CN101903350A - 作为控制动物寄生虫的有用药剂的氨基苯甲酰胺衍生物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及用于控制动物寄生虫的组合物，其包含至少一种氨基苯甲酰胺化合物或其盐；用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的兽药组合物，其包含至少一种式(I)的氨基苯甲酰胺；其在制备控制动物寄生虫的兽药中的用途；和防止被通过寄生虫传染的疾病感染的方法。

Description

作为控制动物寄生虫的有用药剂的氨基苯甲酰胺衍生物
本发明涉及控制动物寄生虫的组合物，其包含至少一种氨基苯甲酰胺衍生物或其盐；用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的兽药组合物，其包含至少一种氨基苯甲酰胺衍生物或其盐；其在制备用于控制动物寄生虫的兽药中的用途；和防止被通过寄生虫传染的疾病感染的方法。
寄生虫对动物、家养动物、伴侣动物(companion animals)和农畜等的感染代表一个问题。通常，受感染的动物被通过寄生虫传染的疾病(例如莱姆病、各种有时会致命的病毒病)所感染，或动物的免疫系统由于感染而变得衰弱，以致动物变得容易感染其它疾病，例如细菌感染。结果，必须给予昂贵的药物，并且如果治疗的动物是农畜，则会危害到食品安全。另外，被寄生虫感染的农畜经常伴随降低所产生的肉、乳、蛋、毛或毛皮的数量和质量方面的性能。
尤其，除了外寄生虫感染的各种其它副作用(例如失血、刺激、发炎、继发性细菌感染、继发性杀寄生虫剂感染(secondary parasiticidal infection)(例如蝇蛆病)和直接中毒(虱性麻痹(tick paralysis))以外，吸血性外寄生虫和引起蛆虫病的外寄生虫还是广泛种病原体的潜在传递者。
虽然有一些化合物已知对抗动物寄生虫，但对于新的化合物仍然存在需求。尤其在牲畜领域，所处理的外寄生虫常常以大数量存在。伴随(togetherwith)对宿主动物的损害达到最小所必需的重复治疗，存在着外寄生虫对现有兽药形成抗性的稳定增加的风险。还对预防动物感染寄生虫的兽药存在需要。此外，对可以预防由外寄生虫所引起的血粉(blood meal)或病变，从而可另外降低将携带疾病的载体传播给动物和人的风险的化合物存在需要。
由WO 2005/021488A、WO 2005/073165A、WO 2006/137376A、WO2006/137395A、JP 2006/306771、WO 2007/017075A、WO2007/013150A和WO 2007/013332A可知，某些氨基苯甲酰胺衍生物可在农业和园艺领域用作杀虫剂。
本发明人现已发现，某些氨基苯甲酰胺衍生物或包含至少一种光学活性的氨基苯甲酰胺衍生物的组合物显示出优异的抵御动物寄生虫的活性，并由此可以用作兽药，尤其用于预防被通过动物寄生虫传播的疾病感染。
第一个实施方案
因此，在第一个实施方案中，本发明涉及用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的药物组合物，其包含至少一种式(I)的氨基苯甲酰胺衍生物或其盐
Figure BPA00001168008600021
其中
A1、A2、A3和A4各自彼此独立地代表C-X、N或N＝O；
X彼此独立地代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-C6烷基或三氟甲基；
B1和B2各自彼此独立地代表氧原子或硫原子；
R1和R2各自彼此独立地代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基；或代表任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基(alkylsulfinyl)、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、异噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、异噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任选被至少一个选自下列的基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
Q代表L或Y-R6
其中
Y代表氧、硫、氨基、C1-C4氨基烷基；和
R6代表C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基或C3-C8卤代环烷基；或-E1-Z1-R7(其中E1代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；R7代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基；以及Z1代表-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-N(R8)-、-C(＝O)N(R8)-或-N(R8)C(＝O)-)；或
-E2-R9(其中E2代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；R9代表C3-C8环烷基；C3-C8卤代环烷基；氰基；硝基；羟基；苯基；或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且选自：卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基和C1-C4烷氧羰基；或吡啶基；或具有一个或多个选自下列的取代基的取代吡啶基：卤素原子、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基、噻吩基或四氢呋喃基)；
L代表苯基；或
杂环基；或
氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6醛基(aldehyd)、C1-C6亚氨基醛基、C1-C6烷氧基亚氨基醛基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6-烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基和C1-C6烷基磺酰基；
其中以上所述残基(residue)各自任选被下列基团取代：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基、苯基和吡啶基；
W代表苯基或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、氰基、羰基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-卤代烷基；或SF5基团。
优选和最优选由下列取代基定义式(I)的氨基苯甲酰胺：
A1优选彼此独立地选自C-X和N；更优选C-X；以及最优选选自CH、C-卤素(尤其C-F)、C-CH3和C-OH。
A2、A3和A4优选彼此独立地选自C-X和N；更优选C-X；以及最优选CH。
X优选选自氢原子、卤素原子、羟基和C1-C6烷基；最优选选自氢原子、卤素原子、羟基和C1-C3烷基。
B1和B2各自是氧原子。
R1和R2优选彼此独立地选自氢原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；和任选被至少一个选自下列的基团取代的吡啶基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
更优选彼此独立地选自氢原子、C1-C4烷基；任选被至少一个选自下列的基团取代的苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；和任选被至少一个选自下列的基团取代的吡啶基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
最优选彼此独立地选自氢、吡啶-3-基-甲基、2-氟-苄基、2-氯-吡啶-3-基-甲基、吡啶-2-基-甲基和甲基。
Q优选代表L或Y-R6，其中Y代表氧；以及R6代表C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基或C3-C8卤代环烷基；或
更优选代表L或Y-R6，其中Y代表氧；以及R6代表C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
最优选代表L或Y-R6，其中Y代表氧；以及R6代表CH3、C2H5、i-C3H7、CH2CCl3、CH(CH2F)2、(CH2)2Cl和CH2CF3。
L优选代表苯基；或
选自下列的杂环基：吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或
氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6醛基、C1-C6亚氨基醛基、C1-C6烷氧基亚氨基醛基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C6-烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基和C1-C6烷基磺酰基；
其中以上所述残基各自任选被下列基团取代：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基、苯基和吡啶基；
更优选代表苯基；或
选自下列的杂环基：吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或
C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6醛基、和C1-C6亚氨基醛基、C1-C6烷氧基亚氨基醛基、C1-C6烷氧亚氨基-C1-C6-烷基；
其中以上所述残基各自任选被下列基团取代：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基和羟基；
最优选代表吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-氟吡啶-3-基、6-氟吡啶-3-基、4，6-二氟吡啶-3-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯-吡啶-5-基、3-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、3，5-二氯吡啶-2-基、2-溴吡定-3-基、2-氟-吡啶-3-基、2-氟-吡啶-5-基、2-甲基吡啶-3-基、4-(三氟甲基)吡啶-2-基、4-(三氟甲基)吡啶-3-基、3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基、3-(三氟甲基)吡啶-2-基、2，6-二氯-吡啶-3-基、2，6-二氯吡啶-4-基、3-羟基吡啶-2-基、6-氯-4-(三氟甲基)吡啶-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、2-氯噻吩-3-基、2-氯-噻吩-5-基、3-氯-噻吩-2-基、3-氯噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、2，5-二氯噻吩-3-基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)噻吩-2-基、3-甲基-噻吩-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、2-溴-呋喃-5-基、2，3-二溴-呋喃-5-基、3-(叔丁基)-1-甲基吡唑-5-基、5-氯-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑、4-溴-1-乙基-3-甲基吡唑-5-基、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2-氯-6-氟苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，5-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、4-甲硫基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲硫基)苯基、2，4，6-三氟苯基、2-硝基苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、4-甲基亚硫酰基苯基、4-甲基磺酰基苯基、4-(三氟甲基磺酰)苯基、4-(三氟甲基亚硫酰基)苯基、2-硝基苯基、异噁唑-5-基、5-甲基异噁唑-4-基、4-氰基-苯基、4-硝基-苯基、2-氯-4-硝基-苯基、2-氯-3-氨基-苯基、(E)-丙烯基、2-氯环己-1-烯-1-基、亚甲基环己烷-2-基、(Z)-2-氟苯乙烯-2-基、(E)-丁-2-烯-2-基、(E)-戊-2-烯-2-基、(Z)-丁-2-烯-2-基、(E)-1-氯乙烯-1-基环丙基、(E)-2-甲基苯乙烯-2-基、环己烯-1-基、环戊烯-1-基、1-甲氧亚氨基-乙醛-1-基、甲酰基、乙基(ethyle)、丙基(propyle)、异丙基(isopropyle)、仲丁基(sec.-butyle)、4-氟-苄基、异丁基(iso-butyle)和Cl(CH2)3。
W优选代表具有一个或多个取代基的取代苯基，其中所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、氰基或SF5基团；
更优选代表具有一个或多个取代基的取代苯基，其中所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、羰基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-卤代烷基和SF5基团；
最优选
其中R3优选选自：卤素原子、C1-C4烷基；更优选选自：卤素原子、甲基和乙基；
R4优选选自：C1-C4卤代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、羰基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-卤代烷基和SF5基团；
