Relatório Descritivo da Patente de Invenção para"COMPOSIÇÕES E KITS ÚTEIS PARA O TRATAMENTO DE DOENÇASRESPIRATÓRIAS".
CAMPO DA INVENÇÃO
A presente invenção refere-se a um dispositivo transparente: noqual está contida uma composição, sendo que a dita composição líquidacompreende um ativo farmacêutico selecionado do grupo consistindo emfenilefrina, em suas formas isentas de sal e com adição de sal, e misturas dasmesmas.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
A capacidade para produzir uma composição estável pode serafetada pelo tipo de recipiente ou dispositivo no qual a composição écolocada. O recipiente pode ser feito de materiais que têm certas afinidadescom os ingredientes contidos na composição, por exemplo, ativosfarmacêuticos como fenilefrina, acetaminofeno e/ou dextrometorfano.A interação entre o material do qual o recipiente ou dispositivo é feito e osingredientes compreendidos na composição pode causar a precipitação dosingredientes e evitar a dissolução adequada dos ingredientes na composição.
Devido ao fato de que estes ativos têm propriedades eestabilidades diferentes, torna-se um desafio formular composições quecontenham ativos que sejam estáveis e efetivos em um dispositivo paradistribuição das composições e ao mesmo tempo controlar os níveis deingredientes na composição para evitar efeitos colaterais adversos comodiarréia.
Portanto, a presente invenção fornece faixas de concentrações desolvente e razões adequadas que evitam a precipitação de ativos, reduzem osníveis de aldeído e formam composições estáveis que fornecem ativos, a umconsumidor que precisa de tais ativos, dentro de um dispositivo preferencial.
SUMÁRIO DA INVENÇÃO
A presente invenção é direcionada a um dispositivo transparente:no qual está contida uma composição, sendo que a dita composição líquidacompreende um ativo farmacêutico selecionado do grupo consistindo emfenilefrina, em suas formas isentas de sal e com adição de sal, e misturas dasmesmas, e sendo que o dito dispositivo compreende um material selecionadodo grupo consistindo em tereftalato de polietileno (PET), tereftalato depolietileno modificado com glicol (PETG), polipropileno orientado (OPP), cloretode polivinila (PVC), cloreto de polivinilideno (PVDC), náilon, tereftalato depolietileno e poliéster (PETP), polifeno e combinações dos mesmos.
A presente invenção refere-se adicionalmente a um kit quecompreende: uma composição contida em um dispositivo, sendo que a ditacomposição líquida compreende um ativo farmacêutico selecionado do grupoconsistindo em fenilefrina, em suas formas isentas de sal e com adição de sal, emisturas das mesmas; e sendo que o dito dispositivo compreende um materialselecionado do grupo consistindo em tereftalato de polietileno (PET), tereftalatode polietileno modificado com glicol (PETG), polipropileno orientado (OPP),cloreto de polivinila (PVC), cloreto de polivinilideno (PVDC), náilon, tereftalato depolietileno e poliéster (PETP), polifeno e combinações dos mesmos.
A invenção refere-se, também, a métodos para tratamento dedoenças respiratórias e sintomas das mesmas que compreendem aadministração oral de uma composição descrita na presente invenção.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
A presente invenção compreende um dispositivo transparente:no qual está contida uma composição, sendo que a dita composição líquidacompreende um ativo farmacêutico selecionado do grupo consistindo emfenilefrina, em suas formas isentas de sal e com adição de sal, e misturas dasmesmas; e sendo que o dito dispositivo compreende um material selecionadodo grupo consistindo em tereftalato de polietileno (PET), tereftalato depolietileno modificado com glicol (PETG), polipropileno orientado (OPP),cloreto de polivinila (PVC), cloreto de polivinilideno (PVDC), náilon, tereftalatode polietileno e poliéster (PETP), polifeno e combinações dos mesmos.
Estas e outras limitações das composições e métodos dapresente invenção, bem como muitos dos ingredientes opcionaisadequados ao uso na presente invenção, são descritos em detalhes maisadiante neste documento.Todos os pesos, medidas e concentrações da presenteinvenção são medidos a 25°C na composição em sua totalidade, excetoonde indicado em contrário.
