CN101773539B - 一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方，按重量百分比计，其组成和配比为：氨基葡萄糖盐酸盐53.3-66.7；硫酸软骨素10.67-16；大豆提取物4-9.33；三七提取物2.67-5.33；骨碎补提取物4-13.33；抗氧剂1.33-4；润滑剂A1-3润滑剂B0.267-0.533；按照上述比例配方配料，经过总混、胶囊填充、抛光和半成品检测和包装程序制备成胶囊剂型。本配方由上海市第六人民医院进行了临床观察，对骨赘或骨刺有很强的软化作用，具有镇痛、抗炎、消肿及改善微循环等多种协同功效，对骨关节病的有效率达86.67％。

Description

一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方

技术领域

本发明涉及一种胶囊配方，具体为一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方。

背景技术

1998年在瑞典召开了一次讨论会，会议集中于骨关节病、腰痛、外伤、骨质疏松和导致儿童残疾的疾病的探讨，最终一致同意开展“骨关节10年(2000-2010)即The bone and joint decade 2000-2010”活动(简称骨关节10年)。目的在于提醒人们重视和预防骨关节疾病。来自世界卫生组织(WHO)的数据显示：随着年龄的增长，患骨关节疾病人群也呈正比增长，且女性患者高于男性患者，且75岁以上，女性患者高达近100％。

第一代产品为以单方氨基葡萄糖为原料的氨糖胶囊产品，此产品只能单单针对修复软骨、补充软骨缺损起预防保护作用。在市场驱动与消费者需求不断增加的情况下，我公司着手针对骨关节病患者研发更加行为有效的配方食品，在研究了大量的国内外资料中，深入研究骨关节病的病理原因，具体骨关节病演变：早早期：X光片无明显变化。关节软骨表面有一些小伤。早期：X光片显示关节的骨与骨之间的间隔变窄。这个时期基本上无剧烈的疼痛，所以很多人没注意到病情的发展。早期：有滑膜充血，局限性淋巴细胞及浆细胞浸润，关节液储留；中期病变：软骨磨损严重，疼痛明显，而且会有热感，肿胀；中期病变：在软骨磨损的同时，骨质发生破坏；晚期病变：软骨基本消失，边缘处出现骨赘新生物，关节疼痛明显，关节囊产生纤维变性和增厚，限制关节的活动。晚期：软骨慢慢消失的同时骨质被破坏。关节痛的是个原因为：血液循环不良、肌力减退、软骨的破坏和骨质疏松/破坏。

以修复软骨、滋润滑液、防止骨质疏松为方针，研发了第二代产品复合软骨素胶囊，新增加了硫酸软骨素和大豆异黄酮，配合第一代产品，在市场应用后取得了很好的效果，但同时也反应了一些缺点，第一，有患者反应，对于关节疼痛问题无法起到缓解作用，第二，每天服用的胶囊粒数增多，不便中老年患者的吞服，由此带来胶囊壳的服用量增多，一些中老年患者肠胃消化能力较差，带来了积聚效果，会感觉胃不适，；第三，月消费增加，带来经济负担。

发明内容

本发明的目的是为了提供一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方。以解决现有技术的上述问题。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现。

一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方，按重量百分比计，其组成和配比为：

所述的氨基葡萄糖盐酸盐选自氨基葡萄糖硫酸钠盐和氨基葡萄糖硫酸钾盐中的一种或两种混合。氨糖对于骨骼的再生与重建有着很重要的作用。氨糖是生物合成骨组织的一种重要前体，更具体地说，它是蛋白多糖的基本原料，而蛋白多糖与胶原一起，构成骨组织的基质。蛋白多糖对维持骨组织的健康是不可缺少的。氨糖可以参与修复骨缺损，提高骨重建过程中的成骨细胞的活性，加快骨的重建过程，因此，对于增加骨密度有着积极的意义。

所述的硫酸软骨素选自硫酸软骨素钙盐和硫酸软骨素钠盐中的一种或两种混合。硫酸软骨素可以刺激软骨细胞合成胶原蛋白、蛋白多糖，加快骨损伤后的重建，对于骨缺损的修复，也有一定的促进作用。

所述的大豆提取物的有效成分为大豆异黄酮，大豆提取物可由白藜芦醇、碳酸钙或乳清钙替代。大豆提取物中的大豆异黄酮具有弱的雌激素作用，维持骨吸收和骨形成的平衡，在骨质疏松前期，抑制破骨细胞活性，提高成骨细胞活性，促进骨的矿化过程，抑制骨量减少；同时大豆异黄酮可以增加成骨细胞合成骨胶原的活性，减少尿中钙的排泄。因此，大豆异黄酮具有增加骨密度的作用。

