BRPI1005345A2 - composiÇÕes e mÉtodo para a intensificaÇço de fps por formulaÇÕes cosmÉticas em pà de alta concentraÇço - Google Patents

Abstract

COMPOSIÇÕES E MÉTODOS PARA A INTENSIFICAÇçO DO FPS POR FORMULAÇÕES COSMÉTICAS EM PO DE ALTA CONCENTRAÇçO. A presente invenção refere-se, de uma forma geral, às formulções cosméticas em que os materiais cosméticos em pó potencializam o fator de proteção de UV fornecido por um protetor solar orgânico. A presente invenção refere-se particularmente, mas não por meio de limitação, às fórmulas cosméticas de proteção ao UV compreendendo pós cosméticos e tendo baixas cargas de protetores solares orgânicos.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI- ÇÕES E MÉTODOS PARA A INTENSIFICAÇÃO DO FPS POR FORMU- LAÇÕES COSMÉTICAS EM PÓ DE ALTA CONCENTRAÇÃO".

CAMPO DA INVENÇÃO A presente invenção refere-se às formulações cosméticas em

que os materiais em pó cosméticos potencializam o fator de proteção UV fornecido por um filtro solar orgânico. A presente invenção refere-se particu- larmente, mas não por meio de limitação, às formulações cosméticas de pro- teção a UV compreendendo pó cosmético e com baixas cargas de filtros so- lares orgânicos.

ANTECEDENTES

A informação fornecida abaixo não é admitida ser da técnica an- terior à presente invenção, mas é fornecida unicamente para auxiliar a com- preensão do leitor.

Muitos filtros solares do tipo loção estão correntemente disponí-

veis no mercado. Tipicamente, as fórmulas de filtros solares são emulsões de água em óleo (W/O) ou óleo em água (O/W) ou são sistemas anidros. A fim de obter um alto fator de proteção solar (FSP) e particularmente um alto fator de proteção em relação à radiação UV-A (PFA), as formulações de pro- tetor solar tipicamente incorporam extensas quantidades de materiais ativos a UV com base em óleo. A utilização de grandes quantidades de ativos a UV com base em óleo faz com que a textura dos protetores solares resultantes seja oleosa, gordurosa, pegajosa, e um tanto opaca. Os óleos também são indesejáveis, pois eles podem aumentar a permeação transdérmica de ou- tros ingredientes da formulação, incluindo os ingredientes para os quais a administração transdérmica pode ser inadequada. Além destas propriedades indesejáveis, a alta carga de ativos a UV à base de óleo freqüentemente causa reações adversas cutâneas em indivíduos sensíveis.

Os protetores solares comerciais são tipicamente formulados pa- ra produzir cerca de 1 a 2 unidades de FSP por cento em peso (% em peso) de ingrediente ativo de UV. Por exemplo, as formulações de proteção solar FSP 20 típicas contêm aproximadamente 13 % de materiais ativos a UV. Muitas vezes é desejável formular o protetor solar com taxações de FSP muito mais elevadas. Para formular os protetores solares na taxação de FSP mais elevada requer aumentos correspondentes na concentração de ativos a UV orgânicos à base de óleo.

É desejável formular protetores solares com valores elevados de

FSP para conferir níveis superiores de proteção. No entanto, a formulação corrente métrica implica graus mais elevados de efeitos colaterais indeseja- dos. Se os absorvedores UV orgânicos forem usados em formulações no nível mais baixo possível, as questões táteis e as preocupações com a segu- rança seriam melhoradas. Também, os custos de produção seriam mais bai- xos quando menores quantidades de matérias-primas forem usadas. Portan- to, existe uma necessidade de formular protetores solares tendo quantidades mais baixas de ativos a UV orgânicos.

Outros objetivos e vantagens se tornarão evidentes a partir da seguinte invenção.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

A presente invenção refere-se a uma formulação cosmética que compreende pelo menos um material ativo a UV orgânico e pelo menos um material em pó cosmético tal que a formulação tenha um índice de FSP de pelo menos 3,0. De acordo com os aspectos da invenção, a formulação cosmética possui um índice de FSP de pelo menos 4,0. De acordo com os aspectos da invenção, a formulação cosmética possui um índice de FSP de pelo menos 6,0. De acordo com os aspectos da invenção, a formulação cosmética possui um índice FSP de pelo menos 8,0. De acordo com os as- pectos da invenção, a formulação cosmética possui um índice FSP de pelo menos 10,0.

A presente invenção refere-se a uma composição de reforço pa- ra o FSP compreendendo menos do que cerca de 25% em peso de um óleo não volátil, pelo menos 40% em peso de uma fase aquosa, e cerca de uma concentração de inflexão para o FSP de um pó cosmético. De acordo com os aspectos da invenção, o óleo não volátil compreende um agente de pro- teção de UV. De acordo com os aspectos da invenção, o óleo não volátil po- de ainda compreender um emoliente cosmético geral de com um ponto de ebulição relativamente elevado.