Todas as porcentagens, partes e razões usadas na presenteinvenção são expressas em peso da composição total, salvo se especificadode outro modo. Todos os pesos mencionados, que se relacionam comingredientes aqui descritos, têm por base o nível do ativo e, portanto, nãoincluem solventes ou subprodutos que possam estar incluídos em materiaisdisponíveis comercialmente, exceto onde indicado em contrário. A composição e o método da presente invenção podemcompreender, consistir em ou consistir essencialmente em elementos elimitações da invenção aqui descritos, bem como qualquer dosingredientes, componentes ou limitações adicionais ou opcionais aquidescritos ou de outra forma úteis nas composições designadas paraconsumo por animais de estimação.Dispositivo
O dispositivo da presente invenção contém, de preferência, umacomposição. Alguns exemplos não-limitadores do dispositivo da presenteinvenção incluem uma garrafa, um tubo, um recipiente e combinações. Depreferência, o dispositivo é transparente. Dispositivos transparentes podemincluir tanto incolores como coloridos que permitem que o usuário veja acomposição através do dispositivo. O dispositivo compreende um material.Alguns exemplos não-limitadores de um material que pode ser usado napresente invenção incluem tereftalato de polietileno (PET), tereftalato depolietileno modificado com glicol (PETG), polipropileno orientado (OPP),cloreto de polivinila (PVC), cloreto de polivinilideno (PVDC), náilon, tereftalatode polietileno e poliéster (PETP), polifeno e combinações dos mesmos. Depreferência, o material da presente invenção é PET.Composição
O dispositivo da presente invenção contém, de preferência,uma composição. As composições da presente invenção se tornamestáveis quando colocadas em dispositivos produzidos com o material aquidescrito. As composições da presente invenção compreendem fenilefrina,formas isentas de fenilefrina e formas com adição de sal, e misturas dasmesmas. Sais de fenilefrina não-limitadores incluem cloridrato defenilefrina e hidrobrometo de fenilefrina.
As composições da presente invenção podem compreenderuma quantidade de fenilefrina na faixa de cerca de 0,0001 mg a cerca de60 mg de fenilefrina, de cerca de 0,01 a cerca de 30 mg, de cerca de 0,01a cerca de 20 mg e de cerca de 5 mg a cerca de 10 mg de fenilefrina,todas por dose da composição. A título de exemplo não-limitador, uma modalidade da presente invenção pode compreender cerca de 10 mg de fenilefrina, por dose. Uma outra modalidade da presente invenção podecompreender cerca de 5 mg de fenilefrina, por dose.
As composições da presente invenção podem compreenderuma quantidade de fenilefrina na faixa de cerca de 0,0001% a cerca de 2%, de cerca de 0,0001% a cerca de 1%, de cerca de 0,001% a cerca de0,5% e, alternativamente, de cerca de 0,01% a cerca de 0,25%, todas empeso da composição.
As composições da presente invenção podem atingirestabilidade otimizada quando a composição tem um pH de cerca de 2 a cerca de 6,5, de cerca de 2 a cerca de 5, de cerca de 3,5 a cerca de 5 ede cerca de 4 a cerca de 5. Como exemplos não-limitadores, as presentescomposições podem compreender um ou mais acidulantes para alcançar emanter o pH. A acidez pode ser ajustada e mantida dentro da faixadesejada por meio de métodos conhecidos e convencionais. Acidulante, para uso na presente invenção, significa uma substância adicionada a umacomposição para baixar o pH da composição.
Ácidos comestíveis orgânicos e inorgânicos podem ser usadospara ajustar o pH das composições da presente invenção. Os ácidos podemestar presentes em sua forma não-dissociada ou, alternativamente, como seus respectivos sais, por exemplo, hidrogenofosfato de potássio ou desódio, ou sais de díidrogenofosfato de potássio ou de sódio. Os ácidosilustrativos são ácidos orgânicos comestíveis que incluem ácido cítrico, ácidomálico, ácido fumárico, ácido adípico, ácido fosfórico, ácido glicônico, ácidotartárico, ácido ascórbico, ácido acético ou misturas dos mesmos.
As composições da presente invenção são, de preferência,substancialmente isentas de aldeídos. Para uso na presente invenção,substancialmente isenta de aldeídos significa que a composiçãocompreende menos que cerca de 0,1%, alternativamente menos que cercade 0,05%, alternativamente menos que cerca de 0,01% do total dealdeídos, (isto é, compostos que contêm pelo menos uma porçãoaldeídica), todos em peso da composição. De acordo com o que osinventores descobriram, formular as composições da presente invenção deforma que elas sejam substancialmente isentas de aldeídos após afabricação compensa o potencial para formação de alguma quantidade dealdeído na composição durante as condições de armazenamento.
