JP2011513272A - ピロロピリミジンカルボキサミド - Google Patents

ピロロピリミジンカルボキサミド Download PDF

Info

Publication number
JP2011513272A
JP2011513272A JP2010548092A JP2010548092A JP2011513272A JP 2011513272 A JP2011513272 A JP 2011513272A JP 2010548092 A JP2010548092 A JP 2010548092A JP 2010548092 A JP2010548092 A JP 2010548092A JP 2011513272 A JP2011513272 A JP 2011513272A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
hydroxy
pyrrolo
pyrimidine
carboxylic acid
amide
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010548092A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5615187B2 (ja
Inventor
シュタードゥルヴィーザー ヨーゼフ
シュミット ベアーテ
ベアンスマン ハイコ
ズーダウ アレクサンダー
ドゥンケルン トルステン
マルクス デーゲンハルト
ディーフェンバッハ イェルク
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Takeda GmbH
Original Assignee
Nycomed GmbH
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Nycomed GmbH filed Critical Nycomed GmbH
Publication of JP2011513272A publication Critical patent/JP2011513272A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5615187B2 publication Critical patent/JP5615187B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｙ及びＲ３が明細書中に示される意味を有する化合物、それらの塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体は、５型ホスホジエステラーゼの効果的なインヒビターである。