R4优选选自：CF3、CF(CF3)2、CH(CF3)2、C2F5、SCF3、SC2F5、n-SC3F7、S(O)CF3、S(O)C2F5、S(O)-n-C3F7、SO2CF3、SO2C2F5、SO2-n-C3F7、S(O)CH2CF3、Br、SF5、C(OC2H5)(CF3)2和C(OCH3)(CF3)2；
R5优选选自卤素原子、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；
R5最优选选自卤素原子、CH3、C2H5、C2F5、CH(CH3)2、i-C3H7、n-C3H7和SCF3。
第二个实施方案
在第二个实施方案中，如第一个或第二个实施方案所述的用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的组合物包含式(I-1)的化合物，其中
Figure BPA00001168008600081
X代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-C6烷基或三氟甲基；
R1代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基；或代表任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、异噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、异噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任选被至少一个选自下列的基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
R3和R5彼此独立地代表卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或氰基；
R4代表C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或SF5基团；
L代表苯基或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基和苯基；或吡啶基；或具有一个或多个取代基的吡啶基，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基和苯基；或
氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；或
C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基，其各自被具有一个或多个取代基的苯基取代，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基和苯基；或吡啶基。
优选和最优选由下列取代基定义式(I-1)的氨基苯甲酰胺：
X优选选自氢原子、卤素原子、羟基和C1-C6烷基；最优选选自氢原子、卤素原子、羟基和C1-C3烷基。
R1优选彼此独立地选自氢原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；和任选被至少一个选自下列的基团取代的吡啶基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
更优选彼此独立地选自氢原子、C1-C4烷基；任选被至少一个选自下列的基团取代的苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；和任选被至少一个选自下列的基团取代的吡啶基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
最优选彼此独立地选自氢、吡啶-3-基-甲基、2-氟-苄基、2-氯-吡啶-3-基-甲基、吡啶-2-基-甲基和甲基。
R3优选选自卤素原子、C1-C4烷基；更优选选自卤素原子、甲基和乙基；
R4优选选自C1-C4卤代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、羰基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-卤代烷基和SF5基团；
更优选选自CF3、CF(CF3)2、CH(CF3)2、C2F5、SCF3、SC2F5、n-SC3F7、S(O)CF3、S(O)C2F5、S(O)-n-C3F7、SO2CF3、SO2C2F5、SO2-n-C3F7、S(O)CH2CF3、Br、SF5、C(OC2H5)(CF3)2和C(OCH3)(CF3)2；
R5优选选自卤素原子、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；最优选选自卤素原子、CH3、C2H5、C2F5、CH(CH3)2、i-C3H7、n-C3H7和SCF3。
L优选代表苯基；或
选自下列的杂环基：吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或
氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6醛基、C1-C6亚氨基醛基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基和C1-C6烷基磺酰基；
其中以上所述残基各自任选被下列基团取代：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基、苯基和吡啶基；
更优选代表苯基；或
选自下列的杂环基：吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、噻二唑基；或
C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6醛基和C1-C6亚氨基醛基；
其中以上所述残基各自任选被下列基团取代：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基和羟基；
最优选代表吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-氟吡啶-3-基、6-氟吡啶-3-基、4，6-二氟吡啶-3-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯-吡啶-5-基、3-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、6-氯吡啶-3-基、3，5-二氯吡啶-2-基、2-溴吡定-3-基、2-氟-吡啶-3-基、2-氟-吡啶-5-基、2-甲基吡啶-3-基、4-(三氟甲基)吡啶-2-基、4-(三氟甲基)吡啶-3-基、3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基、3-(三氟甲基)吡啶-2-基、2，6-二氯-吡啶-3-基、2，6-二氯吡啶-4-基、3-羟基吡啶-2-基、6-氯-4-(三氟甲基)吡啶-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、2-氯噻吩-3-基、2-氯-噻吩-5-基、3-氯-噻吩-2-基、3-氯噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、2，5-二氯噻吩-3-基、3-甲氧基-5-(三氟甲基)噻吩-2-基、3-甲基-噻吩-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、2-溴-呋喃-5-基、12，3-二溴-呋喃-5-基、3-(叔丁基)-1-甲基吡唑-5-基、5-氯-1-甲基-3-(三氟甲基)吡唑、4-溴-1-乙基-3-甲基吡唑-5-基、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、2，5-二氯苯基、2，6-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2-氯-6-氟苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，5-二氟苯基、2，6-二氟苯基、2，4，6-三氟苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-乙基苯基、4-甲硫基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙氧基苯基、4-(三氟甲氧基)苯基、2-(三氟甲基)苯基、3-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲基)苯基、4-(三氟甲硫基)苯基、2，4，6-三氟苯基、2-硝基苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，6-二氟苯基、4-甲基亚硫酰基苯基、4-甲基磺酰基苯基、4-(三氟甲基磺酰基)苯基、4-(三氟甲基亚硫酰基)苯基、2-硝基苯基、异噁唑-5-基、5-甲基异噁唑-4-基、4-氰基-苯基、4-硝基-苯基、2-氯-4-硝基-苯基、2-氯-3-氨基-苯基、(E)-丙烯基、2-氯环己-1-烯-1-基、亚甲基环己烷-2-基、(Z)-2-氟苯乙烯-2-基、(E)-丁-2-烯-2-基、(E)-戊-2-烯-2-基、(Z)-丁-2-烯-2-基、(E)-1-氯乙烯(chloroethylene)-1-基环丙基、(E)-2-甲基苯乙烯-2-基、环己烯-1-基、环戊烯-1-基、1-甲氧基亚氨基-乙醛-1-基、甲酰基、乙基(ethyle)、丙基(propyle)、异丙基(isopropyle)、仲丁基(sec.-butyle)、4-氟-苄基、异丁基(iso-butyle)和Cl(CH2)3。
第三个实施方案
在第三个实施方案中，如第一个或第二个实施方案所述的用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的组合物组合物包含至少一种式(I-2)的化合物，其中
Figure BPA00001168008600121
X代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-C3烷基或三氟甲基；
Y代表氧、硫、氨基、C1-C4氨基烷基；
R1代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基；或代表任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、异噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、异噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任选被至少一个选自下列的基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
R3和R5彼此独立地代表卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或氰基；
R4代表C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或SF5基团；
R6代表C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基或C3-C8卤代环烷基；或
-E1-Z1-R7(其中E1代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；R7代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基；以及Z1代表-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-N(R8)-、-C(＝O)N(R8)-或-N(R8)C(＝O)-)；或
-E2-R9(其中E2代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；以及R9代表C3-C8环烷基；C3-C8卤代环烷基；氰基；硝基；羟基；苯基；或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且选自：卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基和C1-C4烷氧羰基；或吡啶基或具有一个或多个选自下列的取代基的取代吡啶基：卤素原子、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基、噻吩基或四氢呋喃基)。
优选和最优选由下列取代基定义式(I)的氨基苯甲酰胺：
X优选选自氢原子、卤素原子、羟基和C1-C6烷基；最优选选自氢原子、卤素原子、羟基和C1-C3烷基。
R1优选彼此独立地选自氢原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基；任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；和任选被至少一个选自下列的基团取代的吡啶基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
更优选彼此独立地选自氢原子、C1-C4烷基；任选被至少一个选自下列的基团取代的苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；和任选被至少一个选自下列的基团取代的吡啶基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
最优选彼此独立地选自氢、吡啶-3-基-甲基、2-氟-苄基、2-氯-吡啶-3-基-甲基、吡啶-2-基-甲基和甲基。
Y优选为氧；
R6优选为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基或C3-C8卤代环烷基；或更优选为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；最优选为CH3、C2H5、i-C3H7、CH2CCl3、CH(CH2F)2、(CH2)2Cl或CH2CF3。
