.8，1H，-NH)，8.28(s，1H)；7.63(d，J＝7.8，1H，-NH)；7.44(dd，J1＝8.9，J2＝3.2，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.2，J3＝3.2，1H)；7.19(dd，J1＝9.2，J2＝4.4，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，1H)；3.58(m，1H)；2.06(qu，J＝7.5，2H)；2.02(m，2H)；1.86(m，2H)；1.37(m，4H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例89：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A160)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.33(d，J＝7.9，1H，-NH)，8.28(s，1H)；7.56(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.43(dd，J1＝9.0，J2＝3.3，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.3，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，1H & s，2H)；3.71(m，1H)；3.31(s，3H)；2.02(m，2H)；1.82(m，2H)；1.45(m，4H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例90：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A161)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝448(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.02(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.37(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.73(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，1H)；3.69(m，1H)；2.01(m，2H)；1.83(m，2H)；1.80(s，3H)；1.48-1.24(m，4H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例91：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A161)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.57(，J＝8.3，1H，-NH)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；6.20(s，1H，-OH)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.80(s，2H & m，1H)；3.71(m，1H)；3.30(s，3H)；2.03(m，2H)；1.82(m，2H)；1.47(m，4H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例92：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A161)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.02(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；7.02(d，J＝7.4，1H，-NH)；3.98(qu，J＝7.0，2H)；3.91(d，J＝6.8，2H)；3.80(m，1H)；3.34(m，1H)；2.01(m，2H)；1.89(m，2H)；1.80(s，3H)；1.48(m，4H)；1.18(t，J＝7.0，3H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例93：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A161)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝474(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.37(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.95(d，J＝7.8，1H，-NH)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；3.91(d，J＝6.8，2H)；3.84(m，1H)；3.61(m，1H)；2.01(m，2H)；1.89(m，2H)；1.05(m，1H)；1.39(m，4H)；0.96(m，1H)；0.67(m，4H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例94：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A162)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝434(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.06(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；4.21(m，1H)；4.17(m，1H)；3.91(d，J＝6.8，2H)；3.80(m，1H)；3.28(m，1H)；2.92(m，1H)；2.04(s，3H)；1.98(m，2H)；1.57(m，1H)；1.40(m，1H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例95：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A162)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.05(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；4.13(m，1H)；4.08(qu，J＝7.1，1H)；3.91(d，J＝6.8，2H & m，2H)；3.10(m，2H)；1.97(m，2H)；1.50(m，2H)；1.21(t，J＝7.1，3H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例96：N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A162)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝460(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.05(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.54(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；4.27-4.10(m，3H)；3.91(d，J＝6.8，2H)；3.40(m，1H)；2.98(m，1H)；2.10-1.90(m，3H)；1.69-1.34(m，2H)；0.96(m，1H)；0.72(m，4H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例97：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A163)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.23(m，1H)；4.14(m，1H))；3.85(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.84(m，1H)；3.24(m，1H)；2.93(m，1H)；2.36(qu，J＝7.4，2H)；1.97(m，2H)；1.53(m，1H)；1.40(m，1H)；1.01(t，J＝7.4，3H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)，0.18(m，2H)。
实施例98：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A163)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.16(m，1H)；4.12(d，J＝2.7，2H))；3.85(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.77(m，1H)；3.31(s，3H)；3.22(m，1H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.54(m，1H)；1.44(m，1H)；0.92(m，1H)；0.34(m，2H)，0.17(m，2H)。
实施例99：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A163)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.29(s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.18(m，1H)；4.13(m，1H))；3.85(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.81(m，1H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；2.04(s，3H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.40(m，1H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)，0.17(m，2H)。
实施例100：N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A164)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.89(br.s，1H，-NH)；9.03(s，0.5H)；9.02(s，0.5H)；8.63(d，J＝7.2，0.5H，-NH)；8.57(d，J＝8.3，0.5H，-NH)；8.30(s，0.5H)；8.28(s，0.5H)；7.41(d，J＝9.9，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.08-3.90(m，1.5H)；3.87(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.72(m，0.5H)；3.60-3.19(m，3H)；2.06(s，1.5H)；1.97(s，1.5H & m，1H)；1.86-1.45(m，3H)；0.94(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例101：N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A164)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.61(d，J＝7.5，0.5H，-NH)；8.57(d，J＝7.5，0.5H，-NH)；8.30(s，0.5H)；8.29(s，0.5H)；7.41(d，J＝9.9，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.08-3.91(m，1.5H)；3.85(s，3H & d，J＝6.7，2H)；3.76(m，0.5H)；3.57(m，1H)；3.48-3.21(m，2H)；2.45-2.23(m，2H)；1.98(m，1H)；1.75(m，2H)；1.53(m，1H)；1.05-0.89(m，4H)；0.32(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例102：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A164)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.60(br.m，1H，-NH)；8.31(m，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.3，1H)；4.16-3.95(m，3H)；3.92(m，0.5H)；3.84(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.69(m，0.5H)；3.55-3.21(m，3H)；3.30(s，1H)；3.17(s，1H)；1.98(m，1H)；1.75(m，2H)；1.57(m，1H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例103：N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A165)和乙酰氯开始得到无色标题化合物。MS(ESI)：m/z＝426(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.41(br.s，1H，-NH)；9.39(br.s，1H，-NH2)；9.11(s，1H)；8.69(d，J＝6.7，1H，-NH)；8.51(d，J＝3.3，1H)；7.45(d，J＝9.8，1H)；7.21(d，J＝13.3，1H)；4.65(m，1H)；3.87(d，J＝6.8，2H)；3.86s，3H)；3.52-3.46(m，1H)；3.30-3.14(m，1H)；2.32(m，1H)；2.04(m，1H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.19(m，2H)。固体。
实施例104：N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A165)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.62(d，J＝7.0，1H，-NH)；8.59(d，J＝7.0，0.5H，-NH)；8.31(d，J＝1.8，1H)；7.41(d，J＝9.6，1H)；7.18(d，J＝13.3，1H)；4.59(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；3.84(s，3H& d，J＝4.4，2H & m，0.5H)；3.70-3.58(m，1.5H)；3.56-3.38(m，1.5H)；3.30(m，0.5H)；2.33-2.18(m，1H & m，2H)；2.06(m，0.5H)；1.94(m，0.5H)；1.00(m，3H)；0.92(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例105：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A165)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.61(d，J＝7.2，1H，-NH)；8.59(d，J＝7.2，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.41(d，J＝9.7，1H)；7.18(d，J＝13.2，1H)；4.59(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；4.10-3.97(m，2H)；3.84(s，3H & d，J＝4.4，2H)；3.79(m，0.5H)；3.70(m，0.5H)；3.57(m，1H)；3.48(m，0.5H)；3.41-3.30(m，1.5H)；3.31(s，1.5H)；3.29(s，1.5H)；2.33-2.17(m，1H)；2.10(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；0.92(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例106：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A139)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.24(s，1H)；7.73(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.49(d，J＝11.8，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.81(m，1H)；3.58(m，1H)；2.01(m，2H)；1.86(m，2H)；1.79(s，3H)；1.36(m，4H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例107：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A139)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝526(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.94(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.35(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.24(s，1H)；7.57(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.49(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；3.79(m，1H & s，2H)；3.54(m，1H)；3.31(s，3H)；2.03(m，2H)；1.80(m，2H)；1.45(m，4H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例108：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A166)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.27(s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.20(m，1H)；4.13(m，1H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.79(m，1H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；2.04(s，3H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.40(m，1H)；0.95(m，1H)；0.36(m，2H)，0.22(m，2H)。
实施例109：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A166)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.27(s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.16(m，1H)；4.12(d，J＝2.5，2H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.76(m，1H)；3.31(s，3H)；3.22(m，1H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.55(m，1H)；1.40(m，1H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)，0.22(m，2H)。
实施例110：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A166)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.97(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.27(s，1H)；7.49(d，J＝11.8，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.23(m，1H)；4.13(m，1H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.83(m，1H)；3.24(m，1H)；2.93(m，1H)；2.36(qu，J＝7.4，3H)；1.96(m，2H)；1.53(m，1H)；1.40(m，1H)；1.01(t，J＝7.4，3H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)，0.22(m，2H)。
实施例111：N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A167)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；8.97(s，1H)；8.61(d，J＝7.3，0.5H；-NH)；8.56(d，J＝7.3，0.5H，-NH)；8.28(s，0.5H)；8.27(s，0.5H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.16(m，1H)；4.12(d，J＝2.5，2H)；3.97(s，3H & m，1.5H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.77(m，0.5H)；3.57(m，1H)；3.40(m，1.5H)；3.27(m，0.5H)；2.38(m，1H)；2.32(m，1H)；1.96(m，1H)；1.74(m，2H)；1.53(m，1H)；0.99(m，3H & m，1H)；0.36(m，2H)，0.21(m，2H)。
实施例112：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A167)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例113：N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A167)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；8.99(s，0.5H)；8.98(s，0.5H)；8.64(d，J＝7.3，0.5H；-NH)；8.56(d，J＝7.3，0.5H，-NH)；8.28(s，0.5H)；8.26(s，0.5H)；7.50(d，J＝11.8，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，3H &m，1.5H)；3.94(d，J＝7.3，2H)；3.73(m，0.5H)；3.49(m，2H)；3.41(m，0.5H)；3.22(m，0.5H)；2.05(s，1.5H)；1.98(s，1.5H & m，1H)；1.71(m，2H)；1.54(m，1H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)，0.22(m，2H)。
实施例114：N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A168)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；8.97(s，1H)；8.61(d，J＝7.3，0.5H；-NH)；8.56(d，J＝7.3，0.5H，-NH)；8.28(s，0.5H)；8.27(s，0.5H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.16(m，1H)；4.12(d，J＝2.5，2H)；3.97(s，3H & m，1.5H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.77(m，0.5H)；3.57(m，1H)；3.40(m，1.5H)；3.27(m，0.5H)；2.38(m，1H)；2.32(m，1H)；1.96(m，2H)；1.74(m，2H)；1.53(m，1H)；0.99(m，3H & m，1H)；0.36(m，1H)，0.21(m，2H)。
实施例115：N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A168)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例116：N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A168)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；8.99(s，0.5H)；8.98(s，0.5H)；8.64(d，J＝7.3，0.5H；-NH)；8.56(d，J＝7.3，0.5H，-NH)；8.28(s，0.5H)；8.26(s，0.5H)；7.50(d，J＝11.8，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；3.97(s，3H &m，1.5H)；3.94(d，J＝7.3，2H)；3.73(m，0.5H)；3.49(m，2H)；3.41(m，0.5H)；3.22(m，0.5H)；2.05(s，1.5H)；1.98(s，1.5H & m，1H)；1.71(m，2H)；1.54(m，1H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)，0.22(m，2H)。
实施例117：N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A169)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝468.1(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMS0-d6)：11.93(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.64(d，J＝7.1，0.5H；-NH)；8.61(d，J＝8.6，0.5H，-NH)；8.29(d，J＝2.3，1H)；7.50(dd，J1＝11.8，J2＝1.3，1H)；6.93(d，J＝7.2，1H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；3.85(m，0.5H)；3.67-3.56(m，1.5H)；3.54-3.30(m，1.5H)；3.32(m，0.5H)；2.30(m，0.5H)；2.22(m，0.5H)；2.10(m，0.5H)；1.98(m，1.5H)；1.96(m，1.5H)；1.95(m，0.5H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)，0.22(m，2H)。
实施例118：N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A169)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.97(br.s，1H，-NH)；9.00(s，0.5H)；8.99(s，0.5H)；8.64(d，J＝7.1，0.5H；-NH)；8.61(d，J＝8.6，0.5H，-NH)；8.29(d，J＝1.8，1H)；7.50(dd，J1＝11.9，J2＝1.1，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，0.5H)；3.65(m，0.5H)；3.51(m，0.5H)；3.42(m，1H)；3.33(m，0.5H)；2.33-2.17(m，3H)；2.05(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；0.98(m，1H)；0.36(m，2H)，0.23(m，2H)。
实施例119：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A169)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.21(br.s，1H，-NH)；9.00(s，0.5H)；8.99(s，0.5H)；8.63(d，J＝7.3，0.5H；-NH)；8.61(d，J＝7.3，0.5H，-NH)；8.29(s，1H)；7.50(dd，J1＝11.8，J2＝1.0，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；4.07-4.01(m，2H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；3.79(m，0.5H)；3.69(m，0.5H)；3.58(m，1H)；3.47(m，0.5H)；3.41-3.30(m，1.5H)；3.32(m，1.5H)；3.30(m，1.5H)；2.29(m，0.5H)；2.20(m，0.5H)；2.06(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；0.95(m，1H)；0.33(m，2H)，0.21(m，2H)。
