BRPI0609575A2

BRPI0609575A2 - composições para clareamento da pele

Info

Publication number: BRPI0609575A2
Application number: BRPI0609575-5A
Authority: BR
Inventors: Gopa Majmudar; Zhao Wanli
Original assignee: Mary Kay Inc
Priority date: 2005-03-23
Filing date: 2006-03-21
Publication date: 2010-04-20
Also published as: CN101166506B; WO2006102289A3; US20060216254A1; CN101166506A; HK1112182A1; EA015357B1; MX2007011784A; EA200702056A1; ATE527985T1; WO2006102289A2; EP1871334B1; CA2601571A1; CA2601571C; BRPI0609575B1; EP1871334A2; KR20080025036A; EP1871334A4; HK1096241A2; AU2006227205A1; TW200716197A

Abstract

COMPOSIçõES PARA CLAREAMENTO DA PELE. A presente invenção refere-se a métodos e composições que podem ser utilizados, por exemplo, em aplicações para clareamento da pele ou hiperpigmentação. A composição, em um aspecto não limitante, pode incluir um derivado de vitamina C, niacinamida, uma formulação de extrato compreendendo extrato de pepino e limão, ou compostos que incluem as seguintes fórmulas: onde R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~, R~ 4~ e R~ 5~ são independentemente um H, um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupo carboxialquila, ou onde R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~, R~ 4~ e R~ 5~ são independentemente um H, um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupo carboxialquila; e onde x é um n0 inteiro de 1 a 30.

Description

"COMPOSIÇÕES PARA CLAREAMENTO DA PELE"

Referência Cruzada a Pedidos relacionadosEste Pedido reivindica o beneficio do Pedido Pro-visório U.s. n° 60/664.333, depositado em 23 de março de2005, cujo teor está ora incorporado a titulo de referência.Antecedentes da invenção

A. Campo da Invenção

A presente invenção refere-se em geral, a composi-ções e métodos que podem ser usados em aplicações de clarea-mento da pele. Em alguns aspectos, as composições da presen-te invenção podem incluir, por exemplo, uma combinação deingredientes que podem ser usados para clarear a pele, uni-formizar a coloração da pele ou tratar a hiperpigmentação.

B. Antecedentes da Invenção

A cor na pele humana é ocasionada pelo pigmentomelanina. Melanina é produzido em células dendriticas espe-ciais, melanócitos, que são encontrados abaixo ou entre ascélulas basais da epiderme da pele (Patente U.S. n°5.411.741) O pigmento melanina é sintetizado por uma cascatade reações acionada pela enzima tirosinase (Patente U.S. n°5.262 .153.

A pigmentaçao tipica é caracterizada por uma colo-ração uniforme da pele. Muitos indivíduos têm excesso depigmentaçao de melanina ou uma área circunscrita hiperpig-mentada, que pode causar variação pigmentar ou pigmentaçaoanormal da pele, podendo conduzir a sardas ou pontos escurosindesejados tais como sardas senis, pontos vermelho-escuro,melasma, manchas castanhas ou de idade, vitiligo, pigmenta-ção por queimadura solar, hiperpigmentação pós-inflamatóriadevido a atrito, queimadura, ferimentos ou dermatite, reaçãofototóxica e outras pequenas lesões similares, faixas pig-mentadas. Com bastante freqüência, deseja-se clarear essasáreas ou uniformizar a aparência de áreas irregularmentepigmentadas da pele. Os indivíduos podem, ainda, querer au-mentar a palidez ou reduzir o nivel geral de pigmentação dapele. Em quaisquer casos, a hiperpigmentação é normalmentevista como indesejável, do ponto de vista cosmético, e aspessoas tendem a querer clarear a pele.

Em alguns casos, o emprego de um ingrediente paraclareamento da pele pode não ser eficaz para os indivíduoscom hiperpigmentação significativa, sardas ou manchas deidade, por exemplo. Além disso, foram feitas tentativas pré-vias no sentido de se combinar vários ingredientes de clare-amento da pele, que foram consideradas ineficazes, e em al-guns casos, produzindo resultados negativos (Talwar 1993).

Sumário da Invenção

A presente invenção supera deficiências na técnicaproporcionando composições e métodos para seu uso, podendoser utilizadas para clarear a pele. Por exemplo, uma compo-sição da presente invenção pode incluir pelo menos dois dosseguintes: (a) um derivado de vitamina C; (b) niacinamida;(c) uma composição compreendendo extrato de pepino e extratode limão ; (d) um composto compreendendo a fórmula:<formula>formula see original document page 4</formula>

onde R1, R2, R3, R4 e R5, são independentemente, umH um grupo alquila, um grupo hidroxialquila, ou um grupocarboxialquila, ou 9e) um composto compreendendo a fórmula :

<formula>formula see original document page 4</formula>

onde Ri, R2, R3, R4 e R5, são independentemente, umH um grupo alquila, um grupo hidroxialquila, ou um grupocarboxialquila, e onde x é um inteiro de 1 a 30. Uma pessoade prática comum na técnica reconhecerá, contudo, que modi-ficações quimicas podem ser feitas aos ingredientes supra.Substitutos, derivados ou equivalentes também podem ser em-pregados, todos os quais sendo considerados como parte dapresente invenção. Adicionalmente as composições da presenteinvenção podem incluir ingredientes adicionais e compostosdescritos por todo este documento, estando incorporados nes-ta parágrafo por referência. Além disso, deve ser reconheci-do, que, qualquer combinação dos compostos supra ou ingredi-entes são considerados como de utilidade pela presente in-venção. Por exemplo, uma composição da presente invençãopode incluir, em algumas modalidades não limitantes, quais-quer de uma combinação de quaisquer derivado de vitamina C,niacinamida, compreendendo a composição extrato de pepino eextrato de limão, ou os compostos quimicos supra. Em outrosexemplos, uma composição da presente invenção pode incluirtodos esses ingredientes. Adicionalmente, também se conside-ra que, esses ingredientes podem ser aplicados à pele emcomposições separadas em periodos ou intervalos de tempoiguais ou diferentes.

Em alguns aspectos, as composições da presente in-venção podem ser formuladas numa mistura cosmética. A compo-sição pode, em algumas modalidades, ser quimicamente compa-tível. A composição pode incluir também um pH de 1, 2, 3,,4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 ou mais. Em alguns as-pectos, o pH da composição fica entre cerca de 5 e 8. Ascomposições também podem ser incluídas num veiculo cosméti-co. Exemplos não limitantes dos veículos cosméticos incluememulsões, cremes, loções, soluções, bases anidras, geles, eungüentos, e outros veículos que estão descritos por todoeste documento e que são do conhecimento dos versados natécnica. Em alguns aspectos, o veiculo cosmético é uma emul-são óleo-em-água, uma emulsão água-em-óleo, uma soluçãoaquosa, ou soluções hidro-alcoólica. A base anidra em.aspec-tos não limitantes, pode ser um batom ou um pó. Em algumasmodalidades ainda, as composições podem ser incluídas numproduto cosmético. Exemplos não limitantes dos produtos cos-méticos incluem produtos clareadores da pele, produtos anti-idade, , produtos hidradantes, bases, mascaras, loções, emo-lientes da pele, produtos para limpeza da pele, cremes (porexemplo, cremes para uso diurno ou noturno) ou protetoressolares, ou outros produtos que estão apresentados neste do-cumento, ou que são do conhecimento dos de prática comum natécnica, sendo ora incorporados neste parágrafo, por referência .

Em algumas modalidades, as composições da presenteinvenção podem ser adaptadas ou formulada pra aplicação pelomenos uma vez, duas vezes, três vezes, quatro, cinco, seis,sete, oito, nove, dez, onze, doze, treze, quatorze, quinze,dezesseis, dezessete, ou mais vezes ao dia, durante o uso.

Considera-se que, a composição da presente invenção pode serusada num formato similar a regime. Por exemplo, o regimepode incluir a aplicação de vários produtos à pele de umapessoa pela manha ou à noite ou ambos. Em outros aspectos,os vários produtos podem ser aplicados em vários intervalosdurante qualquer tempo do dia ou noite. Os intervalos podemvariar, dependendo dos efeitos desejados ou de uma determi-nada pessoa ou um produto. Numa modalidade não limitante,por exemplo, um regime pode incluir a aplicação de um limpa-dor, um emoliente, uma loção, um protetor solar, e/ou umabase pela manha; considera-se que, todos, alguns ou um den-tre esses produtos, incluem uma composição da presente in-venção. Um outro exemplo não limitante de um regime pode in-cluir a aplicação de um limpador, uma máscara, um emoliente,uma loção, e/ou um creme para usar à noite. Considera-seainda, que todos, alguns, ou um desses produtos incluem umacomposição da presente invenção. Em alguns aspectos, um re-gime pode incluir a combinação de regimes diurnos e notur-nos. Considera-se que, qualquer tipo de forma de regime podeser empregado na presente invenção. Os regimes também podemvariar, de acordo com as necessidades especificas ou desejosde uma pessoa utilizando o produto. A duração de tempo dosregimes pode variar. Por exemplo, o regime pode ser de 1, 2,3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 dias ou mais. Em ou-tros exemplos não limitantes, o tempo do regime pode ser de3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 60,70, 80, 90, 100, 200 semanas ou mais.

As composições da presente invenção, em aspectosnão limitantes, pode ser formulada como uma composição semenxágüe, uma composição para enxágüe, ou como uma composiçãode limpeza. As composições também podem ser formuladas parainclusão de um fator de proteção solar (SPF) de 1, 2, 3, 4,5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50 ou mais.

As composições, podem ainda, por exemplo, ser formuladas numproduto cosmético. Exemplos não limitantes, dos produtoscosméticos incluem emolientes da pele, loções para uso diur-no ou noturno, cremes para uso diurno ou noturno, bases,limpadores, mascaras ou protetores solares. Considera-se,entretanto, que as composições da presente invenção podemser incorporadas em qualquer tipo de produto cosmético refe-rido neste documento conhecido dos versados na prática técnica .Em alguns exemplos não limitantes, o derivado devitamina C pode ser selecionado do grupo consistindo de as-corbil glicosideo, fosfato de ascorbila, e ascorbato de te-traexildecila. Exemplos não limitantes de fosfato de ascor-bila incluem, fosfato de ascorbila de um metal alcalino, ummetal alcalino terroso ou um metila de transição tal comofosfato ascorbil de sódio, fosfato de aminopropil ascorbila,ou fosfato de magnésio ascorbila. Exemplos não limitantes deascorbil glicosideo incluem, ácido 1-glicosideo ascórbico,(por exemplo, 1-O-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 1-O-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico), ácido 2-glicosideo ascór-bico (por exemplo, 2-O-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ouácido 2-O-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico), ácido 3-glicosideo ascórbico (por exemplo, ácido 3-O-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 3-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico), ácido 5- glicosideo ascórbico (por exemplo,ácido 5-0-a-D-glicopirpanosil-L-ascórbico ou ácido 5-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico) ou ácido 6-glicosideo ascórbico(por exemplo, ácido 6-O-a-glicopiranosil-L-ascórbico ou áci-do 6-O-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico). Em outros aspectosainda, a composição pode incluir, por exemplo, um segundo,terceiro, quarto, quinto u mais derivados de vitamina C, porexemplo, o primeiro derivado de vitamina C pode ser ascorbilglicosideo e o segundo derivado de vitamina C pode ser fos-fato de ascorbila. Deve ser considerado aos versados na téc-nica, contudo, que os derivados de vitamina C supracitadossão apenas exemplares, e que todos os tipos de derivados devitamina C que são relacionados por todo este documento eque sejam do conhecimento dos de prática comum na técnicasão considerados como úteis na presente invenção.

Em algumas aspectos, a composição compreendendoextrato de pepino e extrato de limão, pode ainda incluir ci-trato de sódio. Exemplos não limitantes de uma tal composi-ção incluem uma formulação denominada UNINONTAN U34™.

Em alguns exemplos não limitantes, as composiçõesda presente invenção incluem, um composto compreendendo aseguinte fórmula:

<formula>formula see original document page 9</formula>

onde Ri, R2, R3, R4 e R5, são independentemente, H,

um grupo alquila, um grupo hidroxialquila, ou um grupo car-boxialquila. Em alguns aspectos, o grupo alquila, grupo hi-droxialquila ou grupo carboxialquila, compreende de 1 a 30átomos de carbono. Em outras modalidades não limitantes, Ripode ser CH3 e R2, R3, R4 e R5, podem ser H. Como observadopor todo este documento, contudo, Ri, R2, R3, R4 e R5, podemser uma série de diferentes grupos quimicos. Adicionalmente,considera-se que, derivados ou modificações quimicas ou am-bas podem ser feitos para esses grupos. Em alguns aspectos,o composto inclui a seguinte fórmula:<formula>formula see original document page 10</formula>

Em outras modalidades não limitantes da presenteinvenção, a composição pode incluir de cerca de 0,01% a cer-ca de 5,0% do derivado de vitamina C, de cerca de 0,01% acerca de 5,0% de niacinamida, de cerca de 0,01% a cerca de5,0% de da formulação de extrato compreendendo extrato depepino, e extrato de limão, de cerca de 0,01% a cerca de5,0% do composto compreendendo a fórmula:

<formula>formula see original document page 10</formula>

onde Ri, R2, R3, R4 e R5, são independentemente, umH um grupo alquila, um grupo hidroxialquil, ou um grupo car-boxialquila, e/ou de cerca de 0,01% a cerca de 5,0% do com-posto compreendendo a fórmula:

<formula>formula see original document page 10</formula>onde Ri, R2, R3, R4 e R5, são independentemente, um Hum grupo alquila, um grupo hidroxialquila, ou um grupo car-boxialquila, e onde x é um inteiro de 1 a 30. Em exemplosonde a composição compreende um segundo derivado de vitaminaC, o segundo derivado de vitamina C pode estar presente numaproporção de cerca de 0,01% a cerca de 5,0%. A composição dapresente invenção, em outros aspectos, pode incluir um ex-trato de alcaçuz. Em modalidades não limitantes o extrato dealcaçuz pode ser um extrato de alcaçuz solúvel em óleo. Oalcaçuz pode se apresentar numa quantidade de cerca de 0,01%a cerca de 5,0% da composição. Em outras modalidades, ascomposições da presente invenção podem incluir uma misturade plantas. Em exemplos não limitantes, a mistura de plantaspode incluir quaisquer dos seguintes: extrato de limão, ex-trato de pepino, extrato de chá verde, extrato de ginseng,extrato de amora, extrato de semente de primula, extrato detomilho, extrato de rizoma de galanga, extrato de sanguis-sorba ou extrato de alcaçuz. Outros ingredientes descritosneste documento e conhecidos dos de habilidade comum na téc-nica também podem ser incluídos na mistura de plantas. Emalguns aspectos, a mistura de plantas pode estar presente nacomposição numa quantidade de cerca de 0,01% a cerca de 5,0%da composição. Como observado por todo este documento, aquantidade dos ingredientes e compostos na composição dapresente invenção pode ser similar ou diferente. Adicional-mente, as quantidades podem variar, abaixo, entre, ou acimadas faixas observadas supra. Considera-se ainda que, dois oumais dos ingredientes ou compostos podem ser usados nas com-posições abaixo ou acima dessas faixas da concentração, de-vido a, por exemplo, um efeito sinérgico entre os dois oumais ingredientes. As faixas de concentração também podemvariar, para chegar a um resultado especifico desejado, (porexemplo, uma pessoa pode desejar clarear sua pele um poucoou pode desejar resultados mais fortes).