R3优选选自卤素原子、C1-C4烷基；更优选选自卤素原子、甲基和乙基；
R4优选选自C1-C4卤代烷基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、羰基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-卤代烷基和SF5基团；
更优选选自CF3、CF(CF3)2、CH(CF3)2、C2F5、SCF3、SC2F5、n-SC3F7、S(O)CF3、S(O)C2F5、S(O)-n-C3F7、SO2CF3、SO2C2F5、SO2-n-C3F7、S(O)CH2CF3、Br、SF5、C(OC2H5)(CF3)2和C(OCH3)(CF3)2；
R5优选选自卤素原子、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；最优选选自卤素原子、CH3、C2H5、C2F5、CH(CH3)2、i-C3H7、n-C3H7和SCF3。
上述根据式(I)、(I-1)和(I-2)的化合物可从WO 2005/021488A、WO2005/073165A、WO 2006/137376A、WO 2006/137395A、JP 2006/306771、WO 2007/017075A、WO2007/013150A和WO 2007/013332A中了解，并且可以按照其中所描述的方法来合成。
包含上述式(I)、(I-1)和(I-2)的化合物的药物组合物优选是兽药组合物。
本发明进一步涉及如第一至第三个实施方案中的任一个所述的氨基苯甲酰胺衍生物用于控制寄生虫(优选动物寄生虫，最优选外寄生虫)的用途。外寄生虫尤其是节肢动物。最优选的节肢动物是蜱螨类(acari)和昆虫。令人惊奇地发现，本发明化合物具有特别高的抗蜱螨类活性，尤其是蜱和螨。
本发明进一步涉及组合物用于控制寄生虫(优选动物寄生虫，例如节肢动物)的用途，所述组合物包含至少一种如第一至第三个实施方案中的任一个所述的氨基苯甲酰胺衍生物。节肢动物包括蜱螨类，尤其蜱，包括硬蜱和软蜱；螨，包括疥螨、耳螨、鸡螨(bird mites)、秋螨；节肢动物还包括昆虫，例如蝇、虱和蚤，尤其不同宿主的蚤(例如猫蚤、犬蚤等)、螫蝇(stingingflies)、舔蝇(licking flies)、寄生蝇幼虫、咬虱和吸虱。
本发明进一步涉及预防被通过寄生虫传染的疾病感染的方法，其特征在于：对动物肠内给予组合物，例如口服、局部或胃肠外给予(例如通过注射)，所述组合物包含至少一种如第一个至第三个实施方案中任一个所述的氨基苯甲酰胺衍生物。优选的给药途径是外部给药。
此外，已经发现，本发明化合物具有优异的抗动物寄生虫活性，尤其抵抗节肢动物攻击和/或感染伴侣动物或农畜。因此，本发明的化合物和组合物可用于控制节肢动物对伴侣动物和农畜的攻击和/或感染。
根据本发明的组合物任选包含其它活性成分和/或助剂，例如展开剂(developer)、表面活性剂、乳化剂、溶剂、泡沫形成剂或消泡剂和填料。
可在本发明中使用的其它活性成分的例子是杀虫剂、杀细菌剂、杀蜱螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂。此类活性成分的例子包括有机磷试剂、碳酸盐试剂、羧酸盐类型的化学品、氯化烃类型的化学品和产生自微生物的物质。
此类活性成分的其它例子包括但不限于乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯，例如棉铃威、涕灭威、涕灭氧威、除害威、灭害威、噁虫威、丙硫克百威、丁苯氨酯、丁苯甲氨酯(butacarb)、丁酮威、丁酮砜威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威(cloethocarb)、敌蝇威、乙硫苯威、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威、抗螨脒、呋线威、异丙威、威百亩、灭梭威、灭多威、速灭威(metolcarb)、草氨酰、抗蚜威、猛杀威、残杀威、硫双灭多威、久效威、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)和唑蚜威(triazamate)；有机磷酸酯，例如乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、谷硫磷(azinphos)(-甲基、-乙基)、aromophos-乙基、aromfenvinfos(-甲基)、autathiofos、硫线磷(Cadusafbs)、三硫磷、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏、氯甲硫磷、毒死蜱(-甲基/-乙基)、香豆磷、苯腈磷、杀螟腈、毒虫畏、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、甲基异内吸磷砜、氯亚胺硫磷、二嗪农(diazinone)、除线磷(dichlofenthione)、敌敌畏/DDVP、百治磷、乐果、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷、EPN、乙硫磷、灭线磷、乙氧嘧啶磷、氨磺磷、克线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫磷、安果、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑硫磷、庚虫磷、碘硫磷、异稻瘟净、氯唑磷(isazofos)、异丙胺磷、O-水杨酸异丙酯、异噁唑磷、马拉硫磷、灭蚜磷、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷、杀扑磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、砜吸硫磷、对硫磷(-甲基/-乙基)、稻丰散、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺(phosphamidone)、phosphocarb、腈肟磷、嘧啶磷(pirimiphos)(-甲基/-乙基)、丙溴磷、丙虫磷、烯虫磷、丙硫磷、发果、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、pyridathion、喹硫磷、克线丹(sebufos)、硫特普、硫丙磷、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷、叔丁磷、杀虫畏、二甲硫吸磷、三唑磷、三氯松(triclorfon)、蚜灭多。
钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂，例如拟除虫菊酯，例如氟丙菊酯、丙烯菊酯(d-顺式-反式、d-反式)、β-氟氯氰菊酯、联苯菊酯(Bifenthrin)、生物丙烯菊酯、生物丙烯菊酯-S-环戊基-异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、顺式-氯氰菊酯、顺式-苄呋菊酯、顺式-氯菊酯、三氟氯氰菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ξ)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯、烯炔菊酯(empenthrin)(1R-异构体)、氰戊菊酯(esfenvalerate)、依芬普司、芬氟司林、甲氰菊酯、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰菊酯、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯、fubfenprox、γ-三氟氯氰菊酯、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯、λ-三氟氯氰菊酯、甲氧卞氟菊酯(metofluthrin)、苄氯菊酯(顺式-、反式-)、苯醚菊酯(1R-反式异构体)、右旋丙炔菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、氯甲硫磷(pyresmethrin)、右旋苄呋菊酯、RU 15525、硅烃菊酯、τ-氟胺氰菊酯、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、似虫菊(-1R-异构体)、四溴菊酯、四氟苯菊酯(transfluthrin)、ZXI 8901、除虫菊酯(除虫菊)；DDT；噁二嗪，例如茚虫威(indoxacarb)。
乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂，例如氯代烟碱(chloronicotinyls)，例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(Clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、nithiazine、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、烟碱、杀虫磺、杀螟丹。
乙酰胆碱受体调节剂，例如spinosynes，例如多杀菌素(Spinosad)。
GABA控制的氯离子通道拮抗剂，例如有机氯农药(Organochlorinee，)，例如毒杀芬、氯丹、硫丹、γ-HCH、HCH、七氯、林旦、甲氧滴滴涕；Fiproles，例如乙酰虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole和vaniliprole。
氯离子通道活化剂，例如Mectins，例如阿维菌素、甲基阿维菌素(emamectin)、苯甲酸甲基阿维菌素、伊维菌素(ivermectin)、美贝霉素(milbemycin)、拉替菌素(latidectin)、lepimectin、赛拉菌素(selamectin)、多拉菌素(doramectin)、埃普利诺菌素(eprinomectin)和莫西菌素(moxidectin)。
保幼激素模拟物，例如二苯丙醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、双氧威、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)、蚊蝇醚(pyriproxifen)和甲硫保幼素。
蛛毒素(Latrophilin)受体激动剂，例如酯肽，优选环状酯肽，尤其24元环状酯肽类，例如emodepside。
蜕皮激素激动剂/破坏剂(disruptor)，例如二酰基肼，例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide)。
壳多糖生物合成的抑制剂，例如苯甲酰脲，例如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlofluazuron)、除虫脲、一氯定虫脲、氟螨脲、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲、氯芬奴隆(lufenuron)、双苯氟脲(Novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏虫隆(teflubenzuron)、杀虫隆；稻虱净；环丙马秦。
氧化磷酸化的抑制剂，ATP破坏剂(disruptor)，例如杀螨硫隆(diafenthiuron)；有机锡化合物，例如三唑锡、三环锡、苯丁锡。
通过中断H-质子梯度的氧化磷酸化去偶合剂，例如吡咯，例如溴虫腈(chlorfenapyr)；二硝基酚，例如乐杀螨(binapacyrl)、敌螨通、敌螨普、DNOC。
位点Ⅰ电子传递抑制剂(Site I electron transport inhibitors)，例如METI′s，例如喹螨醚(fenazaquin)、芬普螨(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡满胺、唑虫酰胺(tolfenpyrad)；伏蚁腙(hydramethylnon)；三氯杀螨醇。
位点Ⅱ电子传递抑制剂，例如鱼藤酮。
位点Ⅲ电子传递抑制剂，例如灭蹒醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)。
昆虫肠内膜的微生物破坏剂，例如苏云金芽胞杆菌(Bacillusthuringiesis)菌株。
脂肪合成的抑制剂，例如特窗酸，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)；四胺酸(tetramic acids)，例如螺虫乙酯(spirotetramat)(CAS登记号：203313-25-1)和3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(alias：碳酸，3-(2，5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙酯，CAS登记号：382608-10-8)；羧酰胺，例如，氟啶虫酰胺(flonicamid)。
章鱼胺能激动剂，例如阿米曲士。
镁刺激的ATP酶抑制剂，例如炔螨特苯甲酸二甲酰胺，例如氟虫酰胺(flubendiamide)；沙蚕毒素类似物，例如杀虫环(hiocyclam hydrogenoxalate)、杀虫双(thiosultap-sodium)。
生物制品、激素或信息素，例如印苦楝子素、芽孢杆菌属(Bacillusspec.)、白僵菌属(Beauveria spec.)、苹果小卷蛾性诱剂、绿僵菌属(Metarrhizium spec.)、拟青霉属(Paecilomyces spec.)、苏云金素(thuringiensin)、轮枝菌属(Verticillium spec.)。
