CN101242850A

CN101242850A - 文冠果的提取物和从提取物分离出的化合物的组成，功能和应用，以及它们的制备方法

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Publication number: CN101242850A
Application number: CNA2004800367617A
Authority: CN
Inventors: 陈沛光; 麦美送; 王云
Original assignee: Pacific Arrow Ltd
Current assignee: Pacific Arrow Ltd
Priority date: 2003-10-09
Filing date: 2004-10-08
Publication date: 2008-08-13
Anticipated expiration: 2024-10-08
Also published as: KR20060109893A; EP1670491A2; HK1090303A1; WO2005037200A3; AU2004281707B2; CN101242850B; CA2541425A1; WO2005037200A8; KR101135824B1; WO2005037200B1; EP1670491A4; CA2541425C; EP1670491B1; NZ546138A; AU2004281707A1; WO2005037200A2; JP2007508317A; JP4815558B2; US20090041877A1

Abstract

本发明提供了从文冠果(Xanthoceras sorbifolia)的提取物的组成，制备方法和工艺。文冠果的提取物含有生物碱，香豆素，糖，蛋白，多糖，糖甙，皂甙，单宁，酸，黄酮化合物和其它化合物。文冠果的提取物可以用于抗癌，防止脑衰老，增强记忆，改善脑功能，治疗夜尿，尿频，尿急，弱智，痴呆和老年痴呆，孤独症，脑创伤，帕金森病，和其它由于脑功能不健全或障碍所引起的病症，还可用于治疗关节炎，风湿症，循环不良，动脉硬化，雷诺氏症，心绞痛，心脏功能紊乱，冠心病，头痛，头晕，肾功能紊乱，阳萎和早泻。本发明提供新化合物，这些化合物含有糖，三萜类化合物皂甙原，在碳21和22位有含当归酰基的侧链。这些化合物具有各种药学和医疗学用途。

Description

文冠果的提取物和从提取物分离出的化合物的组成，功能和应用，以及它们的制备方法

本专利要求国际专利申请书(NO.PCT/US04/33359，2004年十月八日递交)的优先权，它要求获得美国专利申请书(U.S.Serial NOs.60/509,851，2003年10月9日递交和U.S.Serial NOs.60/532,101，2003年12月23日递交)中所要求的权利。这些正在审定的专利申请书的内容因而应全面地纳入本专利申请书中。

各种文献和出版物的内容在本专利申请书中被广泛引用，以便能更好地阐明本专利申请书中所要获得的权利。

发明领域

本发明涉及一种叫文冠果(Xanthoceras sorbifolia)的植物的提取物，其特征在于所述的提取物化合物的组成，功能和应用，及其制备方法。

发明背景

文冠果是无患子科(Sapindaceae)文冠果属(Xanthoceras)的植物，拉丁文名Xanthoceras sorbifolia Bunge，俗名又叫文冠花，文光果，文冠树，文官果，崖木瓜和西拉森登等，英文名叫叫“黄角树”(Goldenhorn，Yellowhorn)。落叶灌木或小乔木，可达8米高；奇数羽状复叶；总状花序，花白色，杂性；蒴果初为绿色，果壳厚，木质，成熟黑褐色，卵球形，多数原产于中国，主要分布于中国北部，野生或栽培，种子含油脂可达50％以上，可食用，茎叶可入药，治风湿，种仁在民间用于治遗尿症。种子，花和叶可食，可用于救荒。

文冠果种子在民间用于治遗尿症，茎叶在蒙药中治风湿，已有很长的历史。但是，对文冠果药用方面的深入开发研究才是近年来的事。

中国专利(CN 1092992A)和(CN 1092991A)公开文冠果种仁的粉，和中国专利(CN1052636C)公开文冠果种仁的粉的乙醇提取物可以有效的治疗遗尿，并可能改善脑功能和增智。沈阳药科大学学报(2001，18(1)：53-56)报导了文冠果的木材的正丁醇提取物和它的抗炎性作用。

美国专利申请公开书(No 20030096030)公开了文冠果果壳提取物和所含的四种皂甙(BunkankasaponinA.B.C.D)和两个甾醇化合物，以及它们改善功能和抗衰老的功能，和用于治疗夜尿，尿频，尿失禁，弱智，痴呆和增强人体抗御糖尿病的方法。美国专利申请公开书(No 20030082293)公开了从文冠果果壳中分离，提纯的四种皂甙(BunkankasaponinA.B.C.D)，粗脂肪，粗蛋白，和糖类。

美国专利(No 6,616,943，发布2003年9月9日)公开了文冠果果壳总提取物(combinedextarcts)的组成及其用途和制备的方法。该制备方法有以下步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄；干燥和粉碎文冠果果壳和/或果柄；用醇类(如乙醇)等有机溶剂浸提文冠果果壳和/或果柄粉；回收溶剂，浓缩得流浸膏；干燥，灭菌得果壳总提取物(醇等有机溶剂提取物)。该果壳总提取物是文冠果果壳醇类等有机溶剂提取物，主要含有皂甙，糖类，蛋白质和其它物质。该果壳总提取物可用于制造药物和保健食品，用于抗衰老，增进记忆，和改善脑功能，治疗夜尿，尿频，尿失禁，弱智，痴呆，老年痴呆，孤独症，脑创伤，帕金森病和其它由于脑功能不健全或障碍所引起的病症。该文冠果果壳总提取物还分别可和维他命B，D，K，抗氧化剂，冬虫夏草及其提取物，银杏及其提取物，聚果菊及其提取物，石松碱A，叶酸，氨基酸，肌酸，纤维添加剂等一起制成各种造药物和保健食品。

陈英杰，Tadahiro Takeda，Yukio Ogihara等人1984和1985年在日本药物化学学报(Chem.Pharm.Bull.)上发表了四篇对文冠果化学研究的文章(1984，32(9)：3378-3383；1985，33(1)：127-134；1985，1985 33(3)：1043-1048；1985，33(4)：1387-1394)报导了从文冠果种子分离出的四种新皂甙(Bunkankasaponin A.B.C.D)：Bunkanka皂甙A：22-O-乙酰基-21-O-(4-O-乙酰基-3-O-当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖酰基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸酰基]原七叶树皂甙，Bunkanka皂甙B：22-O-乙酰基-21-O-(3，4-O-双当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖酰基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸酰基]原七叶树皂甙，Bunkanka皂甙C：28-O-乙酰基-21-O-(4-O-乙酰基-3-O-当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖酰基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸酰基]原七叶树皂甙和Bunkanka皂甙D：28-O-乙酰基-21-O-(3，4-O-双当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基-3-O-[β-D-吡喃葡萄糖酰基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸酰基]原七叶树皂甙。他们还提出了前皂甙元(Prosapogenin)的结构：16-O-乙酰基-21-O-(3，4-O-双当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基原七叶树皂甙原；22-O-乙酰基-21-O-(3，4-O-双当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基原七叶树皂甙原；3-O-β-D-葡萄糖醛酸吡喃糖甙；21-O-(3，4-O-双当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基茶树皂甙原B；21-O-(4-O-乙酰基-3-O-当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基茶树皂甙原B和21-O-(4-O-乙酰基-3-O-当归酰基)-β-D-吡喃岩藻糖酰基-22-O-酰基原七叶树皂甙原。

癌症是造成现代人类死亡的重要原因之一。致癌的原因是个种各样的，癌症可由不同类型的细胞畸变引起，因而会有各种不同的癌症。每种癌症有其特有的特征，反映了它的特殊起因。甚至癌症扩散已无法控制，也可以找出它的起因。因而，研发出的药物一定要有针对性，是很重要的。

卵巢癌在引起妇女死亡的病因中占第五位。妇科病中可造成死亡的重要病因。在美国，1.4-2.5％的妇女可能患卵巢癌，老年妇女患卵巢癌的危险更高。55到74岁的妇女有50％以上的死亡于卵巢癌。35到54岁的妇女约25％以上的死亡于卵巢癌(见http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/article/000889.htm)。卵巢癌在引起妇女死亡率极高的原因在于，首先，病症不明显，容易误诊。当诊断出时，癌细胞已转移。同时，卵巢癌常把恶性细胞转移到子宫，膀胱，肠和肠网膜，在发现这些细胞以前，他们已开始形成新的肿瘤。另外，对卵巢癌没有免费监测的系统，50％的患卵巢癌的妇女不能在癌症初期得到诊断。

本专利提供的从文冠果提取物分离出的化合物(或人工合成的)和其组合物，抗卵巢癌和其它癌症的潜力极大。

摘要

本发明专利的扼要摘要，为了使发明的重点条款根价明显，另一些条款的内容可能在本摘要中被简化甚至略去，但是，这不表明本发明专利仅限于这些在摘要中提到的内容。

本发明涉及文冠果的提取物的用途，其特征在于所述的提取物可治疗夜尿，遗尿，失禁，尿频。文冠果的提取物治疗夜尿，遗尿，失禁，尿频的功能不仅和它可以改善膀胱功能相关，而且和它可改善人的脑功能关系重大。

本发明专利还公开了一类组合物(composition)，其特征在于所述组合物它可以改善大脑中枢系统的功能和泌尿系统信息的传递过程，使传递到大脑的信号不断增强，改善了睡眠警觉系统，防止深度睡眠的发生，使大脑发出信号叫醒睡觉的人去撒尿，避免遗尿的发生。

本发明专利还公开了一类组合物(composition)，其特征在于所述组合物有助于松弛膀胱，提高储尿量，从而避免遗尿的发生。

本发明专利公开的文冠果的提取物有助于消除由于精神紧张，压力，衰老，活动过度，反射亢进和不稳定而引起的避免逼尿肌不稳定和膀胱的紧张，从而防止尿急和尿频。文冠果提取物可松弛由乙酰胆碱(Ach)引起的膀胱的紧张。

文冠果提取物抑制乙酰胆碱酶(AchE)的合成，调解制尿贺尔蒙(ADH)的释放，从而控制膀胱产生过多的尿量，抗炎，从而避免遗尿的发生。

本发明公开文冠果的提取物，其特征在于所述文冠果的提取物为文冠果的果果壳和/或果柄，种仁，种壳，枝干，树皮和根的提取物。

本发明公开文冠果的提取物，其特征在于所述文冠果的提取物主要是醇等有机溶剂提取物，粗皂甙提取物，黄酮类提取物，生物碱提取物，香豆素提取物，芳香有机酸提取物，糖类提取物和单宁提取物。

本发明公开文冠果的醇等有机溶剂提取物，其特征在于所述文冠果的醇等有机溶剂提取物主要含有皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的醇等有机溶剂提取物。

本发明公开文冠果的粗皂甙提取物，其特征在于所述文冠果的粗皂甙提取物主要含有粗皂甙化合物等。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的粗皂甙提取物。

本发明公开文冠果的黄酮类提取物，其特征在于所述文冠果黄酮类提取物主要含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的黄酮类提取物。

本发明公开文冠果的的生物碱提取物，其特征在于所述文冠果的生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的生物碱提取物。

本发明公开文冠果的香豆素提取物，其特征在于所述文冠果的香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的香豆素提取物。

本发明公开文冠果的芳香有机酸提取物，其特征在于所述文冠果的芳香有机酸提取物主要含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的芳香有机酸提取物。

本发明公开文冠果的糖类提取物，其特征在于所述文冠果的多糖类提取物主要含有多糖，糖苷，其它糖类，皂甙和单宁等化合物。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的糖类提取物。

本发明公开文冠果的单宁提取物，其特征在于所述文冠果的单宁提取物主要含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。本发明还公开了一种组合物，其特征在于所述组合物含有文冠果的单宁提取物。

本发明公开文冠果的提取物的制备方法，其特征在于所述文冠果的提取物的制备方法主要是醇等有机溶剂提取物，粗皂甙提取物，黄酮类提取物，生物碱提取物，香豆素提取物，芳香有机酸提取物，糖类提取物和单宁提取物的制备方法。其中，单宁提取物的制备方法有二：1)用95％乙醇提取；2)用丙酮/水提取。

本发明公开文冠果的提取物的用途，其特征在于所述文冠果提取物的用途有如下方面：促进膀胱生长，改善膀胱功能；改善睡眠警觉系统；调节制尿荷尔蒙(ADH)的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节促肾上腺皮质的荷尔蒙(ACTH)的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节5-羟色胺(5-HT)的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解乙酰胆碱(Ach)的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节肾上腺素(AD)的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解去甲肾上腺素(NE)的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节神经肽的合成，释放，分解和活性及其受体的功能；防止进入睡眠麻痹的状态；治疗遗尿。治疗癌症，如卵巢癌，膀胱癌，骨癌，乳腺癌，白血病，肝癌，前列腺癌和脑癌，但又不限于上癌症。以及改善肺的功能。

本发明专利还公开了一种化合物，其特征在于所述化合物含有糖链，三萜皂甙原或其它皂甙原，和在碳21和22位上的侧链或当归酰胺，糖链含一个或一个以上的糖或糖的衍生物，这些基团有机(operatively)组成了具生物活性的化合物。

本发明专利公开了一种化合物，其特征在于所述化化合物中具有如下的化学结构：

本发明专利还公开了一类盐类，其特征在于所述盐类是由上述化合物衍生而来的盐类。

本发明专利还公开了一类组合物(composition)，其特征在于所述组合物(composition)是由上述化合物或其盐类和适当载体形成的组合物(composition)。

本发明专利还公开了一类药物组合物，其特征在于所述组药物合物是由上述化合物或其盐类和适当药物载体所组成。

上述化合物或其盐类，以及组合物都具有生物活性。

本发明公开了从文冠果制备上述提取物的工艺方法，其特征在于所述工艺方法如下：

·采收文冠果样品，清选，干燥；

·粉碎文冠果样品，得文冠果样品粉；

·用适量的一种或几种有机溶剂浸提文冠果样品粉(适当的次数和时间)，得机溶剂浸提液；

·收集浸提液，再回流热提(适当的次数)，得第二次提取物；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·干燥和灭菌流浸膏，得粉状文冠果提取物。

本发明专利公开了一种三萜皂甙化合物，其特征在于所述化合物含有三个糖和一个或一个以上的双当归酰胺，它们连在皂甙原的母环上。

本发明专利公开了一种三萜皂甙化合物，其特征在于所述化合物含有两个糖和一个或一个以上的双当归酰胺，它们连在皂甙原的母环上。

本发明专利公开了一种三萜皂甙化合物，其特征在于所述化合物含有四个糖和一个或一个以上的当归酰胺，它们连在皂甙原的母环上。

本发明专利公开了一种三萜皂甙化合物，其特征在于所述化合物含有三个糖和一个当归酰胺，它们连在皂甙原的母环上。

本发明专利还公开了从文冠果提取物中分离和提纯化合物的方法，其特征在于所述方法如下：

·采收文冠果样品，清选，干燥；

·粉碎文冠果样品，得文冠果样品粉；

·收集浸提液，再回流热提(适当的次数)，得第二次提取物；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·干燥和灭菌流浸膏，得粉状文冠果提取物；

·把上述从从文冠果提出的粉状取物分离成一至多个成分；

·检测出上述成分中的具有生物活性的成分；

·用速效液相色谱(FPLC)分离和提纯上述具有生物活性的成分；

·再用高效液相色谱(HPLC)分离出具有生物活性的化合物。

本发明专利还公开了用上述方法分离出的化合物，其特征在于所述化合物的二维HMQC核磁共振谱的化学位移的数据见表2和二维HMBC核磁共振谱的化学位移的数据见表3。

本发明专利还公开了具有抗癌作用的上述从文冠果的提取物分离出的化合物，3-0-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖吡喃酰基-21，22-O-二党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基-12-烯五环三萜皂甙，其分子式为C₅₇H₈₈O₂₃(C57H88023)或其衍生物的抗癌通路(pathways)，其特征在于所述抗癌通路可调节G蛋白细胞和其受体，Fas蛋白细胞和其受体，赖氨酸激酶和其受体，分裂素和其受体等的代谢活动。

正常的干细胞产生的子细胞具有有限的增殖能力，当子细胞分裂产生了非分裂细胞，细胞分裂停止，进入终分化期。如果干细胞分裂是不能产生非干子细胞，它就会增殖形成肿瘤。同时，如果子细胞不能正常地增殖，这些细胞就会增殖形成肿瘤。

正常的细胞当成熟时，进入终分化期形成特化细胞，停止分裂。一旦细胞群体倍增数次，就会停止增值，进入衰退期。如果细胞分裂不能终止，不进入衰退和分化期，就会产生癌症。这些细胞在遗传上是不稳定的，并不理会内外调节细胞增值的信号。它们可以侵入其它组织，增值造成更多的肿瘤。

许多生物通路的活动不正常，引起细胞分裂无法终止，就会导致癌变。例如，转化生长因子α(TGF-alpha)和转化生长因子β(TGF-beta)，转化生长因子β信号途径和SMAD编译调节基因，Ras-MAP激酶链信号途径，基因调控蛋白Myc等通路的生化环节或其受体被不适当地活化或动过分活跃，会引起癌细胞的生成和增殖。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物，可调节这些生物通路活动的生化环节或其受体，防止癌变。由于基因突变癌细胞的杀死细胞的信号被阻断了。因而，癌细胞就不断的分裂，导致了癌变。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物，可疏通阻滞癌细胞“自杀”信号传递的通路，使癌细胞“自杀”。

图的详细说明

图1(a)和(b).文冠果提取物X和Y给药9天后对小鼠学习记忆的改善作用(水迷宫法)。

图2(a)and(b).文冠果提取物X和Y对给戊巴比妥纳3天所至小鼠的记忆功障碍的影响(水迷宫法)。

图3.文冠果提取物X和Y给药10天对小鼠尿量的影响。

图4.人典型的睡觉周期。

图5.文冠果果壳提取物的高效液相色谱图谱。

图6.文冠果提取物对乳腺癌(IC50为65μg/ml，IC0为105μg/ml)和白血病癌细胞(IC50为35μg/ml，IC0为50μg/ml)的抑制作用的比较。

图7.文冠果提取物在低浓度可促进膀胱细胞的生长，在浓度10μg/ml时，膀胱细胞的生长增加25％。文冠果提取物在高浓度时抑制膀胱癌细胞的生长(IC50为45μg/ml，IC0为60μg/ml)。同时，文冠果提取物抑制卵巢癌细胞的生长(IC50为15μg/ml，IC0为20μg/ml)。

图8.文冠果提取物在浓度低于40μg/ml时，对脑细胞的生长无作用或有轻微刺激作用，在浓度10μg/ml时，膀胱细胞的生长增加8％。。文冠果提取物对前列腺(IC50为50μg/ml，IC0为70μg/ml)和脑癌细胞的生长有抑制作用(IC50为70μg/ml，IC0为100μg/ml)。

图9.在培养基RPMI-1640中，文冠果提取物在浓度10ug/ml时，肺细胞可生长，50ug/ml时，生长增加20％。膀胱细胞在含有10μg/ml文冠果提取物的RPMI-1640培养液中生长增加25％但是文冠果提取物在高浓度时抑制膀胱癌细胞的生长IC50为45ug/ml，IC0为60μg/ml。文冠果提取物抑制肝癌细胞的生长，IC50为68μg/ml，IC0为95μg/ml。

图10.文冠果提取物对卵巢癌和宫颈癌细胞的生长的抑制作用不同。文冠果提取物对卵巢癌的医疗前景十分可观，对宫颈癌细胞的生长的抑制作用较弱。

图11.骨细胞在低浓度(如10μg/ml)含有文冠果提取物的RPMI-1640培养液中生长增加20％，在高浓度时，抑制骨癌细胞的生长，IC50为40μg/ml。

图21.用高效液相色谱(HPLC)在μbondapak C18柱上分离文冠果提取物的图谱。

图21A-M.用快速液相色谱(FPLC)从文冠果提取物中分离化合物Y。图21A-B是快速液相色谱的代表性洗脱图谱。图21C-K是从快速液相色谱获得的组分的HPLC图谱。图21L：原物质；图21M：薄层色谱(TLC)。从快速液相色谱选择的组分，用碳水化合物染色，在TLC上分析。

图22.文冠果提取物的吸收光谱。

横坐标：波长nm

纵坐标：光强度

文冠果提取物在207nm，278nm和500nm有3个吸收高峰。

图23A-23E.MTT法检测文冠果提取物影响细胞生长的曲线。各种细胞对文冠果提取物的敏感性排列如下：

图23A极敏感：卵巢细胞；

图23B敏感：膀胱和骨细胞；

图23C中等敏感：白细胞和肝细胞；

图23D稍敏感：前列腺，乳腺和脑细胞；

图23E欠敏感：结肠，宫颈和肺细胞。

横坐标：浓度(μl/ml)

纵坐标：细胞生长(％)

图24.文冠果提取物在快速液相色谱(FPLC)上梯度(10-80％)洗脱谱。

横坐标：洗脱物体积(5ml/组分)

纵坐标：光强度(245nm)

图25.从快速液相色谱(FPLC)获得的文冠果提取物的各组分对膀胱细胞生长的影响(根据MTT检测)。图25A.从快速液相色谱(FPLC)获得的文冠果提取物组分。图25B.组分5962(Y)抑制细胞生长；组分610 and 1116稍刺激细胞生长。

横坐标：浓度(μl/ml)

纵坐标：细胞生长(％)

图26.文冠果提取物组分5962的64％乙晴等梯度洗脱图谱。在FPLC上两个主要组分X和Y被分离出来。

横坐标：光强度(254nm)

纵坐标：组分编号(1ml/组分).

图27.文冠果提取物的组分X(2021)和Y(2728)对膀胱细胞生长的影响：仅Y抑制膀胱细胞生长。

图28.文冠果提取物组分Y的高效液相色谱(HPLC)35％乙晴等梯度洗脱图谱，显示Y(2728)组分含有4-5化合物：Y0，Y1，Y2，Y3和Y4。

图29.文冠果提取物组分Y的高效液相色谱(HPLC)45％乙晴等梯度洗脱图谱，显示Y3和Y4的峰迭合在一起，Y1和Y2清晰地和Y3和Y4分离开来。

图30.文冠果提取物组分Y的高效液相色谱(HPLC)45％乙晴在C18柱(Delta PakC18)上的等梯度洗脱图谱。Y1和Y2清晰地分离开来。

图31.比较文冠果提取物组分Y3和Y4Y峰的上行(曲线上半部)部分和下行曲线下半部)部分的质子核磁共振图谱。显示它们无差别。

图32.显示组分Y的纯度(从高效液相色谱Delta Pak C18柱上的45％乙晴梯度洗脱图谱上收集的)。

图33.显示提纯的化合物Y在抑制卵巢癌(OCAR-3)方面的潜力图。

33A点标度图(Point scale)。

33B线标度图(Linear scale)。

横坐标：浓度(μg/ml)，纵坐标：细胞生长(％)(根据MTT检测)，IC50约1μg/ml。

图34.比较化合物Y对卵巢和宫颈癌细胞生长的影响：卵巢癌细胞对化合物Y敏感，而宫颈癌细胞不敏感。卵巢癌细胞的IC50约1μg/ml，说明卵巢癌细胞对提纯的化合物Y很敏感。

图35.化合物Y的质子核磁共振(NMR)的化学位移图谱。

图36.化合物Y的二维NMR(HMQC)图谱(同时请看表10.2的化学位移数据)。

图37.化合物Y的HMBC图谱。A：水平1，B：水平2。同时请见表23的化学位移数据。

图38.化合物Y的质谱。(A)：MALDI-TOP图谱。A-1图谱之一：Y+Matrix(CHCA)+Angiotensin 1“two point calibration”。A-2图谱之二：Y+Matrix (CHCA)+Angiotensin“one point calibration”。38A-3图谱之三：Y+Matrix(CHCA)。8A-4图谱之四：Matrix(CHCA)only。A-5图谱之五：Angiotensin 1+Matrix(CHCA)。(B)ESI-MS图谱。

图39.化合物Y的化学结构和名称：3-0-[β-D-吡喃半乳糖酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3-β-D-吡喃葡萄糖酰基-21，22-O-二党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

图40.化合物Y1质子核磁共振(NMR)图谱。化学位移数据见表24。

图41.化合物Y1二维核磁共振(HMQC)图谱。化学位移数据见表25。

图42.化合物Y2质子核磁共振图谱。化学位移数据见表26。

图43.化合物Y2二维核磁共振(HMQC)图谱。化学位移数据见表27。

图44.化合物Y5质子核磁共振图谱。化学位移数据见表28。

图45.化合物Y5二维核磁共振(HMQC)图谱。化学位移数据见表29。

图46.化合物Y1质子COSY-NMR图谱。化学位移数据见表30。

图47.化合物Y1三个可能的化学结构：

47A：化学结构Y1-1；

47B：化学结构Y1-2；

47C：化学结构Y1-3。

表24.化合物Y1的质子核磁共振谱数据

DU＝C:/Bruker/XWIN-NMR，USER＝guest，NAME＝chan，EXPNO＝8，PROCNO＝1

F1＝0.000ppm，F2＝0.000ppm，MI＝0.05cm，MAXI＝10000.00cm，PC＝1.000

# 区域频率强度

[Hz] [PPM]