Em outras modalidades não limitantes, as composi-ções da presente invenção podem incluir uma formulação sele-cionado do grupo consistindo da formulação descrita na Tabe-la 1, Tabela 2, Tabela 3, Tabela 4, Tabela 5, Tabela 6, Ta-bela 7, Tabela 8, Tabela 9, Tabela 10, Tabela 16 e Tabela 17abaixo.

Em um outro aspecto da presente invenção, é reve-lado um método de clareamento, da pele ou uniformização dotonus da pele, tratamento prevenção ou redução da hiperpig-mentação, ou redução da aparência de uma mancha de idade,uma descoloração da pele ou uma sarda, compreendendo a apli-cação à pele, da composição descrita supra e neste documen-to, de modo integral. Por exemplo, as composições podem in-cluir pelo menos dois dos seguintes: (a) um derivado de vi-tamina C; (b) niacinamida; (c) uma composição compreendendoextrato de pepino e extrato de limão; (d) um composto com-preendendo a fórmula:

<formula>formula see original document page 12</formula>onde Ri, R2, R3, R4 e R5, são independentemente, umH um grupo alquila, um grupo hidroxialquila, ou um grupocarboxialquila, ou (e) um composto compreendendo a fórmula:

<formula>formula see original document page 13</formula>

onde Ri, R2, R3, R4 e R5, são independentemente, umH um grupo alquila, um grupo hidroxialquila, ou um grupocarboxialquila, e onde x é um inteiro de 1 a 30. Adicional-mente, os ingredientes na composição podem ser formulados emcomposições separadas, e as composições separadas podem seraplicadas à pele em tempos iguais ou diferentes. A composi-ção, em alguns aspectos, pode inibir, prevenir ou reduzir amelanogênese numa célula epidérmica, tirosinase ou sintesede tirosinase numa célula epidérmica, ou transporte de mela-nina para os ceratinócitos numa célula epidérmica. Em outrasmodalidades, a composição pode agir como um antagonista dohormônio estimulador de alfa-melanina. Em outros aspectos, ométodo pode ser ainda definido como um método de uniformiza-ção da pigmentação da pele. O método pode incluir, em outrasmodalidades não limitantes, a aplicação da composição uma,duas, três, quatro, cinco, seis, sete, oito, nove, dez,onze, doze, treze, quatorze, quinze, dezesseis, dezessete,ou mais vezes ao dia durante o uso. Como observado supra, acomposição pode ser empregado numa forma de regime. Porexemplo, o regime pode incluir a aplicação de vários produ-tos que tenham a composição da presente invenção, a uma peleda pessoa pela manha ou à noite ou ambos. Os intervalos po-dem variar, dependendo dos efeitos desejados, de um dadoproduto ou pessoa. Numa outra modalidade não limitante, ométodo pode incluir, por exemplo, a aplicação de um produtode limpeza, um emoliente, um produto de loção, um produtoprotetor solar, e/ou um produto de base pela manhã. O métodopode incluir ainda, num outro aspecto, a aplicação de umproduto de limpeza, um produto de máscara, um produto emoli-ente, um produto de loção, e/ou um produto de creme para usonoturno. A pele, em alguns aspectos, não limitantes, podeser qualquer pele que esteja no corpo humano. Exemplos nãolimitantes incluem pele facial, pele da cabeça pescoço, cos-tas, peito, estômago, ombros, braço, mão, dedos, nádegas,pernas, pés ou dedos. O método pode ainda ser definido, emexemplos não limitantes, como redutor da aparência de umamancha de idade, uma descoloração da pele, ou uma sarda naepiderme. Em alguns aspectos não limitantes, as composiçõespodem incluir uma formulação selecionada do grupo consistin-do da formulação descrita na Tabela 1, Tabela 2, Tabela 3,Tabela 4, Tabela 5, Tabela 6, Tabela 7, Tabela 8, Tabela 9,Tabela 10, Tabela 16 e Tabela 17 abaixo. Em métodos particu-lares, a composição inclui a formulação descrita na Tabela16. O método pode incluir, ainda, a aplicação de pelo menosum segundo, terceiro, quarto, quinto, sexto, sétimo, oitavo,nono, décimo, décimo primeiro, décimo segundo, décimo ter-ceiro, décimo quarto, décimo quinto, décimo sexto, décimosétimo ou mais composições de clareamento da pele para apele. À guisa de exemplo apenas, a composição de clareamentoda pele adicional pode incluir uma formulação de clareamentoda pele conhecida dos versados na prática comum da técnicae/ou a descrita neste relatório descritivo. Por exemplo, acomposição adicional pode ser selecionado do grupo consis-tindo da formulação descrita na Tabela 1, Tabela 2, Tabela3, Tabela 4, Tabela 5, Tabela 6, Tabela 7, Tabela 8, Tabela9, Tabela 10, Tabela 16 e Tabela 17 abaixo. Em algumas moda-lidades, a composição adicional é a formulação descrita naTabela 17.

Considera-se que, qualquer modalidade descritaneste relatório possa ser implementada com relação a qual-quer método u composição da invenção, e vice-versa. Alémdisso, as composições da invenção podem ser empregadas paraobter os métodos da invenção.

Os termos "Inibição", "redução", ou "prevenção" ,ou qualquer variação desses termos, quando empregados nasreivindicações e/ou no relatório, inclui qualquer reduçãomensurável ou inibição completa para se obter um resultadodesej ado.

O termo "eficaz" conforme se empregue este termono relatório descritivo e/ou reivindicações, significa ade-quado para realizar um resultado desejado, esperado ou pre-tendido.

O uso da palavra "um, uma"quando empregado em con-junto com o termo "compreendendo" nas reivindicações e/ourelatório descritivo, pode significar"um, uma", porém tambémé coerente co o significado de "um ou mais", "pelo menos um,uma"e "um, uma, ou mais que um, uma"

Por todo este pedido, o termo "cerca de" é empre-gado para indicar que um valor inclui a variação intrínsecade erro para o dispositivo, sendo o método empregado para sedeterminar o valor, ou a variação que existe entre os indi-víduos do teste. Por exemplo, "cerca de" pode ser em 10%,preferivelmente, em 5%, mais preferivelmente em 15, e maispreferivelmente em 0,5%.

O uso do termo "ou" ns reivindicações é empregadopara significar "e/ou" a menos que explicitamente indicadoreferindo-se a alternativas apenas ou a alternativas que sãomutuamente exclusivas, embora a descrição suporte uma defi-nição referindo-se apenas a alternativas e "e/ou".

Como empregado neste relatório e nas reivindica-ções, as palavras "compreendendo" (e qualquer forma de com-preendendo, tal com "compreende" ), "dotado de", (e qualquerformar de dotado de, tal como "tem, possui", ("incluindo" (equalquer forma de incluindo, tal como "inclui" ) ou "conten-do" (e qualquer forma de contendo, tal como "contém" são in-clusivas ou de extremidade aberta e não excluem elementosadicionais, não descritos, ou etapas do método.

Outros objetos, características e vantagens dapresente invenção tornar-se-ão evidentes a partir da descri-ção detalhada a seguir. Deve ficar entendido, contudo, que adescrição detalhada e os exemplos embora indicando modalida-des especificas, da invenção, são dadas à guisa de ilustra-ção apenas. Adicionalmente, considera-se que, alterações emodificações dentro do espirito e escopo da invenção tornar-se-ão evidentes aos versados na técnica a partir desta des-crição detalhada.

Descrição das modalidades ilustrativasMuitas pessoas no EUA e por todo o mundo, sofremde hiperpigmentação. Iso pode levar a sardas indesejadas oumanchas escuras na pele, que podem ser esteticamente desa-gradáveis. Em muitos casos, é freqüente desejar-se clarearessas descolorações, ou uniformizar a aparência das áreasirregularmente pigmentadas da pele. Ainda, em algumas cultu-ras, as pessoas correlacionam o tom ou cor da pele mais cla-ra com beleza. Portanto, s pessoas nessas culturas podemsentir necessidade de clarear sua cor de pele natural comagentes ou compostos clareadores de pele.

Foram feitas tentativas anteriores para clarear apele ou uniformizar o tom de pele. A combinação de diferen-tes tipos de compostos que têm propriedades de clareamentode pele também já foi tentada (por exemplo, PCG/US99/06794,ora incorporada por referência. A presente invenção é umaalternativa eficaz para os compostos e fórmulas de clarea-mento de pele, que são atualmente usadas para clarear apele, tratar a hiperpigmentação, ou outros distúrbios de tomde pele.

As composições e os métodos da presente invençãopodem se empregados, por exemplo, para melhorar a aparênciavisual da pele, a brancura ou clareamento a cor ou tom depele, tratamento da hiperpigmentação e outros distúrbios re-lacionados, e uniformização do tom de pele da pessoa. Ascomposições da presente invenção podem incluir uma combina-ção de ingredientes que podem ser usados para clarear apele. Exemplos não limitantes de tais ingredientes e compos-to incluem ascorbil glicosideo, niacinamida, undecilenoilfenilalanina, creatinina, extratos de planta, e outras formulações de extrato.

Estes e outros aspectos não limitantes da presenteinvenção são descritos em mais detalhes nos parágrafos a seguir .

A. Ascorbil Glicosideo

Ascorbil glicosideo é um derivado de ácido ascór-bico (vitamina C) que inclui um açúcar ligado à glicose. Aestrutura quimica do ácido ascórbico (Cãs. n° 50-81-7) é

<formula>formula see original document page 18</formula>

Numa molécula de ascorbil glicosideo, tipicamente,a glicose é tipicamente, ligada a um grupo OH do ácido as-córbico. A seguir têm-se um exemplos não limitante de umaforma de ascorbil glicosideo, ácido 2-glicosideo ascórbico:Outros exemplos não limitantes de ascorbil glico-sideo incluem, ácido 1-glicosideo ascórbico (incluindo ácido1-glicosideo ascórbico, (por exemplo, 1-0-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico e ácido 1-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico),ácido 2-glicosideo ascórbico (por exemplo, 2-0-a-D-glicopi-ranosil-L-ascórbico e ácido 2-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico) ,ácido 3-glicosideo ascórbico (por exemplo, ácido 3-0-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico e ácido 3-0-p-D-glicopir-anosil-L-ascórbico), ácido 5-glicosideo ascórbico (por exemplo,ácido 5-O-a-D-glicopirpanosil-L-ascórbico e ácido 5-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico) e ácido 6-glicosideo ascórbico(por exemplo, ácido 6-O-a-glicopiranosil-L-ascórbico e ácido6-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico).

Ascorbil glicosideo é comercialmente disponíveis(por exemplo, Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc). Apreparação de ascorbil glicosideo também é conhecida na téc-nica (por exemplo, Patente U.S. n°s. 5.084.563, 5.252.722,5.272.136, 5.388.420, 5.432.16, 5.843.907 e 5.508.391).

B. Niacinamida

Niacinamida (Cas. N° 98-92-0), também conhecidacomo nicotinamida ou amida do ácido piridino-3-carboxilico,é uma amida hidrossolúvel do ácido nicotinico. É uma das du-as formas da vitamina B3 e foi primeiramente isolada de fa-relo de arroz em 1991 (Niacinamide, Alternative Medicine Re-view: Volume 7, número 6 paginas 525-529 (2002)). Niacinami-da é conhecida por ter propriedades de clareamento da pele(por exemplo Patente U.S. n° 4.096.240; Hakozaki et al,2002) .

A estrutura da niacinamida inclui um anel piridinaque tem um grupo amida na posição 3. A fórmula da moléculapara niacinamida é C6H6N2O, e seu peso molecular é 122,12. Aestrutura química da niacinamida é:

<formula>formula see original document page 20</formula>

Niacinamida

Niacinamida é comercialmente disponível (por exem-plo, Indian Chemical Industrie, s Inc.). A preparação de nia-cinamida também é conhecida da técnica.

