CH624009A5

CH624009A5 -

Info

Publication number: CH624009A5
Application number: CH46576A
Authority: CH
Inventors: Eric Baines; Sydney James Forshaw; Kenneth Harvey
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1975-01-15
Filing date: 1976-01-15
Publication date: 1981-07-15
Also published as: CA1047929A; BE837579A; GB1475251A; US4036950A; DE2600708A1; FR2357253A1; DE2600708C2; DK137785C; DK14476A; DK137785B; SE418053B; AU8799375A; IT1052935B; FR2357253B1; AU502488B2; SE7514748L

Description

Die Erfindung stellt oral anwendbare Präparate für die Mund- und Zahnpflege zur Verfügung, die ein kationisches antibakterielles Mittel und ein anionisches, schäumendes, oberflächenaktives Mittel enthalten, welche die antibakterielle Wirksamkeit des kationischen Mittels nicht wesentlich vermindert. Weitere Vorteile der erfindungsgemässen Präparate gehen aus der nachfolgenden Beschreibung hervor.

Das erfindungsgemässe Präparat für die Mund- und Zahnpflege enthält einen oral für die Zahnpflege geeigneten Träger und ein in ihm dispergiertes kationisches antibakterielles Mittel, wobei der kationische Anteil des antibakteriellen Mittels in einer Menge von 0,01 bis 5 Gew.% vorhanden ist, sowie 0,05 bis 5 Gew.% oberflächenaktiver anionischer Phosphatester in Form einer Mischung aus Monoestern der allgemeinen Formel

O

R (OC„H.) OP-OM und l 4 n ,

OM

Diestern der allgemeinen Formel

O

40 11

R (OC_H.) O-P-O (C„H .0) R 2 4 n , 2 4 n

OM

in der

45 R ein Alkylrest mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen,

n eine ganze Zahl von 1 bis 6 und M Wasserstoff, ein Alkalimetall oder die Ammoniumgruppe darstellt, und das orale Präparat einen pH-Wert von mindestens 6 hat. so Kationische antibakterielle Mittel sind hinreichend bekannt, vergleiche z. B. «Quaternary Ammonium and Related Compounds» in «Antiseptics and Disinfectants» in Kirk-Oth-mer, Encyclopedia of Chemical Technology. 2. Auflage, Band 2, Seiten 632 bis 635. Zu den üblichsten gehören die permizi-55 den quaternären Ammoniumverbindungen, wie Benzethoniumchlorid. Andere Verbindungen dieser Klasse sind zum Beispiel in den US-Patentschriften 2 984 639, 3 325 402, 3 703 583 und 3 431 208 sowie in der britischen Patentschrift 1 319 396 beschrieben. Gewöhnlich weist einer der Substitu-60 enten am quaternären Stickstoff eine Kettenlänge von etwa 8 bis 18 Kohlenstoffatomen auf. Ferner sind die Amidine zu erwähnen, wie die substituierten Guanidine, zum Beispiel Chlorhexidin (Ibitan) und die entsprechende Verbindung mit 2-Äthylhexylgruppen anstelle von Chlorphenylgruppen (Sterwin 65 904) sowie andere bis-Biguanide, beispielsweise diejenigen, die in der am 10. Januar 1974 veröffentlichten deutschen Offenlegungsschrift Nr. 2 332 383 beschrieben sind, welche die folgende Formel

R NH NH

3

NH

624 009

m r1

A-(X) -N-C-NH-C-NH()n~NH-C-NH-C-N-(X1 ) ^ 1 -A1 aufweisen, in welchen

A und A' die folgenden Bedeutungen besitzen:

( 1 ) Phenylgruppen, die als Substituenten bis zu 2 Alkyl-gruppen oder Alkoxygruppen mit jeweils 1 bis etwa 4 Kohlenstoffatomen, eine Nitrogruppe oder ein Halogenatom aufweisen können,