De acordo com os aspectos da invenção, a formulação cosméti- ca compreende pelo menos um ativo a UV orgânico. De acordo com os as- pectos da invenção, o ativo a UV orgânico é qualquer protetor solar orgânico que absorve, bloqueia, ou de outra maneira atenue a radiação ultravioleta.

De acordo com um aspecto da invenção, a invenção exclui os óleos voláteis de silicone.

De acordo com os aspectos da invenção, a formulação cosméti- ca compreende um material cosmético em pó presente em uma concentra- ção que potencializa a atividade de bloqueio UV de um material ativo UV orgânico. De acordo com um aspecto da invenção, o material cosmético em pó está presente em pelo menos uma concentração de inflexão.

De acordo com um aspecto da invenção, os materiais cosméti- cos em pó podem ser modificados por ter um material orgânico ligado em uma de suas superfícies.

De acordo com um aspecto da invenção, as superfícies dos ma- teriais cosméticos em pó podem ser não modificadas.

Ainda outros aspectos e vantagens da presente invenção se tor- narão facilmente evidentes por aqueles versados na técnica a partir da se- guinte descrição detalhada, em que é apresentada e descrita as formas de realização da invenção, somente por meio de ilustração da melhor maneira contemplada de realização da invenção. Como será realizada, a invenção é capaz de outras e diferentes formas de realização, e os seus vários detalhes são capazes de modificações em vários aspectos óbvios, sem divergir da invenção. Consequentemente, a descrição deve ser considerada como ilus- trativa por natureza e não como restritiva.

BREVE DESCRIÇÃO DOS DESENHOS

A invenção é melhor compreendida a partir da seguinte descri- ção detalhada quando lida em conexão com o desenho acompanhante. In- cluídos no desenho estão os seguintes números:

a figura 1 mostra a dependência sigmoide do valor do FSP sobre a concentração de materiais cosméticos em pó;

a figura 2 mostra a dependência sigmoide do valor do FSP in vi- tro na concentração de caulim tratado com trietoxicaprililsilano (e) dimiristato de alumínio (e) estearoil glutamato dissódico;

a figura 3 mostra a dependência sigmoide do valor do PFA in vi-

tro na concentração de caulim tratado com trietoxicaprililsilano (e) dimiristato de alumínio (e) estearoil glutamato dissódico;

a figura 4 mostra a dependência sigmoide do FSP in vitro na concentração de caulim não tratada; e, a figura 5 mostra a dependência sigmoide do PFA in vitro na

concentração de caulim não tratado.

Deve ser observado, no entanto, que os desenhos anexos ilus- tram apenas as formas de realização típicas desta invenção e não devem, portanto, ser considerados Iimitativos de seu escopo, para que a invenção possa admitir outras formas de realização igualmente eficazes.

DESCRIÇÃO DETALHADA DE UMA FORMA DE REALIZAÇÃO PREFERIDA

Referência é feita às figuras para mosstrar as formas de realiza- ção selecionadas e os modos preferidos de realizar a invenção. É preciso entender que a invenção não é por meio destes limitada aos aspectos des- critos nas figuras.

A composição da presente invenção compreende até cerca de % em peso de um óleo não volátil. O óleo não volátil compreende um ma- terial ativo a UV orgânico que funciona como um agente de proteção de UV (um "bloqueador de sol"). Preferivelmente, dois ou mais ativos a UV orgâni- cos são usados para fornecer um amplo espectro de proteção na região de UV. Por exemplo, uma combinação de pelo menos um agente de proteção a UV que principalmente fornece proteção contra a luz UVA, e pelo menos um agente de proteção a UV que principalmente fornece proteção contra a luz UVB1 pode ser utilizada.

Uma ampla variedade de agentes de proteção a UV convencio- nais são adequados para uso neste documento. Os ativos a UV orgânicos exemplares não Iimitativos incluem: 2-etil-p-metoxicinamato (disponível co- mercialmente como PARSOL MCX), butilmetoxidibenzoil-metano, 2-hidroxi- 4-metoxibenzofenona, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, ácido octildime- til-p-aminobenzoico, octocrileno, 2-etil-hexil N,N-dimetil-p-aminobenzoato, ácido p-aminobenzoico, ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfônico, octocrileno (Parsol 340, DSM), oxibenzona, salicilato de homomentila, salicilato de octi- Ia1 4,4'-metóxi-t-butildibenzoilmetano, 4-isopropil dibenzoilmetano, 3- benzilideno cânfora, 3-(4-metilbenzilideno) cânfora, Eusolex.TM. 6300, avo- benzona (Parsol 1789, DSM), avobenzona, PABA, octildimetil-PABA, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, cinoxato, dioxibenzona (benzofenona-8), oxiben- zona (benzofenona-3), homosalato, mentil antranilato, octisalato, sulisoben- zona, salicilato de trolamina, ácido tereftalilideno dicânfora sulfônico, 4- metilbenzilideno cânfora, metileno bis-Benzotriazolil tetrametilbutilfenol, bis- etilexioxifenol metoxifenol triazina, bisimidazilato, drometrizol trissiloxano, octil triazona, dietilamino hidroxibenzoil hexila benzoato, iscotrizinol, polissili- cone-15, amiloxato, etil-hexil dimetoxibenzilideno dioxoimidazolidina propio- nato, e misturas dos mesmos.

