CN100475201C - 二乙酰大黄酸缓释片的制备方法 - Google Patents
二乙酰大黄酸缓释片的制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及一种二乙酰大黄酸缓释片的制备方法，其特征在于，二乙酰大黄酸缓释片的制备工艺：取二乙酰大黄酸，淀粉，乳糖，交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)，用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制软材，进行干燥，加硬脂酸镁混匀，即得速释颗粒；取二乙酰大黄酸和羟丙基甲基纤维素充分混匀，用乙醇制软材，干燥，加硬脂酸镁混匀；将两种颗粒充分混匀，称重，压片；本发明的优点是制得的二乙酰大黄酸缓释片和缓释胶囊，具有良好的缓释效果，每天只需服用一次，且制备工艺简单，原辅料易得，适于工业批量生产。
Description
技术领域
本发明涉及一种二乙酰大黄酸缓释片的制备方法，用于治疗退行性关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状，属于制药技术领域。
背景技术
二乙酰大黄酸，化学名4，5-二乙酰-9，10-二氢-9，10二氧-2-蒽羧酸，也称双醋瑞因(Diacerein)，为骨关节炎IL-1抑制剂，可诱导软骨生成，具有止痛、抗炎及退热作用。临床上用于治疗退行性关节炎及相关疾病引起的疼痛和关节功能障碍等症状。
目前临床上应用的二乙酰大黄酸制剂主要为普通片剂和普通胶囊剂。这两种普通胶囊剂的药物释放速率属常态释放，为保证有效的血药浓度，每天需服药两次。服药次数多会给病人带来诸多不便。
发明内容
本发明的目的是提供一种的可延缓药物释放速率，降低药物进入机体吸收速率，可减少每天服药次数，但不降低治疗效果的二乙酰大黄酸缓释片的制备方法。
为实现以上目的，本发明的技术方案是提供一种二乙酰大黄酸缓释片的制备方法，其特征在于，其制备工艺为：
第一步：将二乙酰大黄酸、淀粉、乳糖和交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、羟丙基甲基纤维素分别粉碎，过60-120目筛；
第二步：速释层制备
取二乙酰大黄酸1份，淀粉1-2.5份，乳糖3-5份，0.1-0.3份交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)，充分混匀，用0.8-1.2份聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制软材，用20目筛制粒，放入干燥机内在55℃-65℃温度下进行干燥，18目筛整粒，加0.04-0.06份硬脂酸镁混匀，即得速释颗粒；
第三步：将羟丙基甲基纤维素粉碎，过60-120目筛；
第四步：取二乙酰大黄酸7份，羟丙基甲基纤维素8-10份，充分混匀，用70-90％乙醇制软材，用20目筛制粒，50-60℃干燥，18目筛整粒，加0.6-1.5份硬脂酸镁混匀；
第五步：将第二步制得的速释颗粒和第四步制得的缓释颗粒充分混匀，称重，移至压片机，压片，片剂硬度控制在4-6Kg，即得本发明的二乙酰大黄酸缓释片；
本发明的优点是：
1.将固体分散技术用于本发明，使难溶于水的二乙酰大黄酸与基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状分散于基质中，所制得的滴丸崩解溶散快，溶出度高，生物利用度高，起效快，既可吞服，也可舌下含服；
2.二乙酰大黄酸与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中形成滴丸，药物与空气接触少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物稳定性增加，有效期和保质期更长；
3.本发明工艺简单，生产周期短，成本低，效率高。
具体实施方式
以下结合实施例对本发明作进一步说明。
实施例1.
二乙酰大黄酸缓释片制备
处方：二乙酰大黄酸 80g
淀粉 18g
乳糖 40g
CC-Na 1.5g
PVP 0.3g
硬脂酸镁 1g
羟丙基甲基纤维素 90g
制成 1000片
工艺：
将二乙酰大黄酸、淀粉、乳糖、CC-Na和羟丙基甲基纤维素分别粉碎，过80目筛。
取二乙酰大黄酸10g，淀粉18g，乳糖40g，1.5g CC-Na，充分混匀，用0.3g PVP用80％乙醇配成溶液，制软材，用20目筛制粒，放入干燥机内在60℃温度下干燥，18目筛整粒，加0.2g硬脂酸镁混匀，即得速释颗粒；
取二乙酰大黄酸70g，羟丙基甲基纤维素90g，充分混匀，用80％乙醇制软材，用20目筛制粒，放入干燥机内在55℃温度下干燥，18目筛整粒，加0.8g硬脂酸镁混匀；
将以上两种颗粒充分混匀，称重，置压片机内压片，片剂硬度控制在5Kg。即得本发明二乙酰大黄酸缓释片。
二乙酰大黄酸缓释片释药率测定
分别取二乙酰大黄酸缓释片和普通片，研细，取相当于二乙酰大黄酸约50mg的细粉，精密称定，置50ml量瓶中，加二甲基甲酰胺40ml，超声波振荡10分钟，冷却至室温后，加二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，立即精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，另取二乙酰大黄酸对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加二甲基甲酰胺10ml溶解后，立即用流动相稀释至刻度，摇匀，作对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算。结果如下：
二乙酰大黄酸缓释片与普通片不同时间的累积释药率
结果表明，本发明二乙酰大黄酸缓释片的累积释药率明显慢于普通片剂，达到了缓释效果。
本发明二乙酰大黄酸缓释片经55例骨关节炎患者服用，由原来每天服药两次普通片(每次一片)，改为每天服一次缓释片(一片)，达到同样治疗效果。
Claims (1)
1.一种二乙酰大黄酸缓释片的制备方法，其特征在于，其制备工艺为：
第一步：将二乙酰大黄酸、淀粉、乳糖和交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)、羟丙基甲基纤维素分别粉碎，过60-120目筛；
第二步：取二乙酰大黄酸1份，淀粉1-2.5份，乳糖3-5份，0.1-0.3份交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)，充分混匀，用0.8-1.2份聚乙烯吡咯烷酮(PVP)制软材，用20目筛制粒，放入干燥机内在55℃-65℃温度下进行干燥，18目筛整粒，加0.04-0.06份硬脂酸镁混匀，即得速释颗粒；
第三步：将羟丙基甲基纤维素粉碎，过60-120目筛；
第四步：取二乙酰大黄酸7份，羟丙基甲基纤维素8-10份，充分混匀，用70-90％乙醇制软材，用20目筛制粒，50-60℃干燥，18目筛整粒，加0.6-1.5份硬脂酸镁混匀；
第五步：将第二步制得的速释颗粒和第四步制得的缓释颗粒充分混匀，称重，移至压片机，压片，片剂硬度控制在4-6Kg，即得本发明的二乙酰大黄酸缓释片。
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