Description

発明の適用分野
本発明は、ピロロピリミジンカルボキサミド化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を疾病の治療もしくは予防において用いる使用に関する。
発明の開示
目下、以下に非常に詳細に説明するピロロピリミジンカルボキサミド化合物が意想外かつ好ましい特性を有することが判明した。
本発明は、式（Ｉ）
Figure 2011513272
 ［式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである］の化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である。例は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル及びｔ−ブチルである。
ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を含む。Ｒ２２及び／又はＲ２３がハロゲンである場合には、フッ素が好ましい。
Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、その例は、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基及びシクロヘキシル基を含む。Ｒ３がＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルである場合には、シクロヘキシルが好ましい。
Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシは、酸素原子の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基を表す。例は、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓ−ブトキシ及びｔ−ブトキシである。
Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシは、酸素原子の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基であって、該アルキル部の水素原子の１もしくはそれより多くがフッ素によって置き換わった基を表す。例は、それらに制限されないが、トリフルオロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、フルオロメトキシ基、ペルフルオロエトキシ基、１，１，１−トリフルオロ−２−フルオロエトキシ基、１，１，１−トリフルオロエトキシ基、１，１−ジフルオロ−２，２−ジフルオロエトキシ基、１，１−ジフルオロ−２−フルオロエトキシ基、１，１−ジフルオロエトキシ基、１−フルオロ−２，２−ジフルオロエトキシ基、１−フルオロ−２−フルオロエトキシ基、１−フルオロエトキシ基、２，２−ジフルオロエトキシ基、２−フルオロエトキシ基、ｎ−ペルフルオロプロポキシ基及びｎ−ペルフルオロブトキシ基を含む。
基−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、カルボニル基−Ｃ（Ｏ）−の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基を表す。例は、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ−プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｎ−ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｓ−ブチルカルボニル及びｔ−ブチルカルボニルである。
基−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルは、カルボニル基−Ｃ（Ｏ）−の他に３〜６個の炭素原子を有するシクロアルキル基を有する基を表す。例は、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル及びシクロヘキシルカルボニルである。
基−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルは、オキシカルボニル基−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−の他に直鎖状又は分枝鎖状の１〜４個の炭素原子を有するアルキル部を有する基を表す。例は、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、ｎ−プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｎ−ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ｓ−ブチルオキシカルボニル及びｔ−ブチルオキシカルボニルである。
１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環は、それらに制限されないが、アゼチジニル、オキサアゼチジニル、ピロリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アゼパニル及びオキサアゼパニル、特にアゼチジニル、１，３−オキサアゼチジニル、ピロリジニル、１，３−オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、アゼパニル及び１，３−オキサアゼパニル、好ましくはアゼチジン−３−イル、ピロリジン−３−イル、モルホリン−２−イル、ピペリジン−３−イル及びピペリジン−４−イルを含む。
好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）又はＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｒ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｒ１１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、メトキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたシクロヘキシルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と１個の酸素原子とを含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、ヒドロキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ヒドロキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３及びＲ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フッ素であり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルカルボニルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、フッ素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、フッ素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フッ素であり、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ2〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、メトキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ2〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、メトキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、メトキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、シクロプロピル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、シクロプロピル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは、場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、シクロプロピルである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、その際、Ｒ４は、存在するのであれば、前記の窒素原子に結合され、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、前記窒素原子でＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ2−アルコキシ（それは、場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロヘキシル（シクロヘキシル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、Ｒ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｒ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは、場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｒ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｒ１１によって場合により置換されたＣ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、メトキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたシクロヘキシルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、Ｒ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、Ｒ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と１個の酸素原子とを含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、Ｒ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたシクロヘキシルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４は、それぞれ水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは、場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、ヒドロキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル又はＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ヒドロキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３及びＲ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フッ素であり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メチルカルボニルであり、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、フッ素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、メトキシであり、
Ｒ２３は、フッ素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、フッ素であり、
Ｒ２３は、メトキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ2〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、メトキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ2〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ2〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ2〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、メトキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ2〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ2〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、メトキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、メトキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４３は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ2−アルコキシ（それは、場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは、場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）であり、
Ｒ９１は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、シクロプロピルである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されており、その際、Ｒ４は、存在する場合には前記窒素原子に結合されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、前記の窒素原子でＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ2−アルコキシ（それは、場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロヘキシル（シクロヘキシル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはシクロプロピルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−シクロプロピル（前記シクロプロピル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、ハロゲンであり、
Ｒ２３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む５員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、Ｒ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素であり、
Ｒ２３は、ハロゲンであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたシクロヘキシル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（それは、場合によりＲ７１によって置換されている）、シクロプロピル（それは、場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、ヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子を含む６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ2−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ2−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ2−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｒ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１は、水素であり、
Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、
Ｒ１は、Ｃ3〜Ｃ4−アルキルであり、
Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
Ｒ２３は、水素であり、
Ｒ２４は、水素であり、
Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
ｎは、０もしくは１であり、
Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
Ｒ８は、水素であり、
Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示される、４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；（Ｒ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；（Ｓ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−［（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド；３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピロリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド；３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−ホルミル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；２−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−モルホリン−４−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−アゼチジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド；３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−アゼチジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（
２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］
ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｒ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド；
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−アゼチジン−３−イル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−
シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；から選択される化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
更なる好ましい一実施態様においては、本発明は、式（Ｉ）で示される、４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；（Ｒ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；（Ｓ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−［（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド；３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピロリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド；３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−ホルミル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；２−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−モルホリン−４−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−アゼチジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド；３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−アゼチジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（
２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；トランス−４−（５−シク
ロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｒ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−アゼチジン−３−イル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−
（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；から選択される化合物、その塩、又は前記化合物もしくはその塩の立体異性体に関する。
本発明は、前記に示した置換基の全ての組合せを含むものと解されるべきである。特に、本発明は、本願に記載される好ましい基の全ての組み合わせを含む。
本発明による化合物及びその立体異性体の塩は、全ての無機酸付加塩及び有機酸付加塩並びに塩基との塩、特に全ての製剤学的に認容性の無機酸付加塩及び有機酸付加塩並びに塩基との塩、殊に全ての製剤学的に認容性の薬学で慣用に使用される無機酸付加塩及び有機酸付加塩並びに塩基との塩を含む。
酸付加塩の例は、それらに制限されないが、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硝酸塩、硫酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、例えばＤ−グルコン酸塩及びＬ−グルコン酸塩、グルクロン酸塩、例えばＤ−グルクロン酸塩及びＬ−グルクロン酸塩、安息香酸塩、２−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸塩、酪酸塩、サリチル酸塩、スルホサリチル酸塩、マレイン酸塩、ラウリン酸塩、リンゴ酸塩、例えばＬ−リンゴ酸塩及びＤ−リンゴ酸塩、乳酸塩、例えばＬ−乳酸塩及びＤ−乳酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、シュウ酸塩、酒石酸塩、例えばＬ−酒石酸塩、Ｄ−酒石酸塩及びメソ酒石酸塩、ステアリン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩（ベシレート）、トルエンスルホン酸塩（トシレート）、メタンスルホン酸塩（メシレート）、ラウリルスルホン酸塩、３−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸塩、ラクトビオン酸塩（４−Ｏ−β−ガラクトピラノシル−Ｄ−グルコン酸の塩）、ガラクタル酸塩、エンボン酸塩及びアスコルビン酸塩を含む。
塩基との塩の例は、これらの制限されないが、リチウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、アルミニウム塩、マグネシウム塩、チタン塩、アンモニウム塩、メグルミン塩及びグアニジニウム塩を含む。
それらの塩は、水不溶性及び、特に水溶性の塩を含む。
本発明による化合物、それらの塩、前記化合物及びそれらの塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシド及びそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体は、例えば結晶形で単離される場合に、様々な量の溶剤を含有してよい。従って、本発明の範囲内に含まれるのは、式（Ｉ）の化合物の全ての溶媒和物、それらの塩、前記化合物及びそれらの塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシド及びそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体である。水和物は、前記の溶媒和物の好ましい例である。
本発明による化合物及びそれらの塩、前記化合物及びそれらの塩のＮ−オキシドは、立体異性体を含む。
立体異性体の例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である化合物を含む。式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基である化合物の１つの例示されたものの立体異性体を、以下に示す（シス／トランス立体異性体）：
Figure 2011513272
立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、場合によりＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する化合物を含む。式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、場合によりＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する化合物の１つの例示されるものの立体異性体を以下に示す：
Figure 2011513272
式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、場合によりＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する化合物の１つの更なる例示されるものの立体異性体を以下に示す：
Figure 2011513272
式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、場合によりＲ４によって置換されており、かつ前記の複素環式の環が、不斉中心を有する化合物の１つの更なる例示されるものの立体異性体を以下に示す：
Figure 2011513272
立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ４が不斉中心を有する基、例えば基−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ3）−ＯＨである化合物を含む。立体異性体の更なる例は、それらに制限されないが、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ６が不斉中心を有する基、例えば基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ（ＣＨ3）−ＯＣＨ3である化合物を含む。
前記の不斉中心のそれぞれは、絶対配置Ｒ又は絶対配置Ｓを有してよい（カーン・インゴールド・プレログ則による）。
本発明は、純粋な立体異性体及び比率に依存しない立体異性体混合物、例えばラセミ体に関する。従って、本発明は、純粋な（シス）−異性体、純粋な（トランス）−異性体及びそれらの混合物、純粋な（Ｒ）−異性体、純粋な（Ｓ）−異性体及びそれらの混合物に関する。
更に、本発明は、純粋な（トランス，Ｒ）−異性体、（トランス，Ｓ）−異性体、（シス，Ｒ）−異性体及び（シス，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
Figure 2011513272
更に、本発明は、純粋な（Ｒ，Ｒ）−異性体、（Ｒ，Ｓ）−異性体、（Ｓ，Ｒ）−異性体及び（Ｓ，Ｓ）−異性体及びそれらの２もしくはそれより多くの任意の比率の混合物を含む。前記異性体の一例を以下に示す：
Figure 2011513272
更に、本発明による化合物、それらの塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド、前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体の誘導体であって、本発明による化合物、それらの塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド、前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくは前記塩のＮ−オキシドの立体異性体へと、生物学的系において変換されるもの（生体前駆体もしくはプロドラッグ）は、本発明に含まれる。前記の生物学的系は、例えば哺乳類生物、特にヒトの被験体である。生体前駆体は、例えば代謝プロセスによって、本発明による化合物、それらの塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体に変換される。
本発明による化合物は、以下のように製造することができる。
Figure 2011513272
反応式１
式（１）の化合物は、反応式１に示されるように、ＵＳ２００５／１２４６２３号Ａ１に記載される手順に従って得ることができる。
Figure 2011513272
反応式２
反応式２に示されるように、式（２）のボロン酸誘導体の合成は、式（１１）で示され、その式中、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有するフェノールから出発しうる。式（１１）のフェノールは、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。第一工程において、前記定義の意味を有するＲ１は、アルキル化によって導入できる。そのアルキル化は、例えば水素化ナトリウムを、有機溶剤、例えばジメチルエタン（ＤＭＥ）もしくはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）又はそれらの混合物中に懸濁し、化合物（１１）を有機溶剤、例えばＤＭＥ中に溶かした溶液を、０〜４０℃の範囲の温度で添加し、次いで化合物Ｒ１−ハロゲン、好ましくはＲ１−ＢｒもしくはＲ１−Ｉを添加し、そして該混合物を、２０〜８０℃の温度で１〜４８時間にわたり反応させることによって実施され、こうして式（１２）の化合物が得られる。第二工程において、方向付けられたオルト−メタレーションに引き続き、ボロン求電子体と反応させることで、式（２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、かつＲａ及びＲｂが、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくは水素を表し、好ましくはＲａ及びＲｂが一緒になって、２〜８個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基、例えば制限されないが、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）2−を形成する化合物がもたらされる。特に、化合物（１２）を有機溶剤、例えばテトラヒドロフラン（ＴＨＦ）中に溶かした溶液を、ｎ−ブチルリチウム（ｎ−ＢｕＬｉ）と有機溶剤、例えばヘキサン中で、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜４時間にわたり反応させることができる。引き続き、例えば市販の２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボロランを添加し、そして該反応を、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり実施することで、式（２）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式３
式（２）の化合物の代替的な製造を、反応式３に示す。その製造は、式（１１）で示され、その式中、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有する市販されるフェノールから出発できるか、又は当業者に公知の方法によって、もしくは例えばＹａｍａｍｏｔｏ，Ｙ．；Ｈａｔｔｏｒｉ，Ｋ．；Ｉｓｈｉｉ，Ｊ．−Ｉ．；Ｎｉｓｈｉｙａｍａ，Ｈ．Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２００６，６２，４２９４に記載される方法によって製造できる。式（１１）のフェノールは、例えば臭素もしくはＮ−ブロモスクシンイミドと、有機溶剤、例えばジクロロメタン（ＤＣＭ）中で、−４０〜２０℃の温度で、０．５〜４時間にわたり反応させることで、式（１３）の化合物が得られる。第二工程において、前記定義の意味を有するＲ１は、アルキル化によって導入できる。そのアルキル化は、例えば水素化ナトリウムを、有機溶剤、例えばジメチルエタン（ＤＭＥ）もしくはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）又はそれらの混合物中に懸濁し、化合物（１３）を有機溶剤、例えばＤＭＥ中に溶かした溶液を、０〜４０℃の範囲の温度で添加し、次いで化合物Ｒ１−ハロゲン、好ましくはＲ１−ＢｒもしくはＲ１−Ｉを添加し、そして該混合物を、２０〜８０℃の温度で１〜４８時間にわたり反応させることによって実施され、こうして式（１４）の化合物が得られる。第三工程において、ハロゲン−リチウム交換に引き続き、ボロン求電子体と反応させることで、式（２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、かつＲａ及びＲｂが、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくは水素を表し、好ましくはＲａ及びＲｂが一緒になって、２〜８個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基、例えば制限されないが、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）2−を形成する化合物がもたらされる。特に、化合物（１４）を有機溶剤、例えばｔ−ブチルメチルエーテル中に溶かした溶液を、ｎ−ＢｕＬｉ（ｎ−ブチルリチウム）と有機溶剤、例えばヘキサン中で、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり反応させることができる。引き続き、例えば市販の２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボロランを添加し、そして該反応を、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり実施することで、式（２）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式４
反応式４に示される更なる代替的な製造方法に従って、式（２）のボロン酸誘導体の合成は、式（１１）で示され、その式中、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できるフェノールから出発できる。第一工程において、前記定義の意味を有するＲ１は、アルキル化によって導入される。そのアルキル化は、例えば水素化ナトリウムを、有機溶剤、例えばジメチルエタン（ＤＭＥ）もしくはジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）又はそれらの混合物中に懸濁し、化合物（１１）を有機溶剤、例えばＤＭＥ中に溶かした溶液を、０〜４０℃の範囲の温度で添加し、次いで化合物Ｒ１−ハロゲン、好ましくはＲ１−ＢｒもしくはＲ１−Ｉを添加し、そして該混合物を、２０〜８０℃の温度で１〜４８時間にわたり反応させることによって実施され、こうして式（１２）の化合物が得られる。第二工程において、化合物（１４）を、例えば化合物（１２）から、Ｎ−ブロモスクシンイミドと有機溶剤、例えばジメチルホルムアミド中で０〜６０℃の温度で０．５〜５時間にわたり反応させることによって製造できる。第三工程において、ハロゲン−リチウム交換に引き続き、ボロン求電子体と反応させることで、式（２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有し、かつＲａ及びＲｂが、Ｃ1〜Ｃ4−アルキルもしくは水素を表し、好ましくはＲａ及びＲｂが一緒になって、２〜８個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキレン基、例えば制限されないが、−Ｃ（ＣＨ3）2−Ｃ（ＣＨ3）2−を形成する化合物がもたらされる。特に、化合物（１４）を有機溶剤、例えばｔ−ブチルメチルエーテル中に溶かした溶液を、ｎ−ＢｕＬｉ（ｎ−ブチルリチウム）と有機溶剤、例えばヘキサン中で、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり反応させることができる。引き続き、例えば市販の２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボロランを添加し、そして該反応を、−７８℃〜０℃の温度で、０．５〜３時間にわたり実施することで、式（２）の化合物が得られる。代替的に、式（２）の化合物は、式（１４）の化合物及び好適なボロン化合物、例えばビス（ピナコラト）ジボロンから、Ｐｄ触媒、例えば１，１′−ビス（ジフェニル−ホスフィノ）フェロセンパラジウム（ＩＩ）クロリド及び塩基、例えば酢酸カリウムの存在下で、有機溶剤、例えばジオキサン中で、２０〜１００℃の温度で、１〜２４時間にわたって合成することができる。ボロン酸誘導体のＰｄ触媒による製造は、例えばＭｕｒａｔａ ｅｔ ａｌ，Ｊ Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ ２０００，６５，６４５８及びＪ Ｏｒｇ Ｃｈｅｍ １９９７，５２，１６４に記載される。
Figure 2011513272
反応式５
反応式５は、式（４）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３及びＲ２４が前記定義の意味を有する化合物の合成を概説している。第一工程において、反応式１に従って製造された化合物（１）を、反応式２、３もしくは４のいずれかに従って製造された化合物と反応させることで、式（３）の化合物が得られる（その際、式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２４、Ｒａ及びＲｂは、前記定義の意味を有する）。特に、式（１）の化合物、塩基、例えばＫ2ＣＯ3、Ｃｓ2ＣＯ3もしくはＫ3ＰＯ4、溶剤、例えばジメトキシエタン及びＰｄ触媒、例えばＰｄＣｌ2（ＰＣｙ3）2（Ｃｙ＝シクロヘキシル）を、好ましくは、６０〜１６０℃の範囲の温度で、５〜１０分にわたり、より好ましくはマイクロ波照射下に加熱する。周囲温度（例えば２０〜２５℃）に冷却した後に、式（２）の化合物を、前記反応混合物に添加し、それを次いで好ましくは、６０〜１６０℃の範囲の温度に、１０〜１２０分にわたり、より好ましくはマイクロ波照射下に加熱する。こうして得られた式（３）の化合物を、次いで、アルカリ水酸化物、例えばＬｉＯＨと、溶剤、好ましくは有機溶剤、例えばジオキサンと水との混合物中で、２０〜１００℃の範囲の温度で、１〜４８時間にわたり反応させることで、式（４）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式６
反応式６に示されるように、前記反応式５に従って製造した式（４）の化合物から出発して、式（１−１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環が、Ｒ４によって置換されており、その際、Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（該Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３は、前記定義の意味を有する化合物は、式（５）で示され、その式中、Ｙが前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記の複素環式の環が、Ｒ４によって置換されており、その際、Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（該Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３は、前記定義の意味を有する化合物と、標準的なアミド結合形成条件下で反応させることによって製造できる。式（５）の化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。式（５）の化合物の製造のための例示される一例を、以下に反応式１５に示す。特に、脱水剤、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、塩基、例えばトリエチルアミン及び触媒、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを、有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解もしくは懸濁されている式（４）の化合物に添加することができる。該混合物を、例えば０．３〜２時間にわたり、好ましくは周囲温度（２０〜２５℃）で撹拌した後に、式（５）の化合物を、添加してよく、その反応は、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で、１〜４８時間にわたり行うことで、式（１−１）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式７
反応式７に示されるように、式（１−２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、かつＲ７が、場合によりＲ７１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、場合によりＲ７２によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくは場合によりＲ７３によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３が、前記定義の意味を有する化合物は、前記反応式５に従って製造された式（４）の化合物と、式（６）で示され、その式中、Ｙが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、かつＲ７が、場合によりＲ７１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、場合によりＲ７２によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくは場合によりＲ７３によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、Ｒ７１、Ｒ７２及びＲ７３が、前記定義の意味を有する化合物との反応によって合成することができる。式（６）の化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。特に、脱水剤、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、塩基、例えばトリエチルアミン及び触媒、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを、有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解もしくは懸濁されている式（４）の化合物に添加することができる。該混合物を、例えば０．３〜２時間にわたり、好ましくは周囲温度（２０〜２５℃）で撹拌した後に、式（６）の化合物を、添加してよく、その反応は、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で、１〜４８時間にわたり行うことで、式（１−２）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式８
式（１−３）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、Ｒ４によって置換されており、その際、Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3である、反応式６に従って製造された化合物を、式（１−４）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する非置換の４員ないし７員の飽和の複素環式の環である化合物へと、反応式８に示されるようにして転化させることができる。特に、好ましくは有機溶剤、例えばジオキサン中に溶解されたＨＣｌを、式（１−３）で示される化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばアルコール、例えば２−プロパノール中に溶解されたものに添加することができる。該反応混合物を、次いで好ましくは４０〜８０℃で１〜４時間にわたり加熱することで、式（１−４）の化合物の塩酸塩が得られる。式（１−４）の化合物は、前記の塩酸塩から、当業者に公知のようにして、例えば塩基、例えば水性炭酸カリウムもしくは水性アンモニアでの処理によって製造することができる。
Figure 2011513272
反応式９
式（１−５）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、かつＲ７が、−Ｏ−Ｃ（ＣＨ3）3である、反応式７に従って製造された化合物を、式（１−６）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ2である化合物へと、反応式９に示されるようにして転化させることができる。特に、好ましくは有機溶剤、例えばジオキサン中に溶解されたＨＣｌを、式（１−５）で示される化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばアルコール、例えば２−プロパノール中に溶解されたものに添加することができる。該反応混合物を、次いで好ましくは４０〜８０℃で１〜４時間にわたり加熱することで、式（１−６）の化合物の塩酸塩が得られる。式（１−６）の化合物は、前記の塩酸塩から、当業者に公知のようにして、例えば塩基、例えば水性炭酸カリウムもしくは水性アンモニアでの処理によって製造することができる。
Figure 2011513272
反応式１０
代替的に、反応式１０に示されるように、式（１−１）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、その際、Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（該Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、かつＲ４１、Ｒ４２及びＲ４３が、前記定義の通りである化合物を、式（１−４）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する非置換の４員ないし７員の飽和の複素環式の環である、反応式８に従って製造された化合物から製造することができる。特に、化合物Ｒ４−Ｃｌを、式（１−４）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。Ｒ４−Ｃｌの化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応は、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させる。Ｒ４１、Ｒ４２もしくはＲ４３がヒドロキシルである場合に、当業者には、該ヒドロキシル基は、好ましくは好適な保護基、例えばアセテート基もしくはシリル保護基、例えばｔ−ブチル−ジメチルシリル基もしくはｔ−ブチル−ジフェニルシリル基によって保護されるべきであることは知られている。前記保護基は、当業者に公知の方法によって、保護された中間体（すなわち式（１−１）の化合物のその保護された形態）を事前に単離してもしくは事前に単離せずに除去できる。
Figure 2011513272
反応式１１
代替的に、反応式１１に示されるように、式（１−２）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、Ｒ７が、場合によりＲ７１によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキル、場合によりＲ７２によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくは場合によりＲ７３によって置換されたＣ1〜Ｃ4−アルコキシであり、かつＲ７１、Ｒ７２及びＲ７３が、前記定義の通りである化合物を、式（１−６）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、ＮＨ2である、反応式９に従って製造される化合物から製造することができる。特に、化合物Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃｌを、式（１−６）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｃｌの化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応を、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させることで、式（１−２）の化合物が得られる。Ｒ７１、Ｒ７２もしくはＲ７３がヒドロキシルである場合に、当業者には、該ヒドロキシル基は、好ましくは好適な保護基、例えばアセテート基もしくはシリル保護基、例えばｔ−ブチル−ジメチルシリル基もしくはｔ−ブチル−ジフェニルシリル基によって保護されるべきであることは知られている。前記保護基は、当業者に公知の方法によって、保護された中間体（すなわち式（１−２）の化合物のその保護された形態）を事前に単離してもしくは事前に単離せずに除去できる。