实施例120：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A170)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝462(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.96(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.73(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.44(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.4，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；3.86(d，J＝6.8，2H)；3.82(m，1H)；3.59(m，1H)；2.33(s，3H)；2.02(m，2H)；1.87(m，2H)；1.63(s，3H)；1.46-1.27(m，4H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例121：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A170)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.96(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.56(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.44(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.4，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；3.86(d，J＝6.8，2H)；3.78(s，2H & m，1H)；3.71(m，1H)；3.31(s，3H)；2.33(s，3H)；2.02(m，2H)；1.87(m，2H)；1.32(m，4H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例122：反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A170)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.96(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.44(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.4，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；7.01(d，J＝7.1，1H，-NH)；3.98(qu，J＝7.0，1H)；3.86(d，J＝6.8，2H)；3.79(m，1H)；3.34(m，1H)；2.33(s，3H)；2.01(m，2H)；1.88(m，2H)；1.46-1.26(m，4H)；1.16(t，J＝7.0，3H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例123：4-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝448(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.44(d，J＝2.0，1H)；7.33(dd，J1＝8.5，J2＝2.0，1H)；7.06(d，J＝8.5，1H)；4.23-4.10(m，2H)；3.87(d，J＝6.8，2H)；3.80(m，1H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；2.33(s，3H)；2.04(s，3H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.39(m，1H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例124：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.51(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.44(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.5，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.5，1H)；4.16(m，2H)；4.12(d，J＝2.7，2H)；3.87(d，J＝6.9，2H)；3.76(m，1H)；3.31(s，3H)；3.22(m，1H)；2.96(m，1H)；2.33(s，3H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.41(m，1H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例125：4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.44(d，J＝2.1，1H)；7.33(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；7.06(d，J＝8.5，1H)；4.15-4.03(m，2H)；4.06(qu，J＝7.1，2H)；3.89(m，2H)；3.87(d，J＝6.9，2H)；2.67(m，1H)；2.33(s，3H)；1.96(m，2H)；1.48(m，2H)；1.20(t，J＝7.1，3H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例126：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A173)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.29(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.73(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；3.84(d，J＝6.3，2H)；3.80(m，1H)；3.58(m，1H)；2.38(m，1H)；2.01(m，2H)；1.86(m，2H)；1.79(s，3H)；1.68(m，3H)；1.53(m，3H)；1.36(m，4H)。
实施例127：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A173)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝532(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.29(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.94(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；3.84(d，J＝6.2，2H)；3.80(m，1H)；3.60(m，1H)；2.39(m，1H)；2.02(m，2H)；1.88(m，2H)；1.69(m，3H)；1.51(m，4H)；1.39(m，4H)；0.63(m，4H)。
实施例128：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A173)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝536(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.28(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.56(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.84(d，J＝6.2，2H)；3.78(s，2H & m，1H)；3.70(m，1H)；3.31(s，3H)；2.38(m，1H)；2.01(m，2H)；1.82(m，2H)；1.68(m，3H)；1.50(m，3H)；1.44(m，4H)。
实施例129：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A174)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.43(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.20(m，1H)；4.12(m，1H)；3.85(d，J＝6.2，2H)；3.79(m，1H)；3.28(m，1H)；2.90(m，1H)；2.37(m，1H)；2.03(s，3H)；1.96(m，2H)；1.68(m，3H)；1.59-1.34(m，5H)。
实施例130：N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A174)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝518(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.45(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.27-4.10(m，3H)；3.85(d，J＝6.3，2H)；3.38(m，1H)；2.95(m，1H)；2.37(m，1H)；2.09-1.90(m，3H)；1.69(m，3H)；1.59-1.36(m，5H)；0.72(m，4H)。
实施例131：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A174)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.43(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.24-4.08(m，2H)；4.11(d，J＝4.5，2H)；3.85(d，J＝6.2，2H)；3.76(m，1H)；3.31(s，3H)；3.21(m，1H)；2.93(m，1H)；2.37(m，1H)；1.98(m，1H)；1.68(m，3H)；1.58-1.37(m，5H)。
实施例132：4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A174)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.42(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.06(qu，J＝7.1，2H & m，1H)；3.90(m，2H)；3.83(d，J＝6.2，2H)；3.09(m，2H)；2.38(m，1H)；1.95(m，2H)；1.69(m，3H)；1.58-1.43(m，5H)；1.21(t，J＝7.1，3H)。
实施例133：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A175)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.25(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.44(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.23(m，1H)；4.12(m，1H)；3.95(qu，J＝7.0，2H)；3.72(m，1H)；3.23(m，1H)；2.92(m，1H)；2.36(qu，J＝7.3，2H)；1.95(m，2H)；1.60-1.31(m，2H)；1.03(t，J＝7.0，3H)；1.01(t，J＝7.3，m，3H)。
实施例134：4-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A175)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.44(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.06(qu，J＝7.1，2H & m，1H)；3.95(qu，J＝6.9，2H & m，2H)；3.09(m，2H)；1.95(m，2H)；1.48(m，2H)；1.20(t，J＝7.1，3H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例135：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A175)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.99(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.45(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.17(m，2H)；4.12(d，J＝2.6，2H)；3.95(qu，J＝6.9，2H)；3.76(m，1H)；3.31(s，3H)；3.22(m，1H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.63-1.37(m，2H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例136：N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A176)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝452(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.19(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.58(d，J＝7.2，0.5H，-NH)；8.55(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.32(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；3.96(qu，J＝6.9，2H)；3.82(m，0.5H)；3.71-3.32(m，3.5H)；2.36-2.16(m，3H)；2.07(m，0.5H)；1.94(m，0.5H)；1.03(m，6H)。
实施例137：(R)-3-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A176)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝468(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.26(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.56(d，J＝7.0，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.53(m，1H)；4.05(qu，J＝7.0，2H)；3.95(qu，J＝6.9，2H)；3.67(m，1H)；3.48(m，2H)；3.31(m，1H)；2.23(m，1H)；1.98(m，1H)；1.19(t，J＝7.0，3H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例138：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A176)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝468(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.89(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.57(d，J＝6.7，0.5H，-NH)；8.54(d，J＝6.3，0.5H)；8.31(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；4.08(d，J＝3.8，1H)；4.01(d，J＝1.4，2H)；3.97(qu，J＝6.9，2H)；3.80(m，0.5H)；3.70(m，0.5H)；3.62-3.33(m，3H)；3.32(s，1.5H)；3.30(s，1.5H)；2.32-2.14(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.92(m，0.5H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例139：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A177)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.28(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.44(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.24(m，1H)；4.14(m，1H)；3.85(t，J＝6.3，2H & m，1H)；3.24(m，1H)；2.92(m，1H)；2.36(qu，J＝7.4，2H)；1.97(m，2H)；1.53(m，1H)；1.42(m，2H &m，1H)；1.01(t，J＝7.4，3H)；0.63(t，J＝7.4，3H)。
实施例140：4-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A177)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.43(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.47(m，1H)；4.06(qu，J＝7.0，2H & m，1H)；3.91(m，2H)；3.85(t，J＝6.4，2H)；3.09(m，2H)；1.95(m，2H)；1.49(m，2H)；1.42(m，2H)；1.20(t，J＝7.0，3H)；0.63(t，J＝7.4，3H)。
实施例141：N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A178)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.25(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.57(d，J＝7.2，0.5H，-NH)；8.54(d，J＝6.9，0.5H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.51(m，0.5H)；3.86(t，J＝6.4，2H)；3.71-3.32(m，4H)；2.37-2.15(m，3H)；2.07(m，0.5H)；1.94(m，0.5H)；1.41(m，2H)；1.00(m，3H)；0.62(t，J＝7.4，3H)。
实施例142：(R)-3-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A178)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.32(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.55(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.52(m，1H)；4.05(qu，J＝7.0，2H)；3.84(t，J＝6.4，2H)；3.67(m，1H)；3.47(m，2H)；3.30(m，1H)；2.23(m，1H)；2.00(m，1H)；1.41(m，2H)；1.19(t，J＝7.0，3H)；0.62(t，J＝7.4，3H)。
实施例143：N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A178)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.15(s，1H，-NH)；9.02(s，0.5H)；9.01(s，0.5H)；8.57(d，J＝6.8，0.5H，-NH)；8.54(d，J＝6.3，0.5H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.52(m，0.5H)；4.07(d，J＝4.0，1H)；4.01(d，J＝1.5，1H)；3.85(t，J＝6.4，2H)；3.80(m，0.5H)；3.70(m，0.5H)；3.62-3.34(m，3H)；3.32(s，1.5H)；3.30(s，1.5H)；2.34-2.15(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.92(m，0.5H)；1.41(m，2H)；0.62(t，J＝7.4，3H)。
实施例144：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A179)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.29(s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.43(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.24(m，1H)；4.14(m，1H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.86(m，1H)；3.24(m，1H)；2.92(m，1H)；2.36(qu，J＝7.4，2H)；1.97(m，2H)；1.53(m，1H)；1.42(m，2H&m，1H)；1.07(m，2H)；1.01(t，J＝7.4，3H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例145：4-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A179)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.43(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.06(qu，J＝7.0，2H & m，1H)；3.90(t，J＝6.4，2H & m，2H)；3.09(m，2H)；1.95(m，2H)；1.48(m，1H)；1.36(m，2H)；1.20(t，J＝7.0，3H)；1.05(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例146：N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A179)和甲酸乙酸酐开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.25(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.44(d，J＝7.8，1H)；8.29(s，1H)；8.03(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.17(m，1H)；4.10(m，1H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.53(m，1H)；3.26(m，1H)；2.95(m，1H)；2.00(m，1H)；1.52(m，1H)；1.39(m，2H & m，1H)；1.05(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例147：N-(1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A180)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(s，1H，-NH)；8.98(s，1H)；8.56(d，J＝7.3，0.5H，-NH)；8.51(d，J＝7.9，0.5H，-NH)；8.29(s，0.5H)；8.28(s，0.5H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.08-3.93(m，1.5H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.75(m，0.5H)；3.54(m，1H)；3.50-3.35(m，1.5H)；3.30(m，0.5H)；2.37(m，1H)；2.30(m，1H)；1.97(m，1H)；1.74(m，2H)；1.56(m，1H)；1.39(m，2H)；0.99(m，2H & m，3H)；0.68(t，J＝7.4，3H)。
实施例148：3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯
由N-(哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A180)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(s，1H，-NH)；8.99(s，1H)；8.53(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.01-3.92(m，3H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.75(m，1H)；3.48(m，1H)；3.32(m，2H)；1.94(m，1H)；1.73(m，2H)；1.56(m，1H)；1.39(m，2H)；1.05(m，2H & m，3H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例149：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A180)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.28(s，1H，-NH)；8.98(s，1H)；8.55(br.s，1H，-NH)；8.29(s，0.5H)；8.27(s，0.5H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.12-3.97(m，3H)；3.88(t，J＝6.4，2H & m，0.5H)；3.68(m，0.5H)；3.49(m，1H)；3.31(m，2H)；3.28(s，1.5H)；3.16(s，1.5H)；1.97(m，1H)；1.76(m，2H)；1.57(m，1H)；1.39(m，2H)；1.05(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例150：N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A181)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.57(d，J＝7.1，1H，-NH)；8.54(d，J＝7.1，0.5H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.61(m，0.5H)；4.50(m，0.5H)；3.89(t，J＝6.4，2H)；3.82(m，0.5H)；3.68(m，0.5H)；3.63-3.31(m，3H)；2.35-2.17(m，3H)；2.07(m，0.5H)；1.94(m，0.5H)；1.40(m，2H)；1.10-0.98(m，4H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例151：(R)-3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A181)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：12.32(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.56(d，J＝6.7，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.53(m，1H)；4.05(qu，J＝7.0，2H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.67(m，1H)；3.48(m，2H)；3.30(m，1H)；2.22(m，1H)；1.99(m，1H)；1.39(m，2H)；1.19(t，J＝7.0，2H)；1.05(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例152：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A183)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.75(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.65(d，J＝7.6，1H，-NH)；8.23(d，J＝3.2，1H)；7.86(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.70(d，J＝8.3，1H)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.03(m，1H)；3.88(s，3H)；3.76(m，1H)；3.55(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；1.83(s，3H)；1.80-1.63(m，6H)；1.60(s，2H)。
实施例153：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A183)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.75(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.67(d，J＝7.6，1H，-NH)；8.23(s，1H)；8.07(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.70(d，J＝8.3，1H)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.04(m，1H)；3.88(s，3H)；3.78(m，1H)；3.55(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；1.86-1.54(m，9H)；0.65(m，4H)。
实施例154：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A183)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.74(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.61(d，J＝7.3，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.69(d，J＝8.2，1H & d，J＝5.4，1H，-NH)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.2，J2＝2.2，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.05(m，1H)；3.88(s，3H)；3.82(s，2H & m，1H)；3.55(t，J＝4.6，2H)；3.29(s，3H)；3.13(s，3H)；1.79(m，2H)；1.77-1.60(m，6H)。
实施例155：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A182)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.39(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(d，J＝3.4，1H)；7.74(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.69(d，J＝8.2，1H)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.2，J2＝2.2，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；3.87(s，3H)；3.82(m，1H)；3.58(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；2.01(m，2H)；1.88(m，2H)；1.63(s，3H)；1.42(m，2H)；1.31(m，2H)。
实施例156：N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A182)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.40(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.95(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.69(d，J＝8.3，1H)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；3.87(s，3H)；3.82(m，1H)；3.61(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；2.01(m，2H)；1.88(m，2H)；1.52(m，1H)；1.48(m，4H)；0.65(m，4H)。