(2) Alkylgruppen mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen oder

(3) alicyclische Gruppen mit 4 bis 12 Kohlenstoffatomen, und

X und X' Alkylenreste mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen sind,

z und z' den Wert 0 oder 1 besitzen und

R und R' Wasserstoffatome, Alkylreste mit 1 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen oder Aralkylreste mit 7 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen sind, n eine ganze Zahl von 2 bis einschliesslich 12 darstellt und die Polymethylengruppe (CH2)n durch bis zu 5 Äther-, Thioäther-, Phenyl- oder Naphthylgruppen unterbrochen sein kann. Zu diesen Verbindungen gehören auch deren pharmazeutisch geeignete Salze. Vorzugsweise hat die antibakterielle Verbindung eine solche antibakterielle Wirkung, dass ihr Phenolkoeffizient gut über 50 und insbesondere gut über 100 liegt, zum Beispiel über etwa 200 oder mehr für S. aureus; zum Beispiel wird vom Hersteller für Benzetho-niumchlorid (Hyamin 1622) der Phenolkoeffizient (A.O.A.C.) für S. aureus mit 410 angegeben. Das kationische antibakterielle Mittel besteht im allgemeinen aus einem monomeren (oder möglicherweise dimeren) Mittel mit einem Molekulargewicht von gut unter 2000, zum Beispiel von unter etwa 1000. Es können jedoch auch polymere kationische antibakterielle Mittel eingesetzt werden. Das kationische antibakterielle Mittel liegt vorzugsweise in Form eines oral annehmbaren Salzes vor, zum Beispiel als Chlorid.

Andere im erfindungsgemässen Präparat verwendbare antibakterielle Mittel sind bevorzugt quaternäre Ammoniumhalogenide mit zum Beispiel der allgemeinen Formel

* R'

i

R - N+

R'

R1

in der R ein langkettiger Alkylrest mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen, R' ein Alkylrest mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen und X ein Halogenatom, wie Chlor, Brom oder Jod ist. Cetrimid, eine Mischung aus Dodecyl-, Tetradecyl- und Hexadecyl-tri-methyl-ammoniumbromid ist ein besonders vorteilhaftes Beispiel für ein solches quaternäres Ammoniumhalogenid.

Für das erfindungsgemässe Präparat wird als antibakterielles Mittel insbesondere Chlorhexidin, das heisst l,6-Di-(p-chlorphenylbiguanid)-hexan, verwendet. Vorteilhaft sind vor allem wasserlösliche Salze dieser Verbindung, wie das Diglu-conat und das Diacetat.

Für das orale Präparat werden 0,01 bis 5 Gew.% des kationischen Anteils des antibakteriellen Mittels verwendet, vorzugsweise 0,05 bis 1,0% und insbesondere 0,4 bis 0,5%.

Die anionischen Phosphatester bestehen aus Gemischen der Mono- und Diester der vorstehend angegebenen Formeln. Sie sind im Handel von der MoDo Kemi Aktiebolaget, früher Berol Aktiebolaget, Schweden, unter der Bezeichnung Berol erhältlich und können auch einen Anteil an anionischen Tri-ester enthalten, sowie einiges nichtionisches Material. Berol io 729 hat eine Kettenlänge der Alkyigruppen von 16 bis 18 Kohlenstoffatomen und enthält 4 Äthylenoxideinheiten. Da die Säureform von «Berol 729» zu einem fertigen oralen Präparat mit einem pH-Wert von unter 6 führt, wird es im allgemeinen in neutralisierter oder partiell neutralisierter Form 15 verwendet, um einen pH-Wert von mindestens 6 des fertigen oralen Präparates zu gewährleisten.

Weitere anionische Phosphatester, die in saurer oder neutralisierter Form verwendet werden können, sind «Berol 525», das Alkylgruppen mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen und Rei-20 hen mit 5 Äthylenoxideinheiten enthält, ferner «Berol 513» mit 16 bis 18 Kohlenstoffatome enthaltenden Alkylgruppen. Die Verwendung von «Berol 525» kann ebenfalls zu einem fertigen oralen Präparat mit einem pH-Wert von unter 6 führen, weshalb man es vorzugsweise in neutralisierter oder par-25 tiell neutralisierter Form verwendet. Weitere anionische Be-rol-Phosphatester sind als «Berol 521», «Berol 724» und «Berol 733» erhältlich. Das Gewichtsverhältnis von Monoester zu Diester kann variieren, in typischer Weise von 1:10 bis 10:1.