Além de um ativo de UV, o óleo não volátil pode compreender um óleo auxiliar que pode ser um solvente para um ou mais dos óleos de ativo a UV. O óleo auxiliar pode fornecer propriedades cosméticas desejá- veis tais como emoliência e uma boa "sensação na pele". Um óleo auxiliar preferido, mas não Iimitativo é miristato de isopropila.

Os óleos emolientes cosméticos não voláteis tendo um ponto de ebulição relativamente elevado e que funcionam como um modificador da sensação de pele incluem, mas não são limitados estes, hidrocarbonetos, alcoóis graxos, ácidos graxos, óleos de silicone não voláteis, e ésteres tais como glicerídeos e ésteres glicólicos.

Os óleos auxiliares adequados incluem, mas não são limitados a estes, isononanoato de isotridecila, isoestearato de isoestearila, isoestearato de isocetila, isoestearato de isopropila, isonoanoato de isodecilo, octanoato de cetila, isononanoato de isononila, miristato de isocetila, miristato de isotri- decila, miristato de isopropila, palmitato de isoestearila, palmitato de isoceti- Ia, palmitato de isodecila, palmitato de isopropila, palmitato de octila, triglice- rídeo de ácido caprílico/cáprico, tri-2-etil-hexanoato de glicerila, neopentil glicol di(2-etil hexanoato), dimerato de di-isopropila, tocoferol, acetato de tocoferol, óleo de abacate, óleo de camélia, óleo de tartaruga, óleo de noz macadâmia, óleo de milho, óleo de vison, azeite, óleo de canola, óleo de gema de ovo, óleo de gergelim, óleo pérsico, óleo de germe de trigo, óleo de pasanqua, óleo de rícino, óleo de linhaça, óleo de cártamo, óleo de semente de algodão, óleo perílico, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de semente de chá, óleo de kaya, óleo de farelo de arroz, óleo de paulownia chinês, óleo de paulownia japonês, óleo de jojoba, óleo de germe de arroz, trioctanato de glicerol, tri-isopalmiatato de glicerol, tri-isoestearato de trimetilolpropano, tri- 2-etil-hexanoato de glicerol, tetra-2-etil-hexanoato de pentaeritritol, lanolina, Ianolina líquida, parafina líquida, esqualano, vaselina, e misturas destes. Os óleos comercialmente disponíveis incluem, por exemplo, isononanoato de tridecila com nome comercial Crodamol TN disponível da Croda, Hexalan disponível da Nisshin Seiyu, e acetatos de tocoferol disponíveis da Eisai.

Os emolientes cosméticos não voláteis podem incluir ceras tais como, mas não limitado a elas, cera de parafina, cera microcristalina, cera ozocerita, cera de ceresina, cera de carnaúba, cera de candelila e beenato de eicosanila.

Os óleos de silício não voláteis podem ser utilizados incluindo, mas não limitado a eles, polimetilfenilsiloxano, polidifenilsiloxano, polidietilsi- loxano, polidimetilsiloxano (dimeticona). Para propósitos da presente inven- ção, um óleo de silício não volátil é definido como aquele que possui uma viscosidade cinemática maior do que 10 centistokes (cSt).

Os óleos auxiliares adequados incluem siloxanos de polialquila ou poliarila conforme divulgado na U.S. 6.936.241.

Os óleos auxiliares adequados úteis aqui incluem os vários graus de óleos minerais. Os óleos minerais são misturas líquidas de hidro- carbonetos que são obtidos a partir do petróleo. Exemplos específicos de hidrocarbonetos adequados incluem óleo de parafina, óleo mineral, dodeca- no, isododecano, hexadecano, isoexadecano, eicoseno, isoeicoseno, tride- cano, tetradecano, polibuteno, poli-isobuteno, e misturas dos mesmos.

O óleo não volátil não pode compreender um óleo de silicone "volátil". Um óleo de silicone volátil especificamente excluído é decametilci- clopentanassilaxano, comumente conhecido como "D5".

O termo "material em pó" ou "material cosmético em pó", como

utilizado neste documento inclui pigmentos orgânicos e inorgânicos, diluen- tes de pigmento, glóbulos inorgânicos e orgânicos, metais, pó de óxido de metal, plásticos, cargas para plásticos, produtos lácteos desidratados. Como é sabido na técnica, um pó é qualquer material seco sólido que consiste de partículas circuláveis extremamente pequenas.

