KR20080025036A - 피부 미백 조성물 - Google Patents

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KR20080025036A
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skin
ascorbic acid
extract
glucoside
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Inventor
고파 메이머다르
완리 자오
Original Assignee
마리 케이 인코포레이티드
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Abstract

본 발명은, 예를 들면, 피부 미백 또는 과색소침착의 치료에 사용될 수 있는 조성물 및 방법에 관한 것이다. 이 조성물은 비제한적 측면에서 비타민 C 유도체, 니아신아미드, 오이와 레몬 추출물을 포함한 추출물 제형 또는 화학식
Figure 112007075903296-PCT00055
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다) 또는 화학식
Figure 112007075903296-PCT00056
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다)을 포함할 수 있다.
피부 미백 조성물, 과색소침착, 비타민 C 유도체

Description

피부 미백 조성물{Skin lightening compositions}
본 출원은 2005년 3월 23일자로 출원된 미국 가출원 제60/664,333호의 권리를 청구하며, 상기 특허의 전문은 참조로서 인용된다.
본 발명은 일반적으로 피부 미백 용도로 사용될 수 있는 조성물 및 방법에 관한 것이다. 특정한 측면에서, 본 발명의 조성물은, 예를 들면, 피부 미백, 피부색 정돈 또는 과색소침착의 치료에 사용될 수 있는 성분들의 배합물을 포함할 수 있다.
사람의 피부색은 멜라닌 색소에 의해서 생긴다. 멜라닌은 피부 표피의 기저 세포 아래 또는 사이에서 발견되는 특정한 수지상 세포인 멜라노사이트에서 생성된다(미국 특허 제5,411,741호). 멜라닌은 티로시나제 효소에 의해서 유발되는 다단 반응에 의해 합성된다(미국 특허 제5,262,153호).
전형적인 색소 침착은 피부의 고르고 균일한 착색을 특징으로 한다. 많은 사람들이 피부의 색소성 변이 또는 비정상적 침착증을 유발할 수 있는 과다 멜라닌 색소침착 또는 과색소침착 반점을 갖는다. 이것은 원치 않는 주근깨 또는 노인점, 간반, 기미, 갈색 또는 노인성 반점과 같은 흑점, 백반, 일광 색소반, 찰상, 화상, 상처 또는 피부염으로 인한 염증후 과색소침착, 광독성 반응 및 다른 유사한 소형의 고정 색소성 병변을 일으킬 수 있다. 피부에서 이러한 부분을 미백시키거나 불균일하게 색소침착된 부분을 정돈하는 것이 종종 바람직하다. 사람들은 피부결의 밝고 투명함을 높이고 전반적인 수준의 피부 색소침착을 줄이기를 원할 수도 있다. 어느 경우에든 과색소침착은 일반적으로 미용상 바람직하지 못하다고 여겨지며 사람들은 흔히 피부 미백을 원한다.
일부의 경우, 한 가지의 피부 미백 성분을 사용하는 것은, 예컨대, 심각한 과색소침착, 주근깨 또는 노인점을 갖는 사람에게는 효과적이지 않을 수 있다. 또한, 각종 피부 미백 성분을 배합하려는 종래의 시도는 효과적이지 못했으며 일부의 경우에는 부정적 결과를 초래하였다(참조: Talwar 1993).
본 발명은 피부 미백에 사용될 수 있는 조성물 및 그의 사용 방법을 제공함으로써 종래 기술의 문제점을 해결한다. 예를 들어, 본 발명의 조성물은 (a) 비타민 C 유도체, (b) 니아신아미드, (c) 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함하는 조성물, (d) 화학식
Figure 112007075903296-PCT00001
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다), 또는 (e) 화학식
Figure 112007075903296-PCT00002
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다) 중 2종 이상을 포함할 수 있다. 그러나, 당업자는 상기 성분들에서 화학적 개질이 이루어질 수 있음을 알 것이다. 치환체, 유도체 또는 등가물도 사용될 수 있으며 이들 모두는 본 발명의 부분인 것으로 사료된다. 추가로 본 발명의 조성물은 본 명세서에서 논의되고 본 항에 참조로서 삽입된 추가의 성분 및 화합물들을 포함할 수 있다. 또한, 상기 화합물 또는 성분들의 어떠한 배합물들도 본 발명에 유용한 것으로서 사료되어야 한다. 예를 들어, 본 발명의 조성물은 비제한적 양태에서 비타민 C 유도체, 니아신아미드, 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함한 조성물, 또는 상기 화학식의 화합물들 중 어느 하나 또는 이들의 배합물을 포함할 수 있다. 다른 경우, 본 발명의 조성물은 이들 성분들을 모두 포함할 수도 있다. 추가로, 이러한 성분들은 별개의 조성물 중에서 동시에 또는 상이한 시간 또는 간격으로 피부에 사용될 수 있다고 사료된다.
특정한 측면에서, 본 발명의 조성물은 화장품용 배합물로 제조될 수 있다. 특정한 양태에서 당해 조성물은 화학적으로 상용성일 수 있다. 당해 조성물은 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 또는 그 이상의 pH를 포함할 수도 있다. 특정한 측면에서, 당해 조성물의 pH는 약 5 내지 8이다. 당해 조성물은 화장품용 비히클 중에 포함될 수도 있다. 화장품용 비히클의 비제한적 예로는 유액, 크림, 로션, 용액, 무수 기재, 젤 및 연고, 및 본 명세서에 논의되고 당업자들에게 공지된 다른 비히클들이 포함될 수 있다. 특정한 측면에서, 화장품용 비히클은 수중유 유액, 유중수 유액, 수용액, 또는 물-알코올 용액이다. 비제한적 측면에서 무수 기재는 립스틱 또는 파우더이다. 다른 양태에서, 당해 조성물은 화장품 중에 포함될 수 있다. 화장품의 비제한적 예로는 피부 미백 제품, 노화 방지 제품, 보습 제품, 파운데이션, 마스크, 로션, 스킨 소프트너, 클렌저, 크림(예: 데이 또는 나이트 크림), 또는 자외선 차단제, 또는 본 명세서에 기재되거나 당업자들에게 공지된, 본 항에 참조로서 삽입된 다른 제품들이 포함된다.