C. Formulação de Extrato

Em algumas modalidades não limitantes, as composi-ções da presente invenção podem incluir uma formulação deextrato compreendendo extrato de pepino e extrato de limão.A combinação desses extratos possui propriedades de clarea-mento da pele. Num aspecto desta invenção a combinação deextrato de limão e pepino podem ser formuladas em UNINONTANU34*.

UNINONTAN-U34™ é um agente de clareamento eficaz,e pode ser combinado com os compostos e ingredientes descri-tos nas reivindicações e outros parágrafos deste documento.

À guisa de exemplo apenas, os derivados d vitamina C taiscomo MAP e ascorbil glicosideo podem ser combinados com UNI-NONTAN 834™ sem afetar a estabilidade dos derivados de vita-mina C. Um efeito sinérgico, é observado portanto, aumentan-do os efeitos de clareamento de pele totais das composiçõesda presente invenção.

Isto permite aos usuários das composições apresen-tadas adquirir o grau de clareamento de pele que eles dese-jam num periodo de tempo menor. As composições ainda propor-cionam os tratamentos para hiperpigmentação que não respon-dem a tratamentos tradicionais. Naturalmente, que a presenteinvenção pode ser praticada combinando-se a matéria brutacompreendendo o produto UNINONTAN-U34™ (formulação de extra-to de extrato de pepino e extrato de limão) em quantidadesespecificas, ou criando-se variações razoáveis nos ingredi-entes.

Os ingredientes específicos em UNINONTAM U34™ in-cluem extrato de pepino {cucumis sativus) (15,0%), extratode limão (citrus medica limonum) (16,0%), citrato de sódio(20,0%), propileno glicol (23,5%) e água (25,5%). UNINONTANU34™ é vendido por Chesham Chemicals. Ltda. localizado noReino Unido.

D. Creatinina

As composições da presente invenção também podemincluir uma estrutura compreendendo a seguinte fórmula:

<formula>formula see original document page 22</formula>

Em alguns aspectos não limitantes, Ri, R2, R3, R4 eR5, são independentemente, H, um grupo alquila, um grupo hi-droxialquila, ou um grupo carboxialquila. Esta estrutura de-monstrou ter propriedades de clareamento de pele (por exem-plo, Patente Pub. U.S. 2003/0180237; Patente U.S. n° 6.235.910;WO 03011241; WO 03011242; e WO 04064801) . Um versado na prá-tica comum da técnica reconheceria como preparar uma tal es-trutura por síntese quimica (por exemplo, Patente U.S. Pub.2003/0180237 e Patente u.S. n0 6.235.910).

Numa modalidade preferida não limitante da presen-te invenção, a estrutura supra pode ser formulada em creati-nina (CÃS n° 60-27-5) . Creatinina (ou 2-imino-N-meitlidantoina)é um produto da condensação ciclica que pode ser obtido poreliminação intramolecular de água da creatina. Creatininapossui a seguinte estrutura:

<formula>formula see original document page 22</formula>Em outros aspectos da presente invenção, creatini-na pode ser formulada em COSMOCAIR C250™. A companhia inter-nacional Degussa, vende COSMOCAIR C250 em sua unidade comer-cial Personal Care Specialties. COSMOCAIR C250 é caracteri-zado como um derivado de aminoácido natural pertencente àclasse dos composto guanidino que podem ser usados em produ-tos abrilhantadores de pele.

E. Undecilenoil Fenilalanina

As composições da presente invenção pode tambémincluir uma estrutura compreendendo a seguinte fórmula:independentemente, H, um grupo alquila, um grupo hidroxial-quila, ou um grupo carboxialquila e x é um inteiro de 1 a30. Esta estrutura demonstrou ter propriedades de clareamen-to da pele (por exemplo, WO 03/061768). Uma pessoa de práti-ca comum na técnica saberia como preparar essa estrutura porsintese quimica. Em modalidades preferidas, a estrutura éformulada em undecilenoil fenilalanina:

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Em aspectos não limitantes, Ri, R2, R3, R4 e R5, são<formula>formula see original document page 24</formula>

Undecilenoil fenilalanina

Numa modalidade preferida e não limitantes, a es-trutura supra pode ser formulada em SEPIWHITE™MSH(SEPIWHITE™). SEPIWHITE™ é uma formulação que é vendidapela Companhia francesa Societe D'Exploitation De ProduitsPour Les Industries Chemiques (SEPPIC) para uso como um in-grediente ativo de clareamento de pele. SEPIWHITE ™ é carac-terizado como um antagonista de alfa-MSH (melanotropina) ,ele reduz a sintese de pigmentos melanina eficazmente en-quanto, ao mesmo tempo, mantém a integridade da pele.

F. Fonte de Compostos e Extratos

Os compostos extratos, e ingrediente ativos queestão descritos nas reivindicações e relatório descritivospodem ser obtidos por quaisquer meios conhecidos de uma pes-soa de prática comum na técnica. Numa modalidade não limi-tante, por exemplo, os compostos extratos e inatas podem serisolados, por obtenção da origem de tais compostos e extra-tos. Em muitos casos, os compostos extratos e ingredienteativos são comercialmente disponíveis. Além disso, os com-postos extratos e ingrediente ativos, podem ser purificadopor quaisquer técnicas conhecidas das pessoas de prática co-mum na técnica. Exemplos não limitantes de técnicas de puri-ficação incluem, Eletroforese de Gel de Poliacrilamida. Cro-matografia liquida de alto desempenho (HPLC), Cromatografiade Gel, ou Cromatografia de Peneira Molecular, e Cromatogra-fia de Afinidade.

Em outros aspectos, os compostos extratos e ingre-diente ativos podem ser obtidos por sintese quimica ou pormeios recombinantes mediante emprego de técnicas convencio-nais. Por exemplo, vários sintetizadores polipeptidicos au-tomáticos e reações químicas são conhecidas, podendo ser em-pregadas de acordo com protocolos conhecidos. Ver, por exem-plo, Stewart and Young, (1984); Tam et al., (1983); Merri-filed, (1986) e Barany e Merrifield (1979), Houghten (1985).

G. Modificações e Derivados

As modificações ou derivados das estruturas quími-cas e compostos apresentados neste documento são tidos comode utilidade com os métodos e composições da presente inven-ção. Derivados podem ser preparados e as propriedades detais derivados podem ser analisadas quanto a suas proprieda-des desejadas por qualquer método conhecido dos de práticacomum na técnica.

Em alguns aspectos, "derivado" refere-se a um com-posto quimicamente modificado, inibidor, ou estimulador queainda retém os efeitos desejados do anterior para a modifi-cação quimica Tais derivados podem ter a adição, remoção ousubstituição de uma ou mais frações químicas da molécula deorigem. Exemplos não limitantes das modificações típicas quepodem ser feitas aos compostos e estruturas apresentadosneste documento incluem a adição ou remoção de alcanos infe-riores tais como metila, etila, propila, ou alcanos inferio-res substituídos, por exemplo, grupo hidroximetila ou amino-metila, grupos carboxila e grupos carbonila; hidroxila, ni-tro, amino, amida, e grupos azo; grupos sulfato, sulfonato,sulfono, sulfidrila, sulfonila, sulfóxido, fosfato, fosfono,fosforila e substituintes halogeneto. Modificações adicio-nais podem incluir uma adição ou uma deleção de um ou maisátomos da estrutura atômica, por exemplo, substituição de umgrupo etila por um propila; substituição de um. grupo fenilapor um grupo aromático maior ou menor. Alternativamente,numa estrutura ciclica ou biciclica, heteroátomos tais comoN, S, ou 0 podem ser substituídos na estrutura, no lugar deum átomo de carbono. .

H. Equivalentes

Equivalentes conhecidos e desconhecidos aos com-postos específicos, extratos, e ingrediente ativos aquiapresentados, podem ser usados com as composições e métodosda presente invenção. Os equivalentes podem ser empregadoscomo substitutos para os compostos extratos e componentesativos específicos. Os equivalentes também podem ser empre-gados para adição aos métodos e composições da presente in-venção. Uma pessoa de prática comum na técnica seria capazde reconhecer e identificar equivalentes conhecidos e desco-nhecidos aos compostos, extratos e ingrediente ativos espe-cíficos, sem experimentação indevida.

L Composições da Presente Invenção

Uma pessoa de prática comum reconheceria que, ascomposições da presente invenção podem incluir qualquer sé-rie de combinações dos compostos e/ou extratos, ou derivadospresentes. Também se considera que, as concentrações doscompostos e extratos podem variar. Em outras modalidades nãolimitantes, por exemplo, as composições podem incluir em sua

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ou 99% ou quaisquer faixas deriváveis presentes de pelo me-nos um dos compostos, extratos, ingrediente ativos, misturade plantas ou derivados mencionados por todo este relatóriodescritivo e reivindicações. Em aspectos não limitantes, apercentagem pode ser calculada em peso ou volume da composi-ção total. Um habilitado na técnica entenderá que as concen-trações podem variar, dependendo da adição, substituiçãoe/ou subtração dos compostos, extratos, e substitutos paraesses compostos e extratos.

As composições apresentadas da presente invençãotambém podem incluir vários antioxidantes a fim de retardara oxidação de um ou mais componentes. Adicionalmente, a pre-venção da ação dos microorganismos pode ser pensada por con-servantes tais como vários agentes antibacterianos e anti-fúngicos, incluindo, sem limitação, a parabenos (por exem-plo, metilparabeno, propilparabeno, clorobutanol, fenol áci-do sórbico, timerosal ou suas combinações.

J. Veiculos Cosméticos

As presentes composições são eficazes em todos ostipos de veiculos cosméticos. Exemplos não limitantes deveiculos cosméticos adequados incluem emulsões, cremes, lo-ções, soluções (tanto aquosa como hidro-alcoólicas), basesanidras (tais como batons e pós), geles, e ungüentos ou poroutro método ou qualquer combinação dos precedentes, confor-me seja do conhecimento do habilitado na técnica (Remin-gton's, 1990) As variações e outros veiculos apropriados se-rão evidentes dos versados na técnica, sendo apropriadospara emprego na presente invenção.

Em alguns aspectos, o veiculo cosmético é selecio-nado dentre emulsões óleo-em-água, soluções hidro-alcoólicas,ou microesferas encapsuladas em sistemas anidro. Com relaçãoa emulsões óleo-em-água, tais emulsões e suas composições emétodos de manufatura são conhecidos na técnica. É importan-te lembrar que, as concentrações e combinações dos compostose extratos sejam selecionados num modo que as combinaçõessejam quimicamente compatíveis e não formem complexos, que,precipitam do produto final.

K. Produtos CosméticosA composição da presente invenção também pode serempregada em muitos produtos cosméticos, incluindo, sem li-mitação, cremes hidratantes,, cremes e loções beneficiadoresda pele, emolientes, bases, cremes para uso noturno, batons,limpadores, tonificantes, mascaras, ou outros produtos cos-méticos conhecidos ou aplicações. Adicionalmente, os produ-tos cosméticos podem ser formulados como produtos sem enxá-güe ou para enxágüe. As composições da presente invenção sãopreferivelmente usadas em produtos de clarificação da pelepara a face e outras partes do corpo.

L. Compostos Adicionais e Agentes que podem serEmpregados em Combinação com as Presentes Composições

As composições e da presente invenção podem inclu-ir outros agentes benéficos e compostos tais como por exem-pio, agentes de hidratação aguda ou crônica (incluindo porexemplo, umectantes, agentes oclusivos, e agentes que afetamos mecanismos de hidratação natural da pele), antioxidantes,protetores solares com proteção UVA e/ou UVB, emolientes,anti-irritantes, vitaminas, traços de metal, agentes antimi-crobianos, extratos vegetais, fragrâncias, e/ou corantes eingredientes de cor.

1. Agentes Hidratantes

Exemplos não limitantes dos agentes hidratantesque podem ser empregados com as composições da presente in-venção incluem aminoácidos, sulfato de condroitina, diglice-rina, eritritol, frutose, glicose, glicerina, polímeros deglicerol, glicol, 1,2,6-hexanotriol, mel, ácido hialurônico,mel hidrogenado, hidrolisado de amido hidrogenado, inositol,lactitol, maltitol, maltose, manitol, fator de umedecimentonatural, PEG15 butanodioí, poligliceril sorbitol, sais deácido pirrolidona carboxilico, PCA de potássio, propilenoglicol, glucuronato de sódio, PCA de sódio, sorbitol, saca-rose, trehalose, uréia e xilitol.

