CN100372549C

CN100372549C - 用于静脉给药的丹参粉的制备方法

Info

Publication number: CN100372549C
Application number: CNB2005100100161A
Authority: CN
Inventors: 王英新
Original assignee: No 2 Tcm Factory
Current assignee: Harbin Pharmaceutical Group traditional Chinese Medicine Co.,Ltd.
Priority date: 2005-05-24
Filing date: 2005-05-24
Publication date: 2008-03-05
Anticipated expiration: 2025-05-24
Also published as: CN1695676A

Abstract

用于静脉给药的丹参粉的制备方法，它涉及一种注射用丹参粉的制备工艺。为了解决传统的丹参注射剂中丹参素含量低的缺点，本发明是这样实现的：a.将丹参药材加水煎煮三次，合并煎煮液，过滤，浓缩成膏；b.用乙醇醇洗两次，使醇含量达到40～90%，过滤、浓缩成膏；c.加水溶解膏体，水的加入量为膏体积的3～8倍，过滤；d.用碱溶液调节pH值为6～9，在90～130℃条件下进行热处理15～90分钟，冷藏12～48小时；e.用超滤膜进行超滤处理；f.收集滤液，将滤液干燥成粉。本发明通过增加调碱和热处理过程，使丹参素含量由传统的3%提高到8～15%，丹参素含量提高2.5倍以上。

Description

用于静脉给药的丹参粉的制备方法

技术领域

本发明属于药品制造领域，具体涉及一种注射用丹参粉的制备工艺。

背景技术

丹参是一味常用中药，别名红根、紫丹参、血参根等，这是因其药用的根部呈紫红色之故。中医认为，其味苦性微寒，具有活血通经、去瘀止痛、清心除烦、凉血消痈等作用，适用于血淤、血热、血淤兼热或血热兼瘀所致的各种病症。丹参全国需求量较大，是临床上最常用的药物之一，在中药材中占有重要地位。丹参不仅有活血化淤的作用，而且对治疗冠心病、肝炎、脉管炎及神经衰弱等多种疾病均有新的疗效，还有相当数量的出口。以丹参为原料生产的产品近百种，生产剂型有1 0余种，所以丹参的开发与利用有很好的发展前景。注射用丹参在临床上是一种治疗冠心病、心绞痛的常用药，丹参有二个主要有效成分：水溶性成份丹参素和脂溶性成分丹参酮，丹参素是治疗心血管病的主要药效成分。传统的丹参注射剂中丹参素含量很低，约为3％左右(占总固形量比例)。

发明内容

为了解决传统的丹参注射剂中丹参素含量低的缺点，本发明提供一种用于静脉给药的丹参粉的制备方法，它是这样实现的：a、将丹参药材加水煎煮三次，合并煎煮液，过滤，将煎煮液浓缩成膏；b、用乙醇醇洗浓缩膏两次，使醇含量达到40～90％，过滤、浓缩成膏；c、加水溶解b步骤得到的膏体，水的加入量为膏体积的3～8倍，过滤；d、用碱溶液调节溶液pH值为8～9，在90～130℃条件下进行热处理15～90分钟，然后冷藏12～48小时；e、用超滤膜进行超滤处理；f、收集滤液，将滤液干燥成粉，得到丹参素含量为8～15％的丹参粉。由于丹参素可以改善微循环障碍，改善细胞缺血缺氧所致代谢障碍，可以扩张冠状动脉，对抗心得安引起的离体冠脉收缩，对丙二醛生成有一定的抑制作用，可以用于动脉粥样硬化的防治，有显著的抗凝作用，实验证明丹参素具有抗体外血栓形成，抗血小板聚集功能(A D P诱导)，抗内、外凝血系统功能，减少血小板及促进纤维蛋白(原)降解的作用，有明显抑制血小板释放所血管物质的作用，所以在丹参注射剂中使用本发明所得丹参粉作为主要药效成分，在临床上治疗冠心病、心绞痛具有明显的疗效，使药物有显著的提高。本发明通过增加热处理过程，使丹参素含量由传统的3％提高到8～15％，丹参素含量提高2.5倍以上。本方法简便、环保、工艺过程简单，不需特殊设备，安全、易于操作和进行质量控制，成本低廉，所得丹参素含量高，性能稳定，适合大规模工业化生产。