实施例157：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A182)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.39(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.69(d，J＝8.3，1H)；7.58(d，J＝8.2，1H，-NH)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；3.87(s，3H)；3.79(s，2H & m，1H)；3.70(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.31(s，3H)；3.13(s，3H)；2.01(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)。
实施例158：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施A184)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝468(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.76(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.56(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.69(d，J＝8.3，1H)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.20-4.09(m，3H)；3.87(s，3H)；3.79(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.27(m，1H)；3.13(s，3H)；2.91(m，1H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.40(m，1H)。
实施例159：N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A184)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.76(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.57(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.25(d，J＝3.4，1H)；7.69(d，J＝8.2，1H)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.2，J2＝2.3，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.24-4.10(m，3H)；3.87(s，3H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.39(m，1H)；3.13(s，3H)；2.97(m，1H)；2.09-1.90(m，3H)；1.53(m，1H)；1.42(m，1H)；0.73(m，4H)。
实施例160：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A184)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.76(br.s，1H，-NH)；8.99(s，1H)；8.55(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.69(d，J＝8.2，1H)；6.77(s，1H)；6.75(dd，J1＝8.2，J2＝2.2，1H)；4.22(t，J＝4.6，2H & m，1H)；4.15(m，1H)；4.12(d，J＝4.3，2H)；3.87(s，3H)；3.75(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.31(s，3H)；3.21(m，1H)；3.12(s，3H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.57(m，1H)；1.42(m，1H)。
实施例161：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A185)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.13(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.34(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.73(d，J＝7.7，-NH)；7.02(d，J＝8.5，1H)；6.61(d，J＝8.5，1H)；6.01(s，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.83(m，1H)；3.56(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.02(s，3H)；2.04(m，2H)；1.83(m，2H)；1.77(s，3H)；1.36(m，4H)。
实施例162：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A185)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.20(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.34(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.90(d，J＝7.6，-NH)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.84(m，1H)；3.59(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.02(s，3H)；2.04(m，2H)；1.83(m，2H)；1.53(m，1H)；1.38(m，4H)；0.64(m，4H)。
实施例163：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A185)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝526(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.15(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.33(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.57(d，J＝7.6，-NH)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.78(s，2H & m，2H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.31(s，3H)；3.02(s，3H)；2.03(m，2H)；1.80(m，2H)；1.44(m，4H)。
实施例164：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A186)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.10(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.55(d，J＝7.6，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.85(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.02(s，2H)；4.04(t，J＝4.7，2H)；3.76(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H & m，1H)；3.02(s，3H)；1.83(s，3H)；1.73(m.4H)，1.66(m，4H)。
实施例165：N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A186)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.18(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.57(d，J＝7.6，1H；-NH)；8.29(s，1H)；8.06(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.02(s，2H)；4.04(t，J＝4.7，2H)；3.76(m，1H)；3.79(m，1H)；3.40(t，J＝4.7，2H)；3.03(s，3H)；1.75(m.4H)，1.66(m，5H)；0.65(m，4H)。
实施例166：N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A186)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝526(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.13(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.58(d，J＝7.4，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.69(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.02(s，2H)；4.04(t，J＝4.7，2H & m，1H)；3.82(s，2H & m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.31(s，3H)；3.03(s，3H)；1.73(m.8H)。
实施例167：顺-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A186)和氯甲酸乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝526(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.20(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.59(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.27(s，1H)；7.19(d，J＝7.6，1H，-NH)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.02(s，2H)；4.04(t，J＝4.7，2H & m，1H)；3.99(qu，J＝7.1，2H)；3.50(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.03(s，3H)；1.67(m.8H)；1.17(t，J＝7.1，3H)。
实施例168：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5h-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A187)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.17(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.45(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.17(m，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.80(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.27(m，1H)；3.03(s，3H)；2.93(m，1H)；2.05(s，3H)；1.97(m，2H)；1.47(m，2H)。
实施例169：N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A187)和环丙烷甲酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.46(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.20(m，3H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.39(t，J＝4.7，2H & m，1H)；3.02(s，3H & m，2H)；2.00(m，3H)；1.49(m，2H)；0.73(m，4H)。
实施例170：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A187)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.18(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.44(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.12(m，2H & s，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.73(m，1H)；3.38(t，J＝4.7，2H)；3.31(s，1H)；3.28(m，1H)；3.02(s，3H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.52(m，2H)。
实施例 171：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
将得自实施例A138的N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(472mg；1.0mmol)溶于无水二氯甲烷(5mL)和DBU(2.5mmol)中。在冰浴温度下将乙酸氯甲酰甲酯(1.1mmol)滴加至反应混合物中。滴加完毕后在环境温度下继续搅拌过夜。加入甲醇(1mL)并继续搅拌2小时。将挥发物蒸发。
将残余物溶于甲醇(5mL)，用5M KOH(1.5mmol)处理并在环境温度下搅拌过夜。通过添加2M的柠檬酸将反应混合物的pH调节至6-7。蒸发挥发物。残余物通过反相制备性HPLC纯化。将收集的产品流分冻干，得到364mg无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：9.02(s，1H)；8.45(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.52(br.s，1H，-OH)；4.16(m，2H & d，J＝7.9，2H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.69(m，1H)；3.19(m，1H)；2.98(m，1H)；1.98(m，2H)；1.56(m，1H)；1.43(m，1H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0，10(m，2H)。
与上文实施例171所述程序类似得到下列化合物。
实施例172：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A140)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.30(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.49(d，J＝8.3，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；5.42(t，J＝5.5，1H，-OH)；3.79(m，1H& d，J＝5.5，2H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.69(m，1H)；2.02(～d，J～8.9，2H)；1.82(～d，J～8.8，2H)；1.46(m，4H)；0.86(m，1H)；0.29(m，2H)；0,11(m，2H)。
实施例173：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A140)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：9.03(s，1H)；8.30(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.44(d，J＝8.3，1H，-NH)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；5.45(br.s，1H，-OH)；3.94(qu，J＝6.7，1H)；3.81(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.63(m，1H)；2.02(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)；1.22(d，J＝6.7，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0，10(m，2H)。
实施例174：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A141)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：9.06(s，1H)；8.59(d，J＝7.4，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.57(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；5.34(br.s，1H，-OH)；4.06(m，1H)；3.82(s，2H & m，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；1.76(m，4H)；1.67(m，4H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0，11(m，2H)。
实施例175：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A141)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.58(d，J＝7.4，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；5.37(d，J＝5.3，1H，-OH)；4.05(m，1H)；3.99(m，1H)；3.77(m，1H & d，J＝6.7，2H)；1.75(m，4H)；1.66(m，4H)；1.22(d，J＝6.7，3H)；0.87(m，1H)；0.30(m，2H)；0，11(m，2H)。
实施例176：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A138)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.91(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.45(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.88(br.s，1H，-OH)；4.46(m，1H)；4.25(m，1H)；4.16(m，1H)；3.84(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.16(m，1H)；2.96(m，1H)；1.99(m，2H)；1.56(m，1H)；1.42(m，1H)；1.21(dd，J1＝6.9，J2＝6.6，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0,11(m，2H)。
实施例177：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A140)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例178：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A141)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例179：N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A138)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例180：N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480.0(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.57(d，J＝7.1，0.5H，-NH)；8.54(d，J＝7.1，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.62(m，0.5H)；4.56(t，J＝5.6，1H，-OH & m，0.5H)；4.06(d，J＝5.6，1H)；4.01(d，J＝5.6，1H)；3.76(m，1H)；3.53(m，2H)；3.37(m，1H)；2.32-2.18(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.94(m，0.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例181：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.02(s，0.5H)；9.00(s，0.5H)；8.58(d，J＝7.1，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.92(d，J＝6.7，0.5H，-OH)；4.86(d，J＝6.7，0.5H，-OH)；4.61(m，0.5H)；4.53(m，0.5H)；4.33(m，0.5H)；4.26(m，0.5H)；3.84(m，0.5H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.75-3.45(m，3H)；3.37(m，0.5H)；2.24(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.96(m，0.5H)；1.23(d，J＝6.6，1.5H)；1.20(d，J＝6.6，1.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例182：N-{(R)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A142)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例183：N-[(S)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例143)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480.0(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.57(d，J＝7.1，0.5H，-NH)；8.54(d，J＝7.1，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.62(m，0.5H)；4.56(t，J＝5.6，1H，-OH & m，0.5H)；4.06(d，J＝5.6，1H)；4.01(d，J＝5.6，1H)；3.76(m，1H)；3.53(m，2H)；3.37(m，1H)；2.32-2.18(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.94(m，0.5H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例184：N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A143)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.31(br.s，1H，-NH)；9.03(s，0.5H)；9.01(s，0.5H)；8.57(d，J＝7.0，0.5H，-NH)；8.56(d，J＝6.7，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.87(d，J＝6.8，0.5H，-OH)；4.86(d，J＝6.8，0.5H，-OH)；4.57(m，1H)；4.29(m，1H)；3.96(m，0.5H)；3.84-3.44(m，3H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.38(m，0.5H)；2.33-2.18(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.96(m，0.5H)；1.23(d，J＝6.5，1.5H)；1.19(d，J＝6.5，1.5H)；0.87(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例185：N-{(S)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A143)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
实施例186：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A144)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.51(t，J＝6.0，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.41(t，J＝5.3，1H，-OH)；4.35(m，1H)；4.07(m，2H)；3.77(d，J＝6.8，2H)；3.69(m，1H)；3.34(dd，J1＝J2＝5.8，2H)；2.94(m，1H)；2.63(m，1H)；1.84(m，1H)；1.76(m，2H)；1.19(m，1H)；1.12(m，1H)；0.87(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例187：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A144)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.51(t，J＝6.0，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.5，1H)；6.57(d，J＝8.5，1H)；6.00(s，2H)；4.74(br.s，1H，.OH)；4.41(m，1H&1H)；4.35(m，1H)；3.99(m，1H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.35(dd，J1＝J2＝6.1，2H)；2.98(m，1H)；2.60(m，1H)；1.86(m，1H)；1.76(m，2H)；1.19(m，1H)；1.17(m，3H)；1.12(m，1H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例188：N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基甲基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A144)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝534(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.27(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.51(t，J＝6.0，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.23(s，1H，-OH)；6.00(s，2H)；4.42(m，2H)；3.77(d，J＝6.8，2H)；3.35(dd，J1＝J2＝6.3，2H)；2.818(m，2H)；1.86(m，1H)；1.76(m，2H)；1.20(m，2H)；0.88(m，1H & 2H)；0.74(m，2H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例189：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A145)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.52(br.s，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.40(br.s，1H，-OH)；4.29(m，0.5H)；4.07(m，2.5H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.66(m，0.5H)；3.56(m，0.5H)；3.35(m，2H)；2.95(m，0.5H)；2.82(m，1H)；2.58(m，0.5H)；1.84(m，1.5H)；1.68(m，1.5H)；1.35(m，2H)；0.89(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例190：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A145)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.52(br.s，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.73(m，1H，-OH)；4.41(m，1H)；4.31(m，0.5H)；4.19(m，0.5H)；3.97(m，0.5H)；3.83(m，0.5H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.35(m，2H)；3.01(m，0.5H)；2.89(m，0.5H)；2.66(m，0.5H)；2.56(m，0.5H)；1.87(m，1H)；1.69(m，2H)；1.35(m，2H)；1.16(m，3H)；0.89(m，1H)；0.30(m，2H)；0.11(m，2H)。