Outros exemplos incluem lanolina acetilada, álcoolde lanolina acetilado, crospolimero de acrilato de alquilaCio-30/acrilatos, copolimero de acrilatos, alanina, extratode algas, aloe barbadensis, extrato de aloe-barbadensis, gelde aloe barbadensis, extrato de althea officinalis, octe-nilsuccinato de amido aluminio, estearato de aluminio, da-masco (prunus armeniaca), óleo de amêndoa, arginina, aspar-tato de arginina, extrato de arnica Montana, ácido ascórbi-co, palmitato de ascorbila, ácido aspártico, óleo de abacate(persea gratissima), sulfato de bário, esfingolipidios debarreira, álcool butilico, cera de abelha, álcool behênico,beta-sitoesterol, BHT, extrato de casca de bétula (betulaalba), extrato de borago (borago officinalis) , 2-bromo-2-nitropropano-1,3-diol, extrato de gilbarbeira (ruscus acule-atus), butileno glicol, extrato de calendula officinalis,óleo de calendula officinalis, cera de candelila (euphorbiacerifera), óleo de canola, triglicérides caprilico/cáprico,óleo de cardamomo (elettaria cardamomum), cera de carnaúba(copermicia cerifera), óleo de musgo da Irlanda (chondruscrispus (óleo de cenoura (daucus carota sativa) óleo de ri-cino (ricinus communis), ceramidas, ceresina, ceteareth-5,ceteareth-12, ceteaeth20, octanoato de cetearila, ceteth-20,ceteth-24, cetil acetila, cetil octanoato, cetil palmitato,óleo de camomila, (anthemis nobilis), colesterol, ésteres decolesterol, hidroxiestearato de colesterila, ácido citrico,óleo de esclaréia (salvia sclarea), manteiga de cacau (theo-broma cacao), coco-caprilato/caprato, óleo de coco (cocosnucifera), colágeno, aminoácidos de colágeno, óleo de milho(zea mays) ácidos graxos, decil oleato, dextrina, diazolidi-nil uréia, copoliol dimeticona, dimeticonol, adipato de di-octila, succinato de dioctila, hexacaprilato/hexacaprato dedipentaeritritila, DMDM hidantoina, DNA, eritritol, etoxidi-glicol, linoleato de etila, óleo de eucalipto globulus, óleode primula (oenothera biennis), ácidos graxos, frutose, ge-latina, óleo de gerânio (geranium maculatum), glucosamina,glutamato glicose, ácido glutâmico, glicereth-26, glicerina,glicerol, diestearato de glicerila, hidroxiestearato de gli-cerila, laurato de glicerila, linoleato de glicerila, miris-tato de glicerila, oleato de glicerila, estearato de glice-rila, estearato de glicerila SE, glicina, estearato de gli-col, estearato de glicol SE, glicosaminoglicanos, óleo desemente de uva (vitis vinifera), óleo de avelã (corylus ame-ricana), óleo da noz da avelã (corylus avellana), hexilenoglicol, mel, ácido hialurônico , óleo de açafrão hibrido(carthamus tinctorius), óleo de ricino hidrogenado, coco-glicerideos hidrogenados, óleo de coco hidrogenado, lanolinahidrogenada, lecitina hidrogenada, glicerideo de dendê hi-drogenado, óleo de semente de dendê hidrogenado, óleo desoja hidrogenado, glicerideo de sebo hidrogenado, óleo vege-tal hidrogenado, colágeno hidrolisado, elastina hidrolisada,glicosaminoglicanos hidrolisados, ceratina hidrolisada, pro-teína de soja hidrolisada, lanolina hidroxilada, hidroxipro-lina, imidazolidinil uréia, butilcarbamato de iodopropinila,estearato de isocetila, estearato de estearoil isocetila,oleato de isodecila, isoestearato de isopropila, lanolato deisopropila, miristato de isopropila, palmitato de isopropi-la, estearato de isopropila, DEA isoestearamida, ácido iso-esteárico, lactato de isoestearila, neopentanoato de isoes-tearila, óleo de jasmim (jasminum officinale), óleo de jojo-ba (buxus chinensis) , cinzas de alga, óleo da noz de kukui(aleurites moluccana), lactamideo MEA, laneth-16, acetato delaneth 10, lanolina, ácido de lanolina, álcool de lanolina,óleo de lanolina, cera de lanolina, óleo de lavanda (lavan-dula angustifólia), lecitina, óleo de limão (citrus medicalimonum) , ácido linoleico, ácido linolenico, óleo da noz demacadâmia ternifolia, estearato de magnésio, sulfato de mag-nésio, maltitol, óleo de matricária (chamomilla recutita),sesquiestearato de metil glicose, PCA metilsilanol, cera mi-crocristalina, óleo mineral, óleo de marta, óleo mortiere-11a, lactato de miristila, miristato de miristila, propiona-to de miristila, dicaprilato/dicaprato de neopentil glicol,octildodecanol, miristato de octildodecila, estearato de es-tearoil octildodecila, hidroxiestearato de octila, palmitatode octila, salicilato de octila, estearato de octila, ácidooléico, óleo de oliva (olea europaca), óleo de laranja (ci-trus aurantium dulcis), óleo de dendê (elaeis guineensis),ácido palmitico, pantetina, pantenol, éter etil pantenilico,parafina, PCA, óleo de semente de pêssego (prunus pérsica) ,óleo de amendoim (arachis hypogaea), éster de PEG-8 C12-18cocamina PEG-15, diestearato de PEG-150, isoestearato degliceril PEG60, estearato de PEG-5 glicerila, estearato degliceril-PEG-30, óleo de rícino hidrogenado de PEG-7, óleode rícino hidrogenado de PEG-40, óleo de rícino hidrogenadode PEG-60, sesquiestearato de metil glicose PeG-20, perolea-to de sorbitan PEG40, esterol de soja PEG-5, esterol de sojaPEG-10, estearato de PEG-2, estearato de PEG-8, estearato dePEG-20, estearato de PEG-32, estearato de PEG40, estearatode PEG-50, estearato de PEG-100, estearato de PeG-150, pen-tadecalactona, óleo de hortelã (mentha piperita), vaselina,fosfolipídios, condensado de açúcar poliamino, diisoesteara-to de poligliceril-3-, poliquaternio-24, polisorbato 20, po-lisorbato 40, polisorbato 60, polisorbato 80, polisorbato85, miristato de potássio, palmitato de potássio, sorbato depotássio, estearato de potássio, propileno glicol, dicapri-lato/dicaprato de propileno glicol, dioctanoato de propilenoglicol, dipelargonato de propileno glicol, laurato de propi-leno glicol, estearato de propileno glicol, estearato depropileno glicol SE, PVP, dipalmitato de piridoxina, qua-têrnio-15, hectorina quatêrnio-18, quatêrnio-22, retinol,palmitato de retinila, óleo de farelo de arroz (oryza sati-va), óleo de salvia (salvia officinalis), ácido salicílico,óleo de sândalo (santalum álbum), serina, proteína do soro,óleo de gergelim (sesamum indicum), manteiga de Galam (bu-tyrospermum parkii), pó de seda, sulfato condroitina de só-dio, hialuronato de sódio, lactato de sódio, palmitato desódio, PCA de sódio, poliglutamato de sódio, estearato desódio, colágeno solúvel, ácido sórbico, laurato de sorbitan,oleato de sorbitan, palmitato de sorbitan, sesquioleato desorbitan, estearato de sorbitan, sorbitol, óleo de soja(glycine soja), esfingolipídeos, esqualeno, esqualano, MEA-estearato estearamida, ácido esteárico, estearóxi dimetico-na, estearoxitrimetilsilano, álcool estearilico, estearilglicirretinato, heptanoato de estearila, estearato de estea-rila, óleo de semente de girassol (helianthus annuus), óleode amêndoas doces (prunus amygdalus dulcis), cera de abelhasintética, tocoferol, acetato de tocoferila, linoleato detocoferila, tribehenina, neopentanoato de tridecila, estea-rato de tridecila, trietanolamina, triestearina, uréia, óleovegetal, água, ceras, óleo de germe de trigo (triticum vul-gare), e óleo de ylang ylang (cananga odorata).

2. Antioxidantes

Exemplos não limitantes de antioxidantes que podemser empregados com as composições da presente invenção in-cluem acetil cisteina, ácido ascórbico, ácido polipeptideoascórbico, dipalmitato de ascorbila, pectinato de metilsila-nol ascorbila, palmitato de ascorbila, estearato de ascorbi-la, BHA, BHT, terc-butil hidroquinona, cisteina, HCL cistei-na, diamilhidroquinona, di-terc-butilhidroquinona, tiodipro-pionato de dicetila, dioleil tocoferil metilsilanol, sulfatode ascorbil dissódico, tiodipropionato de diestearila, tio-dipropionato de ditridecila, dodecil gaiato, ácido eritórbi-co, ésteres do ácido ascórbico, ferulato de etila, ácido fe-rúlico, ésteres do ácido gálico, hidroquinona, tioglicolatode isooctila, ácido kójico, ascorbato de magnésio, fosfatode ascorbil magnésio, ascorbato de metilsilano, antioxidan-tes naturais vegetais tais como chá verde ou extratos de se-mente de uva, ácido nordiidroguaiarético, gaiato de octila,ácido feniltioglicólico, fosfato de tocoferil ascorbil depotássio, sulfito de potássio, gaiato de propila, quinonas,ácido rosmarinico, ascorbato de sódio, bissulfito de sódio,eritorbato de sódio, metabissulfito de sódio, sulfito de só-dio, superóxido dismutase, tioglicolato de sódio, sorbitilfurfural, tiodiclicol, tiodiglicolamida, ácido tiodiglicóli-co, ácido tioglicólico, ácido tioláctico, ácido tiossalici-lico, tocofereth-5, tocofereth-10, tocofereth-12, tocofe-reth-18, tocofereth-50, tocoferol, tocofersolan, acetato detocoferila, linoleato de tocoferila, nicotinato de tocoferi-la, succinato de tocoferila, e tris(nonilfenil)fosfito.

3. Compostos Com Propriedades de Absorção da LuzUltravioleta

Exemplos não limitantes dos compostos que possuempropriedades de absorção da luz ultravioleta que podem serempregados com os compostos da presente invenção incluem,benzofenona, benzofenona-1, benzofenona-2, benzofenona-3,benzofenona-4, benzofenona-5, benzofenona-6, benzofenona-7 ,benzofenona-8, benzofenona-9, benzofenona-10, benzofenona-11, benzofenona-12, salicilato de benzila, butil PABA, éste-res de cinamato, cinoxato, DEA-metoxicinamato, cinamato dediisopropil metila, etil diidroxipropil PABA, diisopropilci-namato de etila, metoxicinamato de etila, etil PABA, uroca-nato de etila, dimetoxicinamato octanoato de glicerila, gli-ceril PABA, salicilato glicólico, homosalato, para-metoxicinamatode isoamila, PABA, ésteres de PABA, Parsol 1789, e salicila-to de isopropilbenzila.

4. Agentes de Estruturação

Em outros exemplos não limitantes, as composiçõesda presente invenção podem incluir um agente de estrutura-ção. Os agentes de estruturação, em alguns aspectos, auxili-am na provisão de características reológicas para a composi-ção, contribuindo para a estabilidade da composição. Em ou-tros aspectos, agentes de estruturação também funcionam comoum emulsificante ou tensoativo. Exemplos não limitantes deagentes de estruturação incluem ácido esteárico, ácido pal-mitico, álcool estearilico, álcool cetilico, álcool behêni-co, ácido esteárico, ácido palmitico o éter de polietilenoglicol ou álcool estearilico com uma média de cerca de 1 acerca de 21 unidades oxido de etileno, o éter polietilenoglicol de álcool cetilico com uma média de cerca de 1 a cer-ca de 5 unidades oxido de etileno e misturas destes.

5. Emulsificantes

Em alguns aspectos preferidos da presente invençãoas composições não incluem um emulsificante. Em outros as-pectos, contudo, as composições podem incluir um ou maisemulsificantes. Emulsificantes podem reduzir a tensão inter-facial entre as fases e melhorar a formulação e estabilidadede uma emulsão. Os emulsificantes podem ser não iônicos, ca-tiônicos, aniônicos, e zwitteriônicos (Ver McCutcheon's(19860; Patente U.S. n°s. 5.011.681, 4.421.769, 3.755.560).Exemplos não limitantes incluem ésteres de glicerina, éste-res de propileno glicol, ésteres de ácido graxo de polieti-leno glicol, ésteres de ácido graxo de polipropileno glicol,ésteres de sorbitol, ésteres de anidridos sorbitan, copolí-meros de ácido carboxilico, ésteres e éteres de glicose,éteres etoxilados, álcoois etoxilados, fosfatos de alquila,fosfatos de éter de polioxietileno graxo, amidas de ácidograxo, lactilatos de acila, sabões, estearato de TEA, fosfa-to DEA olet-3, sorbitan 20 monolaurato de polietileno glicol(polisorbato 20) , esterol de soja 5 de polietileno glicol,esteareth-2, esteareth-20, esteareth21, ceteareth-20, PEG-2,diestearato de éter de metil glicose, ceteth-10, polisorbato80, cetil fosfato, cetil fosfato de potássio, cetil fosfatode dietanolamina, polisorbato 60, estearato de glicerila,estearato de PEG-100, e misturas destes.

6. Compostos Contendo Silicone

Em aspectos não limitantes, os compostos contendosilicone incluem qualquer membro de uma familia de produtospoliméricos cuja estrutura molécula é feita de átomos alter-nados de silicio e oxigênio com grupos laterais ligados aosátomos de silicio. Variando-se a extensão de cadeia -Si-O-,os grupos laterais e a reticulação, os silicones podem sersintetizados em uma gama de materiais. Eles podem variar naconsistência de liquido para gel para sólidos.

Os compostos contendo silicone que podem ser em-pregados no contexto da presente invenção, incluem os des-critos neste relatório descritivo ou aqueles conhecidos doversado na prática comum da técnica. Exemplos não limitantesincluem óleos de silicone (e,g óleos voláteis e não volá-teis), geles e sólidos. Em aspectos preferidos., os compostoscontendo silicio incluem um óleo de silicone tal como poli-organossiloxano. Exemplos não limitantes de poliorganossilo-xanos incluem dimeticona, ciclometicona, polisilicone-11,fenil trimeticona, trimetilsililamodimeticona, estearoxitri-metilsilano, ou misturas desses e de outros materiais de or-ganossiloxano, em qualquer relação dada, de modo a adquirira desejada consistência e características de aplicação, de-pendendo da aplicação pretendida (por exemplo, a uma áreaparticular como a pele, cabelo ou olhos. Um "óleo de silico-ne volátil" inclui um óleo de silicone com um calor de vapo-rização baixo, ou seja, normalmente, menos que cerca de 50cal. por g do óleo de silicone. Exemplos não limitantes deóleos de silicone voláteis incluem, ciclometiconas tais comoFluid 344 da Dow Corning, Fluid 345 da Dow corning, Fluid244 da Dow Corning e Fluid 245 da Dow Corning, Volatile Si-licon 7207 (Union Carbide Corp, Danbury, Conn.; dimeticonasde baixa viscosidade, ou seja, dimeticonas com uma viscosi-dade de cerca de 50 cst ou menos (por exemplo, dimeticonastais como Dow Corning 200-0, 5 Fluid da Dow Corning) . OsFluidos da Dow Corning são disponíveis da Dow Corning Corpo-ration, Midland, Michigan, Ciclometicona e dimeticona estãodescritos na Terceira Edição de CTFA Cosmetic IngredientDictionary (ora incorporado por referência) como compostosdimetil polissiloxano cíclicos e uma mistura de polímeros desiloxano lineares totalmente metilados bloqueados na extre-midade, como unidades trimetilsilóxi, respectivamente. Ou-tros óleos de silicone voláteis não limitantes que podem serempregados no contexto da presente invenção incluem os dis-poníveis de General Elétrica Co. silicone Products Div. Wa-terford, N.Y. e SWS Silicones Div. of Stauffer Chemical Co.,Adrian, Michigan.