具有未知或非特异性作用方式的活性成分，例如熏蒸剂，例如磷化铝、甲基溴、硫酰氟；摄食抑制剂，例如冰晶石、氟啶虫酰胺(flonicamid)、吡蚜酮(Pymetrozine)；螨生长抑制剂，例如四螨嗪、乙螨唑(etoxazole)、噻螨酮；果螨磷(amidoflumet)、硫线磷(benclothiaz)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯、稻虱净、灭螨猛、氯苯甲脒、乙酯杀螨醇、氯化苦、clothiazoben、cycloprene、丁氟螨酯(cyflumetofen)、地昔尼尔(dicyclanil)、fenoxacrim、fentrifanil、氟螨噻(flubenzimine)、嘧虫胺(flufenerim)、flutenzin、红铃虫性诱剂、伏蚁腙(hydramethylnone)、日本丽金龟性诱剂、噁虫酮(metoxadiazone)、石油、胡椒基丁醚、油酸钾、啶虫丙醚(Pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid)、四氯二苯砜、杀螨好(tetrasul)、苯螨噻(triarathene)和增效炔醚(verbutin)。
可以使用本发明化合物或组合物来抵抗的寄生虫的实例包括但不局限于：上述寄生虫和体内寄生虫，例如蠕虫、线虫、吸虫、绦虫，例如棘头动物门(Acanthocephala)、蛔虫病(Ascariasis)、绦虫(Cestoda)、华枝睾吸虫(Clonorchis sinensis)、麦地那龙线虫病(Dracunculiasis)、蛲虫(Enterobius vermicularis)、丝虫病(Filariasis)、钩虫(Hookworm)、罗阿丝虫(Loa loa)、盘尾丝虫病(Onchocerciasis)、血吸虫病(Schistosomiasis)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、犬弓蛔虫(Toxocara canis)、旋毛虫(Trichinella)、鞭虫(Whipworm)；或原生动物(protozoa)，例如球虫(coccidia)。
寄生虫的其它例子包括但不限于：
来自于虱目(Anoplurida)，例如血虱属(Haematopinus spp.)、颚虱属(Linognathus spp.)、体虱属(Pediculus spp.)、阴虱属(Phtirus spp.)、管虱属(Solenopotes spp.)、棘颚虱(Linognathus setosus)、牛颚虱(Linognathus vituli)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)、Linognathusoviformis、足颚虱(Linognathus pedalis)、山羊颚虱(Linognathus stenopsis)、巨头驴血虱(Haematopinus asini macrocephalus)、牛血虱(Haematopinuseurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、Phylloera vastatrix、阴虱(Phthiruspubis)、具毛管虱(Solenopotes capillatus)；
来自食毛目(Mallophagida)和Amblycerina与Ischnocerina亚目，例如鸟虱属(Trimenopon spp.)、鸡虱属(Menopon spp.)、巨羽虱属(Trinotonspp.)、绵羊虱属(Bovicola spp.)、Werneckiella spp.，Lepikentron spp.，畜虱属(Damalina spp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)、猫毛虱属(Trichodectesspp.)、牛毛虱(Bovicola bovis)、羊毛虱(Bovicola ovis)、Bovicola limbata、Damalina bovis、犬嚼虱(Trichodectes canis)、近喙毛虱(Felicolasubrostratus)、山羊毛虱(Bovicola caprae)、Lepikentron ovis、咬虱(Werneckiella equi)；
来自双翅目(Diptera)和长角(Nematocerina)与短角(Brachycerina)亚目，例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、库蚊属(Culexspp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomusspp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysopsspp.)、短蚋属(Odagmia spp.)、维蚋属(Wilhelmia spp.)、瘤虻属(Hybomitraspp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopotaspp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、厩蝇属(Stomoxys spp.)、黑角蝇属(Haematobiaspp.)、园莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossinaspp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyiaspp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilus spp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、弃翅虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagusspp.)、鼻狂蝇属(Rhinoestrus spp.)、大蚊属(Tipula spp.)、埃及伊蚊(Aedesaegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、红头丽蝇(Calliphora erythrocephala)、Chrysozona pluvialis、致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、跗斑库蚊(Culex tarsalis)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、Sarcophaga carnaria、Stomoxys calcitrans、沼泽大蚊(Tipula paludosa)、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Luciliasericata)、爬蚋(Simulium reptans)、静食白蛉(Phlebotomus papatasi)、长须白蛉(Phlebotomus longipalpis)、短蚋(Odagmia ornata)、马维蚋(Wilhelmia equina)、红头厌蚋(Boophthora erythrocephala)、Tabanusbromius、Tabanus spodopterus、Tabanus atratus、Tabanus sudeticus、Hybomitra ciurea、盲斑虻(Chrysops caecutiens)、黄缘斑虻(Chrysopsrelictus)、雨麻虻(Haematopota pluvialis)、Haematopota italica、秋家蝇(Musca autumnalis)、家蝇(Musca domestica)、真角蝇(Haematobiairritans irritans)、Haematobia irritans exigua、牛血蝇(Haematobiastimulans)、Hydrotaea irritans、白斑齿股蝇(Hydrotaea albipuncta)、Chrysomya chloropyga、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、羊狂蝇(Oestrusovis)、牛皮蝇(Hypoderma bovis)、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)、牛蝇(Przhevalskiana silenus)、人皮蝇(Dermatobia hominis)、羊虱蝇(Melophagus ovinus)、Lipoptena capreoli、Lipoptena cervi、Hippoboscavariegata、马虱蝇(Hippobosca equina)、肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis)、赤尾胃蝇(Gasterophilus haemorroidalis)、Gasterophilusinermis、鼻胃蝇(Gasterophilus nasalis)、黑角胃蝇(Gasterophilusnigricornis)、Gasterophilus peeorum、蜜蜂虱蝇(Braula coeca)；
来自蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属(Pulex spp.)、栉头蚤属(Ctenocephalides spp.)、潜蚤属(Tunga spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、沙蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)；
来自异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属(Cimex spp.)、骚扰锥蝽属(Triatoma spp.)、红锥蝽属(Rhodnius spp.)、大锥蝽属(Panstrongylusspp.)；
来自蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattella germanica)、Supella spp.、长须蜚蠊(Suppella longipalpa)；
第三个实施方案的化合物尤其有用于控制下列寄生虫：来自蜱螨亚纲(蜱螨目)和后气门目与中气门目(Meta-and Mesostigmata)，例如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、扇头蜱属(牛蜱属)(Rhipicephalus(Boophilus)spp.)、矩头蝉属(Dermacentor spp.)、血蜱属(Haemaphysalis spp.)、璃眼埤属(Hyalomma spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、多宿主蜱的原始属、即扇头蜱属(Rhipicephalusspp.)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、瑞列属(Raillietia spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、气囊螨属(Sternostoma spp.)、狄氏瓦螨属(Varroa spp.)、蜜蜂气管螨属(Acarapisspp.)、波斯陷喙蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、Ornithodorus moubata、Otobius megnini、Rhipicephalus(牛蜱属(Boophilus))microplus、脱色扇头蜱(牛蜱属)(Rhipicephalus(Boophilus)decoloratus)、冤幼蜱(牛蜱属)(Rhipicephalus(Boophilus)annulatus)、Rhipicephalus(牛蜱属)calceratus、小亚璃眼蜱(Hyalomma anatolicum)、埃及璃眼蜱(Hyalomma aegypticum)、边缘璃眼蜱(Hyalomma marginatum)、Hyalomma transiens、外翻扇头蜱(Rhipicephalus evertsi)、蓖子硬蜱(Ixodesricinus)、六角形硬蜱(Ixodes hexagonus)、嗜犬硬蜱(Ixodes canisuga)、多毛硬蜱(Ixodes pilosus)、浅红硬蜱(Ixodes rubicundus)、有胛硬蜱(Ixodesscapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、嗜群血蜱(Haemaphysalisconcinna)、刻点血蜱(Haemaphysalis punctata)、Haemaphysaliscinnabarina、嗜耳血蜱(Haemaphysalis otophila)、犬血蜱(Haemaphysalisleachi)、长角血蜱(Haemaphysalis longicorni)、边缘革蜱(Dermacentormarginatus)、网纹革蜱(Dermacentor reticulatus)、多彩革蜱(Dermacentorpictus)、白纹革蜱(Dermacentor albipictus)、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、变异革蜱(Dermacentor variabilis)、Hyalommamauritanicum、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、囊状扇头蜱(Rhipicephalus bursa)、附加扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、好望角扇头蜱(Rhipicephalus capensis)、图兰扇头蜱(Rhipicephalusturanicus)、Rhipicephalus zambeziensis、美洲花蜱(Amblyommaamericanum)、彩饰花蜱(Amblyomma variegatum)、斑点花蜱(Amblyommamaculatum)、希伯来花蜱(Amblyomma hebraeum)、卡晏钝眼蜱(Amblyomma cajennense)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、囊禽刺螨(Ornithonyssus bursa)、林禽刺螨(Ornithonyssus sylviarum)、大蜂螨(Varroa jacobsoni)；