实施例191：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A146)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.55(m，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.00(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.44(t，J＝5.4，1H，-OH)；3.99(m，2H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.48(m，4H)；3.33(m，1H)；3.16(m，1H)；2.57(m，1H)；2.47(m，1H)；2.06(，0.5H)；1.97(m，0.5H)；1.76(m，0.5H)；1.66(m，0.5H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例192：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A146)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.05(s，0.5H)；9.04(s，0.5H)；8.54(m，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.77(m，1H，-OH)；4.24(m，1H)；3.77(d，J＝6.8，2H)；3.75(m，0.5H)；3.64-3.38(m，4.5H)；3.29(m，0.5H)；3.13(m，0.5H)；2.55(m，0.5H)；2.47(m，0.5H)；2.05(m，0.5H)；1.97(m，0.5H)；1.77(m，0.5H)；1.66(m，0.5H)；1.16(m，3H)；0.88(m，1H)；0.30(m，2H)：0.10(m，2H)。
实施例193：N-[4-(2-羟基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A147)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.58(t，J＝5.7，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.59(br.s，1H，-OH)；4.28(m，0.5H)；4.14(m，1.5H)；4.05(m，1H)；3.91(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H & m，0.5H)；3.59(m，2.5H)；3.23(m，2H)；3.11(m，0.5H)；2.95(m，0.5H)；2.80(m，0.5H)；2.60(m，0.5H)；0.88(m，1H)；0.29(m，2H)：0.10(m，2H)。
实施例194：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A147)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.29(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.59(t，J＝5.6，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.92(br.s，1H，-OH)；4.42(m，1H)；4.30(m，0.5H)；4.16(m，0.5H)；4.05(m，0.5H)；3.91(m，1.5H)；3.77(d，J＝6.7，2H)；3.59(m，2H)；3.49(m，2H)；3.15(m，0.5H)；2.99(m，0.5H)；2.77(m，0.5H)；2.58(m，0.5H)；1.18(br.s，3H)；0.88(m，1H)；0.29(M，2H)；0.10(m，2H)。
实施例195：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝466(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.32(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.86(d，J＝7.2，1H，-NH)；8.32(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.90(t，J＝5.4，1H，-OH)；4.82(m，1H)；4.54(m，1H)；4.28(m，1H)；4.21(m，1H)；3.94(d，J＝5.4，2H)；3.90(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；0.87(m，1H)；0.29(M，2H)；0.09(m，2H)。
实施例196：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A172)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.33(br.s，1H，-NH)；9.07(s，1H)；8.85(d，J＝7.2，1H，-NH)；8.32(s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.57(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；5.06(m，1H，-OH)；4.80(m，1H)；4.63(m，1H)；4.26(m，1H)；4.15(m，1H)；3.89(d，J＝5.4，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；1.21(d，J＝6.7，3H)；0.87(m，1H)；0.29(M，2H)；0.10(m，2H)。
实施例197：N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A148)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508.1(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.86(br.s，1H，-NH)；9.01(s，0.5H)；8.98(s，0.5H)；8.52(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.30(br.s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.76(～d，0.5H，-OH)；4.62(～d，0.5H，-OH)；4.46(m，1H)；4.06(m，0.5H)；3.92(m，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.59(m，0.5H)；3.38(m，1H)；3.20(m，1H)；2.96(m，1H)；1.99(m，1H)；1.76(m，2H)；1.52(m，1H)；1.24(br.s，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0，10(m，2H)。
实施例198：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A149)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508.1(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.86(br.s，1H，-NH)；9.01(s，0.5H)；8.98(s，0.5H)；8.52(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.30(br.s，1H)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.76(～d，0.5H，-OH)；4.62(～d，0.5H，-OH)；4.46(m，1H)；4.06(m，0.5H)；3.92(m，2H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；3.59(m，0.5H)；3.38(m，1H)；3.20(m，1H)；2.96(m，1H)；1.99(m，1H)；1.76(m，2H)；1.52(m，1H)；1.24(br.s，3H)；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0，10(m，2H)。
实施例199：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A150)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.39(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；7.49(d，J＝8.3，1H，-NH)；6.73(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；5.42(t，J＝5.8，1H，-OH)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H & m，1H)；3.80(d，J＝5.8，1H)；3.33(m，1H)；2.01(m，2H；1.82(m，2H)；1.38(m，4H)；1.17(t，J＝7.0，3H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例200：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A150)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.39(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；7.43(d，J＝8.3，1H，-NH)；6.73(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；5.43(d，J＝5.2，1H，-OH)；3.96(m，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.80(m，1H)；3.64(m，1H)；2.00(m，2H；1.82(m，2H)；1.43(m，4H)；1.21(d，J＝6.7，3H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例201：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A150)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝520(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：11.89(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.37(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.20(d，J＝3.2，1H)；7.61(d，J＝8.4，1H)；7.56(d，J＝8.5，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.4，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；6.20(s，1H，-OH)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.81(m，1H)；3.70(m，1H)；2.01(m，2H)；1.82(m，2H)；1.47(m，4H)；1.02(m，2H)；0.97(m，1H)；0.83(m，2H)；0.34(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例202：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A151)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.91(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.68(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.21(d，J＝3.3，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；7.56(d，J＝7.8，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；5.34(t，J＝5.9，1H，-OH)；4.07(m，1H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.85(s，3H)；3.82(d，J＝5.9，2H& m，1H)；1.82-1.58(m，8H)；1.22(d，J＝6.7，1H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例203：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A151)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.67(d，J＝7.5，1H，-NH)；8.21(s，1H)；7.62(d，J＝8.4，1H)；7.51(d，J＝7.7，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.4，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；5.37(d，J＝5.4，1H，-OH)；4.07(m，1H)；3.99(m，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.87(s，3H)；3.76(m，1H)；1.82-1.58(m，8H)；1.22(d，J＝6.7，1H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例204：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A151)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝520(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.90(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.37(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.20(d，J＝3.2，1H)；7.61(d，J＝8.4，1H)；7.56(d，J＝8.5，1H，-NH)；6.72(dd，J1＝8.4，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；6.26(s，1H，-OH)；4.09(m，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.86(s，3H)；3.78(m，1H)；1.87-1.66(m，8H)；1.02(m，2H)；0.98(m，1H)；0.83(m，2H)；0.34(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例205：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A152)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.92(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.53(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；6.73(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.51(t，J＝5.4，1H，-OH)；4.27-4.05(m，4H)；3.92(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.69(m，1H)；3.19(m，1H)；2.99(m，1H)；2.00(m，2H)；1.56(m，1H)；1.42(m 1H)；1.21(m，3H)；0.98(m，1H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例206：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A152)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.94(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.53(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；6.73(dd，J1＝8.5，J2＝2.1，1H)；6.69(d，J＝2.1，1H)；4.88(d，J＝6.9，1H，-OH)；4.46(m，1H)；4.26(m，1H)；4.18(m，1H)；3.98(m，1H)；3.93(d，J＝6.9，2H)；3.87(s，3H)；3.31(m，1H)；2.98(m，1H)；1.98(m，2H)；1.56(m，1H)；1.42(m 1H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例207：N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A152)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.92(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.54(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.62(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；6.31(s，1H，-OH)；4.28(m，1H)；4.17(m，2H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.16(m，2H)；1.99(m，2H)；1.51(m，2H)；0.97(m，1H)；0.94(m，2H)；0.77(m，2H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例208：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A154)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.65(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.56(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.19(t，J＝1.7，1H)；7.12(d，J＝1.7，2H)；5.33(t，J＝5.9，1H，-OH)；4.07(m，1H)；3.83(d，J＝6.8，2H & d，J＝5.9，2H)；3.78(s，3H & m，1H)；1.89-1.61(m，8H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例209：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A154)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝520(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：12.00(br.s，1H，-NH)；9.09(s，1H)；8.67(d，J＝7.4，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.56(d，J＝7.8，1H，-NH)；7.18(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；6.27(s，1H，-OH)；4.10(m，1H)；3.82(d，J＝6.8，2H)；3.77(s，3H & m，1H)；1.85-1.68(m，8H)；1.07(m，2H)；0.91(m，1H)；0.83(m，2H)；0.32(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例210：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A153)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝520(MH+，100％)。
1H-NMR 200MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.35(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.56(d，J＝8.4，1H，-NH)；7.18(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；6.15(s，1H，-OH)；3.82(d，J＝6.8，2H & m，1H)；3.77(s，3H)；3.68(m，1H)；2.03(m，2H)；1.83(m，2H)；1.57-1.39(m，4H)；1.02(m，2H)；0.91(m，1H)；0.82(m，2H)；0.32(m，2H)；0.15(m，2H)。
实施例211：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A155)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝480(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；4.52(t，J＝5.4，1H，-OH)；4.27-4.08(m，4H)；3.82(d，J＝6.8，2H)；3.77(s，3H)；3.69(m，1H)；3.20(m，1H)；3.00(m，1H)；1.99(m，2H)；1.58(m，1H)；1.43(m，1H)；0.91(m，1H)；0.32(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例212：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A155)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝494(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.51(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；488(d，J＝6.9，1H，-OH)；447(m，1H)；4.30-4.20(m，2H)；3.97(m，1H)；3.82(d，J＝6.9，2H)；3.78(s，3H)；3.28(m，1H)；2.96(m，1H)；1.99(m，2H)；1.57(m，1H)；1.42(m，1H)；1.21(m，3H)；0.91(m，1H)；0.32(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例213：N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A155)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：12.01(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.19(t，J＝1.6，1H)；7.11(d，J＝1.6，2H)；6.31(s，1H，-OH)；4.29(m，2H)；4.18(m，1H)；3.83(d，J＝6.9，2H)；3.77(s，3H)；3.17(m，2H)；2.00(m，2H)；1.51(m，2H)；0.92(m，3H)；0.78(m，2H)；0.32(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例214：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A156)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.04(br.s，1H，-NH)；9.07(s，1H)；8.65(d，J＝7.5，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.68(dd，J1＝8.6，J2＝7.0，1H)；7.55(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.09(dd，J1＝11.6，J2＝2.4，1H)；6.97(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.4，1H)；5.33(t，J＝5.9，1H，-OH)；4.07(m，1H)；3.93(d，J＝7.0，2H)；3.82(d，J＝5.9，2H & m，1H)；1.88-1.53(m，8H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例215：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A156)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.64(d，J＝7.4，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.68(dd，J1＝8.4，J2＝7.1，1H)；7.50(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.09(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；6.97(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.2，1H)；5.37(d，J＝5.4，1H，-OH)；4.07(m，1H)；3.99(m，1H)；3.93(d，J＝6.9，2H)；3.76(m，1H)；1.82-1.59(m，8H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例216：N-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A156)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.09(s，1H)；8.67(d，J＝7.4，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.68(dd，J1＝8.4，J2＝7.0，1H)；7.55(d，J＝7.8，1H，-NH)；7.09(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；6.97(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.2，1H)；6.25(s，1H，-OH)；4.09(m，1H)；3.93(d，J＝7.0，2H)；3.78(m，1H)；1.85-1.64(m，8H)；1.03(m，2H)；0.97(m，1H)；0.83(m，2H)；0.37(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例217：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A157)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.35(d，J＝7.9，1H；-NH)；8.27(d，J＝3.3，1H)；7.67(dd，J1＝8.4，J2＝7.2，1H)；7.47(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.07(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.2，1H)；5.41(t，J＝5.7，1H，-OH)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.79(d，J＝5.7，2H & m，1H)；2.02(m，2H)；1.83(m，2H)；1.46(m，4H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例218：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A157)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.35(d，J＝7.8，1H；-NH)；8.27(d，J＝3.3，1H)；7.67(dd，J1＝8.4，J2＝7.2，1H)；7.41(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.07(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.2，1H)；5.41(d，J＝5.2，1H，-OH)；3.92(d，J＝7.0，2H & m，1H)；3.781(m，1H)；3.64(m，1H)；2.03(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)；1.21(d，J＝6.7，3H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例219：N-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A157)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝508(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.05(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.35(d，J＝7.9，1H；-NH)；8.27(s，1H)；7.67(dd，J1＝8.4，J2＝7.2，1H)；7.56(d，J＝8.4，1H，-NH)；7.07(dd，J1＝11.5，J2＝2.2，1H)；6.96(ddd，J1＝J2＝8.5，J3＝2.2，1H)；6.20(s，1H，-OH)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.83(m，1H)；3.68(m，1H)；2.03(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)；1.02(m，2H)；0.96(m，1H)；0.82(m，2H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例220：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A159)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝468(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.11(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.49(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.44(dd，J1＝8.9，J2＝3.2，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.2，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；4.51(t，J＝5.4，1H，-OH)；4.18(m，2H)；4.13(d，J＝5.4，2H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.69(m，1H)；3.19(m，1H)；2.99(m，1H)；1.98(m，2H)；1.57(m，1H)；1.42(m，1H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例221：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A159)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.11(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.49(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.44(dd，J1＝8.9，J2＝3.2，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.2，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；4.86(d，J＝7.0，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.31-4.10(m，2H)；3.97(m，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.28(m，1H)；2.97(m，1H)；1.99(m，2H)；1.55(m，1H)；1.44(m，1H)；1.20(br.s，3H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例222：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A160)乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.34(d，J＝7.9，1H，-NH)，8.29(d，J＝3.3，1H)；7.47(d，J＝8.9，1H，-NH)；7.44(dd，J1＝8.9，J2＝3.3，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.2，J3＝3.3，1H)；7.19(dd，J1＝9.2，J2＝4.4，1H)；5.39(br.s，1H，-OH)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.79(m，1H & s，2H)；3.70(m，1H)；2.02(m，2H)；1.83(m，2H)；1.45(m，4H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例223：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A160)和乙酸(S)-1-氯甲酰-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6，)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.34(d，J＝7.8，1H，-NH)，8.28(s，1H)；7.46-7.34(m，3H)；7.19(dd，J1＝9.2，J2＝4.4，1H)；5.41(d，J＝5.1，1H，-OH)；3.95(m，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.86(m，1H)；3.64(m，1H)；2.01(m，2H)；1.83(m，2H)；1.44(m，4H)；1.21(d，J＝6.8，3H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例224：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A161)乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.8，1H)；7.53(ddd，J1＝7.9，J2＝7.6，J3＝1.8，1H)；7.48(d，J＝8.3，1H，-NH)；7.17(dd，J1＝7.9，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；5.41(t，J＝5.7，1H，-OH)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.80(d，J＝5.7，2H & m，1H)；3.70(m，1H)；2.02(m，2H)；1.82(m，2H)；1.48(m，4H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例225：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A161)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.02(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.8，1H)；7.53(ddd，J1＝7.9，J2＝7.6，J3＝1.8，1H)；7.24(d，J＝8.3，1H，-NH)；7.17(dd，J1＝7.9，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；5.42(d，J＝5.2，1H，-OH)；3.95(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，1H)；3.64(m，1H)；2.02(m，2H)；1.82(m，2H)；1.43(m，4H)；1.21(d，J＝6.8，3H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例226：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A161)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝490(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.02(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.63(dd，J1＝7.6，J2＝1.8，1H)；7.57(，J＝8.8，1H，-NH)；7.53(ddd，J1＝7.9，J2＝7.6，J3＝1.8，1H)；7.17(dd，J1＝7.9，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；6.20(s，1H，-OH)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.82(m，1H)；3.70(m，1H)；2.02(m，2H)；1.83(m，2H)；1.48(m，4H)；1.02(m，2H)；0.95(m，1H)；0.82(m，2H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例227：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A162)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.05(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.64(dd，J1＝7.6，J2＝1.7，1H)；7.53(ddd，J1＝8.0，J2＝7.6，J3＝1.7，1H)；7.17(dd，J1＝8.0，J2＝0.9，1H)；7.13(ddd，J1＝J2＝7.6，J3＝0.9，1H)；4.87(d，J＝6.9，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.21(m，1H)；4.17(m，1H)；3.98(m，1H)；3.91(d，J＝6.8，2H)；3.28(m，1H)；2.98(m，1H)；1.99(m，2H)；1.53(m，1H)；1.44(m，1H)；1.21(br.s，3H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例228：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A163)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.03(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.50(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.86(d，J＝7.0，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.20(m，2H)；3.97(m，1H)；3.85(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.30(m，1H)；2.97(m，1H)；1.99(m，2H)；1.53(m，1H)；1.44(m，1H)；1.21(br.s，3H)；0.92(m，1H)；0.34(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例229：N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A164)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.87(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.61(br.m，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.41(d，J＝9.9，1H)；7.18(d，J＝13.3，1H)；4.46(br.m，1H，-OH)；4.15(br.s，1H)；4.08(br.s，1H)；4.02(m，1H)；3.85(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.69-3.40(m，2H)；3.40-3.19(m，2H)；1.98(m，1H)；1.76(m，2H)；1.58(m，1H)；0.93(m，1H)；0.33(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例230：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A164)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.91(br.s，1H，-NH)；8.04(s，0.5H)；9.00(s，0.5H)；8.57(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.30(br.s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.3，1H)；4.76(～d，0.5H，-OH)；4.62(～d，0.5H，-OH)；4.46(m，1H)；4.12-3.84(m，2.5H)；3.85(s，3H & d，J＝6.8，2H)；3.59(m，0.5H)；3.38(m，1H)；3.20(m，1H)；1.99(m，1H)；1.76(m，2H)；1.52(m，1H)；1.24(br.s，3H)；0.93(m，1H)；0.363(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例231：N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A165)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝484(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.35(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.61(d，J＝7.0，1H，-NH)；8.59(d，J＝7.0，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.63(m，0.5H)；4.51(m，0.5H & br.s，1H，-OH)；4.06(s，1H)；3.86(s，1H)；3.84(s，3H & d，J 04.4，2H)；3.80-3.70(m，1H)；3.62-3.44(m，1.5H)；3.41-3.29(m，1.5H)；2.33-2.17(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；0.92(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例232：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A165)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.61(br.s，1H，-NH)；9.04(s，0.5H)；9.01(s，0.5H)；8.61(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.59(d，J＝7.0，0.5H，-NH)；8.31(s，1H)；7.41(d，J＝9.8，1H)；7.18(d，J＝13.4，1H)；4.91(d，J＝6.8，0.5H，-OH)；4.86(d，J＝6.8，0.5H，-OH)；4.60(m，0.5H)；4.53(m，0.5H)；4.26(m，0.5H)；4.02(m，0.5H)；3.84(s，3H & d，J 04.4，2H)；3.82-3.72(m，1H)；3.71-3.52(m，2.5H)；3.47(m，0.5H)；3.40-3.30(m，1H)；2.33-2.17(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；1.23(d，J＝6.6，1.5H)；1.20(d，J＝6.6，1.5H)；0.92(m，1H)；0.33(m，2H)；0.17(m，2H)。
实施例233：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A139)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512.1(MH+，100％)
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(d，J＝2.6，1H)；7.50(d，J＝11.8，1H)；7.47(d，J＝8.3，1H，-NH)；6.93(d，J＝7.3，1H)；5.41(t，J＝5.8，1H，-OH)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.79(m，1H & d，J＝5.8，2H)；3.69(m，1H)；2.03(m，2H)；1.82(m，2H)；1.46(m，4H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例234：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A139)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝526(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.36(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.25(s 1H)；7.50(d，J＝11.8，1H)；7.42(d，J＝8.3，1H，-NH)；6.93(d，J＝7.3，1H)；5.41(d，J＝5.2，1H，-OH)；3.97(s，3H)；3.94(d，J＝7.1，2H & m，1H)；3.81(m，1H)；3.64(m，1H)；2.03(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)；1.21(d，3H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例235：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A139)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝538(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.36(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.57(d，J＝8.4，1H，-NH)；7.49(d，J＝11.8，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；6.20(s，1H，-OH)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.81(m，1H)；3.69(m，1H)；2.02(m，2H)；1.83(m，2H)；1.48(m，4H)；1.02(m，2H)；0.97(m，1H)；0.82(m，2H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例236：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A166)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.97(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(d，J＝3.3，1H)；7.48(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.51(t，J＝5.2，1H，-OH)；4.18(m，2H)；4.13(dd，J1＝J2＝5.2，2H)；3.97(m，3H)；3.95(d，J＝7.2，2H)；3.69(m，1H)；3.19(m，1H)；2.99(m，1H)；1.98(m，2H)；1.56(m，1H)；1.45(m，1H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例237：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A166)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+；100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.86(d，J＝6.9，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.20(m，2H)；3.97(s，3H & m，1H)；3.95(d，J＝7.1，2H)；3.29(m，1H)；2.97(m，1H)；1.98(m，2H)；1.53(m，1H)；1.43(m，1H)；1.21(br.s，3H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例238：N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A166)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.53(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.27(s，1H)；7.50(d，J＝11.8，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；6.31(s，1H，-OH)；4.28(m，1H)；4.18(m，2H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.2，2H)；3.16(m，2H)；1.99(m，2H)；1.52(m，2H)；0.95(m，1H & m，2H)；0.77(m，2H)；0.37(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例239：N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(S)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A168)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+；100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；8.99(s，1H)；8.58(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.27(br.s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.87(～d，0.5H，-OH)；4.81(～d，0.5H，-OH)；4.46(m，1H)；4.05(m，0.5H)；3.97(s，3H)；3.94(d，J＝7.2，2H & m，2H)；3.70(m，1H)；3.34(m，1H)；3.14(m，0.5H)；1.99(m，1H)；1.76(m，2H)；1.56(m，1H)；1.21(～d，1.5H)；1.13(～d，1.5H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例240：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A167)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+；100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.98(br.s，1H，-NH)；8.99(s，0.5H)；8.96(s，0.5H)；8.57(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.27(br.s，1H)；7.50(d，J＝11.9，1H)；6.93(d，J＝7.3，1H)；4.76(～d，0.5H，-OH)；4.62(～d，0.5H，-OH)；4.46(m，1H)；4.06(m，0.5H)；3.97(s，3H)；3.94(d，J＝7.2，2H & m，2H)；3.59(m，0.5H)；3.38(m，1H)；3.20(m，1H)；1.98(m，1H)；1.76(m，2H)；1.52(m，1H)；1.24(br.s，3H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例241：N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A169)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝484(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6/MeOH-d4)：9.01(s，1H)；8.63(d，J＝7.3，0.5H；-NH)；8.61(d，J＝7.3，0.5H，-NH)；8.29(s，1H)；7.49(d，J＝11.8，1H)；6.92(d，J＝7.3，1H)；4.62(m，0.5H)；4.52(m，0.5H)；4.06(s，1H)；4.01(s，1H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；3.77(m，1H)；3.53(m，1.5H)；3.36(m，1.5H)；2.33-2.17(m，1H)；2.07(m，0.5H)；1.93(m，0.5H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例242：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A169)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.86(br.s，1H，-NH)；9.00(s，0.5H)；8.97(s，0.5H)；8.64(d，J＝7.0，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.50(d，J＝11.8)；6.92(d，J＝7.2，1H)；4.91(d，J＝6.8，0.5H，-OH)；4.85(d，J＝6.8，0.5H，-OH)；4.60(m，0.5H)；4.55(m，0.5H)；4.41(m，0.5H)；4.26(m，0.5H)；3.97(s，3H)；3.95(d，J＝7.0，2H)；3.83(m，0.5H)；3.78(m，0.5H)；3.71-3.53(m，1.5H)；3.34(m，1H)；2.29(m，0.5H)；2.19(m，0.5H)；2.07(m，0.5H)；1.95(m，0.5H)；1.23(d，J＝6.5，1.5H)；1.19(d，J＝6.5，1.5H)；0.96(m，1H)；0.36(m，2H)，0.22(m，2H)。
实施例243：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A170)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.96(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.36(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.47(d，J＝8.2，1H，-NH)；7.44(s，1H)；7.33(d，J＝8.4，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；5.41(t，J＝5.6，1H，-OH)；3.86(d，J＝6.8，2H)；3.79(d，J＝5.6，2H & m，1H)；3.69(m，1H)；2.33(s，3H)；2.02(m，2H)；1.83(m，2H)；1.47(m，4H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例244：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A170)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：11.96(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.36(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.44(d，J＝2.0，1H)；7.42(d，J＝10.0，1H，-NH)；7.33(dd，J1＝8.4，J2＝2.0，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；5.41(d，J＝6.1，1H，-OH)；3.96(m，1H)；3.86(d，J＝6.8，2H & m，1H)；3.64(m，1H)；2.32(s，3H)；2.03(m，2H)；1.81(m，2H)；1.44(m，4H)；1.21(d，J＝6.8，3H)；0.93(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例245：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A170)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝504(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：11.95(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.36(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.22(d，J＝3.4，1H)；7.57(d，J＝8.4，1H，-NH)；7.44(d，J＝2.1，1H)；7.33(dd，J1＝8.4，J2＝2.1，1H)；7.06(d，J＝8.4，1H)；6.20(s，1H，-OH)；3.86(d，J＝6.9，2H & m，1H)；3.70(m，1H)；2.32(s，3H)；2.03(m，2H)；1.82(m，2H)；1.59-1.38(m，4H)；1.03(m，2H)；0.93(m，1H)；0.83(m，2H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例246：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A171)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝464(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.44(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.5，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.5，1H)；4.51(t，J＝5.4，1H，-OH)；4.23-4.11(m，2H)；4.14(d，J＝5.4，2H)；3.87(d，J＝6.9，2H)；3.69(m，1H)；3.20(m，1H)；3.00(m，1H)；2.33(s，3H)；1.99(m，2H)；1.56(m，1H)；1.44(m，1H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例247：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A171)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝478(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.44(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.5，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.5，1H)；4.86(d，J＝6.9，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.29-4.10(m，2H)；3.97(m，1H)；3.86(d，J＝6.8，2H)；3.29(m，1H)；3.97(m，1H)；2.33(s，3H)；1.99(m，2H)；1.57(m，1H)；1.43(m，1H)；1.21(br.s，3H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例248：N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A171)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝490(MH+，100％)。