Os aldeídos são compostos bem-conhecidos aos elementosversados na técnica. Os sabores são bem-conhecidos para utilização emprodutos para saúde para melhorar a aceitação do consumidor, e muitossabores são aldeídicos em estrutura. Por exemplo, a caracterização decompostos como sabores de cereja inclui a adição de benzaldeído e p-aldeído de tolila. Entretanto, os inventores descobriram que estes mesmossabores causam freqüentemente a degradação da fenilefrina usada napresente invenção.
Os inventores da presente invenção descobriram que aremoção substancial de aldeídos, conforme aqui definido, estabilizaconsideravelmente a composição resultante.
Ativos farmacêuticos adicionais
As composições da presente invenção podem, também,compreender pelo menos um ativo farmacêutico adicional. Os ativosfarmacêuticos são prontamente conhecidos ao elemento versado natécnica e, como tal, os ativos não estão vinculados pelas descrições aquifornecidas. Alguns exemplos não-limitadores de ativos farmacêuticosadicionais podem incluir, mas não se limitar a, antitussivos,antihistaminicos, anti-histamínicos não-sedativos, descongestionantes,expectorantes, analgésicos, agentes antiinflamatórios e antipiréticos,anestésicos locais, agentes antiinflamatórios, demulcentes, plantasmedicinais, vitaminas, suplementos, antioxidantes, ingredientes naturais,minerais, ingredientes para regulação de energia, soníferos e ingredientespara regulação do sistema imunológico, e misturas dos mesmos.
Alguns exemplos não-limitadores de ativos farmacêuticosespecíficos adicionais incluem, mas não se limitam a, dextrometorfano,acetaminofeno, efedrina, pseudoefedrina, fenilpropanolamina, ibuprefeno,aspirina, cetoprofeno, guaifenesina, ambroxila, bromexina, difenidramina,clorofeniramina, doxilamina, triprolidina, clemastina, pirilamina,I prometazina, cetirizina, loratidina, oxicodona, hidrocodona, naproxeno,bromofeniramina, carbinoxamina, cafeína, benzonatato, feniramina,fentanila, azatedina, desloratadina, carbamazepina, buprenorfina,hidromorfona, indometacina, oximorfona, fenol, codeína, mesalamina,diclofenaco, sulindaco, beclometaxona, meloxicama, fenoprotena,mometasona, mentol, benzocaína, dipiridamol, metcopolamina, as formasisentas de sal e com adição de sal das mesmas, camomila, flor demaracujá, vitamina C, vitamina D, vitamina B, uquinácea, melatonina, cháverde, curcumina, zinco, selênio, cálcio, guaraná, probióticos e misturasdas mesmas.
De preferência, os ativos farmacêuticos adicionais incluem, masnão se limitam a, dextrometorfano, acetaminofeno, doxilamina e guaifenesina.
As composições da presente invenção podem compreenderuma quantidade de ao menos um ativo farmacêutico adicional na faixa decerca de zero (0) mg a cerca de 1.000 mg de cada ao menos um ativofarmacêutico adicional, alternativamente de cerca de 2,5 mg a cerca de750 mg e, alternativamente, de cerca de 5 mg a cerca de 650 mg de cadaao menos um ativo farmacêutico adicional, todos por dose da composição.
As composições da presente invenção podem compreenderuma quantidade de ativo farmacêutico adicional na faixa de cerca de 0% acerca de 15%, alternativamente 0,0001% a cerca de 10%,alternativamente de cerca de 0,001% a cerca de 7% e, alternativamente,de cerca de 0,01 % a cerca de 5%, todos em peso da composição.Adoçantes
A composição da presente invenção pode compreender umadoçante para adicionar doçura e auxiliar no mascaramento de sabor deativo(s) farmacêutico(s) bem como fornecer alguma estrutura e espessura.Quando um adoçante está presente na presente composição da invenção,as composições podem compreender de cerca de 0,0001% a cerca de30% de adoçante, de cerca de 0,0001% a cerca de 20 % de adoçante,alternativamente de cerca de 0,0001% a cerca de 10% de adoçante,alternativamente de cerca de 0,05% a cerca de 1,0% de adoçante, todosem peso da composição. Os adoçantes da presente invenção podem seradoçantes artificiais e/ou adoçantes naturais.