来自辐螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜜蜂气管螨属(Acarapisspp.)、攫螨属(Cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、鼠肉螨属(Myobiaspp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、兔毛囊螨属(Listrophorus spp.)、螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、大脚颈下螨属(Hypodectes spp.)、钝翼螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptesspp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、耳癞螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨属(Notoedres spp.)、膝螨属(Knemidocoptesspp.)、寡毛鸡螨属(Cytodites spp.)、禽皮膜螨属(Laminosioptes spp.)、恙螨(Cheyletiella yasguri)、骚扰螨(Cheyletiella blakei)、犬蠕形螨(Demodexcanis)、牛蠕形螨(Demodex bovis)、羊蠕形螨(Demodex ovis)、山羊蠕形螨(Demodex caprae)、马蠕形螨(Demodex equi)、Demodex caballi、猪蠕形螨(Demodex suis)、秋收恙螨(Neotrombicula autumnalis)、Neotrombicula desaleri、
Figure BPA00001168008600231
xerothermobia、红恙螨(Trombiculaakamushi)、耳痒螨(Otodectes cynotis)、猫痂螨(Notoedres cati)、犬疥螨(Sarcoptis canis)、牛疥螨(Sarcoptes bovis)、羊疥螨(Sarcoptes ovis)、Sarcoptes rupicaprae或山羊疥螨(Sarcoptes caprae)、马疥螨(Sarcoptesequi)、猪疥螨(Sarcoptes suis)、羊痒螨(Psoroptes ovis)、兔痒螨(Psoroptescuniculi)、马痒螨(Psoroptes equi)、牛足螨(Chorioptes bovis)、Psoergatesovis、Pneumonyssoidic Mange、鼻螨(Pneumonyssoides caninum)、武氏恙螨(Acarapis woodi)。
第二个实施方案的化合物尤其有用于控制下列寄生虫：来自蜱螨亚纲(蜱螨目)和后气门目与中气门目(Meta-and Mesostigmata)，但钝缘蜱属(Ornithodorus spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)和牛蜱属(Boophilus spp.)除外。尤其提到下列：花蜱属(Amblyomma spp.)、矩头蝉属(Dermacentorspp.)、血蜱属(Haemaphysalis spp.)、璃眼埤属(Hyalomma spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、禽刺螨属(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、狄氏瓦螨属(Varroaspp.)、小亚璃眼蜱(Hyalomma anatolicum)、边缘璃眼蜱(Hyalommamarginatum)、外翻扇头蜱(Rhipicephalus evertsi)、犬血蜱(Haemaphysalisleachi)、长角血蜱(Haemaphysalis longicorni)、边缘革蜱(Dermacentormarginatus)、网纹革蜱(Dermacentor reticulatus)、安氏革蜱(Dermacentorandersoni)、变异革蜱(Dermacentor variabilis)、Hyalomma mauritanicum、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、囊状扇头蜱(Rhipicephalus bursa)、附加扇头蜱(Rhipicephalus appendiculatus)、好望角扇头蜱(Rhipicephaluscapensis)、图兰扇头蜱(Rhipicephalus turanicus)、美洲花蜱(Amblyommaamericanum)、彩饰花蜱(Amblyomma variegatum)、斑点花蜱(Amblyommamaeulatum)、希伯来花蜱(Amblyomma hebraeum)、卡晏钝眼蜱(Amblyomma cajennense)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、囊禽刺螨(Ornithonyssus bursa)、林禽刺螨(Ornithonyssus sylviarum)、大蜂螨(Varroa jacobsoni)；
来自辐螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜜蜂气管螨属(Acarapisspp.)、攫螨属(Cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、鼠肉螨属(Myobiaspp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、兔毛囊螨属(Listrophorus spp.)、螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、大脚颈下螨属(Hypodectes spp.)、钝翼螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptesspp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、耳癞螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、痂螨属(Notoedres spp.)、膝螨属(Knemidocoptesspp.)、寡毛鸡螨属(Cytodites spp.)、禽皮膜螨属(Laminosioptes spp.)、恙螨(Cheyletiella yasguri)、骚扰螨(Cheyletiella blakei)、犬蠕形螨(Demodexcanis)、牛蠕形螨(Demodex bovis)、羊蠕形螨(Demodex ovis)、山羊蠕形螨(Demodex caprae)、马蠕形螨(Demodex equi)、Demodex caballi、猪蠕形螨(Demodex suis)、秋收恙螨(Neotrombicula autumnalis)、Neotrombicula desaleri、
Figure BPA00001168008600251
xerothermobia、红恙螨(Trombiculaakamushi)、耳痒螨(Otodectes cynotis)、猫痂螨(Notoedres cati)、犬疥螨(Sarcoptis canis)、牛疥螨(Sarcoptes bovis)、羊疥螨(Sarcoptes ovis)、Sarcoptes rupicaprae或山羊疥螨(Sarcoptes caprae)、马疥螨(Sarcoptesequi)、猪疥螨(Sarcoptes suis)、羊痒螨(Psoroptes ovis)、兔痒螨(Psoroptescuniculi)、马痒螨(Psoroptes equi)、牛足螨(Chorioptes bovis)、Psoergatesovis、Pneumonyssoidic Mange、鼻螨(Pneumonyssoides caninum)、武氏恙螨(Acarapis woodi)。
根据特别优选的实施方案，实施方案1、实施方案2或实施方案3的化合物用于控制美洲花蜱(Amblyomma americanum)。
根据另一特别优选的实施方案，实施方案1、实施方案2或实施方案3的化合物用于控制变异革蜱(Dermacentor variabilis)。
根据另一特别优选的实施方案，实施方案1、实施方案2或实施方案3的化合物用于控制网纹革蜱(Dermacentor reticulatus)。
根据另一特别优选的实施方案，实施方案1、实施方案2或实施方案3的化合物用于控制血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)。
根据另一特别优选的实施方案，实施方案1、实施方案2或实施方案3的化合物用于控制脱色扇头蜱(Rhipicephalus decoloratus)。
通过寄生虫(特别是外寄生虫)传染的疾病是例如细菌、病毒、立克次体(rickettsial)和原生动物载体携带的疾病。
通过虫媒病毒(即节肢动物传播的病毒)传染的病毒病的例子是克里米亚-刚果出血热(CCHF)、发热疾病、巴氏白蛉热(Papataci fever)、脑炎、脑膜炎，其是由布尼亚科病毒例如内罗病毒或白蛉热病毒所引起的；蓝舌病、病毒性脑膜脑炎、发热病、登革出血热，其是由里奥病毒科例如环状病毒、科罗拉多壁虱热病毒所引起的；发热疾病、皮疹、脑炎、多关节炎、淋巴腺炎，其是由披衣病毒科例如辛德贝斯病毒、切昆贡亚热病毒所引起的；蜱传播的脑膜脑炎、登革出血热、脑炎、发热疾病、黄热病，其是由黄熱病毒例如黄热病病毒(包括各种亚组(sub-group))所引起的。
通过寄生虫传染的细菌病的例子是通过立克次体属(Rickettsia ssp)感染所引起的立克次体病，例如蜱热、蜱传斑疹伤寒；通过土拉热弗朗西丝氏菌(Francisella tularensis)感染所引起的兔热病；通过疏螺旋体(Borrelia ssp.)感染所引起的疏螺旋体病或螺旋体病，例如莱姆病或回归热；通过埃利希氏体属(Ehrlichia ssp.)感染所引起的艾利希体症；通过耶尔森氏菌属(Yersiniassp.)感染所引起的败血性鼠疫。
原生动物或立克次体属所携带疾病的例子是巴贝虫病，例如通过巴贝虫属(Babesia ssp.)感染所引起的得克萨斯热，红水病，Q热；泰勒虫病，例如，通过泰来虫属(Theileria ssp.)感染所引起的东海岸热，地中海岸热；通过锥虫属(Trypanosoma ssp.)感染所引起的非洲锥虫病、昏睡病，通过微粒孢子虫属(Anaplasma ssp.)感染所引起的微粒孢子虫病；通过疟原虫属(Plasmodium ssp.)感染所引起的疟疾；通过利什曼虫属(Leishmania ssp.)感染所引起的利什曼病。
寄生虫传染许多疾病，并且不只限于上述疾病。由动物寄生虫(尤其是外寄生虫)所引起的其它疾病是：由寄生虫例如绿蝇属(Lucilia ssp.)所引起的蛆虫病；由寄生虫例如疥螨属(Sarcoptes ssp.)、痒螨属(Psoroptes ssp.)、蠕形螨属(Demodex ssp.)所引起的疥疮；由寄生虫例如食毛目(咬虱)Mallophaga(biting lice)绵羊虱属(Bovicola ssp.)和虱目(吸虱)血虱属(Anoplura(sucking lice)Haematopinus ssp.)所引起的虱病；由寄生虫例如栉头蚤属(Ctenocephalides ssp.)、蚤属(Pulex ssp.)所引起的跳蚤过敏性皮炎；由寄生虫例如牛皮蝇属(Hypoderma ssp.)、皮蝇属(Dermatobia ssp.)所引起的牛皮蝇蛆病；由寄生虫例如硬蜱属(Ixodes ssp.)、扇头蜱属(Rhipcephalus ssp.)、璃眼埤属(Hyalomma ssp.)、钝眼蜱属(Amblyommassp.)所引起的Ixodidiosis。
根据本发明，术语“动物”包括各种动物，其中还包括人；家养动物，例如常规宠物动物(例如狗、猫、笼鸟、观赏鱼(aquarium fish))、不太常规的宠物动物(例如雪貂、爬行动物和外国鸟)；各种实验动物，例如啮齿类(例如大鼠和小鼠、仓鼠和豚鼠)和农畜。
农畜的实例是牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔子、毛皮动物(例如貂)、禽类(例如鸡、火鸡、鸭、鹅)及其它农畜，例如蜜蜂。
控制动物寄生虫应理解为对抗(against)寄生虫或防止通过寄生虫的感染。对抗动物寄生虫应理解为减少宿主动物中寄生虫的绝对数量。
可以用已知方式和适当的制剂形式来给予本发明的化合物或组合物。优选肠内、肠胃外或外部给药。
通常，用于治疗动物时，可直接施用式(I)的活性化合物。优选作为药物组合物来施用它们，药物组合物可含有本领域已知的可药用赋形剂和/或助剂。
在兽医领域和在豢养动物中，用已知方式，通过形式来施用(＝给予)活性化合物：以以下形式肠内给药：例如片剂、胶囊剂、饮剂、灌服剂、颗粒剂、糊剂、大丸剂、饲喂方法(feed-through method)、栓剂；肠胃外给药，例如通过注射(肌内，皮下，静脉内，腹腔内等)；植入物；经鼻施用；以下列形式通过表皮施用：例如沐浴(bathing)或浸渍(dipping)、喷雾、浇泼(pouring-on)和喷滴(spotting-on)、洗涤、喷粉(dusting)、以及借助于包含活性化合物的成形制品(例如颈圈、耳标、尾标、四肢绑扎带(limbbands)、笼头(halter)、标记装置等)。可以将活性化合物配制为香波或有用于气溶胶、不加压喷雾(unpressurized sprays)，例如泵喷雾和喷雾器喷雾的合适制剂。
通常，可以以与施用或给药形式适合的方式来实施本发明。合适形式包括气溶胶；不加压喷雾，例如泵喷雾和喷雾器喷雾；自动喷雾装置；雾化器；泡沫剂；凝胶剂；蒸发器(vaporizer)产品(带有纤维素或聚合物制成的蒸发器板)；液体蒸发器；凝胶和膜蒸发器；推进器驱动的蒸发器(propeller-drivenvaporizers)；不消耗能量的蒸发系统(被动蒸发系统)。
此外，根据本发明的化合物和组合物可以通过下列方式施用：肌内、皮下、静脉内、腹膜内注射；植入物；或经鼻施用；以例如以下形式，通过表皮施用：沐浴或浸渍、喷雾、浇泼和喷滴、洗涤、喷粉、以及借助于包含活性化合物的成形制品(例如颈圈、耳标、尾标、四肢绑扎带(limb bands)、笼头、标记装置等。肠内给予本发明的化合物和组合物的制剂形式可以是片剂、胶囊、饮剂、灌服剂、颗粒剂、糊剂、大丸剂、饲喂方法和栓剂。