1 5803.6 5312.007 8.8510 1.05 17 13503.5 3623.905 6.0382 0.38

2 6201.8 5224.701 8.7055 180.00 18 13617.2 3598.988 5.9967 0.08

3 6517.2 5155.558 8.5903 0.09 19 13649.9 3591.811 5.9848 0.19

4 6612.7 5134.626 8.5554 1.05 20 13679.2 3585.404 5.9741 0.18

5 8992.9 4612.799 7.6859 0.41 21 13712.9 3577.998 5.9617 0.08

6 9356.8 4533.029 7.5530 62.60 22 13886.8 3539.884 5.8982 0.09

7 9733.1 4450.514 7.4155 0.40 23 13920.0 3532.594 5.8861 0.19

8 9952.7 4402.383 7.3353 0.13 24 13952.5 3525.479 5.8742 0.17

9 9996.2 4392.832 7.3194 0.90 25 13983.6 3518.658 5.8629 0.06

10 10361.5 4312.746 7.1860 134.51 26 14413.7 3424.364 5.7058 0.36

11 10641.7 4251.327 7.0837 0.05 27 14428.7 3421.080 5.7003 0.36

12 10739.1 4229.980 7.0481 0.87 28 14720.0 3357.206 5.5939 0.19

13 12483.6 3847.521 6.4108 0.10 29 14735.6 3353.801 5.5882 0.18

14 12504.0 3843.034 6.4033 0.10 30 14766.4 3347.042 5.5769 0.20

15 13117.1 3708.630 6.1794 0.31 31 14781.9 3343.652 5.5713 0.17

16 13161.7 3698.843 6.1631 0.31 32 15028.7 3289.533 5.4811 0.05

33 15343.4 3220.543 5.3661 0.33 99 23693.5 1389.916 2.3159 2.02

34 15404.6 3207.131 5.3438 0.25 100 24231.4 1271.971 2.1194 0.22

35 15439.6 3199.461 5.3310 0.25 101 24282.2 1260.831 2.1008 0.22

36 16193.8 3034.111 5.0555 0.14 102 24341.3 1247.878 2.0792 0.16

37 16238.8 3024.240 5.0391 0.15 103 24413.6 1232.024 2.0528 0.15

38 16381.2 2993.014 4.9870 0.17 104 24464.0 1220.989 2.0344 0.83

39 16518.3 2962.967 4.9370 0.12 105 24468.7 1219.963 2.0327 0.83

40 16553.7 2955.209 4.9240 0.12 106 24496.7 1213.827 2.0225 0.82

41 16599.3 2945.198 4.9074 0.08 107 24540.5 1204.212 2.0065 0.24

42 16633.5 2937.700 4.8949 0.08 108 24614.2 1188.066 1.9796 0.24

43 16843.2 2891.736 4.8183 0.18 109 24658.3 1178.391 1.9635 0.88

44 16905.3 2878.117 4.7956 0.17 110 24686.0 1172.311 1.9533 0.86

45 16927.0 2873.370 4.7877 0.19 111 24690.9 1171.249 1.9516 0.85

46 17523.6 2742.566 4.5697 0.33 112 24774.5 1152.908 1.9210 1.65

47 17586.3 2728.818 4.5468 0.18 113 24824.7 1141.905 1.9027 0.22

48 17617.6 2721.965 4.5354 0.23 114 24966.5 1110.815 1.8509 2.07

49 17635.4 2718.066 4.5289 0.31 115 25021.9 1098.679 1.8306 2.09

50 17665.9 2711.371 4.5177 0.32 116 25154.1 1069.689 1.7823 0.22

51 17716.2 2700.349 4.4994 0.21 117 25213.5 1056.676 1.7607 0.20

52 17760.5 2690.632 4.4832 0.20 118 25280.4 1042.010 1.7362 0.33

53 17810.9 2679.588 4.4648 0.55 119 25347.2 1027.363 1.7118 0.24

54 17835.7 2674.141 4.4557 0.72 120 25396.2 1016.604 1.6939 0.38

55 17857.9 2669.267 4.4476 0.54 121 25591.3 973.839 1.6226 0.16

56 18007.8 2636.409 4.3928 0.17 122 25626.4 966.149 1.6098 0.22

57 18046.2 2627.986 4.3788 0.26 123 25673.7 955.785 1.5926 0.16

58 18083.2 2619.886 4.3653 0.19 124 25759.1 937.061 1.5614 0.45

59 18189.9 2596.493 4.3263 0.11 125 25837.0 919.968 1.5329 0.32

60 18233.6 2586.912 4.3104 0.27 126 25932.6 899.023 1.4980 0.22

61 18277.8 2577.209 4.2942 0.31 127 25995.9 885.130 1.4748 0.28

62 18331.5 2565.443 4.2746 0.21 128 26142.6 852.967 1.4212 1.52

63 18367.6 2557.542 4.2614 0.23 129 26284.2 821.936 1.3695 1.99

64 18412.4 2547.721 4.2451 0.19 130 26355.3 806.354 1.3436 0.49

65 18458.8 2537.540 4.2281 0.10 131 26405.2 795.414 1.3253 0.53

66 18491.9 2530.283 4.2160 0.21 132 26437.0 788.423 1.3 137 0.61

67 18532.6 2521.359 4.2011 0.28 133 26495.4 775.620 1.2924 1.83

68 18567.2 2513.770 4.1885 0.14 134 26547.6 764.186 1.2733 0.62

69 18645.4 2496.625 4.1599 0.25 135 26578.6 757.400 1.2620 0.75

70 18666.5 2491.997 4.1522 0.25 136 26635.0 745.018 1.2414 0.66

71 18699.9 2484.686 4.1400 0.24 137 26710.2 728.529 1.2139 0.35

72 18721.5 2479.943 4.1321 0.19 138 26742.2 721.515 1.2022 0.34

73 18778.7 2467.413 4.1113 0.20 139 26774.1 714.532 1.1906 0.38

74 18792.8 2464.305 4.1061 0.20 140 26818.0 704.909 1.1745 1.47

75 18821.9 2457.939 4.0955 0.19 141 26852.6 697.329 1.1619 2.39

76 18835.7 2454.909 4.0904 0.18 142 26939.0 678.382 1.1303 0.28

77 19186.2 2378.063 3.9624 0.17 143 26967.1 672.226 1.1201 0.28

78 19213.7 2372.029 3.9523 0.29 144 26987.0 667.851 1.1128 0.31

79 19239.6 2366.350 3.9429 0.16 145 27035.8 657.144 1.0949 0.25

80 19338.7 2344.635 3.9067 0.08 146 27059.9 651.863 1.0861 0.21

81 19366.7 2338.490 3.8964 0.22 147 27091.3 644.992 1.0747 0.18

82 19396.9 2331.872 3.8854 0.21 148 27116.3 639.514 1.0656 0.13

83 19428.2 2325.007 3.8740 0.06 149 27306.1 597.891 0.9962 0.21

84 20015.2 2196.324 3.6596 0.05 150 27331.8 592.271 0.9869 0.20

85 20048.6 2188.994 3.6474 0.08 151 27362.1 585.622 0.9758 0.18

86 20131.1 2170.900 3.6172 0.13 152 27426.7 571.457 0.9522 0.07

87 20161.7 2164.211 3.6061 0.28 153 27465.2 563.025 0.9381 0.12

88 20208.1 2154.040 3.5891 0.31 154 27550.1 544.395 0.9071 0.06

89 20679.1 2050.765 3.4170 0.24 155 27604.4 532.507 0.8873 0.09

90 20727.6 2040.135 3.3993 0.23 156 27723.7 506.347 0.8437 0.23

91 20782.4 2028.119 3.3793 0.08 157 27778.4 494.349 0.8237 0.48

92 21179.2 1941.123 3.2343 0.14 158 27825.7 483.975 0.8064 1.88

93 21213.6 1933.579 3.2218 0.13 159 27892.5 469.335 0.7820 1.79

94 21586.4 1851.862 3.0856 0.07 160 27999.1 445.968 0.7431 0.28

95 21649.4 1838.049 3.0626 0.09 161 28054.1 433.917 0.7230 0.23

96 21715.8 1823.490 3.0383 0.67 162 28134.1 416.375 0.6938 0.08

97 21747.5 1816.527 3.0267 0.23 163 28228.5 395.678 0.6593 0.07

98 23153.9 1508.199 2.5130 0.06 164 28262.5 388.209 0.6468 0.09

表25.化合物Y1的二维质子(HMQC)核磁共振谱数据

DU＝C:/Bruker/XWIN-NMR，USER＝guest，NAME＝chan，EXPNO＝18，PROCNO＝1

F1PLO＝116.085ppm，F1PHI＝10.797ppm，F2PLO＝6.538ppm，F2PHI＝0.368ppm

MI＝1.00cm，MAXI＝10000.00cm，PC＝2.000

# 区域频率强度

row [Hz]F1 [PPM]F1

col [Hz]F2 [PPM]F2

1 315 16740.193 110.9281 539 2665.365 4.4411 14.42

375 3624.445 6.0391 30.72

21 720 7193.972 47.6705

2 352 15855.943 105.0686 682 1821.991 3.0358 10.83

490 2950.420 4.9161 20.34

22 725 7055.427 46.7524

3 450 13537.575 89.7061 820 1015.280 1.6917 8.84

490 2950.420 4.9161 20.34

23 770 5994.782 39.7241

4 479 12863.844 85.2416 682 1822.241 3.0363 21.78

476 3032.063 5.0521 12.42

24 778 5810.328 38.5019

5 479 12863.844 85.2416 682 1822.241 3.0363 21.78

500 2892.360 4.8193 17.76

25 803 5229.784 34.6549

6 491 12577.806 83.3462 836 918.974 1.5312 9.20

487 2969.087 4.9472 25.72

26 813 4978.483 32.9897

7 522 11857.070 78.5703 866 743.550 1.2389 9.04

545 2627.024 4.3772 13.55

27 833 4517.225 29.9332

8 529 11685.553 77.4337 847 852.860 1.4211 64.24

504 2870.087 4.7822 16.93

28 847 4185.850 27.7373

9 535 11537.104 76.4500 861 773.41 1.2887 74.68

589 2370.150 3.9492 15.06

29 850 4113.891 27.2605

10 550 11191.633 74.1608 806 1096.582 1.8271 80.21

421 3355.320 5.5907 12.94

30 850 4113.891 27.2605

11 550 11191.633 74.1608 861 773.392 1.2886 31.46

423 3342.807 5.5699 15.14

31 885 3291.884 21.8135

12 569 10733.316 71.1238 756 1389.088 2.3145 100.00

410 3421.295 5.7006 24.93

32 893 3110.641 20.6125

13 579 10497.793 69.5631 796 1153.093 1.9213 89.09

526 2740.480 4.5662 26.50

33 893 3110.641 20.6125

14 586 10332.951 68.4708 803 1110.425 1.8502 50.66

537 2674.056 4.4556 14.53

34 897 2998.505 19.8694

15 586 10332.951 68.4708 803 1111.101 1.8513 45.64

596 2330.159 3.8826 11.00

35 897 2998.505 19.8694

16 617 9621.364 63.7555 853 820.195 1.3666 78.07

643 2051.886 3.4189 12.23

36 919 2497.783 16.5514

17 630 9299.908 61.6254 874 699.217 1.1651 72.04

529 2718.381 4.5294 13.25

37 919 2497.783 16.5514

18 630 9299.908 61.6254 910 483.491 0.8056 37.18

539 2665.365 4.4411 14.42

38 926 2336.725 15.4842

19 669 8391.979 55.6090 794 1165.059 1.9412 17.70

529 2718.38 14.5294 13.25

39 926 2336.725 15.4842

910 484.392 0.8071 31.53

20 669 8391.979 55.6090

表26.化合物Y2的质子核磁共振谱数据

DU＝C:/Bruker/XWIN-NMR，USER＝guest，NAME＝chan，EXPNO＝10，PROCNO＝1

F1＝10.000ppm，F2＝0.000ppm，MI＝0.05cm，MAXI＝10000.00cm，PC＝1.000

# 区域频率强度

[Hz] [PPM]

1 5810.0 5312.575 8.8519 1.10 60 18959.7 2429.692 4.0484 0.21

2 6208.2 5225.282 8.7065 180.00 61 18999.0 2421.074 4.0340 0.10

3 6521.4 5156.62 8.5921 0.08 62 19242.9 2367.603 3.9450 0.12

4 6618.9 5135.231 8.5564 1.06 63 19783.6 2249.061 3.7474 0.21

5 8991.6 4615.051 7.6897 0.48 64 19832.2 2238.424 3.7297 0.23

6 9355.8 4535.208 7.5567 72.14 65 20066.8 2186.983 3.6440 0.20

7 9732.2 4452.690 7.4192 0.47 66 20108.3 2177.874 3.6288 0.22

8 9953.1 4404.253 7.3385 0.12 67 20209.5 2155.707 3.5919 0.07

9 9995.8 4394.912 7.3229 1.07 68 20452.9 2102.343 3.5030 0.22

10 10361.4 4314.740 7.1893 154.22 69 20501.2 2091.755 3.4853 0.21

11 10739.1 4231.938 7.0514 1.01 70 20699.2 2048.331 3.4130 0.16

12 11670.5 4027.748 6.7111 0.27 71 20750.3 2037.137 3.3943 0.14

13 11716.8 4017.596 6.6942 0.28 72 20777.5 2031.179 3.3844 0.10

14 12142.6 3924.242 6.5387 0.09 73 20994.3 1983.637 3.3052 0.13

15 12191.6 3913.51 6.5208 0.08 74 21033.2 1975.112 3.2910 0.13

16 12720.2 3797.61 6.3277 0.29 75 21183.1 1942.257 3.2362 0.07

17 12767.0 3787.357 6.3106 0.27 76 21464.1 1880.637 3.1336 0.61

18 13474.1 3632.344 6.0523 0.38 77 21493.2 1874.264 3.1229 1.18

19 13691.6 3584.643 5.9728 0.18 78 21522.4 1867.862 3.1123 0.63

20 13724.3 3577.480 5.9609 0.17 79 21602.1 1850.400 3.0832 0.27

21 13894.9 3540.074 5.8986 0.08 80 21648.8 1840.141 3.0661 0.63

22 13926.6 3533.142 5.8870 0.07 81 21709.2 1826.899 3.0440 0.14

23 14192.8 3474.762 5.7897 0.15 82 23167.5 1507.197 2.5113 0.05

24 14224.4 3467.833 5.7782 0.15 83 23193.4 1501.524 2.5019 0.06

25 14849.8 3330.724 5.5497 0.10 84 23228.5 1493.830 2.4891 0.05

26 15031.1 3290.991 5.4835 0.56 85 23464.1 1442.173 2.4030 0.12

27 15462.8 3196.344 5.3258 0.10 86 23673.4 1396.297 2.3265 0.10

28 15495.0 3189.283 5.3141 0.07 87 23717.4 1386.638 2.3104 0.12

29 16285.8 3015.906 5.0252 0.20 88 23813.9 1365.486 2.2752 0.14

30 16380.7 2995.102 4.9905 0.35 89 23867.3 1353.767 2.2557 0.15

31 16656.9 2934.562 4.8896 0.12 90 24076.0 1308.020 2.1795 0.06

32 16691.7 2926.933 4.8769 0.09 91 24237.2 1272.687 2.1206 0.37

33 16808.4 2901.328 4.8343 0.20 92 24315.0 1255.625 2.0922 0.94

34 16918.3 2877.252 4.7941 0.23 93 24347.2 1248.573 2.0804 0.87

35 17364.1 2779.505 4.6313 0.09 94 24412.7 1234.206 2.0565 0.43

36 17545.5 2739.737 4.5650 0.32 95 24444.9 1227.149 2.0447 0.44

37 17580.6 2732.048 4.5522 0.35 96 24477.4 1220.016 2.0328 0.35

38 17621.8 2723.010 4.5371 0.33 97 24546.3 1204.918 2.0077 1.65

39 17671.0 2712.235 4.5192 0.22 98 24630.5 1186.456 1.9769 0.83

40 17720.0 2701.484 4.5013 0.25 99 24667.0 1178.457 1.9636 0.98

41 17766.6 2691.267 4.4842 0.25 100 24698.9 1171.464 1.9519 0.94

42 17830.7 2677.212 4.4608 0.49 101 24776.1 1154.543 1.9237 0.24

43 17883.7 2665.595 4.4415 0.54 102 24829.9 1142.750 1.9041 0.47

44 18046.4 2629.914 4.3820 0.15 103 24905.2 1126.225 1.8765 0.36

45 18079.4 2622.681 4.3700 0.17 104 25001.0 1105.220 1.8415 2.25

46 18118.5 2614.108 4.3557 0.12 105 25283.4 1043.323 1.7384 1.76

47 18193.9 2597.588 4.3282 0.49 106 25374.5 1023.343 1.7051 0.44

48 18246.1 2586.136 4.3091 0.56 107 25400.9 1017.554 1.6955 0.44

49 18295.9 2575.231 4.2909 0.51 108 25497.2 996.442 1.6603 0.18

50 18344.7 2564.538 4.2731 0.44 109 25543.0 986.402 1.6436 0.30

51 18441.6 2543.273 4.2377 0.40 110 25569.3 980.631 1.6340 0.30

52 18564.0 2516.452 4.1930 0.41 111 25684.4 955.412 1.5919 0.33

53 18616.9 2504.857 4.1736 0.29 112 25758.5 939.160 1.5648 0.50

54 18642.0 2499.356 4.1645 0.32 113 25933.0 900.905 1.5011 0.13

55 18692.3 2488.315 4.1461 0.81 114 26000.7 886.055 1.4764 0.17

56 18721.0 2482.035 4.1356 1.28 115 26171.3 848.668 1.4141 0.59

57 18749.9 2475.688 4.1250 0.66 116 26211.0 839.946 1.3995 0.50

58 18812.7 2461.931 4.1021 0.12 117 26300.6 820.314 1.3668 0.36

59 18923.7 2437.591 4.0616 0.14 118 26336.4 812.459 1.3537 0.33

119 26431.5 791.614 1.3190 2.36 134 27392.2 580.997 0.9681 0.17

120 26483.1 780.304 1.3002 2.02 135 27468.0 564.369 0.9404 1.46

121 26582.9 758.422 1.2637 0.85 136 27583.9 538.958 0.8980 0.30

122 26636.1 746.759 1.2443 0.53 137 27639.5 526.783 0.8777 0.31

123 26687.2 735.552 1.2256 0.39 138 27696.4 514.300 0.8569 0.23

124 26747.9 722.238 1.2034 0.27 139 27755.5 501.356 0.8354 0.72

125 26849.0 700.084 1.1665 0.61 140 27809.8 489.450 0.8155 0.51

126 26891.3 690.817 1.1511 0.87 141 27898.0 470.100 0.7833 0.39

127 26942.7 679.537 1.1323 0.75 142 27949.8 458.759 0.7644 0.23

128 26970.8 673.382 1.1220 0.64 143 28010.2 445.501 0.7423 0.23

129 27001.4 666.680 1.1108 0.79 144 28179.5 408.388 0.6805 0.09

130 27042.5 657.660 1.0958 1.81 145 28270.7 388.387 0.6471 1.43

131 27092.2 646.759 1.0776 0.57 146 29248.3 174.074 0.2900 0.33

132 27315.3 597.860 0.9962 0.29 147 29267.3 169.910 0.2831 0.57

133 27367.3 586.458 0.9772 0.16 148 29290.2 164.891 0.2747 0.30

表27.化合物Y2的二维质子(HMQC)核磁共振谱数据

Assignment w1 w2 Data Height

1C-H 111.010 6.048 18826190 34C-H 28.540 1.291 8016292

2C-H 104.414 4.887 14324975 35C-H 27.916 1.263 19194828

3C-H 103.805 5.490 9309093 36C-H 27.396 1.832 8506404

4C-H 86.164 4.245 7318077 37C-H 21.984 1.296 49758680

5C-H 85.321 4.832 11463916 38C-H 20.800 2.003 46698880

6C-H 83.485 4.980 13272370 39C-H 20.414 1.738 53046288

7C-H 82.312 1.199 6422175 40C-H 19.973 1.315 70912128

8C-H 78.364 4.297 7384251 41C-H 18.664 1.117 9230194

9C-H 78.367 4.216 7043049 42C-H 18.654 1.087 8675350

10C-H 77.957 4.239 6649256 43C-H 17.509 0.991 9315817

11C-H 77.264 4.786 12573529 44C-H 17.143 0.947 25886530

12C-H 75.451 4.045 7102450 45C-H 16.953 1.156 19760612

13C-H 75.251 4.029 6339352 46C-H 15.534 2.104 10787224

14C-H 73.228 6.323 8991836 47C-H 15.642 2.069 13369578

15C-H 73.305 4.426 16257361 48C-H 15.572 0.671 16296111

16C-H 72.991 6.302 9674724 49C-H 15.523 0.643 7321235

17C-H 72.491 4.457 9585418 50C-H 15.403 1.986 9376028

18C-H 69.293 4.561 10388180 51C-H 15.484 1.971 11124703

19C-H 67.362 4.192 13801715 52C-H 15.462 1.931 8888843

20C-H 64.934 4.334 9238968 53C-H 15.369 0.848 9251849

21C-H 63.243 3.727 6145056 54C-H 15.501 0.817 10315735

22C-H 62.935 3.477 6603994 55C-H 15.472 0.621 13161576

23C-H 62.608 4.290 11417088 56C-H 125.103 5.484 12492876

24C-H 62.099 4.309 14518441 57C-H 137.121 5.955 6751365

25C-H 61.917 4.329 12294503 58C-H 136.141 5.784 6797706

26C-H 61.618 4.456 11029088 59C-H 136.290 2.613 6207858

27C-H 61.271 4.519 7515041 60C-H 77.877 4.270 7046906

28C-H 60.762 4.130 39131184 61C-H 20.915 1.839 56088448

29C-H 47.047 1.417 7894303

30C-H 42.600 3.119 34316564

31C-H 40.719 3.066 12374124 62C-H 20.739 1.976 14307166

32C-H 29.598 1.127 20143540 63C-H 17.164 0.932 17254234

33C-H 29.310 1.094 58191532 64C-H 1.101 0.314 7575608

表28.化合物Y5的质子核磁共振谱数据

DU＝C:/Bruker/XWIN-NMR，USER＝guest，NAME＝chan，EXPNO＝12，PROCNO＝1

F1＝10.000ppm，F2＝0.000ppm，MI＝0.05cm，MAXI＝10000.00cm，PC＝1.000

# 区域频率强度

[Hz] [PPM]

