CH259705A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents
Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates.Info
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Description
Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von NI-4-Brom-3- ,jodphenyl-N'-äthylbiguanid, welches ein wert volles eheniotherapeutisehes Mittel ist oder als Zwischenprodukt für die Herstellung von ehemotherapeutischen Mitteln verwendet wer den kann. Es ist insbesondere ein wertvolles Antimalariamittel.
Erfindungsgemäss wird die besagte neue Verbindung, Erfindungsgemäss N'-4-Brom-3-jodphenyl- N'-ätliylbignaiiid, dadureh erhalten, dass man N3-Ätliyldieyandiamid mit. 4-Broni-3-jodanilin umsetzt.
Die Umsetzung erfolgt zweckmässig dureh @:rhitzen eines Salzes des Amins mit dem sub stituierten Dicyandiainid in Ge-enwart eines Lösungsmittels, wie z. B. Wasser oder Äthoxyäthanol.
Das Nl-4-Brom-3-jodphenyl-N'-ätliylbigua- nid stellt eine starke Base dar, welebe mit organisehen und anorgunisehen Säuren be ständige Salze ergibt, die in manehen Fällen in Wasser leicht löslieli sind.
Die Salze lassen sich. dadurch herstellen, class die Base in wässriren Lösungen der Säuregelöst und hier auf das Wasser verdampft wird, doch können Nie in trockener Form bequemer dureh Ver mischen der Komponenten in einem organi schen Lösungsmittel, wie z. B. Aceton, oder in einem Alkohol, in welehein die Salze spärlich löslich sind, hergestellt werden.
Auf diese
EMI0001.0042
Weise <SEP> kann <SEP> man <SEP> beispielsweise <SEP> die <SEP> Salze <SEP> mit
<tb> Essigsäure, <SEP> l1iIelisäure, <SEP> llethansulfonsäure,
<tb> 3letliylendisalieylsäure, <SEP> 1letliylen-bis-P)-oxy ilaplithoe3äure <SEP> und <SEP> Salzsäure <SEP> bequem <SEP> her stellen.
<tb>
Das <SEP> folgende <SEP> Beispiel <SEP> diene <SEP> zur <SEP> Erläute rung <SEP> der <SEP> Erfindung.
<tb>
<I>Beispiel:</I>
<tb> Ein <SEP> Geiniseh <SEP> von <SEP> 11,2 <SEP> Teilen <SEP> N'-Äthj#1 dicyandia.mid <SEP> und <SEP> 34 <SEP> Teilen <SEP> 4-Brom-3-jod anilin-ehlorhy <SEP> drat <SEP> in <SEP> 120 <SEP> Teilen <SEP> f'-Äthoxy äthanol <SEP> wird <SEP> während <SEP> 3 <SEP> Stunden <SEP> unter <SEP> Rüek fluss <SEP> zum <SEP> Sieden <SEP> erhitzt. <SEP> Hierauf <SEP> lässt <SEP> man
<tb> das <SEP> Gemiseh <SEP> abkühlen, <SEP> worauf <SEP> abfiltriert
<tb> wird. <SEP> Der <SEP> feste <SEP> Rüekstand <SEP> wird <SEP> mit <SEP> kaltem
<tb> Äthylacetat. <SEP> gewasehen <SEP> und <SEP> ans <SEP> Wasser <SEP> um kristallisiert..
<SEP> Auf <SEP> diese <SEP> Weise <SEP> erhält <SEP> man <SEP> N' 1._Brom-3-jodpheny <SEP> 1-N'-ä.thy <SEP> lbiguanid <SEP> in <SEP> Forni
<tb> seines <SEP> Monohydrochlorids, <SEP> welches <SEP> bei <SEP> 200 <SEP> bis
<tb> 201" <SEP> C <SEP> schmilzt.
Claims (1)
- EMI0001.0043 PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von N'-4-Brom- 2 -jodphenyl.-N'-ät.hvlbi,uanid, dadurch ge- kenn7eiclinet, da,ss man N3-ÄthylcIieyandiamid mit 4-Brom-3-jodanilin umsetzt. Das N'-4-Broln-3-jodphenyl-N'-äthylbigua- i;id ist eine starke Base, deren Monohydro- ehlorid bei 200 bis 201 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigenschaften.
Applications Claiming Priority (3)
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| GB259705X | 1945-10-08 | ||
| GB170946X | 1946-09-17 | ||
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Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
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ID=27178061
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Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CH (1) | CH259705A (de) |
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1946
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