7. Óleos Essenciais

Óleos essenciais incluem os óleos derivados de er-vas, flores, arvores e outras plantas. Tais óleos estão ti-picamente presentes como goticulas delgadas entre as célulasda planta e podem ser extraídos por vários metidos conheci-dos dos versados na prática (por exemplo destilação a vapor,absorção a frio (ou seja, extração usando gordura), macera-ção, extração com solvente, ou pressionamento mecânico).quando esses tipos de óleos são expostos ao ar eles tendem aevaporar-se ( ou seja, um óleo volátil) . Como resultado,muitos óleos essenciais são incolores, mas à medida que en-velhecem eles pode oxidar e tornar-se mais escuros. Os óleosessenciais são insolúveis em água e são solúveis em álcool,éter, óleos fixos (vegetal), e outros solventes orgânicos.As características fisicas típicas encontradas em óleos es-senciais incluem pontos de ebulição que variam desde cercade 160°C a 240°C e densidades que variam desde cerca de 0,759 a cerca de 1.096.

Os óleos essenciais, tipicamente, são denominados,pela planta da qual se originaram, por exemplo, óleo de rosaou óleo de hortelã, são derivados de plantas de rosa ou hor-telã, respectivamente. Exemplos não limitantes de óleos es-senciais que podem ser usados no contexto da presente inven-ção incluem óleo de gergelim, óleo de noz de macadâmia, óleode casca de chá, óleo de primula, óleo de salvia espanhola,óleo de alecrim espanhol, óleo de coriandro, óleo de tomi-lho, óleo de bagas de pimenta, óleo de rosa, óleo de aniz,óleo balsâmico, óleo de bergamota, óleo de sândalo, óleo decedro, óleo de camomila, óleo de sálvia, óleo de esclaréia,óleo de cravo, óleo de cipreste, óleo de eucalipto, óleo deerva-doce, óleo de erva-doce marinho , óleo de olibano, óleode gerânio, óleo de gengibre, óleo de toranja, óleo de jas-mim, óleo de zimbro, óleo de lavanda, óleo de limão, óleo decapim-limão, óleo de lima, óleo de tangerina, óleo de manje-rona, óleo de mirra, óleo de neroli, óleo de laranja, óleode patchouli, óleo de pimenta, óleo de "petitgrain", óleo depinho, óleo de rosa otto, óleo de alecrim, óleo de sândalo,óleo de hortelã comum, óleo de nardo indiano, óleo de veti-ver, óleo de gaultéria ou ylang ylang. Outros óleos essenci-ais conhecidos dos versados na técnica também são abrangidoscomo de utilidade no contexto da presente invenção.

8. Agentes Espessantes

Agentes espessantes incluindo agentes mais espes-santes ou de gelificação, incluem substâncias que, podem au-mentar a viscosidade de uma composição. Espessantes preferi-dos incluem os que podem aumentar a viscosidade de uma com-posição sem modificar, substancialmente, a eficácia do in-grediente ativo na composto. Espessantes também podem aumen-tar a estabilidade das composições da presente invenção. Emalguns aspectos, da presente invenção, espessantes preferi-dos incluem poliisobuteno hidrogenado ou triidroxiestearina,ou uma mistura de ambos.

Exemplos não limitantes de agentes espessantesadicionais que podem ser utilizados no contexto da presenteinvenção incluem polímeros de ácido carboxilico, polímerosde poliacrilato reticulados, polímeros de poliacrilamida,polissacarideos e gomas. Exemplos de polímeros de ácido car-boxilico incluem compostos reticulados, contendo um ou maismonômeros derivados do ácido acrílico, ácidos acrílicossubstituídos, e sais e ésteres desses ácidos acrílicos e osácidos acrílico substituídos, onde o agente de reticulaçãocontém duas ou mais duplas ligações carbono-carbono e é de-rivado de um álcool poliidrico (ver Patente U.S. n°s.5.087.445, 4.509.949, 2.798.053, CTFA International CosmeticIngredient Dictionary, quarta edição, 1991, págs 12 e 80).Exemplos de polímero de ácido carboxilico comercialmentedisponíveis incluem carbômeros, que são homopolimeros doácido acrílico reticulado com éteres alilicos de sacarose oupentaeritriol (por exemplo,da série Carbopol™ 900 da B.F.Goodrich).

Exemplos não limitantes de polímeros de poliacri-lato reticulados incluem polímeros catiônicos e não iônicos.

Exemplos estão descritos na Patente U.S. n°s. 5.100.660,4.849.484, 4.835.206, 4.628.078, 4.599.379).

Exemplos não limitantes de polímeros de poliacri-lamida (incluindo polímeros de poliacrilamida não iônicos,incluindo polímeros ramificados ou não ramificados substitu-ídos) incluem, poliacrilamida, isoparafina e laureth-7,. co-polímeros em múltiplos blocos de acrilamidas e acrilamidassubstituídas com ácidos acrílicos e ácidos acrílicos substi-tuídos .

Exemplos não limitantes de polissacarideos, inclu-em celulose, carboximetil hidroxietilcelulose, propionatocarboxilato de acetato de celulose, hidroxietilcelulose, hi-droxietil etilcelulose, hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, metil hidroxietilcelulose, celulose micro-cristalina, celulose sulfato de sódio, e suas misturas. Umoutro exemplo é uma celulose alquil substituída onde os gru-pos hidróxi do polímero de celulose é hidroxialquilado (pre-ferivelmente hidróxi etilado ou hidróxi propilado) formandouma celulose hidroxialquilada que é a seguir, modificadamais ainda com um grupo alquila de cadeia reta ou cadeia ra-mificada Cio-3o por meio de uma ligação éter. Tipicamente,esses polímeros são éteres de álcoois de cadeia reta ou ra-mificada Cio-3o com hidroxialquilcelulose. Outros polissaca-rideos úteis incluem escleroglucanos, compreendendo uma ca-deia linear de unidades glicose- ligadas (1-3) com cada trêsunidades glicose ligadas (1-6).

Exemplos não limitantes de gomas que podem serusadas com a presente invenção incluem acácia, agar-ágar,algina, ácido alginico, alginato de amônio, amilopectina,alginato de cálcio, carragenina de cálcio, carnitina, carra-genina, dextrina, gelatina, goma gelana, goma guar, cloretode hidroxipropiltriamônio-guar, hectorita, ácido hialurôni-co, silica hidratada, hidroxipropil quitosana, hidroxipropilguar, goma caraia, algas pardas (kelp), goma de alfarroba,goma "natto", alginato de potássio, carragenina potássica,alginato de propileno glicol, goma esclerotio, carboximetildextrana de sódio, carragenina de sódio, goma tragacanto,goma xantana e misturas destes.9. Compostos Adicionais e Agentes

Exemplos não limitantes de compostos adicionais eagentes que podem ser usados com as composições da presenteinvenção incluem agentes clareadores de pele (por exemplo,ácido kójico, hidroquinona, retinóides e seus derivados) eoutros métodos conhecidos para clareamento de pele, emolien-tes (por exemplo, ésteres e ácidos graxos), vitaminas (porexemplo, D, E, A, K e C), traços de metal (por exemplo, zin-co, cálcio e selênio), anti-irritantes (por exemplo, antiin-flamatórios esteroidais e não esteroidais), extratos deplantas (por exemplo, aloe vera, camomila, extrato de pepi-no, ginkgo biloba, ginseng e alecrim), corantes e ingredien-tes colorantes (por exemplo, azul D&C n° 4, verde D&C n° 5,laranja D&C n ° 4, vermelho D&C n ° 17, vermelho D&C n° 33,roxo D&C n° 2, amarelo' D&C n" 10, amarelo D&C n° 11 e cetilfosfato-DEA), conservantes (por exemplo, BHA), emolientes(ou seja, ésteres orgânicos, ácidos graxos, lanolina e seusderivados, óleos e gorduras vegetais e animais e di- e tri-glicerideos), agentes antimicrobianos (por exemplo, triclo-san e etanol) e fragrâncias (naturais e artificiais).

M. Kits

Kits também são abrangidos em alguns aspectos dapresente invenção. Por exemplo, quaisquer composições, com-postos, agentes ou ingredientes descritos neste relatóriodescritivo podem ser incluídos num kit. Num exemplo não li-mitante, um kit pode incluir uma composição de clareamentode pele, um correspondente produto cosmético ou outros pro-dutos e artigos de manufatura.Recipientes dos kits podem incluir uma garrafa, umrecipiente para distribuição, embalagem, compartimento ououtros tipos de recipientes, no interior dos quais pode sercolocado um componente. Os recipientes podem fornecer umaquantidade predeterminada do componente (por exemplo, compo-sições da presente invenção). A composições pode ser forne-cida num spray, um aerossol, ou numa foram liquida ou formasemi-sólida. Os recipientes podem ter pulverizador, bomba oumecanismos de apertar. 0 recipiente pode incluir instruçõesem sua superfície. As instruções, por exemplo, podem ser umapalavra, uma frase, uma abreviação, uma figura ou um símbo-lo. A palavra ou frase pode ser "Mary Kay", "cosmético","protetor solar", etc.

Onde houver mais de um componente num kit (elespodem ser embalados juntos), o lit também conterá, em geral,um segundo, terceiro ou outros recipientes adicionais no in-terior dos quais os componentes adicionais podem ser coloca-dos, separadamente. Os kits da presente invenção também po-dem incluir um recipiente encerrando os componentes em con-finamento fechado para venda comercial. Tais recipientes po-dem incluir recipientes plásticos moldados a injeção ou asopro no interior dos quais, são confinados as garrafas,distribuidores, ou embalagens desejados.

Um kit também pode incluir instruções para empregodos componentes do kit, bem como o uso de quaisquer outrascomposições, compostos agentes, ingredientes ou objetos nãoincluídos no kit. As instruções podem incluir variações quepodem ser implementadas. Por exemplo, as instruções podemincluir uma explicação de como aplicar, utilizar e manter osprodutos ou composições.

Exemplos

Os exemplos a seguir estão incluídos para demons-trar alguns aspectos não limitantes da invenção. Deve serconsiderado pelos de prática na técnica que, as técnicasapresentadas nos exemplos a seguir, representam técnicasdescobertas pelo inventor, no intuito do bom funcionamentoda prática da invenção. Contudo, os versados na técnica, de-verão, à luz da presente descrição, considerar que, muitasalterações podem ser feitas nas modalidades especificasapresentadas e ainda obter-se um resultado igual ou similarsem se afastar do espirito e escopo da invenção.

Exemplo 1

Exemplos não limitantes de Vários Tipos de Formu-lações para Clareamento da Pele

As Tabelas 1-3 a seguir, providenciam exemplos nãolimitantes de vários tipos de formulações para clareamentoda pele da presente invenção que podem compor vários produ-tos cosméticos. Como observado por todo este documento, con-sidera-se que essas faixas de concentrações podem variar.Uma pessoa de prática comum na técnica, e,g reconheceria,que as faixas de concentração podem variar por adição, remo-ção ou substituição de quaisquer desses ingredientes descri-tos. Essas faixas de concentração também podem variar, de-pendendo dos efeitos desejados de qualquer formulação paraclareamento de pele. Além disso, deve-se reconhecer que, asfaixas de concentração dos ingredientes podem estar abaixoou acima das faixas de concentração observadas por todo estedocumento em situações, onde se observa um efeito sinérgicoentre dois ou mais ingredientes.

Tabela 1: Formulações para Clareamento da Pele Incluida num emoliente de pele sem enxágüe

<table>table see original document page 47</column></row><table>

* a mistura de plantas inclui extrato de limão,extrato de pepino, extrato de chá verde, extrato de ginseng,extrato de amora, extrato de semente de primula, extrato detomilho, extrato de galanga, extrato de sanguissorba e ex-trato de alcaçuz.

Tabela 2; Formulação para Clareamento da pele in-cluída numa base sem enxágüe, um limpador com enxágüe e umamáscara com enxágüe

<table>table see original document page 47</column></row><table><table>table see original document page 48</column></row><table>

* a mistura de plantas inclui extrato de limão,extrato de pepino, extrato de chá verde, extrato de ginseng,extrato de amora, extrato de semente de primula, extrato detomilho, extrato de galanga, extrato de sanguissorba e ex-trato de alcaçuz .

Como revelado em outros parágrafos deste documen-to, os derivados desses ingredientes podem ser usados comosubstitutos. Adicionalmente, outros ingredientes com ativi-dades fisiológica semelhantes são abrangidos como de utili-dade como substitutos ou como ingredientes adicionais poden-do ser usados com as composições da presente invenção.