尤其，可以将根据本发明的化合物和组合物配制为常见的制剂形式。对于各种给药方式，制剂形式的例子包括溶液剂、乳剂、可湿性散剂、干燥流动剂、混悬剂、喷粉(dusts)、泡沫剂、糊剂、片剂、颗粒剂、气溶胶、活性化合物浸润的天然和合成产品、微胶囊剂、使用燃烧器的制剂(例如薰蒸和烟熏筒、罐和盘管(coil))、ULV(冷雾剂和热雾剂)。优选的是散剂、乳剂、流动剂、均相溶液、浓缩乳液制剂(emulsion concentrate formulations)、WP、和混悬剂或浓缩混悬制剂。特别优选的是下列施用方式：例如浇泼、喷滴、喷雾(spray)、带有本文所述制剂的耳标和浸渍液(dip)。
这些制剂可各自通过本身已知的方式制备。通常，将根据本发明的化合物或组合物与展开剂(例如液体稀释剂或载体、液态气体稀释剂或载体、固体稀释剂或载体)混合，且任选与表面活性剂(例如阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和非离子型表面活性剂，例如二辛基磺化琥珀酸钠)和/或分散剂混合。另外，除了所述展开剂和任选存在的表面活性剂和/或分散剂之外，制剂中可存在其它辅剂成分，例如乳化剂、泡沫形成剂或消泡剂(例如二甲基硅油)、防腐剂、粘合剂和/或着色剂。活性化合物或组合物的制剂优选包含展开剂、乳化剂和/或分散剂和/或泡沫形成剂。
液体稀释剂或载体的例子包括但不限于芳香烃，例如二甲苯、甲苯和烷基萘；氯代芳族烃或氯代脂族烃，例如氯苯、氯化乙烯和二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷；链烷烃，例如矿物油级分；醇，例如苄醇、异丙醇、乙醇、丁醇、二醇；和醚及其酯；酮，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮和环己酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺和二甲亚砜；环状碳酸酯，例如碳酸亚乙酯、碳酸亚丙酯；吡咯烷酮，例如N-辛基吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮；醚，例如二甘醇单甲基醚和二甘醇单丙基醚；内酯，例如丁内酯；和水。
液态气体(liquid gas)稀释剂或载体的例子包括但不限于在环境压力下是气体，在升高的压力下是液体的那些，例如气溶胶推进剂，例如fron、丙烷、氮气、二氧化碳和卤代烃。
固体稀释剂或载体的例子包括但不限于研磨的天然矿物质，例如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、石英、坡缕石、蒙脱土或硅藻土；和研磨的合成矿物质，例如高度分散的硅酸、氧化铝和硅酸盐。
用于颗粒剂的固体载体的例子包括但不限于粉碎和分级的岩石，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石；合成的无机或有机粉末颗粒；有机物质，例如锯末、椰子壳、玉米芯和烟草茎。
乳化剂和/或泡沫形成剂的例子包括但不限于非离子和阴离子型乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸醇醚(例如烷基芳基聚乙二醇醚)、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐和芳基磺酸盐和白蛋白水解物。
包含活性化合物的成形制品(例如颈圈)的例子包括但不限于聚氯乙烯、聚酰胺、聚酰胺6、聚酰胺-6，6、聚烯烃(例如高密度聚乙烯(HDPE)、聚乙烯、三元乙丙橡胶(EPDM)。
分散剂的例子包括但不限于木质素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
粘合剂用于制剂中，例如散剂、颗粒剂和可乳化浓缩剂。粘合剂的例子包括但不局限于淀粉、糖、纤维素或改性纤维素(例如羧甲纤维素、羟丙基纤维素)、乳糖或糖醇(例如木糖醇、山梨糖醇或麦芽糖醇)、天然或合成聚合物(例如阿拉伯胶(gum arabicum))、苍耳烷、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯。
着色剂的例子包括但不限于无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；有机着色剂，例如茜素着色剂、偶氮着色剂或金属酞菁着色剂；以及进一步包括痕量营养素，例如铁、锰、硼、铜、钴、钼或锌的盐。
制剂可以含有占总制剂的0.1至重量95％(优选0.5至90重量％，最优选0.8至重量70％)的本发明化合物。
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  No.   NMR数据
I-1-77   1H-NMR(CDCl3)δ：2.36(6H，s)，7.36(2H，bs)，7.46-7.95(8H，m)，7.96(1H，bs)，8.27(1H，bs)。
I-1-155   1H-NMR(CDCl3)δ：1.93-1.94(3H，m)，2.34(6H，s)，5.93-5.99(1H，m)，7.00-7.03(1H，m)，7.35(2H，s)，7.44-7.47(2H，m)，7.69-7.72(3H，m)，8.26(1H，s)。
I-1-156   1H-NMR(CDCl3)δ：1.68-1.73(4H，m)，2.28(6H，s)，2.41-2.43(4H，m)，7.32(2H，s)，7.40(1H，t)，7.67-7.71(2H，m)，7.97-8.00(2H，m)，8.22(1H，s)。
I-1-157   1H-NMR(丙酮-d6)δ：1.16-1.21(3H，m)，1.64-1.74(4H，m)，2.36-2.46(5H，m)，2.75-2.81(6H，m)，6.04-6.05(1H，m)，7.41-7.44(3H，m)，7.68-7.70(1H，m)，7.94-7.97(1H，m)，8.30-8.30(1H，m)，9.19-9.22(1H，m)。
I-1-158   1H-NMR(CDCl3)δ：1.21-1.25(3H，m)，2.32(3H，s)，2.66-2.68(2H，m)，7.06(1H，d)，7.36-7.51(6H，m)，7.68-7.80(5H，m)，8.28(2H，s)。
I-1-159   1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(4H，t)，1.83-1.87(3H，m)，2.17(3H，s)，2.35(3H，s)，2.69-2.71(2H，m)，6.57-6.60(1H，m)，7.37(2H，s)，7.49-7.51(1H，m)，7.59(1H，s)，7.69-7.71(3H，m)，8.23(1H，s)。
I-1-160   1H-NMR(CDCl3)δ：1.20-1.24(3H，m)，1.82-1.96(6H，m)，2.30(3H，s)，2.67(2H，q)，.73-5.75(1H，m)，7.38-7.41(3H，m)，7.69-7.72(3H，m)，8.03(1H，s)，8.26(1H，s)。
I-1-161   1H-NMR(CDCl3)δ：1.24-1.27(3H，m)，2.31(3H，br s)，2.65-2.68(2H，m)，6.31(1H，d)，7.34-7.38(3H，m)，7.63-7.67(1H，m)，7.74-7.78(1H，m)，8.00-8.03(1H，m)，8.16-8.19(1H，m)，8.40-8.43(1H，m)。
I-1-162   1H-NMR(CDCl3)δ：0.89-0.91(2H，m)，1.11-1.12(2H，m)，1.22(3H，t)，2.34(3H，s)，2.68-2.70(2H，m)，7.36(2H，s)，7.47-7.49(1H，m)，7.62-7.68(4H，m)，8.20(1H，s)。
I-1-163   1H-NMR(CDCl3)δ：1.17(3H，t)，2.16(3H，s)，2.27(3H，s)，2.65(2H，q)，7.30-7.43(9H，m)，7.64-7.66(1H，m)，7.76-7.79(1H，m)，7.98(1H，s)，8.06(1H，s)，8.24(1H，s)。
I-1-164   1H-NMR(丙酮-d6)δ：1.41-1.44(3H，m)，1.55-1.55(3H，m)，2.01(8H，s)，6.19-6.22(1H，m)，7.07-7.10(3H，m)，7.36-7.38(1H，m)，7.61-7.64(1H，m)，7.96-7.97(1H，m)，8.77(1H，s)，8.87(1H，s)。
I-1-165   1H-NMR(CDCl3)δ：1.86-1.88(3H，m)，1.99-1.99(3H，m)，2.36(5H，s)，2.72(3H，q)，6.63-6.65(1H，m)，7.31-7.33(1H，m)，7.38(2H，s)，7.72-7.82(3H，m)，8.52-8.52(1H，m)。
I-1-166   1H-NMR(CDCl3)δ：1.09-1.11(3H，m)，1.21-1.24(3H，m)，1.97(3H，d)，2.24-2.26(2H，m)，2.35(3H，s)，2.69-2.71(2H，m)，6.45-6.49(1H，m)，7.49-7.62(7H，m)，8.23(1H，s)。
I-1-167   1H-NMR(CDCl3)δ：1.20-1.25(3H，m)，1.64-1.74(4H，m)，2.24-2.26(2H，m)，2.35-2.37(2H，m)，2.70(2H，q)，6.80(1H，s)，7.36(2H，s)，7.47-7.49(1H，m)，7.57(1H，s)，7.71(3H，dd)，8.23(1H，s)。
I-1-168   1H-NMR(CDCl3)δ：1.22(3H，t)，2.06-2.08(2H，m)，2.34(3H，s)，2.56-2.58(2H，m)，2.67-2.71(4H，m)，6.72(1H，s)，7.36(2H，s)，7.49-7.52(2H，m)，7.67-7.76(3H，m)，8.24(1H，s)。
I-1-169   1H-NMR(CDCl3)δ：1.09(3H，t)，1.96(3H，s)，2.17-2.27(2H，m)，2.34(6H，s)，6.46-6.47(1H，m)，7.35(2H，s)，7.47(1H，t)，7.67-7.70(3H，m)，7.78(1H，s)，8.24(1H，s)。
I-1-170   1H-NMR(CDCl3)δ：1.66-1.74(4H，m)，2.25-2.37(4H，m)，6.78-6.82(1H，m)，7.35(2H，s)，7.47-7.50(1H，m)，7.57(1H，s)，7.68-7.70(2H，m)，7.79(1H，s)，8.25(1H，s)。
  No.   NMR数据
I-1-171   1H-NMR(CDCl3)δ：1.81-1.83(3H，m)，1.94(3H，s)，6.56-6.58(1H，m)，7.44(1H，t)，7.70-7.80(2H，m)，8.09(2H，s)，8.22-8.22(1H，m)，8.29(1H，s)。
I-1-172   1H-NMR(丙酮-d6)δ：1.88-1.91(3H，m)，2.03-2.04(3H，m)，6.56-6.58(1H，m)，7.45-7.50(1H，m)，7.78-7.80(1H，m)，8.01-8.02(1H，m)，8.27-8.28(2H，m)，8.36(1H，d)，9.15(1H，s)，9.73(1H，s)。
I-1-173   1H-NMR(CDCl3)δ：7.20-7.30(3H，m)，7.49-7.54(2H，m)，7.79-7.92(2H，m)，8.11-8.14(3H，m)，8.31-8.34(2H，m)，8.65-8.70(1H，m)。
I-1-174   1H-NMR(CDCl3)δ：7.20-7.28(3H，m)，7.45-7.55(2H，m)，7.76-7.92(3H，m)，8.10-8.13(1H，m)，8.32-8.32(2H，m)，8.65-8.71(1H，m)。
I-1-175   1H-NMR(丙酮-d6)δ：6.89-6.92(2H，m)，7.20-7.57(7H，m)，8.21-8.39(3H，m)，9.45-9.48(1H，m)。
  I-1-176   1H-NMR(CDCl3)δ：7.47-7.59(2H，m)，7.78-7.80(1H，m)，7.96-7.99(2H，m)，8.08-8.12(2H，m)，8.18-8.27(3H，m)，8.88-8.92(1H，m)。
I-1-177   1H-NMR(丙酮-d6)δ：1.87-2.66(6H，m)，6.69-6.70(1H，m)，7.42-8.32(6H，m)，9.12(1H，s)，9.69(1H，s)。
I-1-178   1H-NMR(CDCl3)δ：7.19-7.37(2H，m)，7.52-7.60(2H，m)，7.80-7.91(4H，m)，8.12-8.17(2H，m)，8.33-8.36(1H，m)，8.61-8.66(1H，m)。
I-1-188   1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(3H，t)，2.36(3H，s)，2.71(2H，q)，7.12(1H，t)，7.27-7.44(4H，m)，7.51-7.61(2H，m)，7.69-7.77(2H，m)，7.84(1H，d)，8.30(1H，s)。
I-1-189   1H-NMR(CDCl3)δ：1.23(3H，t)，2.32(3H，s)，2.68(2H，q)，7.18-7.26(1H，m)，7.34(1H，t)，7.45(2H，s)，7.50-7.62(3H，m)，7.73(1H，d)，7.87(1H，d)，8.15-8.21(1H，m)，8.33(1H，s)，8.63(1H，d)。
I-1-206   1H-NMR(DMSO-d6)δ：7.53-7.63(3H，m)，7.82(1H，d)，8.01-8.07(3H，m)，8.29(2H，s)，8.35(1H，s)，10.53(1H，s)，10.59(1H，s)。
I-1-208   1H-NMR(DMSO-d6)δ：7.50-7.60(2H，m)，7.82(1H，d)，7.97(1H，d)，8.32-8.24(4H，m)，8.41(1H，d)，10.62(1H，s)，10.80(1H，s)。
