CH482701A - Verfahren zur Herstellung von Organylmercaptoalkyl-oxazolinen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Organylmercaptoalkyl-oxazolinen

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CH482701A
CH482701A CH1458967A CH1458967A CH482701A CH 482701 A CH482701 A CH 482701A CH 1458967 A CH1458967 A CH 1458967A CH 1458967 A CH1458967 A CH 1458967A CH 482701 A CH482701 A CH 482701A
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Description


  Verfahren zur Herstellung von Organylmercaptoalkyl-oxazolinen    Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur  Herstellung neuartiger Organylmercaptoalkyl-oxazoline,  die als Antioxydantien für Kautschuk und Harze, als  Schmiermittel, Insektizide und Zwischenprodukte nütz  lich sind.  



  Das erfindungsgemässe Verfahren zur Herstellung  von Organylmercaptoalkyl-oxazolinen der Formel  
EMI0001.0000     
    in der R gegebenenfalls substituiertes Alkyl oder Aryl  und R1 gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl oder  Aryl darstellen, R2 dasselbe wie R5 bedeutet oder, falls  R5 Hydroxyalkyl ist, auch eine entsprechende     R-thioal-          kylgruppe    sein kann, und R3 und R6 Wasserstoff oder  Alkyl bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man einen  Aminoalkohol der Formel  
EMI0001.0003     
    worin     R°    Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes  Alkyl und R5 Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes  Alkyl oder Aryl bedeuten, mit einer Monocarbonsäure  der Formel  ,  
EMI0001.0005     
    und mit einem Thiol der Formel  R-SH,

    bei einer Temperatur von 80 bis 220 C umsetzt.  



  In der Formel für die erhaltenen     Organylmercapto-          alkyl-oxazoline    ist R ein gegebenenfalls substituiertes     AI-          kyl    oder Aryl, das vorzugsweise 1 bis 15 Kohlenstoff  atome aufweist, z.B. Methyl, Äthyl, Pentyl, Decyl,     Dode-          cyl,    Phenyl oder Halophenyl, wie Chlorphenyl.  



  Rl ist ein gegebenenfalls substituiertes Alkyl oder  Aryl, vorzugsweise ein solcher Rest, der 1 his 20 Kohlen  stoffatome enthält, z.B. Heptadecenyl, Octadecyl, Me  thyl, Äthyl, Propyl, Phenylmethyl, Phenyl oder     Äthyl-          phenyl.     



  R2 ist Wassertoff oder ein gegebenenfalls substituier  tes Alkyl oder Aryl, vorzugsweise mit 1 bis 15 Kohlen  stoffatomen, z.B. Methyl oder Äthyl, oder Hydroxyalkyl,  wie Hydroxymethyl oder Hydroxyäthyl, oder, falls R  Hydroxyalkyl ist, auch eine entsprechende     R-thioalkyl-          gruppe,    wie Phenylmercaptomethyl oder     Äthylmercapto-          methyl.    Zu den AryIresten gehören bevorzugt einkernige  Aromaten wie Phenyl. RS ist Wasserstoff oder Alkyl und  R Wasserstoff oder Alkyl, vorzugsweise mit l-15 Koh  lenstoffatomen, z.B. Methyl, Äthyl, Pentyl oder Hexyl.  Die RS-Reste können gleich oder verschieden sein.  



  Die Organylmercaptoalkyl-oxazoline werden     erfin-          dungsgemäss    in hoher Ausbeute hergestellt, indem man  einen Aminoalkohol der Formel  
EMI0001.0020     
    in der R4 Wasserstoff oder ein gegebenenfalls substituier  tes     Alkyl    ist, vorzugsweise ein solcher Rest, der 1 bis 15      Kohlenstoffatome enthält, z.B. Methyl oder Äthyl, und       R.;,        R:-,    und     R,,    die gleiche Bedeutung wie oben angegeben  haben, mit einer Monocarbonsäure der Formel  
EMI0002.0003     
    in der R, die gleiche Bedeutung wie oben angegeben hat,  und mit einem Thiolder Formel R-SH, in der R  gleiche Bedeutung wie oben angegeben hat, um  setzt.  



  Für diese Erfindung besonders geeignete Amino     alko-          hole    sind diejenigen mit den Amino- und/oder Hydro  xylgruppen an primären, sekundären und tertiären       oh-          lenstoffatomen,die    an dem C-Atom, das dem N-Atom  benachbart ist, einen niederen Alkylsubstituenten haben,  der eine in ss-Stellung zu dem N-Atombefindliche     Hy-          droxy    gruppe aufweist, z.B. Hydroxymethyl-,     1-Hydroxy-          äthyl-    oder I-Hydroxypentylreste. Zu den     Aminoalkoho-          len    gehören solche mit zwei oder drei Hydroxylgruppen.