특정한 양태에서, 본 발명의 조성물은 사용 중에 1일 1회, 2회, 3회, 4회, 5회, 6회, 7회, 8회, 9회, 10회, 11회, 12회, 13회, 14회, 15회, 16회, 17회 또는 그 이상 도포되도록 개조되거나 제형화될 수 있다. 본 발명의 조성물은 처방과 같은 형태로 사용될 수 있다고 사료된다. 예컨대, 처방은 각종 제품을 사람의 피부에 아침 또는 저녁 또는 아침과 저녁 모두에 도포하는 단계를 포함할 수 있다. 다른 측면에서, 각종 제품은 낮 또는 저녁 중 임의의 시간에 여러 가지 간격으로 도포될 수 있다. 그 간격은 주어진 사람 또는 제품의 목적하는 효과에 따라서 달라질 수 있다. 예를 들면, 비제한적 양태에서 처방은 아침에 클렌저, 소프트너, 로션, 자외선 차단제 및/또는 파운데이션을 도포하는 단계를 포함할 수 있고, 이들 제품 중 어느 하나, 또는 일부 또는 모두는 본 발명의 조성물을 포함한다고 사료된다. 처방의 다른 비제한적 예는 저녁에 클렌저, 마스크, 소프트너, 로션 및/또는 나이트 크림을 도포하는 단계를 포함할 수 있다. 이들 제품 중 어느 하나, 또는 일부 또는 모두는 본 발명의 조성물을 포함한다고 사료된다. 특정한 측면에서, 처방은 아침과 저녁의 처방을 병용하는 방법을 포함할 수 있다. 어떠한 형태의 처방이라도 본 발명과 함께 사용될 수 있다고 사료된다. 처방은 제품을 사용하는 사람의 특정한 요구 또는 목적에 따라서 달라질 수도 있다. 처방 시간의 길이는 달라질 수 있다. 예컨대, 처방은 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14일 또는 그 이상 동안 수행될 수 있다. 다른 비제한적 예에서 처방 시간의 길이는 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 200주 또는 그 이상일 수 있다.
본 발명의 조성물은 비제한적 측면에서 리브 온(leave-on) 조성물, 세정 조성물, 또는 클렌징 조성물로서 제조될 수 있다. 당해 조성물은 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40, 45, 50 또는 그 이상의 자외선 차단 지수(SPF)를 갖도록 제조될 수도 있다. 당해 조성물은, 예를 들면, 화장품으로 제조될 수도 있다. 화장품의 비제한적 예로는 스킨 소프트너, 데이 또는 나이트 로션, 데이 또는 나이트 크림, 파운데이션, 클렌저, 마스크 또는 자외선 차단제가 포함된다. 그러나, 본 발명의 조성물은 본 명세서에서 논의되거나 당업자들에게 공지된 어떠한 형태의 화장품에도 혼입될 수 있다고 사료된다.
특정한 비제한적 측면에서, 비타민 C 유도체는 아스코르빌 글루코사이드, 아스코르빌 포스페이트 및 테트라헥시데실 아스코르베이트로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 아스코르빌 포스페이트의 비제한적 예로는 나트륨 아스코르빌 포스페이트, 아미노프로필 아스코르빌 포스페이트, 또는 마그네슘 아스코르빌 포스페이트와 같은 알칼리 금속, 알칼리 토금속 또는 전이 금속의 아스코르빌 포스페이트가 포함된다. 아스코르빌 글루코사이드의 비제한적 예로는 아스코르브산 1-글루코사이드(예: 1-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 1-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산), 아스코르브산 2-글루코사이드(예: 2-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 2-0-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산), 아스코르브산 3-글루코사이드(예: 3-O-α-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 3-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산), 아스코르브산 5-글루코사이드(예: 5-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 5-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산) 또는 아스코르브산 6-글루코사이드(예: 6-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 6-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산)이 포함된다. 다른 측면에서, 당해 조성물은, 예를 들면, 제2, 제3, 제4, 제5 또는 그 이상의 비타민 C 유도체를 포함할 수 있는데, 예를 들면, 제1 비타민 C 유도체는 아스코르빌 글루코사이드이고 제2 비타민 C 유도체는 아스코르빌 포스페이트일 수 있다. 그러나, 당업자는 상기 비타민 C 유도체는 단지 예일 뿐이며 본 명세서에서 논의되고 당업자들에게 공지된 모든 형태의 비타민 C 유도체도 본 발명에 사용하기에 유용하다고 생각해야 한다.
특정한 측면에서, 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함한 조성물은 나트륨 시트레이트를 추가로 포함할 수 있다. 이러한 조성물의 비제한적 예로는 UNINONTAN U34TM로 불리는 제형이 있다.
특정한 비제한적 경우에, 본 발명의 조성물은 화학식
Figure 112007075903296-PCT00003
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다)을 포함한다. 특정한 측면에서, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹은 1 내지 30개의 탄소 원자를 포함한다. 다른 비제한적 양태에서, R1은 CH3일 수 있고 R2, R3, R4 및 R5는 H일 수 있다. 그러나, 본 명세서에 언급된 바와 같이 R1, R2, R3, R4 및 R5는 갖가지의 다양한 화학적 그룹일 수 있다. 덧붙여, 이들 그룹에는 유도체 또는 화학적 개질체 또는 둘 모두가 존재할 수 있다. 특정한 측면에서, 당해 조성물은 화학식
Figure 112007075903296-PCT00004
을 포함한다.