1H-NMR 400MHz，DMSO-d6)：11.99(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.53(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.25(s，1H)；7.44(d，J＝1.9，1H)；7.33(dd，J1＝8.5，J2＝1.9，1H)；7.06(d，J＝8.5，1H)；6.31(s，1H，-OH)；4.28(m，1H)；4.24-4.10(m，2H)；3.87(d，J＝6.9，2H)；3.17(m，2H)；2.33(s，3H)；1.99(m，2H)；1.53(m，1H)；0.94(m，3H)；0.77(m，2H)；0.34(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例249：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A175)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.15(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.45(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.29(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.86(d，J＝6.7，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.31-4.10(m，2H)；3.96(qu，J＝6.9，2H & m，1H)；3.27(m，1H)；2.97(m，1H)；1.99(m，2H)；1.62-1.31(m，2H)；1.20(br.s，3H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例250：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A176)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝468(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.72(s，1H，-NH)；9.01(s，0.5H)；8.99(s，0.5H)；8.57(d，J＝7.0，1H，-NH)；8.31(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.90(br.s，1H，-OH)；4.60(m，0.5H)；4.53(m，0.5H)；4.33(m，0.5H)；4.27(m，0.5H)；3.95(qu，J＝6.9，2H)；3.88-3.32(m，4H)；2.34-2.13(m，1H)；2.08(m，0.5H)；1.94(m，0.5H)；1.20(m，3H)；1.03(t，J＝6.9，3H)。
实施例251：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A177)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.14(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.44(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.86(d，J＝6.3，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.23(m，1H)；4.16(m，1H)；3.97(m，1H)；3.85(t，J＝6.4，2H)；3.27(m，1H)；2.96(m，1H)；1.99(m，2H)；1.54(m，1H)；1.42(m，2H & m，1H)；1.21(br.s，3H)；0.63(t，J＝7.4，3H)。
实施例252：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A178)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.99(s，1H，-NH)；9.01(s，0.5H)；8.99(s，0.5H)；8.57(d，J＝6.9，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.58(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.90(br.s，1H，-OH)；4.60(m，0.5H)；4.52(m，0.5H)；4.32(m，0.5H)；4.27(m，0.5H)；3.86(t，J＝6.4，2H)；3.80-3.34(m，4H)；2.33-2.14(m，1H)；2.08(m，0.5H)；1.97(m，0.5H)；1.42(m，2H)；1.23(d，J＝6.5，1.5H)；1.20(d，J＝6.5，1.5H)；0.62(t，J＝7.4，3H)。
实施例253：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A179)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMS0-d6)：12.24(s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.44(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；4.86(d，J＝6.9，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.23(m，1H)；4.16(m，1H)；3.97(m，1H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.27(m，1H)；2.96(m，1H)；1.99(m，2H)；1.54(m，1H)；1.42(m，2H & m，1H)；1.21(br.s，3H)；0.99(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例254：N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-[(R)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A181)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝496(MH+，100％)。
1H-NMR 300MHz，DMSO-d6)：12.17(br.s，1H，-NH)；9.01(s，0.5H)；8.99(s，0.5H)；8.57(d，J＝7.0，1H，-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.99-4.81(m，1H，-OH)；4.60(m，0.5H)；4.52(m，0.5H)；3.88(t，J＝6.4，2H)；3.84-3.33(m，4H)；2.33-2.12(m，1H)；2.06(m，0.5H)；1.96(m，0.5H)；1.39(m，2H)；1.23(d，J＝6.5，1.5H)；1.20(d，J＝6.5，1.5H)；1.05(m，2H)；0.69(t，J＝7.4，3H)。
实施例255：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A182)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝498(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.39(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(d，J＝3.3，1H)；7.69(d，J＝8.3，1H)；7.48(d，J＝8.3，1H，-NH)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；5.42(t，J＝5.7，1H，-OH)；4.23(t，J＝4.6，2H)；3.88(s，3H)；3.78(d，J＝5.7，2H & m，1H)；3.68(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；2.01(m，2H)；1.82(m，2H)；1.44(m，4H)。
实施例256：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A182)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.39(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.69(d，J＝8.3，1H)；7.43(d，J＝8.3，1H，-NH)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；5.43(d，J＝5.1，1H，-OH)；4.23(t，J＝4.6，2H)；3.93(m，1H)；3.88(s，3H)；3.82(m，1H)；3.63(m，1H)；3.53(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；2.01(m，2H)；1.80(m，2H)；1.43(m，4H)；1.20(d，J＝6.7，3H)。
实施例257：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A182)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.72(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.39(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.22(s，1H)；7.69(d，J＝8.5，1H)；7.57(d，J＝8.5，1H，-NH)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.20(s，1H，-OH)；4.23(t，J＝4.6，2H)；3.87(s，3H)；3.84(m，1H)；3.68(m，1H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H)；2.01(m，2H)；1.82(m，2H)；1.48(m，4H)；1.01(m，2H)；0.81(m，2H)。
实施例258：N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A183)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝524(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.73(br.s，1H，-NH)；9.04(s，1H)；8.71(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.70(d，J＝8.3，1H)；7.56(d，J＝7.8，1H，-NH)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.2，1H)；6.25(s，1H，-OH)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.08(m，1H)；3.88(s，3H)；3.78(m，1H)；3.55(t，J＝4.6，2H)；3.14(s，3H)；1.85-1.67(m，8H)；1.82(m，2H)；1.03(m，2H)；0.83(m，2H)。
实施例259：N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A184)和乙酸1-氯甲酰基-环丙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.74(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.56(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.70(d，J＝8.3，1H)；6.77(s，1H)；6.76(dd，J1＝8.3，J2＝2.1，1H)；6.30(s，1H，-OH)；4.30(m，1H)；4.24(t，J＝4.6，2H)；4.18(m，2H)；3.87(s，3H)；3.54(t，J＝4.6，2H)；3.13(s，3H&m，2H)；2.00(m，2H)；1.51(m，2H)；0.94(m，2H)；0.77(m，2H)。
实施例260：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A185)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.12(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.33(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.23(s，1H)；7.47(d，J＝8.2，-NH)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；5.42(br.s，1H，-OH)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.79(s，2H & m，2H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.02(s，3H)；2.04(m，2H)；1.81(m，2H)；1.45(m，4H)。
实施例261：N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-乙酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A186)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：11.20(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.59(d，J＝7.5，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.56(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.02(s，2H)；5.40(br.s，1H，-OH)；4.04(t，J＝4.7，2H& m，1H)；3.82(s，2H & m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.03(s，3H)；1.72(m.8H)。
实施例262：N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(4-氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A186)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝526(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：11.82(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.57(d，J＝7.4，1H；-NH)；8.28(s，1H)；7.50(d，J＝7.7，1H，-NH)；7.03(d，J＝8.6，1H)；6.62(d，J＝8.6，1H)；6.02(s，2H)；5.37(br.s，1H，-OH)；4.04(t，J＝4.7，2H& m，1H)；3.99(m，1H)；3.76(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.03(s，3H)；1.74(m.8H)；1.22(d，J＝6.7，3H)。
实施例263：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺(实施例A187)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝512(MH+)。
1H-NMR(200MHz，DMSO-d6)：12.19(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.45(d，J＝7.7，1H；-NH)；8.30(s，1H)；7.02(d，J＝8.6，1H)；6.61(d，J＝8.6，1H)；6.01(s，2H)；4.87(d，J＝6.9，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.18(m，2H)；4.03(t，J＝4.7，2H)；3.92(m，1H)；3.39(t，J＝4.7，2H)；3.30(s，1H)；3.02(s，3H)；2.94(m，1H)；1.99(m，2H)；1.51(m，2H)；1.21(d，J＝6.3，3H)。
实施例264：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
向得自实施例A81的4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(43mg；0.12mmol)的二氯甲烷(2mL)溶液中添加1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(0.16mmol)、三乙胺(0.24mmol)和1-羟基苯并三唑(0.12mmol)。在环境温度下搅拌悬浮液20min，然后加入得自实施例A190的(S)-1-(4-氨基-哌啶-1-基)-2-羟基-丙-1-酮盐酸盐(0.16mmol)。在环境温度下搅拌反应混合物过夜。蒸发挥发物，粗产物在乙酸乙酯和磷酸盐缓冲水溶液(1M，pH＝7)中分化。分离有机相，用磷酸盐缓冲水溶液洗涤并蒸发至干。所得粗产品通过制备性HPLC纯化，得到38mg白色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.15(s，1H，-NH)，9.10(s，1H)，8.52(d，1H，J＝7Hz，NH)，8.30(s，1H)，8.21(d，1H，J＝1.5Hz)，8.12(dd，1H，J＝9，1.5Hz)，7.28(d，1H，J＝9Hz)，4.45(m，1H)，4.18(m，2H)，4.02(d，2H，J＝7Hz)，3.28(m，1H)，2.98(m，1H)，2.60(s，3H)，1.98(m，2H)，1.50(m，2H)，1.20(m，3H)，1.00(m，1H)，0.35(m，2H)，0.24(m，2H)。
与上文实施例264所述程序类似得到下列化合物。
实施例265：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A81)和1-(4-氨基-哌啶-1-己)-2-甲氧基-乙酮(A192)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝506(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)12.15(s，1H，-NH)；9.10(s，1H)；8.50(d，J＝7.0，1H，-NH)；8.32(s，1H)；8.20(d，J＝1.5，1H)；8.12(dd，J1＝9.0，J2＝1.5，1H)；7.25(d，J＝9.0，1H)；4.22(m，2H)；4.03(m，2H)；4.02(d，J＝7.0，2H)；3.75(m，1H)；3.20(m，1H)；2.93(m，1H)；2.60(s，3H)；1.95(m，2H)；1.75(m，2H)；1.00(m，1H)；0.35(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例266：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A81)和1-(4-氨基-哌啶-1-基)-乙酮(A191)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝476.0(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)12.15(s，1H，-NH)；9.10(s，1H)；8.52(d，J＝7.0，1H)；8.32(s，1H)；8.20(d，J＝1.5，1H)；8.12(dd，J1＝9.0，J2＝1.5，1H)；7.25(d，J＝9.0，1H)；4.18(m，2H)；4.02(d，J＝7.0，2H)；3.80(m，1H)；3.30(m，1H)；2.93(m，1H)；2.60(s，3H)；2.05(s，3H)；1.96(m，2H)；1.45(m，2H)；1.00(m，1H)；0.35(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例267：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A82)和(S)-1-(4-氨基-哌啶-1-基)-2-羟基-丙-1-酮盐酸盐(A190)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝520(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.10(s，1H，-NH)；9.08(s，1H)；8.52(d，1H，J＝8.0，-NH)；8.30(s，1H)；8.13(s，1H)；7.10(m，1H)；4.87(d，1H，J＝7.0，-OH)；4.45(m，1H)；4.20(m，2H)；4.02(d，2H，J＝7.0)；3.98(m，1H)；3.30(m，1H)；3.00(m，1H)；2.60(s，3H)；2.55(s，3H)；1.98(m，2H)；1.40(m，2H)；1.23(m，3H)：1.00(m，1H)；0.35(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例268：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A82)和1-(4-氨基-哌啶-1-基)-乙酮(A191)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝490(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.10(s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.36(d，J＝3.0，1H)；8.10(s，1H)；7.10(s，1H)；4.00(d，J＝7.0，2H)；2.60(s，3H)；2.55(s，3H)；1.00(m，1H)；0.37(m，2H)；0.24(m，2H)。
实施例269：N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(2-甲氧基-乙基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和反-4-氨基-环己烷甲酰胺盐酸盐(A196)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝536(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.25(br.s，1H，-NH)；9.03(s，1H)；8.29(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.99(t，J＝5.6，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.80(m，1H)；3.76(d，J＝6.8，2H)；3.34(m，2H)；3.25(s，3H)；3.20(m，2H)；2.18(m，1H)；2.05(m，2H)；1.80(m，2H)；1.50(m，2H)；1.34(m，2H))；0.87(m，1H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例270：N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A67)和反-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(A195)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝518(MH+)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.25(br.s，1H，-NH)；9.02(s，1H)；8.28(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.26(s，1H)；7.77(d，J＝4.3，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.79(m，1H)；3.76(d，J＝6.7，2H)；2.62(m，1H)；2.11-2.04(m，3H)；1.78(m，2H)；1.49(m，2H)；1.32(m，2H))；0.87(m，1H)；0.59(m，2H)；0.38(m，2H)；0.29(m，2H)；0.10(m，2H)。
实施例271：N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A73)和反-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(A195)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝504(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.88(br.s，1H，-NH)；8.99(s，1H)；8.36(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.19(s，1H)；7.77(d，J＝4.3，1H，-NH)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.2，1H)；6.69(d，J＝2.2，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.86(s，3H)；3.79(m，1H)；2.62(m，1H)；2.11-2.03(m，3H)；1.78(m，2H)；1.49(m，2H)；1.32(m，2H)；0.97(m，1H)；0.37(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例272：N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A73)和N-(2-甲氧基-乙基)-反-4-氨基-环己烷甲酰胺盐酸盐(A196)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝522(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：11.89(br.s，1H，-NH)；9.00(s，1H)；8.37(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.19(s，1H)；7.78(t，J＝5.6，1H，-NH)；7.61(d，J＝8.5，1H)；6.72(dd，J1＝8.5，J2＝2.3，1H)；6.69(d，J＝2.3，1H)；3.92(d，J＝7.0，2H)；3.86(s，3H)；3.80(m，1H)；3.34(m，2H)；3.25(s，3H)；3.20(m，2H)；2.18(m，1H)；2.05(m，2H)；1.80(m，2H)；1.50(m，2H)；1.33(m，2H)；0.97(m，1H)；0.36(m，2H)；0.23(m，2H)。
实施例273：N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A77)和反-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(A195)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝492(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.32(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.77(d，J＝4.3，1H，-NH)；7.43(dd，J1＝8.9，J2＝3.3，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.2，J3＝3.3，1H)；7.19(dd，J1＝9.2，J2＝4.4，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.80(m，1H)；2.61(m，1H)；2.11-2.04(m，3H)；1.79(m，2H)；1.50(m，2H)；1.32(m，2H)；0.94(m，1H)；0.59(m，2H)；0.38(m，2H)；0.33(m，2H)；0.19(m，2H)。
实施例274：N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A77)和N-(2-甲氧基-乙基)-反-4-氨基-环己烷甲酰胺盐酸盐(A196)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝510(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.08(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.33(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.28(s，1H)；7.79(d，J＝5.5，1H，-NH)；7.43(dd，J1＝9.0，J2＝3.3，1H)；7.38(ddd，J1＝J2＝9.1，J3＝3.3，1H)；7.19(dd，J1＝9.1，J2＝4.4，1H)；3.88(d，J＝6.9，2H)；3.79(m，1H)；3.34(m，2H)；3.25(s，3H)；3.20(m，2H)；2.17(m，1H)；2.06(m，2H)；1.80(m，2H)；1.50(m，2H)；1.33(m，2H)；0.94(m，1H)；0.34(m，2H)；0.18(m，2H)。
实施例275：N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A68)和N-(2-甲氧基-乙基)-反-4-氨基-环己烷甲酰胺盐酸盐(A196)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝550(MH+，100％).)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.28(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.78(t，J＝5.6，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.84(d，J＝6.2，1H)；3.79(m，1H)；3.33(m，2H)；3.25(s，3H)；3.20(m，2H)；2.36(m，1H)；2.17(m，2H)；2.05(m，2H)；1.80(m，2H)；1.68(m，3H)；1.57-1.44(m，5H)；1.33(m，2H)。
实施例276：N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酸(实施例A68)和反-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-氨基甲酸叔丁酯(A195)开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝532(MH+，100％)。
1H-NMR(400MHz，DMSO-d6)：12.28(br.s，1H，-NH)；9.01(s，1H)；8.27(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.24(s，1H)；7.77(d，J＝4.3，1H，-NH)；7.01(d，J＝8.6，1H)；6.59(d，J＝8.6，1H)；6.00(s，2H)；3.84(d，J＝6.2，1H)；3.79(m，1H)；3.25(s，3H)；2.61(m，1H)；2.36(m，1H)；2.10-2.02(m，2H)；1.79(m，2H)；1.68(m，3H)；1.57-1.44(m，5H)；1.32(m，2H)；0.59(m，2H)；0.39(m，2H)。
与上文实施例1所述程序类似得到下列化合物。
