CH242515A - Verfahren zur Herstellung eines acylierten Sulfonamides. - Google Patents

Verfahren zur Herstellung eines acylierten Sulfonamides.

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CH242515A
CH242515A CH242515DA CH242515A CH 242515 A CH242515 A CH 242515A CH 242515D A CH242515D A CH 242515DA CH 242515 A CH242515 A CH 242515A
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sulfonamide
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Ag J R Geigy
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Ag J R Geigy
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings

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  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description


  Verfahren zur Herstellung eines     aeylierten    Sulfonamides.    Gegenstand vorliegenden Patentes ist ein  Verfahren     zur    Herstellung des bekannten  4 -     Nitro    -     benzol    - N -     (3',4'-dimethyl-benzoyl)-          sulfonamids.    Das Verfahren ist dadurch ge  kennzeichnet,     daB    man ein substituiertes       4-Nitro-benzolsulfonamid    der Formel.

    
EMI0001.0009     
         in    der R     einen    durch     hydrolysierende    Mittel       abspaltbaren        1@est    bedeutet, durch     Verseifüng     in     4-Nitro-benzol-N-(3',4'-diMethyl-lrenzoyl)-          sulfonämid    überführt.  



  Die     Verbindung        bildet    farblose Kristalle  vom Schmelzpunkt 192 . Sie soll als Arznei  mittel     Verwendung    finden.  



  <I>Beispiel 1:</I>  10 Teile     N-(4'-Nitro-benzolsuHonyl)-3,4-          dimethyl-benzamidin    vom Schmelzpunkt 193   und der Formel  
EMI0001.0023     
    werden mit 100     Teilen    konzentrierter Salz  säure unter     Rühren    2     Stunden    auf -90-100   erhitzt. Nach dem Abkühlen verdünnt man  mit-Wasser,     nutscht    ab und löst den Rück  stand- in     Sodalösung.     



  Man     filtriert    mit     Tierkohle    und stellt das  Filtrat     lackmussauer.    Durch Absaugen und       Umkristallisieren        aus    Alkohol erhält man     in          annähernd    quantitativer Ausbeute das 4-Ni       tro-benzol-N-(3',4'fdimethyl-benzoyl)-sulfon-          amid     
EMI0001.0038     
      <I>Beispiel 2:

  </I>  20 Teile     N-(4'-Nitro-benzolsulfonyl)-N'-          phenyl-3,4-dimethyl-benzamidin    (F. 200 ,  Zersetzung) von der Formel  
EMI0002.0003     
    werden in einer     Mischung    von 100 Teilen  Eisessig     und    100     Teilen    15     %iger    Salzsäure  2     Stunden    zum Sieden     erhitzt.    Nach dem  Erkalten     wird-        in    Wasser gegossen und, wie       in    Beispiel 1 angegeben, aufgearbeitet.

       In     vorzüglicher Ausbeute erhält man das 4-Ni       tro-benzol-N-(3',4'-dimethyl-benzoyl)-sulfon-          amid    vom F. 192 .  



  <I>" Beispiel 3:</I>  10 Teile     N-(4'-Nitro-benzoIsulfonyl)-3,4-          dimethyl-benziminoäthyläther    (F. 320 , Zer  setzung) von der Formel  
EMI0002.0018     
    werden mit der zehnfachen Menge konzen  trierter Salzsäure     unter    Rühren 3     Stariden     auf . 90-100  erhitzt. Durch Aufarbeiten  nach Beispiel 1 erhält man fast     quantitativ     das 4 -     Nitro    -     benzol    - N -     (3',4'-        dimethyl        -          benzoyl)-sulfonamid    vom Schmelzpunkt 192 .

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von 4-Nitro- benzol - N - (3',4'- dimethyl - benzoyl) - Sulfon amid, dadurch gekennzeichnet, daB man ein substituiertes 4-Nitro-benzolsulfonamid der Formel a - EMI0002.0039 in der R einen durch hydrolysierende Mittel abspaltbaren Rest bedeutet,
    durch Verseifung in 4-Nitro-benzol-N-(3',4'-dimethyl-benzoyl)- sulfonamid überführt. Die Verbindung bildet farblose Kristalle vom Schmelzpunkt 192 . Sie soll als Arznei mittel Verwendung finden. UNTERANSPRtrCHE 1.
    Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass man N-(4'-Nitro- benzolsulfonyl) - 3,4 - dimethyl - benzamidm durch hydrolytische Spaltung in 4-Nitro- benzol-N-(3',4'-dimethyl-benzoyl)-sulf onamid überführt. 2.
    Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass- man N-(4'-Nitro- benzolsülfonyl) - N' - phenyl - 3,4 - dimethyl- benzamidin durch hydrolytische Spaltung in 4 - Nitro - ben'zol <B>-N-</B> (3',4'- dimethyl-benzoyl)- sulfonamid überführt.
    3. @ Verfahren nach Patentanspruch, da--' durch gekennzeichnet, dass man N-(4'-Nitro-- benzolsulf onyl)-3,4-dimethyi-benziminoäthyl- äther durch hydrolytische Spaltung in 4 - Nitro- benzol - N - (3',4'-dimethyl-benzoyl)- Sulfonamid überführt.
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