Wenn z. B. die Säureformen der als oberflächenaktive Mit-30 tel dienenden anionischen Phosphatester neutralisiert oder partiell neutralisiert sind, liegen Alkalimetall-, vorzugsweise Natrium- oder Ammoniumkationen vor. Das oberflächenaktive Mittel wird im oralen Präparat in einer Menge von 0,05 bis 5 Gew.%, vorzugsweise von 0,5 bis 3,0 und insbesondere 35 von 1 bis 2 Gew. % verwendet.

Bestimmte Anwendungsformen des erfindungsgemässen oralen Präparats können in im wesentlichen fester oder in pa-stöser oder in Gelform vorliegen, zum Beispiel als Zahnpulver, Dentaltablette oder vorzugsweise als Zahnpasta oder Dental-40 creme oder -gel. Der Träger für diese Präparate umfasst in typischer Weise ein geeignetes wasserunlösliches Poliermittel. Die bevorzugten Poliermittel sind nichtionisch, wie a-Alumi-niumoxidtrihydrat, calciniertes Aluminiumoxid, kristallines Si-Iiciumdioxid und dehydratisiertes Kieselsäuregel, einschliess-45 lieh deren Gemische. Das als Poliermittel verwendete kristalline Siliciumdioxid hat eine Teilchengrösse von bis zu etwa 5 Mikron, eine mittlere Teilchengrösse von bis zu 1,1 Mikron und eine Oberfläche von bis zu 50 000 cm2/g. Als Poliermittel können jedoch auch Salze, und zwar zusätzlich oder alternativ so verwendet werden. Zu diesen gehören wasserunlösliches Natriummetaphosphat (das vorzugsweise im wesentlichen frei von wasserlöslichen Bestandteilen ist), Tricalciumphosphat, Cal-ciumpyrophosphat, Magnesiumorthophosphat, Trimagnesium-phosphat, Calciumcarbonat, Aluminiumsilikat, Zirkonsilikat, ss Bentonit und deren Gemische.

Das bevorzugteste Poliermaterial ist Aluminiumoxid, insbesondere hydratisiertes Aluminiumoxid, wie es zum Beispiel von der Alcoa als C333 oder von der British Aluminium Co. als AF260 vertrieben wird.

60 Wenn klare Gele erwünscht sind, erweisen sich als Poliermittel kolloidale Kieselsäure, wie sie als Syloid 72 und Syloid 74 in den Handel kommt, und komplexes Alkalimetallalumi-nosilikat (vorzugsweise mit Gehalten an Na20 und A1203 von unter 1 Gew.%) als besonders brauchbar, da ihre Brechungs-65 indices den Brechungsindices der Geliermittel-Flüssigkeit (einschliesslich Wasser und Feuchtigkeit)-Systeme, wie sie gewöhnlich in Zahnpflegemitteln verwendet werden, nahekommen.

624 009

4

Das Poliermittel wird im allgemeinen in Mengen von 5 bis 99 Gew . '/c des oralen Präparates verwendet. Üblich sind 5 bis 50%, und 10 bis 30% werden bevorzugt, wenn das Zahnpflegemittel ein klares Gel sein soll. Für eine undurchsichtige Zahnpasta sind 20 bis 75% üblich und 30 bis 55% werden bevorzugt. Für ein Zahnpulver oder eine Dentaltablette sind 70 bis 99% üblich und 75 bis 95% werden bevorzugt.

Für die Herstellung von Zahnpulvern reicht es gewöhnlich aus, wenn man die verschiedenen festen Bestandteile in den geeigneten Mengen und Teilchengrössen mechanisch vermischt, zum Beispiel durch Vermählen.

Bei der Herstellung von Dentaltabletten werden gewöhnlich das Poliermittel und die Bindemittel vermischt und darauf die übrigen Komponenten zugefügt. Dann kann das Ganze in einem Pulvermischer vermischt und einer Tablettenpresse zugeführt werden.