Exemplo 2

Exemplos não limitantes de Preparação de Formula-ções para Clareamento da Pele

Este exemplo inclui procedimento não limitantes decomo preparar emolientes de pele, loções párea uso diurno,loções noturnas, bases, limpadores, e mascaras descritas portodo este documento. Um indivíduo de prática comum na técni-ca reconhecerá que, esses procedimentos e os ingredientesutilizados podem variar, serem removidos, adicionados ousubstituídos para adequar-se ao produto especifico ou parase obter um desejado efeito.

TABEla 4: Emoliente Clareador*

<table>table see original document page 48</column></row><table><table>table see original document page 49</column></row><table>

* Procedimento: Adicionar a Fase A a um béquer naordem apresentada na tabela (ou seja de cima para baixo) .Misturar até todos os ingredientes serem dissolvidos. Pré-misturar a fase B do mesmo modo da fase A. Adicionar a faseB à fase A e misturar por aproximadamente 20 minutos. Essesprocedimentos podem ser realizados a temperatura ambiente.

Tabela 5: Loção Clareadora Diurna com Protetor So-<table>table see original document page 50</column></row><table><table>table see original document page 51</column></row><table>* Procedimento para esta composição: Fase A =Aquecer a água e adicionar Hidroxietilcelulose. Misturar emalta velocidade mexendo até todo o lote estar límpido outransparente e espessado. Adicionar o propileno glicol dafase B e continuar a mistura. Adicionar os ingredientes dafase C pela ordem ( ou seja, de cima para baixo) e misturaraté a uniformidade. Adicionar os ingredientes da fase D econtinuar misturando o lote. Aquecer o lote a aproximadamen-te 7-75°C. Obter, pesar e iniciar a mistura dos ingredientesda fase E num béquer separado, aquecendo a aproximadamente70-75°C. Adicionar a mistura da fase E com o lote, quando amistura da fase E e o lote estiverem aproximadamente a 70-75°C. Continuar a mistura do lote a aproximadamente 70-75°Ccom alta velocidade de mistura por aproximadamente 10-15 mi-nutos. Iniciar o resfriamento lote. Adicionar os ingredien-tes da fase F para o lote a aproximadamente 60-65°C. O lotedeverá começar a espessar. Continuar misturando o lote atéque esteja uniforme e a seguir sacudir para arrastar a mis-tura. A aproximadamente 40-45°C adicionar os ingredientes nafase G pela ordem, com misturação continua. Pré-misturar osingredientes da fase H até que o ácido citrico esteja dis-solvido na água. Adicionar os ingredientes da fase H ao lotea aproximadamente 25-30°C. Pré-misturar os ingredientes dafase I pela ordem permitindo que, cada ingredientes dissolvaantes de adicionar o próximo ingrediente. Adicionar a mistu-ra da fase I ao lote. Pré-misturar os ingredientes da fase Jpela ordem permitindo que cada ingrediente dissolva antes deadicionar o próximo ingrediente. Adicionar a mistura da faseJ ao lote. Misturar o lote por aproximadamente 10 minutos.Adicionar os ingredientes da fase K e misturar até que olote esteja uniforme misturando em seguida por aproximada-mente 5-10 minutos adicionais.

Tabela 6: Base Liquida Clareadora*

<table>table see original document page 53</column></row><table>

* Procedimento: Misturar os ingredientes da faseA até a uniformidade para criar um lote. Adicionar os ingre-dientes da fase B ao lote. Homogeneizar o lote com a fase Baté a uniformidade. Combinar os ingredientes d fase C numbéquer separado e misturar até que a mistura esteja unifor-me. Pré-misturar os ingredientes da fase D e adicionar àmistura da fase C. Adicionar a mistura da fase c e D aolote, lentamente. Homogeneizar o lote por aproximadamente 30minutos.

Tabela 7: Formulação de Loção Essencial Clareadora*

<table>table see original document page 54</column></row><table><table>table see original document page 55</column></row><table>

* procedimento:Combinar os ingredientes da fase Ae misturar até que o lote esteja uniforme. Adicionar os in-gredientes da fase B ao lote. Misturar o lote e mistura atéhomogeneidade por aproximadamente 2 minutos. Pré-misturar osingredientes da fase C e adicionar ao lote misturando. Adi-cionar os ingredientes da fase G ao lote com misturação.Pré-misturar os ingredientes da fase E e adicionar ao lotemisturando. Pré-misturar os ingredientes da fase F e adicio-nar ao lote misturando bem.Tabela 8: Creme para Uso Noturno Clareador*

<table>table see original document page 56</column></row><table><table>table see original document page 57</column></row><table>

* Procedimento: Combinar os ingredientes da fase Ae aquecer até aproximadamente 75°C. Combinar e aquecer osingredientes da fase B num béquer separado a aproximadamente75°C. Combinar as misturas da fase A e B para formar umlote. Combinar os ingredientes da fase C e adicionar ao lotemisturando por aproximadamente 20 minutos. Deixar o loteresfriar a aproximadamente 65°C, adicionando em seguida, osingredientes da fase D, misturando por aproximadamente 20minutos. Deixar o lote resfriar a aproximadamente 45°C, adi-cionando em seguida, os ingredientes da fase E. Misturar eadicionar os ingredientes da fase F ao lote. Misturar até ahomogeneidade por aproximadamente 5 minutos, deixando o loteresfriar até aproximadamente 28-30°C.

Tabela 9: Limpador para Clareamento*

<table>table see original document page 58</column></row><table><table>table see original document page 59</column></row><table>

* Procedimento: Pré-misturar os ingredientes dafase I numa balança e deixar em repouso a temperatura ambi-ente em um béquer separado. Misturar os ingredientes d faseA e aquecer a aproximadamente 85°C. Adicionar os ingredien-tes da fase B com os ingredientes da fase A formando um lotee deixar o lote liqüefazer. Manter o lote a aproximadamente80-85°C. Adicionar os ingredientes da fase C um de cada vezao lote misturando. Pré-misturar os ingredientes da fase Dum de cada vez, na ordem (ou seja, de cima para baixo). Dei-xar o lote resfriar a aproximadamente 65-70°C. Adicionar osingredientes da fase D ao lote. Pré-misturar os ingredientesda fase E e adicionar ao lote com misturação. Adicionar osingredientes da fase E ao lote com misturação. Deixar o loteresfriar a aproximadamente 6-65°C. Adicionar os ingredientesda fase F e alterar para movimentos circulares suaves mistu-rando ainda. Manter o lote a aproximadamente 60°C até o loteser liqüefeito. Inspecionar o lote conferindo que todo oácido esteárico tenha se fundido e que o lote está liso euniforme. Deixar o lote resfriar para 40-45°C fazendo-se mo-vimentos circulares suaves. Adicionar os ingredientes dafase G ao lote, misturando. Adicionar os ingredientes dafase H ao lote misturando. Adicionar os ingredientes da faseI ao lote misturando. Deixar que o lote resfrie para aproxi-madamente 25-30°C.

Tabela 10: Máscara de Clareamento*

<table>table see original document page 60</column></row><table><table>table see original document page 61</column></row><table>

* Preparação: Adicionar os ingredientes da fase Aa um béquer e misturar por aproximadamente 20 minutos crian-do um lote. Adicionar os ingredientes da fase B ao lote emisturar até que o lote esteja uniforme. Aquecer o lote aaproximadamente 75°C. Adicionar os ingredientes da fase Cnum béquer separado e aquecer a aproximadamente 75°C Mistu-rar os ingredientes da fase C ao lote. Adicionar os ingredi-entes da fase D ao lote e misturar por aproximadamente 20minutos. Começar a resfriar o lote para aproximadamente45°C. Adicionar os ingredientes da fase E ao lote. Pré-misturar os ingredientes da fase F em seguida adicionar aolote. Continuar a refrigeração do lote para temperatura am-biente (aproximadamente 20-25°C) .

Exemplo 3

Eficácia da Loção Essencial para a Pele

A eficácia da composição de loção essencial para apele descrita na Tabela 7 foi analisada em vinte indivíduos/membros do teste. A tabela 11 demonstra os resultados destaanálise de auto-avaliação.

Tabela 11*

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* Os membros do teste incluíram 20 mulheres comorigem asiática. A loção essencial clareadora foi aplicadaao antebraço duas vezes ao dia. Após 4 e 8 semanas de uso doproduto, os membros do teste avaliaram sua condição de pelenuma escala de 5 pontos, como comparado com a condição noinicio do teste. A variação da escala do parâmetro avaliado,foi uma melhora muito menor, melhora um pouco menor, nenhumamudança, uma melhora um pouco maior, e uma melhora bem maisacentuada. Os valores representam a percentagem dos membrosdo teste que perceberam a melhora a um dado ponto de tempo.

Exemplo 4

Eficácia do Regime de Claremento da peleTestes adicionais foram realizados em membros doteste femininos nos Estados Unidos e na Tailândia. Essestestes incluíram todas as composições descritas nas Tabelas4-10. Os parâmetros do teste incluíram aplicação de váriascombinações dessas composições à pele dos membros do teste,numa forma de regime pela manhã e à noite. Por exemplo, osmembros do teste usaram as seguintes composições pela manhãe na seguinte ordem: (i) o limpador (Tabela 9) ; (ii) o emo-liente (Tabela 4); (iii) a loção essencial (Tabela 7); (iv)a loção para uso diurno (Tabela 5); e (v) a base (Tabela 6).A base incluiu três diferentes nuanças ou cores (por exem-plo, base marfim 105, base marfim suave, e base marfim anti-go) das quais as pessoas selecionaram uma. 0 regime para usonoturno incluiu aplicação das seguintes composições pela or-dem: (i) o limpador( Tabela 9); (ii) a máscara (tabela 10);(iii) a formulação emoliente (Tabela 4); (iv) a loção essen-cial (Tabela 7); e (v) o creme de uso noturno (Tabela 8).

A eficácia deste regime foi testada em cinqüentavoluntários femininos nos Estados Unidos (o teste dos Esta-dos Unidos) e em 41 voluntários femininos na Tailândia ( 0teste da Tailândia). O Teste dos Estados Unidos incluiu tan-to teste objetivo (Tabela 12) e teste subjetivo (Tabela 1).O teste da Tailândia inclui apenas o teste objetivo (Tabel14) . As seguintes tabelas proporcionam os dados que demonstram os efeitos sinérgicos da combinação de ingredientes.

Tabela 12 (Teste Objetivo dos E.U.A)

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Os dados da Tabela 12 foram obtidos mediante emprego dos métodos objetivos que constavam de medições instrumentais e/ou sistemas de graduação de peritos. Os resultados foram obtidos em 2, 4, 6 e 8 semanas durante o uso doregime pelos individuos. A umidade/hidratação da pele foimedida usando medições de impedância com a Nova Dermal PhaseMeter. 0 medidor de impedância mede alterações no teor daumidade da pele. A camada externa da pele possui proprieda-des elétricas distintas. Quando a pele é seca ela conduzeletricidade muito fracamente. À medida que ela se tornamais hidratada, resulta no aumento da condutividade. Conse-qüentemente, alterações na impedância da pele (relação àcondutividade) pode ser usada para avaliar alterações na hi-dratação da pele. No presente teste, a unidade foi calibradade acordo com as instruções do instrumento para cada dia doteste. Foi feita uma avaliação da temperatura e umidade re-lativa. Os individuos forma avaliados como a seguir: Antesda medição eles estabilizaram numa sala com umidade definida(30-50%) e temperatura (68-72°C). Três leituras de impedân-cia separadas foram feitas em cada lado da face, registradase tiradas as médias. O conjunto T5 foi usado no medidor deimpedância que tira a média dos valores de impedância decada cinco segundos de aplicação à face. aS alterações foramregistradas com variância e significância estatística.

A claridade da pele e a redução de sardas e man-chas de idade foram avaliadas usando um Chromometro Minolta.Alterações na cor da pele foram avaliadas para determinar opotencial de irritação devido ao tratamento do produto usan-do os valores a* do Minolta Chroma Meter. O valor a* medealterações na cor da pele na região vermelha. Emprega-seisto para determinar se o produto está induzindo irritação.As medições foram feitas de cada lado da face tirando-se asmédias, como valores faciais esquerdo e direito. A claridadeda pele também pode ser medida usando o Minolta Meter. A me-dição é uma combinação dos valores a*, b e L do Minolta Me-ter e está relacionada com o brilho da pele, e correlaciona-se bem com a suavidade e hidratação da pele. Toma-se a lei-tura da pele como acima, a claridade da pele é indicada comoL/C onde C é croma e é indicado como (a2 + b2)1/2 .

A secura da pele, linhas finas superficiais, maci-ez da pele e tonalidade da pele foram avaliadas com técnicasde graduação clinica Por exemplo, a graduação clinica da se-cura da pele foi determinada por uma Escala Kligman padrãode cinco pontos: (0) pele é macia e hidratada; (1) a peleparece normal sem secura visivel; (2) a pele aparenta estarligeiramente seca ao toque sem escamação visivel; (3) a peleparece seca, rigida e tem uma aparência esbranquiçada comalguma escamação ; e (4) a pele parece muito seca, áspera, etem uma aparência esbranquiçada com escamação. As avaliaçõesforam feitas independentemente , por dois clínicos sendo tirada a média.

A graduação clínica da tonalidade da pele foi rea-lizada via uma escala numérica análoga de dez pontos: (1)pele uniforme de cor castanho rosado, uniforme. Nenhum pontoescuro, sem eritemas ou escamação , mediante exame com len-tes de ampliação manual. A microtextura da pele é bastanteuniforme com o toque; (7) tonalidade da pele uniforme obser-vada sem ampliação. Nenhuma área escamosa, porém ligeiradescoloração, seja devido à pigmentação ou a eritema. Nenhu-ma descoloração maior que 1 cm de diâmetro; (4) tanto desco-loração da pele como textura desigual são facilmente visí-veis.