实施例277：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A188)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝468(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.90(br.d，J＝3.5，1H，-NH)；10.43(s，1H，-OH)；8.99(s，1H)；8.52(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.29(d，J＝3.5，1H)；7.45(d，J＝11.5，1H)；6.70(d，J＝7.5，1H)；4.27-4.06(m，2H)；3.81(d，J＝6.9，2H)；3.80(m，1H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；2.04(s，3H)；1.96(m，2H)；1.55(m，1H)；1.39(m，1H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例278：N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A188)和丙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝482(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.90(br.d，J＝3.1，1H，-NH)；10.43(br.s，1H，-OH)；8.99(s，1H)；8.52(d，J＝7.8，1H，-NH)；8.25(d，J＝3.1，1H)；7.44(d，J＝11.5，1H)；6.70(d，J＝7.3，1H)；4.23(m，1H)；4.13(m，1H)；3.83(m，1H)；3.81(d，J＝6.8，2H)；3.24(m，1H)；2.93(m，1H)；2.36(qu，J＝7.3，2H)；1.96(m，2H)；1.53(m，1H)；1.39(m，1H)；1.01(t，J＝7.3，3H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例279：N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A189)和乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物。
MS(ESI)：m/z＝518(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.48(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.35(s，1H)；7.64(d，J＝10.8，1H)；7.40(t，J＝73.2，1H)；7.18(d，J＝6.8，1H)；4.21(m，1H)；4.14(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.80(m，1H)；3.27(m，1H)；2.92(m，1H)；2.04(s，3H)；1.96(m，2H)；1.56(m，1H)；1.40(m，1H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例280：N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A189)和甲氧基-乙酰氯开始得到无色固体状标题化合物
MS(ESI)：m/z＝548(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.01(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.48(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.34(s，1H)；7.64(d，J＝10.9，1H)；7.41(t，J＝77.6，1H)；7.18(d，J＝6.6，1H)；4.16(m，2H)；4.12(d J＝2.6，1H)；3.91(d，J＝7.1，2H)；3.76(m，1H)；3.31(s，3H)；3.22(m，1H)；2.95(m，1H)；1.98(m，2H)；1.56(m，1H)；1.43(m，1H)；0.95(m，1H)；0.36(m，2H)；0.21(m，2H)。
与上文实施例171所述程序类似得到下列化合物。
实施例281：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A188)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物
MS(ESI)：m/z＝484(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.91(br.d，J＝3.3，1H，-NH)；10.43(br.s，1H，-OH)；8.99(s，1H)；8.52(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.25(d，J＝3.3，1H)；7.44(d，J＝11.5，1H)；6.70(d，J＝7.3，1H)；4.51(t，J＝5.3，1H，-OH)；4.28(m，2H)；4.13(m，2H)；3.81(d，J＝6.8，2H)；3.69(m，1H)；3.19(m，1H)；3.00(m，1H)；1.97(m，2H)；1.56(m，1H)；1.42(m，1H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例282：N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A188)和乙酸(S)-1-氯甲酰基-乙酯开始得到无色固体状标题化合物
MS(ESI)：m/z＝498(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：11.99(br.d，J＝3.5，1H，-NH)；10.48(br.s，1H，-OH)；9.01(s，1H)；8.51(d，J＝7.7，1H，-NH)；8.29(d，J＝3.5，1H)；7.54(d，J＝11.5，1H)；6.71(d，J＝7.5，1H)；4.46(m，1H)；4.32-3.87(m，4H)；3.82(d，J＝6.9，2H)；3.27(m，1H)；2.97(m，1H)；1.98(m，2H)；1.55(m，1H)；1.42(m，1H)；1.21(br.s，3H)；0.96(m，1H)；0.35(m，2H)；0.22(m，2H)。
实施例283：N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A188)和乙酸氯甲酰甲酯开始得到无色固体状标题化合物
MS(ESI)：m/z＝534(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，1H，-NH)；9.05(s，1H)；8.48(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.34(d，J＝3.5，1H)；7.64(d，J＝10.9，1H)；7.40(t，J＝73.2，1H)；7.18(d，J＝6.6，1H)；4.51(br.s，1H，-OH)；4.18(m，1H)；4.13(m，1H& d，J＝4.6，2H)；3.91(d，J＝7.1，2H)；3.70(m，1H)；3.20(m，1H)；2.99(m，1H)；1.98(m，2H)；1.56(m，1H)；1.43(m，1H)；0.95(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
实施例284：N-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺
由N-(哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺盐酸盐(实施例A188)和乙酸(S)-1-氯甲酰-乙酯开始得到无色固体状标题化合物
MS(ESI)：m/z＝548(MH+，100％)。
1H-NMR(300MHz，DMSO-d6)：12.16(br.s，1H，-NH)；9.06(s，1H)；8.49(d，J＝7.9，1H，-NH)；8.34(d，J＝3.1，1H)；7.65(d，J＝10.8，1H)；7.41(t，J＝73.2，1H)；7.18(d，J＝6.6，1H)；4.87(d，J＝6.9，1H，-OH)；4.47(m，1H)；4.23(m，1H)；4.17(m，1H)3.95(m，1H)；3.91(d，J＝6.9，2H)；3.26(m，1H)；2.97(m，1H)；1.99(m，2H)；1.56(m，1H)；1.44(m，1H)；1.22(br.s，3H)；0.94(m，1H)；0.35(m，2H)；0.21(m，2H)。
商业应用
式(I)的化合物、其盐、所述化合物和其盐的N-氧化物，以及所述化合物、所述盐、所述化合物的N-氧化物和其盐的N-氧化物的立体异构体，它们在下文中均被称为本发明化合物。特别是，本发明的化合物是药学上可接受的。
本发明的化合物具有使他们商业上可利用的有价值的药物特性。特别是作为5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，他们能够影响各种细胞的生理学和病理生理学功能，所述细胞例如但不限于涉及多种生理学和病理生理学机理的平滑肌细胞、成纤维细胞、肌成纤维细胞和血小板。特别是，本发明的PDE5抑制化合物能影响脉管系统的舒张，因而增加血液流量，改善肺内血液灌注和换气之间的空间平衡(“再匹配”效应)，因此减少所谓的低V/Q区域[具有高灌注(Q)但没有或具有减少的换气(V)的肺内区域]和高V/Q区域(具有低灌注但高换气的肺内区域)的数量，诱导神经发生，抑制诸如凝血、粘附和递质(mediator)释放的血小板功能，并且因而具有抗炎作用。本发明的化合物以有价值的和合乎需要的性质为特征，例如高效性、高选择性、低毒性、总体上优异的生物利用度(例如优良的肠内吸收)、优异的治疗窗口、优异的药物代谢动力学(例如半衰期)、没有显著的副作用、以及更多与它们治疗和制药上的适宜性相关的有益作用。
相应地，本发明还涉及本发明化合物用于治疗或预防疾病，特别是通过5型磷酸二酯酶的抑制得以缓解的疾病。特别是，本发明涉及本发明化合物用于治疗或预防下列疾病：
男性和女性性功能障碍，例如但不限于，男性勃起障碍、早泄、派若尼氏症；
急性和慢性气道疾病，例如但不限于，COPD(慢性阻塞性肺疾病)、支气管炎、肺气肿、肺血管重构、肺高血压、肺纤维化、哮喘、囊性纤维化、支气管扩张、闭塞性细支气管炎、结缔组织病、肉状瘤病、脊柱后侧凸、尘肺、肌萎缩侧索硬化症、胸廓成形术、外源性过敏性肺泡炎；
炎症性疾病，例如但不限于，血管炎、急性呼吸窘迫综合征、系膜增生性肾小球肾炎、慢性炎症性肠病、弥漫性血管内炎症、变应性血管炎、皮肤病(例如，但不限于银屑病、中毒性和过敏性接触性湿疹、特应性湿疹、脂溢性湿疹、单纯性苔藓、晒伤、肛门生殖区瘙痒、斑秃、增生性瘢痕、盘状红斑狼疮、滤泡性和广泛性脓皮病(follicular and widespread pyodermias)、内源性和外源性痤疮、酒渣鼻)、关节炎型紊乱(例如，但不限于类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、骨关节炎)、免疫系统紊乱[例如，但不限于，AIDS(获得性免疫缺陷综合征)、多发性硬化症]、移植物抗宿主反应、同种异体移植物排斥、休克[例如，但不限于，败血性休克、内毒素休克、革兰氏阴性败血性休克、中毒性休克综合征以及ARDS(成人呼吸窘迫综合征)]、胃肠炎症(例如，但不限于克罗恩病和溃疡性结肠炎)；基于过敏性和/或慢性免疫假性反应的紊乱(例如，但不限于变应性鼻炎、变应性鼻窦炎、慢性鼻炎、慢性鼻窦炎、变应性结膜炎、鼻息肉)；
疼痛，诸如，但不限于炎性痛；
右心衰竭、右心肥厚(肺源性心脏病)、高血压、高胆固醇血症、高甘油三酯血症；
缺血性疾病，例如，但不限于，糖尿病、中风、冠心病、绞痛(包括，但不限于血管痉挛性绞痛)、心肌梗塞、外周动脉疾病、脑血管阻塞、睡眠呼吸暂停、黄斑缺血、动脉和静脉闭塞、充血性心力衰竭；
糖尿病胃轻瘫以及具有胃轻瘫症状的疾病；
需要抑制血小板功能的疾病或病症，例如，但不限于，支架植入术后(例如，但不限于冠状动脉支架置入)、搭桥手术后、肺动脉高血压、血栓性疾病、血管成形术后狭窄、冠心病、梗死(例如，但不限于心肌梗死)、不稳定性心绞痛、中风、以及动脉和静脉闭塞疾病(例如，但不限于间歇性跛行)；
具有脑血管反应性和/或神经血管联结(neurovascular coupling)的损伤或功能障碍的疾病或病症，诸如，但不限于动脉硬化性痴呆、多发梗死性痴呆、脑衰老(cerebral senility)；
基于神经元损伤或退化的疾病，诸如但不限于中风、脊髓损伤、脑损伤、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默氏症、淀粉样变性病、朊病毒病以及神经病；
外周动脉疾病、慢性肾衰竭、慢性心力衰竭、脓毒症、老年性痴呆(阿尔茨海默氏症)、克雅氏病(Creutzfeld-Jacob disease)、脓毒性脑病、动脉硬化性脑病、糖尿病相关脑病、中毒性脑病、血管性和神经元性痴呆、亨廷顿氏病、帕金森病、多发性硬化症以及子痫前期；
门静脉高血压、肝硬化、中毒性肝损伤(例如，但不限于酒精引起的肝损伤)、肝炎、门静脉血栓症、布加氏综合征、肝静脉畸形、肝静脉压迫(compression)(例如，但不限于肿瘤引起的)、动静脉瘘、伴有脾肿大的疾病、血吸虫病(裂体吸虫病)、肉状瘤病和其他肉芽瘤疾病、原发性胆汁性肝硬化、骨髓增殖性紊乱(例如，但不限于慢性骨髓性白血病、骨髓纤维瘤)、淋巴系统疾病、胶原性疾病(例如，但不限于系统性红斑狼疮、硬皮病)、Osler病(先天性动静脉畸形、和肝脏中的其他畸形)、结节性再生性增生、三尖瓣闭锁不全、缩窄性心包炎、静脉闭塞病(VOD)、非酒精性脂肪肝炎(NASH)、肝纤维化；
良性前列腺增生；
伴有胎儿生长受限的怀孕中子宫胎盘血流不足；
脑技能缺陷(insufficient brain skills)，例如然而并非限于、语言技能、注意力、集中力、演绎思维、中枢听觉处理、认识力、学习、警惕性、理解力和反应性(reagibility)；
膀胱活动过度症；LUTS＝下尿路症状；雷诺氏综合征/症候群。
在这一方面，术语“肺高血压”特别包括
-肺动脉高血压，包括原发性肺动脉高血压(例如特发性或家族性)以及涉及例如但不限于胶原血管病、先天性体肺分流、门静脉高血压、人类免疫缺陷病毒感染、药物或毒素(例如但不限于食欲抑制剂(anorexigens))、新生儿持续肺高血压的肺动脉高血压；
-肺静脉高血压，归因于例如但不限于左侧心房或心室心脏病、左侧瓣膜心脏病、外源性肺中央静脉压迫(例如纤维性纵膈炎、与肿瘤有关的腺病)、肺静脉闭塞症；
-与呼吸系统紊乱或血氧不足有关的肺高血压，所述紊乱包括，例如但不限于慢性阻塞性肺病(COPD)、间质性肺病、睡眠呼吸障碍、肺泡换气过低紊乱、长期暴露于高海拔(chronic exposure to high altitude)、新生儿肺部疾病、肺泡毛细血管发育不良；
-由慢性血栓性或栓塞性疾病引起的肺高血压，所述疾病包括肺动脉近端血栓阻塞和肺动脉远端血栓阻塞，诸如肺栓塞(归因于血栓、肿瘤、卵、寄生虫或外来物质)、原位血栓和镰状细胞疾病、特别是慢性栓塞性肺动脉高血压(CTEPH)；
-直接影响肺部脉管系统的紊乱引起的肺高血压，所述紊乱包括炎性紊乱(例如但不限于血吸虫病、肉状瘤病)和肺毛细血管瘤。
优选地，本发明还涉及用于治疗或预防下列疾病的本发明的化合物：急性和慢性气道疾病，诸如肺高血压，特别是慢性血栓栓塞性肺高血压、肺纤维化、哮喘、支气管炎、肺气肿以及慢性阻塞性肺病。
本发明还涉及本发明化合物在制备用于抑制5型磷酸二酯酶的药物组合物中的用途，特别是用于治疗或预防通过抑制5型磷酸二酯酶而缓解的疾病的药物组合物，优选地，用于治疗或预防上文例示的疾病的药物组合物。
优选地，本发明涉及本发明化合物在制备用于治疗或预防急性或慢性气道疾病的药物组合物中的用途，例如但不限于肺高血压、肺纤维化、哮喘、支气管炎、肺气肿以及慢性阻塞性肺病。
在一种特别优选的本发明实施方式中，本发明涉及上述实施例的化合物在制备用于治疗或预防急性或慢性气道疾病的药物组合物中的用途，例如但不限于肺高血压、肺纤维化、哮喘、支气管炎、肺气肿以及慢性阻塞性肺病。
本发明还涉及治疗或预防疾病的方法，包括将治疗有效量的至少一种本发明化合物给予对其有需要的患者。
特别是，本发明涉及治疗或预防上文提及的疾病之一的方法，包括将治疗有效量的至少一种本发明化合物给予对其有需要的患者。
本发明尤其涉及治疗或预防通过5型磷酸二酯酶的抑制而缓解的疾病的方法，包括将治疗有效量的至少一种本发明化合物给予对其有需要的患者。
优选地，本发明涉及治疗或预防例如但不限于肺高血压、肺纤维化、哮喘、支气管炎、肺气肿、以及慢性阻塞性肺病的急性或慢性气道疾病的方法，包括将治疗有效量的至少一种本发明化合物给予对其有需要的患者。
在上述的方法中，所述患者优选是哺乳动物，更优选人类。此外，在上述的方法中，可以使用至少一种本发明的化合物。优选地，使用一种或两种本发明的化合物，更优选地，使用一种本发明的化合物。
在一种本发明特别优选的实施方式中，治疗或预防上文提及的疾病之一的上述方法包括将治疗有效量的根据本发明的实施例的一种化合物给予对其有需要的患者。
本发明还涉及含有至少一种本发明化合物和至少一种药学上可接受的辅料的药物组合物。
本发明还涉及用于治疗或预防急性或慢性气道疾病的药物组合物，特别是用于治疗或预防肺高血压、肺纤维化、哮喘、支气管炎、肺气肿以及慢性阻塞性肺病的药物组合物。
优选地，所述药物组合物含有一种或两种本发明的化合物。更优选地，所述药物组合物含有一种本发明的化合物。
在一种本发明特别优选的实施方式中，药物组合物含有根据本发明的实施例的化合物和至少一种药学上可接受的辅料。
本发明还涉及含有至少一种本发明的化合物、至少一种药学上可接受的辅料以及至少一种治疗剂的药物组合物，所述治疗剂选自皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药、抗生素、抗凝血剂、利尿剂以及毛地黄糖苷。
在这一方面，所述治疗剂包括以游离化合物、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的衍生物(例如但不限于酯类衍生物)、其溶剂化物以及所述化合物、盐、衍生物和溶剂化物的立体异构体形式存在的皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药、抗生素、抗凝血剂、利尿剂以及毛地黄糖苷。
皮质类固醇的实例包括但不限于布地奈德、诸如氟替卡松丙酸酯的氟替卡松、诸如丙酸倍氯米松的倍氯米松、诸如曲安奈德的曲安西龙以及环索奈德。抗胆碱能药的实例包括但不限于茚达特罗、诸如噻托溴铵的tiotropium以及诸如异丙托溴铵的ipratropium。β-模拟剂的实例包括但不限于诸如福莫特罗富马酸盐的福莫特罗以及诸如昔美酸沙美特罗的沙美特罗。肺表面活性物质的实例包括但不限于芦舒普肽、猪肺磷脂、西那普肽、贝拉康坦(beractant)、bovactant、诸如棕榈酸考福西利的考福西利、表面活性剂-TA以及calfactant。内皮素拮抗剂的实例包括但不限于波生坦、安贝生坦以及诸如西他生坦纳的西他生坦。前列环素的实例包括但不限于诸如的伊洛前列素氨丁三醇的伊洛前列素、诸如依前列醇钠的依前列醇、诸如曲前列尼尔钠的曲前列素。钙通道阻滞剂的实例包括但不限于诸如苯磺酸氨氯地平和马来酸氨氯地平的氨氯地平、硝苯地平、诸如盐酸地尔硫卓的地尔硫卓、诸如盐酸维拉帕米的维拉帕米以及非洛地平。β-阻滞剂的实例包括但不限于诸如富马酸比索洛尔的比索洛尔、奈必洛尔、诸如琥珀酸美托洛尔和酒石酸美托洛尔的美托洛尔、卡维洛尔、阿替洛尔以及纳多洛尔。4型磷酸二酯酶抑制剂的实例包括但不限于罗氟司特、罗氟司特N-氧化物、西洛司特、替托斯特以及oglemilast。抗抑郁药的实例包括但不限于诸如盐酸安非他酮的安非他酮。抗生素的实例包括但不限于阿莫西林、氨苄西林、左旋氧氟沙星、克拉霉素、诸如盐酸环丙沙星的环丙沙星、泰利霉素以及阿奇霉素。抗凝血剂的实例包括但不限于氯吡格雷、依诺肝素、西洛他唑、那屈肝素、华法林以及阿昔单抗。利尿剂的实例包括但不限于呋塞米、布美他尼以及托拉塞米。毛地黄糖苷的实例包括但不限于地高辛以及洋地黄毒苷。
在一种优选的实施方式中，所述药物组合物包含与皮质类固醇组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和布地奈德，
本发明的化合物和氟替卡松，
本发明的化合物和倍氯米松，
本发明的化合物和曲安西龙，或者
本发明的化合物和环索奈德。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与抗胆碱能药组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和茚达特罗，
本发明的化合物和tiotropium，或者
本发明的化合物和ipratropium。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与β-模拟剂组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和福莫特罗，或者
本发明的化合物和沙美特罗。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与肺表面活性物质组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和芦舒普肽，
本发明的化合物和猪肺磷脂，
本发明的化合物和西那普肽，
本发明的化合物和贝拉康坦，
本发明的化合物和bovactant，
本发明的化合物和考福西利，
本发明的化合物和表面活性剂-TA，或者
本发明的化合物和calfactant。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与内皮素拮抗剂组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和波生坦，
本发明的化合物和安贝生坦，或者
本发明的化合物和西他生坦。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与前列环素组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和伊洛前列素，
本发明的化合物和依前列醇，
本发明的化合物和曲前列素。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与钙通道阻滞剂组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和氨氯地平，
本发明的化合物和硝苯地平，
本发明的化合物和地尔硫卓，
本发明的化合物和维拉帕米，或者
本发明的化合物和非洛地平。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与β-阻滞剂组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和比索洛尔，
本发明的化合物和奈必洛尔，
本发明的化合物和美托洛尔，
本发明的化合物和卡维洛尔，
本发明的化合物和阿替洛尔，或者
本发明的化合物和纳多洛尔。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与4型磷酸二酯酶抑制剂组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和罗氟司特，
本发明的化合物和罗氟司特N-氧化物，
本发明的化合物和西洛司特，
本发明的化合物和替托司特，或者
本发明的化合物和oglemilast。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与抗抑郁药组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和安非他酮。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与抗生素组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和阿莫西林，
本发明的化合物和氨苄西林，
本发明的化合物和左旋氧氟沙星，
本发明的化合物和克拉霉素，
本发明的化合物和环丙沙星，
本发明的化合物和泰利霉素，或者
本发明的化合物和阿奇霉素。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与抗凝血剂组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和氯吡格雷，
本发明的化合物和依诺肝素，
本发明的化合物和西洛他唑，
本发明的化合物和那屈肝素，
本发明的化合物和华法林，或者
本发明的化合物和阿昔单抗。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与利尿剂组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和呋塞米，
本发明的化合物和布美他尼，或者
本发明的化合物和托拉塞米。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与毛地黄糖苷组合的本发明化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物和地高辛，或者
本发明的化合物和洋地黄毒甙。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与皮质类固醇和β-模拟剂组合的本发明的化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物、布地奈德和茚达特罗，
本发明的化合物、布地奈德和福莫特罗，
本发明的化合物、布地奈德和沙美特罗，
本发明的化合物、氟替卡松和茚达特罗，
本发明的化合物、氟替卡松和福莫特罗，
本发明的化合物、氟替卡松和沙美特罗，
本发明的化合物、倍氯米松和茚达特罗，
本发明的化合物、倍氯米松和福莫特罗，
本发明的化合物、倍氯米松和沙美特罗，
本发明的化合物、曲安西龙和茚达特罗，
本发明的化合物、曲安西龙和福莫特罗，
本发明的化合物、曲安西龙和沙美特罗，
本发明的化合物、环索奈德和茚达特罗，
本发明的化合物、环索奈德和福莫特罗，或者
本发明的化合物、环索奈德和沙美特罗。
在一种更优选的实施方式中，所述药物组合物包含与皮质类固醇和抗胆碱能药组合的本发明的化合物。在一种特别优选的实施方式中，所述药物组合物包含：
本发明的化合物、布地奈德和tiotropium，
本发明的化合物、布地奈德和ipratropium，
本发明的化合物、氟替卡松和tiotropium，
本发明的化合物、氟替卡松和ipratropium，
本发明的化合物、倍氯米松和tiotropium，
本发明的化合物、倍氯米松和ipratropium，
本发明的化合物、曲安西龙和tiotropium，
本发明的化合物、曲安西龙和ipratropium，
本发明的化合物、环索奈德和tiotropium，或者
本发明的化合物、环索奈德和ipratropium。
上文中提到的本发明化合物优选是根据实施例的化合物。
本发明还涉及如上文所定义的根据本发明的药物组合物，该组合物抑制5型磷酸二酯酶，特别地用于治疗或预防通过5型磷酸二酯酶的抑制得以缓解的疾病，特别是用于治疗或预防上文例示的疾病。
本发明也包括如上文所定义的根据本发明的药物组合物，该组合物用于治疗或预防以下疾病：急性或慢性气道疾病，诸如肺高血压、肺纤维化、哮喘、支气管炎、肺气肿以及慢性阻塞性肺病。
根据本发明的药物组合物优选以总量0.1至99.9wt％、更优选5至95wt％、特别是20至80wt％含有一种或多种本发明的化合物。在本发明的药物组合物中存在至少一种选自皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药、抗生素、抗凝血剂、利尿剂以及毛地黄糖苷的治疗剂的情况下，药物组合物中的一种或多种所述治疗剂的总量优选在0.1至99.9wt％、更优选在5至95wt％、特别是20至80wt％的范围内，条件是一种或多种本发明的化合物以及一种或多种治疗剂的总量小于100wt％。优选地，在药物组合物中所述至少一种本发明的药物组合物和所述至少一种治疗剂以1000∶1至1∶1000、更优选500∶1至1∶500的重量比存在。
作为药学上可接受的辅料，任何公知的适合于制备药物组合物的辅料都能被使用。实例包括，但是不局限于，溶剂，赋形剂，分散剂，乳化剂，增溶剂，胶凝剂(gel former)，软膏基质，抗氧化剂，防腐剂，稳定剂，载体，填料，粘合剂，增稠剂，络合剂，崩解剂，缓冲剂，渗透助剂，聚合物(polymers)，润滑剂，包衣剂(coating agents)，推进剂，张力调节剂(tonicity adjusting agents)，表面活性剂，着色剂，调味剂，甜味剂和染料。特别是，使用适合于所需配方和所需给药方式的辅料。
药物组合物可以制成，例如，片剂，包衣片剂(糖衣丸)，药丸，扁形胶囊剂(cachets)，胶囊(胶囊药片(caplets))，颗粒剂，粉末，栓剂，溶液(例如，然而并非限于，无菌溶液)，乳液，悬浮液，软膏剂，霜剂，洗液，糊剂，油剂，凝胶剂，喷雾和膏药(patches)(例如，然而并非限于，经皮治疗系统)。另外，药物组合物可以制备为例如脂质体递送系统、本发明化合物与单克隆抗体偶合的系统、本发明化合物与聚合物(例如，然而并非限于，可溶解的或可生物降解的聚合物)偶合的系统。
在所述药物组合物包含至少一种本发明化合物和至少一种选自皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药、抗生素、抗凝血剂、利尿剂以及毛地黄糖苷的治疗剂的情况下，本发明化合物和治疗剂可以一起配制在相同剂型内(例如，然而并非限于，片剂)，分别配制成相同剂型(例如，然而并非限于，片剂)，或配制成不同剂型(并非限于，例如本发明化合物可以配制成片剂，治疗剂可以配制成粉末、溶液或悬浮液)。
本发明的药物组合物能够以所属技术领域的技术人员所知的方法来制备，例如利用溶解，混合、造粒、制造糖衣丸、研磨，乳化，装入胶囊，包埋(entrapping)或冻干程序。
选取的配方尤其取决于药物组合物的给药途径。本发明的药物组合物可以通过任何合适的途径给药，例如，口服，舌下，口腔(buccal)，静脉内，动脉内，肌肉内，皮下，皮内，局部，经皮，鼻内，眼内，腹膜内，胸骨内，冠状动脉内，经尿道，直肠或阴道途径，吸入或吹入。优选口服给药。
本发明化合物和治疗剂可以通过相同的途径给药，例如，并非限于，口服，或通过不同的途径给药，例如，并非限于，本发明化合物可以口服给药，治疗剂可通过吸入或滴注给药。
片剂、包衣片剂(糖衣丸)、药丸、扁形胶囊剂、胶囊(胶囊药片)、粒剂、溶液、乳液和悬浮液例如适于口服。特别是，所述配方可以采用例如，肠内形式，立即释放形式，缓释形式，多次量释放形式，延期释放形式或持续缓释形式。可例如通过以下方式获得上述配方形式：将药片包衣；将药片分入几个由层分隔的隔室，这些隔室在不同的条件(例如pH条件)下崩解；或将本发明化合物和可生物降解的聚合物偶合。
吸入或滴注法给药优选使用气雾剂(aerosol)的方式。气雾剂是一种液体-气体分散体、固体-气体分散体或混合液体/固体-气体分散体。
可以通过气雾剂产生设备例如干粉吸入器(DPIs)、加压检测剂量吸入器(pressurized metered dose inhalers)(PMDIs)和喷雾器生成气雾剂。取决于待给药的本发明化合物和任选治疗剂的种类，气雾剂产生设备可以包含粉末、溶液或分散体形式的化合物和任选的治疗剂。粉末可以包含，例如，一种或多种下列辅料：载体，稳定剂和填料。除溶剂之外，溶液还可以包含，例如，一种或多种下列辅料：推进剂，增溶剂(辅助溶剂(co-solvents))，表面活性剂，稳定剂，缓冲剂，张力调节剂，防腐剂和调味剂。除了分散剂之外，分散体还可以包含，例如，一种或多种下列辅料：推进剂，表面活性剂，稳定剂，缓冲剂，防腐剂和调味剂。载体的实例包括，但是不局限于，糖类，例如乳糖和葡萄糖。推进剂的实例包括，但是不局限于，氟代烃，例如1，1，1，2-四氟乙烷和1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷。
气雾剂粒子(固体，液体或固体/液体颗粒)的粒径优选小于100μm，更优选为0.5至10μm，特别是2至6μm(D50值，激光衍射测定)
可以用于吸入给药的具体气雾剂产生设备，包括但是不局限于，Cyclohaler
Figure BPA00001212899604071
Diskhaler
Figure BPA00001212899604072
Rotadisk
Figure BPA00001212899604073
Turbohaler
Figure BPA00001212899604074
Autohaler
Figure BPA00001212899604075
Turbohaler
Figure BPA00001212899604076