    Beispiele für Aminoalkohole sind:  Die  2-Amino-2-methyl-l,3-propandiol und     Tris-(hydroxy-          -methyl)-amino-methan.     



  Als Monocarbonsäure der Formel R1 -COOH verwen  det man mit Vorteil z.B. Essigsäure, Propionsäure,     n-But-          tersäure,    n-Valeriansäure, Capronsäure,     Hexancarbonsäu-          re,    Caprinsäure, Laurinsäure, Palmitinsäure,     Undecyl-          säure,    Myristinsäure, Stearinsäure, Ölsäure,     Nondecyl-          säure,    Arachidinsäure, Octadecadienylsäure, Benzoesäu  re, Phenylessigsäure, Methylbenzoesäure,     Äthylbenzoe-          säure,    halogenierte Benzoesäure, wie Chlorbenzoesäure  oder ähnliche.

   Zu den geeigneten organischen Thiolen  Gehören Benzolthiol, p-Chlorbenzolthiol, und     Dodecan-          thiol.     



  Die Reaktion eines Organothiols, z.B. Benzolthiol mit  einem Aminoalkohol und einer Monocarbonsäure, z.B.  2-Amino-2-methyl-l,3-propandiol bzw. Propionsäure,  kann in manchen Fällen zur Bildung von Verbindungen  mit verschiedenen Organylmercaptogruppen führen,  wenn eine genügende Menge an Thiol vorhanden ist.  Wenn der Aminoalkohol 2 GH-Gruppen hat, kann er  mit Vorteil in einem molaren Verhältnis von 1 Mol Al  kohol auf 1 bis 2 Mole des Organothiols verwendet wer  den, um eine oder beide der Hydroxylgruppen durch  einen Organylmercaptorest zu ersetzen. In ähnlicher Wei  se kann ein Aminoalkohol, der 3 GH-Gruppen hat, mit  Vorteil in einem molaren Verhältnis von 1 Mo1 Alkohol  auf 1 bis 3 Mole des Organothiols dazu verwendet wer  den, um entweder eine, zwei oder alle drei Hydroxylgrup  pen durch einen Organylmercaptorest zu ersetzen.

   So  hängt im allgemeinen die Menge des Organothiols, das  zusammen mit dem Aminoalkohol verwendet wird, von  den speziellen verwendeten Rektanten und dem speziel  len gewünschten Reaktionsprodukt ab, gewöhnlich liegt  aber diese Menge bei einem molaren Verhältnis von 1 bis  3 Mol Thiol auf jedes Mol des Aminoalkohols. Die  Reaktion geht so lange vor sich, bis alles Thiol ver  braucht ist oder bis alle Hydroxylgruppen durch     Orga-          nylmercaptogruppen    ersetzt sind.  



  Die Menge der Monocarbonsäure, die zusammen mit  dem Aminoalkohol verwendet wird, liegt vorteilhafter  weise bei einem molaren Verhältnis von 1 : 1. Bei Wie  derholung dieser durch das erfindungsgemässe Verfahren  ermöglichten Reaktion kann man Oxazoline in guter  Ausbeute herstellen.  



  Die erfindungsgemässe Methode zur Herstellung neu  artiger Organylmercaptoalkyl-oxazoline wird bei Tem-    peraturen zwischen 80 C und 220 C, vorzugsweise zwi  schen 130 C und 205 C, durchgeführt. Eine inerte At  mosphäre, z.B. eine Stickstoffatmosphäre, kann angewen  det werden, und zur Durchführung der Reaktion des  Aminoalkohols der Monocarbonsäure und des Thiols  kann man die Reaktionsmischung gegebenenfalls bis zur  Rückflusstemperatur erhitzen. Die Reaktion wird so lan  ge fortgesetzt, bis sich das gewünschte     Organylmercapto-          alkyl-oxazolin    gebildet hat; diese Zeit kann 1 bis 18, ver  zugsweise 2 bis 16 Stunden, betragen. Je nach dem spe  ziellen hergestellten Oxazolin kann das Produkt durch  Destillation oder Rekristallisationsverfahren isoliert wer  den.  



  Die Reaktion lässt sich auch in Gegenwart von Lö  sungsmitteln, z.B. Kohlenwasserstoffen, wie Hexan,     Oc-          tan,    Benzol, Xylol usw.; Äthern, wie Dioxan; halogenier  ten Kohlenwasserstoffen usw. durchführen. Einige der  Lösungsmittel können auch mit Vorteil als azeotrope  Mittel zur Unterstützung der Entfernung des bei der  Reaktion entstehenden Wassers verwendet werden.  



  nach dem erfindungsgemässen Verfahren erhalte  nen Verbindungen können für die Herstellung von     Orga-          nylmercaptoaminoalkanolen    der Formel.  