Bei den in pastöser und Gelform vorliegenden oralen Präparaten kann der flüssige Träger Wasser umfassen, üblicherweise in einer Menge von 10 bis 90 Gew.% des Präparates. Der flüssige Träger kann ausserdem oder alternativ Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Sorbitlösung oder Propylenglykol enthalten. Besonders vorteilhaft ist eine Mischung aus Wasser und Glycerin und/oder Sorbitlösung. Klare Gele enthalten vorzugsweise 10 bis 30 Gew.% Wasser, 0 bis 80 Gew.% Glycerin und 20 bis 80 Gew.% Sorbit. Undurchsichtige Pasten enthalten vorzugsweise 20 bis 30 Gew.% Feuchthaltemittel und 0 bis 45 Gew.% Wasser.

Der feste Anteil des Trägers für eine in pastöser oder in Gelform vorliegende Zusammensetzung besteht vorzugsweise aus einem Gelier- oder Bindemittel, wie Hydroxyäthylzellulose und Hydroxypropylzellulose. Diese Geliermittel werden deshalb bevorzugt, weil sie keine Ionen liefern. Andere verwendbare Geliermittel sind Irisch Moos, Tragacanthgummi, Na-triumcarboxymethylzellulose, Polyvinylpyrrolidon, Stärke und wasserlösliche hydrophile kolloidale Carboxyvinylpolymere, wie sie unter der Bezeichnung Carbopol 934 und 940 vertrieben werden. Wenn z.B. Natriumcarboxymethylzellulose verwendet wird und das kationische antibakterielle Mittel ein Bi-guanidohexan ist, sollte bei der Formulierung des Zahnpflegemittels darauf geachtet werden, dass gemäss den britischen Patentschriften 1 344 042 und 1 344 044 eine Ausfällung und Ausflockung der Komponenten vermieden wird.

Eine Zahnpasta oder ein Gel wird im allgemeinen in eine zusammendrückbare Tube gefüllt, zum Beispiel in eine ausgekleidete Blei- oder eine ausgekleidete oder nicht ausgekleidete Aluminiumtube oder in einen Aerosolbehälter, um eine leichte Aufbringung auf eine Zahnbürste zu ermöglichen.

Andere Anwendungsformen des erfindungsgemässen Präparates können im wesentlichen flüssig sein, zum Beispiel wenn es sich um ein Mundwasser oder ein Mundspülmittel handelt. Bei diesen Präparaten besteht der Träger in typischer Weise aus einer Wasser-Alkohol-Mischung. Im allgemeinen beträgt das Verhältnis Wasser zu Alkohol 1:1 bis 20:1 und vorzugsweise 3:1 bis 20:1. Die Gesamtmenge des Wasser-Al-kohol-Gemisches in diesen Präparaten macht gewöhnlich 70 bis 99,9 Gew. % aus.

Die oralen Präparate gemäss der Erfindung können ausser den oberflächenaktiven anionischen Phosphatestern ein organisches oberflächenaktives Mittel enthalten. Vorzugsweise ist ein solches zusätzliches Mittel nichtionisch, wie das Kondensationsprodukt aus Sorbitanmonostearat und etwa 60 Molen Äthylenoxid, die Kondensationsprodukte aus Äthylenoxid und Propylenglykol (die unter dem Warenzeichen «Pluronics» erhältlich sind) und amphotere Mittel, wie quaternisierte Imid-azolderivate, die unter dem Warenzeichen «Miranol», zum Beispiel als Miranol C2M, erhältlich sind. Vorzugsweise sollte die Gesamtmenge an oberflächenaktivem Mittel etwa 5 Gew.% der oralen Zusammensetzung nicht überschreiten. Mindestens etwa 0,05 '/o der oralen Zusammensetzung sollten aus dem oberflächenaktiven anionischen Phosphatester bestehen.

Bestimmte erfindungsgemässe Präparate enthalten vorzugsweise eine Fluor liefernde Verbindung. Diese Verbindungen können in Wasser wenig oder vollständig löslich sein. Sie zeichnen sich durch die Eigenschaft aus, in Wasser Fluorid-ionen freizusetzen und mit den anderen Verbindungen des oralen Präparates im wesentlichen nicht zu reagieren. Zu diesen Verbindungen gehören anorganische Fluoridsalze, wie geeignete Alkalimetall-, Erdalkalimetall- und Schwermetallsalze, zum Beispiel Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluo-rid, Kupferfluorid, wie Kupfer-I-fluorid, Zinkfluorid, Zinn-fluorid, wie Zinn-IV-fluorid oder Zinn-II-chlorfluorid, Ba-riumfluorid, Natriumfluosilikat, Ammoniumfluosilikat, Na-triumfluozirkonat, Natriummonofluorphosphat, Aluminium-mono- und -di-fluorphosphat und fluoriertes Natriumcalcium-pyrophosphat. Alkalimetall- und Zinnfluoride, wie Natrium-und Zinn-II-fluoride sowie deren Gemische werden bevorzugt.