본 발명의 다른 비제한적 양태에서, 조성물은 비타민 C 유도체 약 0.01% 내지 약 5.0%, 니아신아미드 약 0.01% 내지 약 5.0%, 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함한 추출물 제형 약 0.01% 내지 약 5.0%, 화학식
Figure 112007075903296-PCT00005
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다) 약 0.01% 내지 약 5.0% 및/또는 화학식
Figure 112007075903296-PCT00006
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다) 약 0.01% 내지 약 5.0%를 포함할 수 있다. 조성물이 제2의 비타민 C 유도체를 포함하는 경우에, 제2의 비타민 C 유도체는 약 0.01% 내지 약 5.0%의 양으로 존재할 수 있다. 본 발명의 조성물은 다른 측면에서 감초 추출물을 포함할 수 있다. 비제한적 양태에서 감초 추출물은 유용성 감초 추출물일 수 있다. 감초는 조성물의 약 0.01% 내지 약 5.0%의 양으로 존재할 수 있다. 다른 양태에서, 본 발명의 조성물은 식물성 배합물을 포함할 수 있다. 비제한적 예에서, 식물성 배합물은 레몬 추출물, 오이 추출물, 녹차 추출물, 인삼 추출물, 뽕잎 추출물, 달맞이꽃 씨 추출물, 백리향 추출물, 양강근 추출물, 버넷(burnet) 추출물 또는 감초 추출물 중 어느 하나를 포함할 수 있다. 본 명세서에 논의되고 당업자들에게 공지된 다른 성분들도 식물성 배합물에 포함될 수 있다. 특정한 측면에서, 식물성 배합물은 조성물의 약 0.01% 내지 약 5.0%의 양으로 조성물 중에 존재할 수 있다. 본 명세서에서 언급되는 바와 같이, 본 발명의 조성물에서 성분 또는 화합물들의 양은 유사하거나 상이할 수 있다. 추가로, 이 양은 상기 언급된 범위 이하 또는 이상 또는 그 사이에서 달라질 수 있다. 또한, 2종 이상의 성분들 사이의 상승 효과 등으로 인해, 예를 들어, 2종 이상의 성분 또는 화합물들을 이들 농도 범위 이하 또는 이상의 농도로 사용할 수도 있다고 생각된다. 농도 범위는 목적하는 특정한 결과를 달성하도록 변화될 수도 있다(예를 들어, 사람들은 그들의 피부를 약간 미백시키길 원하거나 그보다 더 강한 결과를 원할 수 있다).
다른 비제한적 양태에서, 본 발명의 조성물은 하기 표 1, 표 2, 표 3, 표 4, 표 5, 표 6, 표 7, 표 8, 표 9, 표 10, 표 16 및 표 17에 기재된 제형으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 제형을 포함한다.
본 발명의 다른 측면에서는, 상기 및 본 명세서에 기재된 조성물을 피부에 도포하는 단계를 포함하는, 피부 미백 또는 피부톤 정돈, 과색소침착의 치료, 예방 또는 완화, 또는 노인점, 피부 변색 또는 주근깨 출현의 감소 방법을 제공한다. 예를 들어, 당해 조성물은 (a) 비타민 C 유도체, (b) 니아신아미드, (c) 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함한 조성물, (d) 화학식
Figure 112007075903296-PCT00007
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다) 또는 (e) 화학식
Figure 112007075903296-PCT00008
을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다) 중 2종 이상을 포함할 수 있다. 추가로, 당해 조성물 중의 성분들은 별개의 조성물로 제형화되고 이 별개의 조성물들은 피부에 동일하거나 상이한 시간에 도포될 수 있다. 특정한 양태에서, 당해 조성물은 피부 세포 내의 멜라닌 생합성, 피부 세포 내의 티로시나제 또는 티로시나제 합성, 피부 세포 내의 케라티노사이트로의 멜라닌 이송을 억제, 예방 또는 감소시킬 수 있다. 다른 양태에서, 당해 조성물은 알파 멜라닌 자극 호르몬 길항제로서 작용할 수 있다. 다른 측면에서는, 당해 방법은 또한 피부의 색소침착을 정돈시키는 방법으로 규정될 수 있다. 다른 비제한적 양태에서, 이 방법은 사용 중에 당해 조성물을 1일 1회, 2회, 3회, 4회, 5회, 6회, 7회, 8회, 9회, 10회, 11회, 12회, 13회, 14회, 15회, 16회, 17회 또는 그 이상 도포하는 단계를 포함할 수 있다. 앞서 언급한 바와 같이, 당해 조성물은 처방과 같은 형태로 사용될 수 있다. 예컨대, 처방은 본 발명의 조성물을 갖는 각종 제품을 사람의 피부에 아침 또는 저녁 또는 아침과 저녁 모두에 도포하는 단계를 포함할 수 있다. 시간 간격은 주어진 사람 또는 제품의 목적하는 효과에 따라서 달라질 수 있다. 비제한적 양태에서, 이 방법은, 예를 들면, 클렌저 제품, 소프트너 제품, 로션 제품, 자외선 차단 제품 및/또는 파운데이션 제품을 아침에 도포하는 단계를 포함할 수 있다. 다른 측면에서, 이 방법은 저녁에 클렌저 제품, 마스크 제품, 소프트너 제품, 로션 제품 및/또는 나이트 크림 제품을 도포하는 단계도 포함할 수 있다. 특정한 비제한적 측면에서, 피부는 사람 신체 상의 임의의 피부일 수 있다. 비제한적 예로는 얼굴, 머리, 목, 등, 가슴, 배, 어깨, 팔, 손, 손가락, 엉덩이, 다리, 발 또는 발가락 피부가 포함된다. 비제한적 측면에서는 피부 위의 노인성 반점, 피부 변색 또는 주근깨의 출현을 감소시키는 방법으로 규정될 수 있다. 특정한 비제한적 측면에서, 당해 조성물은 하기 표 1, 표 2, 표 3, 표 4, 표 5, 표 6, 표 7, 표 8, 표 9, 표 10, 표 16 및 표 17에 기재된 제형으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 제형을 포함할 수 있다. 특정한 방법에서 당해 조성물은 표 16에 기재된 배합물을 포함한다. 이 방법은 피부 미백 조성물을 피부에 적어도 2회, 3회, 4회, 5회, 6회, 7회, 8회, 9회, 10회, 11회, 12회, 13회, 14회, 15회, 16회, 17회 또는 그 이상 도포하는 단계를 포함할 수도 있다. 단순한 예로서, 추가의 피부 미백 조성물은 당업자들에게 공지되고/거나 본 명세서에 기재된 피부 미백 제형을 포함할 수 있다. 예를 들면, 추가의 조성물은 하기 표 1, 표 2, 표 3, 표 4, 표 5, 표 6, 표 7, 표 8, 표 9, 표 10, 표 16 및 표 17에 기재된 제형으로 이루어진 그룹으로부터 선택될 수 있다. 특정 양태에서 추가의 조성물은 표 17에 기재된 제형이다.
