DE1669869A1

DE1669869A1 - Sanitaeres prophylaktisches Mittel

Info

Publication number: DE1669869A1
Application number: DE19681669869
Authority: DE
Inventors: Hotay Dr Kalman
Original assignee: CHEMOLIMPEX MAGYAR VEGYIERU KU
Current assignee: CHEMOLIMPEX MAGYAR VEGYIERU KU
Priority date: 1967-04-24
Filing date: 1968-02-02
Publication date: 1970-09-03
Also published as: AT287187B; CS163169B2; NL6805819A; BR6898587D0; FR1563734A; BG24836A1; CH512242A; GB1196678A; BE714135A; MY7200007A

Description

Patentanwälte

or. \mms_f Dr.-faü.'lo

6000 Prtiiikhirf o. M.

SANITÄRES PROPHYLAKTISCHES MITTEL

Die Erfindung betrifft wasserlösliche plastische Folien oder formstücke, welche als aktive Komponente antiseptische, bakterizide und spermislde Wirkstoffe enthalten. Insbesondere besieht sie sich auf wasserlösliche Polyvinyl-Alkohol-Folien oder Formstücke, welche zur Empfängnisverhütung, Eur Prävention von Geschlechtskrankheiten, als antieeptlecher Wundverband, oder als andere prophylaktische Mittel dienen.

Die Verwendung von neuen synthetischen Verbindungen

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und plastischem Kunststoff verbreitet sich in letzter Zeit auf dem Gebiet der Hygiene und Medizin,

Die Verwendung von resIstonten plastischen Kunststoffen für chirurgische Zwecke und zur Herstellung von Prothesen 1st wohlbekannt. Wasseriösliehe plastische Kunststoffe, wie z.B. Polyäthylen-oxyd werden als Träger subs tanz in Liniment en oder Suppositorien verwendet« Im Falle von Suppositorien bedeutete es einen Nachteil, da8 das Erzeugnis stark hygroskopisch und deswegen zur !«ag^rung ungeeignet war, wobei sich die Lösbarkeit auf gewissen Gebieten als unbefriedigend erwies.

Die lokal angewendeten Empfängnisverhütungsmittel haben ein doppeltes Ziel: die Bildung eines mechanischen Hindernisses gegen direkte Insemination, und die Vernichtung des Spermen binnen einer vorbestimmten kurzen Zeitspanne. Die Trägersubstanzen der in Verkehr gebrachten chemischen Empfängnisverhütungsmittel, wie vaginale Suppositorien, Gelees und schaumbildende Mittel gewähren nicht den erforderlichen mechanischen Schutz, auch wenn Ihre spermlzlde Wirkung den gewünschten Grad erreicht.

Sie bekannten lokalen Anwendungsmethoden sind eng mit dem Geschlechtsverkehr verbunden, waa Schwierigkeiten verursacht, die zu unregelmäßigem Gebrauch oder zu ihrer Ablehnung führen. Häufig verursachen el« Irritation oder lokale Beschwerden, Schmerzen und Verunreinigung, Schwierigkeiten bei dem Gebrauch, was die Annahaebereltschaft welter beeinträchtigt. Auch sind sie weder genügend sicher noch wirkungsvoll.

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In den Letzten Janren wurden ausgedehnte Versuche betreffs orale Pillen und intrauterlne Mittel aus Kunststoff durchgeführt, zwecks Fanilienplanung und Kontrolle der Bevölkerungszunahme. Der Nachteil beider Methoden besteht darin, daß sie sogenannte klinische, also ärztliche Untersuchung, Kontrolle oder Eingreifen erfordernde Methoden sind. Zufolge ihrer Nebenwirkungen und Kontraindikationen ist keine von beiden für jede Frau geeignet.

Bas Kondom, das wichtigste Präventiv-Mittel gegen Geschlechtskrankheiten, und das einzige von Männern benutzte Empfängnisverhütungsmittel wirkt beim Geschlechtsverkehr störend, daher wird sein Gebrauch oft vernachlässigt.

Als Wundverband werden verschiedene plastische Kunststoffe verwendet« Bines der wichtigsten Probleme ergibt sich beim Entfernen des Verbandes beim Tauschen, falls dieser an der Oberfläche der Wunde haftet.