1 5893.1 53 12.116 8.8512 1.12 7 9807.9 4453.850 7.4211 0.51

2 6291.4 5224.804 8.7057 180.00 8 10072.9 4395.768 7.3243 1.16

3 6594.0 5158.458 8.5951 0.09 9 10438.5 4315.603 7.1908 167.89

4 6702.5 5134.662 8.5555 1.07 10 10816.0 4232.842 7.0529 1.07

5 9068.0 4616.059 7.6914 0.53 11 11735.2 4031.320 6.7171 0.14

6 9431.9 4536.298 7.5585 79.05 12 11783.3 4020.770 6.6995 0.15

13 11907.4 3993.561 6.6542 0.44 80 18926.1 2454.821 4.0903 0.38

14 11953.6 3983.450 6.6373 0.45 81 18967.8 2445.677 4.0750 0.17

15 12000.0 3973.260 6.6203 0.07 82 19005.7 2437.367 4.0612 0.19

16 12045.6 3963.270 6.6037 0.07 83 19038.6 2430.166 4.0492 0.09

17 12788.6 3800.379 6.3323 0.16 84 19310.2 2370.607 3.9500 0.58

18 12837.0 3789.776 6.3146 0.15 85 19335.4 2365.098 3.9408 0.35

19 13063.5 3740.104 6.2318 0.50 86 19850.6 2252.132 3.7526 0.46

20 13110.2 3729.878 6.2148 0.46 87 19898.8 2241.578 3.7350 0.41

21 13430.2 3659.725 6.0979 0.18 88 20201.0 2175.321 3.6246 0.07

22 13511.5 3641.891 6.0682 0.32 89 20292.2 2155.333 3.5913 0.05

23 13544.5 3634.661 6.0562 0.36 90 20490.7 2111.804 3.5187 0.08

24 13586.3 3625.502 6.0409 0.92 91 20538.0 2101.428 3.5014 0.13

25 13773.4 3584.471 5.9725 0.10 92 20609.1 2085.842 3.4755 0.43

26 13805.1 3577.516 5.9609 0.10 93 20658.9 2074.941 3.4573 0.33

27 13959.1 3543.757 5.9047 0.11 94 20839.1 2035.427 3.3915 0.09

28 13991.4 3536.681 5.8929 0.11 95 21056.9 1987.677 3.3119 0.05

29 14274.1 3474.695 5.7896 0.10 96 21197.3 1956.892 3.2606 0.29

30 14308.1 3467.252 5.7772 0.10 97 21229.3 1949.889 3.2489 0.30

31 14488.2 3427.770 5.7114 0.06 98 21594.6 1869.799 3.1155 0.07

32 14940.9 3328.527 5.5461 0.06 99 21655.8 1856.367 3.0931 0.25

33 15103.6 3292.839 5.4866 0.65 100 21715.6 1843.269 3.0713 0.64

34 15159.3 3280.638 5.4663 0.15 101 21772.0 1830.901 3.0507 1.02

35 15507.7 3204.257 5.3390 0.44 102 21849.2 1813.977 3.0225 0.08

36 15544.4 3196.217 5.3256 0.50 103 23658.9 1417.218 2.3614 0.05

37 15767.1 3147.391 5.2443 0.09 104 23691.6 1410.063 2.3495 0.07

38 15801.5 3139.847 5.2317 0.10 105 23774.7 1391.839 2.3191 0.06

39 16228.5 3046.228 5.0757 0.38 106 23807.6 1384.614 2.3071 0.08

40 16379.8 3013.070 5.0204 0.43 107 23861.8 1372.739 2.2873 0.06

41 16567.9 2971.822 4.9517 0.21 108 23899.4 1364.507 2.2736 0.08

42 16675.3 2948.287 4.9125 0.25 109 23967.4 1349.586 2.2487 0.10

43 16709.1 2940.870 4.9001 0.28 110 24059.8 1329.333 2.2150 0.06

44 16911.3 2896.548 4.8263 0.43 111 24092.5 1322.171 2.2030 0.08

45 16994.9 2878.213 4.7957 0.46 112 24199.4 1298.736 2.1640 1.43

46 17015.0 2873.803 4.7884 0.54 113 24231.9 1291.603 2.1521 1.72

47 17141.0 2846.176 4.7424 0.07 114 24297.2 1277.290 2.1282 0.77

48 17169.3 2839.983 4.7320 0.09 115 24331.2 1269.833 2.1158 0.74

49 17250.9 2822.087 4.7022 0.11 116 24371.3 1261.042 2.1012 0.72

50 17471.4 2773.741 4.6217 0.21 117 24397.1 1255.385 2.0918 1.01

51 17511.3 2764.997 4.6071 0.17 118 24428.7 1248.456 2.0802 0.90

52 17545.5 2757.491 4.5946 0.18 119 24562.6 1219.101 2.0313 3.01

53 17627.9 2739.433 4.5645 0.76 120 24626.7 1205.046 2.0079 1.13

54 17705.3 2722.464 4.5362 0.55 121 24740.0 1180.214 1.9665 1.08

55 17738.6 2715.167 4.5241 0.76 122 24774.4 1172.657 1.9539 0.88

56 17779.9 2706.102 4.5090 0.86 123 24818.3 1163.034 1.9379 0.34

57 17841.2 2692.678 4.4866 0.25 124 24866.1 1152.568 1.9204 0.60

58 17904.3 2678.844 4.4636 1.02 125 24935.7 1137.315 1.8950 0.62

59 17946.6 2669.557 4.4481 1.11 126 25030.0 1116.623 1.8605 1.74

60 17977.6 2662.764 4.4368 0.79 127 25069.5 1107.960 1.8461 2.53

61 18052.7 2646.299 4.4093 0.75 128 25078.2 1106.053 1.8429 2.42

62 18074.7 2641.481 4.4013 0.79 129 25095.8 1102.210 1.8365 3.31

63 18117.9 2632.004 4.3855 0.77 130 25172.0 1085.489 1.8087 0.65

64 18157.7 2623.291 4.3710 0.55 131 25231.6 1072.434 1.7869 0.82

65 18195.2 2615.072 4.3573 0.36 132 25346.1 1047.339 1.7451 0.88

66 18282.0 2596.030 4.3256 0.27 133 25469.2 1020.352 1.7001 0.91

67 18317.3 2588.301 4.3127 0.65 134 25541.3 1004.545 1.6738 0.44

68 18370.2 2576.697 4.2934 0.70 135 25577.7 996.548 1.6605 0.34

69 18420.2 2565.727 4.2751 0.25 136 25610.0 989.480 1.6487 0.42

70 18465.5 2555.811 4.2585 0.30 137 25640.6 982.768 1.6375 0.40

71 18522.0 2543.424 4.2379 0.33 138 25673.0 975.669 1.6257 0.37

72 18578.7 2530.989 4.2172 0.73 139 25707.6 968.087 1.6130 0.31

73 18616.7 2522.647 4.2033 0.99 140 25760.8 956.404 1.5936 0.46

74 18651.8 2514.951 4.1905 0.49 141 25838.3 939.424 1.5653 0.62

75 18726.0 2498.696 4.1634 0.52 142 25922.2 921.035 1.5346 0.25

76 18745.7 2494.373 4.156 0.53 143 26005.2 902.839 1.5043 0.45

77 18784.8 2485.790 4.1419 0.47 144 26091.6 883.881 1.4727 0.13

78 18800.9 2482.260 4.1360 0.44 145 26262.9 846.345 1.4102 0.86

79 18889.5 2462.838 4.1036 0.44 146 26302.6 837.627 1.3957 1.02

147 26356.2 825.887 1.3761 0.83 166 27579.0 557.798 0.9294 0.44

148 26497.9 794.806 1.3243 2.23 167 27785.2 512.600 0.8541 1.24

149 26575.4 777.822 1.2960 4.15 168 27863.5 495.431 0.8255 3.69

150 26638.6 763.975 1.2730 3.13 169 27956.4 475.049 0.7915 0.72

151 26725.6 744.896 1.2412 1.14 170 28020.7 460.963 0.7681 0.40

152 26768.1 735.585 1.2256 0.88 171 28053.2 453.840 0.7562 1.00

153 26797.9 729.038 1.2147 0.78 172 28088.5 446.098 0.7433 1.57

154 26834.4 721.046 1.2014 0.73 173 28120.7 439.035 0.7315 0.75

155 26864.9 714.361 1.1903 1.15 174 28191.0 423.621 0.7058 0.21

156 26917.1 702.921 1.1712 2.99 175 28213.8 418.623 0.6975 0.21

157 27005.1 683.610 1.1390 1.01 176 28292.3 401.419 0.6689 0.25

158 27056.4 672.383 1.1203 1.36 177 28332.4 392.628 0.6542 0.08

159 27114.0 659.734 1.0993 1.89 178 28707.6 310.363 0.5171 0.27

160 27148.4 652.209 1.0867 3.35 179 29201.2 202.145 0.3368 0.66

161 27218.7 636.795 1.0610 0.24 180 29348.7 169.824 0.2830 0.09

162 27370.2 603.580 1.0057 2.80 181 29371.2 164.896 0.2748 0.08

163 27473.2 580.988 0.9681 1.66 182 29508.2 134.853 0.2247 0.23

164 27504.9 574.038 0.9565 1.53 183 29515.5 133.249 0.2220 0.23

165 27560.3 561.895 0.9362 0.36

表29.化合物Y5的二维质子(HMQC)核磁共振谱数据

Assignment w1 w2 Data Height

1C-H 110.828 6.039 32871064 44C-H 40.686 3.055 16128080

2C-H 104.811 4.907 18462956 45C-H 38.671 1.399 11442703

3C-H 104.435 5.323 18281274 46C-H 38.911 1.369 10235437

4C-H 89.603 3.249 10669814 47C-H 36.670 2.153 7764437

5C-H 85.976 4.204 13430935 48C-H 36.736 2.126 11053384

6C-H 85.324 4.826 24613156 49C-H 36.273 2.035 8030852

7C-H 83.319 4.948 26240892 50C-H 36.251 2.105 6380644

8C-H 78.330 6.628 15279540 51C-H 29.592 1.503 9087281

9C-H 78.419 4.384 16243204 52C-H 29.392 1.125 20473486

10C-H 78.115 6.650 12570699 53C-H 29.218 1.086 101716464

11C-H 77.405 4.786 22232300 54C-H 28.910 1.245 20696460

12C-H 77.368 4.523 12061342 55C-H 27.910 1.290 25058176

13C-H 76.944 4.503 11649354 56C-H 27.733 1.271 74552184

14C-H 76.520 4.056 7629366 57C-H 27.544 1.189 22585824

15C-H 76.506 3.946 15938518 58C-H 26.392 2.140 7917283

16C-H 74.957 4.105 12325185 59C-H 26.158 2.099 7990846

17C-H 75.013 4.081 13588473 60C-H 23.325 1.897 8840327

18C-H 73.559 6.311 8198774 61C-H 22.106 0.934 8955543

19C-H 73.017 6.229 15962149 62C-H 20.864 1.835 101372936

20C-H 73.169 6.206 13342684 63C-H 20.777 2.030 78173752

21C-H 72.953 4.452 17115702 64C-H 20.638 2.003 28732000

22C-H 72.640 4.436 18909256 65C-H 20.740 1.969 14511319

23C-H 72.679 4.405 19421648 66C-H 20.567 1.896 14135887

24C-H 69.492 4.560 30325548 67C-H 20.274 1.916 13118710

25C-H 67.397 4.206 20948222 68C-H 20.357 1.746 24009208

26C-H 63.032 3.477 14937989 69C-H 19.903 1.295 99321544

27C-H 63.051 3.457 12278297 70C-H 19.826 1.323 50143204

28C-H 62.919 3.749 12207121 71C-H 18.496 1.561 8101399

29C-H 62.987 3.732 11715090 72C-H 17.189 1.004 55368712

30C-H 62.200 4.311 16179893 73C-H 16.522 1.160 42240788

31C-H 62.213 4.287 17049402 74C-H 16.707 1.123 30339692

32C-H 62.251 4.161 11319718 75C-H 16.467 1.077 8532124

33C-H 61.909 4.527 17104072 76C-H 16.634 0.968 28629992

34C-H 61.812 4.447 17915738 77C-H 15.835 2.168 18934808

35C-H 62.056 4.132 12519210 78C-H 15.842 2.140 16524686

36C-H 55.612 0.809 15916052 79C-H 15.997 2.023 7905412

37C-H 55.467 0.788 15376459 80℃-H 15.370 2.098 8024050

38C-H 46.882 3.065 10578514 81C-H 15.427 2.063 10964208

39C-H 46.931 1.687 15324549 82C-H 15.315 1.980 12438770

40C-H 46.846 1.394 11274892 83C-H 15.518 1.942 11693569

41C-H 46.471 3.098 6714280 84C-H 15.430 0.848 39529776

42C-H 46.585 3.046 12263280 85C-H 15.446 0.800 33285778

43C-H 46.664 1.410 12336944 86C-H 11.585 0.756 13874767

87C-H 11.508 0.739 12559939 92C-H 138.517 6.066 7569417

88C-H 11.480 0.706 7741734 93C-H 138.236 6.051 7116376

89C-H 1.189 0.375 10674113 94C-H 138.218 5.891 6987830

90C-H 1.210 0.357 11525336 95C-H 125.208 5.490 26284080

91C-H 1.054 0.312 11948607

表30.化合物Y1的COSY二维质子核磁共振谱数据

Assignment w1 w2 Data Height

1H-H 6.704 6.322 9224233 57H-H 4.379 4.204 34462264

2H-H 6.678 6.372 9898637 58H-H 4.380 4.195 34413552

3H-H 6.419 4.456 20015776 59H-H 4.302 4.823 16076232

4H-H 6.368 6.681 11333652 60H-H 4.302 4.148 221634448

5H-H 6.320 6.706 11307411 61H-H 4.262 5.582 80620088

6H-H 6.171 5.044 134583264 62H-H 4.261 4.930 59383108

7H-H 6.043 4.952 12934876 63H-H 4.203 4.900 12911051

8H-H 5.980 2.030 80531096 64H-H 4.204 4.433 20195584

9H-H 5.980 2.021 105609248 65H-H 4.150 4.832 17371252

10H-H 5.881 1.963 81350000 66H-H 4.153 4.819 18323128

11H-H 5.881 1.952 75881512 67H-H 4.149 4.305 216562864

12H-H 5.701 5.700 215204304 68H-H 4.099 5.337 25030224

13H-H 5.700 5.590 18340750 69H-H 4.100 4.571 36121208

14H-H 5.699 5.575 15251625 70H-H 4.101 4.472 68659520

15H-H 5.582 5.701 24882492 71H-H 4.095 4.460 36864516

16H-H 5.583 4.930 32200604 72H-H 4.028 4.468 7964866

17H-H 5.583 4.269 54166860 73H-H 4.028 4.458 8388422

18H-H 5.582 4.260 100437000 74H-H 3.961 4.463 41897776

19H-H 5.582 4.251 50904084 75H-H 3.953 4.539 34935532

20H-H 5.335 4.478 54908116 76H-H 3.952 4.523 50083884

21H-H 5.335 4.462 48000284 77H-H 3.953 4.447 24637258

22H-H 5.334 4.100 20768318 78H-H 3.893 1.162 59572844

23H-H 5.048 6.174 89161792 79H-H 3.887 1.175 95668312

24H-H 4.949 4.792 11766272 80H-H 3.766 3.516 11119055

25H-H 4.950 4.782 9033592 81H-H 3.744 3.494 6884830

26H-H 4.930 5.583 17147768 82H-H 3.598 3.413 146852352

27H-H 4.929 4.269 30517720 83H-H 3.598 3.404 128194976

28H-H 4.927 4.251 28975240 84H-H 3.517 3.767 10865892

29H-H 4.901 4.390 27806448 85H-H 3.508 3.759 9535602

30H-H 4.900 4.373 34077108 86H-H 3.480 3.741 8054603

31H-H 4.831 4.790 99849200 87H-H 3.475 3.734 6268863

32H-H 4.820 4.310 7275091 88H-H 3.409 3.599 107289744

33H-H 4.819 4.296 7797132 89H-H 3.406 3.592 110786000

34H-H 4.822 4.157 13857122 90H-H 3.229 2.109 12003553

35H-H 4.821 4.138 18211468 91H-H 2.110 1.838 8593652

36H-H 4.794 4.953 30630578 92H-H 2.107 1.822 11474128

37H-H 4.787 4.827 86722272 93H-H 2.107 1.811 10279236

38H-H 4.568 4.109 17535982 94H-H 2.105 1.794 8116300

39H-H 4.567 4.093 15653847 95H-H 2.029 5.992 47626580

40H-H 4.542 4.466 32239438 96H-H 2.027 5.984 47768532

41H-H 4.522 4.453 145233152 97H-H 2.026 5.972 51874608

42H-H 4.517 4.205 7769614 98H-H 2.030 2.118 7536440

43H-H 4.523 3.952 73572400 99H-H 2.027 1.919 89540200

44H-H 4.507 4.436 11835048 100H-H 2.024 5.964 415803 16

45H-H 4.468 5.337 79724560 101H-H 1.959 5.891 49355596

46H-H 4.468 4.099 83781344 102H-H 1.955 5.882 46234528

47H-H 4.461 3.954 44029948 103H-H 1.956 5.870 51174608

48H-H 4.454 6.528 9453154 104H-H 1.954 1.848 77092128

49H-H 4.454 6.418 79266688 105H-H 1.923 2.030 54674196

50H-H 4.450 4.381 13566321 106H-H 1.917 2.020 54160620

51H-H 4.449 4.321 8581714 107H-H 1.848 1.958 62600468

52H-H 4.444 4.214 29697092 108H-H 1.834 1.756 16637570

53H-H 4.445 4.205 23505830 109H-H 1.829 1.732 26336268

54H-H 4.443 4.195 23169768 110H-H 1.828 1.711 15651960

55H-H 4.382 4.902 75968808 111H-H 1.835 1.677 25025304

56H-H 4.380 4.214 34194940 112H-H 1.830 1.553 106561752

113H-H 1.828 1.536 92597192

114H-H 1.820 3.231 15325426

115H-H 1.819 3.220 13169861

116H-H 1.818 2.114 14925469

117H-H 1.818 2.106 16020545

118H-H 1.742 1.848 24286072

119H-H 1.745 1.827 35995 120

120H-H 1.669 1.827 14851102

121H-H 1.546 1.834 96039856

122H-H 1.543 1.819 72780528

123H-H 1.545 1.270 7218780

124H-H 1.546 1.255 36723868

125H-H 1.544 1.241 22604678

126H-H 1.476 1.271 6846019

127H-H 1.477 1.255 10952480

128H-H 1.471 1.242 8182750

129H-H 1.474 0.727 7531610

130H-H 1.348 0.812 23199942

131H-H 1.348 0.796 27081584

132H-H 1.344 0.784 22663138

133H-H 1.260 1.540 12084268

134H-H 1.263 1.489 14416738

135H-H 1.263 1.474 17048864

136H-H 1.267 0.736 16594936

137H-H 1.266 0.719 16949332

138H-H 1.252 1.558 13171360

139H-H 1.250 1.525 19080828

140H-H 1.237 0.837 11506187

141H-H 1.167 3.901 86146744

142H-H 1.167 3.877 80709560

143H-H 0.840 1.234 8462904

144H-H 0.798 1.351 39178912

145H-H 0.798 1.342 32789168

146H-H 0.730 1.482 11378742

147H-H 0.731 1.270 11791943

148H-H 0.729 1.255 15935769

149H-H 4.460 4.531 92968608

150H-H 4.203 4.382 45014720

151H-H 4.203 4.373 32816148

152H-H 1.795 1.675 4628933

专利申请的详细说明

当人睡眠时，要进入一个睡眠周期，这个睡眠周期包括相互交替的4-5个阶段，有的阶段是深度睡眠阶段，有的阶段是轻度睡眠阶段(图4)。而且，这些阶段的交替是没有一定顺序的。当进入轻度睡眠阶段时，睡眠人比较容易被叫醒。但是，当进入深度睡眠阶段时，叫醒就比较困难。健康的人在睡眠时，当膀胱涨满时，如果处于轻度睡，就比较容易醒来去撒尿；如果处于深度睡眠，就比较不容易醒来去撒尿，就可能会发生遗尿。遗尿，尿频和尿急等病症虽不至于之人于死命，但是，给患者带来的痛楚和不便确实一言难尽的。而且，孩童，成人，男女人都会患这类病症。本发明涉及一种植物提取物，包括文冠果的植物的提取物，可用于防止遗尿。

本发明进一步说明文冠果的提取物的应用和制备方法。本发明提供的文冠果的提取物可改善大脑的功能，使传递信号顺畅或加强，及时叫醒睡觉的人，防止遗尿发生。当膀胱涨满尿时，膀胱的平滑肌会扩张，当膀胱的平滑肌扩张同时，它会通过盆骨和骶骨脊髓神经发出信号给大脑皮层和小脑。大脑皮层和小脑接到信号后，使膀胱持续收缩，而使括约肌放松。这时尿液就会排出。当人在睡眠尿进入膀胱时，逼尿肌伸展使膀胱扩大。当尿在膀胱不断积累时，会刺激膀胱的伸展接收器(stretch receptor)不断产生信号给大脑。信号的强弱取决于膀胱中尿量积累的多少。当膀胱中尿量积累足够多时，传递到大脑的信号不断增强，就使大脑发出信号叫醒睡觉的人去撒尿。但是，如果由于大脑或膀胱功能缺陷，传递信号因而受阻断或不足够强，致使不能叫醒睡觉的人，就会发生遗尿。本发明提供的文冠果提取物有助于改善大脑或膀胱功能，使传递信号顺畅或加强，及时叫醒睡觉的人，防止遗尿发生。

膀胱壁有敏感膀胱伸展接收器(stretch receptor)，它感知膀胱中尿量积累的多少，不断产生信号给神经中枢。本发明提供的文冠果提取物有助于神经中枢感知这产生的信号，防止遗尿发生。

同时，其它因素，如各种压力，精神紧张，膀胱都会收缩变小，而使储尿的能力降低和逼尿肌不稳定，提前被迫收缩，急于排尿，发生尿频。本发明提供的文冠果提取物有助于松弛膀胱，提高储尿量和减少排尿次数。

由于年龄增长，甚至中年人，膀胱都会收缩变小，而使储尿的能力降低和逼尿肌不稳定，活动过度，反射亢进，致使在膀胱储尿未满时，提前被迫收缩，急于排尿。本发明提供的文冠果提取物有助于松弛膀胱逼尿肌，提高储尿量和减少排尿次数。

病人由于逼尿肌不稳定，活动过度，反射亢进，致使在膀胱储尿未满时，提前被迫收缩，急于排尿，发生尿频和尿急。本发明提供的文冠果提取物有助于松弛膀胱逼尿肌，提高储尿量。

膀胱平滑肌有两种功能，当它放松时，膀胱储尿；当它收缩时，膀胱排尿。膀胱壁中有伸缩感应接收器，可感应膀胱中尿量的多少，并把这一信息通过脊髓丘脑束传递给脊髓神经系统。当需要逼尿肌放松时，大脑发出抑制信号。当需要逼尿肌收缩时，大脑发出兴奋信号。乙酰胆碱酶(AchE)可抑制乙酰胆碱(Ach)的合成，乙酰胆碱的不足会影响上述信息的传递过程，从而引起遗尿。本发明提供的文冠果提取物可抑制乙酰胆碱酶(AchE)的合成，从而有助于乙酰胆碱的生成，防止遗尿发生。

在脑垂体后叶腺中有一种制尿贺尔蒙(ADH)，它通过肾脏调节人体内水分的状况。从而影响肾脏产尿的多少。制尿贺尔蒙的释放受渗透压受体和压力受体控制。渗透压受体是下丘脑的一种特化的细胞，它们对血液中颗粒的浓度很敏感。当血液中的颗粒的浓度高时，垂体就会释放更多的制尿贺尔蒙，反之，被垂体释放的制尿贺尔蒙就会减少。压力受体的位置非常接近于右心房，大静脉和颈脉窦，对血流量和血压很敏感。当血压低时，心脏会发出信号给下丘脑和垂体，释放更多的制尿贺尔蒙，反之，释放的制尿贺尔蒙就减少。本发明提供的文冠果提取物可调节制尿贺尔蒙(ADH)的合成，以减少肾脏产尿量，防止遗尿发生。

本发明目提供文冠果提取物，其特征在于所述文冠果提取物为文冠果的果壳和/或果柄，种仁，种壳，枝干，树皮和根的提取物。

其中之一为文冠果果壳和/或果柄的黄酮粗提取物。制备工艺依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；

·粉碎文冠果果壳和/或果柄；

· 用乙醇浸提果壳和/或果柄粉3-4次，得乙醇浸提液；

·回收乙醇得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

该黄酮提取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

其中之二为文冠果的叶的黄酮粗提取物。文冠果叶粗黄酮提取物包扩水溶性和非水溶性黄酮。制备工艺依下列步骤：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果叶得文冠果叶粉；

·用乙醇浸提文冠果叶粉3次，得乙醇浸提液；

·浓缩乙醇浸提液；

·用热水浸浓缩了的乙醇浸提液，得水溶性浸提物和非水溶性浸提物；

· 干燥，灭菌所得水溶性和非水溶性黄酮提取物，得水溶性和非水溶性黄色粉末状黄酮提取物。

该两种黄酮提取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

其中之三为文冠果的枝干的黄酮粗提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干得文冠果枝干粉；

·用乙醇浸提文冠果枝干粉4次，得乙醇浸提液；

·回收乙醇得流浸膏；

· 干燥，灭菌，得黄色粉末状黄酮提取物。

其中之四为文冠果种仁的黄酮粗提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼，得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉得去油种仁霜；

·用乙醇提取种仁霜3-4次；

·回收乙醇，得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏，得黄色粉末状黄酮提取物。

其中之五为文冠果根的黄酮粗提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果根得文冠果根粉；

·用乙醇浸提文冠果根粉3-4次，得乙醇浸提液；

·回收乙醇得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

其中之六为文冠果树皮的黄酮粗提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果树皮得文冠果树皮粉；

·用乙醇浸提文冠果树皮粉3-4次，得乙醇浸提液；

·回收乙醇得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

其中之七为文冠果的果壳和/或果柄的有机熔剂(conbined)提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；

· 粉碎文冠果果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇和其它有机溶剂)浸提文冠果果壳和/或果柄粉，得有机熔剂提取物；

·回收溶剂，浓缩得流浸膏；

·干燥，灭菌得果壳和/或果柄有机溶剂提取物。

该果壳和/或果柄有机溶剂提取物主要含有皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

其中之八为文冠果的叶的有机溶剂提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果叶粉，得机溶剂浸提液；

·回收有机溶剂，得流浸膏；

·用乙醇和水浸提流浸膏，得二次流浸膏；

·用正丁醇浸提二次流浸膏，得正丁醇浸提物；

·回收正丁醇，得三次流浸膏；

·干燥，灭菌所得三次流浸，得叶有机溶剂提取物。

该叶有机溶剂提取物主要含有皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

其中之九为文冠果枝干的有机溶剂提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干，得枝干粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果枝干粉，得有机溶剂浸提液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏，得枝干有机溶剂提取物。

该枝干有机溶剂提取物主要含有皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

其中之十为文冠果种仁的有机溶剂提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉，得去油种仁霜；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提种仁霜，得有机溶剂浸提液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏得种仁有机溶剂提取物。

该种仁有机溶剂提取物主要含有皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

其中之十一为文冠果根的有机溶剂提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果根，得根粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果根粉，得有机溶剂浸提液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏，得根有机溶剂提取物。

该根有机溶剂提取物主要含有皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

其中之十二为文冠果树皮的有机溶剂提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果树皮，得树皮粉；

· 用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果树皮粉，得有机溶剂浸提液；

· 回收有机溶剂得流浸膏；

·干燥，灭菌流浸膏，得树皮的有机溶剂提取物。

该树皮的有机溶剂提取物主要含有皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

其中之十三为文冠果的果壳和/包括果柄的粗皂甙提取物，其制备工艺过程如下：

·采收文冠果，清选果壳，干燥；

·粉碎文冠果果壳；

·醇类等有机溶剂浸提文冠果果壳粉，按有机溶剂∶果壳粉2∶1的比例，在室温下，浸提4-5次，每次20-35小时；

·收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；

·收集合并提取液；

·脱去溶剂，得流浸膏；

·干燥，灭菌，得乙醇提取物；

·流浸膏再用水溶解，正丁醇萃取；

·正丁醇萃取物经色谱分离得粗皂甙。

该粗皂甙提取物主要含有皂甙。

其中之十四为文冠果的叶的粗皂甙提取物甙。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果叶得文冠果叶粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果叶粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；

·收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；

·收集合并提取液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·溶解流浸膏于水中，得水浸提液；

·用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；

·用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。

该粗皂甙提取物主要含有皂甙。

其中之十五为文冠果枝干的粗皂甙提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果枝干粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；

·收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；

·收集合并提取液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·溶解流浸膏于水中，得水浸提液；

·用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；

·用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。

该粗皂甙提取物主要含有皂甙。

其中之十六为文冠果种仁的粗皂甙提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉得去油种仁霜；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提种仁霜，(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得有机溶剂浸提液；

· 收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；

·收集合并提取液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·溶解流浸膏于水中，得水浸提液；

·用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；

·用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。

该粗皂甙提取物主要含有皂甙。

其中之十七为文冠果根的粗皂甙提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果根，得文冠果根粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果根粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；

·收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；

·收集合并提取液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·溶解流浸膏于水中，得水浸提液；

·用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；

·用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。

该粗皂甙提取物主要含有皂甙。

其中之十八为文冠果树皮的粗皂甙提取物。制备方法工艺过程如下：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；

·用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果树皮粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；

·收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；

·收集合并提取液；

·回收有机溶剂得流浸膏；

·溶解流浸膏于水中，得水浸提液；

·用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；

·用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物.

该粗皂甙提取物主要含有皂甙。

其中之十九为文冠果果壳和/或果柄的香豆素提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；

·粉碎果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；

·用0.5％NaOH溶液浸提果壳和/或果柄粉，得水浸提物；

·用乙醚浸提果壳和/或果柄粉水浸提物，得乙醚浸提物；

·用HCl中和乙醚浸提物；

·浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物。

该香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。

其中之二十为文冠果叶的香豆素提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果果叶，得文冠果叶粉；

·用0.5％NaOH溶液浸提文冠果叶粉，得水浸提物；

·用乙醚浸提文冠果叶水浸提物，得乙醚浸提物；

·用HCl中和乙醚浸提物；

·浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物。

其中之二十一为文冠果枝干的香豆素提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果果枝干，得文冠果枝干粉；

·用0.5％NaOH溶液浸提文冠果枝干粉，得水浸提物；

·用乙醚浸提文冠果叶水浸提物，得乙醚浸提物；

·用HCl中和乙醚浸提物；

·浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物。

其中之二十二为文冠果种仁的香豆素提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉得去油种仁粉；

·用0.5％NaOH溶液浸提文冠果种仁粉，得水浸提物；

·用乙醚浸提文冠果种仁粉水浸提物，得乙醚浸提物；

·用HCl中和乙醚浸提物；

·浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物。

其中之二十三为文冠果根的香豆素提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果果根，得文冠果根粉；

·用0.5％NaOH溶液浸提文冠果根粉，得水浸提物；

·用乙醚浸提文冠果根水浸提物，得乙醚浸提物；

·用HCl中和乙醚浸提物；

·浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物。

其中之二十四为文冠果树皮的香豆素提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果果树皮，得文冠果树皮粉；

·用0.5％NaOH溶液浸提文冠果树皮粉，得水浸提物；

·用乙醚浸提文冠果树皮水浸提物，得乙醚浸提物；

·用HCl中和乙醚浸提物；

·浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物。

其中之二十五为文冠果果壳和/或果柄的糖类提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；

·粉碎果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；

·用水在室温下浸提果壳和/或果柄粉24小时，得水浸提物；

·再在60-70°℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；

·过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏。

该流浸膏主要含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物。

其中之二十六为文冠果叶的糖类提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；

·用水在室温下浸提文冠果叶粉24小时，得水浸提物；

·再在60-70°℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；

·过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏。

其中之二十七为文冠果枝干的糖类提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；

·用水在室温下浸提文冠果枝干粉24小时，得水浸提物；

· 再在60-70°℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；

·过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏。

该流浸膏主要含有多糖，糖苷，其它糖类和皂甙，单宁等其它化合物。

其中之二十八为文冠果种仁的糖类提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉得去油种仁粉；

·用水在室温下浸提文冠果种仁粉24小时，得水浸提物；

·再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；

·过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏。

其中之二十九为文冠果根的糖类提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果叶，得文冠果根粉；

·用水在室温下浸提文冠果根粉24小时，得水浸提物；

·再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；

·过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏。

其中之三十为文冠果树皮的糖类提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；

·用水在室温下浸提文冠果树皮粉24小时，得水浸提物；

·再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；

·过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏。

其中之三十一为文冠果果壳和/或果柄的生物碱提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；

·粉碎果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；

·用水浸提果壳和/或果柄粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；

·收集合并水浸提物；

·用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；

·用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；

·使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；

·减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物。

该粗生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。

其中之三十二为文冠果叶的生物碱提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果果叶，得文冠果叶粉；

·用水浸提文冠果叶粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；

·收集合并水浸提物；

·用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；

·用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；

·使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；

·减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物。

其中之三十三为文冠果枝干的生物碱提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；

·用水浸提文冠果枝干粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；

·收集合并水浸提物；

·用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；

·用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；

·使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；

·减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物。

其中之三十四为文冠果种仁的生物碱提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉，得去油种仁粉；

·用水浸提文冠果种仁粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；

·收集合并水浸提物；

·用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；

· 用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；

·使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；

·减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物。

其中之三十五为文冠果根生物碱提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果果根，得文冠果根粉；

·用水浸提文冠果叶根(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；

·收集合并水浸提物；

·用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；

·用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；

·使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；

·减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物。

其中之三十六为文冠果树皮的生物碱提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果果树皮，得文冠果树皮粉；

·用水浸提文冠果树皮粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；

·收集合并水浸提物；

·用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到1 0-12，得碱化浸提物；

·用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；

·使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；

·减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物。

其中之三十七为文冠果果壳和/或果柄的有机酸提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；

·粉碎果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；

·用10％的盐酸浸果壳和/或果柄粉，得酸浸提液；

·用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；

·用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；

·酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂；

·回收机溶剂，得粗有机酸提取物。

该粗有机酸提取物主要含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。

其中之三十八为文冠果叶的有机酸提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；

·用10％的盐酸浸提文冠果叶粉，得酸浸提液；

·用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；

·用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；

·回收机溶剂，得粗有机酸提取物。

其中之三十九为文冠果枝干的有机酸提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；

·用10％的盐酸浸提文冠果枝干粉，得酸浸提液；

·用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；

·用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；

·回收机溶剂，得粗有机酸提取物。

其中之四十为文冠果种仁的有机酸提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉得去油种仁粉；

·用10％的盐酸浸提文冠果种仁粉，得酸浸提液；

·用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；

·用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；

·回收机溶剂，得粗有机酸提取物。

其中之四十一为文冠果根的有机酸提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果根，得文冠果根粉；

·用10％的盐酸浸提文冠果根粉，得酸浸提液；

·用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；

·用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；

·回收机溶剂，得粗有机酸提取物。

该粗有机酸提取物主要含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等

其中之四十二种为文冠果树皮的有机酸提取物。制备的方法依下列步骤：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；

·用10％的盐酸浸提文冠果树皮粉，得酸浸提液；

·用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；

·用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；

·回收机溶剂，得粗有机酸提取物。

其中之四十三为文冠果果壳和/或果柄的单宁提取物，制备方法有二。方法一工艺依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；

·粉碎果壳和/或果柄，得果壳和或果柄粉；

·用95％的乙醇浸提果壳和/或果柄粉，得乙醇浸提液；

·减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；

方法二工艺依下列步骤：

·采收文冠果，清选果壳和或果柄，干燥；

·粉碎果壳和/或果柄，得果壳和或果柄粉；

·用丙酮的水溶液(1∶1)浸提果壳和/或果柄粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；

·在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；

·过滤浓缩的浸提物；

·用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；

·用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；

·回收乙酸乙酯，得单宁提取物。

该单宁提取物主要含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。

其中之四十四为文冠果叶的单宁提取物，制备的方法有二。方法一工艺依下列步骤：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；

·用95％的乙醇浸提文冠果叶粉，得乙醇浸提液；

·减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；

方法二工艺依下列步骤：

·采收文冠果叶，清选，干燥；

·粉碎文冠果果叶，得文冠果叶粉；

·用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果叶粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；

·在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；

·过滤浓缩的浸提物；

·用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；

·用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；

·回收乙酸乙酯，得单宁提取物。

其中之四十五为文冠果枝干单宁提取物，制备方法有二。方法一工艺依下列步骤：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；

·用95％的乙醇浸提文冠果枝干粉，得乙醇浸提液；

·减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物。

方法二工艺依下列步骤：

·采收文冠果枝干，清选，干燥；

·粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；

·用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果枝干粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；

·在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；

·过滤浓缩的浸提物；

·用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；

·用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；

·回收乙酸乙酯，得单宁提取物。

其中之四十六为文冠果种仁单宁提取物，制备方法有二。方法一工艺依下列步骤：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉得去油种仁粉；

·用95％的乙醇浸提文冠果种仁粉，得乙醇浸提液；

·减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物。

方法二工艺依下列步骤：

·采收文冠果，清选种子，干燥；

·剥壳得到种仁；

·压轧种仁去油得种仁饼；

·干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；

·用正己烷提取种仁粉进一步去油；

·回收正己烷；

·干燥，磨粉得去油种仁粉；

·用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果种仁粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；

·在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；

·过滤浓缩的浸提物；

·用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；

·用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；

·回收乙酸乙酯，得单宁提取物。

其中之四十七为文冠果根单宁提取物，制备方法有二。方法一工艺依下列步骤：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果根，得文冠果根粉；

·用95％的乙醇浸提文冠果根粉，得乙醇浸提液；

·减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物。

方法二工艺依下列步骤：

·采收文冠果根，清选，干燥；

·粉碎文冠果根，得文冠果根粉；

·用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果根粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；

·在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；

·过滤浓缩的浸提物；

·用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；

·用乙酸乙酯萃取水溶液浸提；

·回收乙酸乙酯，得单宁提取物。

其中之四十八为文冠果树皮根单宁提取物，制备方法有二。方法一工艺依下列步骤：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；

·用95％的乙醇浸提文冠果树皮粉，得乙醇浸提液；

·减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物。

方法二工艺依下列步骤：

·采收文冠果树皮，清选，干燥；

·粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；

·用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果树皮粉2-7天，得丙酮的水溶液提物；

·在50°℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；

·过滤浓缩的浸提物；

·用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；

·用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；

·回收乙酸乙酯，得单宁提取物。

本发明还提供了防治和医疗下列病症的方法，其特征在于所述方法可防治脑老化和脑血管病，增进记忆和开发智力，治疗夜尿，遗尿，失禁，尿频和弱智，老年痴呆，柏金逊症等由于脑功能不健全或障碍所引起的病症，并可防治风湿，关节炎，血管硬化症，血液循环病，雷诺氏综合症，心绞痛、心脏功能紊乱、冠心病、头痛、眩晕和肾脏功能紊乱；改善肺功能；治阳萎和早泻等症

本发明还提供了由上述这些文冠果提取物制成的药物或保健品，其特征在于所述这些文冠果提取物制成的药物或保健品分别可和维生素B，D，K，葡萄籽提取物或其它抗氧化剂，冬虫夏草及其提取物，银杏及其提取物，人参和西洋参及其提取物，聚果菊及其提取物，小金丝桃及其提取物，葛根及其提取物，天麻及其提取物，蜜环菌及其提取物，丹参及其提取物，三七及其提取物，红曲，黄芪及其提取物，地黄及其提取物，当归及其提取物，远志及其提取物，灵芝及其提取物，茯苓及其提取物，甘草及其提取物，石松碱A，敌百虫，拉西汀(Lacithin)，脑洗泰来(Nocetile)，叶酸，氨基酸，肌酸激酶和纤维添加剂等配伍一起制成各种造新药物和保健食品。例如，文冠果的果壳和/或果柄提取物和人参或提取物，或冬虫夏草或其提取物配伍可制成新的治疗的遗尿，尿频，尿失禁的药物。

本发明还提供了由上述这些文冠果提取物制成的药物或保健品，其特征在于所述这些文冠果提取物制成的药物或保健品可抑制5-羟色氨(5HT)的吸收。5-羟色氨的存在可维持和加强人的深度睡眠。文冠果提取物抑制5羟色氨的吸收，从而打破深度睡眠，使人在膀胱尿满时可以惊醒，避免尿床。

本发明提供的文冠果提取物可增加dopamine的活力，从而改善神经中枢系统的能力。

本发明提供的文冠果提取物可调节制尿贺尔蒙(ADH)的合成，以减少肾脏产尿量，防止遗尿发生。

本发明提供的文冠果提取物抑制乙酰胆碱酶(AchE)的合成，调解乙酰胆碱(Ach)的释放，吸收和分解，从而改善大脑中枢系统和泌尿系统信息的传递过程，避免由5-羟色氨(5HT)造成的深度睡眠发生，而增加轻度睡眠。

本发明提供的文冠果提取物有助防止睡眠麻痹的(sleep paralysis)的发生。

本发明提供的文冠果提取物可改善睡眠警觉系统。

本发明提供的文冠果提取物有助于膀胱和括约肌的生长发育，从而避免遗尿的发生。发育不良的膀胱和括约肌不能控制排尿过程。

本发明提供的文冠果提取物有助于消除精神紧张，延缓衰老，改善膀胱功能，避免逼尿肌不稳定，活动过度反射亢进，从而防止尿急和尿频。

本发明还提供的文冠果提取物，其特征在于所述文冠果提取物可抗癌，可抗膀胱癌，宫颈癌，卵巢癌，前列腺癌，肺癌，乳腺癌，结肠癌，肝癌和脑癌，以及其它癌症。

本发明公开了新的皂甙化合物，其特征在于所述皂甙化合物皂甙原为三萜类化合物，碳21和22位有当归酰基或其它侧链，一至多个糖链。

本发明公开了的皂甙化合物，其特征在于所述皂甙化合化学结构如下：

皂甙化合物Y的名称：3-0-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖吡喃酰基-21，22-O-二党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。分子式：