Alguns exemplos não-limitadores de adoçantes artificiais sãoselecionados a partir do grupo que consiste em sacarina sódica,acessulfame de potássio, sucralose, aspartame, glicirrizinato demonoamônio, neoesperidina diidrocalcona, taumatina, neotame, ciclamatose misturas dos mesmos. Em geral, tais adoçantes artificiais são sólidosquando usados nas composições adoçantes como as da presente invenção.
Quando um adoçante artificial está presente na composição dapresente invenção, as composições podem compreender de cerca de0,0001% a cerca de 5% de adoçante artificial, de cerca de 0,0001% a cercade 3,5 % de adoçante artificial, alternativamente de cerca de 0,0001% a cercade 2,0 % de adoçante artificial, alternativamente de cerca de 0,0001% a cercade 1,0 % de adoçante artificial e, alternativamente, de cerca de 0,05% a cercade 1,0% de adoçante artificial, todos em peso da composição.
Alguns exemplos não-limitadores de adoçantes naturaisincluem sacarose, frutose, glicose, glicerina, sorbitol, maltitol, manitol ecombinações dos mesmos. A sacarose, ou açúcar de mesa, freqüentementesob forma líquida, pode ser usada. Entretanto, a sacarose pode se hidrolisarem seus açúcares constituintes, ou seja, glicose e frutose. A glicose é umaldeído e, portanto, pode ser menos desejável para uso na presenteinvenção. Entretanto, os inventores da presente invenção descobriram que oefeito de um adoçante na fenilefrina é menor do que o efeito dos aromas esabores tradicionais que contêm aldeído. Apesar de tudo, pode ser obtidauma estabilidade maior quando baixos teores de adoçante são usados, emadição à inclusão de um agente estético não-aldeídico, se for usado umagente estético, de modo que a composição permaneça substancialmenteisenta de aldeídos conforme descrito na presente invenção. Graus deadoçantes relativamente altamente puros, que sofreram menos hidrolisaçãoem monossacarídeos, também podem auxiliar na diminuição dos níveis dealdeídos. Pode ser usado, também, xarope de milho com alto teor defrutose, apesar de ele ser menos desejável por conter aldeídos.
As composições da presente invenção podem conteradoçantes naturais, como sacarose. Se os adoçantes naturais estiverempresentes em uma solução líquida, estes adoçantes naturais estarãopresentes na faixa de cerca de 5% a cerca de 30%, em peso da solução deadoçantes naturais e, alternativamente, de cerca de 10 % a cerca de 25%,em peso da solução de adoçantes naturais, sendo que os adoçantesnaturais podem compreender de cerca de 15 % a cerca de 20 %, em pesoda solução de adoçantes naturais. Se os adoçantes naturais estiverempresentes, mas não em uma solução líquida, então estes adoçantes naturaisestarão presentes na faixa de cerca de 4 % a cerca de 20 %, em peso dacomposição e, alternativamente, de cerca de 8 % a cerca de 17 % em pesoda composição, sendo que a solução de adoçantes naturais podecompreender de cerca de 10 % a cerca de 13 % em peso da composição.
Ingredientes adicionais
Quaisquer ou todos os componentes tipicamente associadosàs doenças respiratórias e aos produtos para tratamento de sintomaspodem ser usados conforme necessário ou como ingredientes adicionaisda presente invenção. Alguns exemplos não-limitadores de ingredientesadicionais incluem solventes, agentes redutores, sal de cloreto, agenteestético não-aldeídico, agente refrigerante, corante, conservante,fragrância e combinações dos mesmos.Solventes
A composição da presente invenção pode compreender umsolvente. Em uma modalidade, o solvente é solúvel em água ou miscível emágua. Para uso na presente invenção, solvente significa uma substânciausada para dissolver fenilefrina e/ou outro(s) ativo(s) farmacêutico(s). Algunsexemplos não-limitadores de solventes podem ser selecionados a partir deágua, propileno glicol, etanol, glicerol, sorbitol e misturas dos mesmos.