본 명세서에서 논의된 임의의 양태는 본 발명의 임의의 방법 또는 조성물에 관련하여 실시가능하며 그 역도 성립되는 것으로 사료된다. 추가로, 본 발명의 조성물은 본 발명의 방법을 달성하는 데 사용될 수 있다.
청구의 범위 및/또는 명세서에 사용되는 "억제", "감소" 또는 "예방"의 용어 또는 이들 용어의 임의의 변형어는 목적하는 결과를 달성하기 위한 측정가능한 감소 또는 완전한 억제를 포함한다.
명세서 및/또는 청구의 범위에 사용되는 "효과적"이란 용어는 목적, 기대 또는 의도하는 결과를 달성하기에 적합함을 의미한다.
청구의 범위 및/또는 명세서에서 "포함하는"의 용어와 함께 사용되는 단수의 용어는 "1종"을 의미할 수 있으나 "1종 이상", "적어도 1종" 및 "1종 또는 그 이상"의 의미와도 일치한다.
본원 전체에 걸쳐서 "약"의 용어는 값을 결정하기 위해 사용된 장치와 방법에 대한 오차의 고유 편차나 연구 대상들 사이에 존재하는 편차를 포함하는 의미로 사용된다. 예컨대, "약"은 10% 이내, 바람직하게는 5% 이내, 더욱 바람직하게는 1% 이내, 가장 바람직하게는 0.5% 이내일 수 있다.
청구의 범위에서 "또는"의 용어는 둘 중 어느 하나만을 특정하게 언급하거나 양자가 서로 배제되지 않는 한 "및/또는"을 의미하지만, 명세서에서는 둘 중 어느 하나와 "및/또는"을 나타내는 정의를 뒷받침한다.
본 명세서와 청구의 범위에 사용된 "포함하는(및 "포함한다"와 같은 포함하는의 임의 형태)", "갖는"(및 "갖는다"와 같은 갖는의 임의 형태) 또는 "함유하는(및 "함유한다"와 같은 함유하는의 임의 형태)"이라는 용어는 포괄적 또는 비제한적 의미이며 인용되지 않은 추가의 요소 또는 방법 단계를 배제하지 않는다.
본 발명의 다른 목적, 특징 및 이점들은 하기 상세한 설명으로부터 명백해질 것이다. 그러나, 상세한 설명 및 실시예는 본 발명의 특정한 양태를 설명하는 것이며 단지 예에 지나지 않음을 알아야 한다. 추가로, 이러한 상세한 설명으로부터 당업자들은 본 발명의 취지 및 범위 내에서 변화와 개선을 명백히 달성할 수 있을 것으로 사료된다.
[예시적 양태의 설명]
미국과 전세계의 많은 사람들은 과색소침착을 경험하고 있다. 이것은 미관상 좋지 않을 수 있는 피부 상의 주근깨 또는 흑점을 유발할 수 있다. 많은 경우 이러한 변색을 미백시키거나 불균일하게 착색된 피부 부위를 정돈하는 것이 종종 바람직하다. 더우기, 특정한 문화에서는 사람들이 밝은 피부톤 또는 피부색을 아름다움과 연관짓는다. 따라서, 이러한 문화를 가진 사람들은 피부 미백제 또는 화합물을 사용하여 그들의 자연 피부색을 밝게 만들 필요를 느낄 수 있다.
피부를 미백시키거나 피부톤을 정돈시키기 위한 종래의 시도가 이루어졌다. 피부 미백 특성을 갖는 상이한 형태의 화합물들을 배합시키는 방법도 시도되었다(참조: 본원에 인용된 PCT/US99/06794). 본 발명은 피부 미백, 과색소침착 또는 다른 피부톤 장애의 치료에 현재 사용되고 있는 피부 미백 화합물 및 제형의 효과적인 대체물이다.
본 발명의 조성물 및 방법은, 예를 들면, 피부의 시각적 외양을 개선시키고, 피부색 또는 피부톤을 미백시키며, 과색소침착 및 다른 관련된 장애를 치료하고, 사람의 피부톤을 정돈시키는 데 사용될 수 있다. 본 발명의 조성물은 피부 미백에 사용될 수 있는 성분들의 배합물을 포함할 수 있다. 이러한 성분 및 화합물의 비제한적 예로는 아스코르빌 글루코사이드, 니아신아미드, 운데실에노일 페닐알라닌, 크레아티닌, 식물성 추출물, 및 다른 추출물 제형이 포함된다.
본 발명의 상기된 측면 및 기타의 비제한적 측면들이 아래에 더욱 상세히 논의된다.