C₅₇H₈₈O₂₃。即Xanifolia Y。

所述另外几种化合物化学结构如下：

化学结构1：

化学结构2：

化学结构3：

其中R₁，R₂和R₃＝A或B或C；A＝当归酰基；B＝乙酰基；C＝H。

和化学结构4：

本发明还提供了上述新化合物形成的盐类。

本发明还提供了组合物，其特征所述组合物上述新化合物和适当载体构成。

本发明还提供了由上述新化合物或其盐类制成药物，其特征所述药物由适当浓度的上述新化合物或其盐类和适当载体构成。

本发明还提供了检测文冠果提取物的细胞特异性毒性反应的方法，其特征在于所述方法是MTT检测法。

材料和方法

细胞：下列人体癌细胞是从美国模式菌种保藏中心(American Type Culture Collection)获得：HTB-9(膀胱)，HeLa-S3(宫颈)，DU145(前列腺)，H460(肺)，MCF-7(乳腺)，k562(白细胞)，HCT116(结肠)，HepG2(肝)，U20S(骨)，T98G(脑)，和OVCAR-3(卵巢)。

培养：HeLa-S3(宫颈)，DU145(前列腺)，MCF-7(乳腺)，HepG2(肝)和T98G(脑)细胞培养在MEN(Earle盐)培养基上。HTB-9(膀胱)，H460(肺)，562(白细胞)和OVCAR-3(卵巢)培养在RPMI-1640培养基上，其它细胞在McCoy-5A培养基上。这些培养基都要添加10％的牛胎儿血清，谷氨酰胺和抗菌素。在CO₂浓度为5％的培养箱内培养。

MTT检测

检测方法基本按照Carmicheal et al.1987的方法，仅个别地方小有改动。这些细胞培养在有96个小穴的培养皿的小穴中24小时；每穴1万HTB-9(膀胱)，HeLa-S3(宫颈)，H460(肺)，HCT116(结肠)，T98G(脑)，和OVCAR-3(卵巢)的细胞；每穴1.5万DU145(前列腺)，MCF-7(乳腺)，HepG2(肝)和U20S(骨)的细胞；每穴4万k562(白细胞)。然后，将文冠果提取物的试样放入穴中，再培养48小时(肝和骨癌细胞72小时，乳腺癌细胞96小时。然后，MTT(0.5mg/ml)加入每个穴中，培养1小时。产生的formazan溶于DMSO，然后用ELISA读数器(Dynatech，Model R700)测它的O.D.值(TD)。加入试样前的MTTO.D.值(TO)也要测出。每种细胞生长的百分数(％G)可按下面公式求出：

％G＝(TD-TO/TC-TO)×100

(TC是对照细胞组的O.D.值)

当TO＜TD时，则细胞特异性毒性反应(LC)值为：

％LC＝(TD-TO/TO)×100

分离和分析：0.5克粉状提取物在200毫升水和200毫升正丁醇中分离，溶于正丁醇部分冷冻干燥后，三分之二用MeCN预湿后在5克RPC18IST柱上先用5毫升MeCN∶水，然后用5毫升水洗展开。得的组分用硅胶TLC分析，组分4，5和6用水∶MeCN(80∶20)和(50∶50)洗脱，在Rf0.11左右的TLC点含皂甙。

这些组分再氢核磁共振谱上在3-4ppm有典型糖甙的信号，0.82-2ppm有典型的皂甙的糖甙配基信号。

组分4氢核磁共振谱上在5.8-7.8ppm也有信号，但是可能是香豆素和黄酮类化合物引起。组分5和6非常近似。组分4，5和6含皂甙化合物。外观和核磁共振谱说明这一点。

TLC按如下步骤：从RPC18IST柱上得到的组分按标准浓度制备(10mg/ml)，点在硅胶(Merk Keiselgel 60 F254)板上，用CHCl3∶MeOH∶H₂O(35∶65∶40)展开。展开的点用酸性香草醛(2g香草醛溶于100 ml乙醇，加1 ml硫酸)浸泡紫外光观看。

本专利申请的另一种抑制癌细胞生长的方法(pathways)，其特征是所述方法是与下述从文冠果提取物的化合物有关，它们可从文冠果中提取，也可人工合成。

其中之一是化合物3-0-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖吡喃酰基-21，22-O-二党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙，分子式：

C₅₇H₈₈O₂₃，及其衍生物。

其它化合物化学结构如下：

化学结构1：

化学结构2：

化学结构3：

和化学结构4：

本发明提供的文冠果提取物的皂甙化合物及其衍生物Wnt信号途径中的生化环节或其受体，Wnt信号系统(Wnt signaling pathway)调控胚胎发育和细胞的增殖，死亡和形态发育，同时在癌细胞的发生方面也起着重要作用。发现一些癌症发生是和Wnt信号系统被不适当地活化有关。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调控Wnt信号途径中的生化环节或其受体，避免Wnt信号系统的不适当地活化，从而防止制癌细胞的生成和增殖。

细胞有丝分裂和Ras-MAP激酶链信号途径有关，如果Ras-MAP激酶链的活动过分活跃，会导致基因调控蛋白Myc的生成，Myc会加快一些基因的复制，如果这一活动过分活跃，会导致癌细胞的生成和增殖。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调控Ras-MAP激酶链的活动，使Ras-MAP激酶途径的活动不能过分活跃，从而不会引起癌细胞的生成和增殖。

有时Ras信号途径中的氨基酸发生突变，引起含有这一氨基酸的蛋白永久性的过分活跃，导致从属的Ras信号途径在没有有丝分裂的刺激的情况下也过分活跃。同样，氨基酸发生突变也会引起Myc信号途径活动过分活跃。这都会导致细胞异常生长，而引起癌细胞的生成。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调控氨基酸发生突变从属的Ras信号途径和Myc信号途径，使它们不能过分活跃，从而不会引起细胞异常生长而导致癌变。

本发明提供的文冠果提取物的皂甙化合物及其衍生物可启动不正常细胞内的监控点(checkpoint)机制，细胞内有一种监控点(checkpoint)机制，监控畸形有丝分裂和引起不正常过分活跃的细胞的死亡。癌细胞的监控点机制由于编译监控点机制的基因突变而不能活动，造成癌细胞无限制的生长和增殖。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可启动细胞内的监控点机制，及时制止不正常的有分裂活动发生和制止癌细胞的生长和增殖。

本发明提供的文冠果提取物的皂甙化合物及其衍生物可调控胞外生长信号途径。刺激细胞生长的胞外生长因子可通过细胞表面的受体启动胞内信号途径，激活PI3激酶促进蛋白质的合成，至少通过激活激酶eif4e和s6增加mRNA的扩增，从而刺激细胞的生长。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调控胞外生长信号途径的环节或其受体，从而影响胞内生长信号途径，抑制细胞过分增殖，防止癌细胞的产生。

细胞分裂也要受到细胞核内的Myc蛋白的控制。Myc蛋白过多会引起细胞的过分增殖，癌细胞形成。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，控制细胞内Myc蛋白的过量产生，从而防止细胞过分增殖，导致肿瘤形成。

转化生长因子α(TGF-alpha)可诱导鼠和鸡的不成熟的先期造血细胞(例如BFU-E)的长期增值，还可诱导BFU-EDE细胞转化成红血球。转化生长因子α还可刺激培养的内皮细胞的增殖。它在肿瘤组织的血管化方面起重要作用。转化生长因子α是由keratimcyte，巨噬细胞，肝细胞和血小板等产生的，病毒感染可刺激转化生长因子α的合成。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调控转化生长因子α信号途径的环节或其受体，从而抑制卵巢和膀胱癌细胞的生长。

转化生长因子β(TGF-beta)可调控细胞的增长，阻止许多细胞的生长。它有两种受体：受体1受体2。它们是丝氨酸-苏氨酸激酶，通过SMAD编译调节基因家族传递信号。转化生长因子β信号途径和SMAD编译调节基因的突变和癌变有关。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调控转化生长因子β信号途径的环节或其受体，从而抑制卵巢和膀胱癌细胞的生长。

DAN肿瘤病毒可通过干扰细胞循环控制蛋白E6和蛋白p53引起癌变。蛋白p53基因的突变使癌细胞在DAN损伤的情况下继续生存和增长。乳头瘤病毒利用蛋白E6和E7去分别使蛋白p53和Rb排序，这一过程会启动突变的细胞，使他们生存，分裂和增长。损伤细胞的增长会导致癌变。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调控蛋白E6和E7和释放蛋白p53和Rb，而抑制畸形细胞的分裂生长。同时，还可以控制或者与这些蛋白质发生反应，引起癌细胞死亡。

蛋白p53可以帮助多细胞有机体在DAN损伤和其它不利的情况下安全的自我复制，并在危险的情况下停止细胞分裂和增长。癌细胞往往含有大量突变的蛋白p53，表明在不利的情况下遗传上的突变或者生长受到压抑会启动蛋白p53。因而，失去蛋白p53的活性是很危险的，因为它会使突变的细胞继续完成它的生长周期，避免死亡。所以，如果DAN受到损伤，一些细胞会死亡，那些没有修复损伤而生存下来并能继续增长的细胞，可能携带一组败坏的基因组，在基因扩增的过程中，导致失去抑制癌的基因，而启动致癌基因。同时，基因扩增也可能使细胞发展抗药性。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可调蛋白质53信号途径的环节或其受体，从而抑制癌细胞增殖。

所有细胞的细胞核内都有各种休眠的procaspase，等待命令去杀死细胞。procaspase是一种休眠的酶原，由自杀蛋白酶形成。它可通过蛋白酶的裂解被另外caspase酶组启动。两个裂解的碎片结合在一起组成了caspase的有活性的部分。一个有活性的酶都被认为是这两个部分之一的四分体。每一启动了的caspase分子可裂解成多个procaspase分子，它们反过来又启动更多的caspase分子。通过这一链式反应，导致大量procaspase分子的爆炸式的活动。一些启动了的procaspase裂解成多个关键的蛋白质，包括细胞液蛋白和nuclear-lamins，控制细胞的死亡。启动细胞外的死亡受体也能启动procaspase。但是，由于基因突变癌细胞的杀死细胞的信号被阻断了。因而，癌细胞就不断的分裂，导致了癌变。本发明提供的文冠果提取物和新皂甙化合物或其组合物，可疏通阻滞癌细胞“自杀”信号传递的通路，使癌细胞“自杀”。

本专利申请的一种抑制癌细胞生长的方法，其特征是所述方法是使一定量的具有下述化学结构的化合物和适当的药物载体所组成的药物去接触所述癌细胞，并调整其用量和药物载体：

其中R1＝R2＝R3＝R4＝CH3，R5＝OH。

化学结构1：

化学结构2：

化学结构3：

其中R₁，R₂和R₃＝A或B或C；R₄＝OH或H。

和化学结构4：

其中R₁，R₂和R₃＝A或B或C；R₄＝OH或H。

本专利还公开了一种抑制癌细胞生长的方法，其特征是所述方法是使一定量的具有下述化学结构的化合物和适当的药物载体所组成的药物去接触所述癌细胞，并调整其用量和药物载体：

该化合物含有糖链，萜类化合物或其它化合物的皂甙元，在碳21或C22位有一侧链或当归酰基基团，这些基团有机地(operatively)连接在一起即形成这一化合物。其中R1，R2，R3，R4是短的脂族侧链，R5＝OH。

化学结构1：

化学结构2：

化学结构3：

其中R₁，R₂和R₃＝A或B或C；R₄＝OH或H。

和化学结构4：

其中R₁，R₂和R₃＝A或B或C；R₄＝OH或H。

本专利还公开了一种抑制癌细胞生长的方法，其特征是所述方法是使一定量的具有下述化学结构的化合物和适当的药物载体所组成的药物去接触所述癌细胞，并调整其用量和药物载体，这化合物含糖，萜类化合物皂甙原或其它皂甙原，碳21和22位是当归酰基或其它侧链。

下面通过实施例进一步说明本专利公开的文冠果提取物，它的组成，功能和应用，以及他们的制备方法。

实施例之一

本实例进一步说明本专利公开的文冠果提取物X和Y对小鼠的促智作用。

文冠果提取物X和Y对老龄小鼠记忆功能的影响(水迷宫法)：

实验用雄性老龄小鼠，16个月小鼠，体重35-55g，分笼饲养，全价颗粒饲料，自由饮水，室温20±2℃，湿度55-66％；水迷宫自动仪测试，水高11厘米，水温25±1℃，水迷宫由起点，四个盲点，终点台阶和相应通路等结构组成。实验前，将小鼠进行训练，计算出每次训练小鼠达到终点所需时间和所犯错误次数。共训练三次，选择2分钟可达终点的小鼠作为本试验的动物。然后将合格小鼠随机分成9组，每组1只：1)空白对照组，等量NC；2)阳性组，喜恩开0.9g/kg；3)X药I组：100mg/kg；4)X药II组：200mg/kg；5)X药III组：400mg/kg；6)Y药I组：125mg/kg；7)Y药II组：250mg/kg；8)Y药III组：500mg/kg。以上各组动物均灌胃给药，给药容量20ml/kg，分别给药3天、6天和9天进行水迷宫训练，计算每次训练小鼠在给药后对学习记忆的改善作用，数据用t检验。

结果

实验结果显示：给药3天后，Y药500mg/kg剂量组可明显缩短小鼠到达终点的时间，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05)。其余各给药组均可减少错误次数，缩短到达终点的时间(见表1.1)。

表1.1，给药3天后对小鼠学习记忆的改善作用

与生理盐水组比较P＜0.05^*

给药6天后，X和Y药各剂量组均可减少错误次数，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。Y药500mg/kg剂量组可明显缩短小鼠到达终点的时间(P＜0.05)。其余各给药组也均可减少缩短到达终点的时间(见表1.2)。

表1.2给药6天后对小鼠学习记忆的改善作用

与生理盐水组比较P＜0.05^* P＜0.01^**

给药9天后，X和Y药各剂量组均可减少错误次数，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05)。X药400mg/kg剂量组，Y药250mg/kg和500mg/kg剂量组可明显缩短小鼠到达终点的时间，具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)(见表1.3)。

表1.3给药9天后对小鼠学习记忆的改善作用

与生理盐水组比较P＜0.05^* P＜0.01^**

上述实验结果显示，文冠果提取物X和Y对老龄小鼠记忆功能有明显的改善作用，而且，随着给药时间的延长，对小鼠学习记忆的改善作用也更加明显。

实施例之二

本实例进一步说明本专利公开的文冠果提取物X和Y对戊巴比妥所致老龄小鼠记忆功能障碍的恢复具有明显的改善作用(水迷宫法)：

将细节描述(一，1)中的各组小鼠第十天给药后注入戊巴比妥纳1 5mg/kg，30分钟后进行水迷宫试验，计算出每次训练小鼠达到终点所需时间和2分钟所犯错误次数。连续注入戊巴比妥纳3天，观察各给药组对戊巴比妥所致老龄小鼠的记忆功能障碍的影响。

结果

实验结果显示：文冠果提取物X和Y对给戊巴比妥纳所致老龄小鼠的记忆功障碍，注入1天，X药100mg/kg剂量组，Y药三个剂量组都明显缩短小鼠到达终点的时间，具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。Y药500mg/kg剂量组可减少错误次数，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05)(见表2.1)。

表2.1文冠果提取物X和Y对戊巴比妥纳导致小鼠的记忆功障碍的影响(1天)

与生理盐水组比较P＜0.05^* P＜0.01^**

注入2天，X药和Y药各个剂量组都明显缩短小鼠到达终点的时间，并均可减少错误次数，具有显著性差异(P＜0.05)(见表2.2)。

表2.2文冠果提取物X和Y对戊巴比妥纳导致小鼠的记忆功障碍的影响(2天)

与生理盐水组比较P＜0.05^* P＜0.01^**

注入3天，X药和Y药各个剂量组都明显缩短小鼠到达终点的时间P＜0.05)，Y药250mg/kg和500mg/kg剂量组均可减少错误次数，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05)(图2(a)和(b)(见表2.3)。

表2.3文冠果提取物X和Y对戊巴比妥纳导致小鼠的记忆功障碍的影响(13天)

与生理盐水组比较P＜0.05^*

上述试验表明，文冠果提取物X和Y对戊巴比妥纳造成小鼠的记忆功能障碍的恢复具有明显的改善作用。

实施例之三

本实例进一步说明本专利公开的文冠果提取物X和Y对东莨菪碱所致老龄小鼠记忆功能障碍的影响(跳台法)：

取ICR小鼠进行跳台训练。将小鼠轻放在跳台上，记录小鼠在跳台上停留的潜伏期(SDL)。小鼠自跳台跳下，四肢接触铜删时，立即给与36伏特电刺激，记录小鼠逃避至跳台上的潜伏期(EL)。选取SDL和EL在2-60秒的小鼠作为该实验的动物。将小鼠随机分成9组，每组10只，雌雄各半，体重16-20g。各组给药剂量同实施例之九，均灌胃给药，给药容量20ml/kg。给药后，和9天各进行跳台训练一次，记录SDL，EL，和5分钟内从自跳台跳下触电的次数(错误次数)。第10天给药后，腹腔注入东莨菪碱3ml/kg。30分钟后，进行跳台训练。第11天重复一次，观察文冠果提取物X和Y对东莨菪碱所致老龄小鼠记忆功能障碍的影响。

结果

1)，文冠果提取物X和Y各剂量组给药3天后可缩短小鼠EL和延长DL；6和9天后，可明显减少错误次数，但是无统计学意义(见表3.1)。

表3.1文冠果提取物X和Y对小鼠的记忆功能的影响(跳台法，给药后9天)

2)，第10天给药后，腹腔注入东莨菪碱造成小鼠记忆障碍，进行跳台训练，实验结果显示文冠果提取物X 400mg/kg剂量组，Y 250mg/kg和500mg/kg剂量组可明显减少错误次数，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)(见表3.2)。

表3.2文冠果提取物X和Y对东莨菪碱造成小鼠的记忆功能障碍的影响(跳台法，给药后10天)

与生理盐水组比较 ^*p＜0.05 ^**p＜0.01

3)，第11天给药后，腹腔注入东莨菪碱造成小鼠记忆障碍，进行跳台训练，实验结果显示文冠果提取物X和Y各剂量组均可明显减少错误次数P＜0.05)，Y 250mg/kg剂量组可延长SDL时间，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05)(见表3.3)。

表3.3文冠果提取物X和Y对东莨菪碱造成小鼠的记忆功能障碍的影响(跳台法)

与生理盐水组比较 ^*p＜0.05

上述小鼠跳台法试验表明，文冠果提取物X和Y对东莨菪碱造成小鼠的记忆功能障碍的恢复具有明显的改善作用。

实施例之四

本实例进一步说明本专利公开的文冠果提取物X和Y对亚硝酸钠所致小鼠记忆功能障碍的影响(水迷宫法)：

实验用雄性ICR小鼠，体重16-19g，分笼饲养，全价颗粒饲料，自由饮水，室温20±2℃，湿度55-66％；水迷宫自动仪测试，水高11厘米，水温25±1℃，水迷宫由起点，四个盲点，终点台阶和相应通路等结构组成。实验前，将小鼠进行训练，计算出每次训练小鼠达到终点所需时间和所犯错误次数。共训练两次，选择2分钟可达终点的小鼠作为本试验的动物。然后将合格小鼠随机分成9组，每组11只：1)空白对照组，等量NC；2)阳性组，喜恩开0.9g/kg；3)X药I组：100mg/kg；4)X药II组：200mg/kg；5)X药III组：400mg/kg；6)Y药I组：125mg/kg；7)Y药II组：250mg/kg；8)Y药III组：500mg/kg。以上各组动物均灌胃给药，分别与给药3天、6天和9天进行水迷宫训练，计算每次训练小鼠在给药后对学习记忆的改善作用。第10天每组动物皮下注射亚硝酸钠120mg/kg，24小时后进行水迷宫测试，观察各给药组对亚硝酸钠所致小鼠脑内缺氧造成的记忆功能障碍的影响。资料用t检验。

结果：

1)，水迷宫法小鼠在给药后对学习记忆实验结果显示：给药3天后，X和Y药各剂量组均可减少错误次数和缩短到达终点的时间(见表4.1)。

表4.1给药3天后对小鼠学习记忆的改善作用(水迷宫法)

与生理盐水组比较 ^*P＜0.05 ^**P＜0.01

给药6天后，X 400mg/kg和Y药500mg/kg剂量组均可减少错误次数，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.01)(见表4.2)。

表4.2给药6天后对小鼠学习记忆的改善作用(水迷宫法)

与生理盐水组比较 ^*P＜0.05 ^**P＜0.01，

给药9天后，X药250mg/kg剂量组，Y药250mg/kg和500mg/kg剂量组可明显缩短小鼠到达终点的时间，具有显著性差异(P＜0.05)(见表4.3和图1(a)和(b))。

表4.3给药9天后对小鼠学习记忆的改善作用(水迷宫法)

与生理盐水组比较 ^*P＜0.05，

给药10天后，Y药250mg/kg和500mg/kg剂量组可明显减少错误次数。Y药500mg/kg剂量组可缩短小鼠到达终点的时间，具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)(见表4.4)。

表4.4给药10天后对小鼠学习记忆的改善作用(水迷宫法)

与生理盐水组比较 ^*P＜0.05 ^**P＜0.01

2)，对亚硝酸钠所至小鼠脑内缺氧造成的记忆功能障碍实验显示，X药100mg/kg，200mg/kg剂量组，Y药三个剂量组可明显可使小鼠减少错误次数，与模型组比较，具有显著性差异(P＜0.05)(见表4.5)。

表4.5文冠果提取物X和Y对亚硝酸钠导致小鼠的记忆功能障碍的影响

与生理盐水组比较 ^*P＜0.05 ^**P＜0.01

上述小鼠水迷宫法试验表明，文冠果提取物X和Y对亚硝酸钠造成小鼠的记忆功能障碍的恢复具有明显的改善作用。

综合上述所有对小鼠学习记忆实验表明，文冠果提取物X和Y有明显的促智作用。

实施例之五

本实例进一步说明本专利公开的文冠果提取物X和Y取物对小鼠尿量的调节作用。

1，文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药3天)：

实验用雄性ICR小鼠112只，体重18-22g，分笼饲养，全价颗粒饲料，自由饮水，室温20±2℃，湿度55-66％。将小鼠随机分成9组，每组14只：1)空白对照组，等量NC；2)双氢氯噻嗪组，400 mg/kg；3)X药I组：100mg/kg；4)X药II组：200mg/kg；5)X药III组：400mg/kg；6)Y药I组：125mg/kg；7)Y药II组：250mg/kg；8)Y药III组：500mg/kg。以上各组动物均灌胃给药，给药容量20ml/kg，分别给药3天，每天3次。末次给药后，将各组小鼠放在事先垫有滤纸的500ml烧杯中。分别于30分钟，60分钟，120分钟，180分钟，240分钟，300分钟和360分钟将滤纸取出，用电子分析天平称重，用减重法计算尿量，比较各时间段内文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影。据用t检验。

实验结果显示：X药400mg/kg剂量组给药30分钟后，尿量明显减少。Y药500mg/kg剂量组给药60分钟后，尿量明显减少，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.01)。X药200mg/kg剂量组，Y药125mg/kg和500mg/kg剂量组给药180分钟后，尿量明显减少，与生理盐水组比较具有显著性差异P＜0.01)(见表5.1)。

表5.1文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药3天，X±S)

(续表5.1)

与生理盐水组比较P＜0.05^*and P＜0.01^**

2，文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药5天)：

实验用雄性ICR小鼠112只，体重18-22g，分笼饲养，全价颗粒饲料，自由饮水，室温20±2℃，湿度55-66％。将小鼠随机分成9组，每组14只：1)空白对照组，等量NC；2)双氢氯噻嗪组，400 mg/kg；3)X药I组：100mg/kg；4)X药II组：200mg/kg；5)X药III组：400mg/kg；6)Y药I组：125mg/kg；7)Y药II组：250mg/kg；8)Y药III组：500mg/kg。以上各组动物均灌胃给药，给药容量20ml/kg，分别给药天，每天1次。末次给药后，将各组小鼠放在事先垫有滤纸的500ml烧杯中。分别于30分钟，60分钟，120分钟，180分钟，240分钟，300分钟和360分钟将滤纸取出，用电子分析天平称重，用减重法计算尿量，比较各时间段内文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影。资料用t检验。

实验结果显示：X药400mg/kg剂量组和Y药三个剂量组给药240分钟后，尿量明显增加，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.01，P＜0.05)。X药400mg/kg剂量组，Y药500mg/kg剂量组给药30分钟后，尿量有减少趋势(见表5.2)。

表5.2文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药5天，X±S)

(续表5.2)

与生理盐水组比较P＜0.05^* and P＜0.01^**

3，文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药7天)：

实验用雄性ICR小鼠112只，体重18-22g，分笼饲养，全价颗粒饲料，自由饮水，室温20±2℃，湿度55-66％。将小鼠随机分成9组，每组14只：1)空白对照组，等量NC；2)双氢氯噻嗪组，400 mg/kg；3)X药I组：100mg/kg；4)X药II组：200mg/kg；5)X药III组：400mg/kg；6)Y药I组：125mg/kg；7)Y药II组：250mg/kg；8)Y药III组：500mg/kg。以上各组动物均灌胃给药，给药容量20ml/kg，分别给药7天，每天1次。末次给药后，将各组小鼠放在事先垫有滤纸的500ml烧杯中。分别于30分钟，60分钟，120分钟，180分钟，240分钟，300分钟和360分钟将滤纸取出，用电子分析天平称重，用减重法计算尿量，比较各时间段内文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影。据用t检验。

实验结果显示：X药200mg/kg，400mg/kg剂量组和Y药250mg/kg，500mg/kg剂量组给药120分钟后，尿量明显减少，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05)；于300分钟后，尿量明显增加(P＜0.05)(见表5.3)。

表5.3文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药7天，X±S)

(续表5.3)

与生理盐水组比较P＜0.05^* and P＜0.01^**

4，文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药10天)

实验用雄性ICR小鼠112只，体重18-22g，分笼饲养，全价颗粒饲料，自由饮水，室温20±2℃，湿度55-66％。将小鼠随机分成9组，每组14只：1)空白对照组，等量NC；2)双氢氯噻嗪组，400 mg/kg；3)X药I组：100mg/kg；4)X药II组：200mg/kg；5)X药III组：400mg/kg；6)Y药I组：125mg/kg；7)Y药II组：250mg/kg；8)Y药III组：500mg/kg。以上各组动物均灌胃给药，给药容量20ml/kg，分别给药10天，每天1次。末次给药后，将各组小鼠放在事先垫有滤纸的500ml烧杯中。分别于30分钟，60分钟，120分钟，180分钟，240分钟，300分钟和360分钟将滤纸取出，用电子分析天平称重，用减重法计算尿量，比较各时间段内文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影。据用t检验。

实验结果显示：X药200mG/kg，400mg/kg剂量组和Y药250mg/kg，500mg/kg剂量组给药120分钟后，尿量明显减少，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05)(见表5.4和图3)。

表5.4文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药10天，X±S)

(续表5.4)

与生理盐水组比较P＜0.05^* and P＜0.01^**

5，文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响(给药20天)

实验用雄性ICR小鼠84只，体重18-22g，分笼饲养，全价颗粒饲料，自由饮水，室温20±2℃，湿度55-66％。将小鼠随机分成6组，每组14只：1)空白对照组，等量NC；2)双氢氯噻嗪组，33.4mg/kg；3)X药I组：100mg/kg；4)X药II组：200mg/kg；5)Y药I组：125mg/kg；6)Y药II组：250mg/kg。以上各组动物均灌胃给药，给药容量20ml/kg，分别给药20天，每天1次。末次给药后，将各组小鼠放在事先垫有滤纸的500ml烧杯中。分别于30分钟，60分钟，120分钟，1 80分钟，240分钟，300分钟和360分钟将滤纸取出，用电子分析天平称重，用减重法计算尿量，比较各时间段内文冠果提取物X和Y对小鼠尿量的影响。据用t检验。

实验结果显示：X药100mg/kg，200mg/kg剂量组和Y药125mg/kg，250mg/kg剂量组给药30分钟后，尿量明显减少。X药200mg/kg和Y药250mg/kg剂量组给药60分钟后，尿量明显减少，与生理盐水组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。

综上所有实验结果表明，文冠果提取物X和Y对小鼠尿量有明显的调节作用。

实施例之五A

本实例进一步说明本专利公开的文冠果提取物X和Y对小鼠的制尿作用(标准代谢笼法)：

目的：用标准代谢笼法研究文冠果提取物FS(X)对小鼠的制尿作用

试药：文冠果取物FS(X)和FS(Y)。

实验用动物：实验用雄性SD小鼠100只，体重150-200g，分笼200(20×30×45cm)饲养，每笼5只。鼠笼底部用抛光的木板衬垫，平均每两天换一次，干燥后使用。鼠笼用前要消毒。全价颗粒饲料(动物实验中心自制)，自由饮水，室温23±2℃，湿度40-70％，空调，自动排气和通风，自然光源，12小时光照，12小时黑暗。

小鼠训练：将小鼠放进笼内适应性训练两天，每天6-10小时。进笼前，挤压小鼠腹部下部，排除存尿。然后注射蒸馏水入胃内(38℃)，25ml/kg。注射后，每两小时收集排在笼内的尿，并小心挤压小鼠腹部下部，采集余尿。尿量超过注射水量的40％的小鼠将用作试验。

实验用设备：标准代谢笼，自动尿液分析仪(Miditron JuniorII)，尿压测定器，尿离子测定器(EL-ISE，Beckman)。

方法：

将小鼠随机分成6组，每组10只：1)空白对照组，灌胃给药，羧甲基纤维素钠(CMC-Na)0.5％悬浮液，每天10ml/kg；2)阳性对照组，小鼠放入笼前注射后叶素(pituitrin)入小鼠腹部空腔，0.25u/kg；3)FS(X)药I组：100mg/kg；4)FS(X)药II组：200mg/kg；5)FS(X)药III组：400mg/kg；6)FS(Y)药组：400mg/kg；分别给药25天，每天1次，入笼后30分给试药。