Ligeira escamosidade. Pele áspera ao toque em al-gumas áreas; e (1) coloração da pele e textura irregular.Numerosas áreas de escamação e descoloração, seja hipopig-mentada, eritematosa ou com pontos escuros. Grandes áreas decor irregular mais que 1 cm de diâmetro. As avaliações foramfeitas independentemente , por dois clínicos sendo tirada amédia.

A graduação clinica da suavidade da pele foi ana-lisada via uma escala numérica de dez pontos: (10) lisa, apele é úmida e brilha, sem resistência com o passar dos de-dos sobre a superfície; (7) algo lisa, ligeira resistência;(4) áspera, visivelmente alterada, atrito com o esfregar; e(1) áspera, escamosa, superfície irregular. Avaliações foramfeitas independentemente, por dois clínicos sendo tirada amédia. A suavidade da pele e redução das rugas pode ser ava-liada visualmente mediante uso dos métodos apresentados emPackman et al. , (1978) . Por exemplo, em cada visita indivi-dual, a profundidade, a superficialidade, e o número totalde linhas faciais superficiais (SFLs) de cada indivíduo pu-deram ser cuidadosamente marcadas e registradas. Uma marca-ção numérica foi obtida por multiplicação de um fator numé-rico vezes um fator de profundidade/largura/comprimento. Asmarcações são obtidas para a área dos olhos e área da boca(lados esquerdo e direito) e adicionados juntos como a mar-cação de rugas totais.A firmeza da pele foi medida usando um balistome-tro de Hargens, um dispositivo que avalia a elasticidade efirmeza da pele, deixando-se cair um pequeno corpo sobre apele e registrando seus dois primeiros picos de rechaço. 0balistômetro usado é uma pequena sonda de peso leve com umaponta relativamente cega (área de contato de 4 mm2) . A sondapenetra ligeiramente na pele, resultando em medições que sãodependentes das propriedades das camadas externas da pele,incluindo o estrato córneo e epiderme externa e algumas ca- madas da derme.

A suavidade/flexibilidade da pele foi avaliadausando o Gás Bearing Eletrodynamometer, um instrumento quemede as propriedades de esforço/estiramento da pele. As pro-priedades viscoelásticas da pele correlacionam-se com aumectação da pele. AS medições foram obtidas no ponto prede-terminado da área do queixo ligando-se a sonda à superfícieda pele com fita colante nos dois lados. Uma força de apro-ximadamente 3,5 g é aplicada em paralelo à superfície dapele e o deslocamento da pele é precisamente medido. A fle-xibilidade da pele é então calculada e é expressa como DSR(Coeficiente de Mola Dinâmica em g/mm).

A aparência das linhas e rugas da pele foi avalia-da usando réplicas, que é a impressão da superfície da pele.Material similar à borracha de silicone é empregado. As ré-plicas são analisadas por análise de imagem. Em conjunto coma avaliação clinica de SFL's descrita supra, alterações navisibilidade das linhas e rugas foram objetivamente quanti-ficadas tomando-se as réplicas de silicone da face dos indi-viduos e analisando-se a imagem das réplicas usando um sis-tema de análise de imagem por computador. AS réplicas foramtiradas da área do olho e da área do pescoço, e fotografadascom uma câmera digital, usando uma iluminação incidental debaixo ângulo. As imagens digitais foram analisadas com umprograma de processamento de imagem, determinando-se a áreadas réplicas cobertas por rugas ou linhas finas.

0 contorno superficial da pele foi medido usando-se um método perfilômetro/Stylus. Isto inclui, ou o relampe-jo de uma luz ou arraste de um estilete pela superfície daduplicata/réplica. O deslocamento vertical do estilete é in-troduzido a um computador via um transdutor a distancia, eapós varredura, um comprimento fixo da réplica, uma análiseem seção transversal do perfil da pele é gerado como umacurva bidimensional. Esta varredura pode se repetir indefi-nidamente ao longo de um eixo fixo para gerar uma figuratridimensional simulada da pele. Dez cortes aleatórios dasréplicas usando a técnica do estilete foram obtidos e combi-nados gerando valores médios. Os valores de interesse inclu-em Ra que é a média aritmética de todos os valores grossei-ros (altura) computados pela integração da altura do perfilem relação à altura do perfil média. Rt, que é a distanciavertical máxima entre o mais alto pico e a cuba mais baixa,e Rz que é a amplitude de pico média menos a altura média dopico. Os valores são dados como um valor calibrado em mm. 0equipamento é padronizado antes de cada uso por escaneamentode padrões de metal de valores conhecidos. Valor Ra é compu-tado pela seguinte equação: Ra = padronização grosseira; lm= comprimento transverso (scanner) e |y| = valor absoluto dolocal do perfil em relação a altura média do perfil (eixox) .

Em outros aspectos não limitantes, a eficácia dascomposições da presente invenção podem ser avaliadas median-te uso de um análogo de pele, tal como por exemplo, MELANO-DERM™. Os melanócitos uma das células no análogo de pele,mancham positivamente, quando expostos a L-diidroxifenilalanina (L-DOPA), um precursor da melanina. 0 análogo depele (MELANODERM™) pode ser tratado com uma série de basescontendo as composições e agentes de clareamento da presenteinvenção ou com apenas base como um controle. Alternativa-mente, uma amostra não tratada do análogo de pele pode serempregada como um controle.Tabela 13 (Teste Subjetivo dos E.U.A)

<table>table see original document page 71</column></row><table><table>table see original document page 72</column></row><table><table>table see original document page 73</column></row><table><table>table see original document page 74</column></row><table><table>table see original document page 75</column></row><table><table>table see original document page 76</column></row><table><table>table see original document page 77</column></row><table><table>table see original document page 78</column></row><table>Tabela 14 (Teste Subjetivo Tailanciês)

<table>table see original document page 79</column></row><table><table>table see original document page 80</column></row><table><table>table see original document page 81</column></row><table><table>table see original document page 82</column></row><table><table>table see original document page 83</column></row><table><table>table see original document page 84</column></row><table><table>table see original document page 85</column></row><table><table>table see original document page 86</column></row><table>A Tabela 15 a seguir, proporciona um resumo dosdados subjetivos que foram obtidos nos Testes dos E.U.A eTailândia (Tabelas 13 e 14, respectivamente.

Tabela 15

<table>table see original document page 87</column></row><table><table>table see original document page 88</column></row><table>

Exemplo 5

Exemplos não Limitantes de Formulações Para Clare-amento da pele de Essência Paulatina e Creme Para Uso Notur-no Paulatino

As Tabelas 16-17 proporcionam exemplos não limi-tantes de Formulações de Essência Palatina e Creme para usoNoturno Paulatino. Como acima, essas faixas de concentraçãopodem variar.

Tabela 16: Formulação para Clareamento da pele deEssência Paulatina*

<table>table see original document page 88</column></row><table><table>table see original document page 89</column></row><table>

* Procedimento: Combinar os ingredientes da fase Ae misturar até a uniformidade. Adicionar os ingredientes dafase B ao lote. Misturar o lote e homogeneizar a mistura poraproximadamente 2 minutos. Pre-misturar os ingredientes dafase C e adicionar ao lote misturando.Adicionar os ingredientes da fase D ao lote mistu-rando. Pré-misturar os ingredientes da fase E e adicionar aolote misturando. Adicionar os ingredientes da fase F e mis-turar por aproximadamente 30 minutos.

Tabela 17 - Formulação para Clareamento da Pele deCreme Para Uso Noturno Paulatino*

<table>table see original document page 90</column></row><table><table>table see original document page 91</column></row><table>

* Procedimento : Combinar os ingredientes da faseA e aquecer a aproximadamente 75°C. Combinar e aquecer osingredientes da fase B num béquer separado a aproximadamente75°C. Combinar as misturas da fase A e B para formar umlote. Combinar os ingredientes da fase C e adicionar ao lotemisturando por aproximadamente 20 minutos. Deixar o loteresfriar a aproximadamente 65°C e adicionar os ingredientesda fase D por aproximadamente 20 minutos. A 45°C pré-misturar a fase E e adicionar ao lote. Misturar até a uni-formidade. Adicionar os ingredientes da fase F ao lote. Mis-turar: até uniformidade. Homogeneizar a mistura do lote poraproximadamente 5 minutos e deixar o lote resfriar paraaproximadamente 28-30°C.

Exemplo 6

Eficácia da Formulações para Clareamento da Pelede Essência Paulatina

Planejamento do teste: A formulação de EssênciaPaulatina descrita na Tabela 16 foi submetida a um teste dedoze semanas de eficácia clinica realizada no KGL Skin StudyCenter, PA. Avaliações visuais para atributos faciais foramrealizados por um Dermatologista e avaliadas na linha de re-ferência nas semanas 2, 4, 8 e 12. Fotografias coloridas decada membro do teste foram tiradas na linha de referência ena semana 12.

Aplicação do Produto: Solicitou-se aos indivíduosque aplicassem a formulação de Essência Paulatina pela manhãe à noite diariamente por 12 semanas. Caso os indivíduos fi-cassem expostos ao sol por mais de 30 minutos durante o dia,foi-lhes solicitado o uso de uma loção protetora solar SPF 15 .

Justificativa dos membros do teste: 4 4 de 4 9 indi-viduos completaram o teste. Três indivíduos deixaram o testepor intransigência e o outro indivíduo retirou-se por moti-vos pessoais. Não se relatou nenhum evento contrário paraeste teste.Avaliações do Dermatologista

Tabela 18: Alteração Percentual Média da Linha de

Referência

<table>table see original document page 93</column></row><table>

NS: não significativamente diferente da linha dereferência

Tabela 19: Percentagem dos Membros do Teste queapresentaram Melhora da Linha de referência

<table>table see original document page 94</column></row><table>Planejamento do teste: As formulações de Essênciae Creme para Uso Noturno Paulatinos descritas na Tabela 16 e17 respectivamente, foram submetidas a um teste de eficáciaclinica de doze semanas realizado no KGL Skin Study Center,PA. Avaliações visuais para atributos faciais foram realiza-dos por um Dermatologista e avaliadas na linha de referêncianas semanas 2, 4, 8 e 12. Fotografias coloridas de cada mem-bro do teste foram tiradas na linha de referência e na sema-na 12 .

Aplicação do Produto: Solicitou-se aos indivíduosque aplicassem a formulação de Essência pela manhã e a for-mulação de Creme para uso noturno, à noite, todo o dia, du-rante 12 semanas. Caso os indivíduos ficassem expostos aosol por mais de 30 minutos durante o dia, foi-lhes solicita-do o uso de uma loção protetora solar SPF 15.

Justificativa dos membros do teste: 46 de 49 indi-víduos completaram o teste. Três indivíduos retiraram-se doteste por motivos pessoais. Não se relatou nenhum eventocontrário para este teste.

Avaliações do Dermatologista

Tabela 20: Alteração Percentual Média da Linha deReferência ( amplitude da alteração )

<table>table see original document page 95</column></row><table><table>table see original document page 96</column></row><table>

NS: não significativamente diferente da linha dereferência

Tabela 21: Percentagem dos Membros do Teste quedemonstraram Melhora da Linha de referência

<table>table see original document page 96</column></row><table><table>table see original document page 97</column></row><table>

N. S: Não significativamente diferente da linha dereferência

Todas as composições e/ou métodos apresentados ereivindicados neste relatório descritivo/ podem ser produzi-das e realizada sem experimentação indevida, à luz da pre-sente descrição. Embora as composições e métodos desta in-venção tenham sido descritos em termos de modalidades prefe-ridas, ficará evidente aos versados na técnica que, varia-ções podem ser aplicadas às composições e/ou métodos e nasetapas ou na seqüência de etapas dos métodos aqui descritos,sem se afastar do conceito, espirito e escopo da invenção.De modo especifico, ficará evidente que alguns agentes quesão, tanto quimicamente como fisiologicamente relacionadospodem ser substituídos pelos agentes aqui descritos, con-quanto os mesmos resultados ou resultados similares são ad-quiridos. Todos esses substitutos similares e modificaçõesevidentes aos versados na técnica são considerados abrangi-dos pelo espirito, escopo e conceito da invenção conformeindicado pelas reivindicações apensas.

REFERÊNCIAS

As seguintes referencias, até o ponto em que pro-porcionem procedimento exemplar ou outros detalhes suplemen-tares àqueles aqui descritos, estão especificamente incorpo-radas por referência ao presente.

<table>table see original document page 98</column></row><table>

Publicação de Patente dos E.U.A. 2003.0180237Publicação de Patente dos E.U.A. 2003/0180237Alternative Medicine Review, 7(6):525-529, 2002Barany and Merridield, In : The Peptides, Grossand Meienhofer (Edit.), Academic Press, NY, 1-284-1979

Hazozaki et al., Br. J. Dermatol.,147:20-31, 2002Houghten et al., Infect. Immun. 48(3):735-740,1985

Merrifield, Science, 232 (4748): 341-347, 1986.Packman and Gams, J. Soe. Cos. Chem. 29:70-90,1978

Pedido PCT PCT/US99/06794Pedido PCT WO 03/061768Pedido PCT WO 03011241Pedido PCT WO 03011242Pedido PCT WO 04064801

Remington's Pharmaceutical Sciences, 18a. Ed. MackPrinting Company, 1289-1329, 1990

Stewart and Young, In: Solid Phase Peptide Synthe-sis, 2a. Ed. Pierce Chemical Co., 1984.

Talwar et al. , J. Invest Dermatol., 100:800-805,1993.

Tam et al., J. Am. Chem. Soe, 105:6442, 1983.