Die Menge der Fluor liefernden Verbindung hängt in gewissem Grade von der verwendeten Verbindung, ihrer Löslichkeit und der Art der oralen Zusammensetzung ab, es muss jedoch eine nichttoxische Menge sein. Bei einem festen oralen Präparat, wie einer Zahnpasta oder einem Zahnpulver, nimmt man an, dass eine Menge einer Verbindung, die, bezogen auf das Gewicht des Präparates, maximal 1 Gew. % Fluoridion freisetzt, zufriedenstellend ist. Es kann jede geeignete Mindestmenge einer solchen Verbindung verwendet werden. Vorzugsweise sollte diese Menge jedoch 0,005 bis 1, insbesondere etwa 0,1 Gew.% Fluoridion freisetzen. Im Falle der Alkalimetallfluoride und von Zinn-II-fluorid sind diese Komponenten insbesondere in einer Menge von bis zu 2 Gew. %, bezogen auf das Gewicht des Präparates, und vorzugsweise in einer Menge von 0,05 bis 1 Gew. % vorhanden. Bei Verwendung von Natriummonofluorphosphat kann diese Verbindung in einer Menge von bis zu 7,6 Gew.% und insbesondere von 0,76 Gew. % vorhanden sein.

In einer flüssigen oralen Zusammensetzung, zum Beispiel einem Mundwasser, ist die Fluor liefernde Verbindung in typischer Weise in einer Menge enthalten, die ausreicht, um bis zu 0,13%, vorzugsweise 0,0013% bis 0,1% und insbesondere 0,0013% bis 0,05 Gew.% Fluoridion freizusetzen.

In die erfindungsgemässen oralen Präparate können verschiedene andere Materialien eingearbeitet werden. Beispiele hierfür sind Farbstoffe oder weissmachende Mittel, Konservierungsmittel, Silikone, Chlorophyllverbindungen und ammoni-sierte Verbindungen, wie Harnstoff, Diammoniumphosphat und deren Gemische. Diese Hilfsstoffe werden, sofern sie zur Anwendung kommen, vor allem in solchen Mengen verwendet, dass sie die gewünschten Eigenschaften der erfindungsgemässen Präparate nicht wesentlich beeinträchtigen.

Es können auch geeignete Geschmacks- oder Süssstoffe eingearbeitet werden. Beispiele für Geschmacksöle sind die Öle der grünen Minze, Pfefferminzöl, Wintergrünöl, Sassafras-öl, Nelkenöl, Salbeiöl, Eukalyptusöl, Majoranöl, Zimtöl, Zi-tronenöl und Orangenöl, ferner Methylsalicylat. Geeignete Süssstoffe sind Saccharose, Lactose, Maltose, Sorbit, Natrium-cyclamat, Perillartin und Saccharin. Vorteilhaft machen die Geschmacks- und Süssstoffe zusammen 0,01 bis 5% oder mehr des Präparates aus.

Der pH-Wert der oralen Zusammensetzung sollte mindestens 6, vorzugsweise 6 bis 10 betragen. Wenn vorliegend auf den pH-Wert Bezug genommen wird, bedeutet dies, dass die pH-Wert-Bestimmung direkt am oralen Präparat vorgenommen wird, sofern dieses keinen Feststoff darstellt, wie ein Zahnpulver. In diesem Fall wird eine 20%ige Aufschlämmung hergestellt.

Pastöse oder in Gelform vorliegende orale Präparate können durch Dispergieren des Poliermittels im Dentalträger und

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

5

624 009

Zugabe des Phosphatesters und der anderen Komponenten hergestellt werden.

Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung. In diesen beziehen sich alle Angaben auf das Gewicht, sofern nichts anderes angegeben ist.