具体实施方式

具体实施方式一：本实施方式是这样实现的：a、水提：将丹参药材加水煎煮三次，合并煎煮液，过滤，将煎煮液浓缩成膏；b、醇沉：用乙醇醇洗浓缩膏两次，使醇含量达到40～90％，过滤、浓缩成膏；c、加水溶解b步骤得到的膏体，水的加入量为膏体积的3～8倍，过滤；d、用碱溶液调节溶液pH值为6～9，在90～130℃条件下进行热处理15～90分钟，然后冷藏12～48小时；e、用超滤膜进行超滤处理；f、收集滤液，将滤液干燥成粉，得到丹参素含量为8～15％的丹参粉。本实施方式采用HPLC法检测丹参素含量，丹参素的各项性能均按照本领域常规检测方法进行检测，具体指标如下：

含量：8～15％；

性状：精细粉末；

颜色：黄棕色或棕色；

干燥失重：≤5％；

重金属：≤10PPM；

上述各项性能指标完全符合标准。

具体实施方式二：本实施方式是这样实现的：a、取丹参药材，加水煎煮三次，其中水的加入量为药材重量的6～12倍，煎煮时间为30～120分钟，合并煎煮液，过滤，将煎煮液浓缩成膏；b、用乙醇醇洗浓缩膏两次，使含醇量达到40～90％，过滤、浓缩成膏；c、加水溶解b步骤得到的膏体，水的加入量为膏体重量的3～8倍，过滤；d、用氢氧化钠溶液调节pH值为6～9，在90～130℃条件下热处理15～90分钟，然后冷藏12～48小时；e、用分子量为1 0000～100000的高分子量膜进行超滤处理；f、收集滤液，采用冷冻干燥法或喷雾干燥法将滤液干燥成粉，得到丹参素含量为8～15％的丹参粉。

具体实施方式三：本实施方式是这样实现的：a、取1kg丹参药材，分别加入10、8、8倍的水煎煮三次，每次的煎煮时间分别为90、60、60分钟，合并煎煮液，过滤，将煎煮液浓缩至比重1.08～1.10(50℃)；b、用乙醇醇洗两次，使含醇量达到80％，过滤、浓缩至比重1.08～1.10(50℃)；c、在b步骤得到的浓缩液中加入6倍量蒸馏水，使其充分溶解，过滤；d、用10％氢氧化钠溶液调节pH值为8，在120℃条件下热处理90分钟，然后冷藏24小时；e、用分子量为30000的超滤膜进行超滤处理；f、收集滤液，进行冷冻干燥或喷雾干燥，制成符合静脉注射要求的棕黄色固体药物粉末。采用HPLC法检测丹参素含量，成品中丹参素含量为8～15％。本实施方式所得产品的含量、性状、颜色、干燥失重、重金属等各项性能指标完全符合要求。

具体实施方式四：本实施方式是这样实现的：a、取1kg丹参药材，分别加入10、8、6倍的水煎煮三次，每次的煎煮时间分别为120、90、60分钟，合并煎煮液，过滤，将煎煮液浓缩至比重1.10～1.12(50℃)；b、用乙醇醇洗两次，使含醇量达到75％，过滤、浓缩至比重1.10～1.12(50℃)；c、在b步骤得到的浓缩液中加入8倍量蒸馏水，使其充分溶解，过滤；d、用20％氢氧化钠溶液调节pH值为9，在100℃条件下热处理90分钟，然后冷藏48小时；e、用分子量为50000的超滤膜进行超滤处理；f、收集滤液，进行冷冻干燥法将滤液干燥。采用HPLC法检测丹参素含量，成品中丹参素含量为8～15％。本实施方式所得产品的含量、性状、颜色、干燥失重、重金属等各项性能指标完全符合要求。

Claims

1.用于静脉给药的丹参粉的制备方法，其特征在于它是这样实现的：a、将丹参药材加水煎煮三次，合并煎煮液，过滤，将煎煮液浓缩成膏；b、用乙醇醇洗浓缩膏两次，使醇含量达到40～90％，过滤、浓缩成膏；c、加水溶解b步骤得到的膏体，水的加入量为膏体积的3～8倍，过滤；d、用碱溶液调节溶液pH值为8～9，在90～130℃条件下进行热处理15～90分钟，然后冷藏12～48小时；e、用超滤膜进行超滤处理；f、收集滤液，将滤液干燥成粉，得到丹参素含量为8～15％的丹参粉。

2.根据权利要求1所述的用于静脉给药的丹参粉的制备方法，其特征在于所述碱溶液为氢氧化钠溶液。

3.根据权利要求1所述的用于静脉给药的丹参粉的制备方法，其特征在于所述超滤膜的分子量为10000～100000。

4.根据权利要求1所述的用于静脉给药的丹参粉的制备方法，其特征在于将滤液干燥成粉的方法为冷冻干燥法或喷雾干燥法。