Erfahrungen bewiesen, daß die vorerwähnten Probleme erfindu.gsgemäß durch Verwendung von wasserlöslichen Polyvinyl-Alkohol-Follen oder Formetücken, welche Antiseptika und/oder spermizide Wirkstoffe enthalten, gelöst werden. Biese Folien oder Forastücke können als lokal angewendetes sanitäres Mittel zur Empfängnisverhütung, als Schutz gegen Geschlechtskrankheiten oder als antiseptischer Verband benutzt werden.

Für industrielle Zwecke wird wasserlöslicher Polyvinyl-Alkohol in verschiedenen Formen hergestellt.

Erfahrungsgemäß wurde es erwiesen, daß Folien von 0,05 - 0,08 mm Stärke für sanitäre Zwecke am besten geeignet

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eind. Diese Folie gewährt rasche Auflösung an der Verwendungsstelle, da ihre Oberfläche mit ihrer Menge verglichen groß ist. Die Polyvinyl-Alkohol-Folie, weiche als Ausgangsstoff des erfindungsgemäßen Mittels benutzt werden kann, 1st eine schmiegsame, elastische, fast durchsichtige Folie, mit einem Wassergehalt von ungefähr 7 %« Die Folie bewahrt ihre phy-8Ich-chemischen Eigenschaften Jahre hindurch» In einer zehnfachen Wassermenge aufgelöst, erfolgt die Auflösung binnen einer Mi*nute, und es bildet sich eine klebrige, viscose Lösung mit oberflächenaktiven Eigenschaften, und weist einen pH-Wert von 6 auf« Da sie eine makromolekulare Verbindung ist, kann sie von der Schleimhaut nicht aufgesaugt werden, Weder lokale Irritation noch allergische Erscheinungen können dadurch hervorgerufen werden, da sie physiologisch indifferent ist· Krebserregende Wirkung besitzt sie nicht.

Für ein empfängnisverhütendes Mittel wird die wasserlösliche Polyvinyl-Alkohol-Folie vorteilhaft in Form von Blättern mit einer Oberfläche von 10x40 cm und weniger als 0.1 mm Stärke benützt. Auch in anderen Formen kann die Trägersubstanz verwendet werden, ζ.B, in Kappenform oder als Kugelkappe mit einem Durchmesser von 3-4· cm und einer Höhe von ungefähr 2 cm. Die aktiven Komponenten, wie antiseptische und spermlzide Wirkstoffe werden in dem Polyvinyl -Alkohol-Medium aufgelöst, bzw, es wird mit ihnen imprägniert. Die aktiven Komponenten können der Polyvinyl-Alkohol-Folle bereite während der Herstellung der Folien oder der Formstücke zugesetzt werden. Eine andere Ausführungsform des erfindungsgemäßen lokal verwendeten Mittels

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besteht im überziehen und Imprägnieren der Folie oder des Formstückes mit der aktiven Komponente. Zu diesem Zweck wird die Folie oder das Formstück mit einer Lösung der aktiven Komponente in Berührung gebracht, welche Lösung in geeigneter Form und Konzentration hergestellt wird, um die erwünschte Menge der aktiven Komponente an die Oberfläche der Folie oder des Formstückes aufzutragen. Um die Folie oder das Formstück mit der besagten Lösung zu überziehen, kann jede bekannte Methode, welche gleichmäßige Dosierung und Verteilung gewährleistet, angewendet werden. So kann die Lösung mittels Bürsten oder Schwämme, durch Spritzoder Tauchverfahren, usw. aufgetragen, zweckmäßig kalandriert werden.

Jeder antiseptische, bakterizide und spermizide Wirkstoff kann als aktive Komponente verwendet werden, welcher in Wasser oder in Körpersaft löslich ist, so z.B. Honylphenoxy-polyethoxyäthanol, Triisopropylphenoxy-poly- ' ethoxyäthanol, Hexylresorcinol, Fhenylmercuric-azetat. Die Benützung von quaternärer Ammonium-Verbindung, wie Cetylpyridinium-bromide erwies sich als besonders vorteilhaft. Ee ist bekannt, daß Cetyl-pyridinlum-bromid ein äußerst aktiver bakterizider und fungizider Wirkstoff ist, selbst zu einer Lösung von 0,02 % verdünnt, welcher binnen weniger Minuten sowohl die Spermen, als auch die Keime von Geechltchtikrankhtiten vernichtet. Außerdem werden dadurch kein· lokalen Irritationen der Schleimhaut hervorgerufen.