Claims

1. Composição para clareamento da pele,CARACTERIZADA por compreender pelo menos dois dos seguintes:a) um derivado de vitamina C,b) niacinamida,c) uma composição compreendendo extrato de pepinoe extrato de limão,d) um composto compreendendo a fórmula; <formula>formula see original document page 100</formula> onde R1, R2, R3, R4 e R5 são independentemente um H,um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupo carbo-xialquila, oue) um composto compreendendo a fórmula: <formula>formula see original document page 100</formula> onde R1, R2, R3, R4 e R5 são independentemente umH, um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupocarboxialquila, eonde x é um n° inteiro de 1 a 30.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição ser formulada como umacombinação cosmética -

3. Composição de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição estar contida num vei-culo cosmético.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 3,CARACTERIZADA pelo fato do veiculo cosmético compreender umaemulsão, um creme, uma loção, uma solução, uma base anidra,um gel ou um ungüento.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 4,CARACTERIZADA pelo fato da emulsão ser uma emulsão óleo-em-água ou uma emulsão água-em-óleo.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 4,CARACTERIZADA pelo fato da solução ser uma solução aquosa ouuma solução hidroalcoólica.

7. Composição, de acordo com a reivindicação 4,CARACTERIZADA pelo fato da base anidra ser um batom ou umpó.

8. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição estar compreendida emum produto clareador da pele, um produto antiidade ou umproduto hidratante.

9. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição ser adaptada para a-plicação pelo menos uma vez ao dia durante o uso.

10. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição ser adaptada para a-plicação pelo menos duas vezes ao dia durante o uso.

11. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição ser formulada como umacomposição sem enxágüe.

12. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição ser formulada como umacomposição para enxágüe.

13. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender um fatorde proteção solar (FPS) de 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40 ou 50.

14. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição estar contida em umproduto cosmético.

15. Composição, de acordo com a reivindicação 14,CARACTERIZADA pelo fato do produto cosmético ser um emolien-te, uma loção diurna, um creme noturno, uma base, um limpa-dor ou uma máscara.

16. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato do derivado de Vitamina C ser sele-cionado do grupo consistindo de ascorbil glicosideo, fosfatode ascorbila e ascorbato de tetraexiIdecila.

17. Composição, de acordo.com a reivindicação 16,CARACTERIZADA pelo fato do derivado de Vitamina C ser ascor-bil glicosideo.

18. Composição, de acordo com a reivindicação 17,CARACTERIZADA pelo fato do ascorbil glicosideo ser selecio-nado do grupo consistindo de ácido ascórbico 1-glicosideo,ácido ascórbico 2-glicosideo, ácido ascórbico 3-glicosideo,ácido ascórbico 5-glicosideo e ácido ascórbico 6-glicosideo.

19. Composição, de acordo com a reivindicação 18,CARACTERIZADA pelo fato do ascorbil glicosideo ser ácido as-córbico 1-glicosideo.

20. Composição, de acordo com a reivindicação 19,CARACTERIZADA pelo fato do ácido ascórbico 1-glicosideo serácido 1-O-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 1-O-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico.

21. Composição, de acordo com a reivindicação 18,CARACTERIZADA pelo fato do ascorbil glicosideo ser ácido as-córbico 2-glicosideo.

22. Composição, de acordo com a reivindicação 21,CARACTERIZADA pelo fato do ácido ascórbico 2-glicosideo ser ácido 2-O-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 2-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico.

23. Composição, de acordo com a reivindicação 18,CARACTERIZADA pelo fato do ascorbil glicosideo ser ácido as-córbico 3-glicosideo.

24. Composição, de acordo com a reivindicação 23,CARACTERIZADA pelo fato do ácido ascórbico 3-glicosideo ser-3-O-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 3-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico,

25. Composição, de acordo com a reivindicação 18,CARACTERIZADA pelo fato do ascorbil glicosideo ser ácido as-córbico 5-glicosideo.

26. Composição, de acordo com a reivindicação 25,CARACTERIZADA pelo fato do ácido ascórbico 5-glicosideo serácido 5-0-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 5-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico.

27. Composição, de acordo com a reivindicação 18,CARACTERIZADA pelo fato do ascorbil glicosideo ser ácido as-córbico 6-glicosideo.

28. Composição, de acordo com a reivindicação 27,CARACTERIZADA pelo fato do ácido ascórbico 6-glicosideo serácido 6-0-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico ou ácido 6-0-p-D-glicopiranosil-L-ascórbico.

29. Composição, de acordo com a reivindicação 16,CARACTERIZADA pelo fato do derivado de vitamina C ser fosfa-to de ascorbila.

30. Composição, de acordo com a reivindicação 29,CARACTERIZADA pelo fato do fosfato de ascorbila ser um fos-fato de ascorbila de um metal alcalino, um metal alcalinoterroso ou um metal de transição.

31. Composição, de acordo com a reivindicação 2 9,CARACTERIZADA pelo fato do fosfato de ascorbila ser fosfatode ascorbil magnésio, ascorbil fosfato de sódio, ou ascorbilfosfato de aminopropila.

32. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição composta de extrato depepino e extrato de limão adicionalmente compreender citratode sódio.

33. Composição de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender o compostode fórmula:<formula>formula see original document page 105</formula> onde R1, R2, R3, R4 e R5 são independentemente um H,um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupo carbo-xialquila.

34. Composição, de acordo com a reivindicação 33,CARACTERIZADA pelo fato do grupo alquila, grupo hidroxial-quila ou grupo carboxialquila compreender 1 a 30 átomos decarbono.

35. Composição, de acordo com a reivindicação 33,CARACTERIZADA pelo fato de Ri ser CH3.

36. Composição, de acordo com a reivindicação 33,CARACTERIZADA pelo fato de R2, R3, R4 e R5 serem H.

37. Composição, de acordo com a reivindicação 33,CARACTERIZADA pelo fato do composto compreender a fórmula: <formula>formula see original document page 105</formula>

38. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender um deriva-do de vitamina C.

39. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender niacinami-da.

40. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender a composi-ção compreendendo extrato de pepino e extrato de limão.

41. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender o compre-endendo da fórmula:<formula>formula see original document page 106</formula>onde Ri, R2, R3, R4 e R5 são independentemente umH, um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupocarboxialquila eonde x é um n° inteiro de 1 a 30.

42. Composição, de acordo com a reivindicação 41,CARACTERIZADA pelo fato do grupo alquila, grupo hidroxial-quila ou grupo carboxialquila compreender 1 a 30 átomos decarbono.

43. Composição, de acordo com a reivindicação 41,CARACTERIZADA pelo ato de Ri, R2, R3, R4 e R5 serem H.

44. Composição, de acordo com a reivindicação 41,CARACTERIZADA pelo fato do composto compreender a fórmula:<formula>formula see original document page 107</formula>

45. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender um deriva-do de vitamina C, niacinamida, uma formulação de extratocompreendendo extrato de pepino e extrato de limão.

46. Composição, de acordo com a reivindicação 4 5,CARACTERIZADA pelo fato da composição adicionalmente compre-ender um composto compreendendo a fórmula: <formula>formula see original document page 107</formula> onde R1, R2, R3/ R4 e Rs- serem independentemente umH, um grupo alquila um grupo hidroxialquila ou um grupo car- boxialquila.

47. Composição, de acordo com a reivindicação 46,CARACTERIZADA pela composição adicionalmente compreender umcomposto de fórmula:<formula>formula see original document page 108</formula>onde Ri, R2, R3, R4 e R5 são independentemente um H,um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupo carbo-xialquilae onde x é um inteiro de 1 a 30.

48.- Composição, de acordo com a reivindicação 47,CARACTERIZADA pelo fato derivado de vitamina C ser ácido 2-O-a-D-glicopiranosil-L-ascórbico.

49. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender de cercade 0,01% a cerca de 5,0% do derivado de vitamina C.

50. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender de cercade 0,01% a cerca de 5,0% de niacinamida.

51. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender de cercade 0,01% a cerca de 5,0% da formulação de extrato compreen-dendo extrato de pepino e extrato de limão.

52. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender de cercade 0,01% a cerca de 5,0% do composto de fórmula:<formula>formula see original document page 109</formula>onde Ri, R2, R3, R4 e R5 são independentemente um H,um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupo carboxialquila.

53. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender de cercade 0,01% a cerca de 5,0% do compreendendo de fórmula:<formula>formula see original document page 109</formula>onde Ri, R2, R3, R4 e R5 são independentemente um H,um grupo alquila, um grupo hidroxialquila ou um grupo carbo-xialquilae onde x é um inteiro de 1 a 30.

54. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender um segundoderivado de vitamina C.

55. Composição, de acordo com a reivindicação 54,CARACTERIZADA pelo composição compreender de cerca de 0,01%a cerca de 5,0% do segundo derivado de vitamina C.

56. Composição, de acordo com a reivindicação 54,CARACTERIZADA pelo fato do primeiro derivado de vitamina Cser ascorbil glicosideo e o segundo derivado de vitamina Cser fosfato de ascorbila.

57. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição adicionalmente compre-ender um extrato de alcaçuz.

58. Composição, de acordo com a reivindicação 57,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender de cercade 0,01% a cerca de 5,0% do extrato de alcaçuz.

59. Composição, de acordo com a reivindicação 58,CARACTERIZADA pelo fato do extrato de alcaçuz ser um extratode alcaçuz solúvel em óleo.

60. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição adicionalmente compre-ender uma combinação de plantas.

61. Composição, de acordo com a reivindicação 60,CARACTERIZADA pelo fato da composição compreender de cercade 0,01% a cerca de 5,0% da combinação de plantas.

62. Composição, de acordo com a reivindicação 60,CARACTERIZADA pelo fato da combinação de plantas compreenderextrato de limão, extrato de pepino, extrato de chá verde,extrato de ginseng, extrato de amora, extrato de semente deprimula, extrato de tomilho, extrato de rizoma de galanga,extrato de sanguissorba ou extrato de alcaçuz.

63. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição ser quimicamente com-pativel.

64. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato do pH da composição ficar entre 5 e 8.

65. Composição, de acordo com a reivindicação 1,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir uma formulaçãoselecionada do grupo consistindo da formulação descrita naTabela 1, Tabela 2, Tabela 3, Tabela 4, Tabela 5, Tabela 6,Tabela 7, Tabela 8, Tabela 9, Tabela 10, Tabela 16 e Tabela 17.

66. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 1.

67. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 2.

68. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 3.

69. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 4.

70. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 5.

71. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 6.

72. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 7.

73. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 8.

74. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 9.

75. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 10.

76. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 16.

77. Composição, de acordo com a reivindicação 65,CARACTERIZADA pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 17.

78. Método de clareamento de pele ou uniformizaçãodo tônus da pele, CARACTERIZADO pelo fato de compreender aaplicação da composição para clareamento de pele conformedefinida na reivindicação 1 à pele.

79. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição impedir a melanogênesenuma célula da pele.

80. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição impedir a tirosinaseou sintese de tirosinase numa célula da pele.

81. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição impedir o transportede melanina para os ceratinócitos numa célula da pele.

82. Método de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição agir como um antago-nista do hormônio estimulador de alfa melanina.

83. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição uniformizar a pigmen-tação da pele.

84. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição ser aplicada pelo me-nos uma vez ao dia.

85. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição ser aplicada pelo me-nos duas vezes ao dia.

86. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da pele ser pele da face.

87. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato do clareamento de pele compreendera redução de aparência de uma mancha de idade, uma descolo-ração da pele ou uma sarda.

88. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato da composição ser aplicada pela ma-nhã .

89. Método, de acordo com a reivindicação 88,CARACTERIZADO pelo fato da composição incluir a formulaçãodescrita na Tabela 16.

90. Método, de acordo com a reivindicação 78,CARACTERIZADO pelo fato de uma segunda composição para cla-reamento de pele ser aplicada à pele.

91. Método, de acordo com a reivindicação 90,CARACTERIZADO pelo fato da segunda composição para clarea-mento de pele incluir uma formulação selecionada do grupoconsistindo da formulação descrita na Tabela 1, Tabela 2,Tabela 3, Tabela 4, Tabela 5, Tabela 6, Tabela 7, Tabela 8,Tabela 9, Tabela 10, Tabela 16 e Tabela 17.

92. Método, de acordo com a reivindicação 91,CARACTERIZADO pelo fato da segunda composição para clarea-mento da pele incluir a formulação descrita na Tabela 17.

93. Método, de acordo com a reivindicação 92,CARACTERIZADO pelo fato da primeira composição para clarea-mento da pele incluir a formulação descrita na Tabela 16.

94. Método, de acordo com a reivindicação 90,CARACTERIZADO pelo fato da segunda composição para clarea-mento de pele ser aplicada à noite.

95. Método, de acordo com a reivindicação 94,CARACTERIZADO pelo fato da segunda, composição para clarea-mento da pele ser formulada como uma formulação de creme no-turno.

96. Método de tratamento de uma condição dermato-lógica, CARACTERIZADO pelo fato de compreender a aplicaçãotópica da composição para clareamento de pele de acordo con-forme definida na reivindicação 1 à pele.

97. Método, de acordo com a reivindicação 95,CARACTERIZADO pelo fato da composição ser aplicada pelo me-nos uma vez ao dia.

98. Método, de acordo com a reivindicação 95,CARACTERIZADO pelo fato dacomposição ser aplicada pelo me-nos duas vezes ao dia.

99. Método, de acordo com a reivindicação 95,CARACTERIZADO pelo fato da pele ser pele da face.

100. Método, de acordo com a reivindicação 95,CARACTERIZADO pelo fato da condição dermatológica ser hiper-pigmentação, a aparição de uma mancha de idade, descoloraçãoda pele ou uma sarda.

101. Método, de acordo com a reivindicação 100,CARACTERIZADO pelo fato da condição dermatológica ser hiper-pigmentação.