收集尿量和观察：入笼后18小时后开始收集尿样。挤压小鼠腹部下部，排除存尿。然后注射蒸馏水入胃内(38℃)，50ml/kg。注射后小鼠放入笼内，在0.25小时，0.5小时，1小时，2小时，3小时，4小时，5小时和6小时时收集尿量。第6小时收集尿量后，挤压小鼠腹部下部，收集膀胱中存尿。

检测尿的常规指标：pH，红血球，白血球，蛋白等；测定Na+，K+，Cl-离子的浓度和尿渗透压。

数据处理：试药组的排尿速率，相对尿量，Na+，K+，Cl-离子的浓度和对照组比较据用t检验。

结果

1)，对尿量的影响：试药组FS(X)的制尿作用与用药剂量相关，药II组：200mg/kg；FS(X)药III组：400mg/kg有明显的制尿作用(0.25小时至6小时)(表5A-1，见图53；图57)。FS(Y)和FS(X)400mg/kg药剂量组对排尿速率的影响最为明显(表5A-2，见图54；图58)，可制尿2小时。试药FS(X)400mg/kg剂量组可明显减少尿量，但是，对总尿量的影响与用药剂量无关。阳性对照组不能减少总尿量，但是，可制尿2小时。

2)，对尿中Na+，K+，Cl-离子的影响：因为试药可减少尿量，因而在不同程度上，增加了尿中离子的浓度，但是，与用药剂量无关。对Na+和Cl-离子的浓度几乎无影响，有促进K+排泄的作用。阳性对照组所有尿中离子的浓度和排出量都有明显的促进作用(表5A-4，见图56)。

3)，对pH和尿渗透压的影响：试药FS(X)和FS(Y)对pH和尿渗透压的没有显著的影响，对尿比重有轻微的影响(表5A-3，见图55)。

实施例之六

本实例进一步说明本专利公开的文冠果提取物的制备方法。

概括如下：

·采收文冠果样品：果壳和/或果柄，种子(种仁，种壳)，枝干，叶，树皮或根；

·清选，干燥；

·粉碎文冠果样品，得样品粉(种仁要预先去油)；

·用有机溶剂浸提文冠果样品粉(2∶1)，4-5次，每次20-35小时，得有机溶剂浸提液；

·收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；

·收集合并提取液；

·回收有机溶剂，得流浸膏；

·干燥，灭菌，得文冠果提取物。

实施例之七

本实例进一步说明本专利公开的文冠果生物活性物质的分离，鉴定和提纯方法。用高压液相色谱(HPLC)分离提纯文冠果提取物。

方法和材料：

色谱柱：采用C18逆相μbondapak柱(Water P/N 27324)，乙睛(10％)，

三氟乙酰酸(TFA，0.005％)为流动相。

进样：样品溶入10％的乙睛-TFA(0.005％)中，浓度为1mg/ml；

进样：20μg。

洗脱：用乙睛逐梯度洗脱，在70分钟内，浓度由10％升到80％；

流速：0.5ml/分。然后，在浓度80％时再保持10分钟(70-80分)。然后，乙睛浓度降到10％(80-85分)，并保持25分钟(85-110分)。

检测吸收波长：207nm。

记录纸速度：0.25cm/分。

光密度(OD)：满程，0.128。

所用仪器：Waters Model 510溶剂传送系统；Waters 484吸收率可调探测器；Waters745/745B数据模型。

光谱吸收分析：用分光光度计(SpectronicIns.Model Gene Sys2)检测文冠果提取物。

文冠果提取物溶在10％乙睛-TFA中，检测波长：200-700nm。

结果：

HPLC图谱显示，有60-70个峰。其中有4个为主要的峰，10个中等的峰，余者为小峰(见图5)。其中27个主要的峰按乙睛洗脱液的浓度递增的顺序编号为a-z(见图21)。三个被检测到的最大吸收波长：207nm，278nm，和500nm(见图22)。

实施例之八

本实例进一步说明本专利公开的MTT检测文冠果提取物的细胞特异性毒性反应的方法

方法和材料

培养：HeLa-S3(宫颈)，DU145(前列腺)，MCF-7(乳腺)，HepG2(肝)和T98G(脑)细胞培养在MEN(Earle盐)培养基上。HTB-9(膀胱)，H460(肺)，562(白细胞)和OVCAR-3(卵巢)培养在RPMI-1640培养基上，其它细胞在McCoy-5A培养基上。这些培养基都要添加10％的牛胎儿血清，谷氨酰胺和抗菌素。在CO2浓度为5％的培养箱内培养。

MTT检测

％G＝(TD-TO/TC-TO)×100

(TC是对照细胞组的O.D.值)

当TO＜TD时，则细胞特异性毒性反应(LC)值为：

％LC＝(TD-TO/TO)×100

结果：

在这10种癌细胞中，可根据对文冠果提取物的敏感程度分为4组：最敏感的是卵巢癌细胞；第二敏感的是膀胱，骨，前列腺和白血病癌细胞；有点敏感的是肝，乳房和脑癌细胞；不太敏感的是结肠，宫颈和肺癌细胞(图6，10，11和23A-E)。它们的LC50值见(见表8-1)。

表8-1 文冠果提取物MTT的检测结果

癌细胞类别	IC50(ug/ml)
癌细胞类别	IC50(ug/ml)	卵巢(最敏感)	15-15
膀胱(敏感)	45-50	卵巢(最敏感)	15-15
膀胱(敏感)	45-50	骨(敏感)	40-55
前列腺(敏感)	40-50	骨(敏感)	40-55
前列腺(敏感)	40-50	白血病(敏感)	45-50
肝(稍敏感)	45-65	白血病(敏感)	45-50
肝(稍敏感)	45-65	乳房(稍敏感)	65
脑(稍敏感)	70-85	乳房(稍敏感)	65
脑(稍敏感)	70-85	结肠(欠敏感)	90
宫颈(欠敏感)	115	结肠(欠敏感)	90
宫颈(欠敏感)	115	肺(欠敏感)	110

同时发现，低浓度的文冠果提取物可刺激膀胱，骨，和肺细胞的生长(图7，9和11)。纯的文冠果提取物Y组分失去了刺激膀胱，骨，和肺细胞的生长的能力，但是，仍然保持抑制癌细胞的能力(比较图23A和25B，27)。并初步查明，文冠果生物活性物质在FPLC的组分610和1116中(图25B)。

实施例之九

本实例进一步说明本专利公开的提纯分离文冠果的提取物的方法

1，用快速液相色谱(FPLC)分离文冠果的提取物的方法

方法：

色谱柱：采用octadecyl活化的硅胶柱，2cmX28cm，用乙睛(10％)-TFA(0.005％)为流动相。

进样：样品溶入10％的乙睛-TFA(0.005％)，浓度为100mg/ml；

进样体积：1-2ml。

梯度洗脱：用10-80％的乙睛(总共500ml)梯度洗脱。

检测吸收波长：254nm。

收集分离组分：从10％-72％的乙睛洗脱液中共得到90个组分，每组分5ml。

所用仪器：AKTA-FPLC；泵：P920；检测器：UPC-900；Frac-900。

结果：

FPLC洗脱图谱显示，有4-5大的组分(见图4)。这些组分进一步用高效液相色谱(HPLC)分析，其中一些在图21L按a-z编号的特别的小峰(成分)再在FPLC的组分图谱上定位。

经FPLC分离的组分被分为7组，并用于膀胱细胞生长的MTT检测。结果表明，至少有一组(#5692)对膀胱细胞生长有抑制作用(图5)。

2，用快速液相色谱(FPLC)进一步分离文冠果生物活性物质组分#5692。

方法：

色谱柱：采用octadecyl活化的硅胶，50ml，2cmX28cm，用乙睛(64％)-TFA(0.005％)为流动相。

进样：样品溶入65％的乙睛-TFA，浓度为1-2mg/ml；

进样体积：1-2ml。

洗脱：用64％乙睛等梯度洗脱。

检测吸收波长：254nm。

收集分离组分：从洗脱液中收集前90个组分，每组分1 ml。

所用仪器：AKTA-FPLC；泵：P920；检测器：UPC-900；Frac-900。

结果：

组分#5692用开式ODS-C18分流柱和64％的isocratic乙睛洗脱进一步分离和纯化，得到两个主要组分X和Y(图26)。但是，MTT检测结果显示，仅组分Y癌细胞有抑制反应(图27)。

3，高压液相色谱(HPLC)分离文冠果生物活性物质组分Y

方法：

色谱柱：采用Waters μbondapak C1 8(3.9mm×300cm)。

洗脱：35％或45％的等梯度洗脱。

流动速率：0.5ml/分，207nm；稀释：0.128；

检测：O.D.标度0.128；记录纸速度：0.25cm/分。

结果：

用35％等梯度洗脱，组分Y分离出4-5成份(Y0，Y1，Y2，Y3，Y4)。其中Y3和Y4是主成分。Y1和Y2可为一组，Y3和Y4为一组(图28)。用45％等梯度洗脱，组分Y1和Y2聚合成一个峰，Y3和Y4聚合成一个峰(图29)。在峰Y3和Y4后还有成分Y5。

4，用HPLC把组分Y中的生物活性成分分离提纯出来

方法：

色谱柱：采用Waters Delta Pak C18-300A。

洗脱：45％的等梯度洗脱。

流动速率：1.0ml/分。

检测吸收波长：207nm。

收集有峰的组分，并真空冷冻干燥。

结果：

Y1和Y2被很好地分离出来，并分别予以收集。但是，Y3，Y4和Y5没有分离开(图30)。

用质子NMR谱对Y3和Y4聚合成一个峰的组分的上行和下行部分进一步分析，结果显示，Y3和Y4是同一成分(图31)。这一组分称为“Y组分”。对收集到的Y组分在HPLC上用C18柱反相色谱重新分析，结果显示也是一个峰(图32)。

最终提纯的Y组分外观呈不定型的白色粉末状。可溶于水醇中(甲醇和乙醇)，50％的乙睛和100％的吡啶中。

Y组分MTT检测结果显示，它有很强的抑制卵巢癌细胞(OSCAR-3)生长的活性，IC50值仅为1μg/ml，比它的粗提物活性高10-15倍(图33a和b)。而且，它有选择性抑制癌细胞的性能，如抑制卵巢癌细胞而不太抑制宫颈癌细胞(HeLa)(图34)。

实施例之十

本实例进一步说明本专利公开的文冠果生物活性物质的化学结构的测定方法文冠果生物活性物质Y组分的化学结构的测定

方法：

A)，核磁共振(NMR)

纯的文冠果提取物Y组分样品溶在含有0.05％TMS的吡啶-d5(pydine-D5)中，用带有QXI探头(¹H/¹³C/¹⁵N/³¹P)的Bruker Avance 600 MHz核磁共振仪，获得所有样品的298k核磁共振谱。一维¹H的核磁共振谱的扫描次数(16-128)取决于样品的浓度。二维HMQC核磁共振谱，谱宽6000×24000Hz，t1和t2维的资料点分别为2024×256，扫描次数为4-128。二维HMBC核磁共振谱，谱宽6000×30000 Hz，t1和t2维的资料点分别为2024×256，扫描次数为64。这些二维数据通过数学演算和运用XWIN-NMR软件进行Fourier变换，最后得到的二维HMQC和HMBC核磁共振谱的矩阵的规模分别是2048×256和2048×512(data points，F2×F1)。

B)，质谱

文冠果提取物样品的质量通过MALDI-TOF和ESL-MS质谱测定法来测定。

1)ALDI-TOF测定法

首先将样品溶于乙睛中，然和CHCA母液混合(α-氰-4-羟基肉硅酸10mg/ml，溶于50∶50水/乙睛和0.1％TFA中)。分子量通过高分辨率的质谱仪测定。

2)SI-MS测定法

样品通过LCQ DECAXP和Thermo Finningan制造的质谱仪来测定。样品用电喷雾电离(ESI)，溶剂是乙睛。

结果

组分Y的质子核磁共振谱见图35。组分Y的质子的化学位移数据见表10-1。

表10.1.文冠果组分Y核磁共振的质子的化学位移

[Hz][PPM]

# 区域频率强度

[Hz][PPM]

1 5031 9 5309.524 8.8468 0.46 4 8204.9 4613.901 7.6878 0.26

2 5430.0 5222.264 8.7015 134.66 5 8568.1 4534.263 7.5551 88.28

3 5840.9 5132.173 8.5513 0.48 6 8943.7 4451.919 7.4179 0.33

7 9209.7 4393.602 7.3207 0.80 46 17308.8 2618.001 4.3622 2.85

8 9575.2 4313.488 7.1872 180.00 47 17401.8 2597.607 4.3282 0.83

9 9952.1 4230.846 7.0495 0.87 48 17459.1 2585.043 4.3073 3.41

10 10277.2 4159.585 6.9308 1.02 49 17512.6 2573.328 4.2877 4.04

11 10886.8 4025.922 6.7081 5.68 50 17596.4 2554.947 4.2571 0.89

12 10933.6 4015.677 6.6910 6.19 51 17628.2 2547.968 4.2455 0.80

13 11939.8 3795.084 6.3235 6.26 52 17666.8 2539.518 4.2314 1.30

14 11986.7 3784.803 6.3063 5.85 53 17723.0 2527.184 4.2109 6.71

15 12576.0 3655.587 6.0910 1.47 54 17745.9 2522.172 4.2025 7.98

16 12728.0 3622.280 6.0355 6.92 55 17791.2 2512 248 4.1860 2.28

17 12880.5 3588.844 5.9798 1.87 56 17874.1 2494.071 4.1557 2.90

18 12914.2 3581.450 5.9675 4.48 57 17895.0 2489.477 4.1480 3.09

19 12946.5 3574.366 5.9557 4.59 58 17927.1 2482.454 4.1363 2.64

20 12979.5 3567.130 5.9436 2.00 59 17948.8 2477.683 4.1284 2.51

21 13382.6 3478.754 5.7964 2.41 60 18034.1 2458.993 4.0972 3.27

22 13415.6 3471.539 5.7844 5.03 61 18064.6 2452.313 4.0861 2.96

23 13447.3 3464.568 5.7727 5.15 62 18076.5 2449.702 4.0817 2.96

24 13479.1 3457.598 5.7611 2.66 63 18118.3 2440.538 4.0665 0.72

25 14218.8 3295.432 5.4909 14.00 64 18156.4 2432.180 4.0526 0.89

26 14655.9 3199.603 5.3312 28.97 65 18196 3 2423.432 4.0380 0.44

27 14691.2 3191.875 5.3184 27.63 66 18432.1 2371.735 3.9518 2.34

28 15715.3 2967.359 4.9443 5.64 67 18459.7 2365.684 3.9418 4.30

29 15826.3 2943.028 4.9037 4.82 68 18487.4 2359.600 3.9316 2.24

30 15860.6 2935.504 4.8912 5.15 69 18962.4 2255.466 3.7581 3.86

31 16047.0 2894.632 4.8231 4.20 70 19011.0 2244.816 3.7404 4.38

32 16149.6 2872.131 4.7856 3.79 71 19669.3 2100.485 3.4999 4.39

33 16171.9 2867.242 4.7775 4.42 72 19717.6 2089.898 3.4822 4.16

34 16774 0 2735.249 4.5575 5.92 73 20365.2 1947.920 3.2457 2.42

35 16856.4 2717.187 4.5274 4.26 74 20401.1 1940.054 3.2326 2.35

36 16883.5 2711.235 4.5175 4.56 75 20418.9 1936.161 3.2261 2.38

37 16903.5 2706.854 4.5102 5.89 76 20751.3 1863.290 3.1047 0.70

38 16930.6 2700.914 4.5003 4.68 77 20815.8 1849.152 3.0811 3.20

39 17021.2 2681.046 4.4672 2.99 78 20857.9 1839.919 3.0657 11.24

40 17056.9 2673.228 4.4542 8.41 79 20924.8 1825.236 3.0412 1.13

41 17099.1 2663.974 4.4388 8.87 80 23431.3 1275.730 2.1257 3.95

42 17135.6 2655.976 4.4254 8.11 81 23491.3 1262.573 2.1037 5.36

43 17200.4 2641.771 4.4018 1.88 82 23538.7 1252.187 2.0864 15.56

44 17232.6 2634.706 4.3900 2.90 83 23570.5 1245.203 2.0748 15.89

45 17271.0 2626.288 4.3760 4.33 84 23696.1 1217.673 2.0289 2.98

85 23770.1 1201 463 2.0019 27.17

86 23827.6 1188 849 1.9809 1.36

87 23887.4 1175.734 1.9590 15.22

88 23919.5 1168.700 1.9473 15.28

89 24010.2 1148.811 1.9142 0.49

90 24104.2 1128.207 1.8798 1.77

91 24197.7 1107.716 1.8457 28.22

92 24263.8 1093 228 1.8216 3.27

93 24321.8 1080.503 1.8004 2.93

94 24373.5 1069.166 1.7815 2.83

95 24497.0 1042.094 1.7364 26.10

96 24598.4 1019.871 1.6993 3.17

97 24626.1 1013.793 1.6892 3.14

98 24676.1 1002.826 1.6709 1.84

99 24931.2 946.900 1.5777 2.14

100 24983.0 935.533 1.5588 3.02

101 25226.8 882.103 1.4698 0.25

102 25370.4 850.608 1.4173 4.11

103 25412.0 841.492 1.4021 4.88

104 25499.7 822.270 1.3701 4.07

105 25556.8 809.746 1.3492 2.62

106 25639.9 791.527 1.3189 31.95

107 25717.9 774.418 1.2904 2.84

108 25790.4 758.539 1.2639 22.85

109 26011.7 710.018 1.1830 4.66

110 26070.7 697.082 1.1615 24.95

111 26249.2 657.953 1.0963 31.39

112 26536.4 594.981 0.9914 25.26

113 26610.9 578.657 0.9642 0.97

114 26914.0 512.196 0.8534 2.04

115 27012 2 490.676 0.8176 25.88

116 27118.1 467 463 0.7789 3.69

117 27226.4 443.715 0.7393 1.07

118 28513.4 161.554 0.2692 0.89

119 28539.8 155.777 0.2596 1.54

组分Y的二维HMQC核磁共振谱的数据见图36和图37A和B。化学位移的数据见表10-2(HMQC-峰移)和表10.3(HMBC-峰移)。

表10.2.组分Y核磁共振的质子的化学位移数据HMQC-峰移

EXPNO＝5，PROCNO＝1，F1PLO＝144.360ppm，F1PHI＝1 0.797ppm，F2PLO＝7.966ppm，

F2PHI＝0.417ppm，MI＝1.00cm，MAXI＝10000.00cm，PC＝1.400

# 区域频率强度 # 区域频率强度

Row [Hz]F1 [PPM]F1 row [Hz]F1 [PPM]F1

Col [Hz]F2 [PPM]F2 col [Hz]F2 [PPM]F2

40 670 8349.676 55.3287

1 148 20698.986 137.1608 911 480.283 0.8003 2.14

384 3574.377 5.9557 2

41 670 8349.676 55.3287

2 152 20564.195 136.2676 913 465.738 0.776 2.18

401 3471.337 5.784 2.67

42 726 7038.86 46.6427

3 157 20465.209 135.6117 679 1839.659 3.0653 2.51

220 4533.779 7.5543 45.24

43 726 7038.86 46.6427

4 223 18893.424 125.1963 819 1016.627 1.6939 1.42

431 3295.261 5.4906 6.22

44 726 7038.86 46.6427

5 234 18649.311 123.5787 848 848.511 1.4138 2.49

258 4311.82 7.1845 100

45 764 6151.769 40.7644

6 315 16736.119 110.9011 679 1841.145 3.0678 6.4

376 3620.289 6.0322 7.49

46 764 6151.769 40.7644

7 353 15834.069 104.9237 682 1821.592 3.0352 1.04

493 2934.55 4.8896 3.98

47 777 5836.727 38.6768

8 355 15778.398 104.5548 850 837.869 1.3961 2.15

449 3192.387 5.3192 2.99

48 777 5836.727 38.6768

9 355 15778.398 104.5548 853 818.861 1.3644 2.05

492 2936.414 4.8927 1.18

49 777 5836.727 38.6768

10 451 13524.788 89.6213 907 500.256 0.8335 1.64

660 1951.827 3.2522 2.41

50 791 5512.022 36.5251

11 451 13524.788 89.6213 775 1277.34 2.1283 2.38

663 1934.401 3.2231 2.6

51 791 5512.022 36.5251

12 473 12994.274 86.1059 778 1258.929 2.0977 1.38

563 2520.987 4.2005 1.93

52 791 5512.022 36.5251

13 479 12861.933 85.229 785 1218.892 2.0309 1.38

500 2891.933 4.8186 3.96

53 791 5512.022 36.5251

14 491 12583.008 83.3807 788 1201.847 2.0025 1.09

487 2967.012 4.9437 6.95

54 837 4417.038 29.2693

15 523 11826.204 78.3658 881 655.973 1.093 23.74

307 4025.464 6.7073 3.92

55 848 4174.679 27.6633

16 523 11826.204 78.3658 864 757.206 1.2617 20.53

309 4011.801 6.6846 4.78

56 848 4174.679 27.6633

17 523 11826.204 78.3658 872 709.06 1.1815 3.17

545 2627.492 4.378 1.99

57 856 3984.149 26.4008

18 529 11690.02 77.4633 774 1281.339 2.135 1.66

504 2866.164 4.7757 4.6

58 856 3984.149 26.4008

19 532 11624.016 77.026 778 1259.751 2.099 1.59

530 2713.96 4.5221 2.32

59 856 3984.149 26.4008

20 532 11624.016 77.026 804 1107.062 1.8446 1.02

532 2703.563 4.5047 2.51

60 856 3984.149 26.4008

21 535 11536.339 76.445 807 1089.219 1.8149 1.21

590 2363.678 3.9384 3.34

61 873 3578.068 23.7099

22 545 11299.475 74.8754 799 1138.137 1.8964 1.68

573 2461.387 4.1012 2.35

62 873 3578.068 23.7099

23 545 11299.475 74.8754 814 1046.185 1.7432 1.26

576 2447.179 4.0775 2.1

63 891 3142.837 20.8259

24 555 11063.554 73.3121 788 1200.655 2.0006 13.95

541 2653.693 4.4216 6.62

64 891 3142.837 20.8259

25 567 10795.113 71.5333 804 1107.046 1.8446 28.24

537 2673.042 4.4539 1.84

65 894 3086.147 20.4502

26 567 10795.113 71.5333 788 1200.275 1.9999 3.08

539 2662.683 4.4366 2.82

66 894 3086.147 20.4502

27 567 10795.113 71.5333 804 1106.803 1.8442 1.17

541 2650.933 4.417 1.72

67 894 3086.147 20.4502

28 579 10495.725 69.5494 815 1041.758 1.7358 27.19

527 2734.037 4.5555 5.06

68 894 3086.147 20.4502

29 594 10156.363 67.3006 858 789.804 1.316 1.16

563 2523.651 4.205 7.18

69 897 3015.337 19.981

30 622 9486.037 62.8588 858 790.292 1.3168 33.47

608 2256.69 3.7601 2.91

70 906 2802.854 18.573

31 622 9486.037 62.8588 830 953.652 1.589 1.35

611 2241.336 3.7346 2.67

71 906 2802.854 18.573

32 622 9486.037 62.8588 834 931.208 1.5516 1.89

635 2100.199 3.4994 2.96

72 914 2613.995 17.3215

33 622 9486.037 62.8588 892 592.663 0.9875 12.71

637 2086.756 3.477 3.42

73 919 2490.082 16.5004

34 627 9381.439 62.1656 875 693.445 1.1554 8.9

552 2586.967 4.3105 3.58

74 919 2490.082 16.5004

35 627 9381.439 62.1656 880 660.343 1.1003 1.76

555 2568.334 4.2794 3.42

75 925 2342.84 15.5247

36 627 9381.439 62.1656 778 1258.345 2.0967 5.45

568 2494.546 4.1 565 2.54

76 925 2342.84 15.5247

37 627 9381.439 62.1656 782 1237.122 2.0613 5.31

571 2474.559 4.1232 2.51

77 925 2342.84 15.5247

38 630 9297.809 61.6115 791 1183.41 1.9718 2.33

531 2709.734 4.515 2.61

78 925 2342.84 15.5247

39 630 9297.809 61.6115 795 1159.732 1.9324 2.38

539 2660.734 4.4334 2.66

79 925 2342.84 15.5247

907 503.26 0.8385 6.27

80 925 2342.84 15.5247

912 474.699 0.791 7.15

表10.3. 组分Y二维核磁共振(HMBC)的化学位移

EXPNO＝6，PROCNO＝1

F1PLO＝178.339ppm，F1PHI＝10.721ppm，F2PLO＝6.881ppm，F2PHI＝0.573ppm MI＝1.00cm，MAXI＝10000.00cm.PC＝1.400

# 区域频率强度 # 区域频率强度

Row [Hz/F1] [PPM/F1] Row [Hz/F1] [PPM/F1]

Col [Hz/F2] [PPM/F2] Col [Hz/F2] [PPM/F2]