O material em pó pode ser um pó inorgânico, tal como um pig- mento extensor, exemplos não Iimitativos de pigmentos extensor são: mica, sericita, talco, caulim, mica sintética, muscovita, flogopita, epidolita, biotita, carbonato de cálcio, carbonato de magnésio, fosfato de cálcio, alumina, óxi- do de magnésio, hidróxido de alumínio, sulfato de bário, sulfato de magné- sio, ácido silícico, anidrido silícico, silicato de magnésio, silicato de alumínio, silicato de alumínio magnésio, silicato de cálcio, silicato de bário, silicato de estrôncio, carboneto de silício, aluminato de magnésio, aluminato de magné- sio metassilicato, cloro-hidroxialumínio, argila, bentonita, esmectita, zeólita, hidroxiapatita, pó cerâmico, nitreto de boro e sílica.

O material em pó pode ser um pigmento extensor compósito es- pecial tal como, mas não limitado a eles, Excel Mica, Excel Pearl e Powder La Vie negociado por Miioshi Kasei, Inc.; pigmentos brancos tais como dióxi- do de titânio, óxido de zinco e óxido de cério; pigmentos de cor tais como óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro preto, óxido de cromo, hidróxido de cromo, azul da Prússia, ultramarino, pigmento inor- gânico azul, negro de fumo, óxido de titânio, violeta manga, violeta cobalto, tintura de alcatrão carmesim e tintura natural carmesim; pigmentos brilhantes tais como oxicloreto de bismuto, titânio de mica, guanina de escama de pei- xe, um pó obtido pela mica sintética de revestimento com dióxido de titânio, um pó obtido por flocos de sílica de revestimento com dióxido de titânio co- mo negociado sob o nome comercial "Metashine" pela Nippon Sheet Glass Co. Ltda., um pó obtido por flocos de alumina de revestimento com óxido de estanho e dióxido de titânio, um pó obtido por flocos de alumínio de revesti- mento com dióxido de titânio, um pó obtido por flocos de cobre de revesti- mento com sílica como negociado pela Eckart, U.S.A., um pó obtido por flo- cos de bronze de revestimento com sílica e um pó obtido por flocos de alu- mínio de revestimento com sílica.

O material em pó pode ser um pó orgânico, exemplos não Iimita- tivos dos quais incluem um pó de lã, um pó de poliamida, um pó de poliéster, um pó de polietileno, um pó de polipropileno, um pó de poliestireno, um pó de poliuretano, um pó de benzoguanamina, um pó de tetrafluoroetileno, um pó de polimetil metacrilato, um pó de celulose, um pó de seda, um pó de sili- cone, um pó de borracha de silicone, um copolímero de estireno acrílico, um copolímero de divinilbenzeno estireno, pó de resina sintética tal como uma resina de vinil, uma resina de uréia, uma resina de fenol, uma resina de flúor, uma resina de silicone, uma resina acrílica, uma resina de melamina, uma resina de epoxi e uma resina de policarbonato, um pó fibroso cristalino fino, um pó de amido, um pó de Iisina acilado, um pó de sal metálico de fosfato de alquila de cadeia longa, ou um pó sabão metálico.

O material em pó pode ser uma mistura de qualquer um ou to- dos os materiais em pó adequados.

Com relação à forma de pó usado, a forma que é normalmente incorporada em produtos cosméticos, tal como uma mistura, um compósito, ou um pó aderido, pode ser usada. Por exemplo, estes pós podem ser utili- zados por ser complexo ou dopado conforme requerido. Exemplos destes incluem um pó obtido mediante o revestimento de um pigmento colorido i- norgânico tal como óxido de ferro vermelho com anidrido silícico, um pó ob- tido mediante o revestimento de um náilon com um pigmento branco, um pó obtido mediante o revestimento de um pigmento extensor com um pigmento branco finamente dividido e outros mais. Os materiais em pó adequados incluem pigmentos inorgânicos

tais como, mas não limitados a estes, dióxidos de titânio, óxidos de zinco, dióxidos de zircônio, óxidos de ferro (incluindo amarelo, vermelho e preto), ultramarinos (tais como azul ultramarino, violeta ultramarino, etc.), e violeta de manganês.