Em uma modalidade, o solvente é selecionado a partir deágua, propileno glicol, etanol, polietileno glicol e misturas dos mesmos.Existem, também, misturas de solventes que podem ser úteis para certasformas de produto da presente invenção. Por exemplo, o produto está sob aforma de elixir, cápsula preenchida com líquido ou pastilha preenchida comlíquido, o solvente pode, opcionalmente, ser uma mistura de propileno glicol,etanol e água. Adicionalmente, por exemplo, quando o produto está sob aforma de uma cápsula preenchida com líquido ou pastilha preenchida comlíquido, o solvente pode, opcionalmente, ser uma mistura de PEG e água.
O nível de cada solvente torna a mistura dependente dasolubilidade do(s) ativo(s) e os benefícios estéticos buscados peloformulador. Por exemplo, para as composições da presente invenção, acomposição pode, opcionalmente, compreender de cerca de 40% a cerca de95% total de solventes, ou de cerca de 50% a cerca de 90%, ou de cerca de60% a cerca de 85% total de solventes, todos em peso da composição.Agente quelante
As presentes composições podem, opcionalmente,compreender um agente quelante. Descobriu-se que as quantidades-traçode íons de metal pesado podem catalisar reações de auto-oxidação ecomprometer a estabilidade da composição final.
As composições podem, portanto, incluir opcionalmente umagente quelante. Os agentes quelantes são bem-conhecidos pelos versadosna técnica. Alguns exemplos não-limitadores de agentes quelantes incluem,mas não se limitam a, sais de dissódio e sais de cálcio de ácidoetilenodiamino tetraacético (EDTA), EDTA tetrassódico, hexametapostato desódio (SHMP), ácido cítrico, ácido fosfórico, di(hidroxietil)glicina, 8-hidróxiquinolina e misturas dos mesmos. Também são úteis os agentes quelantestrivalentes como galactomanans complexado com ferro.
Com as composições da presente invenção compreendem umagente quelante, estas composições podem, opcionalmente, compreenderde cerca de 0,0001% a cerca de 1% do agente quelante, alternativamentede cerca de 0,001% a cerca de 0,5% e, alternativamente, de cerca de 0,01%a cerca de 0,3% do agente quelante, todos em peso da composição.
Agente redutores
As presentes composições podem, opcionalmente,compreender um agente redutor. A inclusão de um agente redutor pode terum efeito de estabilização química benéfico sobre os ativos farmacêuticosusados na presente invenção. Portanto, os agentes redutores úteis nacomposição dependem do ativo selecionado e de sua solubilidade.
Para uso na presente invenção, o agente redutor é umasubstância que tem um potencial de óxi-redução mais baixo do que o ativofarmacêutico ou outro adjuvante que esteja destinado a proteger contraoxidação. Dessa forma, os agentes redutores são mais prontamenteoxidados do que o ativo farmacêutico ou outro adjuvantes e são efetivosna presença de agentes oxidantes.
Os agentes redutores têm um "valor de potencial do eletrodo".O valor de potencial do eletrodo é definido pela equação Nernst e medidousando células de referência eletroquímica-padrão. Os valores resultantessão, portanto, chamados de "potencial-padrão do eletrodo", ou E0, emedidos em Volts (V). A comparação entre potenciais-padrão de eletrodosde substâncias diferentes pode ser usada para avaliar a eficiência dediferentes agentes redutores.
Os agentes redutores úteis na presente invenção podem,opcionalmente, ter valores E0 maiores que cerca de -0,119V e,alternativamente, de cerca de -0,119V a +0,250V. Agentes redutoresilustrativos são selecionados a partir de sais de metabissulfito e bissulfito,incluindo seus sais de sódio e potássio, ditiotreitol, tiouréia, tiosulfato desódio, ácido tioglicólico, terc-butil hidroquinona (TBHQ), acetilcisteína,hidroquinona, sais do mesmo e misturas dos mesmos.
Quando um agente redutor for usado, as presentes composiçõespodem compreender de cerca de 0,001% a 1%, alternativamente de cerca de0,01 % a cerca de 0,5% e, alternativamente, de cerca de 0,05% a cerca de 0,1 %de um agente redutor, todos em peso da composição.Sais
As presentes composições podem, opcionalmente, compreenderum sal, como um sal de cloreto, cuja adição descobriu-se que fornecebenefícios de estabilidade potenciais. Alguns exemplos não-limitadores incluemcloreto de sódio, cloreto de potássio, cloreto de amônio e misturas dos mesmos.