I-1-209   1H-NMR(CDCl3)δ：7.45(1H，dd)，7.55(1H，t)，7.78(1H，d)，7.96(1H，d)，8.02(1H，s)，8.09(2H，s)，8.22(1H，d)，8.32(2H，d)，8.78(1H，d)，9.14(1H，s)。
I-1-276   1H-NMR(CDCl3)δ：2.35(6H，s)，2.59(2H，t，J＝6.6Hz)，3.67(2H，t，J＝6.6Hz)，7.28-7.54(5H，m)，7.65-7.77(2H，m)，8.17(1H，bs)。
I-1-211   1H-NMR(DMSO-d6)δ：7.55-7.64(3H，m)，7.83(1H，d)，8.09-8.02(3H，m)，8.30(2H，s)，8.37(1H，s)，10.54(1H，s)，10.60(1H，s)。
I-2-7   1H-NMR(CDCl3)δ：2.35(6H，s)，4.85(2H，s)，7.16(1H，bs)，7.35(2H，bs)，7.46-7.69(4H，m)，8.05(1H，bs)。
I-2-8   1H-NMR(CDCl3)δ：1.33(3H，t)，2.35(6H，s)，4.25(2H，q)，6.75(1H，bs)，7.35(2H，bs)，7.41-7.64(4H，m)，8.02(1H，bs)。
I-2-9   1H-NMR(CDCl3)δ：1.32(6H，t)，2.35(6H，s)，5.04(1H，sep)，6.68(1H，bs)，7.27-7.65(6H，m)，8.03(1H，bs)。
I-2-10   1H-NMR(CDCl3)δ：2.32(6H，s)，4.57(2H，q)，7.10(1H，bs)，7.35(2H，bs)，7.42-7.69(4H，m)，8.00(1H，bs)。
I-2-11   1H-NMR(CDCl3)δ：4.84(2H，s)，7.38-7.41(1H，m)，7.48-7.50(1H，m)，7.71-7.73(2H，m)，8.04-8.08(4H，m)。
在以下实施例中进一步描述本发明。然而，这些实施例无意限制本申请的范围。
实施例1
微小牛蜱(Boophilus microplus)-试验(注射)
溶剂：二甲亚砜
为了制备活性化合物的合适制剂，将10mg活性化合物溶于0.5ml溶剂中，并将浓缩物用水稀释为所需要的浓度。
将化合物溶液注射到五只成年饱食(engorged)的雌性蜱(微小牛蜱(Boophilus microplus))的腹部。将蜱转移到复制板(replica plate)上，并在气候室中培养一段时间。监测受精卵的产卵情况。
在规定时段之后，测定死亡率(以％计)。100％是指所有的卵都不育(infertile)；0％是指所有的卵都可育(fertile)。
在本试验中，例如，在20μg/动物的施用量下，得自于制剂实施例的下列化合物显示了≥80％的良好活性：
实施例编号：I-1-5、I-1-6、I-1-7、I-1-15、I-1-20、I-1-24、I-1-29、I-1-30、I-1-32、I-1-35、I-1-36、I-1-39、I-1-40、I-1-41、I-1-42、I-1-43、I-1-44、I-1-45、I-1-46、I-1-49、I-1-51、I-1-52、I-1-54、I-1-55、I-1-56、I-1-57、I-1-58、I-1-59、I-1-60、I-1-61、I-1-62、I-1-63、I-1-64、I-1-66、I-1-72、I-1-75、I-1-77、I-1-88、I-1-134、I-1-139、I-1-149、I-1-150、I-1-151、I-1-154、I-1-155、I-1-156、I-1-157、I-1-158、I-1-159、I-1-160、I-1-161、I-1-162、I-1-163、I-1-164、I-1-165、I-1-166、I-1-167、I-1-168、I-1-169、I-1-170、I-1-171、I-1-173、I-1-174、I-1-175、I-1-176、I-1-177、I-1-178、I-1-179、I-1-180、I-1-181、I-1-182、I-1-183、I-1-184、I-1-185、I-1-186、I-1-187、I-1-188、I-1-189、I-1-190、I-1-191、I-1-192、I-1-193、I-1-194、I-1-195、I-1-196、I-1-197、I-1-198、I-1-199、I-1-200、I-1-201、I-1-202、I-1-203、I-1-204、I-1-205、I-1-206、I-1-207、I-1-208、I-1-209、I-1-210、I-1-211、I-1-212、I-1-213、I-1-214、I-1-215、I-1-216、I-1-217、I-1-218、I-1-219、I-1-221、I-1-222、I-1-223、I-1-224、I-1-225、I-1-226、I-1-227、I-1-228、I-1-229、I-1-230、I-1-231、I-1-233、I-1-234、I-1-235、I-1-236、I-1-237、I-1-238、I-1-239、I-1-240、I-1-241、I-1-242、I-1-243、I-1-244、I-1-245、I-1-246、I-1-247、I-1-248、I-1-249、I-1-250、I-1-251、I-1-252、I-1-253、I-1-254、I-1-255、I-1-256、I-1-257、I-1-258 I-1-259、I-1-260、I-1-261、I-1-262、I-1-263、I-1-264、I-1-265、I-1-266、I-1-267、I-1-268、I-1-269、I-1-270、I-1-271、I-1-272、I-1-273、I-1-274、I-1-275、I-1-276、I-1-277、I-1-278、I-1-279、I-1-280、I-1-281、I-1-282、I-1-283、I-1-284、I-1-285、I-1-286、I-1-287、I-1-288、I-1-289、I-1-290、I-1-291、I-1-292、I-1-293、I-1-294、I-1-295、I-1-296、I-1-297、I-1-298、I-1-299、I-1-300、I-1-301、I-1-302、I-1-303、I-1-304、I-1-305、I-1-306、I-1-307、I-1-308、I-1-309、I-1-310、I-1-311、I-1-312、I-1-313、I-1-314、I-2-1、I-2-2、I-2-3、I-2-4、I-2-5、I-2-6、I-2-7、I-2-8、I-2-17、I-2-18
实施例2
猫蚤(Ctenocephalides felis)-试验(CTECFE)
溶剂：二甲亚砜
为了制备活性化合物的合适制剂，将10mg活性化合物溶于0.5ml溶剂中，并将浓缩物用牛血稀释为所需要的浓度。
将大约10至15只成年未得到食物的猫蚤(Ctenocepahlides felis)放置在蚤室(flea chamber)中。使血液室(blood chamber)(底部用parafilm密封)充满牛血，所述血液中提供有化合物溶液，并放在蚤室的顶上，以使蚤能够吸血。将血液室加热至37℃，而将蚤室保持在室温下。
在规定时段之后，测定死亡率(以％计)。100％是指所有的蚤都已经被杀死；0％是指蚤无一被杀死。
在本试验中，例如，在100ppm的施用量下，得自于制剂实施例的下列化合物显示了≥80％的良好活性：
实施例编号：I-1-5、I-1-6、I-1-7、I-1-30、I-1-32、I-1-35、I-1-36、I-1-40、I-1-42、I-1-46、I-1-49、I-1-51、I-1-52、I-1-54、I-1-55、I-1-56、I-1-57、I-1-59、I-1-61、I-1-62、I-1-63、I-1-66、I-1-72、I-1-75、I-1-88、I-1-134、I-1-139、I-1-149、I-1-150、I-1-151、I-1-155、I-1-156、I-1-159、I-1-162、I-1-164、I-1-165、I-1-166、I-1-167、I-1-168、I-1-169、I-1-170、I-1-171、I-1-173、I-1-174、I-1-175、I-1-176、I-1-177、I-1-178、I-1-180、I-1-181、I-1-182、I-1-183、I-1-184、I-1-185、I-1-186、I-1-187、I-1-188、I-1-189、I-1-191、I-1-192、I-1-193、I-1-194、I-1-195、I-1-196、I-1-197、I-1-198、I-1-199、I-1-200、I-1-201、I-1-203、I-1-204、I-1-206、I-1-207、I-1-208、I-1-209、I-1-210、I-1-211、I-1-212、I-1-213、I-1-214、I-1-217、I-1-218、I-1-219、I-1-220、I-1-221、I-1-222、I-1-223、I-1-224、I-1-226、I-1-227、I-1-229、I-1-230、I-1-231、I-1-233、I-1-234、I-1-235、I-1-238、I-1-241、I-1-242、I-1-243、I-1-244、I-1-245、I-1-246、I-1-247、I-1-248、I-1-249、I-1-250、I-1-251、I-1-252、I-1-253、I-1-254、I-1-255、I-1-256、I-1-257、I-1-258、I-1-259、I-1-260、I-1-261、I-1-262、I-1-263、I-1-264、I-1-265、I-1-266、I-1-267、I-1-269、I-1-271、I-1-274、I-1-275、I-1-276、I-1-277、I-1-278、I-1-279、I-1-280、I-1-281、I-1-282、I-1-283、I-1-284、I-1-287、I-1-288、I-1-289、I-1-292、I-1-293、I-1-295、I-1-296、I-1-297、I-1-298、I-1-299、I-1-300、I-1-301、I-1-302、I-1-304、I-1-306、I-1-307、I-1-308、I-1-309、I-1-310、I-1-311、I-1-312、I-1-313、I-1-314、I-2-1、I-2-2、I-2-4、I-2-5、I-2-6、I-2-7、I-2-8
实施例3
铜绿蝇(Lucillia cuprina)-试验
溶剂：二甲亚砜
为了制备活性化合物的合适制剂，将10mg活性化合物溶于0.5ml溶剂中，并将浓缩物用水稀释为所需要的浓度。
将大约20-30只铜绿蝇幼虫(Lucilia cuprina larvae)转移到试管中，所述试管容纳1cm3碎马肉和0.5ml试验化合物的水稀释物。
在规定时段之后，测定死亡率(以％计)。100％是指所有的幼虫都已经被杀死；0％是指幼虫无一被杀死。
在本试验中，例如，在100ppm的施用量下，得自于制剂实施例的下列化合物显示了≥80％的良好活性：
实施例编号：I-1-5、I-1-6、I-1-7、I-1-15、I-1-24、I-1-29、I-1-30、I-1-32、I-1-35、I-1-36、I-1-39、I-1-40、I-1-41、I-1-42、I-1-43、I-1-44、I-1-45、I-1-46、I-1-49、I-1-51、I-1-52、I-1-54、I-1-55、I-1-56、I-1-57、I-1-58、I-1-59、I-1-60、I-1-61、I-1-62、I-1-63、I-1-64、I-1-66、I-1-72、I-1-75、I-1-77、I-1-88、I-1-134、I-1-139、I-1-149、I-1-150、I-1-151、I-1-154、I-1-155、I-1-156、I-1-159、I-1-160、I-1-164、I-1-165、I-1-166、I-1-167、I-1-168、I-1-170、I-1-171、I-1-173、I-1-174、I-1-175、I-1-176、I-1-177、I-1-178、I-1-179、I-1-180、I-1-181、I-1-182、I-1-183、I-1-184、I-1-185、I-1-186、I-1-187、I-1-188、I-1-189、I-1-190、I-1-191、I-1-192、I-1-193、I-1-194、I-1-195、I-1-196、I-1-197、I-1-198、I-1-199、I-1-200、I-1-204、I-1-206、I-1-207、I-1-208、I-1-209、I-1-210、I-1-211、I-1-213、I-1-214、I-1-215、I-1-216、I-1-218、I-1-219、I-1-220、I-1-221、I-1-222、I-1-223、I-1-224、I-1-225、I-1-226、I-1-227、I-1-229、I-1-230、I-1-231、I-1-232、I-1-233、I-1-234、I-1-235、I-1-237、I-1-238、I-1-239、I-1-240、I-1-241、I-1-242、I-1-243、I-1-244、I-1-245、I-1-246、I-1-247、I-1-248、I-1-249、I-1-250、I-1-251、I-1-252、I-1-255、I-1-256、I-1-257、I-1-258、I-1-259、I-1-260、I-1-261、I-1-262、I-1-263、I-1-264、I-1-265、I-1-266、I-1-267、I-1-268、I-1-269、I-1-270、I-1-271、I-1-272、I-1-273、I-1-274、I-1-275、I-1-276、I-1-277、I-1-278、I-1-279、I-1-280、I-1-281、I-1-282、I-1-283、I-1-284、I-1-285、I-1-286、I-1-287、I-1-288、I-1-289、I-1-291、I-1-292、I-1-293、I-1-294、I-1-295、I-1-296、I-1-297、I-1-298、I-1-299、I-1-300、I-1-301、I-1-302、I-1-303、I-1-304、I-1-306、I-1-308、I-1-309、I-1-310、I-1-311、I-1-312、I-1-313、I-1-314、I-2-1、I-2-2、I-2-3、I-2-4、I-2-5、I-2-6、I-2-7、I-2-8
实施例4
家蝇(Musca domestica)-试验
溶剂：二甲亚砜
为了制备活性化合物的合适制剂，将10mg活性化合物溶于0.5ml溶剂中，并将浓缩物用水稀释为所需要的浓度。