Bei der Benützung des erfindungsgemäßen plastischen Kunatetoffmittela wird die Foil· oder das Formstück so hoch

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wie möglich in die Scheide eingeführt, entweder unmittelbar vor dem Geschlechtsakt, oder in den vorangehenden zwei Stunden. Ba das Mittel nach erfolgter Auflösung nicht ausfließt, ermöglicht es auch nach der Einführung das Herumgehen. Auch der männliche Partner kann es gebrauchen. In diesem Falle dürften kappenförmige Formstücke vorgezogen werden.

Als Verband für Wunden, insbesondere für Brand- und Streifwunden kann das prophylaktische Mittel durch den üblichen Mullverband an die Wunde befestigt werden. Das Entfernen der Schutzfolie kann einfach durch Spülen mit Wasser geschehen.

In Anbetracht der den Geschlechtsverkehr betreffen-* den psychologischen Hemmungen, denen zufolge Männer wie Frauen sich beim Kaufen von Präservativ- oder Empfängnisverhütungsmittel schämen, bedeutet es einen großen Vorteil, daß das erfindungsgemäße prophylaktische Mittel auch therapeutischen Zwecken, z.B. als antiseptischer Verband, oder zur Behandlung von vaginalem Ausfluß dienen kann.

Weitere Einzelheiten des Erzeugnisses werden in den folgenden Beispielen beschrieben, undzwar nicht als Einschränkung, sonder als Erläuterung der Erfindung. Beispiel 1

Stücke von 40 χ 90 cm werden von einer im Verkehr erhältlichen Polyvinyl-alkohol-Foli· von 1 kg Gewicht, 90 cm Breite und 0,08 mm Stärke abgeschnitten. Diese Platten der Foil« werden an ihren Kanten an eine Glasscheibe befestigt. Eine bestimmte Menge einer verdünnt alkoholischen Lösung von Cetylpyridinlum-bromid in 10%iger Konzentration wird durch

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ein Verfahren, welches die gleichmäßige Verteilung der Lösung gewährleistet, z.B. mittels einer besonderen Bürste, Schwamm, oder ev. Spritzverfahren an die Oberfläche der Folie aufgetragen.

Nach einem Trocknen von 24 Stunden bei Zimmertemperatur ist die Auflösung, bzw. das Imprägnieren des Cetylpyridinium-bromids vollendet, die andere Seite der Folie wird auf dieselbe Weise durchtränkt. Um das Trocknen zu beschleunigen darf nicht geheizt werden, denn bei ungefährt 80⁰C verringert sich die Wasserlöslichkeit der Folie.

Die imprägnierte Folie wird in 4x4 cm große Stücke •zerschnitten. Der Gehalt an Cetylpyridiniumbromia soll 0,015 g d^e Stück betragen. Die derart zubereitete Folie kann ohne Benutzung von wasser- bzw. luftdichten Behältern auf einfache Art verpackt werden. Die Folien bewahren lange ihre Wirksamkeit. Erfahrungen erwiesen kein Einbüßen an Wirksamkeit nach mehr als ein Jahr dauerndem Lagern.

Laboratoriums- und klinische Versuche wurden mit dem besagten Mittel durchgeführt. Auflösung: in einer zehnfachen Wassermenge, oder in einer physiologischen Sodium-chlorid Lösung und in der vaginalen Flüssigkeit ist es binnen einer Minute aufgelöst, wobei es eine klebrige Lösung bildet.

Um die toxische Wirkung des Erzeugnisses zu untersuchen, wurde die wässrige Lösung der wie angeführt zubereiteten Folie Tieren oral eingegeben ₉ Keinerlei pathologische Änderungen wurden in den inneren Organen der 20 Tage mit der Lösung 3Γ Folie gefütterten Hasen und Ratten beobachtet.

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Hierbei wurde das 5Ofache der menschlichen lokalen Dosis im Verhältnis zum Körpergewicht berechnet.

Laut den Viersuchen des International Planned Parenthood Federation Medical Testing Committee - welches das erfindungsgemäße Erzeugnis untersuchte - erreicht die epermizide Wirkung der Folie den erwünschten Grad.