1 123 26590.75 176.2058 181 814 6218.377 41.2066

895 573.276 0.9552 3.11 880 659.072 1.0982 1.66

2 145 25939.373 171.8894 182 814 6218.377 41.2066

531 2710.686 4.5166 2.92 891 594.287 0.9902 49.75

3 145 25939.373 171.8894 183 814 6218.377 41.2066

539 2662.033 4.4355 2.54 895 572.724 0.9543 2.16

4 166 25312.006 167.7321 184 814 6218.377 41.2066

308 4016.437 6.6923 3.45 909 489.811 0.8161 1.62

5 166 253 12.006 167.7321 185 823 5950.421 39 431

346 3793.847 6.3214 14.9 662 1940.805 3.2338 1.07

6 166 25312.006 167.7321 186 823 5950.421 39.431

348 3785.322 6.3072 12.47 776 1271.011 2.1178 1.62

7 166 25312.006 167.7321

385 3564.443 5.9392 1.47 187 823 5950.421 39.431

804 1107.587 1.8455 2.29

8 166 25312.006 167.7321

400 3477.948 5.795 4.16 188 823 5950.421 39.431

831 947.726 1.5791 1.04

9 166 25312.006 167.7321

403 3458.552 5.7627 3.96 189 823 5950.421 39.43 1

858 790.52 1.3172 1.45

10 166 25312.006 167.7321

781 1243.983 2.0728 1.17 190 823 5950.421 39.431

864 757.09 1.2615 54.14

11 166 25312.006 167.7321

788 1200.447 2.0002 10.44 191 823 5950.421 39.43 1

874 696.048 1.1598 72.55

12 166 25312.006 167.7321

793 1171.992 1.9528 3.35 192 823 5950.421 39.431

880 658.503 1.0972 9.62

13 166 25312.006 167.7321

815 1041.336 1.7351 33.24 193 823 5950.421 39.431

891 594.53 0.9906 2.75

14 290 21640.068 143.3997

679 1839.97 3.0658 5.67 194 823 5950.421 39.431

911 479.432 0.7988 7.32

15 290 21640.068 143.3997

788 1199.609 1.9988 1.03 195 823 5950.421 39.431

913 465.776 0.7761 7.03

16 290 21640.068 143.3997

804 1107.222 1.8449 33.9 196 827 5834.797 38.6648

804 1106.687 1.844 2.69

17 290 21640.068 143.3997

813 1053.918 1.7561 2.3 197 827 5834.797 38.6648

819 1017.803 1.6959 1.66

18 290 21640.068 143.3997

848 848.155 1.4132 1.25 198 827 5834.797 38.6648

822 1001.708 1.6691 1.68

19 322 20697.354 137.1527

780 1246.505 2.077 31.46 199 827 5834.797 38.6648

841 889.985 1.4829 1.01

20 322 20697.354 137.1527

788 1200.075 1.9996 44.6 200 827 5834.797 38.6648

858 789.621 1.3157 1.33

21 322 20697.354 137.1527

793 1170.377 1.9501 3.79 201 827 5834.797 38.6648

864 758.164 1.2633 3.94

22 322 20697.354 137.1527

815 1040.86 1.7343 4.31 202 827 5834.797 38.6648

874 696.137 1.1599 6.09

23 327 20566.367 136.2847

780 1246.629 2.0772 3.06 203 827 5834.797 38.6648

881 656.905 1.0945 2.43

24 327 20566.367 136.2847

788 1201.192 2.0015 5.78 204 827 5834.797 38.6648

892 593.606 0.9891 1.9

25 327 20566.367 1 36.2847

793 1170.748 1.9507 47.25 205 827 5834.797 38.6648

909 489.245 0.8152 51.13

26 327 20566.367 1 36.2847

815 1041.067 1.7346 58.19 206 830 5743.329 38.0586

804 1108.031 1.8462 1.4

27 365 19434.006 128.7811

780 1245.861 2.0759 16.02 207 830 5743.329 38.0586

858 790.551 1.3172 1.95

28 365 19434.006 128.7811

788 1200.442 2.0002 33.73 208 830 5743.329 38.0586

864 757.091 1.2615 2.85

29 365 19434.006 128.7811

793 1171.204 1.9515 46.7 209 830 5743.329 38.0586

874 696.052 1.1598 3.54

30 365 19434.006 128.7811

815 1040.94 1.7344 80.6 210 830 5743.329 38.0586

881 655.62 1.0924 2.41

31 384 18893.113 125.1968

679 1839.547 3.0651 9.8 211 830 5743.329 38.0586

891 594.762 0.991 3.06

32 384 18893.113 125.1968

788 1200.729 2.0007 2.34 212 830 5743.329 38.0586

909 489.474 0.8156 10.76

33 384 18893.113 125.1968

801 1124.942 1.8744 1.93 213 834 5623.896 37.2672

804 1107.433 1.8452 1.25

34 384 18893.113 125.1968

803 11 13.96 1.8561 1.36 214 834 5623.896 37.2672

822 1002.039 1.6696 1.43

35 384 18893.113 125.1968

809 1077.556 1.7954 3.32 215 834 5623.896 37.2672

833 939.62 1.5656 1.01

36 384 18893.113 125.1968

813 1051.694 1.7524 3.14 216 834 5623.896 37.2672

858 790.603 1.3 173 4.03

37 384 18893.113 125.1968

848 847.499 1.4121 1.45 217 834 5623.896 37.2672

864 756.768 1.2609 1.89

38 457 16738.236 110.9173

361 3707.331 6.1772 6.44 218 834 5623.896 37.2672

874 696.444 1.1604 2.15

39 457 16738.236 110.9173

390 3534.169 5.8887 6.75 219 834 5623.896 37.2672

881 656.011 1.0931 4.39

40 457 16738.236 110.9173

486 2972.803 4.9534 1.24 220 834 5623.896 37.2672

891 594.776 0.991 4.19

41 457 16738.236 110.9173

488 2962.223 4.9357 1.4 221 834 5623.896 37.2672

909 489.272 0.8152 10.53

42 457 16738.236 110.9173

563 2520.559 4.1998 12.21 222 837 5533.835 36.6704

777 1268.681 2.1139 1.72

43 488 15822.76 104.8508

531 2712.055 4.5189 1.39 223 837 5533.835 36.6704

804 1108.282 1.8466 1.01

44 488 15822.76 104.8508

538 2668.887 4.447 4.68 224 837 5533.835 36.6704

811 1067.12 1.7781 1.7

45 488 15822.76 104.8508

545 2627.709 4.3783 14.61 225 837 5533.835 36.6704

819 1017.407 1.6952 4.37

46 488 15822.76 104.8508

660 1952.474 3.2533 2.34 226 837 5533.835 36.6704

822 1001.73 1.6691 4.67

47 488 15822.76 1 04.8508

662 1941.101 3.2343 3.52 227 837 5533.835 36.6704

832 943.762 1.5725 2.78

48 488 15822.76 1 04.8508

664 1928.93 3.214 2.41 228 837 5533.835 36.6704

849 841.934 1.4028 2.09

49 489 15777.47 104.5507

538 2669.101 4.4473 12.69 229 837 5533.835 36.6704

858 790.63 1.3174 8.57

50 489 15777.47 104.5507

546 2622.941 4.3704 6.06 230 837 5533.835 36.6704

864 757.963 1.2629 2.1

51 489 15777.47 104.5507

590 2363.695 3.9384 3.08 231 837 5533.835 36.6704

874 695.245 1.1584 1.83

52 489 15777.47 104.5507

660 1953.443 3.2549 2.02 232 837 5533.835 36.6704

881 656.351 1.0936 11.03

53 489 15777.47 104.5507

662 1940.913 3.234 1.47 233 837 5533.835 36.6704

891 594.692 0.9909 25.74

54 566 13527.92 89.6439

492 2938.198 4.8957 11.15 234 837 5533.835 36.6704

909 489.139 0.815 53.53

55 566 13527.92 89.6439

805 1101.852 1.8359 1.93 235 837 5533.835 36.6704

913 467.893 0.7796 6.55

56 566 13527.92 89.6439

851 830.552 1.3839 5.09 236 840 5450.419 36.1177

307 4023.448 6.704 5.35

57 566 13527.92 89.6439

864 757.374 1.262 53.64 237 840 5450.419 36.1177

309 4013.866 6.688 5.05

58 566 13527.92 89.6439

874 696.11 1.1599 39.08 238 840 5450.419 36.1177

346 3794.546 6.3226 1.25

59 566 13527.92 89.6439

880 658.836 1.0978 4.62 239 840 5450.419 36.1177

679 1839.242 3.0646 3.88

60 566 13527.92 89.6439

911 480.432 0.8005 1.38 240 840 5450.419 36.1177

849 842.83 1.4043 6.34

61 566 13527.92 89.6439

913 466.506 0.7773 1.4 241 840 5450.419 36.1177

858 790.237 1.3167 88.69

62 584 12992.842 86.0981

376 3621.487 6.0342 5.29 242 840 5450.419 36.1177

862 767.125 1.2782 1.79

63 584 12992.842 86.0981

531 2708.564 4.5131 1.17 243 840 5450.419 36.1177

864 755.041 1.2581 1.99

64 584 12992.842 86.0981

539 2662.648 4.4366 4.18 244 840 5450.419 36.1177

874 695.441 1.1588 2.24

65 584 12992.842 86.0981 245 840 5450.419 36.1177

545 2625.947 4.3754 6.92 881 656.06 1.0931 84.89

66 584 12992.842 86.0981 246 840 5450.419 36.1177

864 757.04 1.26 14 1.36 891 594.675 0.9909 7.64

67 588 12860.941 85.2241 247 840 5450.419 36.1177

370 3655.044 6.0901 2.76 909 489.3 0.8153 8.88

68 588 12860.941 85.2241 248 875 4418.238 29.2778

376 3621.609 6.0344 10.88 307 4022.778 6.7028 8.21

51 489 15777.47 104.5507

69 588 12860.941 85.2241 249 875 4418.238 29.2778

554 2574.294 4.2893 1.21 309 4014.385 6.6889 7.83

70 588 12860.941 85.2241 250 875 4418.238 29.2778

864 756.227 1.26 1.05 679 1841.576 3.0685 1.85

71 598 12585.614 83.3996 251 875 4418.238 29.2778

376 3621.268 6.0338 1.92 849 844.669 1.4074 1.65

72 598 12585.614 83.3996 252 875 4418.238 29.2778

475 3038.901 5.0635 1.23 858 790.492 1.3171 100

73 598 12585.614 83.3996 253 875 4418.238 29.2778

500 2890.984 4.817 1.6 863 763.811 1.2727 3.72

74 598 12585.614 83.3996 254 875 4418.238 29.2778

505 2863.233 4.7708 3.39 870 718.885 1.1978 22.51

75 598 12585.614 83.3996 255 875 4418.238 29.2778

881 655.156 1.0916 1.11 875 691.903 1.1529 4.9

76 623 11822.784 78.3447 256 875 4418.238 29.2778

295 4093.818 6.8212 2.3 878 670.147 1.1166 1.92

77 623 11822.784 78.3447 257 875 4418.238 29.2778

321 3940.803 6.5663 2.25 882 648.47 1.0805 1.77

78 623 11822.784 78.3447 258 875 4418.238 29.2778

348 3785.12 6.3069 18.28 892 593.301 0.9886 19.66

79 623 11822.784 78.3447 259 883 4176.082 27.6732

434 3277.04 5.4603 1.13 662 1941.3 3.2346 1.71

80 623 11822.784 78.3447 260 883 4176.082 27.6732

448 3194.918 5.3234 7.26 853 819.336 1.3652 15.64

81 623 11822.784 78.3447 261 883 4176.082 27.6732

563 2521.171 4.2008 7.36 857 794.801 1.3243 4.59

82 623 11822.784 78.3447 262 883 4176.082 27.6732

845 867.271 1.4451 1.26 863 763.374 1.272 1.7

83 623 11822.784 78.3447 263 883 4176.082 27.6732

849 844.669 1.4074 10.09 874 696.058 1.1598 89.76

84 623 11822.784 78.3447 264 883 4176.082 27.6732

858 790.448 1.3171 26.63 878 671.861 1.1195 2.96

85 623 11822.784 78.3447 265 883 4176.082 27.6732

881 656.434 1.0938 51.16 881 657.198 1.095 7.96

86 630 11619.674 76.9987 266 883 4176.082 27.6732

348 3785.085 6.3068 1.21 911 479.487 0.7989 2.54

87 630 11619.674 76.9987 267 883 4176.082 27.6732

539 2661.936 4.4354 6.49 913 466.645 0.7775 2.27

88 630 11619.674 76.9987 268 903 3588.775 23.7813

552 2584.607 4.3065 1.49 431 3296.117 5.4921 2.85

89 630 11619.674 76.9987 269 903 3588.775 23.7813

858 790.978 1.3179 2.74 791 1182.756 1.9707 1.05

90 630 11619.674 76.9987 270 903 3588.775 23.7813

881 655.977 1.093 5.21 801 1127.886 1.8793 1.45

91 641 11304.499 74.9102 271 903 3588.775 23.7813

307 4021.328 6.7004 1.03 804 1108.54 1.8471 1.43

92 641 11304.499 74.9102 272 903 3588.775 23.7813

526 2736.013 4.5588 4.14 811 1064.128 1.7731 1.37

93 641 11304.499 74.9102 273 903 3588.775 23.7813

538 2670.608 4.4498 9.8 821 1006.1 1.6764 3.82

94 641 11304.499 74.9102 274 903 3588.775 23.7813

881 656.537 1.0939 1.61 874 696.649 1.1608 2.42

95 650 11028.925 73.0841 275 903 3588.775 23.7813

308 4015.948 6.6915 16.79 881 655.757 1.0926 2.43

96 650 11028.925 73.0841 276 917 3174.632 21.037

346 3793.459 6.3207 13.94 307 4021.419 6.7006 1.44

97 650 11028.925 73.0841 277 917 3174.632 21.037

526 2736.761 4.5601 7.46 384 3571.435 5.9508 2.36

98 650 11028.925 73.0841 278 917 3174.632 21.037

574 2454.41 4.0896 4.7 403 3463.331 5.7707 1.11

99 650 11028.925 73.0841 279 917 3174.632 21.037

610 2245.856 3.7421 11.08 561 2531.85 4.2186 5.21

100 650 11028.925 73.0841 280 917 3174.632 21.037

637 2088.895 3.4806 5.03 564 2517.7 4.195 5.22

101 650 11028.925 73.0841 281 917 3174.632 21.037

679 1839.51 3.065 8.83 778 1262.748 2.104 3.52

102 650 11028.925 73.0841 282 917 3174.632 21.037

848 850.226 1.4167 1.52 793 1170.055 1.9496 22.51

103 650 11028.925 73.0841 283 917 3174.632 21.037

881 656.986 1.0947 1.8 800 1133.275 1.8883 2.77

104 658 10790.329 71.503 284 917 3174.632 21.037

308 4016.477 6.6923 1.26 805 1100.419 1.8335 3.08

105 658 10790.329 71.503 285 917 3174.632 21.037

531 2708.84 4.5135 2.58 809 1079.427 1.7986 2.91

106 658 10790.329 71.503 286 917 3174.632 21.037

564 2518.203 4.1959 5.49 815 1043.118 1.7381 24.13

107 658 10790.329 71.503 287 917 3174.632 21.037

609 2253.841 3.7554 1.07 827 975.02 1.6246 2.05

108 658 10790.329 71.503 288 917 3174.632 21.037

881 655.677 1.0925 1.26 848 851.242 1.4184 1.6

109 668 10496.015 69.5527 289 917 3174.632 21.037

530 2715.37 4.5244 1.73 864 757.267 1.2618 1.67

110 668 10496.015 69.5527 290 917 3174.632 21.037

533 2699.76 4.4984 1.85 869 727.306 1.2119 1.8

111 668 10496.015 69.5527 291 917 3174.632 21.037

540 2658.708 4.43 3.19 881 656.407 1.0937 6.11

112 668 10496.015 69.5527 292 922 3013.427 19.9687

590 2363.392 3.9379 4.52 309 4014.743 6.6895 13.55

113 668 10496.015 69.5527 293 922 3013.427 19.9687

804 1107.602 1.8455 1 401 3472.374 5.7857 2.11

114 668 10496.015 69.5527 294 922 3013.427 19.9687

881 656.508 1.0939 1.01 679 1841.875 3.069 7.26

115 680 10155.364 67.2954 295 922 3013.427 19.9687

541 2651.054 4.4172 2.15 777 1263.952 2.106 1.96

116 680 10155.364 67.2954 296 922 3013.427 19.9687

804 1107.228 1.8449 32.23 794 1165.725 1.9424 1.57

117 680 10155.364 67.2954 297 922 3013.427 19.9687

881 656.545 1.0939 1 799 1137.94 1.8961 2.13

118 703 9486.47 62.8629 298 922 3013.427 19.9687

346 3793.169 6.3203 9.4 804 1104.456 1.8403 3.32

119 703 9486.47 62.8629 299 922 3013.427 19.9687

348 3784.896 6.3065 9.63 815 1043.07 1.738 1.92

120 703 9486.47 62.8629 300 922 3013.427 19.9687

679 1839.346 3.0648 3.08 826 975.688 1.6257 3.29

121 703 9486.47 62.8629 301 922 3013.427 19.9687

863 758.265 1.2634 1.07 847 852.676 1.4207 19.79

122 706 9376.976 62.1373 302 922 3013.427 19.9687

347 3790.748 6.3162 1.61 863 759.553 1.2656 3.39

123 706 9376.976 62.1373 303 922 3013.427 19.9687

505 2862.456 4.7695 2.79 869 726.647 1.2108 19.23

124 706 9376.976 62.1373 304 922 3013.427 19.9687

881 655.399 1.092 1.01 881 656.158 1.0933 72.09

125 709 9296.042 61.601 305 929 2803.19 18.5756

590 2363.684 3.9384 7.53 308 4021.188 6.7002 1.12

126 741 8346.307 55.3075 306 929 2803.19 18.5756

777 1264.802 2.1074 3.77 823 997.155 1.6615 1.03

127 741 8346.307 55.3075 307 929 2803.19 18.5756

852 825.908 1.3761 3.3 847 852.409 1.4203 2.46

128 741 8346.307 55.3075 308 929 2803.19 18.5756

864 757.401 1.262 35.15 864 756.417 1.2604 2.78

129 741 8346.307 55.3075 309 929 2803.19 18.5756

874 696.341 1.1603 25.71 869 728.727 1.2142 2.15

130 741 8346.307 55.3075 310 929 2803.19 18.5756

881 658.199 1.0967 3.92 881 657.345 1.0953 5.08

131 741 8346.307 55.3075 311 929 2803.19 18.5756

891 595.647 0.9925 1.15 902 531.583 0.8857 1.25

132 741 8346.307 55.3075 312 929 2803.19 18.5756

909 489.518 0.8156 23.33 911 478.022 0.7965 4.88

133 781 7163.191 47.4675 313 929 2803.19 18.5756

346 3793.181 6.3203 1.69 913 466.494 0.7773 5.42

134 781 7163.191 47.4675 314 936 2611.793 17.3073

431 3294.477 5.4893 5.3 777 1266.005 2.1094 1.92

135 781 7163.191 47.4675 315 936 2611.793 17.3073

539 2661.476 4.4346 3.1 783 1228.491 2.0469 2.67

136 781 7163.191 47.4675 316 936 2611.793 17.3073

541 2647.966 4.4121 3.42 786 1211.785 2.0191 2.98

137 781 7163.191 47.4675 317 936 2611.793 17.3073

564 2517.984 4.1955 1.14 819 1018.301 1.6967 5.9

138 781 7163.191 47.4675 318 936 2611.793 17.3073

679 1839.442 3.0649 3.64 822 1001.86 1.6693 7.01

139 781 7163.191 47.4675 319 936 2611.793 17.3073

804 1107.164 1.8448 37.94 864 757.418 1.262 6.44

140 781 7163.191 47.4675 320 936 2611.793 17.3073

822 1002.093 1.6697 1.62 869 725.753 1.2093 1.48

141 781 7163.191 47.4675

849 845.058 14081 2.98 321 936 2611.793 17.3073

872 707.264 1.1785 1.56

142 781 7163.191 47.4675

858 790.203 1.3167 4.12 322 936 2611.793 17.3073

881 654.782 1.091 17.83

143 781 7163.191 47.4675

874 695.441 1.1588 1.07 323 936 2611.793 17.3073

902 531.793 0.8861 19.86

144 781 7163.191 47.4675

881 656.256 1.0935 6.01 324 936 261 1.793 17.3073

909 490.194 0.8168 2.94

145 781 7163.191 47.4675

891 594.695 0.9909 39.6 325 936 2611.793 17.3073

920 427.649 0.7 126 1.52

146 781 7163.191 47.4675

909 489.613 0.8158 3.9 326 940 2489.586 16.4974

662 1941.819 3.2355 2.46

147 786 7041.051 46.6581

432 3290.762 5.4831 2.39 327 940 2489.586 16.4974

664 1929.172 3.2144 1.76

148 786 7041.051 46.6581

669 1898.191 3.1628 1.21 328 940 2489.586 16.4974

822 1001.01 1.6679 1.2

149 786 7041.051 46.6581

677 1850.653 3.0836 2.37 329 940 2489.586 16.4974

864 757.021 1.2614 66

150 786 7041.051 46.6581

680 1 835.948 3.0591 2.84 330 940 2489.586 16.4974

871 712.622 1.1874 10.06

151 786 7041.051 46.6581

682 1821.518 3.0351 2.66 331 940 2489.586 16.4974

880 660.618 1.1007 2.75

152 786 7041.051 46.6581

689 1782.432 2.9699 2.02 332 940 2489.586 16.4974

885 632.387 1.0537 18.76

153 786 7041.051 46.6581

776 1274.214 2.1231 2.05 333 940 2489.586 16.4974

891 594.244 0.9901 3.19

154 786 7041.051 46.6581

800 1129.576 1.8821 1.51 334 940 2489.586 16.4974

899 548.142 0.9133 1.83

155 786 7041.051 46.6581

804 11 06.939 1.8444 6.33 335 940 2489.586 16.4974

911 478.615 0.7975 8.03

156 786 7041.051 46.6581

808 1082.787 1.8042 3.27 336 940 2489.586 16.4974

913 466.429 0.7772 10.1

157 786 7041.051 46.6581

811 1065.178 1.7748 3.51 337 940 2489.586 16.4974

920 426.462 0.7106 1.57

158 786 7041.051 46.6581

829 959.508 1.5988 3.1 338 945 2348.374 15.5617

383 3576.612 5.9594 2.25

159 786 7041.051 46.6581

838 906.837 1.511 1.42 339 945 2348.374 15.5617

402 3464.839 5.7732 1.77

160 786 7041.051 46.6581

848 847.28 1.4118 1.15 340 945 2348.374 15.5617

769 1311.156 2.1847 9.92

161 786 7041.051 46.6581

858 790.53 1.3172 49.82 341 945 2348.374 15.5617

783 1233.208 2.0548 4.9

162 786 7041.051 46.6581

874 696.77 1.161 1.14 342 945 2348.374 15.5617

791 1184.039 1.9729 8.41

163 786 7041.051 46.6581

881 656.443 1.0938 70.13 343 945 2348.374 15.5617

804 1106.429 1.8436 5.06

164 786 7041.051 46.6581

891 594.532 0.9906 18.99 344 945 2348.374 15.5617

819 1018.365 1.6968 3.91

165 786 7041.051 46.6581

909 489.363 0.8154 21.1 345 945 2348.374 15.5617

822 1001.834 1.6693 5.15

166 814 6218.377 41.2066

431 3293.885 5.4883 1.45 346 945 2348.374 15.5617

864 756.741 1.2609 6.6

167 814 6218.377 41.2066

561 253 1.574 4.2182 3.03 347 945 2348.374 15.5617

872 710.417 1.1837 1.2

168 814 6218.377 41.2066

564 2517.867 4.1953 3.26 348 945 2348.374 15.5617

881 655.039 1.0914 2.79

169 814 6218.377 41.2066

635 2096.944 3.494 2.64 349 945 2348.374 15.5617

885 632.486 1.0539 2.24

170 814 6218.377 41.2066

678 1846.079 3.076 2.51 350 945 2348.374 15.5617

899 550.147 0.9167 19.61

171 814 6218.377 41.2066

776 1274.484 2.1236 1.75 351 945 2348.374 15.5617

906 510.518 0.8506 3.78

172 814 6218.377 41.2066

783 1228.144 2.0464 1.41 352 945 2348.374 15.5617

911 480.301 0.8003 8.74

173 814 6218.377 41.2066

786 1211.726 2.019 1.51 353 945 2348.374 15.5617

914 464.362 0.7737 8.49

174 814 6218.377 41.2066

799 1136.142 1.8931 1.43 354 945 2348.374 15.5617

920 426.538 0.7107 18.76

175 814 6218.377 41.2066

804 1107.204 1.8448 67.13

176 814 6218.377 41.2066

819 1018.301 1.6967 4.37

177 814 6218.377 41.2066

822 1001.489 1.6687 4.96

178 814 6218.377 41.2066

833 939.695 1.5657 3.66

179 814 6218.377 41.2066

864 756.271 1.2601 2.02

180 814 6218.377 41.2066

874 695.963 1.1596 2.98

表10-4(化合物Y的化学结构和二维核磁共振的化学位移的数据)表明从文冠果化合物Y的¹³C和质子的化学位移的数据而确定的化学功能基团。

根据这些资料和分析，文冠果组分(化合物)Y分子式：C₅₇H₈₈O₂₃。文冠果组分(化合物)Y的化学结构如下图所示：

根据图40，41，47，表24，25，30中的这些资料和分析，文冠果组分(化合物)Y1化学结构如下：

化学结构2

其它化学结构如下：

化学结构1

化学结构3

其中R1，R2和R3＝A or B or C；A＝党归酰基；B＝乙酰基；C＝H。

化学结构4

其中R1，R2和R3＝A or B or C；A＝党归酰基；B＝乙酰基；C＝H。

化合物Y化学名称为：3-0-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖吡喃酰基-21，22-O-二党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。它属于三萜皂甙，皂甙元是五环三萜类化合物，有一个糖链和两个二党归酰基。

表10.4.文冠果化合物Y的¹³C和¹H的化学位移的数据(溶在吡啶-d₅中)^a

位置	C	H	Key HMBC correlations
位置	C	H	Key HMBC correlations	1	38.7	0.83，1.40	C-3，C-5，C-9
2	26.4	1.81，2.14	-	1	38.7	0.83，1.40	C-3，C-5，C-9
2	26.4	1.81，2.14	-	3	89.6	3.25，1H，dd，12.0/4.0Hz	C-23，C-24，GlcA C-1′
4	39.4	-	-	3	89.6	3.25，1H，dd，12.0/4.0Hz	C-23，C-24，GlcA C-1′
4	39.4	-	-	5	55.3	0.78	-
6	18.5	1.55，1.59	C-8，C-10	5	55.3	0.78	-
6	18.5	1.55，1.59	C-8，C-10	7	36.5	2.00，2.10	C-5，C-9
8	41.2	-	-	7	36.5	2.00，2.10	C-5，C-9
8	41.2	-	-	9	47.0	3.06	C-7，C-8，C-12，C-14，C-26
10	37.2	-	-	9	47.0	3.06	C-7，C-8，C-12，C-14，C-26
10	37.2	-	-	11	23.7	1.74，1.89	-
12	125.2	5.49，1H，br s	C-9，C-11，C-14，C-18	11	23.7	1.74，1.89	-
12	125.2	5.49，1H，br s	C-9，C-11，C-14，C-18	13	143.4	-	-

14	47.5	-	-
14	47.5	-	-	15	67.3	4.21	C-8，C-27
16	73.6	4.45	C-14，C-15，C-18	15	67.3	4.21	C-8，C-27
16	73.6	4.45	C-14，C-15，C-18	17	48.3	-	-
18	40.8	3.07	C-12，C-13，C-14，C-16，C-19，C-20，C-28，	17	48.3	-	-
18	40.8	3.07	C-12，C-13，C-14，C-16，C-19，C-20，C-28，	19	46.8	1.41，1.69	-
20	36.2	-	-	19	46.8	1.41，1.69	-
20	36.2	-	-	21	79.3	6.71，1H，d，10Hz	C-20，C-22，C-29，C-30，21-O-Ang C-1″″
22	73.5	6.32，1H，d，10Hz	C-16，C-17，C-21，C-28，22-O-Ang C-1″″	21	79.3	6.71，1H，d，10Hz	C-20，C-22，C-29，C-30，21-O-Ang C-1″″
22	73.5	6.32，1H，d，10Hz	C-16，C-17，C-21，C-28，22-O-Ang C-1″″	23	27.7	1.26，3H，s	C-3，C-4，C-5，C-24
24	16.5	1.16，3H，s	C-3，C-4，C-5，C-23	23	27.7	1.26，3H，s	C-3，C-4，C-5，C-24
24	16.5	1.16，3H，s	C-3，C-4，C-5，C-23	25	16.0	0.81，3H，s	C-1，C-5，C-9，C-10
26	17.3	0.99，3H，s	C-7，C-8，C-9，C-14	25	16.0	0.81，3H，s	C-1，C-5，C-9，C-10
26	17.3	0.99，3H，s	C-7，C-8，C-9，C-14	27	21.0	1.85，3H，s	C-8，C-13，C-14，C-15
28	62.9	3.50，1H，d，11.0Hz，3.76，1H，d，11.0Hz，	C-16，C-17，C-18，C-22	27	21.0	1.85，3H，s	C-8，C-13，C-14，C-15
28	62.9	3.50，1H，d，11.0Hz，3.76，1H，d，11.0Hz，	C-16，C-17，C-18，C-22	29	29.2	1.09，3H，s	C-19，C-20，C-21，C-30
30	20.0	1.32，3H，s	C-19，C-20，C-21，C-29	29	29.2	1.09，3H，s	C-19，C-20，C-21，C-30
30	20.0	1.32，3H，s	C-19，C-20，C-21，C-29	GlcA
1′	104.9	4.89，1H，d，7.8Hz	C-3	GlcA
1′	104.9	4.89，1H，d，7.8Hz	C-3	2′	79.1	4.38	GlcA C-1′，C-3′，Gal C-1″
3′	86.1	4.20	GlcA C-2′，C-4′，Ara C-1″′	2′	79.1	4.38	GlcA C-1′，C-3′，Gal C-1″
3′	86.1	4.20	GlcA C-2′，C-4′，Ara C-1″′	4′	71.5	4.42	GlcA C-3′，C-5′，C-6′
5′	78.0	4.52	GlcA C-4′，C-6′	4′	71.5	4.42	GlcA C-3′，C-5′，C-6′
5′	78.0	4.52	GlcA C-4′，C-6′	6′	171.9	-	-
Gal				6′	171.9	-	-
Gal				1″	104.6	5.32，1H，d，7.7Hz	GlcA C-2′
2″	73.6	4.42	Gal C-1″，C-3″	1″	104.6	5.32，1H，d，7.7Hz	GlcA C-2′
2″	73.6	4.42	Gal C-1″，C-3″	3″	74.9	4.10	GalC-2″
4″	69.5	4.56	Gal C-2″，C-3″	3″	74.9	4.10	GalC-2″
4″	69.5	4.56	Gal C-2″，C-3″	5″	76.4	3.94	Gal C-4″，C-6″
6″	61.6	4.43，4.52	Gal C-4″，C-5″	5″	76.4	3.94	Gal C-4″，C-6″
6″	61.6	4.43，4.52	Gal C-4″，C-5″	Ara-f
1″′	110.6	6.03.1H，br s	GlcA C-3′，Ara C-2″′，C-4″′	Ara-f
1″′	110.6	6.03.1H，br s	GlcA C-3′，Ara C-2″′，C-4″′	2″′	83.4	4.94	Ara C-3″′
3″′	78.3	4.78	Ara C-2″′	2″′	83.4	4.94	Ara C-3″′
3″′	78.3	4.78	Ara C-2″′	4″′	85.2	4.82	Ara C-5″′
5″′	62.2	4.12，4.28	Ara C-3″′	4″′	85.2	4.82	Ara C-5″′
5″′	62.2	4.12，4.28	Ara C-3″′	21-O-Ang
1″″	167.7	-	-	21-O-Ang
1″″	167.7	-	-	2″″	129.6	-	-
3″″	137.2	5.96，1H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-1″″，C-4″″，C-5″″	2″″	129.6	-	-
3″″	137.2	5.96，1H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-1″″，C-4″″，C-5″″	4″″	15.5	2.10，3H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-2″″，C-3″″
5″″	20.8	2.00，3H，s	Ang C-1″″，C-2″″，C-3″″	4″″	15.5	2.10，3H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-2″″，C-3″″
5″″	20.8	2.00，3H，s	Ang C-1″″，C-2″″，C-3″″	22-O-Ang

1″″	167.9	-	-
1″″	167.9	-	-	2″″	129.8	-	-
3″″	136.3	5.78，1H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-1″″，C-4″″，C-5″″	2″″	129.8	-	-
3″″	136.3	5.78，1H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-1″″，C-4″″，C-5″″	4″″	15.5	1.93，3H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-2″″，C-3″″
5″″	20.5	1.74，3H，s	Ang C-1″″，C-2″″，C-3″″	4″″	15.5	1.93，3H，dq，7.0/1.5Hz	Ang C-2″″，C-3″″

^a功能集团根据HMQC和HMBC的关连数据确定(The data were assigned based onHMQC and HMBC correlations.)