       ,;     Siedepunkt  
EMI0002.0037     
    die gleiche Bedeutung, wie oben  in der R,     R2,        R3    und R  angegeben, haben, verwendet werden. Dazu werden die  erfindungsgemäss erhaltenen Verbindungen der Hydro  lyse unterworfen. Diese Hydrolysereaktion wird in Ge  genwart eines sauren Katalysators vorzugsweise in Ge  genwart wässeriger, mineralsaurer Katalysatoren, z.B.  Salzsäure, Phosphorsäure und Schwefelsäure, durchge  führt. Nach einer bevorzugten Ausführungsfarm wird die  Reaktionsmischung 0,1 bis 70 Stunden erhitzt, insbeson  dere auf Rückflusstemperatur, beispielsweise auf eine  Temperatur von 100 C bis 125 C.

   Um die     Aminoalko-          hole    vorteilhafterweise isolieren zu können, wird das Re  aktionsgemisch z.B. mit Natriumhydroxyd oder     Natrium-          carbonat    alkalisch gemacht und der Aminoalkohol mit  einem Kohlenwasserstoff, z.B. Benzol, extrahiert. Der  Benzolextrakt kann zur Gewinnung des Aminoalkohols  destilliert werden.  



       Beispiel     Hydrolyse von     2-Äthyl-4-methyl-4-phenylmercapto-          -methyl-2-axazolin    zu     3-phenylmercapto-2-amino-2-me-          thyl-l-propanol.     



  2-Äthyl-4-methyl-4-phenylmercaptomethyl-2- oxazolin  wurde durch Erhitzen von 20,3 g     mit    40 ml 6 normaler  Salzsäure während 3 Stunden auf Rückflusstemperatur  hydralysiert. Zu dem abgekühlten Hydrolysat wurden  25 ml einer 50 o Natriumhydroxyd-Lösung gegeben, und  die erhaltene Mischung wurde mit zwei     50-ml-Portionen     Benzol extrahiert. Die Destillation ergab 14,3 g     (84%)          Produkt,        125-127 C        (0,2        mm).     
EMI0002.0056     
  
    Analyse <SEP> für <SEP> C1oH <SEP> NOS:
<tb>  Berechnet: <SEP> N <SEP> 7,10 <SEP> S <SEP> 16,25 <SEP> N. <SEP> Aeq.
<tb>  Gefunden: <SEP> N <SEP> 6,99 <SEP> S <SEP> 15,70 <SEP> N. <SEP> Aeq. <SEP> 200,5

Claims (1)

  1. PATENTANSPRÜCHE I. Verfahren zur Herstellung von Organylmercapto- alkyloxazolinen der Formel EMI0003.0002 in der R gegebenenfalls substituiertes Alkyl oder Aryl und R1 gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Alkenyl oder Aryl darstellen, R2 dasselbe wie R5 bedeutet oder, falls R Hydroxyalkyl ist, auch eine entsprechende R-thio- und R6 Wasserstoff oder alkylgruppe sein kann, und R Alkyl bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man einen Aminoalkohal der Formel EMI0003.0005 worin RF Wasserstoff oder gegebenenfalls substituiertes Alkyl und R, Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Alkyl oder Aryl bedeuten,
    mit einer Monocarbonsäure der Formel EMI0003.0007 <I>Eigentum:</I> <I>Anmerkung</I> und mit einem Thiol der Formel R-SH, bei einer Temperatur von 80 bis 220 C umsetzt. II. Verwendung der nach dem Verfahren gemäss Patentanspruch I erhaltenen Organylmercaptoalkyl-oxa- zoline zur Herstellung von Organylmercaptoaminoalka- nolen der Formel EMI0003.0012 dadurch gekennzeichnet, dass man die Organylmercapto- alkyloxazoline in Gegenwart eines sauren Katalysators hydrolysiert. UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch I, dadurch gekenn zeichnet, dass R Aryl, R1 Alkyl, R2 Alkyl, R3 Wasser stoff und R6 Wasserstoff bedeuten. 2.
    Verfahren nach Patentanspruch I, dadurch ge kennzeichnet, dass man 2-Äthyl-4-methyl-4-phenylmer- captomethyl-2-oxazolin herstellt. <I>des</I> Eidg. <I>Amtes für geistiges</I> Sollten Teile der Beschreibung mit der im Patentan spruch I gegebenen Definition der Erfindung nicht in Einklang stehen, so sei daran erinnert, dass gemäss Art. 51 des Patentgesetzes der Patentanspruch für den sachlichen Geltungsbereich des Patentes massgebend ist.
CH1458967A 1963-05-02 1964-05-01 Verfahren zur Herstellung von Organylmercaptoalkyl-oxazolinen CH482701A (de)

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