Mittel zur Empfängnisverhütung
Die Erfindung betrifft ein Empfängnisverhütungsmittel, enthaltend wasserlösliche plastische Polyvinylalkohol-Folien oder -Formstücke, welche als aktive Komponente spermizide Wirkstoffe enthalten.
Die Verwendung von neuen synthetischen Verbindungen und plastischem Kunststoff verbreitet sich in letzter Zeit auf dem Gebiet der Hygiene und Medizin.
Die Verwendung von resistenten plastischen Kunststoffen für chirurgische Zwecke und zur Herstellung von Prothesen ist wohlbekannt. Wasserlösliche plastische Kunststoffe, wie z. B. Polyäthylen-oxyd werden als Trägersubstanz in Linimenten oder Suppositorien verwendet. Im Falle von Suppositorien bedeutete es einen Nachteil, dass das Erzeugnis stark hygroskopisch und deswegen zur Lagerung ungeeignet war, wobei sich die Lösbarkeit auf gewissen Gebieten als unbefriedigend erwies.
Die lokal angewendeten Empfängnisverhütungsmittel haben ein doppeltes Ziel: die Bildung eines mechanischen Hindernisses gegen direkte Insemination, und die Vernichtung des Spermen binnen einer vorbestimmten kurzen Zeitspanne. Die Trägersubstanzen der in Verkehr gebrachten chemischen Empfängnisverhütungsmittel, wie vaginale Suppositorien, Gelees und schaumbildende Mittel gewähren nicht den erforderlichen mechanischen Schutz, auch wenn ihre spermizide Wirkung den gewünschten Grad erreicht.
Die bekannten lokalen Anwendungsmethoden sind eng mit dem Geschlechtsverkehr verbunden, was Schwierigkeiten verursacht, die zu unregelmässigem Gebrauch oder zu ihrer Ablehnung führen. Häufig verursachen sie Irritation oder lokale Beschwerden, Schmerzen und Verunreinigung, Schwierigkeiten bei dem Gebrauch, was die Annahmebereitschaft weiter beeinträchtigt.
Auch sind sie weder genügend sicher noch wirkungsvoll.
In den letzten Jahren wurden ausgedehnte Versuche betreffs orale Pillen und intrauterine Mittel aus Kunststoff durchgeführt, zwecks Familienplanung und Kontrolle der Bevölkerungszunahme. Der Nachteil beider Methoden besteht darin, dass sie sogenannte klinische, also ärztliche Untersuchung, Kontrolle oder Eingreifen erfordernde Methoden sind. Zufolge ihrer Nebenwirkungen und Kontraindikationen ist keine von beiden für jede Frau geeignet.
Das Kondom, das wichtigste Präventiv-Mittel gegen Geschlechtskrankheiten, und das einzige von Männern benützte Empfängnisverhütungsmittel wirkt beim Geschlechtsverkehr störend, daher wird sein Gebrauch oft vernachlässigt.
Gegenstand der Erfindung ist daher ein Mittel zur Empfängnisverhütung, dadurch gekennzeichnet dass es aus einem Polyvinylalkohol-Träger besteht, der mit spermiziden Wirkstoffen imprägniert ist.
Für industrielle Zwecke wird wasserlöslicher Polyvinylalkohol in verschiedenen Formen hergestellt.
Erfindungsgemäss wurde es erwiesen, dass Folien von 0,05-0,08 mm Stärke für sanitäre Zwecke am besten geeignet sind. Diese Folie gewährt rasche Auflösung an der Verwendungsstelle, da ihre Oberfläche mit ihrer Menge verglichen gross ist. Die Polyvinyl Alkohol-Folie, welche als Ausgangsstoff des erfindungsgemässen Mittels benutzt werden kann, ist eine schmiegsame, elastische, fast durchsichtige Folie, mit einem Wassergehalt von ungefähr 7 %. Die Folie bewahrt ihre physisch-chemischen Eigenschaften Jahre hindurch. In einer zehnfachen Wassermenge aufgelöst, erfolgt die Auflösung binnen einer Minute, und es bildet sich eine klebrige, viscose Lösung mit oberflächenaktiven Eigenschaften, und weist einen pH-Wert von 6 auf. Da sie eine makromolekulare Verbindung ist, kann sie von der Schleimhaut nicht aufgesaugt werden.