Figure 2011513272
反応式１２
反応式１２に示されるように、式（１−７）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式の環であり、前記複素環式の環が、Ｒ４によって置換されており、その際、Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｈである化合物を、式（１−４）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する非置換の４員ないし７員の飽和の複素環式の環である化合物から、反応式８に示されるようにして製造することができる。特に、当業者に公知の方法によって製造できる化合物Ｒ４−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3を、式（１−４）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応を、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させることで、式（１−７）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式１３
反応式１３に示されるように、式（１−８）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７であり、Ｒ７が、水素である化合物を、式（１−６）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−ＮＨ2である、反応式９に従って得られた化合物から製造することができる。特に、当業者に公知の方法によって製造できる化合物Ｒ７−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ3（式中、Ｒ７は、水素である）を、式（１−６）の化合物であって、好ましくは有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解されたものに、塩基、例えばジアザビシクロウンデセン（ＤＢＵ）の存在下で添加してよい。その添加は、好ましくは、０〜２０℃の温度で実施される。完全に添加した後に、反応を、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜２４時間にわたり継続させることで、式（１−８）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式１４
反応式１４に示されるように、式（１−９）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４及びＹが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、Ｒ８及びＲ９が、前記定義の意味を有する化合物を、前記反応式５に従って製造された式（４）の化合物と、式（７）で示され、その式中、Ｙが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、その際、Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９であり、Ｒ８及びＲ９が、前記定義の意味を有する化合物とを反応させることによって合成することができる。式（７）の化合物は、市販されているか、又は当業者に公知の方法によって製造できる。式（７）の化合物の製造のための例示される一例を、以下に反応式１６に示す。特に、脱水剤、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩、塩基、例えばトリエチルアミン及び触媒、例えば１−ヒドロキシベンゾトリアゾールを、有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶解もしくは懸濁されている式（４）の化合物に添加することができる。該混合物を、例えば０．３〜２時間にわたり、好ましくは周囲温度（２０〜２５℃）で撹拌した後に、式（７）の化合物を、添加してよく、その反応は、好ましくは周囲温度（例えば２０〜２５℃）で、１〜４８時間にわたり行うことで、式（１−９）の化合物が得られる。
Figure 2011513272
反応式１５
式（５）で示され、その式中、Ｙが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、１個の酸素原子とを有する４員ないし７員の飽和の複素環式のＲ４によって置換された環であり、その際、Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（該Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、その際、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３が、前記定義の意味を有する化合物を、式ＮＨ2−Ｙ−Ｒ３で示され、その式中、Ｙが、前記定義の意味を有し、かつＲ３が、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを有する非置換の４員ないし７員の飽和の複素環式の環であって、そのうち−ＮＨ2基が好適な保護基、例えばｔ−ブトキシカルボニル基によって保護されている化合物と、式Ｃｌ−Ｒ４で示され、その式中、Ｒ４が、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（該Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（該Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、Ｒ４１、Ｒ４２及びＲ４３が、前記定義の意味を有する化合物とを反応させ、そして引き続き保護基を除去することによって製造することができる。特に、式Ｃｌ−Ｒ４の化合物は、式ＮＨ2−Ｙ−Ｒ３の化合物を有機溶剤、例えばジクロロメタン中に溶かした塩基、例えばヒューニッヒ塩基を含有する溶液に、０〜２５℃の温度で添加してよい。該混合物は、次いで、周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜４８時間にわたり撹拌される。保護基は、当業者に公知の方法によって、例えば有機溶剤、ジオキサンもしくはアルコール、例えばイソプロパノール中の塩酸での処理によって除去することができる。こうして得られた式（５）の化合物の塩酸塩は、当業者に公知の方法によって、例えば塩基、例えば炭酸カリウムもしくは水性アンモニアでの処理によって、式（５）の化合物へと転化させることができる。Ｒ４１、Ｒ４２もしくはＲ４３がヒドロキシルである場合に、当業者には、該ヒドロキシル基は、好適な保護基、例えばアセテート基もしくはシリル保護基、例えばｔ−ブチル−ジメチルシリル基もしくはｔ−ブチル−ジフェニルシリル基によって保護することは知られている。前記保護基は、当業者に公知の方法によって、保護された中間体（すなわち式（５）の化合物のその保護された形態）を事前に単離してもしくは事前に単離せずに除去できる。
Figure 2011513272
反応式１６
反応式１６に示されるように、式（７）で示され、その式中、Ｒ３が、Ｒ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、Ｒ６が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９である化合物は、好適な保護基、例えばｔ−ブトキシカルボニル基によって、式ＮＨＲ８Ｒ９で示され、その式中、Ｒ８及びＲ９が、前記定義の意味を有する化合物によって保護され、引き続きその保護基は除去される。特に、脱水剤、例えば１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（ＥＤＣｌ）を、式ＮＨ2−Ｒ３−ＣＯＯＨで示され、その式中、−ＮＨ2基が好適な保護基によって保護されている化合物と、式ＮＨＲ８Ｒ９の化合物との混合物に、有機溶剤、例えばジクロロメタン中で添加してよい。その反応は、好ましくは、周囲温度（例えば２０〜２５℃）で１〜４８時間にわたり実施される。保護基は、当業者に公知の方法によって、例えば有機溶剤、ジオキサンもしくはアルコール、例えばイソプロパノール中の塩酸での処理によって除去することができる。こうして得られた式（７）の化合物の塩酸塩は、当業者に公知の方法によって、例えば塩基、例えば炭酸カリウムもしくは水性アンモニアでの処理によって、式（７）の化合物へと転化させることができる。Ｒ９がＲ９１もしくはＲ９２によって置換され、その際、Ｒ９１もしくはＲ９２がヒドロキシルである場合に、当業者には、該ヒドロキシル基は、好適な保護基、例えばアセテート基もしくはシリル保護基、例えばｔ−ブチル−ジメチルシリル基もしくはｔ−ブチル−ジフェニルシリル基によって保護することは知られている。前記保護基は、当業者に公知の方法によって、保護された中間体（すなわち式（７）の化合物のその保護された形態）を事前に単離してもしくは事前に単離せずに除去できる。
当業者には、多数の反応中心が出発化合物又は中間体化合物に存在する場合には、１つ以上の反応中心を反応が所望の反応中心だけで行われるように保護基で封鎖する必要があることもあることは知られている。
本発明による化合物は、自体公知の方法で、例えば真空中で溶剤を留去し、そして得られた残留物を適当な溶剤から再結晶させるか、又は慣用の精製法の１つ、例えば適当な担体材料上でのカラムクロマトグラフィーを実施することによって単離及び精製される。
式（Ｉ）の化合物の塩、それらのＮ−オキシド及び前記化合物及びそれらのＮ−オキシドの立体異性体は、遊離の化合物を所望の酸又は塩基を含有する適当な溶剤（例えばケトン、例えばアセトン、メチルエチルケトン又はメチルイソブチルケトン、エーテル、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン又はジオキサン、塩素化炭化水素、塩化メチレン又はクロロホルム又は低分子量の脂肪族アルコール、例えばメタノール、エタノール又はイソプロパノール、低分子量の脂肪族エステル、例えば酢酸エチルもしくは酢酸イソプロピル又は水）中に、又は所望の酸又は塩基がその後に添加される溶剤中に溶解させることによって得られる。酸又は塩基は、塩の調製において、一塩基性もしくは多塩基性の酸もしくは塩基のいずれであるかと、どの塩が所望されているかに依存して、等モルの定量比又はそれとは異なる比で使用することができる。塩は、塩のための非溶剤を用いる濾過、再沈殿、沈殿又は溶剤の蒸発によって得られる。得られた塩を、遊離の化合物に変換してよく、該化合物はまた塩に変換してもよい。このように、例えば工業的規模での製造においてプロセス産物として得ることができる製剤学的に非認容性の塩は、当業者に公知の方法によって製剤学的に認容性の塩に変換することができる。
本発明による式（Ｉ）の化合物、それらの塩並びに前記化合物及び前記塩の立体異性体は、それらのＮ−オキシドへと、例えば過酸、例えばｍ−クロロ過安息香酸もしくは過酢酸との反応によって変換することができる。当業者は、Ｎ−オキシド化を実施するための反応条件に精通している。
式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、前記化合物のＮ−オキシド並びに前記塩のＮ−オキシドの純粋なジアステレオマー及び純粋なエナンチオマーは、例えば不斉合成によって、合成においてキラル出発化合物を用いることによって及び／又は合成で得られたエナンチオマー混合物及びジアステレオマー混合物を分割することによって得ることができる好ましくは、本発明の純粋なジアステレオマー化合物及び純粋なエナンチオマー化合物は、合成においてキラル出発化合物を使用することによって、及び／又は合成で得られたエナンチオマーの及びジアステレオマーの混合物を分割することによって得ることができる。
エナンチオマー混合物及びジアステレオマー混合物は、純粋なエナンチオマー及び純粋なジアステレオマーへと、当業者に公知の方法によって分割することができる。好ましくは、ジアステレオマー混合物は、結晶化によって、特に分別結晶化もしくはクロマトグラフィーによって分離される。エナンチオマー混合物は、例えばキラル補助剤を用いてジアステレオマーを形成し、得られたジアステレオマーを分割し、そしてキラル補助剤を除去することによって分離することができる。キラル補助剤としては、例えばキラル酸を使用して、エナンチオマー塩基を分離することができ、そしてキラル塩基を使用して、エナンチオマー酸を、ジアステレオマー塩の形成を介して分離することができる。更に、ジアステレオマーエステルなどのジアステレオマー誘導体は、アルコールのエナンチオマー混合物もしくは酸のエナンチオマー混合物のそれぞれから、キラル酸もしくはキラルアルコールそれぞれをキラル補助剤として用いて形成させることができる。更に、ジアステレオマー錯体もしくはジアステレオマー包接体は、エナンチオマー混合物の分離のために使用することができる。選択的に、エナンチオマー混合物は、クロマトグラフィーにおいてキラル分離カラムを使用して分割することができる。エナンチオマーの単離のための別の好適な方法は、酵素的分離である。
本願で引用した全ての特許、特許出願、文献、試験法及び他の文献は、参照をもって本願にその全体が開示されたものとする。
以下の実施例は本発明をより詳細に説明するものであり、それを制限するものではない。本発明による更なる化合物のうちその製造が明示的に記載されていないものは、同様に製造することができる。
実施例に挙げられる化合物、塩及び立体異性体、並びに実施例に挙げられる化合物の塩、並びに実施例に挙げられる化合物の立体異性体、実施例に挙げられる塩の立体異性体、並びに実施例に挙げられる化合物の塩の立体異性体は、本発明の好ましい実施態様を表す。
実施例に挙げられる化合物、それらの塩、前記化合物及びそれらの塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシド及びそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体は、本発明の好ましい実施態様を表す。
実施例
以下の略語を使用する：ｍｉｎ：分、ｈ：時間、ＤＣＭ：ジクロロメタン、ＤＣＥ：ジクロロエタン、ＴＨＦ：テトラヒドロフラン、ＥＡ：酢酸エチル、セサモール：３，４−メチレンジオキシフェノール、ブライン：塩化ナトリウム飽和溶液、ＤＢＵ：１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデセ−７−塩、ヒューニッヒ塩基：Ｎ−エチル−ジイソプロピルアミン、ｍｐ．：融点、ｂｐ：沸点、ＲＴ：室温（２０〜２５℃）、周囲温度：２０〜２５℃、ＴＬＣ：薄層クロマトグラフィー、ＨＰＬＣ：高性能液体クロマトグラフィー、ＧＣ−ＭＳ（ＥＩ）：ガスクロマトグラフィーと電子衝撃イオン化による質量分析法との組み合わせ、ＭＳ（ＥＳＩ）：電子スプレーイオン化による質量分析法、1Ｈ−ＮＭＲ：核磁気共鳴分光分析法（化学シフトは、内部標準としてのテトラメチルシランに対するｐｐｍで報告され、結合定数Ｊは、Ｈｚで報告される）。
実施例Ａ１：
４−フルオロ−３−メトキシメトキシ−フェノール
アルゴン雰囲気下で、実施例Ａ２５からの４−ブロモ−１−フルオロ−２−メトキシメトキシ−ベンゼン（４７．０ｇ；０．２００モル）を無水ｔ−ＢｕＯＭｅ（１０００．０ｍＬ）中に溶かして撹拌した溶液を、−７８℃に冷却してから、ｔ−ＢｕＬｉ（ペンタン中１．７Ｍの溶液；２４７．０ｍＬ；０．４２０モル）を、シリンジを介して３０分以内で添加する。完全に添加した後に、撹拌を−７８℃で１時間にわたり継続する。２−イソプロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−１，３，２−ジオキサボロラン（９１．６ｍＬ；０．４４０モル）を、該反応混合物中にシリンジでゆっくりと入れる。完全に添加した後に、該混合物を、−７８℃で３０分にわたり撹拌する。撹拌を、外部冷却することなく継続する。０℃の内部温度で、反応混合物を１Ｍのクエン酸（４００．０ｍＬ）でクエンチする。該混合物を３０分にわたり激しく撹拌する。有機層を分離する。水層を、ｔ−ＢｕＯＭｅ（２×１００ｍＬ）で抽出する。合した有機層を、飽和ＮａＨＣｏ3（２５０ｍＬ）で洗浄し、そして減圧下で約５００ｍＬに濃縮する。粗生成物の良く撹拌された溶液に、Ｈ2Ｏ2（３０％水溶液；５１．５ｍＬ；０．５００モル）を０℃でゆっくりと添加し、そして該反応混合物を周囲温度で一晩撹拌する。水層を分離する。有機層を水（２×１００ｍＬ）、１ＭのＮａ2ＳＯ3水溶液（幾つかの少ない部分）で、過酸化物不含になるまで洗浄し、そしてＭｇＳＯ4上で乾燥させる。濾過後に、溶剤を減圧下で除去する。残留油状物をシリカゲル上でクロマトグラフィー（シクロヘキサン：ＡｃＯＥｔ／９：１）することで、表題化合物が無色の油状物として得られる。収量：２９．８ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ１に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ２：
３−（１，１−ジフルオロメトキシ）−４−フルオロ−フェノール
４−ブロモ−２−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−１−フルオロ−ベンゼン（実施例Ａ２６）から出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ３：
２−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェノール
文献［Ｆｒｅｅｄｍａｎ，Ｊ．；Ｓｔｅｗａｒｔ，Ｋ．Ｔ．；Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌ．Ｃｈｅｍ．１９８９，２６，１５４７−１５５４］に従って製造された３−フルオロ−４−メトキシ−フェノール（２１．３２ｇ；０．１５モル）を、無水ジクロロメタン（３００ｍＬ）中に溶解させる。良く撹拌した反応混合物を、−１５℃（氷／塩）に冷却する。臭素（２３．９７ｇ；０．１５モル）を無水ジクロロメタン（７５ｍＬ）中に溶かした溶液を、該反応混合物中にゆっくりと滴加する。完全に添加した後に、撹拌を１時間にわたり継続する。亜硫酸ナトリウム（３．０ｇ）を含有する水（１５０ｍＬ）を、該反応混合物に添加する。撹拌を、周囲温度で３０分にわたり継続する。有機層を分離し、水（１００ｍＬ）で洗浄し、そして脱色炭の存在下でＭｇＳＯ4上で乾燥させる。濾過後に、溶剤を減圧下で完全に除去する。残留物をｔ−ブチルメチルエーテル／ヘキサンから結晶化させることで、表題化合物が無色の固体として得られる。収量：３０．７４ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ３に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ４：
２−ブロモ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェノール
文献［Ｂｅｌａｎｇｅｒ，Ｐ．Ｃ．；Ｌａｕ，Ｃ．Ｋ．；Ｗｉｌｌｉａｍｓ，Ｈ．Ｗ．Ｒ．；Ｄｕｆｒｅｓｎｅ，Ｃ．；Ｓｃｈｅｉｇｅｔｚ，Ｊ．Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．１９８８，６６，１４７９−１４８２］に従って製造された４−フルオロ−３−メトキシ−フェノールから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５：
２−ブロモ−５−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−４−フルオロ−フェノール
３−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−４−フルオロ−フェノール（実施例Ａ２）から出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６：
１−（５−ブロモ−４−シクロプロピルメトキシ−２−メチル−フェニル）−エタノン
実施例２４からの１−（４−シクロプロピルメトキシ−２−メチル−フェニル）−エタノン（６．４ｇ、３１．３ミリモル）及びＮ−ブロモスクシンイミド（６．２０ｇ、３４．５ミリモル）をジメチルホルムアミド（５０ｍＬ）中に入れた懸濁液を、５０℃で３時間にわたり加熱する。周囲温度に冷却した後に、水（２００ｍＬ）を添加し、そして該混合物を酢酸エチル（３×６０ｍＬ）で抽出する。合した有機抽出物を、硫酸ナトリウム上で乾燥させる。溶剤を減圧下で除去する。粗生成物を、ジクロロメタンを溶出剤として用いたシリカゲル上でのカラムクロマトグラフィーによって精製することで、表題化合物がオフホワイト色の固体として得られる。収量：４．８０ｇ。
Figure 2011513272
実施例Ａ７：
２−ブロモ−４−フルオロ−５−メトキシメトキシ−フェノール
実施例Ａ１からの４−フルオロ−３−メトキシメトキシ−フェノール（６．８９ｇ；４０．０ミリモル）を、無水ジクロロメタン（１６０．０ｍＬ）中に溶解させる。撹拌した溶液を、−１５℃に冷却する。Ｎ−ブロモスクシンイミド（７．１２ｇ；４０．０ミリモル）を少しに分けて１時間にわたり添加する。完全に添加した後に、該反応混合物を、−１５℃で更に３０分にわたり撹拌する。
該反応混合物を、２％の亜硫酸ナトリウム水溶液（２５．０ｍＬ）で抽出する。有機層を分離する。水層を、ジクロロメタン（２×２５．０ｍＬ）で抽出する。合した有機層を、ＭｇＳＯ4上で乾燥させる。粗製材料を、シリカゲル上でクロマトグラフィー（ジクロロメタン：ＭｅＯＨ／９９：０１）することで、表題化合物が無色の固体として得られる。収量：８．３３ｇ。
Figure 2011513272
実施例Ａ８：
５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール
水素化ナトリウム（鉱油中６０質量％分散液；１１．０ｇ；２７５．０ミリモル）を油からヘキサン（２×５０ｍＬ）での洗浄により除去し、そして無水ＤＭＥ（３７５ｍＬ）及び無水ＤＭＳＯ（３７．５ｍＬ）中に懸濁する。窒素の雰囲気下で、市販のセサモール（３，４−メチレンジオキシ−フェノール）（３４．５３ｇ；２５０．０ミリモル）を無水ＤＭＥ（２５０ｍＬ）中に溶かした溶液を、良く撹拌した前記懸濁液中に４０℃未満の内部温度を維持する速度で滴加する。完全に添加した後に、撹拌を周囲温度で１時間にわたり継続する。
ストレートの市販のブロモメチル−シクロプロパン（３７．１３ｇ；２７５．０ミリモル）を一回で添加し、そして該反応混合物を８０℃で一晩撹拌する。氷冷水（１２５ｍＬ）を滴加し、そして該反応混合物を周囲温度で３０分にわたり撹拌する。ブライン（１２５ｍＬ）を添加した後に、有機層を分離し、そして真空中で濃縮する。水層を、ｔ−ブチルメチルエーテル（３×２００ｍＬ）で抽出する。全ての有機相を合し、ブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして５質量％の水を含有する中性アルミナのプラグを通じて濾過する。
該生成物を完全に幾つかの部のｔ−ブチルメチルエーテルで溶出させる。溶剤を減圧下で除去する。残留する粗生成物を、３×１０-3ミリバール（１１７℃）での短経路蒸留によって精製することで、表題化合物が無色の油状物として得られ、それは周囲温度で固化する。収量：４７．２８ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ８に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ９：
５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール
市販のブロモメチル-シクロブタン及びセサモールから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０：
５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール
市販のヨードエタン及びセサモールから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１：
５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール
市販のヨードプロパン及びセサモールから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２：
５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール
市販のブロモブタン及びセサモールから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３：
５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
市販の１−ブロモ−２−メトキシ−エタン及びセサモールから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１４：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−５−メトキシ−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５：
１−ブロモ−４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゼン
市販の２−ブロモ−５−メトキシ−フェノール及び１−ブロモ−２−メトキシ−エタンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−メトキシ−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−５−フルオロ−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−フルオロ−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１９：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−ベンゼン
２−ブロモ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェノール（実施例Ａ３）及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２０：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェノール（実施例Ａ４）及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２１：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−ベンゼン
市販の２−ブロモ−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２２：
２−ブロモ−１−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−ベンゼン
市販の２−ブロモ−４−メチル−フェノール及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２３：
１−（３−ブロモ−４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−エタノン
文献（Ｈｅｒａｖｉ ｅｔ ａｌ，Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ Ｌｅｔｔｅｒｓ ２００５，４６，８９５９）に従って製造された１−（３−ブロモ−４−ヒドロキシ−フェニル）−エタノン及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２４：
１−（４−シクロプロピルメトキシ−２−メチル−フェニル）−エタノン
市販の１−（４−ヒドロキシ−２−メチル−フェニル）−エタノン及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、淡黄色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２５：
４−ブロモ−１−フルオロ−２−メトキシメトキシ−ベンゼン
市販の５−ブロモ−２−フルオロ−フェノール及び文献（Ｓｔａｄｌｗｉｅｓｅｒ，Ｊ．Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ １９８５，４９０）に従って製造された１−クロロ−１−メトキシ−メタンから出発して、表題化合物は、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２６：
４−ブロモ−２−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−１−フルオロ−ベンゼン
圧力反応器に、市販の５−ブロモ−２−フルオロ−フェノール（９５．５０ｇ；０．５０モル）、６ＮのＮａＯＨ（５００ｍＬ；３．０モル）及びジオキサン（５００ｍＬ）を装入する。該反応器を、１−クロロ−１，１−ジフルオロ−メタンで６．０バールに加圧し、そして８０℃で７２時間にわたり加熱する。冷却された反応混合物を、６ＮのＨＣｌを慎重に添加することによってｐＨ２に酸性化させ、そしてｔ−ＢｕＯＭｅ（１０００ｍＬ＋２×２００ｍＬ）で抽出する。合した有機層を、ブライン（３００ｍＬ）で洗浄し、そしてＭｇＳＯ4上で乾燥させる。濾過後に、溶剤を減圧下で除去する。生成物を、残りの出発材料から、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（シクロヘキサン）によって分離することで、表題化合物が無色の油状物として得られる。収量：５４．１ｇ。
Figure 2011513272
実施例Ａ２７：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−ベンゼン
２−ブロモ−４−フルオロ−５−メトキシメトキシ−フェノール（実施例Ａ７）及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２８：
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−ベンゼン
２−ブロモ−５−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−４−フルオロ−フェノール（実施例Ａ５）及びブロモメチル−シクロプロパンから出発して、表題化合物が、無色の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ２９：
５−シクロプロピルメトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
反応は、火炎乾燥されたガラス器具中でアルゴン雰囲気下で実施する。実施例Ａ８からの５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール（３８．４４ｇ；２００．０ミリモル）を無水ＴＨＦ（５００ｍＬ）中に溶かして撹拌した溶液を、−４０℃にまで冷却して、それからｎ−ブチルリチウム（１３８．０ｍＬ；ヘキサン中１．６Ｍの溶液；２２０ミリモル）をシリンジを介してゆっくりと添加する。完全に添加した後に、撹拌を−４０℃で２時間にわたり継続する。−７８℃で、ストレートな２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（４０．９５ｇ；２２０．０ミリモル）を、シリンジを介して添加し、そして撹拌を、−７８℃で２時間にわたり継続する。−１５℃で、該反応混合物を、ＮＨ4Ｃｌ飽和溶液（２００ｍＬ）でクエンチし、周囲温度で３０分にわたり撹拌する。有機層を、分離し、そして減圧下で濃縮する。水層を、ｔ−ブチルメチルエーテル（３×２００ｍＬ）で抽出する。全ての有機相を合し、ＮａＣｌ飽和溶液（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして５質量％の水を含有する中性アルミナのプラグを通じて濾過する。該生成物を完全に幾つかの小部分のｔ−ブチルメチルエーテルで溶出させる。
溶剤を減圧下で除去する。粗生成物を氷冷メタノール（５０ｍＬ）で処理することで、表題化合物が無色の固体として得られる。収量：５４．３２ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ２９に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ３０：
５−シクロブチルメトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ９）から出発して、表題化合物は、無色の固体として調製される。
Figure 2011513272
実施例Ａ３１：
５−エトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ１０）から出発して、表題化合物は、無色の固体として調製される。
Figure 2011513272
実施例Ａ３２：
５−プロポキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ１１）から出発して、表題化合物は、無色の固体として調製される。
Figure 2011513272
実施例Ａ３３：
５−ブトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ１２）から出発して、表題化合物は、無色の固体として調製される。
Figure 2011513272
実施例Ａ３４：
５−（２−メトキシ−エトキシ）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール
５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ１３）から出発して、表題化合物は、無色の固体として調製される。
Figure 2011513272
実施例Ａ３５：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
反応は、火炎乾燥されたガラス器具中でアルゴン雰囲気下で実施する。実施例Ａ１９からの１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−ベンゼン（２７．５１ｇ；０．１０モル）を無水ｔ−ブチルメチルエーテル（５００ｍＬ）中に溶かして撹拌した溶液を、−２０℃に冷却し、それからｎ−ブチルリチウム（ヘキサン中１．６Ｍ；６８．８ｍＬ；０．１１モル）をシリンジを介して添加する。完全に添加した後に、撹拌を１時間にわたり継続する。ストレートの２−イソ−プロポキシ−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロランを、シリンジを介して該反応混合物中に−４０℃で添加する。３０分後に、反応を、１Ｍのクエン酸（２００ｍＬ）で０℃においてクエンチし、そして周囲温度で１時間にわたり撹拌する。有機層を分離する。水層を、ｔ−ブチルメチルエーテル（１００ｍＬ）で抽出する。合した有機層を、ブライン（２００ｍＬ）で洗浄し、ＭｇＳＯ4上で乾燥させ、そして５質量％の水を含有する中性アルミナのプラグを通じて濾過する。該生成物を完全に幾つかの小部分のｔ−ブチルメチルエーテルで溶出させる。溶剤を減圧下で除去する。粗生成物を、３×１０-3ミリバール（１６０℃）での短経路蒸留によって精製することで、表題化合物が無色の油状物として得られ、それは周囲温度で固化する。収量：２２．６５ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ３５に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ３６：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−ベンゼン（実施例Ａ１４）から出発して、表題化合物が、ヘキサンからの結晶化後に無色の固体として調製される。
Figure 2011513272
実施例Ａ３７：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−ベンゼン（実施例Ａ１６）から出発して、表題化合物が、無色の油状物として、３×１０-3ミリバール（１６０℃）での短経路蒸留後に得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ３８：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−ベンゼン（実施例Ａ１７）から出発して、表題化合物が、無色の固体として、３×１０-3ミリバール（１３０℃）での短経路蒸留後に得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ３９：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−ベンゼン（実施例Ａ１８）から出発して、表題化合物が、無色の固体として、３×１０-3ミリバール（１００℃）での短経路蒸留後に得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ４０：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−ベンゼン（実施例Ａ２１）から出発して、表題化合物が、無色の粘性の油状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ４１：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−ベンゼン（実施例Ａ２２）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ４２：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−ベンゼン（実施例Ａ２０）から出発して、表題化合物が、メタノールからの結晶化後に無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ４３：
２−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゼン（実施例Ａ１５）から出発して、表題化合物が、メタノールからの結晶化後に無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ４４：
２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−ベンゼン（実施例Ａ２７）から出発して、表題化合物が、無色の油状物として３×１０-3ミリバール（１５０℃）での短経路蒸留後に得られ、それは周囲温度で静置することで固化する。
Figure 2011513272
実施例Ａ４５：
２−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボロラン
１−ブロモ−２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−ベンゼン（実施例Ａ２８）から出発して、表題化合物が、無色の油状物として、２×１０-3ミリバール（１３０℃）での短経路蒸留後に得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ４６：
１−［４−シクロプロピルメトキシ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェニル］−エタノン
実施例Ａ２３からの１−（３−ブロモ−４−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−エタノン（３．００ｇ、１１．１ミリモル）、酢酸カリウム（３．３０ｇ、３３．３ミリモル）、ビス（ピナコラト）ジボロン（５．７０ｇ、２２．２ミリモル）及び１，１′−ビス（ジフェニル−ホスフィノ）フェロセンパラジウム（ＩＩ）クロリド（０．９０ｇ、１．１ミリモル）を１，４−ジオキサン（５０ｍＬ）中に入れた懸濁液を、窒素雰囲気下で１００℃で４時間にわたり加熱する。周囲温度に冷却した後に、溶剤を蒸発させた。該混合物を、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン／酢酸エチル（６５：３５ 質量／質量））によって精製することで、表題化合物がオフホワイト色の固体として得られる。収量：３．１３ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ４６に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ４７：
１−［４−シクロプロピルメトキシ−２−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェニル］−エタノン
１−（５−ブロモ−４−シクロプロピルメトキシ−２−メチル−フェニル）−エタノン（実施例Ａ６）から出発して、表題化合物が、オフホワイト色の固体として、シリカゲル上でのカラムクロマトグラフィー後に得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ４８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
２５ｍｌの圧力バイアルに、ＵＳ２００５／１２４６２３号Ａ１に記載される手順に従って調製された４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（０．９０ｇ；４．０ミリモル）、２ＭのＣｓ2ＣＯ3水溶液（６．０ｍＬ）、ジメトキシエタン（１０．０ｍＬ）及びＰｄＣｌ2（ＰＣｙ3）2（２３６ｍｇ、０．３２ミリモル）（Ｃｙ＝シクロヘキシル）を装入する。該混合物を、マイクロ波照射下で１５０℃で５分にわたり加熱する。周囲温度に冷却した後に、実施例Ａ２９からの５−シクロプロピルメトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール（１．９１ｇ；５．０ミリモル）を、反応バイアルに添加し、そして該混合物を、マイクロ波照射下で１５０℃で３０分にわたり加熱する。周囲温度に冷却した後に、水（１０．０ｍＬ）を添加する。沈殿した粗生成物を、吸引濾過によって回収し、そして幾つかの小部分（１０〜２５ｍＬ）のＤＭＥ／水（１：１ 容量／容量）で洗浄する。１０回の反応からの粗生成物を合し、高温のＤＭＥ中に溶解させる。その高温の溶液を、５質量%の水を含有する中性アルミナの短いカラムを通じて濾過する。そのカラムを、幾つかの部分の高温のＤＭＥで洗浄する。合した濾液を蒸発乾涸させる。粗生成物をＤＭＥ／トルエンから結晶化させることで、表題化合物が無色の固体として得られる。収量 １１．５８ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ４８に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ４９：
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び５−シクロブチルメトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ３０）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５０：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ３６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ３７）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ３８）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ３９）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ４０）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ３５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ４２）から出発して、表題化合物が、淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５７：
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び１−［４−シクロプロピルメトキシ−３−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェニル］−エタノン（実施例Ａ４６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５８：
４−（５−アセチル−４−メチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び１−［４−シクロプロピルメトキシ−２−メチル−５−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−フェニル］−エタノン（実施例Ａ４７）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ５９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ４１）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６０：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び５−エトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ３１）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６１：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び５−プロポキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ３２）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６２：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び５−ブトキシ−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ３３）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６３：
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び５−（２−メトキシ−エトキシ）−４−（４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン−２−イル）−ベンゾ［１，３］ジオキソール（実施例Ａ３４）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６４：
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（実施例Ａ４３）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル：
アルゴン雰囲気下で、Ｐｄ（ＯＡｃ）2（０．２６ｇ；１．１４ミリモル）及びトリシクロヘキシルホスフィン（０．６４ｇ；２．２８ミリモル）を、酸素不含のジオキサン（１１７．０ｍＬ）に添加する。該混合物を周囲温度で１５分にわたり撹拌する。酸素不含の水中の２ＭのＣｓ2ＣＯ2溶液（３８．９ｍＬ；７７．８ミリモル）を添加して、引き続きＵＳ２００５／１２４６２３号Ａ１に記載される手順に従って調製された４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（５．８５ｇ；２５．９５ミリモル）を添加する。該混合物を、８０℃に加熱し、それから実施例Ａ４４からの２−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］ジオキサボロラン（１０．０５ｇ；２８．５３ミリモル）を添加する。次いで、撹拌した反応混合物を、１００℃で一晩加熱する。
脱色炭（１さじ）を添加した後に、冷却した混合物を、セライトのプラグを通じて濾過する。濾液を減圧下で濃縮させる。残留物を水（１００ｍｌ）及びジクロロメタン（２５０ｍｌ）の間で分配する。有機層を分離し、そして水層をジクロロメタン（２×５０ｍＬ）で抽出し、そして合した有機層をＭｇＳＯ4上で乾燥させる。粗製材料を、シリカゲル上でクロマトグラフィー（ジクロロメタン：ＭｅＯＨ／９７：０３）することで、表題化合物が、ｔ−ＢｕＯＭｅで擦った後に無色の固体として得られる。収量：７．３０ｇ。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ６５に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ６６：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル
ＵＳ２００５／１２４６２３号Ａ１に記載される手順に従って調製された４−クロロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル及び２−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−４，４，５，５−テトラメチル−［１，３，２］−ジオキサボラン（実施例Ａ４５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６７：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
実施例Ａ４８からの４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（９．５３ｇ；２５．０ミリモル）を、ジオキサン（１７０ｍＬ）及び水（１００ｍＬ）中に懸濁させる。ＬｉＯＨ（２．９９ｇ；１２５．０ミリモル）の添加後に、反応混合物を１００℃で一晩撹拌する。得られた溶液を蒸発乾涸させる。残留物を高温（６０〜９０℃）の水（２５０ｍＬ）中に溶解させ、そして２Ｍのクエン酸の添加によって依然として高温のままでｐＨを２〜３に調整する。周囲温度に冷却した後に、沈殿した生成物を吸引濾過によって回収し、エタノールで洗浄し、そして５０℃で高真空中で乾燥させることで、８．２２ｇの表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ６７に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ６８：