A. 아스코르빌 글루코사이드
아스코르빌 글루코사이드는 글루코스 당이 결합된 아스코르브산(비타민 C)의 유도체이다. 아스코르브산(Cas. 번호 50-81-7)의 화학식은 다음과 같다:
Figure 112007075903296-PCT00009
아스코르빌 글루코사이드 분자에서 글루코스는 전형적으로 아스코르브산의 OH 그룹에서 결합된다. 다음은 아스코르빌 글루코사이드의 비제한적인 한 형태의 예인 아스코르브산-2 글루코사이드이다.
Figure 112007075903296-PCT00010
아스코르빌 글루코사이드의 다른 비제한적 예로는 아스코르브산 1-글루코사이드(1-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 및 1-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 포함), 아스코르브산 2-글루코사이드(2-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 및 2-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 포함), 아스코르브산 3-글루코사이드(3-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 3-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 포함), 아스코르브산 5-글루코사이드(5-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 5-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 포함) 및 아스코르브산 6-글루코사이드(6-0-α-D- 글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 6-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 포함)가 포함된다.
아스코르빌 글루코사이드는 상업적으로 구입가능하다(예: Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc.). 아스코르빌 글루코사이드의 제조 방법도 당업계에 공지되어 있다(참조: 미국 특허 제5,084,563호, 제5,252,722호, 제5,272,136호, 제5,388,420호, 제5,432,161호, 제5,843,907호 및 제5,508,391호).
B. 니아신아미드
니코티나마이드 또는 피리딘-3-카복실산 아미드로도 알려진 니아신아미드(Cas. 번호 98-92-0)는 니코틴산의 수용성 아미드이다. 이것은 두 가지 형태의 비타민 B3 중 하나로 1911년 쌀겨로부터 처음 단리되었다(참조: Niacinamide, Alternative Medicine Review: volume 7, Number 6, pages 525-529 (2002)). 니아신아미드는 피부 미백 특성을 갖는 것으로 알려져 있다(참조: 미국 특허 제4,096,240호, Hakozaki et al., 2002).
니아신아미드의 구조는 3 위치에서 아미드 그룹을 갖는 피리딘 환을 포함한다. 니아신아미드의 분자식은 C6H6N2O이고 그의 분자량은 122.12이다. 니아신아미드의 화학식은 다음과 같다.
Figure 112007075903296-PCT00011
니아신아미드는 상업적으로 구입가능하다(예: Indian Chemical Industries, Inc.). 니아신아미드의 제조 방법도 당업계에 알려져 있다.
C. 추출물 제형
특정한 비제한적 양태에서, 본 발명의 조성물은 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함하는 추출물 제형을 포함할 수 있다. 이들 추출물의 배합물은 피부 미백 특성을 갖는다. 본 발명의 한 측면에서 오이 및 레몬 추출물 배합물은 유니논탄(UNINONTAN) U34TM으로 제형화될 수 있다.
유니논탄 U34TM은 효과적인 미백제이며, 청구의 범위 및 본 명세서의 다른 부분에 기재된 화합물 및 성분들과 함께 배합될 수 있다. 단순한 예로서, MAP 및 아스코르빌 글루코사이드와 같은 비타민 C 유도체는 비타민 C 유도체의 안정성에 영향을 미치지 않으면서 유니논탄 U34TM과 함께 배합될 수 있다. 따라서 상승 효과가 관찰되며 본 발명의 조성물의 전체적인 피부 미백 효과가 증가된다.
이것은 본 발명의 조성물의 사용자가 보다 짧은 시간 내에 그들이 원하는 정도의 미백을 달성할 수 있게 해준다. 본 조성물은 종래의 치료에 반응하지 않던 과색소침착의 치료도 제공한다. 물론 본 발명은 유니논탄 U34TM(오이 추출물과 레몬 추출물의 추출물 제형) 생성물을 포함한 원료 물질을 특정한 양으로 배합하거나 성분에 있어서 적절한 변화를 수행함으로써 실시될 수 있다.
유니논탄 U34TM의 특정한 성분으로는 오이 추출물(cucumis sativus)(15.0%), 레몬 추출물(citrus medica limonuin)(16.0%), 나트륨 시트레이트(20.0%), 프로필렌 글리콜(23.5%) 및 물(25.5%)이 포함된다. 유니논탄 U34TM은 영국 소재의 체스햄 케미칼스, 리미티드(Chesham Chemicals, Ltd.)에 의해 판매된다.
D. 크레아티닌
본 발명의 조성물은 화학식
Figure 112007075903296-PCT00012
을 포함하는 구조물도 포함할 수 있다. 특정한 비제한적 측면에서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다. 이 구조물은 피부 미백 특성을 갖는 것으로 제시되었다(참조: 미국 특허 공개 제2003/0180237호, 미국 특허 제6,235,910호, 국제 공개공보 WO 제03011241호, WO 제03011242호 및 WO 제04064801호). 당업자는 이러한 구조물을 화학적 합성에 의해 제조하는 방법을 알 것이다(참조: 미국 특허 공개 제2003/0180237호 및 미국 특허 제6,235,910호).
본 발명의 바람직하고 비제한적인 양태에서 상기 구조물은 크레아티닌(CAS 번호 60-27-5)으로 제형화될 수 있다. 크레아티닌(또는 2-이미노-N-메틸하이단토인)은 크레아틴으로부터 분자내에서 물을 제거하여 얻을 수 있는 사이클릭 축합 생성물이다. 크레아티닌은 하기 화학식을 갖는다.
Figure 112007075903296-PCT00013
본 발명의 다른 측면에서 크레아티닌은 코스모카이르(COSMOCAIR) C250TM으로 제형화될 수 있다. 다국적 기업인 데구사(Degussa)가 그의 개인 관리 용품 사업 부서하에 코스모카이르 C250을 판매한다. 코스모카이르 C250은 피부 미백 제품에 사용될 수 있는 구아니디노-화합물 종류에 속하는 천연 아미노산 유도체임을 특징으로 한다.