所述的三七提取物的有效成分为80％三七总皂苷，可由川芎提取物、红花提取物替代。活血化瘀是三七最为重要的药理作用之一。其中的三七总皂苷为三七的主要的有效成份之一，具有强烈的活血化瘀、通脉活络的功效。药理作用主要有活血、镇痛、抗炎、促进骨折愈合及降低骨内压作用。现代研究发现三七具有改善微循环、增加血流量、扩张血管、抑制血小板聚集等改善血供作用，从而使骨内外的血液动力学和血液流变学得以改善、骨内压下降、恢复生理代谢、骨和软骨组织得以修复，促进骨折的愈合及抗瘢痕疙瘩纤维化。

所述的骨碎补提取物可由杜仲提取物替代。现代研究证明，骨碎补能促进蛋白多糖合成，促进骨对钙的吸收，提高血钙和血磷水平，有利于骨的钙化及骨折愈合，推迟骨细胞的退行性病变。

所述的抗氧剂为维生素C、维生素E、葡萄籽提取物和番茄红素中的一种，优选维生素C。维生素C是体内重要的抗氧化剂。也是合成骨基质羟脯氨酸的原料，参与骨的形成，具有促进胶原蛋白合成的功能。

所述的润滑剂A和润滑剂B为二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素、硬脂酸、滑石粉和聚乙二醇-6000中的两种，优选润滑剂A为二氧化硅，润滑剂B为硬脂酸镁。

按照上述比例配方配料，经过总混、胶囊填充、抛光和半成品检测和包装程序制备成胶囊剂型。本发明的配方作用有以下几点特点：

1、抓住骨关节病的病因的关键-软骨缺损

配方中重用了关节软骨的营养素-氨基葡萄糖、硫酸软骨素，关节软骨是覆盖在骨关节面上2-7mm厚度的组织，具弹性、抗力的软组织，能承受很大的负荷，能其缓冲、抗震、抗冲击作用，保护关节。软骨结构是由软骨细胞、软骨基质、水组成。软骨基质的主要成分是蛋白多糖、胶原蛋白。蛋白多糖的合成需要氨基葡萄糖为营养物，而这一营养物在人体内合成与年龄有关，年轻时自身合成的较多，到25岁时，是机体合成氨糖的顶峰时期，但随年龄的增长，合成氨糖逐渐减少，45岁时合成氨基葡萄糖的数量仅是25岁时的18％，60岁以上合成更少，但软骨在机体内代谢分解还在进行，最终使关节软骨变薄、缺损、脱落，产生剧烈疼痛。根据机体新陈代谢过程，配方每日给1.5克氨糖被机体吸收到关节部位后，通过软骨细胞合成软骨，起到修补软骨缺损的作用。

硫酸软骨素是动物软骨组织中提炼精制而成，是一种酸性粘多糖，是合成软骨中胶原蛋白的营养成分，又是关节腔滑液合成的营养物，所以配方用硫酸软骨素具有促进关节软骨合成，增加关节滑液，可改善关节的润滑性和软骨的弹性。

硫酸软骨素还能促进关节中毛细血管的增生、扩张末梢血管、改善微循环，促进关节新陈代谢和软骨组织的修复，他对早期骨刺的吸收具积极作用。硫酸软骨素可减少溶酶体酶的释放，减轻关节的炎症反应。

2、现代医药与祖国医学的结合，对因治疗和对症治疗的结合。

配方中有氨糖、软骨素是现代医药的原料，又有祖国医药的三七、骨碎补的成分。氨糖在2002年已纳入美国药典，为软骨的补给品。“三七”中医认为“具活血散瘀、消肿止痛、强壮筋骨”，这对骨关节疾病治疗十分重要，因为中医认为“不通则痛，通则不痛”，现代研究证明：“三七”可抑制内皮缩血管物质释放和聚集，能促进血瘀的吸收，起到消肿止痛的功效。骨碎补：中医认为“具补肾，活血功能”，因为肾主骨，补肾起到坚骨功效。现代研究证明：骨碎补可促进骨对钙的吸收，提供血钙、血磷，增加骨密度，有利于骨折的愈合和骨的健康。

3、骨关节病治疗采用了最新的抗自由基学说。

近年来国际国内广泛的研究了自由基对人体组织细胞和体内大分子核酸蛋白质损伤和破坏作用，发现自由基是产生人体“亚健康”和加速衰老的重要原因之一，同时发现人体骨关节的损伤与体内自由基反应有密切关系。2001年国际红十字会骨关节病论坛大会报告中，专家们指出自由基侵蚀关节结缔组织，释放各种致炎因子引起关节膜、关节滑液降解，侵蚀软骨，故认为自由基是关节退化的关键性因素之一。

用抗氧化剂可消除自由基是目前治疗各类关节炎的有效途径。蓝加黄胶囊配方中使用了维生素C和大豆异黄酮二个抗氧化剂，目的就是清除骨关节组织细胞中自由基，加强了对骨关节的保护和损伤的修复。

4、关节软骨损伤和骨关节面的骨质疏松结合治疗。

骨质疏松也是老年性疾病，我国60岁以上老年人骨质疏松症的发病率约为59.89％，尤其是女性更加严重，所以大部分老年骨关节病中均会合并患有骨质疏松症。

蓝加黄胶囊配方中使用了大豆异黄酮，是一种植物性雌激素，具雌激素和抗雌激素双相生物学活性，它能与骨组织细胞上雌激素β受体结合，促进肠内钙的吸收，减少钙的排泄，还能促进成骨细胞活性，增加骨密度，配方中的骨碎补能提高血钙、血磷，也能增加骨密度。