Weder lokale Irritation noch allergische Erscheinungen können dadurch hervorgerufen werden, da sie physiologisch indefferent ist. Krebserregende Wirkung besitzt sie nicht.
Für ein empfängnisverhütendes Mittel wird die wasserlösliche Polyvinyl-Alkohol-Folie vorteilhaft in Form von Blättern mit einer Oberfläche von 10 x 40 cm und weniger als 0,1 mm Stärke benützt. Auch in anderen Formen kann die Trägersubstanz verwendet wer den, z.B. in Kappenform oder als Kugelkappe mit einem Durchmesser von 3-4 cm und einer Höhe von ungefähr 2 cm. Die spermidziden Wirkstoffe werden in dem Polyvinyl-Alkohol-Medium aufgelöst, bzw. es wird mit ihnen imprägniert. Die aktiven Komponenten können der Polyvinyl-Alkohol-Folie bereits während der Herstellung der Folien oder der Formstücke zugesetzt werden. Eine andere Ausführungsform des erfindungsgemässen lokal verwendeten Mittels besteht im Ober ziehen und Imprägnieren der Folie oder des Formstückes mit der aktiven Komponente.
Zu diesem Zweck wird die Folie oder das Formstück mit einer Lösung der aktiven Komponente in Berührung gebracht, welche Lösung in geeigneter Form und Konzentration hergestellt wird, um die erwünschte Menge der aktiven Komponente an die Oberfläche der Folie oder des Formstückes aufzutragen. Um die Folie oder das Formstück mit der besagten Lösung zu überziehen, kann jede bekannte Methode, welche gleichmässige Dosierung und Verteilung gewährleistet, angewendet werden.
So kann die Lösung mittels Bürsten oder Schwämme, durch Spritz- oder Tauchverfahren, usw. aufgetragen, zweckmässig kalandriert werden.
Jeder spermizide Wirkstoff kann als aktive Komponente verwendet werden, welcher in Wasser oder in Körpersaft löslich ist, so z. B.
Nonylphenoxy-polyethoxyäthanol,
Triisopropylphenoxy-polyethoxyäthanol,
Hexylresorcinol,
Phenylmercuric-azetat.
Die Benützung von quaternärer Ammonium-Verbindung, wie Cetylpyridinium-bromide erwies sich als besonders vorteilhaft. Es ist bekannt, dass Cetyl-pyridinium-bromid ein äusserst aktiver bakterizider und fungizider Wirkstoff ist, selbst zu einer Lösung von 0,02 % verdünnt, welcher binnen weniger Minuten sowohl die Spermen, als auch die Keime von Geschlechtskrankheiten vernichtet. Ausserdem werden dadurch keine lokalen Irritationen der Schleimhaut hervorgerufen.
Bei der Benützung der Polyvinylalkohol-Folie wird diese oder das Formstück so hoch wie möglich in die Scheide eingeführt, entweder unmittelbar vor dem Geschlechtsakt, oder in den vorangehenden zwei Stunden. Da das Mittel nach erfolgter Auflösung nicht ausfliesst ermöglicht es auch nach der Einführung das Herumgehen. Auch der männliche Partner kann es gebrauchen. In diesem Falle dürften kappenförmige Formstücke vorgezogen werden.
Beispiel 1
Stücke von 40 x 90 cm werden von einer im Verkehr erhältlichen Polyvinyl-alkohol-Folie von 1 kg Gewicht, 90 cm Breite und 0,08 mm Stärke abgeschnitten. Diese Platten der Folie werden an ihren Kanten an eine Glasscheibe befestigt. Eine bestimmte Menge einer verdünnt alkoholischen Lösung von Cetyl¯ pyridinium-bromid in 10 % Der Konzentration wird durch ein Verfahren, welches die gleichmässige Verteilung der Lösung gewährleistet, z. B. mittels einer besonderen Bürste, Schwamm, oder eventuell Spritzverfahren an die Oberfläche der Folie aufgetragen.