Se a composição compreender um sal, a composição pode,opcionalmente, compreender de cerca de 0,0001% a cerca de 2%,alternativamente de cerca de 0,25% a cerca de 1% do sal, todos em peso dacomposição. Tais sais podem retardar a dissociação de um ativo farmacêuticodo sal cloridrato de um ativo farmacêutico. Por exemplo, com um sal de cloretopresente, a dissociação de fenilefrina do cloridrato de fenilefrina é retardada.
Agente estético não-aldeídico
As presentes composições podem, também, opcionalmentecompreender um agente estético não-aldeídico. Diante do desejo defornecer composições esteticamente aceitáveis, a presente invençãofornece, ainda, alternativas opcionais a sabores e aromas típicos quecontêm teores significativos de aldeído. Tais alternativas são referidos napresente invenção como agentes estéticos não-aldeídicos.
Os inventores descobriram que sabores e aromas típicos podemser substituídos por agentes estéticos não-aldeídicos como componentes desabores que são selecionados a partir do grupo consistindo em ésteres, cetonase álcoois e, também, adoçantes e misturas dos mesmos, para formular saboresque têm odor e sabor de cereja ou outros sabores desejados.
Como exemplos adicionais, as presentes composições podemcompreender um agente estético não-aldeídico como um éster selecionado dogrupo consistindo em butirato de etila, acetato de benzila, butirato de benzila,isovalerato alila, caproato de alila, etil-2-metilbutirato, glicidato de etil metilfenila e misturas dos mesmos. As composições da presente invenção podem,opcionalmente, conter de cerca de 0,0001% a cerca de 5%, alternativamentede cerca de 0,01% a cerca de 2% e, alternativamente, de cerca de 0,025% acerca de 1,5% de agentes estéticos não-aldeídicos, todos em peso dacomposição. A utilização de ésteres parecidos com fruta podem, prontamente,gerar sabores similares aos sabores de cereja e baga. A estrutura do saborpode, também, ser importante para somar qualidade e durabilidade. Autilização de cetonas como iononas é útil para este propósito. A título deilustração, a oxanona (4-(p-hidroxifenil)--2-butanona, cetona de framboesa)junto às quantidades-traço de iononas podem fornecer esta estrutura.
Como exemplo adicional, os compostos como cis-3-hexenole trans-2-acetato de hexenila podem adicionar sabor e aroma. Furaneol emaltol pode adicionar uma nuança similar à bala.
Além disso, as composições da presente invenção podem,opcionalmente, compreendem concentrados de suco com baixo aldeídocomo agentes flavorizantes.Métodos da presente invenção
Em uma outra modalidade, a presente invenção é direcionadaa métodos de tratamento de doenças respiratórias que compreendem aadministração oral de uma composição conforme descrito na presenteinvenção para um mamífero precisando de tal tratamento. Para uso napresente invenção, o termo "doenças respiratórias" abrange uma amplagama de enfermidades respiratórias, incluindo infecções virais como gripe eresfriado comum, bem como alergia, sinusite, rinite e similares.Adicionalmente usado na presente invenção, "tratamento" em relação àsdoenças respiratórias significa que a administração da composiçãomencionada evita, alivia, melhora, inibe ou suaviza um ou mais sintomasdas doenças respiratórias ou da própria doenças respiratórias, ou qualquerbenefício similar relacionado às doenças respiratórias em um indivíduomamífero em necessidade do mesmo, de preferência seres humanos.
A presente invenção pode, também, ser direcionada aosmétodos de prevenção incluindo a prevenção de doenças respiratórias ousintomas associados da ocorrência em um mamífero, por exemplo, quandoo mamífero está pré-disposto a adquirir doenças respiratórias, mas aindanão foi diagnosticado com a doença; inibição das doenças respiratórias ousintomas associados; e/ou aliviar, reverter o quadro ou cura de doençasrespiratórias ou seus sintomas associados. Enquanto os métodos dapresente invenção são direcionados a prevenção de doenças respiratórias,deve-se entender que o termo "prevenir" não requer que as doençasrespiratórias sejam completamente extintas. Particularmente, para uso na1presente invenção, o termo "prevenção" ou similares referem-se àhabilidade do versado na técnica de identificar susceptibilidade às doençasrespiratórias (como, por exemplo, em seres humanos durante os meses deinverno), de modo que a administração das composições mencionadaspodem ocorrer antes dos primeiros sintomas associados à doença.