４−（５−シクロブチルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（５−シクロブチルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ４９）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ６９：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ６０）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ７０：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ６１）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ７１：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ６２）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ７２：
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ６３）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ７３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５０）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ７４：
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ６４）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ７５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５１）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ７６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５２）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ７７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５３）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ７８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５４）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ７９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５５）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８０：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５６）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８１：
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５７）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８２：
４−（５−アセチル−４−メチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（５−アセチル−４−メチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５８）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ５９）を、出発材料として使用することで、表題化合物が淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ６５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８５：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸エチルエステル（実施例Ａ６６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８６：
４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
実施例Ａ６７からの４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（３．５３ｇ；１０．０ミリモル）を無水ジクロロメタン（５０ｍＬ）中に入れた懸濁液に、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（１２．０ミリモル）、トリエチルアミン（１５．０ミリモル）及び１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（１０．０ミリモル）を添加する。該懸濁液を、周囲温度で１時間撹拌する。得られた溶液に、４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（１２．０ミリモル）を添加し、そして撹拌を、周囲温度で一晩継続する。該反応混合物を、シリカゲルカラムにロードし、そしてフラッシュクロマトグラフィーによって酢酸エチルエステル／２−プロパノール（９８：２ 容量／容量）を使用して精製する。生成物フラクションを含む溶出物を回収し、蒸発させる。生成物をｎ−ヘキサンで擦って、高真空中で５０℃で乾燥させることで、３．８５ｇの表題化合物が白色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ８６に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ８７：
トランス−（４−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８８：
シス−（４−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及びシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ８９：
（Ｓ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び（Ｓ）−３−アミノ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ９０：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び（Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ９１：
４−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び４−アミノメチル−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ９２：
３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び３−アミノメチル−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ９３：
３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び３−アミノメチル−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ９４：
２−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−モルホリン−４−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び２−アミノメチル−モルホリン−４−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ９５：
２−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−モルホリン−４−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び３−アミノ−アゼチジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ９６：
（Ｓ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び（Ｓ）−３−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ９７：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及び（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ９８：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７３）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ９９：
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７３）及びシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１００：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７３）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０１：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７５）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０２：
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７５）及びシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０３：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７５）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０４：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７６）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０５：
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７６）及びシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０６：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７６）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０７：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７７）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０８：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７７）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１０９：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７８）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１０：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７８）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１１：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７９）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１２：
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７９）及び（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１３：
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７９）及び（Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１４：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８０）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１５：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８０）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１６：
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８０）及び（Ｒ）−３−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１７：
（Ｓ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８０）及び（Ｓ）−３−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１８：
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８０）及び（Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１１９：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８３）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２０：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８３）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２１：
トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６８）及びトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２２：
４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６８）及び４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２３：
４−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６９）及び市販の４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２４：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６９）及び市販の（Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２５：
４−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７０）及び市販の４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２６：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７０）及び市販の（Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２７：
４−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７１）及び市販の４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２８：
３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７０）及び市販の３−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１２９：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７１）及び市販の（Ｒ）−３−アミノ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３０：
トランス−［４−（｛４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７４）及び市販のトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３１：
シス−［４−（｛４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７４）及び市販のシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３２：
４−（｛４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７４）及び市販の４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３３：
トランス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７２）及び市販のトランス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３４：
シス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７２）及び市販のシス−（４−アミノ−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３５：
４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７２）及び市販の４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３６：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８４）及び市販の４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸から出発して、表題化合物が、無色のフォーム状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３７：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８５）及び市販の４−アミノ−ピペリジン−１−カルボン酸から出発して、表題化合物が、無色のフォーム状物として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩
実施例Ａ８６からの４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（４．０２ｇ；７．５ミリモル）を、温かい（４０〜７０℃）の２−プロパノール（３７．５ｍＬ）中に溶解させる。ジオキサン中４ＭのＨＣｌ（７．５ｍＬ）を添加した後に、撹拌した反応混合物を、８０℃に２時間にわたり加熱する。該反応混合物に、ｔ−ブチルメチルエーテル（１５０ｍＬ）を、依然として温かい（４０〜７０℃）ままで添加する。氷浴中で冷却した後に、沈殿した生成物を回収し、ｔ−ブチルメチルエーテルで洗浄し、そして高真空中で５０℃で乾燥させることで、３．３５ｇの表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１３９：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
実施例Ａ１１４からのトランス−［４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（３．０５ｇ；５．５１ミリモル）を、２−プロパノール（２７．５ｍＬ）中に溶解させる。ジオキサン中４ＭのＨＣｌ（５．５ｍＬ）を添加した後に、撹拌した反応混合物を、８０℃に２時間にわたり加熱する。該反応混合物に、ｔ−ブチルメチルエーテル（１００ｍＬ）を、依然として温かい（４０〜７０℃）ままで添加する。氷浴中で冷却した後に、沈殿した生成物を回収し、ｔ−ブチルメチルエーテルで洗浄し、そして高真空中で５０℃で乾燥させることで、明黄色の表題化合物の塩酸塩が得られる。
その塩を、高温（６０〜９０℃）の水（２５ｍＬ）中に溶解させる。良く撹拌した溶液のｐＨを、２５％のＮＨ4ＯＨの滴加によって９．０に調整する。氷浴中で１時間にわたり撹拌した後に、沈殿した生成物を回収し、氷冷水で洗浄し、そして高真空中で５０℃で乾燥させることで、２．１８ｇの表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ１３８もしくはＡ１３９に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ１４０：
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−（４−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ８７）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１４１：
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド；
シス−（４−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ８８）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１４２：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩
（Ｒ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９０）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
実施例Ａ１４３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩
（Ｓ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ８９）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
実施例Ａ１４４：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド
４−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９１）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ１４５：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド
３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９２）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ１４６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピロリジン−３−イルメチル）−アミド
３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９３）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ１４７：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（モルホリン−２−イルメチル）−アミド
２−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−モルホリン−４−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９４）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ１４８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド
（Ｓ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１４９：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド
（Ｒ）−３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９７）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５０：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド；
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１００）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５１：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９９）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９８）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド；
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０１）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５４：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０２）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０３）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５６：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５７：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０４）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１５９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０８）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６０：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０７）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６１：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１０９）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１０）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１１）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１２）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１３）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１５）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１６）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩
（Ｓ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１７）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１６９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩
（Ｒ）−３−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１８）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７０：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２０）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１１９）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７２：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸アゼチジン−３−イルアミド
３−｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−アゼチジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ９５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例Ａ１７３：
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩
トランス［４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２１）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７４：
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩
４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２２）から出発して、表題化合物が、明黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７５：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２３）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７６：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド
（Ｒ）−３−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２４）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７７：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７８：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド
（Ｒ）−３−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１７９：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２７）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８０：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド
３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２８）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８１：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド
（Ｒ）−３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１２９）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８２：
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−［４−（｛４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３０）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８３：
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−［４−（｛４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３１）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８４：
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−（｛４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３２）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８５：
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３３）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８６：
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３４）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８７：
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド
４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３６）から出発して、表題化合物が、淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１８９：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１３６）から出発して、表題化合物が、淡黄色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１９０：
（Ｓ）−１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−プロパン−１−オン塩酸塩
４−アミノ−ピペリジン−４−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（２．５０ｇ、１２．４８ミリモル）及びヒューニッヒ塩基（３．２ｍＬ；１８．７ミリモル）をジクロロメタン（１５ｍＬ）中に溶かした溶液に、（Ｓ）−２−アセトキシプロピオニルクロリド（１．９ｍＬ；１５．０ミリモル）を氷冷下で添加する。該混合物を、周囲温度で一晩撹拌する。溶剤を蒸発させ、そして得られた粗生成物を、酢酸エチルと重炭酸ナトリウム飽和溶液との間で分ける。乾燥させ、溶剤を蒸発させることで、メタノール（３０ｍＬ）中に溶解された橙色の油状物（４．１４ｇ）が得られた。１，４−ジオキサン中４ＭのＨＣｌ（３０ｍＬ）を添加し、そして該混合物を、周囲温度で２０分にわたり撹拌する。揮発物を蒸発させ、そして得られた固体をジエチルエーテルで擦る。メタノール／１，４−ジオキサンから再結晶化させることで、１．６３ｇの表題化合物が白色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例Ａ１９１：
１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−エタノン
４−アミノ−ピペリジン−４−カルボン酸ｔ−ブチルエステル（２．５０ｇ、１２．５ミリモル）及びヒューニッヒ塩基（３．２ｍＬ）をジクロロメタン（１５ｍＬ）中に溶かした溶液に、アセチルクロリド（１．１ｍＬ；１５．０ミリモル）を氷冷下で添加する。該混合物を、周囲温度で一晩撹拌する。溶剤を蒸発させ、そして得られた粗生成物を酢酸エチルと１Ｍの水性ＨＣｌとの間で分ける。乾燥させ、溶剤を蒸発させることで、ジクロロメタン（３８ｍＬ）中に溶解された橙色の油状物が得られた。トリフルオロ酢酸（１９ｍＬ）を添加し、そして該混合物を、周囲温度で２０分にわたり撹拌する。揮発物を３５℃の浴温度で完全に蒸発させ、そして得られた残留物を、ジクロロメタン／メタノールの混合物（９５：５ 容量／容量）中に溶解させる。固体の炭酸ナトリウムを添加し、そして該懸濁液を周囲温度で一晩撹拌する。濾過して、溶剤を蒸発させることで、０．９８ｇの表題化合物が僅かに褐色の油状物として得られた。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ１９１に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ１９２：
１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−２−メトキシ−エタノン
４−アミノ−ピペリジン−４−カルボン酸ｔ−ブチルエステル及びメトキシアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、僅かに褐色の油状物として得られる。
ＭＳ（ＥＳＩ）：ｍ／ｚ＝１７３（ＭＨ+，１００％）
実施例Ａ１９３：
トランス−（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
トランス−４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロヘキサンカルボン酸（６．１ｇ、２５．０ミリモル）及びシクロプロピルアミン（１．９ｍＬ、２７．５ミリモル）をジクロロメタン（１２５ｍＬ）中に入れて撹拌した混合物に、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（５．３ｇ；２７．５ミリモル）を一回で添加する。該反応を、周囲温度で４８時間にわたり撹拌する。溶剤を蒸発させ、そして粗生成物を氷冷の１Ｎの塩酸（１００ｍＬ）中で３０分にわたり撹拌する。固体生成物を吸引濾過によって単離し、小部分の水で洗浄し、そしてエタノール／水から再結晶化させることで、５．２ｇの表題化合物が無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ１９３に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ１９４：
トランス−［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル
トランス−４−ｔ−ブトキシカルボニルアミノ−シクロヘキサンカルボン酸及び２−メトキシ−エチルアミンから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例Ａ１９５：
トランス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸シクロプロピルアミド塩酸塩
実施例Ａ１９３からのトランス−（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（５．０ｇ；１７．７ミリモル）を、１，４−ジオキサン（７２ｍＬ）中に懸濁する。１，４−ジオキサン中の４Ｎの塩酸（１８．０ｍＬ）を添加し、そして該混合物を８０℃で６時間にわたり撹拌する。生成物を、ｔ−ブチルメチルエーテルで氷浴温度で沈殿させ、吸引濾過によって単離し、小部分のｔ−ブチルメチルエーテルで洗浄し、そして減圧下で乾燥させることで、３．８ｇの表題化合物が無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例Ａ１９５に記載される手順と同様にして得られる。
実施例Ａ１９６：
トランス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド塩酸塩
トランス−［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（実施例Ａ１９４）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
実施例Ａ１３８からの４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（４７２ｍｇ；１．０ミリモル）及びＤＢＵ（２．５ミリモル）を、無水ジクロロメタン（５ｍＬ）中に溶解させる。プロピオニルクロリド（１．１ミリモル）を、該反応混合物中に氷浴温度でシリンジ導入する。完全に添加した後に、撹拌を周囲温度で一晩継続する。メタノール（１ｍＬ）を添加し、そして撹拌を２時間にわたり継続する。揮発物を蒸発させる。残留物を、逆相分取ＨＰＬＣによって精製する。回収された生成物フラクションを凍結乾燥させることで、３７５ｍｇの表題化合物が無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例１に記載される手順と同様にして得られる。
実施例２：
４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１３８）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１３８）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４：
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４０）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５：
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４０）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６：
トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４０）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７：
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４１）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８：
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４１）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９：
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４１）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０：
シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４１）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１３８）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１３８）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１４：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及び酢酸ギ酸無水物から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１５：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１７：
（Ｒ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及び酢酸ギ酸無水物から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２：
（Ｓ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及び酢酸ギ酸無水物から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２５：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７：
４−［（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４５）及び酢酸ギ酸無水物から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２９：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４５）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３０：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４５）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３１：
３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４５）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３２：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピロリジン−３−イルメチル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピロリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４６）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピロリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４６）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３４：
３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピロリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４６）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３５：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−ホルミル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（モルホリン−２−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４７）及び酢酸ギ酸無水物から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（モルホリン−２−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４７）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３７：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（モルホリン−２−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４７）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３８：
２−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−モルホリン−４−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（モルホリン−２−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４７）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例３９：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸アゼチジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７２）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４０：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−アゼチジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸アゼチジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７２）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４１：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸アゼチジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７２）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４２：