Nach einem Trocknen von 24 Stunden bei Zimmertemperatur ist die Auflösung bzw. das Imprägnie- ren des Cetylpyridinium-bromids vollendet, die andere Seite der Folie wird auf dieselbe Weise durchtränkt.
Um das Trocknen zu beschleunigen, darf nicht geheizt werden, denn bei ungefähr 80 ¯ C verringert sich die Wasserlöslichkeit der Folie.
Die imprägnierte Folie wird in 4 x 4 cm grosse Stücke zerschnitten. Der Gehalt an Cetyl-pyridiniumbromid soll 0,015 g je Stück betragen. Die derart zubereitete Folie kann ohne Benützung von wasser- bzw.
luftdichten Behältern auf einfache Art verpackt werden. Die Folien bewahren lange ihre Wirksamkeit. Erfahrungen erwiesen kein Einbüssen an Wirksamkeit nach mehr als ein Jahr dauerndem Lagern.
Laboratoriums- und klinische Versuche wurden mit dem besagten Mittel durchgeführt. Auflösung: in einer zehnfachen Wassermenge, oder in einer physiologischen Sodium-chlorid-Lösung und in der vaginalen Flüssigkeit ist es binnen einer Minute aufgelöst, wobei es eine klebrige Lösung bildet.
Um die toxische Wirkung des Erzeugnisses zu untersuchen, wurde die wässrige Lösung der wie angeführt zubereiteten Folie Tieren oral eingegeben. Keinerlei pathologische Änderungen wurden in den inneren Organen der 20 Tage mit der Lösung der Folie gefütterten Hasen und Ratten beobachtet. Hierbei wurde das 50fache der menschlichen lokalen Dosis im Verhältnis zum Körpergewicht berechnet.
Laut den Versuchen des International Planned Parenthood Federation Medical Testing Committee welches das erfindungsgemässe Erzeugnis untersuchte erreicht die spermizide Wirkung der Folie den erwünschten Grad.
Bei 300 sich freiwillig meldenden Paaren wurden klinische Versuche unternommen, um die Wirksamkeit der Folie im Gebrauch festzustellen. In 1200 Monaten des Gebrauchs kamen als prozentuales Misslingen 5 unerwünschte Schwangerschaften vor, dies beweist den herkömmlichen, üblischen Methoden gegenüber eine hohe Wirksamkeit. Im Falle von Paaren, die die Folie folgerichtig gebrauchten, ist keine unerwünschte Schwangerschaft eingetreten. Teilweise wurden die Patienten lokalen vaginalen Untersuchungen unterworfen. Keine lokale Irritation wurde vermerkt. Eine erhöhte Reinlichkeit der Scheide zeigte sich bei der mikroskopischen Untersuchung der vaginalen Flüssigkeit. Fälle von Trichomonas-Ausfluss wurden symptomfrei.
Beispiel 2
Die volle Breite der Polyvinyl-alkohol-Folienrolle nach Beispiel 1 wird in 2 m lange Stücke geschnitten und auf mit Glasplatten bedeckte Tische gelegt. Eine Oberfläche der Folie wird mit einer 20%igen Lösung von Cetyl-pyridinium-bromid mittels Kalanderwalze überzogen. Das Trocknen wird durch Luftgebläse gefördert. Mit einer Alufolie, Oberfläche an Oberfläche gefügt, wird die Folie mit der Alufolie zusammen, durch ein Schneidgerät in 4x4 cm grosse Stücke geschnitten. Dieses Verfahren erleichtert das Verpacken des Erzeugnisses.
Beispiel 3
Einer 20 % igen Lösung von Cetyl-pyridinium-bro- mid in wässrigem Alkohol wird Polyvinyl-alkohol-Granulat in einer Menge von 10% zugesetzt. Dies ermöglicht den Gebrauch einer Art von Druckmaschine für die Imprägnation. In diesem Fall kann die Folienrolle in einem kontinuierlichen Verfahren gebraucht werden, ohne sie vorher in kleine Stücke zu zerschneiden.
Beispiel 4
Der Lösung von Polyvinyl-alkohol-Granulat wird eine Menge von 10S Cetyl-pyridinium-bromid beigemischt. Diese Lösung wird auf bekannte Weise als Folie, oder in Kugelkappenform verfertigt.