A presente invenção pode, também, ser direcionada aosmétodos de recuperação incluindo composições que regulam a energia domamífero e regulam o sistema imunológico.
As doenças respiratórias podem apresentar sintomasvariados, como corrimento nasal, congestão torácica ou nasal, tosse,espirros, pressão, dor de cabeça, dores, febre ou dor de garganta.O mamífero pode ser um ser humano.
Para uso na presente invenção, o termo "administrado via oral"relacionado ao mamífero significa que o mamífero ingere ou é encaminhadopara ingerir, uma ou mais das presentes composições. Sendo que o serhumano é encaminhado para ingerir a composição, tal encaminhamentopode ser o qual o instrui e/ou informa o ser humano que mediante ao uso dacomposição poderá e/ou irá proporcionar o alívio das doenças respiratórias(por exemplo, alívio sintomático, tanto temporária quanto permanente) porexemplo, alívio de congestão. Por exemplo, tal encaminhamento pode serencaminhamento oral (por exemplo, através de instrução oral de, exemplo,um médico, farmacêutico ou outro profissional da área de saúde), mídia(rádio ou televisão), (isto é, anúncios), ou encaminhamento escrito (porexemplo, através de encaminhamento de, exemplo, um médico,farmacêutico ou outro profissional da área de saúde), (por exemplo,receitas), vendedor ou empresa (por exemplo, através, por exemplo, revistasde divulgação, panfletos ou outras instrumentos instrutivos), mídia escrita(por exemplo, Internet, correio eletrônico ou outras mídia relacionadas aocomputador) e/ou embalagem associada à composição (por exemplo, umrótulo presente em um recipiente que tenha a composição). Para uso napresente invenção, "escrito" significa através de palavras, fotos, símbolose/ou outros descritores táteis ou visíveis, como Braille. Tais informações nãodevem utilizar palavras realmente usadas na presente invenção, porexemplo, "respiratórias", "doenças" ou "mamífero", mas de preferência usarpalavras, fotos, símbolos e similares que transmitam um significado igual ousimilar são contemplados dentro do escopo desta invenção.
A administração pode ser com base na necessidade ou nodesejo de uso, por exemplo, uma vez por mês, uma vez por semana oudiariamente, incluindo várias vezes por dia, por exemplo, pelo menos uma,duas, três, quatro vezes ao dia ou mais.
A quantidade de composição administrada pode depender devários fatores, incluindo a qualidade geral de saúde do mamífero, tipo demamífero, idade, sexo ou gravidade dos sintomas.
Em uma modalidade da presente invenção, o dispositivodistribui a composição que é administrada para o mamífero em volumestotais de dosagem, por dose, ou de cerca de 5 mL a cerca de 50 ml_ dacomposição oral líquida, alternativamente de cerca de 10 mL a cerca de30 mL da composição oral líquida.
Kit
A presente invenção pode, também compreender um kit. O kitda presente invenção compreende: uma composição contida em umdispositivo; sendo que a dita composição líquida compreende um ativofarmacêutico selecionado do grupo consistindo em fenilefrina, em suasformas isentas de sal e com adição de sal, e misturas das mesmas; esendo que dito dispositivo compreende um material selecionado do grupoconsistindo em tereftalato de polietileno (PET), tereftalato de polietilenomodificado com glicol (PETG), polipropileno orientado (OPP), cloreto depolivinila (PVC), cloreto de polivinilideno (PVDC), náilon, tereftalato depolietileno e poliéster (PETP), polifeno e combinações dos mesmos.
O kit pode compreender, ainda, pelo menos um ativofarmacêutico adicional. O kit pode, também, compreender umacomposição adicional da presente invenção em um tamanho real outamanho de amostra ou ambos. O kit pode compreender, ainda umacomposição adicional que coordena a composição que compreendida nodispositivo ou fixada do lado de fora do dispositivo. Por exemplo, se acomposição contida no dispositivo for uma composição para o alívio dacongestão, a composição coordenadora pode ser para uma dor de cabeça.Bem como, se a composição no dispositivo for uma composição paracorrimento nasal, congestão torácica ou nasal, tosse, espirros, pressão,dor de cabeça, dores, febre ou dor de garganta, a composiçãocoordenadora pode ser uma vitamina. O kit podem conter, ainda, umcupom, desconto ou anúncio. O kit podem conter, ainda, um conjunto deinstruções. Estas instruções podem, também, incluir ilustrações.