E. 운데실레노일 페닐알라닌
본 발명의 조성물은 화학식
Figure 112007075903296-PCT00014
을 포함하는 구조물도 포함할 수 있다. 비제한적 측면에서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다. 이 구조물은 피부 미백 특성을 갖는 것으로 제시되었다(참조: 국제 공개공보 WO 제03/061768호). 당업자는 이러한 구조물을 화학적 합성에 의해 제조하는 방법을 알 것이다. 바람직한 양태에서 이 구조물은 운데실레노일 페닐알라닌으로 제형화된다.
Figure 112007075903296-PCT00015
바람직하고 비제한적인 양태에서, 상기 구조물은 세피화이트(SEPIWHITETM) MSH(세피화이트TM)로 제형화된다. 세피화이트TM은 피부 미백 활성 성분으로서 사용하기 위하여 프랑스 기업인 Societe D'Exploitation De Produits Pour Les Industries Chemiques(SEPPIC)에 의해 판매되는 조성물이다. 세피화이트TM은 알파-MSH(멜라노트로핀) 길항제임을 특징으로 하고, 이는 피부 통합성을 유지하면서 멜라닌 색소의 합성을 효과적으로 감소시킨다.
F. 화합물 및 추출물의 공급원
청구의 범위 및 명세서에 기재된 화합물, 추출물 및 활성 성분은 당업자에게 알려진 임의의 방법에 의해 얻어질 수 있다. 예를 들어, 비제한적 양태에서, 화합물, 추출물 및 활성 성분은 이러한 화합물과 추출물의 공급원을 수득함으로써 단리될 수 있다. 다수의 경우, 화합물, 추출물 및 활성 성분은 상업적으로 구입가능하다. 또한, 화합물, 추출물 및 활성 성분은 당업자에게 공지된 다수의 임의 기술에 의해 정제될 수 있다. 정제 기술의 비제한적 예로는 폴리아크릴아미드 겔 전기영동, 고성능 액체 크로마토그래피(HPLC), 겔 크로마토그래피 또는 분자체 크로마토그래피 및 친화 크로마토그래피가 포함된다.
다른 측면에서, 화합물, 추출물 및 활성 성분은 통상의 기술을 사용한 화학적 합성 또는 재조합 수단에 의해 얻을 수 있다. 예컨대, 각종 자동화 폴리펩타이드 합성 장치 및 화학 반응이 알려져 있고, 공지의 프로토콜에 따라 사용될 수 있다(참조: Stewart and Young(1984), Tarn et al.,(1983); Merrifield(1986); and Barany and Merrifield(1979), Houghten(1985)).
G. 개질물 및 유도체
본 명세서에 기재된 화학적 구조물 및 화합물의 개질물 또는 유도체는 본 발명의 방법 및 조성물에 유용한 것으로 사료된다. 유도체를 제조하고 이러한 유도체의 특성을 당업자들에게 공지된 임의의 방법으로 그들의 목적하는 특성에 대해 분석할 수 있다.
특정한 측면에서, "유도체"는 화학적 개질 이전의 바람직한 특성을 여전히 유지하는 화학적으로 개질된 화합물, 억제제 또는 자극물을 의미한다. 이러한 유도체는 모분자 상에 하나 이상의 화학적 잔기를 첨가, 제거 또는 치환할 수 있다. 본 명세서에 기재된 화합물과 구조물에서 이루어질 수 있는 개질의 비제한적 예로는 메틸, 에틸, 프로필과 같은 저급 알칸, 또는 하이드록시메틸 또는 아미노메틸 그룹과 같은 치환된 저급 알칸; 카복실 그룹 및 카보닐 그룹; 하이드록실; 니트로, 아미노, 아미드 및 아조 그룹; 설페이트, 설포네이트, 설포노, 설프하이드릴, 설포닐, 설폭시도, 포스페이트, 포스포노, 포스포릴 그룹 및 할라이드 치환체의 첨가 또는 제거가 포함된다. 추가의 개질로는 원자 골격의 하나 이상의 원자의 첨가 또는 삭제가 포함될 수 있는데, 예를 들면, 에틸을 프로필로 치환하거나 페닐을 그보다 더 크거나 작은 방향족 그룹으로 치환하는 방법이 포함된다. 달리, 사이클릭 또는 비사이클릭 구조물에서, N, S 또는 O와 같은 헤테로 원자를 탄소 원자 대신에 구조물 내에 치환시킬 수 있다.
H. 등가물
본 명세서에 논의된 특정한 화합물, 추출물 및 활성 성분에 대한 공지된 등가물 및 미공지된 등가물을 본 발명의 조성물 및 방법에 사용할 수 있다. 등가물은 특정한 화합물, 추출물 및 활성 성분의 대용물로서 사용될 수 있다. 또한 등가물은 본 발명의 방법 및 조성물에 추가하기 위해 사용될 수도 있다. 당업자는 과도한 실험 없이 특정한 화합물, 추출물 및 활성 성분에 허용될 수 있는 공지 및 미공지 등가물을 인식하고 확인할 수 있을 것이다.