Bei 300 sich freiwillig meldenden Paaren wurden klinische Versuche unternommen, um die Wirksamkeit der Folie im Gebrauch festzustellen. In 1200 Monaten des Gebrauchs kamen als prozentuales Mißlingen 5 unerwünschte Schwangerschaften vor, dies beweist den herkömmlichen, üblichen Methoden gegenüber eine hohe Wirksamkeit. Im Falle von Paaren, die die Folie folgerichtig gebrauchten, ist keine unerwünschte Schwangerschaft eingetreten. Teilweise wurden die Patienten lokalen vaginalen Untersuchungen unterworfen. Keine lokale Irritation wurde vermerkt. Sine erhöhte Reinlichkeit der Scheide zeigte sich bei der mikroskopischen Untersuchung der vaginalen Flüssigkeit. Fälle von Trichomonas-Ausfluß wurden symptomfrei.
Beispiel 2

Die volle Breite der Polyvinyl-alkohol-FolienrolIe nach Beispiel 1 wird in 2 m lange Stücke geschnitten und auf mit Glasplatten bedeckte Tische gelegt. Eine Oberfläche der Folie wird mit einer 20%igen Lösung von Cetylpyridinium-bromid mittels Kalanderwalze überzogen. Sas Trocknen wird durch Luftgebläse gefördert. Mit einer Alufolie, Oberfläche an Oberfläch· gefügt, wird die Folie mit der Alufolie zusammen, durch ein Schneidgerät in 4x4 cm große Stücke geschnitten. Dieses

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Verfahren erleichtert das Verpacken des Erzeugnisses, Beispiel 5

Einer 20%igen Lösung von Oetylpyridinium-bromid in wäßrigem Alkohol wird Polyvinyl-alkohol Granulat in einer Menge von 10 % zugesetzt. Dies ermöglicht den Gebrauch einer Art von Druckmaschine für die Impregnation. In diesem Fall kann die Folienrolle in einem kontinuierlichen Verfahren gebraucht werden, ohne sie vorher in kleine Stücke zu zerschneiden« Beispiel M-

Der Lösung von Polyvinyl-alkohol Granulat wird eine Menge von 10 % Cetylpyridinium-bromid beigemischt« Diese Lösung wird auf bekannte Weise als Folie, oder in Kugelkappenfora verfertigt.

Claims

PATENTANSPRÜCHE

1. Wasserlösliche Polyvinyl-alkohol-Folie oder Formstück, dadurch gekennzeichnet _t daß dieselbe antiseptische und/oder spermizlde Wirkstoffe als Komponente oder Überzüge enthält.

2. Lokal angewendetes MIttel mit antiseptischen und/oder spermizlden Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet , daß es als Trägersubstanz Polyvinylalkohol enthält.

5. Lokal angewendetes MIttel mit antiseptischen und/oder spermiziden Wirkstoffen, dadurch gekennzeichnet , daß es als Trägersubstanz Polyvlnylalkohol-Folie enthält.

4. Lokal angewendetes MIttel nach Ansprüchen 1-3« dadurch gekennz e lehne t , daß es als antiseptlecher und/oder epermlzlder Wirkstoff eine quaternäre Ammoniumverbindung enthält.

5. Lokal angewendetes MIttel nach Ansprüchen 1 - 4, dadurch gekennzeichne t , daß es Cetylpyrldlnlum-bromid enthält.

6. Lokal angewendetes MIttel sur Änpfängnieverhütung und gegen Geechlechtekrankheiten gemäß Ansprüchen 1-5, gekennzeichnet durch eine überfläche von ICMt-O cm , eine Stärke von 0,05-0,06 mm und ein Gewicht von O₁IO - 0,30 g.

7. Lokal angewendetes MIttel sur Empfängnisverhütung und gegen Geechlecht!krankheiten gemäß Ansprüchen 1 - 5, gekennzeichnet durch eine Kappe

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oder kugelförmige Kappe mit einem Durchmesser von 5-4 cm und einer Höhe von 2 cm,

8. Anwendung der antiseptisch* und/oder apermizlde Wirkstoffe enthaltenden Polyvinyl-alkohol-Folien oder Formstücke gemäß Anspruch 1 zur Empfängnisverhütung, die ale antiseptischer Wundverband und/oder als prophylaktisches Mittel gegen Geschlechtskrankheiten verwendet werden können»

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