Exemplos
Os exemplos a seguir descrevem e demonstram maisdetalhadamente as modalidades que estão no âmbito da presenteinvenção. Os exemplos são dados com o propósito de ilustrar e não sãoconstruídos como limitações à presente invenção.
Exemplos
Abaixo são ilustrados vários exemplos não-limitadores decomposições da presente invenção.<table>table see original document page 17</column></row><table>
Tonalidade verde disponível junto à Sensient Pharmaceuticals Tech, St. Louis, MO, EUA
Os Exemplos 1 e 2 podem ser produzidos adicionando-seprimeiro propileno glicol, álcool e glicerina a um vaso limpo. 0(s) ativo(s)farmacêutico(s) adicional(s) opcional(is), incluindo, por exemplo,acetaminofeno, dextrometorfano, doxilamina e sabor e aroma são adicionadose agitados até que se dissolvam. Em um vaso separado, água é adicionadapara dissolver fenilefrina, cor, agentes de tamponamento, adoçantes e EDTA.A solução aquosa é adicionada à solução de propileno glicol. A composiçãoresultante é misturada com a solução de adoçante e água adicional e acomposição é misturada até que se torne homogêneo e, então, colocada emum dispositivo que compreende o material PET.<table>table see original document page 18</column></row><table>
Agente refrigerante disponível junto à Takasago International Corp., Tóquio, JapãoSabor e aroma disponível junto à IFF, Dayton, NJ, EUA
Agente corante disponível junto à Sensient Pharmaceuticals Tech, St. Louis, MO, EUA
Os Exemplos 3 e 4 podem ser feitos primeiro, adicionandopropileno glicol e álcool a um vaso limpo. 0(s) ativo(s) farmacêutico(s)adicional(s) opcional(s), incluindo, por exemplo, acetaminofeno,dextrometorfano, doxilamina e sabor e aroma são adicionados e agitadosaté que se dissolvam. Em um vaso separado, água é adicionada paradissolver fenilefrina, cor, agente tampões e adoçantes. A solução aquosa éadicionada à solução de propileno glicol. A composição resultante émisturada com a solução de adoçante de sacarose e água adicional e acomposição é misturada até que se torne homogênea e, então, colocadaem um dispositivo que compreende o material PET.<table>table see original document page 19</column></row><table>
Os Exemplos 5 e 6 podem ser feitos primeiro, adicionandopropileno glicol e água a um vaso limpo. O(s) ativo(s) farmacêutico(s)adicional(s) opcional(s), incluindo, por exemplo, acetaminofeno,dextrometorfano, doxilamina e sabor e aroma são adicionados e agitadosaté que se dissolvam. Em um vaso separado, é adicionada água parahidratar o sódio CMC e dissolver a fenilefrina, cor, agente tampões,adoçantes, conservantes, cloreto de sódio e EDTA. A solução aquosa éadicionada à solução de propileno glicol. A composição resultante émisturada com a solução de adoçante de sacarose, sorbitol, glicerina e águaadicional e a composição é misturada até que se torne homogênea e, então,colocada em um dispositivo que compreende o material PET.
Todos os documentos citados na Descrição Detalhada daInvenção estão, em sua parte relevante, aqui incorporados, a título dereferência; a menção a qualquer documento não deve ser interpretadacomo admissão de que este represente técnica anterior com respeito àpresente invenção. Até o ponto em que qualquer significado ou definiçãode um termo neste documento escrito entre em conflito com qualquersignificado ou definição do termo em um documento incorporado porreferência, o significado ou a definição atribuída a um termo específicomencionado neste documento terá precedência.
Embora tenham sido descritas modalidades específicasadequadas ao uso no método da presente invenção, ficará óbvio aosversados na técnica que diversas alterações e modificações da presenteinvenção podem ser feitas sem se afastar do espírito e do escopo dainvenção. Pretende-se, portanto, cobrir nas reivindicações em anexo, todasas tais alterações e modificações estão dentro do escopo desta invenção.