３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−アゼチジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸アゼチジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７２）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１３８）及び酢酸ギ酸無水物から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４４：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１４８）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４５：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１４８）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１４８）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４７：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４９）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４９）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例４９：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４９）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５０：
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４０）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５１：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５０）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５２：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５０）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５０）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５４：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５０）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５５：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５１）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５６：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５１）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５７：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５１）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５８：
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５１）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例５９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５２）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６０：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５２）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５２）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６２：
４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５２）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５３）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６４：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５３）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６５：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５３）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６６：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５３）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６７：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５４）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６８：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５４）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例６９：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５４）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７０：
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５４）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５５）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５５）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５５）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７４：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５５）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７５：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５６）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７６：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５６）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７７：
シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５６）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７８：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５７）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例７９：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５７）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８０：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５７）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１５８）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１５８）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１５８）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１５９）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１５９）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１５９）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８７：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩（実施例Ａ１６０）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８８：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩（実施例Ａ１６０）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例８９：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩（実施例Ａ１６０）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９０：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６１）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９１：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６１）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９２：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６１）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６１）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１６２）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９５：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１６２）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１６２）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６３）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６３）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例９９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６３）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１００：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６４）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６４）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６４）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６５）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６５）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６５）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０６：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１３９）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０７：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１３９）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６６）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１０９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６６）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１０：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６６）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６７）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６７）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例１１３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６７）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６８）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６８）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例１１６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６８）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６９）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６９）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１１９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６９）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２０：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１７０）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２１：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１７０）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２２：
トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１７０）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７２）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２４：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７２）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２５：
４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７２）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２６：
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩（実施例Ａ１７３）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２７：
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩（実施例Ａ１７３）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２８：
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド塩酸塩（実施例Ａ１７３）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１２９：
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１７４）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１３０：
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１７４）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１３１：
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１７４）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１３２：
４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１７４）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１３３：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７５）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１３４：
４−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７５）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１３５：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７５）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１３６：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７６）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１３７：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７６）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１３８：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−アミド
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７６）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１３９：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７７）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４０：
４−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７７）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４１：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７８）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４２：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７８）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４３：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７８）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４４：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７９）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４５：
４−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７９）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４６：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７９）及び酢酸ギ酸無水物から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４７：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１８０）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４８：
３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１８０）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１４９：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１８０）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５０：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１８１）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５１：
（Ｒ）−３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１８１）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５２：
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８３）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５３：
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８３）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５４：
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８３）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５５：
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８２）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５６：
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８２）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５７：
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８２）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５８：
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８４）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１５９：
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８４）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６０：
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８４）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６１：
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８５）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６２：
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８５）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６３：
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８５）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６４：
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８６）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６５：
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８６）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６６：
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８６）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６７：
シス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８６）及びエチルクロロホルミエートから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６８：
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８７）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１６９：
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８７）及びシクロプロパンカルボニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１７０：
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８７）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例１７１：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド
実施例Ａ１３８からの４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（４７２ｍｇ；１．０ミリモル）を、無水ジクロロメタン（５ｍＬ）及びＤＢＵ（２．５ミリモル）中に溶解させる。酢酸クロロカルボニルメチルエステル（１．１ミリモル）を、前記反応混合物中に氷浴温度で滴加する。完全に添加した後に、撹拌を周囲温度で一晩継続する。メタノール（１ｍＬ）を添加し、そして撹拌を２時間にわたり継続する。揮発物を蒸発させる。
残留物を、メタノール（５ｍＬ）中に溶解させ、５ＭのＫＯＨ（１．５ミリモル）で処理し、そして周囲温度で一晩撹拌する。反応混合物のｐＨを、２Ｍのクエン酸の添加によって６〜７に調整する。揮発物を蒸発させる。残留物を、逆相分取ＨＰＬＣによって精製する。回収された生成物フラクションを凍結乾燥させることで、３６４ｍｇの表題化合物が無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例１７１に記載される手順と同様にして得られる。
実施例１７２：
トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４０）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１７３：
トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４０）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１７４：
シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４１）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１７５：
シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４１）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１７６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１３８）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１７７：
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４０）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例１７８：
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１４１）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例１７９：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１３８）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例１８０：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８１：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８２：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｒ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４２）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例１８３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８４：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８５：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１４３）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
実施例１８６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８７：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−４−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４４）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１８９：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４５）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９０：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イルメチル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピペリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４５）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９１：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピロリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４６）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９２：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イルメチル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（ピロリジン−３−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４６）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９３：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（モルホリン−２−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４７）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９４：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（モルホリン−２−イルメチル）−アミド（実施例Ａ１４７）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９５：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸アゼチジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７２）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９６：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−アゼチジン−３−イル］アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸アゼチジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７２）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９７：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１４８）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９８：
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１４９）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例１９９：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５０）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２００：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５０）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０１：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５０）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０２：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５１）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０３：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５１）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０４：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５１）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０５：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５２）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５２）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５２）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０８：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５４）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２０９：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５４）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１０：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５３）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５５）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５５）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１３：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５５）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１４：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５６）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１５：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５６）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１６：
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５６）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１７：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５７）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１８：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５７）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２１９：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１５７）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２０：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１５９）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１５９）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２２：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６０）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６０）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２４：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６１）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２５：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６１）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２６：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１６１）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１６２）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１６３）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２２９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６４）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３０：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６４）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６５）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６５）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１３９）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３４：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１３９）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３５：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１３９）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１６６）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６６）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１６６）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２３９：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６８）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４０：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピペリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６７）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６９）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１６９）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１７０）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４４：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１７０）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４５：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１７０）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４６：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７１）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７１）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７１）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２４９：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７５）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５０：
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７６）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５１：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７７）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５２：
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１７８）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５３：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１７９）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５４：
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド
４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（Ｒ）−ピロリジン−３−イルアミド（実施例Ａ１８１）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５５：
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８２）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５６：
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８２）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５７：
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８２）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５８：
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド
シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８３）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２５９：
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８４）及び酢酸１−クロロカルボニル−シクロプロピルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２６０：
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８５）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２６１：
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８６）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２６２：
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド
シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アミノ−シクロヘキシル）−アミド（実施例Ａ１８６）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２６３：
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド
４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８７）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られた。
Figure 2011513272
実施例２６４：
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
実施例Ａ８１からの４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４３ｍｇ；０．１２ミリモル）をジクロロメタン（２ｍＬ）中に溶かした溶液に、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩（０．１６ミリモル）、トリエチルアミン（０．２４ミリモル）及び１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（０．１２ミリモル）を添加する。その懸濁液を、周囲温度で２０分にわたり撹拌し、次いで実施例Ａ１９０からの（Ｓ）−１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−プロパン−１−オン塩酸塩（０．１６ミリモル）を添加する。該反応混合物を、周囲温度で一晩撹拌する。揮発物を蒸発させ、そして粗生成物を、酢酸エチルと水性リン酸緩衝液（１Ｍ、ｐＨ＝７）との間で分配する。有機相を分離し、水性リン酸緩衝液で洗浄し、そして蒸発乾固させる。得られた粗生成物を、分取ＨＰＬＣによって精製することで、３８ｍｇの表題化合物が白色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例２６４に記載される手順と同様にして得られる。
実施例２６５：
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８１）及び１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−２−メトキシ−エタノン（Ａ１９２）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２６６：
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８１）及び１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−エタノン（Ａ１９１）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２６７：
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８２）及び（Ｓ）−１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−２−ヒドロキシ−プロパン−１−オン；塩酸塩（Ａ１９０）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２６８：
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ８２）及び１−（４−アミノ−ピペリジン−１−イル）−エタノン（Ａ１９１）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２６９：
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及びトランス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド塩酸塩（Ａ１９６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７０：
トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；
４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６７）及びトランス−（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（Ａ１９５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７１：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７３）及びトランス−（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（Ａ１９５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７２：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７３）及びトランス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド塩酸塩（Ａ１９６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７３：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７７）及びトランス−（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（Ａ１９５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７４：
トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ７７）及びトランス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド塩酸塩（Ａ１９６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７５：
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６８）及びトランス−４−アミノ−シクロヘキサンカルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド塩酸塩（Ａ１９６）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７６：
トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド
４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（実施例Ａ６８）及びトランス−（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−カルバミン酸ｔ−ブチルエステル（Ａ１９５）から出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例１に記載される手順と同様にして得られる。
実施例２７７：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１８８）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７８：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１８８）及びプロピオニルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２７９：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１８９）及びアセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２８０：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１８９）及びメトキシ−アセチルクロリドから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
以下の化合物は、前記の実施例１７１に記載される手順と同様にして得られる。
実施例２８１：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８８）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２８２：
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１８８）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２８３：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド（実施例Ａ１８８）及び酢酸クロロカルボニル−メチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
実施例２８４：
４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド
４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸ピペリジン−４−イルアミド塩酸塩（実施例Ａ１８８）及び酢酸（Ｓ）−１−クロロカルボニル−エチルエステルから出発して、表題化合物が、無色の固体として得られる。
Figure 2011513272
産業上利用性
式（Ｉ）の化合物、その塩、前記化合物及びその塩のＮ−オキシド、並びに前記化合物、その塩、該化合物のＮ−オキシド及びその塩のＮ−オキシドの立体異性体は、以降、本発明の化合物と呼称する。特に、本発明の化合物は、製剤学的に認容性である。
本発明の化合物は、商業的利用を可能にする有用な薬理学的特性を有する。特に、５型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ５）インヒビターとして、該化合物は、非常に様々な生理学的及び病態生理学的な機構に関与している種々の細胞、例えば制限されないが、平滑筋細胞、線維芽細胞、筋線維芽細胞及び血小板の生理学的及び病態生理学的な機能に影響を及ぼすことができる。特に、本発明のＰＤＥ５阻害化合物は、脈管系の弛緩に作用し、こうして血流を増大させ、肺中で血液の灌流と換気との間の空間的な均衡を改善（"リマッチング"効果）し、これによりいわゆる低いＶ／Ｑ面積［高い灌流（Ｑ）であるが、全くないか又は減少した換気（Ｖ）を有する肺内の面積］及び高いＶ／Ｑ面積［低い灌流であるが、高い換気を有する肺内の面積］の量を減少させ、神経形成を誘発し、血小板機能、例えば凝集、接着及びメディエーター放出を阻害し、こうして抗炎症効果を有する本発明の化合物は、有用かつ所望の特性、例えば一般に高い選択性、低い毒性、優れた生物学的利用能（例えば良好な腸内吸収）、優れた治療ウインドウ、優れた薬物動態学（例えば半減期）、重大な副作用の不在と、それらの治療学的及び製剤学的な適性に関連した更なる有用な効果の点で優れている。
従って、本発明は、更に、疾病、特に５型ホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病の治療もしくは予防のための本発明の化合物に関する。特に、本発明は、以下の疾病：男性及び女性の性的機能不全、例えばこれらに制限されないが、男性勃起機能不全、早発射精、ペーロニー病；急性及び慢性の気道疾患、例えばこれらに制限されないが、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）、気管支炎、肺気腫、肺血管リモデリング、肺高血圧症、肺線維症、喘息、嚢胞性線維症、気管支拡張症、閉鎖性気管支梢炎、結合組織疾患、サルコイドーシス、脊柱後側弯症、塵肺症、筋萎縮性側索硬化症、胸郭形成術、外因性アレリギー性肺胞炎；炎症性疾患、例えばこれらに制限されないが、血管炎、急性呼吸窮迫症候群、メサンギウム糸球体腎炎、慢性炎症性腸疾患、播種性血管内炎症、アレルギー性脈管炎、皮膚病（例えば、これらに制限されないが、乾癬、中毒性湿疹及びアレルギー接触性湿疹、アトピー性湿疹、脂漏性湿疹、単純苔癬、日焼け、肛門性器領域の痒み症、円形脱毛症、肥厚性瘢痕、円板状エリテマトーデス、ろ胞性及び広範囲の膿皮症、内因性及び外因性座瘡、酒土性座瘡）、関節炎型の疾患（例えば、これらに制限されないが、リウマチ様関節炎、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症）、免疫系の障害［例えば、これらに制限されないが、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、多発性硬化症］、移植片対宿主反応、移植拒否反応、ショック症状［例えば、これらに制限されないが、敗血症性ショック、エンドトキシンショック、グラム陰性菌性敗血症、トキシックショック症候群及びＡＲＤＳ（成人呼吸窮迫症候群）］、胃腸炎症（例えば、これらに制限されないが、クローン病及び潰瘍性大腸炎）；アレルギー性及び／又は慢性の免疫不全性反応に基づく疾患（例えば、これらに制限されないが、アレルギー性鼻炎、アレルギー性副鼻腔炎、慢性鼻炎、慢性副鼻腔炎、アレルギー性結膜炎、鼻ポリープ）；疼痛、例えばこれらに制限されないが、炎症痛；右心不全、右心肥大（肺性心）、高血圧、高コレステリン血症、高トリグリセリド血症；虚血性疾病、例えばこれらに制限されないが、真性糖尿病、卒中発作、冠状動脈疾病、狭心症（これらに制限されないが、血管攣縮性狭心症）、末梢動脈疾病、脳血管閉塞症、睡眠無呼吸、黄斑虚血、動脈閉塞及び静脈閉塞、鬱血性心不全；糖尿病性胃不全麻痺及び胃不全麻痺の症状を有する疾病；血小板機能を抑制することが望ましい疾病もしくは状態、例えばこれらに制限されないが、肺高血圧症におけるステント移植後（例えばこれらに制限されないが、冠状動脈ステント移植）、バイパス手術後、血栓性疾病、血管形成手術後の狭窄症、冠状動脈疾病、梗塞（例えば、これらに制限されないが、心筋梗塞）、不安定狭心症、卒中発作及び動脈及び静脈の閉塞疾病（例えばこれらに制限されないが、間欠性跛）；脳血管反応性及び／又は神経血管カップリングの障害もしくは機能不全を有する疾病もしくは状態、例えばこれらに制限されないが、動脈硬化性痴呆、多発梗塞性痴呆、脳老化；神経損傷もしくは劣化を基礎とする疾病、例えばこれらに制限されないが、卒中発作、脊髄損傷、脳損傷、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、アミロイドーシス、プリオン病及び神経障害；末梢動脈疾病、慢性腎不全、慢性心不全、敗血症、老人性痴呆（アルツハイマー病）、クロイツフェルト・ヤコブ病、敗血症性脳障害、動脈硬化性脳障害、糖尿病関連脳障害、中毒性脳障害、血管性痴呆及び神経性痴呆、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症及び子癇前症；門脈圧亢進症、肝硬変、中毒性肝損傷（例えばこれらに制限されないが、アルコール誘発性肝損傷）、肝炎、門脈の血栓、バッド・キアリー症候群、肝血管の奇形、肝血管の圧迫（例えばこれらに制限されないが、腫瘍によるもの）、動静脈フィステル、肥大脾臓と関連した疾病、住血吸虫症（ビルハルツ住血吸虫症）、サルコイドーシス及び他の肉芽腫性疾病、原発性胆汁性肝硬変、骨髄増殖性疾患（例えばこれらに制限されないが、慢性骨髄性白血病、骨髄線維症）、リンパ系疾患、膠原病（例えばこれらに制限されないが、全身性エリテマトーデス、強皮症）、オジエ病（先天性動静脈奇形、とりわけ肝臓における）、結節性再生性過形成、三尖弁閉鎖不全症、狭窄性心嚢炎、静脈閉塞病（ＶＯＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、肝線維症；良性前立腺肥大；胎児成長制限を伴う妊娠における不十分な子宮胎盤血流；不十分な脳力、例えばこれらに制限されないが、言語技能、注意力、集中力、演繹思考、中枢聴覚プロセス、認知、学習、覚醒、不安及び応答性；過活動膀胱；ＬＵＴＳ＝下部尿路症候群；レイノー症候群／現象の治療もしくは予防のための本発明の化合物に関する。
これに関して、用語"肺高血圧症"は、特に、
− 肺動脈高血圧、例えば原発性肺高血圧症（例えば突発性もしくは家族性）並びに、例えば制限されないが膠原血管病、先天性の全身ないし肺シャント、門脈圧亢進症、ヒト免疫不全ウイルス感染、薬物もしくは毒物（例えば制限されないが食欲不振誘発物）、新生児の持続性肺高血圧症に関連する肺動脈高血圧症；
− 制限されないが、例えば左心房もしくは左心室心疾患、左側弁心疾患、中央肺静脈の外因性圧迫（例えば硬化性縦隔炎、腫瘍に関連する腺症）、肺静脈閉塞症による肺静脈高血圧；
− 呼吸器系の疾患もしくは低酸素血症、例えば制限されないが、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、間質性肺疾患、睡眠障害性呼吸、肺胞性低換気疾患、高標高への慢性的な暴露、新生児肺疾患、肺胞毛細血管異形成と関連した肺高血圧症；
− 慢性血栓病又は塞栓病、例えば近位の肺動脈の塞栓性の閉塞及び遠位の肺動脈の閉塞、例えば肺塞栓症（血栓、腫瘍、卵子、寄生虫もしくは異物による）、インサイチュー血栓症及び鎌状赤血球病、特に慢性血栓塞栓性肺高血圧（ＣＴＥＰＨ）；
− 肺脈管系に直接作用する疾患、例えば炎症性疾患（例えば制限されないが、住血吸虫症、サルコイドーシス）及び肺毛細管血管腫症によって引き起こされる肺高血圧症
を含む。
好ましくは、本発明は、更に、以下の疾患：急性及び慢性の気道疾患、例えば肺高血圧症、特に慢性血栓塞栓性肺高血圧、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患の治療もしくは予防のための本発明の化合物に関する。
また、本発明は、本発明の化合物を、５型ホスホジエステラーゼを阻害する医薬組成物、特に５型ホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病の治療もしくは予防のための医薬組成物、好ましくは上記例示の疾病の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用に関する。
好ましくは、本発明は、本発明の化合物を、急性もしくは慢性の気道疾患、例えば制限されないが、肺高血圧症、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用に関する。
本発明の特に好ましい実施態様においては、本発明は、前記実施例の化合物を、急性もしくは慢性の気道疾患、例えば制限されないが、肺高血圧症、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用に関する。
本発明は、更に、疾病の治療もしくは予防のための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。
特に、本発明は、前記の疾病の１つを治療もしくは予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。
殊に、本発明は、５型ホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病を治療もしくは予防するための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。
好ましくは、本発明は、急性もしくは慢性の気道疾患、例えば肺高血圧症、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患の治療もしくは予防のための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与することを含む方法に関する。
前記方法において、患者は、好ましくは、哺乳動物、より好ましくはヒトである。更に、前記方法において、少なくとも１種の本発明の化合物を使用することができる。好ましくは、１もしくは２種の本発明の化合物が使用され、より好ましくは、１種の本発明の化合物が使用される。
本発明の特に好ましい一実施態様において、前記の疾患の１つの治療もしくは予防のための前記方法は、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の本発明による実施例の１つの化合物を投与することを含む。
本発明は、更に、少なくとも１種の本発明の化合物と一緒に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤を含む医薬組成物に関する。
本発明は、付加的に、急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための、特に肺高血圧、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物に関する。
好ましくは、該医薬組成物は、１もしくは２種の本発明の化合物を含む。より好ましくは、該医薬組成物は、１種の本発明の化合物を含む。
特に好ましい本発明の一実施態様において、該医薬組成物は、本発明による実施例の１つの化合物と一緒に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤を含む。
本発明は、付加的に、少なくとも１種の本発明の化合物、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤及び少なくとも１種の治療剤であってコルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬類及びジギタリス配糖体からなる群から選択されるものを含む医薬組成物に関する。
これに関して、治療剤は、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬類及びジギタリス配糖体を、遊離化合物、その製剤学的に認容性の塩、それらの製剤学的に認容性の誘導体（例えばこれらに制限されないが、エステル誘導体）、それらの溶媒和物並びに前記化合物、塩、誘導体及び溶媒和物の立体異性体の形で含む。
コルチコステロイドの例は、制限されないが、ブデソニド、フルチカゾン、例えばフルチカゾンプロピオン酸塩、ベクロメタゾン、例えばベクロメタゾンジプロピオン酸塩、トリアムシノロン、例えばトリアムシノロンアセトニド及びシクレソニドを含む。抗コリン作動薬の例は、制限されないが、インダカテロール、チオトロピウム、例えばチオトロピウムブロミド及びイプラトロピウム、例えばイプラトロピウムブロミドを含む。ベータミメティックの例は、制限されないが、ホルモテロール、例えばホルモテロールフマル酸塩及びサルメテロール、例えばサルメテロールキシナホ酸塩を含む。肺サーファクタントの例は、制限されないが、ルスプルチド、ポラクタントアルファ、シナプルチド、ベラクタント、ボバクタント、コルフォセリル、例えばコルフォセリルパルミチン酸塩、サーファクタント−ＴＡ及びカルファクタントを含む。エンドセリンアンタゴニストの例は、制限されないが、ボセンタン、アンブリセンタン及びシタキセンタン、例えばシタキセンタンナトリウムを含む。プロスタサイクリンの例は、制限されないが、イロプロスト、例えばイロプロストトロメタミン、エポプロステノール、例えばエポプロステノールナトリウム及びトレプロスチニル、例えばトレプロスチニルナトリウムを含む。カルシウムチャンネル遮断剤の例は、制限されないが、アミオジピン、例えばアミオジピンベシル酸塩及びアミオジピンマレイン酸塩、ニフェジピン、ジルチアゼム、例えばジルチアゼム塩酸塩、ベラパミル、例えばベラパミル塩酸塩及びフェロジピンを含む。ベータブロッカーの例は、制限されないが、ビソプロロール、例えばビソプロロールフマル酸塩、ネビボロール、メトプロロール、例えばメトプロロールコハク酸塩及びメトプロロール酒石酸塩、カルベジロール、アテノロール及びナドロールを含む。４型ホスホジエステラーゼインヒビターの例は、制限されないが、ロフルミラスト、ロフルミラストＮ−オキシド、シロミラスト、テトミラスト及びオグレミラストを含む。抗うつ薬の例は、制限されないが、ブプロピオン、例えばブプロピオン塩酸塩を含む。抗生物質の例は、制限されないが、アモキシシリン、アンピシリン、レボフロキサシン、クラリスロマイシン、シプロフロキサシン、例えばシプロフロキサシン塩酸塩、テリスロマイシン及びアジスロマイシンを含む。抗凝血薬の例は、制限されないが、クロピドグレル、エノキサパリン、シロスタゾール、ナドロパリン、ワルファリン及びアブシキシマブを含む。利尿薬の例は、制限されないが、フロセミド、ブメタニド及びトルセミドを含む。ジギタリス配糖体の例は、制限されないが、ジゴキシン及びジギトキシンを含む。
好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、コルチコステロイドと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とブデソニド、
本発明の化合物とフルチカゾン、
本発明の化合物とベクロメタゾン、
本発明の化合物とトリアムシノロン、又は
本発明の化合物とシクレソニド
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、抗コリン作動薬と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様において、該医薬組成物は、
本発明の化合物とインダカテロール、
本発明の化合物とチオトロピウム、又は
本発明の化合物とイプラトロピウム
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、ベータミメティックと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とホルモテロール、又は
本発明の化合物とサルメテロール
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、肺サーファクタントと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とルスプルチド、
本発明の化合物とポラクタントアルファ、
本発明の化合物とシナプルチド、
本発明の化合物とベラクタント、
本発明の化合物とボバクタント、
本発明の化合物とコルホスセリル、
本発明の化合物とサーファクタントＴＡ、又は
本発明の化合物とカルファクタント
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、エンドセリンアンタゴニストと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とボセンタン、
本発明の化合物とアンブリセンタン、又は
本発明の化合物とシタキセンタン
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、プロスタサイクリンと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様において、該医薬組成物は、
本発明の化合物とイロプロスト、
本発明の化合物とエポプロステノール、
本発明の化合物とトリプロスチニル
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、カルシウムチャンネル遮断剤と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とアムロジピン、
本発明の化合物とニフェジピン、
本発明の化合物とジルチアゼム、
本発明の化合物とベラパミル、又は
本発明の化合物とフェロジピン
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、ベータブロッカーと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とビソプロロール、
本発明の化合物とネビボロール、
本発明の化合物とメトプロロール、
本発明の化合物とカルベジロール、
本発明の化合物とアテノロール、又は
本発明の化合物とナドロール
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、４型ホスホジエステラーゼインヒビターと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とロフルミラスト、
本発明の化合物とロフルミラストＮ−オキシド、
本発明の化合物とシロミラスト、
本発明の化合物とテトミラスト、又は
本発明の化合物とオグレミラスト
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、抗うつ薬と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とブプロピオン
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、抗生物質と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とアモキシシリン、
本発明の化合物とアンピシリン、
本発明の化合物とレボフロキサシン、
本発明の化合物とクラリスロマイシン、
本発明の化合物とシプロフロキサシン、
本発明の化合物とテリスロマイシン、又は
本発明の化合物とアジスロマイシン
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、抗凝血薬と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とクロピドグレル、
本発明の化合物とエノキサパリン、
本発明の化合物とシロスタゾール、
本発明の化合物とナドロパリン、
本発明の化合物とワルファリン、又は
本発明の化合物とアブシキシマブ
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、利尿薬と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とフロセミド、
本発明の化合物とブメタニド、又は
本発明の化合物とトルセミド
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、ジギタリス配糖体と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物とジゴキシン、又は
本発明の化合物とジギトキシン
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、コルチコステロイド及びベータミメティックと組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物と、ブデソニドと、インダカテロール、
本発明の化合物と、ブデソニドと、ホルモテロール、
本発明の化合物と、ブデソニドと、サルメテロール、
本発明の化合物と、フルチカゾンと、インダカテロール、
本発明の化合物と、フルチカゾンと、ホルモテロール、
本発明の化合物と、フルチカゾンと、サルメテロール、
本発明の化合物と、ベクロメタゾンと、インダカテロール、
本発明の化合物と、ベクロメタゾンと、ホルモテロール、
本発明の化合物と、ベクロメタゾンと、サルメテロール、
本発明の化合物と、トリアムシノロンと、インダカテロール、
本発明の化合物と、トリアムシノロンと、ホルモテロール、
本発明の化合物と、トリアムシノロンと、サルメテロール、
本発明の化合物と、シクレソニドと、インダカテロール、
本発明の化合物と、シクレソニドと、ホルモテロール、
本発明の化合物と、シクレソニドと、サルメテロール
を含む。
更に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、本発明の化合物を、コルチコステロイド及び抗コリン作動薬と組み合わせて含む。特に好ましい一実施態様においては、該医薬組成物は、
本発明の化合物と、ブデソニドと、チオトロピウム、
本発明の化合物と、ブデソニドと、イプラトロピウム、
本発明の化合物と、フルチカゾンと、チオトロピウム、
本発明の化合物と、フルチカゾンと、イプラトロピウム、
本発明の化合物と、ベクロメタゾンと、チオトロピウム、
本発明の化合物と、ベクロメタゾンと、イプラトロピウム、
本発明の化合物と、トリアムシノロンと、チオトロピウム、
本発明の化合物と、トリアムシノロンと、イプラトロピウム、
本発明の化合物と、シクレソニドと、チオトロピウム、
本発明の化合物と、シクレソニドと、イプラトロピウム
を含む。
本発明の前記化合物は、好ましくは実施例による化合物である。
本発明は、更に、前記の本発明による医薬組成物であって、５型ホスホジエステラーゼを阻害する、特に５型ホスホジエステラーゼの阻害によって緩和される疾病の治療もしくは予防のための、特に前記例示の疾病の治療もしくは予防のための医薬組成物に関する。
また、本発明は、前記の本発明による医薬組成物であって、以下の疾病：急性及び慢性の気道疾患、例えば肺高血圧症、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物を含む。
本発明による医薬組成物は、好ましくは、本発明の１もしくは複数の化合物を、０．１〜９９．９質量％、より好ましくは５〜９５質量％、特に２０〜８０質量％の全量で含有する。本発明の医薬組成物中にコルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬及びジギタリス配糖体が存在する場合に、医薬組成物中の前記の１もしくは複数の治療剤の全量は、好ましくは０．１〜９９．９質量％、より好ましくは５〜９５質量％、特に２０〜８０質量％であるが、但し、本発明の１もしくは複数の化合物及び１もしくは複数の治療剤の全量は、１００質量％未満である。好ましくは、本発明の少なくとも１種の化合物及び少なくとも１種の治療剤は、医薬組成物中に、１０００：１〜１：１０００、より好ましくは５００：１〜１：５００の質量比で存在する。
製剤学的に認容性の助剤として、医薬組成物の製造に適していることが知られる任意の助剤を使用することができる。その例は、これらに制限されないが、溶剤、賦形剤、分散剤、乳化剤、溶解剤、ゲル形成剤、軟膏基剤、酸化防止剤、保存剤、安定剤、担体、充填剤、結合剤、増粘剤、錯形成剤、崩壊剤、緩衝剤、透過促進剤、ポリマー、滑沢剤、被覆剤、噴射剤、浸透圧調整剤、界面活性剤、着色剤、フレーバー、甘味料及び色素を含む。特に、所望の配合及び所望の投与様式に適した型の助剤が使用される。
医薬組成物は、例えば錠剤、被覆錠剤（糖剤）、丸剤、カシェ剤、カプセル剤（カプレット剤）、顆粒剤、粉剤、坐剤、液剤（例えば、制限されないが、滅菌溶液）、エマルジョン剤、懸濁液剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、ペースト剤、油剤、ゲル剤、スプレー剤及びパッチ剤（例えば、制限されないが、経皮治療系）に"製剤"することができる。付加的に、該医薬組成物は、例えばリポソーム送達システム、本発明の化合物がモノクローナル抗体に結合されたシステム及び本発明の化合物がポリマー（例えばこれらに制限されないが可溶性もしくは生分解性のポリマー）に結合されたシステムとして製造することができる。
少なくとも１種の本発明の化合物と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬類及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤とを含む医薬組成物の場合に、該本発明の化合物と治療剤は、一緒になって同じ投与形（例えばこれらに制限されないが、錠剤）に、別々に同じ投与形（例えばこれらに制限されないが、錠剤）に、又は異なる投与形（制限されないが、例えば本発明の化合物を錠剤として製剤化し、そして治療剤を粉末、溶液もしくは懸濁液として製剤化してよい）に製剤化されてよい。
該医薬組成物は、当業者に公知のようにして、例えば溶解、混合、造粒、糖剤製造、湿式粉砕、乳化、カプセル化、閉じ込め又は凍結乾燥の方法によって製造することができる。
選択される製剤は、とりわけ医薬組成物の投与形路に依存する。本発明の医薬組成物は、任意の好適な経路によって、例えば経口、舌下、頬内、静脈内、動脈内、筋内、皮下、皮内、局所、経皮、鼻内、眼内、腹腔内、胸骨内、歯冠内、経尿道、直腸内又は膣内の投与によって、吸入又は吹込によって投与することができる。経口投与が好ましい。
少なくとも１種の本発明の化合物と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬類及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤とを含む医薬組成物の場合に、該本発明の化合物と治療剤は、同じ経路によって、例えば制限されないが、経口でもしくは異なる経路によって、例えば制限されないが、本発明の化合物を経口投与し、かつ治療剤を吸入もしくは吹込によって投与することができる。
経口投与のためには、錠剤、被覆錠剤（糖剤）、丸剤、カシェ剤、カプセル剤（カプレット剤）、顆粒剤、液剤、エマルジョン剤及び懸濁液剤が、例えば適している。特に、前記の製剤は、例えば腸溶形、速放形、遅延放出形、反復投与放出形、持続放出形又は徐放形であるように適合させることができる。前記の剤形は、例えば錠剤の被覆によって、異なる条件（例えばｐＨ条件）下に崩壊する層により分離された幾つかのコンパートメントに錠剤を分けることによって、又は本発明の化合物と生分解性ポリマーとを組み合わせることによって得ることができる。
吸入もしくは吹込による投与は、有利にはエーロゾルを用いることによってなされる。エーロゾルは、液体−気体分散物、固体−気体分散物又は液体／固体混合物−気体分散物である。
エーロゾルは、エーロゾル生成装置、例えば乾燥粉末吸入器（ＤＰＩ）、加圧式定量噴霧式吸入器（ＰＭＤＩ）及びネブライザーを用いることによって生成させることができる。投与されるべき、本発明の化合物と、場合により治療剤の種類に応じて、エーロゾル生成装置は、該化合物と、場合により治療剤とを、粉末、溶液もしくは分散液の形で含有してよい。粉末は、例えば以下の助剤：担体、安定剤及び充填剤の１種以上を含有してよい。溶液は、溶剤の他に、例えば以下の助剤：噴射剤、溶解剤（助溶剤）、界面活性剤、安定剤、緩衝剤、浸透圧調整剤、保存剤及びフレーバーの１種以上を含有してよい。分散液は、分散剤の他に、たとえば以下の助剤：噴射剤、界面活性剤、安定剤、緩衝剤、保存剤及びフレーバーの１種以上を含有してよい。担体の例は、これらに制限されないが、糖類、例えばラクトース及びグルコースを含む。噴射剤の例は、これらに制限されないが、フルオロハイドロカーボン、例えば１，１，１，２−テトラフルオロエタン及び１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパンを含む。
エーロゾル粒子（固体、液体又は固体／液体粒子）の粒径は、有利には１００μｍ未満、より有利にはその粒径は、０．５〜１０μｍの範囲、特に２〜６μｍの範囲にある（Ｄ５０値、レーザ回折により測定される）。
吸入投与に使用できる特定のエーロゾル生成装置は、これらに制限されないが、Ｃｙｃｌｏｈａｌｅｒ（登録商標）、Ｄｉｓｋｈａｌｅｒ（登録商標）、Ｒｏｔａｄｉｓｋ（登録商標）、Ｔｕｒｂｏｈａｌｅｒ（登録商標）、Ａｕｔｏｈａｌｅｒ（登録商標）、Ｔｕｒｂｏｈａｌｅｒ（登録商標）、Ｎｏｖｏｌｉｚｅｒ（登録商標）、Ｅａｓｙｈａｌｅｒ（登録商標）、Ａｅｒｏｌｉｚｅｒ（登録商標）、Ｊｅｔｈａｌｅｒ（登録商標）、Ｄｉｓｋｕｓ（登録商標）、Ｕｌｔｒａｈａｌｅｒ（登録商標）及びＭｙｓｔｉｃ（登録商標）の型の吸入器を含む。エーロゾル生成装置は、吸入効率の改善のために、スペーサ又はエキスパンダ、例えばＡｅｒｏｃｈａｍｂｅｒ（登録商標）、Ｎｅｂｕｌａｔｏｒ（登録商標）、Ｖｏｌｕｍａｔｉｃ（登録商標）及びＲｏｎｄｏ（登録商標）と組み合わせることができる。
局所投与の場合に、好適な医薬製剤は、例えば軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、ペースト剤、ゲル剤、粉剤、液剤、エマルジョン剤、懸濁液剤、油剤、スプレー剤及びパッチ剤（例えば、制限されないが、経皮治療系）である。
非経口の投与様式、例えば静脈内、動脈内、筋内、皮下、皮内、腹腔内及び胸骨内の投与のためには、有利には液剤（例えば、制限されないが、滅菌溶液、等張溶液）が使用される。これらは、有利には、注射又は点滴の技術によって投与される。
経鼻投与の場合に、例えば小滴形で適用されるスプレー剤及び液剤が好ましい製剤である。
眼内投与のためには、小滴形で適用される液剤、ゲル剤及び軟膏剤が例示される製剤である。
一般に、本発明による医薬組成物は、本発明の化合物の用量が５型ホスホジエステラーゼインヒビターに慣用の範囲であるように投与することができる。特に、一日当たり、０．０１〜４０００ｍｇの範囲の本発明の化合物の用量が好ましい。これに関して、用量は、使用される特定の化合物、治療される種、治療される被験体の年齢、体重、全体的な健康、投与の様式及び時間、排泄速度、治療されるべき疾病の重度及び薬剤の組み合わせに依存することを留意すべきである。本発明の医薬組成物が、少なくとも１種の本発明の化合物と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬類及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤とを含む場合に、同じ用量範囲が治療剤に適用される。
本発明による医薬組成物は、１日当たり単一投与で又は複数のサブドーズで、例えば１日あたり２〜４回投与で投与することができる。該医薬組成物の単独投与単位は、例えば０．０１ｍｇ〜４０００ｍｇ、好ましくは０．１ｍｇ〜２０００ｍｇ、より好ましくは０．５〜１０００ｍｇ、最も好ましくは１〜５００ｍｇの本発明の化合物を含有してよい。本発明の医薬組成物が、少なくとも１種の本発明の化合物と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬類及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤とを含む場合に、該医薬組成物の単独用量単位は、例えば０．０１ｍｇ〜４０００ｍｇ、好ましくは０．１ｍｇ〜２０００ｍｇ、より好ましくは０．５〜１０００ｍｇ、最も好ましくは１〜５００ｍｇの治療剤を含有してよい。更に、該医薬組成物は、隔週投与、隔月投与もしくはさらにより少ない投与へと、例えばインプラント、例えば皮下インプラントもしくは筋内インプラントを使用することによって、本発明の化合物を難溶性塩の形で使用することによって、又は本発明の化合物をポリマーと結合させて使用することによって適合することができる。一日あたりの単独投与での医薬組成物の投与が好ましい。
本発明の医薬組成物が、少なくとも１種の本発明の化合物と、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類、抗生物質類、抗凝血薬類、利尿薬類及びジギタリス配糖体からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤とを含む場合に、本発明の化合物の投与と治療剤の投与は、同時にもしくは連続的にすることができる。連続的な投与の場合には、本発明の化合物は、治療剤の投与の前にも後にも投与することができる。
生物学的調査
５型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ５）活性の阻害の測定方法：
ヒトＰＤＥ５のための起源として、血小板を使用する。その目的のために、１５０ｍｌのヒトドナーからの鮮血であってクエン酸塩［最終濃度０．３％（ｗ／ｖ）］で血液凝固阻止されたものを、２００ｇで１０分間遠心分離して、いわゆる多血小板血漿（ＰＲＰ）が上清として得られる。１／１０容量のＡＣＤ溶液（８５ｍＭのＮａ3クエン酸塩、１１１ｍＭのＤ−グルコース、７１ｍＭのクエン酸、ｐＨ４．４）を、ＰＲＰの９／１０容量に添加する。遠心分離（１４００ｇ、１０分）後に、細胞ペレットを、３ｍｌの均質化バッファー（ＮａＣｌ １４０ｍＭ、ＫＣｌ ３．８ｍＭ、ＥＧＴＡ（エチレングリコール四酢酸） １ｍＭ、ＭｇＣｌ2 １ｍＭ、トリス塩酸 ２０ｍＭ、ベータメルカプトエタノール １ｍＭ、ｐＨ８．２）とプロテアーゼインヒビターとの混合物中に再懸濁させて、０．５ｍＭのＰｅｆａｂｌｏｃｋ（Ｒｏｃｈｅ）、１０μＭのロイペプチン、５μＭのトリプシンインヒビター、２ｍＭのベンザミジン及び１０μＭのペプスタチンＡの最終濃度にする。該懸濁液を超音波処理し、その後に１００００ｇで１５分間遠心分離する。得られた上清（血小板溶解物）を酵素試験のために使用する。
ＰＤＥ５Ａ１活性を本発明の化合物によって、アマシャムバイオサイエンス（手順説明書"ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ ［３Ｈ］ ｃＡＭＰ ＳＰＡ ｅｎｚｙｍｅ ａｓｓａｙ，ｃｏｄｅ ＴＲＫＱ ７０９０"を参照のこと）によって提供された改変されたＳＰＡ（シンチレーション近接アッセイ）試験において、９６ウェルのマイクロタイタープレート（ＭＴＰ）中で実施して阻害する。試験容量は１００μｌであり、これは２０ｍＭのＴｒｉｓバッファー（ｐＨ７．４）、０．１ｍｇのＢＳＡ（ウシ血清アルブミン）／ｍｌ、５ｍＭのＭｇ2+、１μＭのモタピゾン、１０ｎＭのＰＤＥ２インヒビターである２−（３，４−ジメトキシベンジル）−７−［（１Ｒ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−１−（２−フェニルエチル）プロピル］−５−メチルイミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−４（３Ｈ）−オン、０．５μＭのｃＧＭＰ（環状グアノシン一リン酸）（約５００００ｃｐｍのトレーサーとしての［3Ｈ］ｃＧＭＰを含む）、１μＭのそれぞれのジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）中希釈物及び十分なＰＤＥ５含有血小板溶解物（１００００×ｇ上清、前記参照）を含有し、１０〜２０％のｃＧＭＰが前記の試験条件下に変換されることを保証した。アッセイにおけるＤＭＳＯの最終濃度（１％ｖ／ｖ）は実質的に調査されるＰＤＥの活性に影響を及ぼさない。３７℃で５分間プレインキュベートした後に、基質（ｃＧＭＰ）を添加することによって反応を開始させ、そしてアッセイ物を更に１５分間インキュベートし、次いでＳＰＡビーズ（５０μｌ）を添加することによって反応を停止させた。製造元の説明に従って、ＳＰＡビーズを事前に水中に再懸濁させるが、次いで水中で１：３（ｖ／ｖ）に希釈し、希釈された溶液も３ｍＭの８−メトキシメチル−３−イソブチル−１−メチルキサンチン（ＩＢＭＸ）を含有し、それによりＰＤＥ活性の完全な停止を保証する。該ビーズが沈殿した後に（＞３０分）、ＭＴＰの分析を市販のルミネッセンス検出装置において行う。化合物のＰＤＥ活性の阻害についての相応のＩＣ50値を濃度−作用曲線から非線形回帰によって測定する。
本発明の化合物について測定された代表的な阻害値を以下の表に示す：
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
Figure 2011513272
薬理学的動物実験
酸化窒素は、グアニル酸シクラーゼの活性化と、それに引き続くサイクリックＧＭＰ依存性タンパク質キナーゼの活性化によるｃＧＭＰの上昇による平滑筋緊張を調節する。平滑筋におけるｃＧＭＰシグナルの振幅と継続時間は、主に、ｃＧＭＰ特異的な環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）によって調節される。従って、ＰＤＥ５の阻害もしくはグアニル酸シクラーゼの活性化は、変更された動脈血圧応答を引き起こし、それは、連続的な静脈内フェニレフリン（ＰＥ）−点滴によって容易に誘導できる急性動脈性高血圧の条件下で、より顕著である。当該研究の目的は、本発明に記載される選択的ＰＤＥ５インヒビターの効果を、フェニレフリン誘導性の急性動脈性高血圧とニトロプルシドナトリウム（ＳＮＰ）誘導性の血圧応答について、麻酔された雄のスプラグ・ダウレイラットにおいて評価することであった。
方法
試験化合物（４％（ｗ／ｖ）のメチルセルロース水溶液中に懸濁、３もしくは１０ｍｇ／ｋｇのいずれかで）もしくはプラセボ（すなわち、４％のメチルセルロース水溶液）を、経口で、ＳＮＰ投与の９０分前に、意識のあるスプラグ・ダウレイラットに投与する。４０分後に、それらのラットを、８０ｍｇ／ｋｇのケタミンＨＣｌ＋４ｍｇ／ｋｇのキシラジンＨＣｌの筋内投与によって麻酔をし、周囲空気と４０％酸素との混合物中の１．５％までのイソフルランにより換気する。静脈内でのＰＥ投与とＳＮＰ投与並びに平均動脈血圧（ＭＡＰ）の記録のためのカテーテルを挿入する。化合物投与もしくはプラセボ投与の１時間後に、連続的な静脈内（大腿静脈）のＰＥ点滴（０．０６ｍｌ／分の点滴速度で３ｐｇ／ｋｇ／分）を開始し、そして実験の終わりまでそれを維持する。ＰＥ点滴の開始から３０分後に、ＮＯ供与体であるニトロプルシドナトリウム（ＳＮＰ、１．０ｍｌ／ｋｇの容量で３０ｐｇ／ｋｇ）の静脈内ボーラスを投与する。試験化合物（ＰＤＥ５阻害活性）の効果をプラセボと比較して評価するために、ＭＡＰ応答を解析する。ＳＮＰ投与前のＭＡＰと、初期ＭＡＰに対して較正されたＳＮＰ投与後１８０秒以内のＭＡＰの曲線下面積（較正されたＡＵＣMAP0-180s）を使用して、動脈血管応答の変化、ひいてはインビボのＰＤＥ４阻害活性を説明する。このモデルで達成できる効率（対照に対する変化の％）は、実施例２、３、４、６、７、８、１０、１１、１５、１６、２３、２４、２６、５０、９８、９９、１１２、１１３、１３２、１７１、１７２、１７３、１７６、１７７、１７８、１７９、１８１、１８２、１８７、２２８、２３７、２６９及び２７２については、ほぼ−１３％と−４５％の間の効果である。