NovolizerEasyhaler
Figure BPA00001212899604078
Aerolizer
Figure BPA00001212899604079
Jethaler
Figure BPA000012128996040710
Diskus
Figure BPA000012128996040711
Ultrahaler
Figure BPA000012128996040712
和Mystic
Figure BPA000012128996040713
吸入器。气雾剂产生设备可以与储雾罐(spacer)或扩张器(expander)例如Aerochamber
Figure BPA000012128996040714
Nebulator
Figure BPA000012128996040715
Volumatic
Figure BPA000012128996040716
和Rondo
Figure BPA000012128996040717
一起使用，用于改善吸入效率。
在局部给药的情况下，合适药物配方是，例如，软膏剂，霜剂，洗剂，糊剂，凝胶剂，粉末，溶液，乳液，悬浮液，油剂，喷雾和膏药(例如，然而并非限于，经皮治疗系统)
对于肠胃外给药模式例如静脉内、动脉内、肌肉内、皮下、皮内、腹膜内和胸骨内给药而言，优选使用溶液(例如，然而并非限于，无菌溶液，等渗溶液)。它们优选地通过注射或输注给药。
在鼻内给药的情况下优选的配方是，例如，喷雾和可以滴状形式给药的溶液。
对于眼内给药，配方例如可以是，可以滴状形式给药的溶液、凝胶剂和软膏剂。
通常，根据本发明的药物组合物可以这样给药，即本发明化合物的剂量在5型磷酸二酯酶抑制剂的惯用范围内。特别是，优选本发明化合物的剂量在0.01至4000mg范围内。在这方面，值得注意的是所述剂量取决于，例如，使用的具体化合物、治疗的物种、年龄、体重、健康状况、性别和治疗对象的饮食、给药方式和时间、排泄率、所治疗疾病的严重性以及药物组合。在本发明的药物组合物包含至少一种本发明化合物和至少一种选自皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药、抗生素、抗凝血剂、利尿剂以及毛地黄糖苷的治疗剂的情况下，相同的剂量范围适用于所述治疗剂。
根据本发明的药物组合物可以每天以单剂量或以多个亚剂量给药，例如每天2至4个剂量。所述药物组合物的单剂量单位可以含有，例如，0.01mg至4000mg，优选0.1mg至2000mg，更优选0.5至1000mg，最优选1至500mg的本发明化合物。在本发明的药物组合物包含至少一种本发明化合物和至少一种选自皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药、抗生素、抗凝血剂、利尿剂以及毛地黄糖苷的治疗剂的情况下，所述药物组合物的单剂量单位可以含有，例如，0.01mg至4000mg，优选0.1mg至2000mg，更优选0.5至1000mg，最优选1至500mg的治疗剂。而且，药物组合物可以适合于每周，每月乃至更少频率的给药，例如通过使用植入物，例如皮下或肌肉内植入物，通过使用微溶盐形式的本发明化合物或通过使用与聚合物偶合的本发明化合物。优选药物组合物每天以单剂量给药。
在本发明的药物组合物包含至少一种本发明化合物和至少一种选自皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药、抗生素、抗凝血剂、利尿剂以及毛地黄糖苷的治疗剂的情况下，本发明化合物的给药和治疗剂的给药可以同时或按顺序进行。如果按顺序给药，本发明的化合物可以在治疗剂给药之前或之后给药。
生物学研究
检测5型磷酸二酯酶(PDE5)活性抑制的方法
血小板用作人PDE5的来源。为了这个目的，来自人供体的150ml新鲜血液用柠檬酸盐[最终浓度0.3％(w/v)]抗凝血，在200g下离心10分钟得到作为上清液的所谓的富血小板的血浆(PRP)。将1/10体积的ACD溶液(85mM柠檬酸三钠，111mM右旋葡萄糖，71mM柠檬酸，pH 4.4)加入到9/10体积的PRP中。
在离心(1,400g，10min)之后，细胞小球再悬浮在3ml匀浆缓冲剂(NaCl 140mM，KCl 3.8mM，EGTA 1mM，MgCl2 1mM，Tris-HCl 20mM，β-巯基乙醇1mM，pH 8.2)和蛋白酶抑制剂混合物中，得到的终浓度为0.5mM Pefablock(Roche)，10μM亮肽素，5μM胰蛋白酶抑制剂，2mM苯甲脒(Benzamidin)和10μM抑胃肽A。悬浮液超声处理，然后在10,000g下离心15min。得到的上清液(血小板裂解物)用于酶学测试。
在由Amersham Biosciences(见方法说明“磷酸二脂酶[3H]cAMP SPA酶测试，编号TRKQ 7090”)提供的改良SPA(闪烁接近测定法(scintillation proximityassay))测试中，本发明化合物抑制了PDE5A1活性，所述测试在96孔微量滴定板(MTP′s)中进行。试验体积是100μl，包含20mM Tris缓冲液(pH 7.4)，0.1mgBSA(牛血清白蛋白)/ml，5mM Mg2+，1μM莫他匹酮(motapizone)，10nMPDE2抑制剂BAY 60-7550，0.5μM cGMP(含有约50,000cpm的[3H]cGMP作为示踪物)，配制在二甲亚砜(DMSO)中的1μl的各化合物稀释液，和足够的含PDE5的血小板裂解物(10,000×g上清液，参见上文)，确保10-20wt％的cGMP在所述实验条件下转化。该试验中DMSO的终浓度(1％v/v)没有显著地影响所研究的PDE的活性。在37℃预孵育5min之后，加入底物(cGMP)启动反应，试验再孵育15min；然后加入SPA珠(50μl)停止反应。根据制造商的说明书，SPA珠之前已重悬浮于水中，然后在水中1∶3(v/v)稀释；稀释的溶液还包含3mM 8-甲氧基甲基-3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(IBMX)以确保PDE活性完全被停止。在珠子沉淀之后(＞30min)，使用市场可得到的发光检测设备分析MTP′s。从浓度作用曲线通过非线性回归确定化合物抑制PDE活性的相应IC50值。
测定的本发明化合物代表性的抑制数值示于下表：
  实施例   -log IC50(mol/l)
  1   10.11
  2   10.01
  3   9.40
  4   9.79
  5   9.91
  6   10.07
  7   9.67
  8   9.65
  9   8.94
  10   9.70
  11   9.84
  12   10.16
  13   9.11
  14   8.86
  15   9.00
  16   9.41
  17   9.47
  18   8.74
  19   8.61
  20   9.27
  21   8.74
  22   9.31
  23   9.35
  24   9.52
  25   9.62
  26   9.34
  27   9.43
  28   9.16
  29   9.56
  30   9.32
  31   9.65
  32   8.96
  33   8.82
  34   9.46
  35   9.15
  36   9.31
  37   9.04
  38   9.40
  39   9.11
  40   9.37
  41   9.05
  42   9.72
  43   9.55
  44   9.10
  45   8.81
  46   8.86
  47   9.64
  48   9.37
  49   9.47
  50   9.85
  51   9.31
  52   9.52
  53   9.43
  54   9.38
  55   9.43
  56   9.55
  57   9.33
  58   9.47
  59   9.13
  60   9.58
  61   9.28
  62   9.51
  63   9.04
  64   9.22
  65   8.94
  66   9.20
  67   8.86
  68   9.04
  69   8.75
  70   8.97
  71   8.87
  72   9.36
  73   8.73
  74   9.26
  75   8.80
  76   8.62
  77   8.67
  78   8.64
  79   8.81
  80   8.85
  81   8.83
  82   8.96
  83   8.29
  84   8.53
  85   8.80
  86   8.40
  87   8.95
  88   8.78
  89   8.89
  90   8.25
  91   8.20
  92   8.47
  93   8.60
  94   8.06
  95   8.48
  96   8.67
  97   9.93
  98   9.66
  99   9.75
  100   9.90
  101   9.79
  102   9.94
  103   9.33
  104   9.63
  105   9.43
  106   9.05
  107   9.27
  108   9.18
  109   9.16
  110   9.67
  111   9.98
  112   9.86
  113   9.70
  114   8.65
  115   8.42
  116   8.51
  117   8.96
  118   9.30
  119   8.92
  120   8.92
  121   8.75
  122   8.86
  123   8.74
  124   8.66
  125   8.93
  126   9.33
  128   9.68
  129   9.41
  130   9.90
  131   9.31
  132   9.53
  133   9.20
  134   9.46
  135   8.70
  136   8.43
  137   8.65
  138   8.22
  139   9.69
  140   9.83
  141   9.03
  142   9.21
  143   8.82
  144   9.94
  145   10.00
  146   9.64
  147   9.62
  148   9.39
  149   9.53
  150   9.41
  151   9.53
  152   7.84
  153   8.21
  154   7.77
  155   8.02
  156   8.18
  157   7.81
  158   7.62
  159   8.22
  160   7.63
  161   8.28
  162   7.96
  164   8.11
  165   8.23
  166   7.99
  167   8.28
  168   8.10
  169   8.76
  170   7.86
  171   9.52
  172   9.95
  173   9.73
  174   9.41
  175   9.61
  176   9.61
  177   9.91
  178   9.64
  179   9.74
  180   8.92
  181   9.23
  182   9.32
  183   8.73
  184   8.50
  185   8.69
  186   9.26
  187   9.34
  188   9.29
  189   9.41
  190   9.60
  191   8.99
  192   9.08
  193   8.97
  194   9.08
  195   8.88
  196   9.12
  197   9.07
  198   9.21
  199   9.23
  200   9.32
  201   9.39
  202   9.13
  203   9.41
  204   9.59
  205   9.08
  206   9.18
  207   9.61
  208   8.73
  209   9.16
  210   9.19
  211   8.63
  212   8.97
  213   9.26
  214   8.58
  215   8.59
  216   8.82
  217   8.65
  218   8.60
  219   8.70
  220   8.13
  221   8.19
  222   8.72
  223   8.46
  224   8.16
  225   8.15
  226   8.47
  227   7.85
  228   9.79
  229   9.70
  230   9.62
  231   9.16
  232   9.45
  233   9.12
  234   9.01
  235   9.34
  236   8.78
  237   9.21
  238   9.50
  239   8.60
  240   9.30
  241   8.87
  242   9.01
  243   8.64
  244   8.71
  245   8.94
  246   8.44
  247   8.63
  248   8.96
  249   8.67
  250   8.32
  251   9.44
  252   8.92
  253   9.77
  254   9.23
  255   7.87
  256   7.92
  257   8.03
  258   8.20
  259   8.07
  260   8.32
  261   7.96
  262   8.03
  263   8.00
  264   9.66
  265   9.54
  266   10.10
  267   9.49
  268   9.10
  269   9.24
  270   9.72
  271   9.26
  272   9.15
  273   8.66
  274   8.28
  275   9.46
  276   9.78
  277   7.03
  278   7.24
  279   8.63
  280   8.76
  281   6.07
  282   6.60
  283   8.29
  284   8.54
动物药理学试验
一氧化氮通过经鸟苷酸环化酶活化以及随后的环GMP-依赖的蛋白激酶活化提高cGMP来调节平滑肌张力。cGMP信号在平滑肌中的振幅(amplitude)和持续期很大程度上通过cGMP特异性环核苷磷酸二酯酶(PDE5)来调节。因此，PDE5的抑制或鸟苷酸环化酶的活化引起动脉血压反应的改变，这在通过持续静脉(i.v.)苯肾上腺素(PE)输注很容易引发的急性动脉高血压的条件下更为显著。该研究的目的是评估本发明所述的选择性PDE5抑制剂在麻醉的雄性Spraque Dawley大鼠上对苯肾上腺素引发的急性动脉高血压和硝普钠(SNP)引发的血压反应的影响。
方法
在给予SNP前90min，将试验化合物(悬浮在4％w/v的甲基纤维素水溶液，3或10mg/kg)或者安慰剂(即4％的甲基纤维素水溶液)经口给予有意识的Spraque大鼠。40min后，通过肌肉内注射80mg/kg盐酸氯胺酮和4mg/kg盐酸甲苯噻嗪并用约1.5％的异氟烷(在环境空气和40％的氧气混合物中)通风，麻醉大鼠。插入用于静脉PE-和SNP-给药以及记录平均动脉血压(MAP)的导管。给予化合物或安慰剂1小时后，开始持续的静脉(V.股间肌)PE-输注(3μg/kg/min以0.06ml/min的注射速率)并持续到试验结束。PE-输注开始后30min，给予NO-供体硝普钠(SNP，30μg/kg以1.0ml/kg的体积)的静脉推注为了评估与安慰剂比较试验化合物的影响(PDE5抑制活性)，分析了MAP反应。使用SNP给药前的MAP和SNP给药后180s内的MAP曲线下的区域来描述改变的动脉血管反应和进而改变的体内PDE5-抑制活性，所述曲线已做了对原始MAP的校正(校正.(corr.)AUCMAP 0-180s)。在该模型下，实施例2、3、4、6、7、8、10、11、15、16、23、24、26、50、98、99、112、113、132、171、172、173、176、177、178、179、181、182、187、228、237、269和272可达到的效力(相对于对照组的％变化)是大约在-13％至-45％之间的作用。

Claims (13)

1.式(I)的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，
Figure FSB00001041769400011
其中
R1是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11是1-4C-烷氧基或羟基，
R21是氢，
R22是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，或者R22与R23结合形成-O-CH2-O-基团，
R24是氢，
Y是-(CH2)n-
n是0或1，
R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或者是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41是1-4C-烷氧基或羟基，
R42是1-4C-烷氧基或羟基，
R43是1-4C-烷氧基或羟基，
R6是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71是1-4C-烷氧基或羟基，
R72是1-4C-烷氧基或羟基，
R73是1-4C-烷氧基或羟基，
R8是氢，
R9是任选被R91取代的1-4C-烷基、或者任选被R92取代的3-6C-环烷基，
R91是1-4C-烷氧基或羟基，
R92是1-4C-烷氧基或羟基。
2.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，其中
R1是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11是1-4C-烷氧基或羟基，
R21是氢，
R22是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24是氢，
Y是-(CH2)n-，
n是0或1，
R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至6-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代，
R4是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41是1-4C-烷氧基或羟基，
R42是1-4C-烷氧基或羟基，
R43是1-4C-烷氧基或羟基。
3.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，其中
R1是-CH2-3-4C-环烷基或任选被R11取代的2-4C-烷基，
R11是1-4C-烷氧基或羟基，
R21是氢，
R22是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、1-4C-氟代烷氧基或-C(O)-1-4C-烷基，
或者R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24是氢，
Y是-(CH2)n-，
n是0或1，
R3是被R6取代的环己基基团，
R6是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71是1-4C-烷氧基或羟基，
R72是1-4C-烷氧基或羟基，
R73是1-4C-烷氧基或羟基，
R8是氢，
R9是任选被R91取代的1-4C-烷基、或者3-6C-环烷基，
R91是1-4C-烷氧基或羟基。
4.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，其中
R1是-CH2-3-6C-环烷基或任选被R11取代的1-4C-烷基，
R11是1-4C-烷氧基或羟基，
R21与R22结合形成-O-CH2-O-基团，
R23是氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基或1-4C-氟代烷氧基，
R24是氢，
Y是-(CH2)n-，
n是0或1，
R3是含有一个氮原子和任选的一个氧原子的4-至7-元饱和杂环，所述杂环任选被R4取代；或者是被R6取代的3-6C-环烷基基团，
R4是-C(O)-H；-C(O)-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R41取代；-C(O)-3-6C-环烷基，其中该3-6C-环烷基基团任选被R42取代；或-C(O)-O-1-4C-烷基，其中该1-4C-烷基基团任选被R43取代；
R41是1-4C-烷氧基或羟基，
R42是1-4C-烷氧基或羟基，
R43是1-4C-烷氧基或羟基，
R6是-NH-C(O)-R7、-C(O)-NR8R9或NH2，
R7是氢、任选被R71取代的1-4C-烷基、任选被R72取代的3-6C-环烷基、或任选被R73取代的1-4C-烷氧基，
R71是1-4C-烷氧基或羟基，
R72是1-4C-烷氧基或羟基，
R73是1-4C-烷氧基或羟基，
R8是氢，
R9是任选被R91取代的1-4C-烷基、或者3-6C-环烷基，
R91是1-4C-烷氧基或羟基。
5.根据权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，所述化合物选自：
N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-环丙基-甲酰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-((S)-1-甲酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(1-环丙基-甲酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(S)-3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-[({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-甲基]-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-吡咯烷-3-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(4-甲酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-丙酰基-吗啉-2-基甲基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；2-({[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-甲基)-吗啉-4-甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-氮杂环丁烷-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-氮杂环丁烷-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-丙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((S)-1-乙酰基-哌啶-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-乙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；反-(4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-环己基)-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-环丙基-甲酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-({1-[4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-基]-甲酰基}-氨基)-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-[(R)-1-(2-甲氧基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；4-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-(1-甲酰基-哌啶-4-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸乙酯；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-((R)-1-丙酰基-吡咯烷-3-基)-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；(R)-3-{[4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基]-氨基}-吡咯烷-1-甲酸乙酯；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(环丙烷羰基-氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-乙酰基氨基-环己基)-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；顺-[4-({4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-羰基}-氨基)-环己基]-氨基甲酸乙酯；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-环丙烷羰基-哌啶-4-基)-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-[4-({1-[4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{(R)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{(S)-1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-吡咯烷-3-基}4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基甲基}-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基)-吗啉-2-基甲基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-氮杂环丁烷-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]--(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-4-氟-5-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{1-[1-(1-羟基-环丙基)-甲酰基]-哌啶-4-基}-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(S)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-(2-羟基-乙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-乙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丙氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[(R)-1-((S)-2-羟基-丙酰基)-吡咯烷-3-基]-4-(5-丁氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-反-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-{4-[(1-羟基-环丙烷羰基)-氨基]-环己基}-顺-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(1-羟基-环丙烷羰基)-哌啶-4-基]-4-[4-甲氧基-2-(2-甲氧基-乙氧基)-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-反-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-羟基-乙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-((S)-2-羟基-丙酰基氨基)-环己基]-顺-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-[5-(2-甲氧基-乙氧基)-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(5-乙酰基-2-环丙基甲氧基-4-甲基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丙基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-4-甲氧基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[4-(2-甲氧基-乙基氨基甲酰基)-环己基]-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(4-环丙基氨基甲酰基-环己基)-反-4-(5-环丁基甲氧基-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-4-基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-丙酰基-哌啶-4-基)-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-甲氧基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-(2-环丙基甲氧基-5-氟-4-羟基-苯基)-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-(2-羟基-乙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺；N-[1-((S)-2-羟基-丙酰基)-哌啶-4-基]-4-[2-环丙基甲氧基-4-(1，1-二氟-甲氧基)-5-氟-苯基]-5H-吡咯并[3，2-d]嘧啶-7-甲酰胺。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，用于治疗或预防疾病。
7.根据权利要求1至5中任一项的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，用于治疗或预防急性或慢性气道疾病。
8.一种药物组合物，其包含下述中的至少一种：根据权利要求1至5中任一项的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体，以及至少一种药学上可接受的辅料。
9.根据权利要求8的药物组合物，还包含至少一种选自皮质类固醇、抗胆碱能药、β-模拟剂、肺表面活性物质、内皮素拮抗剂、前列环素、钙通道阻滞剂、β-阻滞剂、4型磷酸二酯酶抑制剂、抗抑郁药和抗生素的治疗剂。
10.根据权利要求1至5中任一项的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体在制备抑制5型磷酸二酯酶的药物组合物中的用途。
11.根据权利要求1至5中任一项的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体在制备用于治疗或预防急性或慢性气道疾病的药物组合物中的用途。
12.根据权利要求11的用途，其中所述急性或慢性气道疾病选自肺高血压、肺纤维化、哮喘、支气管炎、肺气肿以及慢性阻塞性肺病。
13.根据权利要求1至5中任一项的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体、或所述化合物的药学上可接受的盐的立体异构体在制备用于治疗或预防门静脉高血压、肝硬化、中毒性肝损伤、肝炎、非酒精性脂肪肝炎或肝纤维化的药物组合物中的用途。
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