CH121259A - Verfahren zur Darstellung einer Acylverbindung der Amino-3-chlor-4-oxybenzol-1-arsinsäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung einer     Acylverbindung    der     Amino-3-chlor-4-ogybenzol-          1.-arsinsäur    e.    Es wurde gefunden, dass die     Amino-3-          chlor-4-oxybenzol-l-arsinsäure,    wie sie gemäss  dem     schweiz.    Patent Nr. 116036 erhalten  werden kann, sich leicht in     Azylverbindun-          gen    überführen     lässt,    die den     Azylrest    am N  gebunden enthalten.

   Die neuen     Azylverbin-          dungen    sind therapeutisch wertvoll und be  sitzen von dem Ausgangsmaterial zur Herstel  lung der     Amino-3-chlor-4-ogybenzol-l-arsin-          säure    den Vorzug geringerer Giftigkeit. Ge  genstand dieses Patentes ist nun ein Verfah  ren zur Darstellung einer     Benzoylamido-3-          chlor-4-oxybauzol-l-arsinsäure    durch     Benzoy-          lierung    der     Amino-3-chlor-4-oxybenzol-l-ar-          sinsäure.     



  <I>Beispiel:</I>  56     gr        Natriumsalz    der     3-Chlor-4-oxy-5-          amidobenzol-l-arsinsäure    werden in 500 cm'       doppeltnormaler    Sololösung heiss gelöst und  nach dem Abkühlen in     kleinen    Portionen mit  50 cm'     Benzoylchlorid    geschüttelt, bis keine       diazotierbare    Substanz mehr nachzuweisen  ist. Die Masse erstarrt zu einem Brei von    schimmernden Blättchen, welche das Na  triumsalz der neuen Verbindung darstellen.  Man saugt ab, löst in heissem Wasser, fil  triert und fällt mit     verdünnter    Salzsäure die  freie Säure aus.

   Durch     Umkristallisieren    aus  Methylalkohol erhält man sie in farblosen       Nädelchen    vom Fallpunkt 219  . Diese sind  .leicht löslich in Alkalien und     Alkalikarbo-          naten,    ziemlich schwer in     Acetatlösung,    un  löslich in verdünnten Säuren, fast. unlöslich  in Wasser und Äther, dagegen löslich in hei  ssem     Methyl-    und: Äthylalkohol. Beim Er  kalten der alkoholischen Lösung kristallisiert  die Verschiebung in schönen     Nädelchen    wie  der aus.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung der therapeu tisch wirksamen Benzoylamido-3-chlor-4-oxy- benzol-l-arsinsäure, welche in farblosen Nä- delchen vom Fallpunkt 219 kristallisiert und leicht löslich ist in heissem Methyl- und Äthylalkohol, sowie verdünnten Alkalien und Alkalikarbonaten, ziemlich schwer in Acetatlösung, fast unlöslich in Wasser und Äther, dadurch gekennzeichnet, dass man die Amino-3-chlor-4-ogybenzol-l-arsinsäure, wie sie gemäss dem schweizerischen patent r.

   116036 erhalten werden kann, mit einem Benzoylierungsmittel behandelt.