Os materiais em pó cosméticos podem ser revestidos com um agente tensoativo. O termo "agente tensoativo" abrange todos os agentes químicos conhecidos na técnica que possuem a capacidade de afetar a su- perfície de um composto, incluindo, mas não limitado a eles, surfactantes, detergentes, agentes umectantes e emulsificantes. Os agentes tensoativos não necessitam ter quaisquer características especiais e podem ser não iô- nicos ou aniônicos, hidrofóbicos ou hidrófilos. Preferivelmente, os agentes tensoativos possuem um ou mais

grupos reativos, tais como um grupo de carboxila, um grupo de fósforo, um grupo de enxofre ou um grupo de silano. O agente de tensoativo pode ou não pode conter um ou mais grupos de hidroxila ou componentes de óxido de alquileno, tais como o óxido de etileno ou óxido de propileno. Mais prefe- rivelmente, os agentes tensoativos são colágenos de acila, ácidos carboxíli- cos de éter e seus sais, lactatos, gluconatos, aminoácidos (tais como, mas não limitado à leucina, fenilalanina tereonina e serina), aminoácidos de acila e seus sais (tais como acilglutamatos, acilsarcosinatos, acilglicinatos e acila- laninatos), ácidos graxos e seus sais, silanos (tais como o silano orgânico) ou ésteres de glicerol fosfato (tais como lecitina). Os agentes tensoativos particularmente preferidos incluem trietoxicaprililsilano, meticona, ácido ga- lacturônico, glucarolactona, ácido gálico, ácido glucoeptanoico, ácido 12- hidroxiesteárico, laurilamidobetaína, anfoacetato de estearila, anfopropionato de laurila, anfopropionato de estearila, polietileno, miristoil sarossinato de sódio, estearoil glutamato dissódico, ácido isoestearil sebácico, e as combi- nações dos mesmos.

Em certas formas de realização, o substrato particulado da pre- sente invenção é revestido com uma pluralidade de agentes tensoativos. As tabelas Il e Ill divulgam um substrato de caulim que é revestido com três a- gentes tensoativos: trietoxicaprililsilano, ácido mirístico, e glutamato de este- aroíla, onde cada agente tensoativo está ligado ao substrato de caulim por um metal polivalente. A tabela IV divulga sílica, mica, oxicloreto de bismuto, e substratos de alumínio cálcio sódio silicato, cada um revestido com o mesmo revestimento triplo de agentes tensoativos. Qualquer de dois ou mais agentes tensoativos podem ser combinados como um revestimento plural. Os revestimentos plurais, e métodos para aplicá-los, são divulgados nos pe- didos copendentes 12/273.495 e 12/115.901, cujos conteúdos inteiros são incorporados por referência.

Os agentes tensoativos são quimicamente imobilizados na su- perfície do material em pó pelos métodos conhecidos na técnica, tais como aqueles descritos em uma ou mais das patentes U.S. 5.897.868; 6.482.441; 5.744.126; 7.374.783. Os agentes tensoativos podem ser quimicamente i- mobilizados pelos métodos descritos em um ou mais do Pedido co-pendente U.S. 11/142.468.Cada patente e publicação de patente é aqui incorporada por referência na sua totalidade. A imobilização química difere da adição de agentes tensoativos para o material em pó em que o material em pó tratado possui um produto de reação quimicamente ligado de modo uniforme.

Os agentes tensoativos estão presentes em uma quantidade de pelo menos 0,1% em peso, com base no peso do material em pó. Preferi- velmente, os agentes tensoativos estão presentes em uma quantidade que varia de cerca de 1,0 a cerca de 200% em peso; mais preferivelmente, de cerca de 1,0 a cerca de 60% em peso; e o mais preferível, de cerca de 2,0 a cerca de 30% em peso.

Os inventores têm inesperadamente mostrado que os pós cos- méticos potencializam a atividade de UV de ativos a UV orgânicos conven- cionais. Potenciação significa que um determinado nível de proteção UV po- de ser obtido em uma concentração muito mais baixa de ativo a UV orgânico do que é possível na ausência de pó cosmético.

Na figura 1, o fator de proteção da pele (FSP) gerado por três formulações comerciais de protetor solar é comparado na presença e au- sência de concentrações crescentes de um pó cosmético. Na figura 1, o pó cosmético é caulim, cuja superfície é revestida com trietoxicaprilsilano - di- miristato de alumínio - estearoil glutamato dissódico - hidróxido de alumínio. O revestimento foi aplicado pelos métodos divulgados nas Patentes U.S. 7.276.113 e 6.482.441 e nas Publicações do Pedido de Patente U.S. 2006/0286048, 2008/0299158 e 2009/0191139. Na ausência de pó cosméti- co, cada uma das formulações comerciais produz um FSP de aproximada- mente 50. A presença de pó de cosméticos provoca um aumento no FSP observado. Além disto, os aumentos observados de FSP com concentrações crescentes de pó (cada ponto é traçado como a média ± desvio padrão (SD)1 η = 3).

Inesperadamente, o FSP observado não aumenta linearmente com o aumento das concentrações de pó. As concentrações baixas de pó tiveram pouco efeito aparente sobre valores observados de FSP. Em con- centrações elevadas de pó, o processo responsável pelo aumento no FSP parece saturar em um valor limite observado. Cada uma das três formula- ções comerciais pareceu fornecer uma saturação única, ou valor de "platô". Em concentrações intermediárias, o aumento no FSP observado parece se- guir os cinéticos sigmoides com uma concentração de inflexão aparente que parece ser único para cada formulação (■, 7,5 %; ▲, fora de escala; ·, 12 %). Nem um valor de platô, nem uma inflexão no processo, são previsíveis da técnica anterior.