图38是化合物Y的质谱图谱(MALDT-TOF和ESI-MS测试技术)。

结语

从文冠果分离提出的具有生物活性的化合物是一种三萜皂甙化合物Y，含有有三个糖的糖链和双党归酰基，分子式C57H88O23，名称：3-0-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖吡喃酰基-21，22-O-二党归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

参考文献

1，陈奇主编《中药药理研究方法学》人民卫生出版社1995第一版，P892

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权利要求书(按照条约第19条的修改)

1. 一种化合物，其特征在于所述化合物选自具有下列化学结构的化合物，

它的盐类，酯类，及其衍生物，或代谢产物。

2. 一种化合物，其特征在于所述化合物选自下列化学结构的化合物，

它的盐类，酯类，及其衍生物或代谢产物，其中R₁，R₂，R₃和R₄由短脂肪组链组成；R₅和R₆由一个烃氧基组成。

3. 按权利要求2所述化合物，其中R₁，R₂，R₃和R₄＝CH₃；R₅＝OH；R₆＝OH或H；碳23，24，25，26，27，29和30位由CH₃或CH₂OH或COOH组成。

4. 一种化合物，其特征在于所述化合物选自下列化学结构的化合物，

它的盐类，酯类，及其衍生物或代谢产物，

其中R₁和R₂＝A或B或C；R₂＝A或B或C；R₃＝A或B或C；R₄＝OH或H；A＝当归酰基；B＝乙酰基；C＝H；碳23，24，25，26，27，29和30位由CH₃或CH₂OH或COOH组成；

和

其中R₁和R₂＝A或B或C；R₂＝A或B或C；R₃＝A或B或C；R₄＝OH或H；A＝当归酰基；B＝乙酰基；C＝H；碳23，24，25，26，27，29和30位由CH₃或CH₂OH或COOH组成。

5. 一种化合物，其特征在于所述化合物具有表10.1，10.2，10.3，10.4，24，25，26，27，28，29，或30所示的核磁共振数据。

6. 一种化合物，其特征在于所述化合物的化学名称如下：3-0-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-21，22-0-双当归酰基-3β，15α，16α，21β，22α，28-六羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

7. 一种化合物，其特征在于所述化合物的化学名称如下：3-0-[β-D-半乳糖吡喃酰基(1→2)]-α-L-阿拉伯糖呋喃酰基(1→3)-β-D-葡萄糖醛酸吡喃酰基-22-0-(3，4-双当归酰基)-α-L-鼠李糖吡喃酰基-22-0-乙酰基-3β，16α，21β，22α，28-五羟基齐墩果-12-烯五环三萜皂甙。

8. 一种化合物，其特征在于所述化合物含有：

a.糖链；

b.三萜类化合物或其它化合物的皂甙元；

c.在碳21或C22位有一侧链或当归酰基基团；

这些基团有机地连接在一起即形成这一化合物。

9. 一种化合物，其特征在于所述化合物含有：

a.三萜类化合物或其它化合物的皂甙元；

b.糖链连接在三萜类化合物或其它化合物的皂甙元上；

c.这种三萜类化合物或其它化合物皂甙元的碳21或22位上有一侧链。

10. 按权利9要求所述化合物，其特征在于所述化合物中的侧链为当归酰基或由含有当归酰基的糖链组成。

11. 按权利8或9之一要求所述化合物，其特征在于所述化合物含有一个或一个以上糖链和一个或一个以上当归酰基基团。

12. 一种三萜类皂甙化合物，其特征在于所述化合物有一个含有三个糖或其衍生物的糖链和两个当归酰基基团，这个糖链和两个当归酰基集团连接在三萜类皂甙元上。

13. 一种三萜类皂甙化合物，其特征在于所述化合物含有两个糖链和一个或一个以上当归酰基基团，这两个糖链和一个或一个以上当归酰基基团连接在三萜类皂甙元上。

14. 一种三萜类皂甙化合物，其特征在于所述化合物含有四个糖链和一个或一个以上当归酰基基团，这四个糖链和一个或一个以上当归酰基基团连接在三萜类皂甙元上。

15. 一种三萜类皂甙化合物，其特征在于所述化合物含有一个或一个以糖链和一个或一个以上当归酰基基团，这一个或一个以糖链和一个或一个以上当归酰基基团连接在三萜类皂甙元上。

16. 一种盐类化合物，其特征在于所述盐类化合物是如权力要求1-15中的任一化合物衍生而来的盐。

17. 按权利1-15要求所述化合物，其特征在于所述化合物从天然资源中提出得到或人工合成而来。

18. 一种能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述组合物含有效量的如权利要求1-15项中的化合物中的任一化合物。

19. 按权利18要求所述的能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述能抑制的肿瘤或癌细胞是卵巢癌。

20. 按权利18要求所述的能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述能抑制的肿瘤或癌细胞是乳腺癌，白血病，肝癌，卵巢癌，膀胱癌，前列腺癌，皮肤癌，骨癌或脑癌。

21. 按权利1-15要求所述化合物中的任一种化合物的用途，其特征在于所述用途是用该化合物治疗癌症。

22. 一种能抑制肿瘤或癌细胞生长的方法，其特征在于所述方法是给该肿瘤或癌细胞用以有效量的如权利要求第1-15项中的任一项的组合物。

23. 一种组合物，其特征在于所述组合物是由如权利要求1-15项中的任一项的化合物和适当的载体所组成。

24. 一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物是由如权利要求1-15中的任一项的化合物和适当的药物载体所组成。

25. 一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物含有由如权利要求1-15项中的能抑制肿瘤或癌细胞生长的化合物中的任一项的化合物所组成。

26. 按权利25要求所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物能抑制的肿瘤或癌细胞是卵巢癌。

27. 一种由如权利要求1-15中的化合物中的任一项的化合物所组成的组合物，其特征在于所述组合物能医治如下疾病：松弛膀胱，改善膀胱功能，治疗遗尿；改善大脑皮层和小脑的反映能力，防止人们进入深度睡眠状态；改善睡眠警觉系统；防止进入睡眠麻痹的状态；改善膀胱壁中伸缩感应接收器给中央神经系统传递信号的功能；有助于消除由精神紧张或压力所引起的膀胱的紧张状态和反射亢进，从而防止尿急和尿频；松弛由乙酰胆碱引起的膀胱组织的紧张状态，抑制乙酰胆碱酶的合成；抗炎，抗病毒；可抑制人体免疫缺失病毒蛋白酶；降低血液中胆固醇和甘油三脂的水平；防止大脑衰老、增进记忆和改善脑功能，治疗痴呆、弱智、阿兹海默症、孤独症、脑损伤和帕金森病；医治关节炎、风湿症、循环不良、动脉硬化、雷诺病、心绞痛、心脏功能紊乱、冠心病、头痛、眩晕和肾脏功能紊乱；改善肺功能；治阳萎和早泻；抑制膀胱癌细胞生长；调节制尿荷尔蒙的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节促肾上腺皮质的荷尔蒙的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节5-羟色胺的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解乙酰胆碱的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节肾上腺素的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节多巴胺的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解去甲肾上腺素的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节神经肽的合成，释放，分解和活性及其受体的功能；治疗癌症如卵巢癌，膀胱癌，骨癌，乳腺癌，白血病，肝癌，前列腺癌和脑癌。

28. 一种自文冠果中分离提取具医疗效的化合物的方法，其特征在于所述方法包含下列步骤：

(a)用适量的有机溶剂，在适当的时间内，浸提适当数量的粉碎了的文冠果样品适当的次数，得有机溶剂浸提物；

(b)收集有机溶剂浸提物；

(c)用适当的有机溶剂在适当的时间内，回流热提有机溶剂浸提物适当的次数，得第二提取物；

(d)回收有机溶剂，得流浸膏；

(e)干燥和灭菌第二提取物的流浸膏，得文冠果粗提取物；

(f)用高效液相色谱检测和特定文冠果的粗提取物；

(g)在高效液相色谱检测结果的基础上，用快速液相色谱把文冠果的粗提取物分离成一至多个成分；

(h)筛选检查每一成分的细胞毒性；

(i)用细胞活性测定法检测每一成分，找出具有生物活性的成分；

(j)再用HPLC提纯和分离上述具有生物活性的成分；

(k)用核磁共振和质谱法确定这些具有生物活性的成分中的化合物的化学结构。

29.一种自文冠果中分离提取具医疗效果化合物之方法，其特征在于所述方法包含下列步骤：

(a)获得文冠果粗提取物；

(b)用高效液相色谱检测和特定文冠果的粗提取物；

(c)在高效液相色谱检测结果的基础上，用快速液相色谱把文冠果的粗提取物分离成一至多个成分；

(d)筛选检查每一成分的细胞毒性；

(e)用细胞活性测定法检测每一成分，找出具有生物活性的成分；

(f)提纯和分离上述具有生物活性的成分；

(g)用核磁共振和质谱法法确定这些具有生物活性的成分中的化合物的化学结构。

30. 按权利28要求所述的方法，其特征在于所述粉碎了的文冠果样品是粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳。

31. 按权利28或29要求所述的方法，其特征在于所述有机溶剂是乙醇，甲醇，乙醚，氯仿，丙酮或其它醇。

32. 按权利28或29要求所述的方法，其特征在于所述有机溶剂和粉碎了的文冠果样品的比例是2∶1。

33. 按权利28要求所述的方法，其特征在于所述第(a)步中的适当的时间是每次20-35小时，适当的浸提次数是4-5次。

34. 按权利28要求所述的方法，其特征在于所述第(c)步中的适当的次数是2-3次。

35. 按权利28要求所述的方法，其特征在于所述第(c)步中的回流热提的适当温度是80℃。

36. 按权利28或29要求所述的方法，其特征在于所述筛选检查每一成分的细胞毒性的方法是MTT法。

37. 一种含文冠果的提取物的组合物，其特征在于所述组合物含有皂甙。

38. 一种制备文冠果提取物之方法，其特征在于所述方法包含下列步骤：

(i)用量的一种或多种有机溶剂，在适当的时间内，浸提适当数量的粉碎了的文冠果样品适当的次，得有机溶剂浸提物；

(ii)收集有机溶剂浸提物；

(iii)用适当的有机溶剂在适当的时间内，回流热提收有机溶剂浸提物适当的次数，得第二提取物；

(iv)回收有机溶剂，得流浸膏；

(v)干燥和灭菌第二提取物的流浸膏，得粉状文冠果粗提取物；

39. 按权利38要求所述的方法，其特征在于所述粉碎了的文冠果样品是粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳。

40. 按权利38要求所述的方法，其特征在于所述有机溶剂是乙醇，甲醇，乙醚，氯仿，丙酮或其它醇。

41. 按权利38要求所述的方法，其特征在于所述有机溶剂和粉碎了的文冠果样品的比例是2∶1。

42. 按权利38要求所述的方法，其特征在于所述第(i)步中的适当的时间是每次20-35小时，适当的浸提次数是4-5次。

43. 按权利38要求所述的方法，其特征在于所述第(iii)步中的适当的次数是2-3次。

44. 按权利38要求所述的方法，其特征在于所述第(iii)步中的回流热提的适当温度是80℃。

45. 一种能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述组合物含有效数量的如权利要求38中的提取物。

46. 按权利45要求所述的能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述能抑制的肿瘤或癌细胞是卵巢癌。

47. 按权利45要求所述的能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述能抑制的肿瘤或癌细胞是骨癌。

48. 按权利45要求所述的能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述能抑制的肿瘤或癌细胞是膀胱癌。

49. 按权利45要求所述的能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述能抑制的肿瘤或癌细胞是前列腺癌。

50. 按权利45要求所述的能抑制肿瘤或癌细胞生长的组合物，其特征在于所述能抑制的肿瘤或癌细胞是乳腺癌，白血病，肝癌，卵巢癌，膀胱癌，前列腺癌，皮肤癌，骨癌或脑癌。

51. 一种由如权利要求37中的组合物，其特征在于所述组合物能医治如下疾病：松弛膀胱，改善膀胱功能，治疗遗尿；改善大脑皮层和小脑的反映能力，防止人们进入深度睡眠状态；改善睡眠警觉系统；防止进入睡眠麻痹的状态；改善膀胱壁中伸缩感应接收器给中央神经系统传递信号的功能；有助于消除由精神紧张或压力所引起的膀胱的紧张状态和反射亢进，从而防止尿急和尿频；松弛由乙酰胆碱引起的膀胱组织的紧张状态，抑制乙酰胆碱酶的合成；抗炎，抗病毒；可抑制人体免疫缺失病毒蛋白酶；降低血液中胆固醇和甘油三脂的水平；防止大脑衰老、增进记忆和改善脑功能，治疗痴呆、弱智、阿兹海默症、孤独症、脑损伤和帕金森病；医治关节炎、风湿症、循环不良、动脉硬化、雷诺病、心绞痛、心脏功能紊乱、冠心病、头痛、眩晕和肾脏功能紊乱；改善肺功能；治阳萎和早泻；抑制膀胱癌细胞生长；调节制尿荷尔蒙的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节促肾上腺皮质的荷尔蒙的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节5-羟色胺的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解乙酰胆碱的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节肾上腺素的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节多巴胺的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解去甲肾上腺素的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节神经肽的合成，释放，分解和活性及其受体的功能；治疗癌症如卵巢癌，膀胱癌，骨癌，乳腺癌，白血病，肝癌，前列腺癌和脑癌等。

52. 一种含文冠果的提取物的组合物，其特征在于所述组合物含有皂甙；或生物碱；或黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇，酚类化合物；或多糖，糖苷，其它糖类；或单宁；或香豆素，香豆素糖苷；或芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸；或蛋白质，或者含任两种或两种以上的上述成分；该文冠果的提取物来自文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳。

53. 一种由如权利要求52中的组合物，其特征在于所述组合物能医治如下疾病：松弛膀胱，改善膀胱功能，治疗遗尿；改善大脑皮层和小脑的反映能力，防止人们进入深度睡眠状态；改善睡眠警觉系统；防止进入睡眠麻痹的状态；改善膀胱壁中伸缩感应接收器给中央神经系统传递信号的功能；有助于消除由精神紧张或压力所引起的膀胱的紧张状态和反射亢进，从而防止尿急和尿频；松弛由乙酰胆碱引起的膀胱组织的紧张状态，抑制乙酰胆碱酶的合成；抗炎，抗病毒；可抑制人体免疫缺失病毒蛋白酶；降低血液中胆固醇和甘油三脂的水平；防止大脑衰老、增进记忆和改善脑功能，治疗痴呆、弱智、阿兹海默症、孤独症、脑损伤和帕金森病；医治关节炎、风湿症、循环不良、动脉硬化、雷诺病、心绞痛、心脏功能紊乱、冠心病、头痛、眩晕和肾脏功能紊乱；改善肺功能；治阳萎和早泻；抑制膀胱癌细胞生长；调节制尿荷尔蒙的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节促肾上腺皮质的荷尔蒙的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节5-羟色胺的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解乙酰胆碱的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节肾上腺素的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节多巴胺的释放，分解和摄取及其受体的功能；调解去甲肾上腺素的释放，分解和摄取及其受体的功能；调节神经肽的合成，释放，分解和活性及其受体的功能；治疗癌症如卵巢癌，膀胱癌，骨癌，乳腺癌，白血病，肝癌，前列腺癌和脑癌等。

54. 一种制备如权利要求52中的组合物之方法，其特征在于所述方法包含下列步骤：

(A)用乙醇浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品3次，得乙醇浸提物；收集和浓缩乙醇浸提物，得浓缩浸提物；用热水浸提浓缩浸提物，得水溶性浸提物和非水溶性浸提物；干燥，灭菌所得水溶性浸提物和非水溶性浸提物，得水溶性和非水溶性黄色粉末状黄酮提取物；该水溶性和非水溶性黄色粉末状黄酮提取物含黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇，酚类化合物，有机酸和其它化合物。

(B)用乙醇，甲醇或其它有机溶剂浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品，得有机溶剂浸提物；回收溶剂得流浸膏；干燥，灭菌所得流浸膏，得皂甙提取物；该皂甙提取物有文冠果皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等；

(C)用乙醇，甲醇或其它有机溶剂浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得有机溶剂浸提物；收集有机溶剂浸提液，再回流热提(80℃)2-3次，得第二有机溶剂浸提物；溶解第二有机溶剂浸提物于水中，得水浸提液；用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物；该粗皂甙提取物主要含有皂甙；

(D)用0.5％NaOH溶剂浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品，得水浸提物；收集水浸提液并用乙醚浸提文冠果水浸提物，得乙醚浸提物；用HCl中和乙醚浸提物；浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物；该香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等；

(E)室温下，用水浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品24小时，得水浸提物；再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；过滤二次水浸提物，得过滤水浸提物；浓缩二次水浸提物，得流浸膏；该流浸膏含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物；

(F)用水浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；收集合并水浸提物；用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物；该提取物含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等；

(G)用10％的盐酸浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品，得酸浸提液；用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂浸提物；回收机溶剂，得粗芳香有机酸提取物；该提取物含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等；

(H)用95％的乙醇浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品，得乙醇浸提液；减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；或

(I)用丙酮的水溶液(1∶1)浸提浸提粉碎了的文冠果的果壳，种仁，枝，树干，叶，根，树皮，或种壳样品，2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；在50℃回收丙酮，过滤浓缩的浸提物；用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚，得水溶液浸提物；用乙酸乙酯和正丁醇萃取水溶液浸提物，得乙酸乙酯和正丁醇浸提物；回收乙酸乙酯和正丁醇，得单宁提取物；该提取物含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白。

55. 一种组合物，其特征在于所述组合物能调节Wnt通路中的组元或它们的受体以阻止癌细胞的增殖；或能调节Ras-MAP激酶链中的组元或它们的受体；或能调节Ras-dependent或Myc的通路中的组元或它的受体；或能启动“检查机制”以阻止癌细胞的增殖；或能调节胞外生长的组元或其受体的；或能调节Ras和MAP激酶链中的组元或其受体以阻止卵巢癌细胞的增殖；或能调节Myc细胞增殖以阻止癌细胞的裂殖；或能调节α-TGF的组元或其受体；或能调节β-TGF的组元或其受体；或能调节蛋白质E6，E7和调节蛋白质Rb，p53的释放以抑制畸形细胞的裂殖；或能调节或能与蛋白质起反应以引起癌细胞死亡；或能调节合成蛋白质p53的通路和其受体以抑制癌细胞裂殖；或能使细胞中被阻断的自杀信号重新释放；或能调节BMP，GF，Jak-jnk-STAT和Jun-fos的通路和其受体；或能调节糖肾上腺皮质激素，雌激素，酪氨酸激酶，G-蛋白，和EGF的受体；该组合物是由一定浓度如权利要求1-15中所述的任一化合物或权利要求37所述的组合物所组成。

56. 一种能减少尿量或排尿次数的组合物，其特征在于所述组合物由一定浓度如权利要求1-15中所述的任一化合物或权利要求37所述的组合物所组成。

Claims

1. 本专利申请的一种植物的提取物，其特征在于所述植物提取物为一种叫文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物。

2. 本专利申请的一种植物的提取物，其特征在于所述植物提取物为一种叫文冠果的植物的叶的提取物。

3. 本专利申请的一种植物的提取物，其特征在于所述植物提取物为一种叫文冠果的植物的枝干的提取物。

4. 一种植物的提取物，其特征在于所述植物提取物为一种叫文冠果的植物的种仁的提取物。

5. 一种植物的提取物，其特征在于所述植物提取物为一种叫文冠果的植物的种仁的提取物。

6. 本专利申请的一种植物的提取物，其特征在于所述植物提取物为一种叫文冠果的植物的根的提取物。

7. 本专利申请的一种植物的提取物，其特征在于所述植物提取物为一种叫文冠果的植物的树皮的提取物。

8. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

9. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有文冠果皂甙和其它化合物，如糖，粗蛋白等。

10. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有粗皂甙。

11. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。

12. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物。

13. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。

14. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。

15. 如申请专利范围第1项所述文冠果的植物的果壳和/或果柄的提取物，其特征是该取物含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。

16. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

17. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有文冠果皂甙和其它化合物，如糖，粗蛋白等。

18. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有粗皂甙。

19. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。

20. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物。

21. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。

22. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。

23. 如申请专利范围第2项所述文冠果的植物的叶的提取物，其特征是该取物含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。

24. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

25. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有文冠果皂甙和其它化合物，如糖，粗蛋白等。

26. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有粗皂甙。

27. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。

28. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物。

29. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。

30. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。

31. 如申请专利范围第3项所述文冠果的植物的枝干的提取物，其特征是该取物含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。

32. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

33. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有文冠果皂甙和其它化合物，如糖，粗蛋白等。

34. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有粗皂甙。

35. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。

36. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物。

37. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。

38. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。

39. 如申请专利范围第4项所述文冠果的植物的种仁的提取物，其特征是该取物含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。

40. 如申请专利范围第5项所述文冠果的植物的种壳的提取物，其特征是该取物含有文冠果皂甙和其它化合物，如糖，粗蛋白等。

41. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

42. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有文冠果皂甙和其它化合物，如糖，粗蛋白等。

43. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有粗皂甙。

44. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。

45. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物。

46. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。

47. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。

48. 如申请专利范围第6项所述文冠果的植物的根的提取物，其特征是该取物含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。

49. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有黄烷醇，黄酮醇，黄烷酮醇等和其它化合物如酚类化合物，有机酸等。

50. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有文冠果皂甙和其它化合物，如糖，粗蛋白等。

51. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有粗皂甙。

52. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有香豆素，香豆素糖苷和其它化合物如糖，粗蛋白等。

53. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有多糖，糖苷，其它糖类，和皂甙，单宁等其它化合物。

54. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有生物碱，香豆素，糖和其它化合物如粗蛋白等。

55. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有芳香有机酸，有机脂肪酸，萜类有机酸和其它化合物如粗蛋白等。

56. 如申请专利范围第7项所述文冠果的植物的树皮的提取物，其特征是该取物含有单宁和其它化合物如有机酸，糖类，粗蛋白等。

57. 本专利申请的一种可治疗遗尿的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

58. 本专利申请的一种可松弛膀胱的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

59. 本专利申请的一种可能改善大脑皮层和小脑反应能力的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

60. 本专利申请的一种能防止睡眠进入深度睡眠的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

61. 本专利申请的一种能改善膀胱壁中的扩约感受接收器给中枢神经系统发出信号能力的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

62. 本专利申请的一种能治疗由压力，紧张，衰老或反射亢进造成尿急，尿频的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

63. 本专利申请的一种能松弛由乙酰胆碱(Ach)引起膀胱组织紧张的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

64. 本专利申请的一种能用作乙酰胆碱酯酶(AchE)的抑制剂的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

65. 本专利申请的一种抗炎的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

66. 本专利申请的一种抗病毒的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

67. 本专利申请的一种能抑制人体免疫缺失病毒蛋白酶的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

68. 本专利申请的一种可用作癌细胞抑制剂的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

69. 本专利申请的一种可降低血液中胆固醇和甘油三酯的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

70. 本专利申请的一种能防止大脑衰老，增进记忆和改善脑功能；治疗夜尿，尿频，尿失禁，痴呆，弱智，老年痴呆，孤独症，脑损伤，帕金森病等和其它由于脑功能不健全或障碍所引起的病症；医治关节炎，风湿症，循环不良，动脉硬化，雷诺病，心绞痛，心脏功能紊乱，冠心病，头痛，眩晕，肾脏功能紊乱，阳萎和早泻的组合物，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1，2，3，4，6，7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

71. 本专利申请的一种能防止大脑衰老，增进记忆和改善脑功能；治疗夜尿，尿频，尿失禁，痴呆，弱智，老年痴呆，孤独症，脑损伤，帕金森病等和其它由于脑功能不健全或障碍所引起的病症；医治关节炎，风湿症，循环不良，动脉硬化，雷诺病，心绞痛，心脏功能紊乱，冠心病，头痛，眩晕，肾脏功能紊乱，阳萎和早泻的组合物，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第5项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成。

72. 本专利申请的一种配伍的药物，其特征是所述的配伍的药物是由如申请专利范围第1-5项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成药物或保健食品和下列植物或其提取物，或其它药物配伍：葡萄籽提取物或其它抗氧化剂提取物；虫草(Cordyceps spp.)或其提取物，银杏(Gingko biloba)或其提取物，人参(Panax ginseng)或其提取物，西洋参(P.quinquefolium)或其提取物，黄皮(Clausena lansium)或其提取物，聚果菊(Echinacea)或其提取物，小金丝桃(Hypericum perforatum)或其提取物，葛根(Pueraria lobata)或其提取物，天麻(Gastrodia elata)或其提取物，蜜环菌(Armillariella mellea)或其提取物，丹参(Salvia miltiorrhiza)或其提取物，三七(Panax notoginsen)或其提取物，红曲(Monascus)或发酵物(Red yeast rice)，黄芪(Hedysarum polybotrys)或其提取物，地黄(Rehmanniaglutinosa)或其提取物，当归(Angelica sinensis)或其提取物，远志(Polygala tenuifoila)或其提取物，灵芝(Ganoderma spp.)或其提取物，茯苓(Poria cocos)或其提取物，甘草(Glycyrrhizauralensis)或其提取物，石杉碱A(Huperzine A)，Lacithin，Metrifonate，Nocetile，reatine，叶酸，氨基酸，维他命B，D，K和纤维添加物等。

73. 本专利申请的由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物的任一种所制成药物或保健食品的剂型，其特征是所述的剂型为胶囊，片剂，散剂水剂或其它剂型。

74. 如申请专利范围第8项所述的文冠果的果壳和/或果柄的黄酮类化合物提取物，其特征是制备黄酮提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；粉碎文冠果果壳和/或果柄；用乙醇浸提文冠果果壳和/或果柄粉3-4次，得乙醇浸提液；回收乙醇，得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

75. 如申请专利范围第16项所述的文冠果的叶黄酮类化合物提取物，其特征是制备叶粗黄酮提取物(包扩水溶性和非水溶性黄酮)，制备工艺依下列步骤：

采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；用乙醇浸提文冠果叶粉3次，得乙醇浸提液；浓缩乙醇浸提液；用热水浸提浓缩了的乙醇浸提液，得水溶性浸提物和非水溶性浸提物；干燥，灭菌所得水溶性浸提物和非水溶性浸提物，得水溶性和非水溶性黄色粉末状黄酮提取物。

76. 如申请专利范围第24项所述的文冠果的枝干黄酮提取物，其特征是制备工艺依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干得文冠果枝干粉；用乙醇浸提文冠果枝干粉4次，得乙醇浸提液；回收乙醇得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

77. 如申请专利范围第32项所述的从文冠果的种仁粗黄酮类化合物提取物，其特征是制备粗黄酮提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油，得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉，进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉得去油种仁霜；用乙醇提取种仁霜3-4次；回收乙醇得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

78. 如申请专利范围第41项所述文冠果的根粗黄酮类化合物提取物，其特征是制备黄酮提取物的方法依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果根得文冠果根粉；用乙醇浸提文冠果根粉3-4次，得乙醇浸提液；回收乙醇得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

79. 如申请专利范围第49项所述文冠果的树皮粗黄酮类化合物提取物，其特征是制备树皮粗黄酮类化合物提取物的方法依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；用乙醇浸提文冠果树皮粉3-4次，得乙醇浸提液；回收乙醇得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏得黄色粉末状黄酮提取物。

80. 如申请专利范围第9项所述文冠果的果壳和/或果柄的有机溶剂提取物，其特征是该提取物制备方法依下列步骤：采收文冠果(8-10月)，清选果壳，干燥；粉碎文冠果果壳；醇类等有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果果壳粉(有机溶剂∶果壳粉2∶1)；在室温下，浸提4-5次，每次20-35小时；回收溶剂得流浸膏；干燥，灭菌得醇等有机溶剂提取物；得有机溶剂提取物是含有文冠果皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

81. 如申请专利范围第17项所述文冠果的叶的醇类等有机溶剂提取物，其特征是制备方法依下列步骤：采收文冠果叶(6-10月)，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果叶粉(有机溶剂∶文冠果叶粉2∶1)；在室温下，浸提3-4次，每次20-35小时，得有机溶剂浸提液；回收有机溶剂，得流浸膏；用乙醇和水浸提流浸膏，得二次流浸膏；用正丁醇浸提二次流浸膏，得正丁醇浸提物；回收正丁醇，得三次流浸膏；干燥，灭菌所得三次流浸，得叶皂甙提取物；得叶皂甙提取物含有文冠果皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

82. 如申请专利范围第25项所述文冠果的枝干的醇类等有机溶剂提取物，其特征是制备方法依下列步骤：采收文冠果枝干(10-12月)，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得枝干粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果枝干粉(有机溶剂∶枝干粉2∶1)；在室温下，浸提2-3次，每次20-30小时，得有机溶剂浸提液；回收有机溶剂，得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏；得皂甙提取物；得皂甙提取物含有文冠果皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

83. 如申请专利范围第33项所述文冠果的种仁的有机溶剂提取物，其特征是制备方法依下列步骤：采收文冠果(8-10月)，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉得去油种仁霜；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提种仁霜(有机溶剂∶种仁粉2∶1)，在室温下，浸提4-5次，每次20-35小时，得有机溶剂浸提液；回收有机溶剂得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏，得有机溶剂取物；得有机溶剂提取物含有文冠果皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

84. 如申请专利范围第42项所述文冠果的根的有机溶剂提取物，其特征是制备方法依下列步骤：采收文冠果根(10-12月)，清选，干燥；粉碎文冠果根，得根粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果根粉(有机溶剂∶根粉2∶1)；在室温下，浸提2-3次，每次20-30小时，得有机溶剂浸提液；回收有机溶剂得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏得根有机溶剂提取物；得根有机溶剂提取物含有文冠果皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

85. 如申请专利范围第50项所述文冠果的树皮的有机溶剂提取物，其特征是制备方法依下列步骤：采收文冠果树皮(10-12月)，清选，干燥；粉碎文冠果树皮，得树皮粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果树皮粉(有机溶剂∶树皮粉2∶1的比例)；在室温下，浸提2-3次，每次20-30小时，得有机溶剂浸提液；回收有机溶剂得流浸膏；干燥，灭菌流浸膏得树皮有机溶剂提取物；得树皮有机溶剂提取物含有文冠果皂甙和其它化合物如糖，粗蛋白等。

86. 如申请专利范围第10项所述的从文冠果的果壳和/或果柄粗皂甙提取物，

其特征是制备果壳和/或果柄粗皂甙提取物方法依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；粉碎文冠果果壳和/或果柄，果壳，得果壳和/或果柄粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果果壳和/或果柄(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得有机溶剂浸提液；收集浸提取液，再回流热提(80℃)2-3次；收集合并提取液；回收有机溶剂得流浸膏；溶解流浸膏于水中，得水浸提液；用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物；得粗皂甙提取物主要含有皂甙。

87. 如申请专利范围第18项所述的文冠果的叶粗皂甙提取物，其特征是制备叶粗皂甙提取物的方法依下列步骤：采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果叶粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；收集合并提取液；回收有机溶剂得流浸膏；溶解流浸膏于水中，得水浸提液；用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物；得粗皂甙提取物主要含有皂甙。

