CN101156930A - 一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素及其制备方法，属于植物药提取技术领域。本发明的治疗心脑血管系统疾病和癌症的爱健素是从大鲜蒜中提取，层析分离得到的。这种爱健素可以抗血栓形成，扩张冠状动脉，增强免疫机能，抑制癌细胞生长，可做成口服或注射剂，用于治疗动脉硬化，心肌梗塞等心脑血管疾病及防治癌症和肿瘤。

Description

一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种植物药提取的大蒜含硫化合物及其制备方法，具体涉及一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素的制备。

背景技术

随着社会的高龄化及饮食等生活习惯的改变，心脑血管疾病的危害性日益引人注目，心脑血管疾病，如心绞痛，心肌梗塞，脑梗塞等疾病和癌症的发生日益普遍。大蒜千百年来是重要的调味品，同时也是最有名的普遍使用的民间药物，它是国际市场上最流行的天然植物提取物之一。它能降低血液黏度，抑制血小板聚集、降低血清胆固醇和甘油三酯，提高机体抗病毒免疫力，抑制胃内亚硝胺(致癌物)的形成，具有防癌、抗癌的功效，且杀菌作用显著。越多的人使用大蒜治疗多种疾病，如细菌感染及心血管疾病。大蒜的治疗效果近年来已由药学研究所确认.

大蒜的主要药用成份是无具体药效的爱丽因(Alliin).当大蒜瓣被压碎后，爱丽因被大蒜细胞释放的酶转化成有药效的爱丽素，爱丽素可进一步转化成爱健素等。尽管爱丽素可容易地从大蒜中获得，但它很不稳定，易被转化为其它无效的次生物质，很难进入人体血液循环系统。国外有文献如用环状糊精-爱丽素作为药物，但这种复合物还是不够稳定。

新的研究表明，爱健素比较稳定，能在人体内进入血液循环而引起药效，是大蒜的主要药效成份。但要获得爱健素它却不容易。现国内市场上的大蒜素，都没有明确的化学成份。尚未见到制取爱健素的方法。

发明内容

本方法获得的爱健素有顺、反式两种，两者有相同的生物功效。反式爱健素化学结构如下：

分子式：C₉H₁₃S₃O分子量：191

本发明针对现有技术的不足，提供一个获得治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素的更经济更有效的方法。  这个方法就是首先获得爱丽素的水提取液，即将大蒜瓣经过粉碎，加少量水(1∶0.5-5)轻微搅拌10到30分钟，离心沉淀后去掉沉淀物。因为爱丽素易被分解，本发明的方法倾向于使用爱丽素的新鲜水溶液.低浓度的爱丽素较好，有利于爱丽素的稳定.这种溶剂下的爱丽素溶剂可在低温下(＜10℃)保存一定的时间。加少量乙醇到％1至70％有利于保存爱丽素。

将以上获得的爱丽素溶液，与α-环糊精，β-环糊粘精，γ-环糊精或这些糊精的混合物，混合后干燥，并从干燥物中萃取爱健素。干燥物可在萃取前用脱水有机溶剂处理.以增加爱健素的产量。

环状糊精可以用水溶液，浓缩的悬浮液或粉末的形式。饱和水溶液较好。

环状糊精和爱丽素最好是以1∶2.5到1∶0.5摩尔相混合.特别是1∶1.5到1∶0.6.环糊精与爱丽素的混合要在2℃至60℃下进行.最好是初始温度是30℃至50℃.搅拌下慢慢冷至17℃.混合搅拌要2至24小时，最好是3至4小时.混合可在正常条件下进行，或在惰性气体如氮气无氧条件下进行.

混合物用一般的方法进行干燥.如在室温空气中或真空下，22℃至100℃下干燥。也可用冷冻干燥法或喷洒干燥法。用去水有机溶剂处理混合液可增加爱健素的产量.去水有机溶剂可用醚，酮，或氯化烃。最好用去水二乙醚。

干燥后的物质在室温下与去水溶剂一次性混合30至300分钟，重量比例是1∶80至1∶2.干燥可在真空炉25℃至100℃下进行。

爱健素以顺、反两种异构体存在于干燥复合物中.用适当的有机溶剂进行分离，萃取，可进一步用色谱法纯化.适当的萃取用有机溶剂可用醚或氯化烃，二乙醚及石油醚较为合适，去掉水相的有机溶剂相可用一般方法干燥.

爱丽素在环糊精中转变成爱健素的程度取决于环糊精及混合物，混合后的处理条件.如此获得的爱健素以环糊精混合物或纯化形式使用.因此本发明也覆盖α-，β-，γ-环糊精与爱健素的混合物.

这一过程能获得有较高的纯度，有良好药效的爱健素，以便制成各种大蒜药品。可重复性强并易于工业化生产。本发明的爱健素或混合物主要用于医药，治疗心血管疾病如动脉硬化，高血压，以及癌症等。

具体实施方式

实施例一：

100克新鲜大蒜瓣粉碎后加水100毫升，轻微搅拌10分钟，离心沉淀后去掉沉淀物，获得约120毫升的爱丽素水溶液，含约1克爱丽素。

20克α-环糊精(含水8.4％)在研钵中磨成粉，与上述获得的爱丽素水溶液混合，如此混合获得的白色混合物进一步搅拌两小时以使混合均匀.接着在室温下干燥.磨成细粉，可获得20克中间产品.将中间产品溶于6000毫升水并搅拌-5小时。这种稍微雾状的混合液用1升二乙醚萃取三次。萃取有机相去水后混在一起并旋转干燥器中去醚浓缩。

如此获得的2克的残渣用H-NMR分析含有40％的爱健素。

实施例二：

10克的γ-环糊精(含水10％)与含约1克爱丽素的10毫升的水混匀后用制成均匀糊状物。糊状物在5℃真空中干燥。如此获得的10克的干燥物研成粉末状，用醚清洗并干燥.如此获得的复合物用3000毫升水溶解并搅拌-5小时，然后用例一的方法萃取。

最后的残留物约0.8克，含有50％的爱健素。

实施例三：

制备方法如例二，但不同的地方是用40％的爱丽素并用90％乙醇(以2∶1)稀释的乙醇.干燥在30℃真空中进行.粉状干燥产品在100毫升的二乙醚中流状煮沸4小时.然后在用300毫升水溶解.用100毫升乙醚萃取三次.每次萃取都在流状煮沸中进行。

如此获得的1克残留物含70％的爱健素，含有34％顺式爱健素和36％反式爱健素。

98％纯的爱健素可这样获得：上述残留物溶于水后用正庚烷和双乙醚萃取，并用HPLC制备。

Claims (2)

1.一种治疗心脑血管系统疾病和癌症的大蒜爱健素，其特征在于，由大蒜为原料，通过溶剂提取，环糊精混合，层析和纯化制备而成，所得爱健素或爱健素环糊精混合物，其纯度大于30％。

2.一种权利要求1所述的治疗心脑血管系统疾病和癌症的爱健素的制备方法，包括如下步骤：1)大蒜瓣经过粉碎，用水溶剂提取，获爱丽素水溶液；2)爱丽素水溶液与α-环糊精，β-环糊粘精，γ-环糊精或这些糊精的混合物相混合，搅拌，然后用常法干燥；3)从干燥物中用有机溶剂萃取分离爱健素；4)跟据需要可进一步用色谱法纯化制备更高纯度的爱健素。