A resposta sigmoide do FSP (ou PFA) para concentrações cres- centes dos pós tratados na superfície é mais claramente mostrada nas tabe- las II, Ill e IV, e figuras 2 e 3. Nas tabelas Il e III, um sistema de emulsão de óleo em água é formulado com quantidades crescentes de caulim cuja su- perfície é tratada com trietoxicaprililsilano (e) miristato de alumínio (e) estea- roil glutamato dissódico. Os dados mostram que o FSP (ou PFA) aumenta com a concentração de pó crescente. Além disto, o aumento na proteção solar não é uma função linear da concentração de pó. Uma curva sigmoide é obtida quando o FSP (figura 2) ou o PFA (figura 3) é marcado em gráfico como uma função da concentração de pó.

A tabela IV mostra que a resposta sigmoide do FSP (ou PFA) para concentrações crescentes de pós tratados na superfície não depende da presença de um substrato particular. A resposta do FSP para os pós re- vestidos é demonstrada para a sílica, oxicloreto de bismuto, mica e substra- tos de alumínio cálcio sódio silicato. Além disto, um revestimento plural não é requerido como a tabela IV demonstra para o talco revestido com meticona ou dimeticona e para o caulim revestido com trietoxicaprililsilano.

A capacidade de pós tratados na superfície para aumentar o FSP de uma determinada emulsão de óleo em água (O/W) não se limita a um substrato particular ou a um tratamento de superfície particular. A tabela IV demonstra a intensificação do FSP onde o pó de substrato é sílica, oxiclo- reto de bismuto, mica, silicato de alumínio cálcio sódio, talco ou pó de cau- lim, revestido com qualquer um de trietoxicaprililsilano, meticone, dimeticona, ou trietoxicaprililsilano (e) miristato de alumínio (e) estearoil glutameto dissó- dico.

O efeito de intensificação do FSP dependente do pó não é limi- tado aos sistemas de O/W. A tabela V demonstra a intensificação do FSP dependente do pó para um sistema de água em óleo (W/O). A capacidade de materiais cosméticos em pó em fornecer uma

intensificação do FSP não se limita aos pós tratados na superfície. A tabela Vl mostra o efeito das concentrações crescentes de caulim não tratado so- bre o FSP de uma emulsão de O/W semelhante àquela descrita na tabela II. As figuras 4 (FSP) e 5 (PFA) demonstram que o caulim não tratado aumenta o FSP de sistemas de O/W. Além disso, a dependência de concentração é sigmooide com um ponto de inflexão.

Como mostrado na figura 1, o FSP observado para uma dada formulação ativa a UV orgânica depende de uma forma sigmoidal da con- centração de pó cosmético. A maior dependência de concentração é obser- vada nas proximidades do ponto de inflexão. A figura 1 mostra ainda que para um dado pó cosmético a posição da inflexão depende da composição do ativo a UV orgânico. Em concentrações acima da concentração de infle- xão, o FSP eleva-se até que uma concentração de saturação ("platô") seja alcançada.

Um aspecto da invenção fornece um FSP desejado na presença

de concentrações mais baixas de ativo a UV orgânico mediante a inclusão de pelo menos um pó cosmético em uma concentração ao redor ou acima de uma concentração de inflexão.

A figura 1 mostra ainda que em concentrações acima da concen- tração de inflexão, o FSP se eleva até que uma concentração de saturação seja alcançada. Além disto, a concentração de saturação para um dado pó cosmético depende da natureza do ativo a UV orgânico. Um aspecto da in- venção inclui pelo menos um pó cosmético incluído em uma concentração de até aproximadamente uma concentração de saturação.

A figura 1 demonstra que o caulim tratado na superfície poten- cializa a atividade do FSP do ativo a UV orgânico, mas não é, em si, o agen- te ativo a UV. Se a atividade UV fosse uma propriedade do caulim tratado, as curvas de titulação na presença de Banana Boat®, Coppertone®, Neu- trogena® devem cada um ser as mesmas. No entanto, as curvas diferem grandemente. Assim, mostrando que o caulim tratado diferencialmente po- tencializa o efeito das várias misturas de ativos a UV representadas por es- tas três formulações comerciais.