Beispiel 1

Es wurden Zahnpflegemittel der folgenden Zusammensetzung hergestellt:

Komponenten Teile

Glycerin 20,0

Hydroxyäthylzellulose 1,3

Natriumsaccharin 0,2

Titandioxid 0,5 a-Aluminiumoxid-Trihydrat

(British Aluminium AF260) 51,5 l,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20%ige Lösung) 4,723

Phosphatester (wie unten angegeben) 1,5

Geschmacksstoff 1,0

Wasser zum Auffüllen auf 100

Es wurden die folgenden Berol Phosphatester verwendet: Berol 513 in der Säureform (pH-Wert des Zahnpflegemittels 6,3); Berol 513 in vollständig neutralisierter Form (pH-Wert des Zahnpflegemittels 10,0); Berol 729 in vollständig neutralisierter Form (pH-Wert des Zahnpflegemittels 9,1); Berol 521 in der Säureform (pH-Wert des Zahnpflegemittels 9,5).

Da unterschiedliche Berol Phosphatester verwendet wurden, war auch der pH-Wert der einzelnen Zahnpflegemittel verschieden. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Verwendung von vollständig neutralisiertem Berol 525 und vollständig neutralisiertem Berol 521 beobachtet.

Als a-Aluminiumoxid-Trihydrat wurde auch Alcoa C333 verwendet.

Alle Zahnpflegemittel zeigten die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit gegen Streptococcus mutans und gute Schaumbildung.

Beispiel 2

Auch das folgende Zahnpflegemittel hatte die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit und schäumte gut:

Komponenten Teile

Glycerin 20,0

Hydroxyäthylzellulose 1,3

Natriumsaccharin 0,2

a-Aluminiumoxid Trihydrat 31,5

calciniertes Aluminiumoxid 20,0 1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20%ige Lösung) 3,778 «Berol 513» (pH 6,0) —partiell neutralisiert 1,65

Geschmacksstoff 1,0

Wasser zum Auffüllen auf 100

pH-Wert des Zahnpflegemittels 7,38 Beispiel 3

Ebenso zeigte das folgende Zahnpflegemittel antibakterielle Wirksamkeit. Es schäumte gut und verringerte auch die Löslichkeit des Zahnschmelzes:

Komponenten Teile

Glycerin 20,0

Hydroxyäthylzellulose 1,3

Natriumsaccharin 0,2

Titandioxid 0,5

Natriummonofluorphosphat 0,82

a-Aluminiumoxid Trihydrat 31,5

calciniertes Aluminiumoxid 20,0 l,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20%ige Lösung) 4,723 «Berol 513» (pH 9,5) — partiell neutralisiert 1,5 Geschmacksstoff 1,0

Wasser zum Auffüllen auf 100

pH-Wert des Zahnpflegemittels 8,1 Beispiel 4

Es wurde das folgende Mundwasser mit antibakterieller Wirksamkeit und guten Schaum- und Geschmackseigenschaften hergestellt:

Komponenten Teile

Äthanol 15,0

Natriumsaccharin 0,02

«Berol 513» — vollständig neutralisiert 3 l,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20%ige Lösung) 0,945

Geschmacksstoff 0,218

Farbstoff ( 1 %ige Lösung) 0,6

Wasser zum Auffüllen auf 100

pH-Wert des Mundwassers 11,27

Bei Verwendung von Berol 513, einem partiell neutralisierten Phosphatester vom pH-Wert 6, hatte das Mundwasser einen pH-Wert von 7,1.

Beispiel 5

Auch das folgende Zahnpflegemittel besitzt die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit und hat gute Schaumeigenschaften:

Komponenten Teile

Glycerin 20,00

Hydroxyäthylzellulose 1,30

Natriumsaccharin 0,2

a-Aluminiumoxid-Trihydrat 52,00

Benzalkoniumchlorid (50%ig) 1,11 «Berol 513» (pH 6) — partiell neutralisiert 1,65

Geschmacksstoff 1,0

Wasser zum Auffüllen auf 100

pH-Wert des Zahnpflegemittels 8,7

Erwünschte Ergebnisse werden auch erhalten, wenn man 0,55 Teile nichtverdünntes Benzethoniumchlorid verwendet. Der pH-Wert des Zahnpflegemittels beträgt dann 8,6.