Claims (16)

  1. 式（Ｉ）
    Figure 2011513272
     ［式中、
    Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
    Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ２１は、水素であり、
    Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
    Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
    Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであるか、又は
    Ｒ２２及びＲ２３は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
    Ｒ２４は、水素であり、
    Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
    ｎは、０もしくは１であり、
    Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
    Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
    Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
    Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
    Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ８は、水素であり、
    Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ９２によって置換されている）であり、
    Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ９２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである］の化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体。
  2. 式中、
    Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
    Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ２１は、水素であり、
    Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
    Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
    Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
    Ｒ２４は、水素であり、
    Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
    ｎは、０もしくは１であり、
    Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし６員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）であり、
    Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
    Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
    請求項１に記載の化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体。
  3. 式中、
    Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ4−シクロアルキルもしくはＣ2〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ１１によって置換されている）であり、
    Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ２１は、水素であり、
    Ｒ２２は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルであるか、又は
    Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
    Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
    Ｒ２４は、水素であり、
    Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
    ｎは、０もしくは１であり、
    Ｒ３は、Ｒ６によって置換されたシクロヘキシルであり、
    Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
    Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
    Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ８は、水素であり、
    Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
    Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
    請求項１に記載の化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体。
  4. 式中、
    Ｒ１は、−ＣＨ2−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキルもしくはＲ１１によって場合により置換されたＣ1〜Ｃ4−アルキルであり、
    Ｒ１１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ２１及びＲ２２は、一緒になって基−Ｏ−ＣＨ2−Ｏ−を形成し、
    Ｒ２３は、水素、ハロゲン、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシ、ヒドロキシもしくはＣ1〜Ｃ4−フルオロアルコキシであり、
    Ｒ２４は、水素であり、
    Ｙは、−（ＣＨ2）n−であり、
    ｎは、０もしくは１であり、
    Ｒ３は、１個の窒素原子と、場合により１個の酸素原子とを含む４員ないし７員の飽和の複素環式の環（前記複素環式の環は、場合によりＲ４によって置換されている）もしくはＲ６によって置換されたＣ3〜Ｃ6−シクロアルキル基であり、
    Ｒ４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４１によって置換されている）、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（前記Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル基は、場合によりＲ４２によって置換されている）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（前記Ｃ1〜Ｃ4−アルキル基は、場合によりＲ４３によって置換されている）であり、
    Ｒ４１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ４２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ４３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ６は、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ８Ｒ９もしくはＮＨ2であり、
    Ｒ７は、水素、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ７１によって置換されている）、Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル（それは場合によりＲ７２によって置換されている）もしくはＣ1〜Ｃ4−アルコキシ（それは場合によりＲ７３によって置換されている）であり、
    Ｒ７１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ７２は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ７３は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシであり、
    Ｒ８は、水素であり、
    Ｒ９は、Ｃ1〜Ｃ4−アルキル（それは場合によりＲ９１によって置換されている）もしくはＣ3〜Ｃ6−シクロアルキルであり、
    Ｒ９１は、Ｃ1〜Ｃ4−アルコキシもしくはヒドロキシである、
    請求項１に記載の化合物、その塩、該化合物もしくはその塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、該化合物のＮ−オキシド又はその塩のＮ−オキシドの立体異性体。
  5. 以下の
    ４−（５−シクロプロピルメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−シクロプロピル−メタノイル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；（Ｒ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−ホルミル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；（Ｓ）−３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−［（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−メチル］−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド；３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピロリジン−３−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド；３−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−ホルミル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニル−モルホリン−２−イルメチル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；２−（｛［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−メチル）−モルホリン−４−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−アゼチジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−アゼチジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド；３−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−アゼチジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［
    ３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（｛１−［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−プロピオニルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１
    −プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｓ）−１−アセチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−アセチル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−（４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−シクロヘキシル）−カルバミン酸エチルエステル；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−｛［４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−シクロプロピル−メタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（｛１−［４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−イル］−メタノイル｝−アミノ）−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−ホルミル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−３−イル）−アミド；３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（（Ｒ）−１−プロピオニル−ピロリジン−３−イル）−アミド；（Ｒ）−３−｛［４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル］−アミノ｝−ピロリジン−１−カルボン酸エチルエステル；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−アセチルアミノ−シクロヘキシル）−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン
    −７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボニル｝−アミノ）−シクロヘキシル］−カルバミン酸エチルエステル；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−シクロプロパンカルボニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−エタノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−［４−（｛１−［４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｒ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛（Ｓ）−１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピロリジン−３−イル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イルメチル｝−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イルメチル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−モルホリン−２−イルメチル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−アゼチジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−アゼチジン−３−イル］アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−（２−シクロプロピルメト
    キシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−フルオロ−５−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛１−［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロピル）−メタノイル］−ピペリジン−４−イル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｓ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−エトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−プロポキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−ブトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［（Ｒ）−１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピロリジン−３−イル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；シス−４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸｛４−［（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−アミノ］−シクロヘキシル｝−アミド；４−［４−メトキシ−２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（１−ヒドロキシ−シクロプロパンカルボニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；トランス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−ヒドロキシ−アセチルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；シス−４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニルアミノ）−シクロヘキシル］−アミド；４−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロパノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フ
    ェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（５−アセチル−２−シクロプロピルメトキシ−４−メチル−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロプロピルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；トランス−４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［４−（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−シクロヘキシル］−アミド；トランス−４−（５−シクロブチルメトキシ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−４−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（４−シクロプロピルカルバモイル−シクロヘキシル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−プロピオニル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−メトキシ−エタノイル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−（２−シクロプロピルメトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシ−フェニル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（２−ヒドロキシ−アセチル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；４−［２−シクロプロピルメトキシ−４−（１，１−ジフルオロ−メトキシ）−５−フルオロ−フェニル］−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−７−カルボン酸［１−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−アミド；から選択される、請求項１に記載の化合物、それらの塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体。
  6. 疾病の治療もしくは予防において使用するための、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩。
  7. 急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防において使用するための、請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩。
  8. 請求項１から５までのいずれか１項に記載の少なくとも１種の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド並びに前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩と一緒に、少なくとも１種の製剤学的に認容性の助剤を含む医薬組成物。
  9. 請求項８に記載の医薬組成物であって、更に、コルチコステロイド類、抗コリン作動薬類、ベータミメティック類、肺サーファクタント類、エンドセリンアンタゴニスト類、プロスタサイクリン類、カルシウムチャンネル遮断剤類、ベータブロッカー類、４型ホスホジエステラーゼインヒビター類、抗うつ薬類及び抗生物質類からなる群から選択される少なくとも１種の治療剤を含む医薬組成物。
  10. 請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩を、５型ホスホジエステラーゼを阻害する医薬組成物の製造において用いる使用。
  11. 請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩を、急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
  12. 請求項１１に記載の使用であって、急性もしくは慢性の気道疾患が、肺高血圧症、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患から選択される使用。
  13. 請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩を、門脈圧亢進症、肝硬変、中毒性肝損傷、肝炎、非アルコール性脂肪性肝炎又は肝線維症の治療もしくは予防のための医薬組成物の製造において用いる使用。
  14. 急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩を投与することを含む方法。
  15. 請求項１４に記載の急性もしくは慢性の気道疾患の治療もしくは予防のための方法であって、急性もしくは慢性の気道疾患が、肺高血圧症、肺線維症、喘息、気管支炎、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患からなる群から選択される方法。
  16. 門脈圧亢進症、肝硬変、中毒性肝損傷、肝炎、非アルコール性脂肪性肝炎又は肝線維症の治療もしくは予防のための方法において、それを必要とする患者に、治療学的に有効な量の請求項１から５までのいずれか１項に記載の化合物、それらの製剤学的に認容性の塩、前記化合物もしくはそれらの塩のＮ−オキシド又は前記化合物、前記塩、前記化合物のＮ−オキシドもしくはそれらの塩のＮ−オキシドの立体異性体又はそれらの製剤学的に認容性の塩を投与することを含む方法。
JP2010548092A 2008-02-27 2009-02-25 ピロロピリミジンカルボキサミド Expired - Fee Related JP5615187B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08102052 2008-02-27
EP08102052.1 2008-02-27
PCT/EP2009/052198 WO2009106531A1 (en) 2008-02-27 2009-02-25 Pyrrolopyrimidinecarboxamides