88. 如申请专利范围第26项所述的文冠果的枝干粗皂甙提取物，其特征是制备枝干粗皂甙提取物的方法依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果枝干粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；收集合并提取液；回收有机溶剂得流浸膏；溶解流浸膏于水中，得水浸提液；用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。

89. 如申请专利范围第34项所述的文冠果的种仁粗皂甙提取物，其特征是制备粗皂甙提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉得去油种仁霜；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提种仁霜，(2∶1)4-5次，每次20-35时，得有机溶剂浸提液；收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；收集合并提取液；回收有机溶剂得流浸膏；溶解流浸膏于水中，得水浸提液；用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。

90. 如申请专利范围第43项所述的文冠果的根粗皂甙提取物，其特征是制备根粗皂甙提取物的方法依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果根，得文冠果根粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果根粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；收集合并提取液；回收有机溶剂得流浸膏；溶解流浸膏于水中，得水浸提液；用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。

91. 如申请专利范围第51项所述的文冠果的树皮粗皂甙提取物，其特征是制备树皮粗皂甙提取物的方法依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；用有机溶剂(乙醇，甲醇等)浸提文冠果树皮粉(2∶1)4-5次，每次20-35小时，得机溶剂浸提液；收集浸提液，再回流热提(80℃)2-3次；收集合并提取液；回收有机溶剂，得流浸膏；溶解流浸膏于水中，得水浸提液；用正丁醇浸提水浸提液，得正丁醇浸提物；用色谱法分离正丁醇浸提物，得粗皂甙提取物。该粗皂甙提取物主要含有皂甙。

92. 如申请专利范围第11项所述的文冠果的果壳和/或果柄制备香豆素提取物的方法，其特征是制备工艺依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；粉碎文冠果果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；用0.5％NaOH溶液浸提果壳和/或果柄粉，得水浸提物；用乙醚浸提文冠果果壳和/或果柄粉水浸提物，得乙醚浸提物；用HCl中和乙醚浸提物；浓缩，酸成化乙醚浸提物，得香豆素提取物；得香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖甙，糖类，蛋白质和其它化合物。

93. 如申请专利范围第19项所述的文冠果的叶香豆素提取物，其特征是制备香豆素提取物的方法依下列步骤：采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；用0.5％NaOH溶液浸提文冠果叶粉，得水浸提物；用乙醚浸提文冠果叶水浸提物，得乙醚浸提物；用HCl中和乙醚浸提物；浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物；得香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖甙，糖类，蛋白质和其它化合物。

94. 如申请专利范围第27项所述的文冠果的枝干香豆素提取物，其特征是制备枝干香豆素提取物的方法依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；用0.5％NaOH溶液浸提文冠果枝干粉，得水浸提物；用乙醚浸提文冠果水浸提物，得乙醚浸提物；用HCl中和乙醚浸提物；浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物；得香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖甙，糖类，蛋白质和其它化合物。

95. 如申请专利范围第35项所述的文冠果的种仁香豆素提取物，其特征是制备种仁香豆素提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉得去油种仁粉；用0.5％NaOH溶液浸提文冠果种仁粉，得水浸提物；用乙醚浸提文冠果种仁粉水浸提物，得乙醚浸提物；用HCl中和乙醚浸提物；浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物；得香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖甙，糖类，蛋白质和其它化合物。

96. 如申请专利范围第44项所述的文冠果的根香豆素提取物，其特征是制备根香豆素提取物的方法依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果果根，得文冠果根粉；用0.5％NaOH溶液浸提文冠果根粉，得水浸提物；用乙醚浸提文冠果根水浸提物，得乙醚浸提物；用HCl中和乙醚浸提物；浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物；得香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖甙，糖类，蛋白质和其它化合物。

97. 如申请专利范围第52项所述的文冠果的树皮香豆素提取物，其特征是制备树皮香豆素提取物的方法依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果果树皮，得文冠果树皮粉；用0.5％NaOH溶液浸提文冠果树皮粉，得水浸提物；用乙醚浸提文冠果树皮水浸提物，得乙醚浸提物；用HCl中和乙醚浸提物；浓缩，酸化乙醚浸提物，得香豆素提取物；得香豆素提取物主要含有香豆素，香豆素糖甙，糖类，蛋白质和其它化合物。

98. 如申请专利范围第12项所述的文冠果的果壳和/或果柄水的提取物，其特征是制备果壳和/或果柄水提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；粉碎果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；用水在室温下浸提果壳和/或柄粉24小时，得水浸提物；再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏；得流浸膏(水提取物)主要含有糖，多糖类，糖甙，皂甙，单宁和其它化合物。

99. 如申请专利范围第20项所述的文冠果的叶水的提取物，其特征是制备叶的水提取物的方法依下列步骤：采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；用水在室温下浸提文冠果叶粉24，得水浸提物；再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏；得流浸膏(水提取物)主要含有糖，多糖类，糖甙，皂甙，单宁和其它化合物。

100. 如申请专利范围第28项所述的文冠果的枝干水的提取物，其特征是制备枝干水提取物的方法依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；用水在室温下浸提文冠果枝干粉24小时，得水浸提物；再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏；得流浸膏(水提取物)主要含有糖，多糖类，糖甙，皂甙，单宁和其它化合物。

101. 如申请专利范围第36项所述的文冠果的种仁水的提取物，其特征是制备种仁水提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉，得去油种仁粉；用水在室温下浸提文冠果种仁粉24小时，得水浸提物；再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏；得流浸膏(水提取物)主要含有糖，多糖类，糖甙，皂甙，单宁和其它化合物。

102. 如申请专利范围第45项所述的文冠果的根水的提取物，其特征是制备根水提取物的方法依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果根粉；用水在室温下浸提文冠果根粉24小时，得水浸提物；再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏；得流浸膏(水提取物)主要含有糖，多糖类，糖甙，皂甙，单宁和其它化合物。

103. 如申请专利范围第53项所述的文冠果的树皮水的提取物，其特征是树皮备水提取物的方法依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；用水在室温下浸提文冠果树皮粉24，得水浸提物；再在60-70℃的温度下热提1-2小时，得二次水浸提物；过滤，浓缩二次水浸提物，得流浸膏；得流浸膏(水提取物)主要含有糖，多糖类，糖甙，皂甙，单宁和其它化合物。

104. 如申请专利范围第13项所述的文冠果的果壳和/或果柄生物碱提取物，其特征是制备果壳和/或果柄生物碱提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；粉碎果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；用水浸提果壳和/或果柄粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；收集合并水浸提物；用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物，该粗生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖类，蛋白质和其它化合物。

105. 如申请专利范围第21项所述的文冠果的叶生物碱提取物，其特征是制备生物碱提取物的方法依下列步骤：采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果果叶，得文冠果叶粉；用水浸提文冠果叶粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；收集合并水浸提物；用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；用甲苯浸提碱化浸物，得甲苯浸提物；使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物，该粗生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖类，蛋白质和其它化合物。

106. 如申请专利范围第29项所述的文冠果的枝干的生物碱提取物，其特征是制备生物碱提取物的方法依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；用水浸提文冠果枝干粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；收集合并水浸提物；用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物，该粗生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖类，蛋白质和其它化合物。

107. 如申请专利范围第37项所述的文冠果的种仁的生物碱提取物，其特征是制备生物碱提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉，得去油种仁粉；用水浸提文冠果种仁粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；收集合并水浸提物；用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物，该粗生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖类，蛋白质和其它化合物。

108. 如申请专利范围第46项所述的文冠果的根的生物碱提取物，其特征是制备生物碱提取物的方法依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果果根，得文冠果根粉；用水浸提文冠果叶根(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；收集合并水浸提物；用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物，该粗生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖类，蛋白质和其它化合物。

109. 如申请专利范围第54项所述的文冠果的树皮的生物碱提取物，其特征是制备生物碱提取物的方法依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果果树皮，得文冠果树皮粉；用水浸提文冠果树皮粉(6∶1)3-4次，每次10-15小时，得水浸提物；收集合并水浸提物；用NaOH碱化合并的水浸提物，使pH达到10-12，得碱化浸提物；用甲苯浸提碱化浸提物，得甲苯浸提物；使甲苯浸提物通过pH为5-7的2％二羧酸，得二羧酸浸提液；减压浓缩二羧酸浸提液，得粗生物碱提取物，该粗生物碱提取物主要含有生物碱，香豆素，糖类，蛋白质和其它化合物。

110. 如申请专利范围第14项所述的文冠果的果壳和/或果柄的芳香有机酸提取物，其特征是制备芳香有机酸提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；粉碎果壳和/或果柄，得果壳和/或果柄粉；用10％的盐酸浸提文冠果果壳和/或果柄粉，得酸浸提液；用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂；回收机溶剂，得粗芳香有机酸提取物，该粗芳香有机酸提取物主要含有芳香有机酸，脂肪酸，萜类有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

111. 如申请专利范围第22项所述的文冠果的叶的芳香有机酸提取物，其特征是制备芳香有机酸提取物的方法依下列步骤：采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；用10％的盐酸浸提文冠果叶粉，得酸浸提液；用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂；回收机溶剂，得粗芳香有机酸提取物。该粗芳香有机酸提取物主要含有芳香有机酸，脂肪酸，萜类有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

112. 如申请专利范围第30项所述的文冠果的枝干的芳香有机酸提取物，其特征是制备芳香有机酸提取物的方法依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；用10％的盐酸浸提文冠果枝干粉，得酸浸提液；用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂；回收机溶剂，得粗芳香有机酸提取物，该粗芳香有机酸提取物主要含有芳香有机酸，脂肪酸，萜类有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

113. 如申请专利范围第38项所述的文冠果的种仁的芳香有机酸提取物，其特征是制备芳香有机酸提取物的方法依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉得去油种仁粉；用10％的盐酸浸提文冠果种仁粉，得酸浸提液；用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂；回收机溶剂，得粗芳香有机酸提取物，该粗芳香有机酸提取物主要含有芳香有机酸，脂肪酸，萜类有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

114. 如申请专利范围第47项所述的文冠果的根的芳香有机酸提取物，其特征是制备芳香有机酸提取物的方法依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果根，得文冠果根粉；用10％的盐酸浸提文冠果根粉，得酸浸提液；用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂；回收机溶剂，得粗芳香有机酸提取物，该粗芳香有机酸提取物主要含有芳香有机酸，脂肪酸，萜类有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

115. 如申请专利范围第55项所述的文冠果的树皮的芳香有机酸提取物，其特征是制备芳香有机酸提取物的方法依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；用10％的盐酸浸提文冠果树皮粉，得酸浸提液；用有机溶剂(乙醚或苯)浸提酸浸提液，得有机溶剂浸提物；用5-10％HaHCO₃浸提有机溶剂浸提物，得HaHCO₃浸提物；酸化HaHCO₃浸提物，过滤，沉淀，再用有机溶剂萃取沉淀物，得二次有机溶剂；回收机溶剂，得粗芳香有机酸提取物，该粗芳香有机酸提取物主要含有芳香有机酸，脂肪酸，萜类有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

116. 如申请专利范围第15项所述的文冠果的果壳和/或果柄的单宁提取物，其特征是制备单宁提取物的方法之一依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄干燥；粉碎果壳和/或果柄粉；用95％的乙醇浸提果壳和/或果柄粉，得乙醇浸提液；减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；或制备单宁提取物的方法之二依下列步骤：采收文冠果，清选果壳和/或果柄，干燥；粉碎壳和/或果柄，得壳和/或果柄粉；用丙酮的水溶液(1∶1)浸提壳和/或果柄粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；过滤浓缩的浸提物；用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；回收乙酸乙酯，得单宁提取物，该单宁提取物主要含有单宁，有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

117. 如申请专利范围第23项所述的文冠果的叶的单宁提取物，其特征是单宁提取物的方法之一依下列步骤：采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果叶，得文冠果叶粉；用95％的乙醇浸提文冠果叶粉，得乙醇浸提液；减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；或制备单宁提取物的方法之二依下列步骤：采收文冠果叶，清选，干燥；粉碎文冠果果叶，得文冠果叶粉；用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果叶粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；过滤浓缩的浸提物；用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；回收乙酸乙酯，得单宁提取物，该单宁提取物主要含有单宁，有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

118. 如申请专利范围第31项所述的文冠果的枝干的的单宁提取物，其特征是单宁提取物的方法之一依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；用95％的乙醇浸提文冠果枝干粉，得乙醇浸提液；减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；或制备单宁提取物的方法之二依下列步骤：采收文冠果枝干，清选，干燥；粉碎文冠果枝干，得文冠果枝干粉；用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果枝干粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；过滤浓缩的浸提物；用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；回收乙酸乙酯，得单宁提取物，该单宁提取物主要含有单宁，有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

119，如申请专利范围第39项所述的文冠果的种仁的的单宁提取物，其特征是单宁提取物的方法之一依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉得去油种仁粉；用95％乙醇浸提文冠果种仁粉，得乙醇浸提液；减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；或制备单宁提取物的方法之二依下列步骤：采收文冠果，清选种子，干燥；剥壳得到种仁；压轧种仁去油得种仁饼；干燥，粉碎种仁饼得种仁粉；用正己烷提取种仁粉进一步去油；回收正己烷；干燥，磨粉得去油种仁粉；用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果种仁粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；过滤浓缩的浸提物；用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；回收乙酸乙酯，得单宁提取物，该单宁提取物主要含有单宁，有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

120. 如申请专利范围第48项所述的文冠果的根的单宁提取物，其特征是单宁提取物的方法之一依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果根，得文冠果根粉；用95％的乙醇浸提文冠果根粉，得乙醇浸提液；减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；或制备单宁提取物的方法之二依下列步骤：采收文冠果根，清选，干燥；粉碎文冠果根，得文冠果根粉；用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果根粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；过滤浓缩的浸提物；用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；回收乙酸乙酯，得单宁提取物，该单宁提取物主要含有单宁，有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

121. 如申请专利范围第56项所述的文冠果的树皮的单宁提取物，其特征是单宁提取物的方法之一依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；用95％的乙醇浸提文冠果树皮粉，得乙醇浸提液；减压浓缩乙醇浸提液，得单宁提取物；或制备单宁提取物的方法之二依下列步骤：采收文冠果树皮，清选，干燥；粉碎文冠果树皮，得文冠果树皮粉；用丙酮的水溶液(1∶1)浸提文冠果树皮粉2-7天，得丙酮的水溶液浸提物；在50℃回收丙酮，得浓缩的浸提物；过滤浓缩的浸提物；用乙醚萃取过滤的浸提物，回收乙醚得水溶液浸提物；用乙酸乙酯萃取水溶液浸提物；回收乙酸乙酯，得单宁提取物，该单宁提取物主要含有单宁，有机酸，糖类，蛋白质和其它化合物。

122. 本专利申请的一种可促进膀胱发育的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

123. 本专利申请的一种可制止深度睡眠的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

124. 本专利申请的一种可提高睡眠警觉状态的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

125. 本专利申请的一种可调节制尿荷尔蒙(ADH)的释放，分解和摄取及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

126. 本专利申请的一种可调节促肾上腺皮质的荷尔蒙(ACTH)的释放，分解和摄取及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

127. 本专利申请的一种可调节5-羟色胺(5-HT)的释放，分解和摄取及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

128. 本专利申请的一种可调解乙酰胆碱(Ach)的释放，分解和摄取及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

129. 本专利申请的一种可调节肾上腺素(AD)的释放，分解和摄取及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

130. 本专利申请的一种可调节多巴胺(DA)的释放，分解和摄取及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

131. 本专利申请的一种可调解去甲肾上腺素(NE)的释放，分解和摄取及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

132. 本专利申请的一种有助防止睡眠麻痹的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

133. 本专利申请的一种可调节肽的合成，释放，分解和活性及其受体的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

134. 本专利申请的一种治疗癌症(卵巢癌，膀胱癌，骨癌，乳腺癌，白血病，肝癌，前列腺癌，结肠癌，宫颈癌，皮肤癌和脑癌等)的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

135. 本专利申请的一种可改善肺和膀胱功能的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

136. 本专利申请的一种可促进骨胳生长发育的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

137. 本专利申请的一种治疗骨癌的药物或保健食品，其特征是所述的药物或保健食品是由如申请专利范围第1-7项所述的文冠果的植物提取物所制成。

201. 本专利申请一化合物，其特征是所述化合物的化学结构如下：

202. 本专利申请一化合物，其特征是所述化合物含有：

a.一个糖链；

b.三萜类化合物或其它皂甙元；

c.在碳21和22位有一侧链，或当归酰基集团。

这些集团有机的(operatively)连在一起形成了该化合物。

203. 如申请专利范围第202项所述的化合物，其特征是所述化合物含有两个或两个以上的糖链和一至多个当归酰基集团。

204. 如申请专利范围第202或203项所述的化合物，其特征是所述化合物可抑制癌细胞生长。

205. 本专利申请的一种盐类化合物，其特征是所述盐类化合物为如申请专利范围第201-204项所述化合物的盐类化合物。

206. 本专利申请的一种组合物，其特征是所述组合物由如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物中任一项化合物和一种适合的载体所组成。

207. 本专利申请的一种药物，其特征是所述药物是由一定数量的如申请专利范围第206所述组合物和一种适合的药物载体所组成。

208. 本专利申请的一种抗卵巢癌的组合物，其特征是所述组合物是由如申请专利范围第207项所述组合物所组成。

209. 本专利申请的一种抑制卵巢癌细胞生长的方法，其特征是所述抑制卵巢癌细胞生长的方法是用一定浓度的如申请专利范围第207项所述组合物去接触卵巢癌细胞。

210. 本专利申请的一种治疗或抗卵巢癌的方法，其特征是所述治疗或抗卵巢癌的方法是适当调整如申请专利范围第207项所述组合物的浓度。

211. 本专利申请的一种治疗遗尿的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

212. 本专利申请的一种松弛膀胱的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

213. 本专利申请的一种能改善大脑皮层和小脑反应能力的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

214. 本专利申请的一种能防止睡眠进入深度睡眠的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

215. 本专利申请的一种能改善膀胱壁中的扩约感受接收器给中枢神经系统发出信号能力的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

216. 本专利申请的一种能治疗由压力，紧张，衰老或反射亢进引起膀胱紧张造成尿频和尿急的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

217. 本专利申请的一种能松弛由乙酰胆碱(Ach)引起膀胱组织紧张的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

218. 本专利申请的一种能用作乙酰胆碱酯酶(AchE)的抑制剂的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

219. 本专利申请的一种抗炎的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

220. 本专利申请的一种抗病毒的的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

221. 本专利申请的一种能抑制人体免疫缺失病毒蛋白酶的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

222. 本专利申请的一种用作癌细胞抑制剂的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

223. 本专利申请的一种可降低血液中胆固醇和甘油三酯的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

224. 本专利申请的一种能防止大脑衰老和改善脑功能，治疗夜尿，尿频，尿失禁，痴呆，弱智，老年呆，孤独症，脑损伤，帕金森病等和由于脑功能不健全或障碍所引起的病症，医治关节炎，风湿症，循环不良，动脉硬化，雷诺病，心绞痛，心脏功能紊乱，冠心病，头痛，眩晕，肾脏功能紊乱，阳萎和早泻的的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

225. 本专利申请的一种能改善膀胱功能或预防膀胱癌的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

226. 本专利申请的一种可防止进入深度睡眠的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

227. 本专利申请的一种可提高睡眠警觉状态的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

228. 本专利申请的一种可调节制尿荷尔蒙(ADH)的释放，分解和摄取的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

229. 本专利申请的一种可调节制促肾上腺皮质荷尔蒙(ACTH)的分泌，分解和摄取及其受体的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

230. 本专利申请的一种可调节多5-羟色胺(5-HT)的释放，分解和摄取及其受体的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

231. 本专利申请的一种可调乙酰胆碱(Ach)的释放，分解和摄取及其受体的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

232. 本专利申请的一种可调节肾上腺素(AD)的释放，分解和摄取及其受体的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

233. 本专利申请的一种可调节多巴胺(DA)的释放，分解和摄取及其受体的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

234. 本专利申请的一种可调去甲肾上腺素(NE)的释放，分解和摄取及其受体的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

235. 本专利申请的一种可有助防止睡眠麻痹的(sleep pararlysis)组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

236. 本专利申请的一种可调节肽的合成，释放，分解和活性及其受体的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

237. 本专利申请的一种可治疗癌症，如乳腺癌，白血病，肝癌，巢癌，膀胱癌，前列腺癌和脑癌等的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

238. 本专利申请的一种改善肺或膀胱功能的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

239. 本专利申请的一种可治疗骨癌的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204，205，266，267，268，或269项中所述化合物。

240. 本专利申请的一种制备文冠果提取物的方法，其特征是所述制备工艺依下列步骤：

a.采收文冠果样品，清选，干燥；

b.粉碎文冠果样品，得样品粉；

c.用有机溶剂(一种或几种)浸提文冠果样品粉，得有机溶剂浸提液；

d.收集浸提液，再回流热提；

e.收集合并提取液；

f.回收有机溶剂得流浸膏；

g.干燥，灭菌流浸膏得文冠果提取物。

241. 如申请专利范围第240项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述文冠果样品是文冠果的果壳和/或果柄，枝干，叶，种仁，种壳，根，和树皮。

242. 如申请专利范围第240项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述有机溶剂是乙醇，甲醇，乙醚，氯仿和丙醇等。

243. 如申请专利范围第240项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述有机溶剂和文冠果样品的比例是2比1。

244. 如申请专利范围第240项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述的有机溶剂浸提文冠果样品，浸提4-5次，每次20-35小时。

245. 如申请专利范围第240项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述的回流热提是回流热提2-3次。

246. 如申请专利范围第240项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述的回流热提温度是80℃。

247. 本专利申请的一种三萜类皂甙化合物，其特征是所述皂甙化合物的母环上连有三个糖和一至多个二党归酰基。

248. 本专利申请的一种三萜类皂甙化合物，其特征是所述皂甙化合物的母环上连有两个糖和一至多个二党归酰基。

249. 本专利申请的一种三萜类皂甙化合物，其特征是所述皂甙化合物的母环上连有四个糖和一至多个二党归酰基。

250. 本专利申请的一种三萜类皂甙化合物，其特征是所述皂甙化合物的母环上连有三个糖和一至多个二党归酰基。

251. 本专利申请的一种从文冠果提取化合物的方法，其特征是所述提取化合物的方法依下列步骤：

a.用一定量的有机溶剂(一种或几种)浸提文冠果样品粉适当次，得有机溶剂浸提液；

b.收集合并浸提液；

c.再回流热提浸提液，得二次浸提液；

d.回收有机溶剂得流浸膏；

e.干燥，灭菌流浸膏得文冠果粗提取物粉。

f.和分离提纯文冠果提取物粉，得一或多种组分；

g.从上述组分中鉴定出具生物活性的组分；

h.用快速液相色谱(FPLC)分离提纯出生物活性的成分(一种或几种)；

i.再用高压效相色谱(HPLC)从中提纯分离出具有生物活性的化合物。

252. 如申请专利范围第251项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述文冠果样品是文冠果的果壳和/或果柄，枝干，叶，种仁，种壳，根，和树皮。

253. 如申请专利范围第251项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述有机溶剂是乙醇，甲醇，乙醚，氯仿和丙醇等。

254. 如申请专利范围第251项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述有机溶剂和文冠果样品的比例是2比1。

255. 如申请专利范围第251项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述的有机溶剂浸提文冠果样品，浸提4-5次，每次20-35小时。

256. 如申请专利范围第251项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述的回流热提是回流热提2-3次C。

257. 如申请专利范围第251项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述的回流热提是回流热提的温度是80℃。

258. 如申请专利范围第251项所述的制备文冠果提取物的方法，其特征是所述鉴定生物活性成分的方法是用MTT鉴定法。

259. 如申请专利范围第251项(h)所述的从文冠果提取物中分离提纯出的一种或几种生物活性成分，其特征是所述一种或几种生物活性成分的HPLC图谱见于图28。

260. 如申请专利范围第251项所述的从文冠果提取物中分离和提纯出的具生物活性的化合物，其特征是所述化合物的HPLC图谱见于图32。

261. 本专利申请的一种能能治疗膀胱癌的组合物，其特征是所述组合物含有如申请专利范围第201，202，203，204和205项中所述化合物。

262. 本专利申请的一种能抑制卵巢癌细胞的方法，其特征是所述抑制卵巢癌细胞的方法是用一定浓度的如申请专利范围第207项中所述组合物去接触卵巢癌细胞。

263. 本专利申请的一种能治疗或抗卵巢癌的方法，其特征是所述的方法是用适当的浓度的如申请专利范围第207项中所述组合物去治疗卵巢癌。

264. 本专利申请的一种的化合物，其特征是所述化合物的HMQC核磁共振谱的资料见于表10.2。

265. 本专利申请的一种的化合物，其特征是所述化合物的HMBC核磁共振谱的资料见于表10.3。

266. 本专利申请的一种的化合物，其特征是所述化合物具有化学结构如下：

267. 本专利申请的一种的化合物，其特征是所述化合物具有化学结构如下：

268. 本专利申请的一种的化合物，其特征是所述化合物具有化学结构如下：

其中R1＝A or B or C；R2＝A or B or C；R3＝B or B or C

A＝当归酰基(angeloyl) B＝乙酰基(acetyl) C＝H

269. 本专利申请的一种的化合物，其特征是所述化合物具有化学结构如下：

其中R1＝A or B or C；R2＝A or B or C；R3＝B or B or C

A＝当归酰基(angeloyl) B＝乙酰基(acetyl) C＝H

301. 本专利申请的一种药物，其特征是所述药物由一定数量的具有下列化学结构的化合物和适合的载体组成：

其中R1，R2，R3，R4是短的脂族侧链，R5有一个羟基。

302. 如申请专利范围第324项所述的化合物，其特征是所述化合物的R1＝R2＝R3＝R4＝CH3，R5＝OH。

303. 本专利申请的一种药物，其特征是所述药物由一定数量的含有下列化学集团的化合物和适合的载体组成：

a.一个糖链，每个糖链有一至多个糖；

b.三萜类皂甙元或其它皂甙元；

c.在C21和C22位有一侧链，或有当归酰基集团。

304. 如申请专利范围第303项所述的化合物，其特征是所述化合物含有两个或两个以上的糖链。

305. 如申请专利范围第303项所述的化合物，其特征是所述化合物含有一个或一个以上的当归酰基集团。

306. 如申请专利范围第301，302，303，304或305项所述的化合物，其特征是所述任一化合物都能抑制癌细胞的生长。

307. 本专利申请的另一种盐类化合物，其特征是所述盐类化合物是如申请专利范围第301-307项所述的化合物形成的盐。

308. 本专利申请的一种药物，其特征是所述药物是由一定浓度如申请专利范围第301-307项所述的任一皂甙化合物和适合的载体组成。

309. 本专利申请的一种能调节Wnt通路中的组元或它们的受体以阻止癌细胞增殖的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

310. 本专利申请的一种能调节Ras-MAP激酶链中的组元或它们的受体的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

311. 本专利申请的一种能调节Ras-pendent或Myc通路中的组元或它的的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

312. 本专利申请的一种能启动“检查机制”(checkpoint mechanism)以阻止癌细胞增殖的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

313. 本专利申请的一种能调节孢外生长的组元或其受体的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

314. 本专利申请的一种能调节Ras和MAP激酶链中的组元或其受体以阻止卵巢癌细胞增殖的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

315. 本专利申请的一种能调节Myc细胞增殖以阻止癌细胞裂殖的组元或其受体的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

316. 本专利申请的一种能调节α-TGF的组元或其受体以抑制卵巢和膀胱癌细胞增殖的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

317. 本专利申请的一种能调节β-TGF的组元或其受体以抑制卵巢和膀胱癌细胞增殖的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

318. 本专利申请的一种能调节蛋白质E6，E7和释放蛋白质Rb，p53以抑制畸形细胞裂殖的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

319. 本专利申请的一种能调节或能与蛋白质起反应以引起癌细胞死亡的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

320. 本专利申请的一种能调节合成蛋白质p53的通路和其受体以抑制癌细胞裂殖的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

321. 本专利申请的一种能使细胞中被阻断的自杀信号(suicidesignal)重新释放的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

322. 本专利申请的一种能调节BMP，GF，Jak-jnk-STAT和Junfos的通路和其受体的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

323. 本专利申请的一种能调节糖肾上腺皮质激素，雌激素，酪氨酸激酶，G-蛋白，和EGF的受体的组合物，其特征是所述组合物是由一定浓度如申请专利范围第301-308项所述的任一化合物所组成。

324. 本专利申请的一种抑制癌细胞生长的方法，其特征是所述方法是使一定量的具有下述化学结构的化合物和适当的药物载体所组成的药物去接触所述癌细胞；

其中R1，R2，R3，R4是短的脂族侧链，R5有一个羟基。

325. 如申请专利范围第324项所述的化合物，其特征是所述化合物的R1＝R2＝R3＝R4＝CH3，R5＝OH。

326. 本专利申请的一种抑制肿瘤细胞生长的方法，其特征是所述方法是由一定数量的含有下列化学集团的化合物和适合的载体组成：

a一个糖链；

b三萜类皂甙元或其它皂甙元；

c在C21和C22位有一侧链，或有当归酰基集团。

327. 本专利申请的一种抑制肿瘤细胞生长的方法，其特征是所述方法是由一定数量的具有下列化结构的化合物和适合的药物载体组成其中R1，R2，R3，R4是短的脂族侧链，R5有一个羟基。

328. 如申请专利范围第327项所述的化合物，其特征是所述化合物的R1＝R2＝R3＝R4＝CH3，R5＝羟基键。

329. 本专利申请的一种抑制肿瘤细胞生长的方法，其特征是所述方法是由一定数量的含有下列化学集团的化合物和适合的药物载体组成：

a.一个糖链；

b.三萜类皂甙元或其它皂甙元；

c.在C21和C22位有一侧链，或有当归酰基集团。