CN105461548A - 一种丹酚酸b转化为丹参素的方法 - Google Patents

一种丹酚酸b转化为丹参素的方法 Download PDF

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冯世明
毕昌琼
罗斌
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Abstract

本发明公开的一种丹酚酸B转化为丹参素的方法，其首先采用pH调节剂将丹参提取液的pH调节到7.0～12.0，然后加热回流进行转化得到丹参提取转化液，转化温度为80℃～120℃，转化时间为0.5h～4h，最后采用pH调节剂将丹参提取转化液的pH调节到2.0～6.0。本发明丹酚酸B转化为丹参素较为彻底，转化后丹酚酸B含量低于1.0mg/ml；转化过程中不需要使用乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶媒；转化后存放其含量稳定；操作简单，不需要投入设备。

Description

一种丹酚酸B转化为丹参素的方法
技术领域：
本发明涉及丹酚酸B转化为丹参素的方法，尤指丹参药材中目标成分丹酚酸B转化为丹参素的方法。
背景技术：
中文名称：丹酚酸B，英文名称：LithospermicacidB，别名：丹参酚酸B、丹参酸B、丹酚酸乙，由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的，具有两个羧基，分子式为C36H30O16，分子量：718.61。
结构式：
丹酚酸B是以不同盐的形式存在的(K+，Ca2+，Na+，NH4+等复合形式)，相对丹参素不稳定，在高温过程中，易水解生成丹参素。
丹酚酸B具有：对心脏的保护、对脑的保护等作用，无明显治疗血管性疾病的作用，丹参提取物在治疗血管性疾病时必须将其中的丹酚酸B全部转化为丹参素。
中文名称：丹参素(酚性芳香酸类化合物，棕黄色或黄色)，英文名称：Danshensu，别名：B-(3，4-二羟基苯基)乳酸，D(+)B-(3，4-Dihydroxyphenyl)lacticacid丹参酸甲，化学名：Propanoicacid,3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxy-，分子式为C9H10O5，分子量：198.17。
结构式如下：
丹参素具有：抗血栓形成、抑制血小板聚集及抗凝、抗动脉粥样硬化及降血脂、扩张冠状动脉等作用，是治疗血管性疾病的主要成分。
长期以来，在丹参提取、纯化、精制领域，都是采用提取工艺的不同来提取分离丹参素，但中药提取物成分复杂，做到100％的分离是不现实的，本方法能在将含丹酚酸B的提取浓缩液中将丹酚酸B转化为丹参素，转化后提取浓缩液中剩余丹酚酸B的含量低至1.0mg/ml，目标丹参素的含量得到了很大的提高。
发明内容：
本发明所要解决的技术问题在于将丹参提取浓缩液中丹酚酸B转化为丹参素，该方法不需要通过乙醇处理来分离丹参素，能有效的将提取浓缩液中丹酚酸B转化为丹参素，转化后存放其含量稳定。
本发明所要解决的技术问题可以通过以下技术方案来实现：
一种丹酚酸B转化为丹参素的方法，其特征在于，首先采用pH调节剂将丹参提取液的pH调节到7.0～12.0，然后加热回流进行转化得到丹参提取转化液，转化温度为80℃～120℃，转化时间为0.5h～4h，最后采用pH调节剂将丹参提取转化液的pH调节到2.0～6.0。
在本发明的一个优选实施例中，所述pH调节剂选用药用氢氧化钠、药用盐酸、磷酸、硝酸、碳酸氢钠中的一种或两种以上的组合。
在本发明的一个优选实施例中，转化过程采用冷凝器回流。
由于采用了如上技术方案，本发明丹酚酸B转化为丹参素较为彻底，转化后丹酚酸B含量低于1.0mg/ml；转化过程中不需要使用乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶媒；转化后存放其含量稳定；操作简单，不需要投入设备。
本发明能将含丹酚酸B的提取浓缩液中的丹酚酸B转化成为丹参素，增加了目标成分丹参素的含量，增强了治疗血管性疾病的作用。
本发明避免了分离目标成分过程中使用乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶媒，节约生产成本、减少生产周期、减少有机溶媒对环境的污染，操作容易实现，适用于工业化大生产。
具体实施方式：
通过下面给出的本发明的具体实施例可以进一步清楚地了解本发明，但它们不是对本发明的限定。
实施例1
取30L丹酚酸B含量为34.9382mg/ml的药液于转化罐中，药液乙醇含量为0％，加入适量过饱和NaOH溶液，搅拌均匀调节pH值至8.2，在110℃下搅拌回流加热90min，加入适量Hcl溶液，搅拌均匀调节pH值至2.40，得转化药液28.5L，进HPLC分析，测定丹酚酸B和丹参素含量。其结果见下表1。
表1
实施例2
取70L丹酚酸B含量为44.3022mg/ml的药液于转化罐中，药液乙醇含量为0％，加入适量过饱和NaOH溶液，搅拌均匀调节pH值至10.4，在98℃下搅拌回流加热120min，加入适量Hcl溶液，搅拌均匀调节pH值至4.90，得转化药液60.9L，进HPLC分析，测定丹酚酸B和丹参素含量。其结果见下表2。
表2：
实施例3
取55L丹酚酸B含量为44.1781mg/ml的药液于转化罐中，药液乙醇含量为0％，加入适量过饱和NaOH溶液，搅拌均匀调节pH值至11.0，在105℃下搅拌回流加热60min，加入适量Hcl溶液，搅拌均匀调节pH值至5.40，得转化药液53.7L，进HPLC分析，测定丹酚酸B和丹参素含量。其结果见下表3。
表3

Claims (3)

1.一种丹酚酸B转化为丹参素的方法，其特征在于，首先采用pH调节剂将丹参提取液的pH调节到7.0～12.0，然后加热回流进行转化得到丹参提取转化液，转化温度为80℃～120℃，转化时间为0.5h～4h，最后采用pH调节剂将丹参提取转化液的pH调节到2.0～6.0。
2.如权利要求1所述的一种丹酚酸B转化为丹参素的方法，其特征在于，所述pH调节剂选用药用氢氧化钠、药用盐酸、磷酸、硝酸、碳酸氢钠中的一种或两种以上的组合。
3.如权利要求1所述的一种丹酚酸B转化为丹参素的方法，其特征在于，转化过程采用冷凝器回流。
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