I. 본 발명의 조성물
통상의 기술자는 본 발명의 조성물이 임의의 개수의 화합물 및/또는 추출물의 배합물 또는 유도체를 포함할 수 있음을 알 것이다. 또한 화합물 및 추출물의 농도는 달라질 수 있다고 생각된다. 다른 비제한적 양태에서, 예를 들면, 당해 조성물은 그의 최종 형태에서 본 명세서와 청구의 범위에서 언급된 1종 이상의 화합물, 추출물, 활성 성분, 식물성 배합물 또는 유도체를, 예를 들면, 약 0.0001%, 0.0002%, 0.0003%, 0.0004%, 0.0005%, 0.0006%, 0.0007%, 0.0008%, 0.0009%, 0.0010%, 0.0011%, 0.0012%, 0.0013%, 0.0014%, 0.0015%, 0.0016%, 0.0017%, 0.0018%, 0.0019%, 0.0020%, 0.0021%, 0.0022%, 0.0023%, 0.0024%, 0.0025%, 0.0026%, 0.0027%, 0.0028%, 0.0029%, 0.0030%, 0.0031%, 0.0032%, 0.0033%, 0.0034%, 0.0035%, 0.0036%, 0.0037%, 0.0038%, 0.0039%, 0.0040%, 0.0041%, 0.0042%, 0.0043%, 0.0044%, 0.0045%, 0.0046%, 0.0047%, 0.0048%, 0.0049%, 0.0050%, 0.0051%, 0.0052%, 0.0053%, 0.0054%, 0.0055%, 0.0056%, 0.0057%, 0.0058%, 0.0059%, 0.0060%, 0.0061%, 0.0062%, 0.0063%, 0.0064%, 0.0065%, 0.0066%, 0.0067%, 0.0068%, 0.0069%, 0.0070%, 0.0071%, 0.0072%, 0.0073%, 0.0074%, 0.0075%, 0.0076%, 0.0077%, 0.0078%, 0.0079%, 0.0080%, 0.0081%, 0.0082%, 0.0083%, 0.0084%, 0.0085%, 0.0086%, 0.0087%, 0.0088%, 0.0089%, 0.0090%, 0.0091%, 0.0092%, 0.0093%, 0.0094%, 0.0095%, 0.0096%, 0.0097%, 0.0098%, 0.0099%, 0.0100%, 0.0200%, 0.0250%, 0.0275%, 0.0300%, 0.0325%, 0.0350%, 0.0375%, 0.0400%, 0.0425%, 0.0450%, 0.0475%, 0.0500%, 0.0525%, 0.0550%, 0.0575%, 0.0600%, 0.0625%, 0.0650%, 0.0675%, 0.0700%, 0.0725%, 0.0750%, 0.0775%, 0.0800%, 0.0825%, 0.0850%, 0.0875%, 0.0900%, 0.0925%, 0.0950%, 0.0975%, 0.1000%, 0.1250%, 0.1500%, 0.1750%, 0.2000%, 0.2250%, 0.2500%, 0.2750%, 0.3000%, 0.3250%, 0.3500%, 0.3750%, 0.4000%, 0.4250%, 0.4500%, 0.4750%, 0.5000%, 0.5250%, 0.0550%, 0.5750%, 0.6000%, 0.6250%, 0.6500%, 0.6750%, 0.7000%, 0.7250%, 0.7500%, 0.7750%, 0.8000%, 0.8250%, 0.8500%, 0.8750%, 0.9000%, 0.9250%, 0.9500%, 0.9750%, 1.0%, 1.1%, 1.2%, 1.3%, 1.4%, 1.5%, 1.6%, 1.7%, 1.8%, 1.9%, 2.0%, 2.1%, 2.2%, 2.3%, 2.4%, 2.5%, 2.6%, 2.7%, 2.8%, 2.9%, 3.0%, 3.1%, 3.2%, 3.3%, 3.4%, 3.5%, 3.6%, 3.7%, 3.8%, 3.9%, 4.0%, 4.1%, 4.2%, 4.3%, 4.4%, 4.5%, 4.6%, 4.7%, 4.8%, 4.9%, 5.0%, 5.1%, 5.2%, 5.3%, 5.4%, 5.5%, 5.6%, 5.7%, 5.8%, 5.9%, 6.0%, 6.1%, 6.2%, 6.3%, 6.4%, 6.5%, 6.6%, 6.7%, 6.8%, 6.9%, 7.0%, 7.1%, 7.2%, 7.3%, 7.4%, 7.5%, 7.6%, 7.7%, 7.8%, 7.9%, 8.0%, 8.1%, 8.2%, 8.3%, 8.4%, 8.5%, 8.6%, 8.7%, 8.8%, 8.9%, 9.0%, 9.1%, 9.2%, 9.3%, 9.4%, 9.5%, 9.6%, 9.7%, 9.8%, 9.9%, 10%, 11%, 12%, 13%, 14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21%, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%, 27%, 28%, 29%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95% 또는 99% 이상 또는 그 안에서 추론가능한 임의의 범위로 포함할 수 있다. 비제한적 측면에서, 상기 백분율은 조성물의 총 중량 또는 용적에 의해 산출될 수 있다. 당업자는 이들 농도가 화합물, 추출물 및 이러한 화합물 및 추출물의 대용물의 첨가, 치환 및/또는 제거에 따라 달라질 수 있음을 이해할 것이다.
서술된 본 발명의 조성물은 1종 이상의 성분의 산화를 지연시키기 위하여 각종 산화 방지제를 포함할 수도 있다. 추가로, 미생물의 작용은, 이에 제한 없이, 파라벤(예: 메틸파라벤, 프로필파라벤), 클로로부타놀, 페놀, 소르브산, 티메로살 또는 이들의 배합물을 포함한 각종 항균제 및 항진균제와 같은 방부제에 의해서 억제될 수 있다.
J. 화장품용 비히클
본 발명의 조성물은 모든 형태의 화장품용 비히클에 효과적이다. 적합한 화장품용 비히클의 비제한적 예로는 유액, 크림, 로션, 용액(수용액 및 물-알코올 용액), 무수 기재(예: 립스틱 및 파우더), 젤 및 연고 또는 당업자에게 공지된 바와 같은 종래의 다른 방법 또는 배합에 의한 비히클이 포함된다(참조: Remington's, 1990). 변형물 및 다른 적합한 비히클은 당업자에게 명백할 것이며 본 발명에 사용하기에 적합하다.