5、将骨关节病治疗与增强机体免疫功能相结合。

现代医学细胞生物学及分子生物学的发展，证实了机体免疫功能紊乱和降低，不仅与人体衰老有关，还会产生多种慢性疾病如肿瘤、骨关节病等。

蓝加黄胶囊中三七、氨糖均有增强机体免疫功能作用，“三七”中含三七皂苷能增强免疫器官、胸腺和脾细胞的增殖能力，提高特异性和非特异性细胞免疫功能。氨糖能增加胸腺和脾脏指数，增加单核巨噬细胞的吞噬能力，还能增强体液免疫。通过免疫功能增强，有利于促进骨关节病的康复。

6、采用动、植物提取分离出的绿色成分。

配方中氨糖是以虾、贝壳类壳为原料，经提取分离而得。硫酸软骨素以猪、牛、鸡等动物软骨为原料，经提取分离而得。大豆异黄酮以植物大豆为原料，经提取分离而得。三七、骨碎补是以它们的植物根中提取分离而得。总之，都从动植物中提取的，因此没有毒性，没有不良反应。

本发明技术方案为现代医药原料-氨糖、复合软骨素与药食两用中药-三七、骨碎补的配伍，并配合增加骨密度原料-大豆异黄酮和抗氧化原料-维生素C组方，从补、润、活、堵、吸、防六个方面全面对抗骨关节病。本配方由上海市第六人民医院进行了临床观察，对骨赘或骨刺有很强的软化作用，具有镇痛、抗炎、消肿及改善微循环等多种协同功效。对骨关节病的有效率达86.67％。

具体实施方式

下面结合实施例进一步阐述本发明的技术特点。

以下实施例中所涉及的组分和试剂具体描述为：

氨基葡萄糖盐酸盐，浙江金壳生物化学有限公司；

硫酸软骨素钙盐，山东益宝生物制品有限公司；

大豆提取物(含40％大豆异黄酮)，石家庄工大生物制品有限公司；

三七提取物(含80％三七总皂苷)，浙江惠松药业有限公司；

维生素C，石家庄药业集团有限公司；

骨碎补提取物(10∶1提取)，浙江惠松药业有限公司；

表1：实施例1-7：(均为重量百分比，单位：％)

氨基葡萄糖盐酸盐	60	66.7	60	53.3	58.5	65	62
								硫酸软骨素钙盐	10.67	11.8	16	15	13	12	14
大豆提取物	6	6	9	9.33	4	8	5
								三七提取物	2.67	4	5	5.33	5	3	5
骨碎补提取物	13.33	6	5	13.31	12	7	9
								维生素C	4	3	3.7	1.33	4	2.467	2
硬脂酸镁	3	2	1	2	3	2	2.5
								二氧化硅	0.33	0.5	0.3	0.4	0.5	0.533	0.5

按照表1中实施例1-7的配方，经由配料、总混、胶囊填充、抛光和半成品检测和包装程序制备成胶囊剂型。胶囊为375mg/粒，每粒中包含的氨基葡萄糖盐酸盐200-250mg、硫酸软骨素40-60mg、大豆提取物15-35mg、三七提取物10-20mg、骨碎补提取物15-50mg、维生素C5-15mg、硬脂酸镁3.75-11.25mg、二氧化硅1-2mg。

每日服用2次，每次3粒。由上海市第六人民医院进行了临床观察，对骨赘或骨刺有很强的软化作用，具有镇痛、抗炎、消肿及改善微循环等多种协同功效，对骨关节病的有效率达86.67％。

表2：样品对大叔股骨的重量、骨钙及骨密度的影响

注：同一纵行，*表示与模型对照组相比差异有显著性，P＜0.05(经方差分析)。

由表2数据可见，假手术组、阳性对照组大鼠股骨干重、股骨远心端骨密度、股骨中心骨密度及骨钙含量显著高于模型对照组；样品0.23g/kg剂量及0.70g/kg剂量组股骨干重、股骨远心端骨密度、股骨中心骨密度及骨钙含量显著高于模型对照组。

Claims (4)

1.一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方产品，其特征在于：按重量百分比计，其组成和配比为：

2.根据权利要求1所述的一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方产品，其特征在于：所述的硫酸软骨素选自硫酸软骨素钙盐和硫酸软骨素钠盐中的一种或两种混合。

3.根据权利要求1所述的一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方产品，其特征在于：所述的润滑剂A和润滑剂B为二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素、硬脂酸、滑石粉和聚乙二醇-6000中的两种。

4.根据权利要求3所述的一种具有缓解和治疗骨关节病功能的配方产品，其特征在于：润滑剂A为二氧化硅，润滑剂B为硬脂酸镁。