在试验之前，将一块或厨房用海绵用糖与化合物溶液的混合物浸透，并放入容器中。将10只成年家蝇(Musca domestica)放入容器中，并用穿孔的盖封闭。
在规定时段之后，测定死亡率(以％计)。100％是指所有的苍蝇都已经被杀死；0％是指苍蝇无一被杀死。
在本试验中，例如，在100ppm的施用量下，得自于制剂实施例的下列化合物显示了≥80％的良好活性：
实施例编号：I-1-5、I-1-6、I-1-7、I-1-32、I-1-44、I-1-52、I-1-54、I-1-62、I-1-63、I-1-72、I-1-75、I-1-139、I-1-173、I-1-174、I-1-175、I-1-176、I-1-177、I-1-178、I-1-185、I-1-191、I-1-193、I-1-194、I-1-195、I-1-196、I-1-197、I-1-199、I-1-208、I-1-209、I-1-210、I-1-222、I-1-229、I-1-238、I-1-243、I-1-244、I-1-245、I-1-246、I-1-247、I-1-255、I-1-258、I-1-260、I-1-261、I-1-262、I-1-263、I-1-264、I-1-265、I-1-266、I-1-267、I-1-269、I-1-271、I-1-274、I-1-275、I-1-277、I-1-278、I-1-279、I-1-280、I-1-281、I-1-282、I-1-283、I-1-284、I-1-285、I-1-288、I-1-289、I-1-292、I-1-300、I-1-302、I-1-306、I-1-308、I-1-309、I-1-310、I-1-311、I-1-312、I-1-313、I-1-314、I-2-1、I-2-2、I-2-3、I-2-4、I-2-6、I-2-7
实施例5
微小牛蜱(Boophilus microplus)(浸渍)
溶剂：二甲亚砜
为了制备活性化合物的合适制剂，将10mg活性化合物溶于0.5ml溶剂中，并将浓缩物用水稀释为所需要的浓度。
将8至10只成年饱食的雌性微小牛蜱(Boophilus microplus)放置在穿孔的塑料烧杯中，并浸于化合物水溶液中一分钟。将蜱转移到塑料托盘中的滤纸上，并在气候室中培养一段时间。监测受精卵的产卵情况。
在规定时段之后，测定死亡率(以％计)。100％是指所有的卵都不育；0％是指所有的卵都可育。
在本试验中，例如，在100ppm的施用量下，得自于制剂实施例的下列化合物显示了≥80％的良好活性：
实施例编号：I-1-5、I-1-6、I-a-54、I-1-192、I-1-194、I-1-195、I-1-238、I-1-245、I-1-246、I-1-260、I-1-274、I-1-275、I-1-278、I-1-280、I-1-281、I-1-282、I-1-283
实施例6
希伯来花蜱(Amblyomma hebraeum)-试验(AMBYHE)
溶剂：二甲亚砜
为了制备活性化合物的合适制剂，将1重量份活性化合物与确定量的溶剂混合，并将浓缩物用溶剂稀释为所需要的浓度。
将希伯来花蜱(Amblyomma hebraeum)的若虫放置在穿孔塑料烧杯中，并浸于化合物水溶液中一分钟。将蜱转移到陪氏培养皿中的滤纸上，并在气候室中培养42天。
在规定时段之后，测定死亡率(以％计)。100％是指所有的蜱都已经被杀死；0％是指蜱无一被杀死。
在本试验中，例如，在100ppm的施用量下，得自于制剂实施例的下列化合物显示了≥80％的良好活性：
实施例编号：I-1-5、I-1-280、I-1-281、I-1-282
在没有另外提及时，以合适制剂形式给予试验化合物或组合物。

Claims (9)

1.用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的式(I)的氨基苯甲酰胺衍生物或其盐
Figure FPA00001168008500011
其中
A1、A2、A3和A4各自彼此独立地代表C-X、N或N＝O；
X彼此独立地代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-C6烷基或三氟甲基；
B1和B2各自彼此独立地代表氧原子或硫原子；
R1和R2各自彼此独立地代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基；或代表任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、异噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、异噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任选被至少一个选自下列的基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
Q代表L或Y-R6
其中
Y代表氧、硫、氨基、C1-C4氨基烷基；和
R6代表C1-C6烷0基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基或C3-C8卤代环烷基；或-E1-Z1-R7(其中E1代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；R7代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基；以及Z1代表-O-、-S-、-SO-、-S02-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-N(R8)-、-C(＝O)N(R8)-或-N(R8)C(＝O)-)；或
-E2-R9(其中E2代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；R9代表C3-C8环烷基；C3-C8卤代环烷基；氰基；硝基；羟基；苯基；或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且选自：卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基和C1-C4烷氧羰基；或吡啶基；或具有一个或多个选自下列的取代基的取代吡啶基：卤素原子、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基、噻吩基或四氢呋喃基)；
L代表苯基；或
杂环基；或
氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C6醛基、C1-C6亚氨基醛基、C1-C6烷氧基亚氨基醛基、C1-C6烷氧基亚氨基-C1-C6-烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基和C1-C6烷基磺酰基；
其中以上所述残基各自任选被下列基团取代：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基、苯基和吡啶基；
W代表苯基或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、氰基、羰基-C1-C4-烷基、羰基-C1-C4-卤代烷基；或SF5基团。
2.用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的式(I-1)的氨基苯甲酰胺衍生物或其盐
X代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-C6烷基或三氟甲基；
R1代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基；或代表任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、异噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、异噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任选被至少一个选自下列的基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
R3和R5彼此独立地代表卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或氰基；
R4代表C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或SF5基团；
L代表苯基或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基和苯基；或吡啶基；或具有一个或多个取代基的吡啶基，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基和苯基；或
氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；或
C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基，其各自被具有一个或多个取代基的苯基取代，所述取代基可以相同或不同，并且选自：卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4烯基、C2-C4卤代烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基、二-C1-C4烷基氨基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基、C1-C4烷氧羰基、乙酰氨基和苯基；或吡啶基。
3.用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的式(I-2)的氨基苯甲酰胺衍生物或其盐
Figure FPA00001168008500051
X代表氢原子、卤素原子、羟基、C1-C3烷基或三氟甲基；
Y代表氧、硫、氨基、C1-C4氨基烷基；
R1代表氢原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基；或代表任选被至少一个选自下列的基团取代的苯基或苄基：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；或吡啶基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、异噁唑基、噻二唑基或吡啶基甲基、吡唑基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、异噁唑基甲基或噻二唑基甲基，其任选被至少一个选自下列的基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、硝基、羟基和卤素；
R3和R5彼此独立地代表卤素原子、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或氰基；
R4代表C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基亚硫酰基、C1-C3卤代烷基亚硫酰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3卤代烷基磺酰基或SF5基团；
R6代表C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6卤代烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基或C3-C8卤代环烷基；或
-E1-Z1-R7(其中E1代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；R7代表氢原子、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基；以及Z1代表-0-、-S-、-SO-、-S02-、-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-OC(＝O)-、-N(R8)-、-C(＝O)N(R8)-或-N(R8)C(＝O)-)；或
-E2-R9(其中E2代表C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基、C3-C4亚炔基、C1-C4卤代亚烷基、C2-C4卤代亚烯基或C3-C4卤代亚炔基；以及R9代表C3-C8环烷基；C3-C8卤代环烷基；氰基；硝基；羟基；苯基；或具有一个或多个取代基的取代苯基，所述取代基可以相同或不同，且选自：卤素原子、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6卤代烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基羰基氧基和C1-C4烷氧羰基；或吡啶基或具有一个或多个选自下列的取代基的取代吡啶基：卤素原子、C1-C6卤代烷基和C1-C6卤代烷氧基、噻吩基或四氢呋喃基)。
4.药物组合物，其包含至少一种用于预防被通过寄生虫传染的疾病感染的式(I)、(I-1)或(I-2)的氨基苯甲酰胺衍生物或其盐。
5.权利要求1至3中的任一项所定义的氨基苯甲酰胺衍生物或权利要求4所定义的组合物用于控制寄生虫的用途。
6.权利要求1至3中任一项所定义的氨基苯甲酰胺衍生物在制备控制寄生虫的组合物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其中所述寄生虫是蜱螨类。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述蜱螨类选自：美洲花蜱(Amblyomma americanum)、变异革蜱(Dermacentor variabilis)、网纹革蜱(Dermacentor reticulatus)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、脱色扇头蜱(Rhipicephalus decoloratus)。
9.权利要求1至3中任一项所定义的氨基苯甲酰胺衍生物，其用于控制寄生虫。
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