Tabela I: Formulação Exemplar

Exemplo Exemplo Comparativo Fase de ó- Ieo Octinoxato (PARSOL OMC)*1 2,00 2,00 Octocrileno (PARSOL 340)*1 2,00 2,00 Avobenzona ^PARSOL 1789)*1 2,00 2,00 Miristato de Isopropila (IPM) 2,00 2,00 Fase de A- gua Água Dl 70,00 80,00 Acrilatos/Copolímero cruzado de acri- Iato de alquila C10-30 (Pemulen TR- 1) 0,15 0,15 Carbômero (Ultrez 10) 0,25 0,25 Butileno Glicol 4,00 4,00 Na2 EDTA 0,10 0,10 TWEEN 20 0,50 0,50 Caulim (e) Trietoxicaprililsilano (e) Dimiristato de Alumínio (e) Estearoil Glutamato Dissódico 10,00 — Sol. Aq. De NaOH a 18% 1,00 1,00 Fenoxietanol 1,00 1,00 Copolímero de Acrilato (Avalure AC118) 5,00 5,00 Total 100,00 100,00 Exemplo Exemplo Comparativo FSP in vitro 35 ±6 12 ±2 PFA in vitro 21,6 8,3 UVA/UVB in vitro 0,773 0,769 índice do FSP in vitro 5,8 2

A tabela I apresenta uma formulação exemplar não limitativa. As fases de água e óleo foram formuladas separadamente e depois misturadas.

Uma fase aquosa foi formulada pela carga de água deionizada em um dispensador de alto cisalhamento com acrilatos (Pemulen® TR-1), carbômero (Ultrez® 10) e EDTA dissódico. A mistura foi misturada em ~1400 rpm com aquecimento para ~75 °C. Após a dissolução dos materiais sólidos, butileno glicol e Tween® 20 foram adicionados. A fase aquosa foi concluída pela dispersão de caulim tratado na superfície.

Uma fase de óleo foi separadamente formulada pelo aquecimen- to do Octinoxato, octocrileno, avobenzona, e miristato de isopropila para ~75°C.

A fase de óleo foi adicionada à fase aquosa e emulsificada me- diante a mistura em ~1400 rpm. A lâmina de mistura foi então alterada a par- tir de uma dispersão para um misturador de hélice. Uma solução de hidróxi- do de sódio foi adicionada para engrossar a emulsão. Finalmente, fenoxieta- nol e o copolímero de acrílico (Avalure® AC118) foram misturados na emul- são que foi deixada esfriar até a temperatura ambiente com mistura contí- nua.

O exemplo comparativo é uma formulação idêntica diferente com uma parcela adicional de água no lugar do caulim tratado. A formulação de acordo com a invenção produziu aproximadamente três vezes o FSP do e- xemplo comparativo.

Esta invenção possui aplicabilidade industrial no fornecimento de formulações cosméticas que fornecem elevados níveis de proteção de FSP com baixos níveis de ativos a UV orgânicos.

A descrição anterior da invenção mostra e descreve a presente invenção. Adicionalmente, a invenção mostra e descreve apenas as formas de realização preferidas da invenção, mas, como mencionado acima, é pre- ciso entender que a invenção é capaz de ser utilizada em várias outras com- binações, modificações e ambientes, e é capaz de mudanças ou modifica- ções dentro do escopo do conceito inventivo como aqui expresso, compatí- vel com os ensinamentos acima e/ou a habilidade ou conhecimento da téc- nica relevante. As formas de realização descritas mais acima são ainda des- tinadas a explicar melhor os modos conhecidos de praticar a invenção e permitir que outras pessoas versadas na técnica utilizem a invenção em tais, ou outras, formas de realização e com as várias modificações requeridas pelas aplicações particulares ou utilizações da invenção. Consequentemen- te, a descrição não se destina a limitar a invenção na forma aqui divulgada. Da mesma forma, pretende-se que as reivindicações anexas sejam interpre- tadas no sentido de incluir as formas de realização alternativas.

Em todo este pedido, várias referências incluindo as publica- ções, patentes e publicações de pedido de patente pré-concedida são referi- das. As divulgações destas publicações em suas totalidades são por meio desta incorporadas por referência a este pedido para mais completamente descrever o estado da técnica a qual pertence esta invenção. É especifica- mente não admitido que qualquer uma de tal referência constitua a técnica anterior contra o presente pedido ou contra qualquer uma de suas reivindi- cações. Todas as publicações, patentes e publicações de pedido de patente pré-concedida citadas neste relatório descritivo são aqui incorporadas por referência, e para qualquer e todos os propósitos, como se cada publicação individual ou pedido de patente fosse específica e individualmente indicada para ser incorporada por referência. No caso de inconsistências, a presente invenção prevalecerá.

Claims (18)

1. Composição de reforço do FSP compreendendo: até 30% em peso de um óleo não volátil, pelo menos 30% em peso de uma fase aquosa; e ao redor de uma concentração de inflexão do FSP de um pó cosmético.

2. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação 1, em que dito óleo não volátil compreende um agente de proteção de UV.

3. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação 2, em que dito agente de proteção de UV compreende pelo menos um óleo não volátil selecionado do grupo consistindo emm octinoxato, octocrileno, avobenzona, PABA, octildimetil-PABA, ácido fenilbenzimidazol sulfônico, cinoxato, dioxibenzona (benzofenona-8), oxibenzona (benzofenona-3), Ho- mosalato, antranilato de mentila, octisalato, sulisobenzona, salicilato de tro- lamina, ácido tereftalilideno dicânfora sulfônico, 4-metilbenzilideno cânfora, metileno bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, Bis-etilexiloxifenol metoxifenol triazina, bisimidazilato, drometrizol trisiloxano, octil triazona, benzoato de dietilamino hidroxibenzoil hexila, iscotrizinol, polissilicone-15, amiloxato, pro- pionato de etil-hexil dimetoxibenzilideno dioxoimidazolidina, e misturas dos mesmos.

4. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação1, em que dito óleo não volátil ainda compreende um auxiliar selecionado do grupo que consiste em óleos e ceras.

5. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação4, em que dito óleo auxiliar é selecionado do grupo consistindo em miristato de isopropila, isononanoato de isotridecila, isoestearato de isoestearila, isos- tearato de isocetila, isostearato de isopropila, isononanoato de isodecila, oc- tanoato de cetila, isononanoato de isononila, miristato de isopropila, miristato de isocetila, miristato de isotridecila, palmitato de isoestearila, palmitato de isocetila, palmitato de isodecila, palmitato de isopropila, palmitato de octila, triglicerídeo caprílico/cáprico, gliceril tri-2-etil-hexanoato, neopentil glicol di(2- etil-hexanoato), dimerato de di-isopropila, tocoferol, acetato de tocoferol, ó- Ieo de abacate, óleo de camélia, óleo de tartaruga, óleo de noz macadâmia, óleo de milho, óleo de vison, azeite, óleo de semente de uva, óleo de gema de ovo, óleo de gergelim, óleo de germe de trigo, óleo de rícino, óleo de Ii- nhaça, óleo de cártamo, óleo de semente de algodão, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de semente de chá, óleo de farelo de arroz, óleo de germe de arroz, óleo de jojoba, trioctanoato de glicerol, tri-isopalmitato de glicerol, tri-isoestearato de trimetilolpropano, pentaeritritol tetra-2-etil-hexanoato, Ia- nolina, Ianolina líquida, parafina líquida, esqualano, esqualano, vaselina, e misturas dos mesmos.

6. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação 4, em que dita cera auxiliar é selecionada do grupo consistindo em cera de parafina, cera microcristalina, cera de ozocerita, cera de ceresina, cera de carnaúba, cera de candelila, beenato de eicosanila, e misturas dos mesmos.

7. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação 4, em que dito auxiliar é um óleo de silicone selecionado do grupo consistin- do em polimetilfenilsiloxano, polidifenilsiloxano, polidietilsiloxano, polidimetil- siloxano (dimeticona) mais do que 10 cSt e misturas dos mesmos.

8. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação 1, em que o dito pó cosmético compreende um pó selecionado do grupo constituído por pigmentos orgânicos, pigmentos inorgânicos, diluentes de pigmento, glóbulos inorgânicos, glóbulos orgânicos, pó de óxido de metal, plásticos, cargas para plásticos, produtos lácteos desidratados, dióxido de titânio, óxido de zinco, dióxido de zircônio, óxidos de ferro, ultramarinos, tal- co, óxido de cromo, silicato de magnésio, silicato de alumínio, negro de fu- mo, de celulose, uretano, estireno, poliolefina, polietileno, poliamida, acrila- tos, carbonato de cálcio, zeólito, sílica defumada, pós metálicos, pós cerâmi- cos, zircônio, amido modificado, pérola, pó de algodão, glóbulos de silicato de alumínio/magnésio, glóbulos de sílica, glóbulos de náilon, e combinações dos mesmos.

9. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindicação 8, em que dito pó cosmético é revestido com pelo menos um agente tensoa- tivo quimicamente imobilizado em uma de suas superfícies.

10. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 1, em que dito pó de cosmético está presente acima de uma concentra- ção de inflexão do índice de FSP.

11. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 1, em que dito pó de cosmético está presente ao redor de uma concen- tração de inflexão do índice de FSP até cerca de uma concentração platô do FPSFSP.

12. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 1, em que dita composição possui um índice de FSP de pelo menos 3,0 de pelo menos 4,0.

13. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 1, em que dita composição possui um índice de FSP de pelo menos 3,0 de pelo menos 5,0.

14. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 1, em que dita composição está livre de óleo de silicone volátil.

15. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 1, que compreende de cerca de 5% em peso a cerca de 30% em peso de um pó cosmético.

16. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 13, que compreende de cerca de 10% em peso a cerca de 25% em pe- so de um pó cosmético.

17. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 9, em que dito pó cosmético é revestido com uma pluralidade de agen- tes tensoativos quimicamente imobilizados em uma de suas superfícies.

18. Composição de reforço do FSP de acordo com a reivindica- ção 17, em que dita pluralidade de agentes tensoativos compreende trietoxi- caprililsilano, dimiristato de alumínio, e estearoil glutamato dissódico.