Beispiel 6

In gleicher Weise hatte das folgende Zahnpflegemittel die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit und gute Schaumeigenschaften:

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

624 009

6

Komponenten Teile

Glycerin 20,00 Hydroxyäthylzellulose 1,30 Natriumsaccharin 0,2

a-Aluminium-Trihydrat 52,00 Cetrimid 0,55 «Berol 513» (pH 6) — partiell neutralisiert 1,65 Geschmacksstoff 1,00

Wasser zum Auffüllen pH-Wert des Zahnpflegemittels 8,6

auf 100

Dieses Zahnpflegemittel wurde auch unter Verwendung von Benzethoniumchlorid anstelle des Cetrimids hergestellt.

s

Claims

624 009

1. Präparat für die Mund- und Zahnpflege aus einem oral anwendbaren, für die Zahnpflege geeigneten Träger und einem in ihm dispergierten kationischen antibakteriellen Mittel, wobei der kationische Anteil des antibakteriellen Mittels in einer 5 Menge von 0,01 bis 5 Gew.% vorhanden ist, sowie 0,05 bis 5 Gew. % oberflächenaktiver anionischer Phosphatester in Form einer Mischung aus Monoestern der allgemeinen Formel

O 10

R(0CoH.) OP-OM und 2 4 n

OM

Diestern der allgemeinen Formel 15

O

R(OC2H4)n0-P-0(C2H40)nR

OM 20

in der

R ein Alkylrest mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen,

n eine ganze Zahl von 1 bis 6 und M Wasserstoff, ein Alkalimetall oder die Ammoniumgruppe ist, wobei dieses Präparat einen pH-Wert von minde- 25 stens 6 hat.

2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,

dass das kationische antibakterielle Mittel die quaternäre Ammoniumverbindung aus Benzethoniumchlorid ist und der kationische Anteil des Mittels in einer Menge von 0,05 bis 30 1,0% vorhanden ist.

2

PATENTANSPRÜCHE

3. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,

dass das kationische antibakterielle Mittel die quaternäre Ammoniumverbindung aus einer Mischung von Dodecyl-, Te-tradecyl- und Hexadecyl-trimethylammoniumhalogenid ist und der kationische Anteil des Mittels in einer Menge von 0,05 bis 1,0% vorhanden ist.

4. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,

dass das kationische antibakterielle Mittel das Amidin 1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-hexan ist und der kationische Anteil des Mittels in einer Menge von 0,05 bis 1,0% vorhanden ist.

5. Präparat nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass R im anionischen Phosphatester 16 bis 18 Kohlenstoffatome enthält.

6. Präparat nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet,

dass der anionische Phosphatester vier Äthylenoxideinheiten enthält.

7. Präparat nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet,

dass der anionische Phosphatester fünf Äthylenoxideinheiten enthält.

8. Präparat nach Anspruch 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Verhältnis von Monoester zu Diester 1:10 bis 10:1 beträgt.

9. Präparat nach Anspruch 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass die anionischen Phosphatester in einer Menge von 0,5 bis 3,0 Gew.% vorhanden sind.

10. Präparat nach Anspruch 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass der Träger eine Wasser-Alkohol-Mischung in einer Menge von 70 bis 99,9 Gew.% umfasst und das Verhältnis Wasser zu Alkohol 1:1 bis 20:1 beträgt.

Man kennt bereits oral anwendbare Präparate für die Mund- und Zahnpflege, die kationische antibakterielle Mittel enthalten. Diese Mittel hemmen das Wachstum vieler Mikroorganismen, zum Beispiel von Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans und Lactobacillus acidophilus odontoly-ticus. Es wurde jedoch beobachtet, dass die antibakterielle Wirksamkeit dieser Mittel in Gegenwart verschiedener Komponenten, die üblicherweise in oral anwendbaren Präparaten verwendet werden, vermindert ist. Bei diesen Komponenten handelt es sich um solche, die insbesondere Anionen liefern, wie anionische, schäumende, oberflächenaktive Mittel, zum Beispiel Natriumlaurylsulfat.