CH504431A - Verfahren zur Herstellung eines neuen Antibioticum-Derivates - Google Patents

Description

  
 



  Verfahren zur Herstellung eines neuen Antibioticum-Derivates
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines neuen Antibioticum-Derivates der Formel I (siehe   Formelbiatt),    dadurch gekennzeichnet, dass man das Antibioticum SL 1846 der Formel II mit einem   Alkajimetailborhydrid    hydriert.



   Die Hydrierung des Antibioticums SL 1846 wird vorteilhafterweise ausgeführt, indem man das Antibioticum SL 1846 in einem inerten Lösungsmittel, wie Dioxan, mit einem Alkalimetallborhydrid, vorzugsweise Natriumborhydrid, in einem inerten Lösungsmittel, wie z.B.



  Dioxan, versetzt und die Mischung während einiger Stunden bei Zimmertemperatur stehen lässt. Das auf diese Weise erhaltene neue Antibioticum Derivat wird hierauf auf an sich bekannte Weise gereinigt.



   Das als Ausgangsprodukt benutzte Antibioticum SL 1846 kann gemäss Franz. Patenschrift Nr. 1503233   her-    gestellt werden.



   Das neue   Antibiotioa-Derivat    hemmt die Entstehung von Antikörpen und die Ausbildung zellulärer Immunitätsreaktionen, es kann deshalb zur Bekämpfung von Krankheiten und Zuständen verwendet werden, welche mit unerwünschten Immunitätsreaktionen einhergehen.



  Das neue Antibioticum-Derivat hemmt in Dosen von 2-120   mglkg/Tag    i.p. oder p.o. bei Mäusen, Ratten, Affen und Meerschweinchen, die mit Fremderythrozyten immunisiert wurden, die Bildung von Hämagglutininen stark oder vollständig. Ferner unterdrückt es die Symptome der experimentellen allergischen Encephalomyelitis bei Ratten und Kaninchen und verzögert die Abstossung von homologen Hauttransplantaten bei Mäusen. Die akute   Toxizität    des neuen Antibioticum-Derivates bei der weissen Maus ist:   DL-50 >  lOOOImg/kg    i.p. Die Tagesdosis des neuen Antibioticum-Derivates beträgt etwa 10500 mg.



   Das neue Antibiotica-Derivat kann als Arzneimittel allein oder in entsprechenden Arzneiformen für enterale oder parenterale Verabreichung   verwendet    werden.



  Zwecks Herstellung geeigneter Arzneiformen wird es mit anorganischen oder organischen, pharmakologisch indifferenten   Hilf sstoffen    verarbeitet.



   In dem nachfolgenden Beispiel, welches die Ausführung des Verfahrens erläutert, den Umfang der Erfindung aber in keiner Weise einschränken soll, erfolgen alle Temperaturangaben in   Ceisiusgraden.   
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   Beispiel
Die Lösung von 7 g Antibioticum SL 1846 in 225 ml   8010/,    Dioxan (Gemisch Dioxan/Wasser 4:1) wird in Portionen mit 1,79 g Natriumborhydrid in   200 mol      80  /o      Dioxan versetzt. Nach 5 Stunden bei 20  wird auf 0  gekühlt, dann werden 200 ml 2 N H2SO4 zugegeben und mit 5 X 200 ml Chloroform extrahiert. Die mit zweimal 100 ml Wasser gewaschenen und über Natriumsulfat getrockneten Auszüge werden im Vakuum zur Trockne eingedampft. Der Rückstand wird an   100 g    Kieselgel chromatographiert. Elution mit Äther, Fraktionsgrösse 100 ml. Die Fraktionen 4-11 geben nach Eindampfen das neue Antibioticum-Derivat als farblose, ölige Flüssigkeit   pa]D     =   880    (C = 0,46 in Chloroform).



   IR.-Spektrum: s. Fig.l. 

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH

   Verfahren zur Herstellung eines neuen Antibioticum Derivates der Formel I (siehe Formelblatt), dadurch gekennzeichnet, dass man das Antibioticum SL 1846 der Formel II mit einem Alkalimetallborhydrid hydriert.

   UNTERANSPRUCH Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekennzeichnet, dass man die Hydrierung mit Natriumborhydrid durchführt.