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2011513272A true JP2011513272A (ja) 2011-04-28
JP5615187B2 JP5615187B2 (ja) 2014-10-29

Family

ID=39855184

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010548092A Expired - Fee Related JP5615187B2 (ja) 2008-02-27 2009-02-25 ピロロピリミジンカルボキサミド

Country Status (21)

Country Link
US (1) US8445501B2 (ja)
EP (1) EP2247594A1 (ja)
JP (1) JP5615187B2 (ja)
KR (1) KR20100136469A (ja)
CN (1) CN101959890B (ja)
AR (1) AR070454A1 (ja)
AU (1) AU2009218507B2 (ja)
BR (1) BRPI0907863A2 (ja)
CA (1) CA2711733A1 (ja)
CO (1) CO6341477A2 (ja)
EA (1) EA018331B1 (ja)
EC (1) ECSP10010425A (ja)
HK (1) HK1153200A1 (ja)
IL (1) IL207639A (ja)
MX (1) MX2010009276A (ja)
MY (1) MY152061A (ja)
NZ (1) NZ586486A (ja)
SG (1) SG188823A1 (ja)
TW (1) TW200944527A (ja)
UA (1) UA101018C2 (ja)
WO (1) WO2009106531A1 (ja)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2011157391A (ja) * 2008-06-19 2011-08-18 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物およびその用途
JP2014517021A (ja) * 2011-06-17 2014-07-17 タケダ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規のフタラジノン−ピロロピリミジンカルボキサミド誘導体
WO2018181820A1 (ja) * 2017-03-31 2018-10-04 武田薬品工業株式会社 複素環化合物

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2404896A1 (en) 2009-03-05 2012-01-11 Shionogi&Co., Ltd. Cyclohexane derivative having npy y5 receptor antagonism
AR077898A1 (es) * 2009-08-26 2011-09-28 Nycomed Gmbh Metilpirrolopirimidincarboxamidas
AU2010288553A1 (en) * 2009-08-26 2012-04-12 Takeda Gmbh Methylpyrrolopyridinecarboxamides
EP2609065B1 (en) * 2010-08-26 2015-07-08 Albemarle Corporation Processes for producing 1-bromo-2 (cyclopropyl methoxy)-5 fluoro-4- methoxybenzene
US10527935B2 (en) 2016-12-31 2020-01-07 Rohm And Haas Electronic Materials Llc Radiation-sensitive compositions and patterning and metallization processes
WO2019007299A1 (zh) 2017-07-07 2019-01-10 中国科学院上海药物研究所 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH10114724A (ja) * 1996-10-04 1998-05-06 Adir 新規置換ビフェニル又はフェニルピリジン化合物、それらの製造方法及びそれらを含む医薬組成物
JP2003502272A (ja) * 1998-02-06 2003-01-21 アムジエン・インコーポレーテツド 神経ペプチドｙ受容体拮抗薬としての二環式ピリジンおよびピリミジン誘導体
WO2006095009A1 (en) * 2005-03-09 2006-09-14 Nycomed Gmbh Amido-substituted 6-phenylphenanthridines

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20050124623A1 (en) * 2003-11-26 2005-06-09 Bender John A. Diazaindole-dicarbonyl-piperazinyl antiviral agents

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH10114724A (ja) * 1996-10-04 1998-05-06 Adir 新規置換ビフェニル又はフェニルピリジン化合物、それらの製造方法及びそれらを含む医薬組成物
JP2003502272A (ja) * 1998-02-06 2003-01-21 アムジエン・インコーポレーテツド 神経ペプチドｙ受容体拮抗薬としての二環式ピリジンおよびピリミジン誘導体
WO2006095009A1 (en) * 2005-03-09 2006-09-14 Nycomed Gmbh Amido-substituted 6-phenylphenanthridines

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2011157391A (ja) * 2008-06-19 2011-08-18 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物およびその用途
US8664380B2 (en) 2008-06-19 2014-03-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound and use thereof
US9045436B2 (en) 2008-06-19 2015-06-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound and use thereof
US9221836B2 (en) 2008-06-19 2015-12-29 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound and use thereof
JP2014517021A (ja) * 2011-06-17 2014-07-17 タケダ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 新規のフタラジノン−ピロロピリミジンカルボキサミド誘導体
WO2018181820A1 (ja) * 2017-03-31 2018-10-04 武田薬品工業株式会社 複素環化合物

Also Published As

Publication number Publication date
MY152061A (en) 2014-08-15
US20110021479A1 (en) 2011-01-27
AU2009218507A1 (en) 2009-09-03
EP2247594A1 (en) 2010-11-10
TW200944527A (en) 2009-11-01
UA101018C2 (ru) 2013-02-25
NZ586486A (en) 2012-06-29
AR070454A1 (es) 2010-04-07
SG188823A1 (en) 2013-04-30
US8445501B2 (en) 2013-05-21
EA201001348A1 (ru) 2011-04-29
HK1153200A1 (en) 2012-03-23
ECSP10010425A (es) 2010-09-30
IL207639A0 (en) 2010-12-30
WO2009106531A1 (en) 2009-09-03
CN101959890B (zh) 2013-10-30
MX2010009276A (es) 2010-09-14
CA2711733A1 (en) 2009-09-03
KR20100136469A (ko) 2010-12-28
EA018331B1 (ru) 2013-07-30
AU2009218507B2 (en) 2014-02-13
CO6341477A2 (es) 2011-11-21
JP5615187B2 (ja) 2014-10-29
CN101959890A (zh) 2011-01-26
IL207639A (en) 2013-09-30
BRPI0907863A2 (pt) 2019-09-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5615187B2 (ja) ピロロピリミジンカルボキサミド
JP6223563B2 (ja) 選択的に置換されたキノリン化合物
EP2035427B1 (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as cb1 receptor antagonist
KR102331389B1 (ko) 옥소퀴나졸리닐-부탄아미드 유도체
JP2018527329A (ja) Ｍａｇｌ阻害薬としての１，１，１−トリフルオロ−３−ヒドロキシプロパン−２−イルカルバマート誘導体および１，１，１−トリフルオロ−４−ヒドロキシブタン−２−イルカルバマート誘導体
EP3504194B1 (en) N-(pyridin-2-yl)pyridine-sulfonamide derivatives and their use in the treatment of disease
JP5538555B2 (ja) ピラゾロピリミジン化合物及びｐｄｅ１０阻害剤としてのその使用
US9809598B2 (en) Heterocyclyl-butanamide derivatives
EP3840832B1 (en) Imidazo[1,2-b]pyridazines as trk inhibitors
JP2020511547A (ja) ブルトン型チロシンキナーゼ阻害剤
EA029054B1 (ru) Мочевинные и амидные производные аминоалкилпиперазинов и их применение
JP2010517958A (ja) ＰＤＥ５インヒビターとして有用な６−ベンジル−２，３，４，７−テトラヒドロ−インドロ［２，３−ｃ］キノリン化合物
CA2920537A1 (en) Piperidine urea derivatives as inhibitors of tankyrase
KR20120107458A (ko) 메틸피롤로피리미딘카르복스아미드
TWI709559B (zh) 新穎胺基-嘧啶酮基衍生物、其製備之方法及包含其之醫藥組合物
WO2011015523A1 (en) Benzyl-substituted tetracyclic heterocyclic compounds
JP5531066B2 (ja) ピラゾロピリミジン化合物及びｐｄｅ１０阻害剤としてのその使用
JP2013503132A (ja) メチルピロロピリジンカルボキサミド

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20120130

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20130729

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20131025

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20140317

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20140716

A911 Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911

Effective date: 20140723

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20140811

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20140909

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Ref document number: 5615187

Country of ref document: JP

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

S111 Request for change of ownership or part of ownership

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111

R350 Written notification of registration of transfer

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350

LAPS Cancellation because of no payment of annual fees