특정한 측면에서, 화장품용 비히클은 수중유 유액, 물-알코올 용액, 또는 무수계 내의 캡슐화된 비드로부터 선택된다. 수중유 유액에 관해서는 이러한 유액과 이들의 조성물 및 제조 방법이 당업계에 잘 알려져 있다. 그러나, 화합물과 추출물의 농도와 배합은 그 배합물이 화학적으로 상용가능하고 최종 제품으로부터 침전되는 착물을 형성하지 않도록 선택되는 것이 중요하다.
K. 화장품
본 발명의 조성물은, 제한 없이, 보습 크림, 피부에 유익한 크림 및 로션, 소프트너, 데이 로션, 젤, 연고, 파운데이션, 나이트 크림, 립스틱, 클렌저, 토너, 마스크, 또는 다른 공지된 화장 제품들을 포함하는 다수의 화장품에 사용될 수도 있다. 추가로, 화장품은 리브 온 또는 린스 오프(rinse-off) 제품으로 제형화될 수 있다. 본 발명의 조성물은 가장 바람직하게는 얼굴 및 다른 신체 부위를 위한 피부 미백 제품에 사용된다.
L. 본 발명의 조성물과 함께 사용될 수 있는 추가의 화합물 및 제제
본 발명의 조성물은, 예를 들면, 급성 또는 만성 보습제(예를 들면 습윤제, 밀폐제, 및 피부의 자연 보습 기전에 영향을 미치는 제제 포함), 산화 방지제, UVA 및/또는 UVB 보호 기능을 갖는 자외선 차단제, 연화제, 자극 방지제, 비타민, 미량 금속, 향균제, 식물성 추출물, 향료, 및/또는 염료 및 색 성분과 같은 다른 유익한 제제 및 화합물들을 포함할 수 있다.
1. 보습제
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 보습제의 비제한적 예로는 아미노산, 콘드로이틴 설페이트, 디글리세린, 에리트리톨, 프럭토스, 글루코스, 글리세린, 글리세롤 중합체, 글리콜, 1,2,6-헥산트리올, 꿀, 히알루론산, 수소화된 꿀, 수소화된 전분 가수분해물, 이노시톨, 락티톨, 말티톨, 말토스, 만니톨, 천연 보습 인자, PEG-15 부탄디올, 폴리글리세릴 소르비톨, 피롤리돈 카복실산의 염, 칼륨 PCA, 프로필렌 글리콜, 나트륨 글루쿠로네이트, 나트륨 PCA, 소르비톨, 수크로스, 트레할로스, 우레아 및 크실리톨이 포함된다.
다른 예로는 아세틸화 라놀린, 아세틸화 라놀린 알코올, 아크릴레이트/C10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체, 아크릴레이트 공중합체, 알라닌, 해초 추출물, 알로에 바바덴시스(aloe barbadensis), 알로에 바바덴시스 추출물, 알로에 바바덴시스 젤, 알시아 오피시날리스(althea officinalis) 추출물, 알루미늄 전분 옥테닐석시네이트, 알루미늄 스테아레이트, 살구(프루너스 아르메니아카(prunus armeniaca)) 핵 오일, 아르기닌, 아르기닌 아스파테이트, 아르니카 몬타나 추출물, 아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트, 아스파르트산, 아보카도(페르시아 그라티시마(persea gratissima)) 오일, 황산바륨, 배리어 스핑환피드, 부틸 알코올, 밀납, 베헤닐 알코올, 베타-시토스테롤, BHT, 박달나무(베툴라 알바(betula alba)) 껍질 추출물, 지치(보라고 오피시날리스(borago officinalis)) 추출물, 2-브로모-2-니트로프로판-1,3-디올, 버처브룸(루스쿠스 아쿨레아투스(ruscus aculeatus)) 추출물, 부틸렌 글리콜, 칼렌둘라 오피시날리스(calendula officinalis) 추출물, 칼렌둘라 오피시날리스 오일, 칸데릴라(유포비아 세리페라(euphorbia cerifera)) 왁스, 카놀라유, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 카다몬(엘레타리아 카다모뭄(elettaria cardamomum)) 오일, 카나우바(코페르니시아 세리페라(copernicia cerifera)) 왁스, 카라기난(콘드루스 크리스푸스(chondrus crispus)), 당근(다우쿠스 카로타 새티바(daucus carota sativa)) 오일, 피마자(리시누스 콤무니스(ricinus communis)) 오일, 세라마이드, 세레신, 세테아레스-5, 세테아레스-12, 세테아레스-20, 세테아릴 옥타노에이트, 세테스-20, 세테스-24, 세틸 아세테이트, 세틸 옥타노에이트, 세틸 팔미테이트, 카모마일(안테미스 노빌리스(anthemis nobilis)) 오일, 콜레스테롤, 콜레스테롤 에스테르, 콜레스테릴 하이드록시스테아레이트, 시트르산, 클라리(샐비아 스클라레아(salvia sclarea)) 오일, 코코아(테오브로마 카카오(theobroma cacao)) 버터, 코코-카프릴레이트/카프레이트, 코코넛(코코스 누시페라(cocos nucifera)) 오일, 콜라겐, 콜라겐 아미노산, 옥수수(지아 메이스(zea mays)) 오일, 지방산, 데실 올레에이트, 덱스트린, 디아졸리디닐 우레아, 디메티콘 코폴리올, 디메티코놀, 디옥틸 아디페이트, 디옥틸 석시네이트, 디펜타에리트리틸 헥사카프릴레이트/헥사카프레이트, DMDM 하이단토인, DNA, 에리트리톨, 에톡시디글리콜, 에틸 리놀레에이트, 유칼립투스 글로블루스 오일, 이브닝 프림로즈(달맞이꽃) 오일, 지방산, 프럭토스, 젤라틴, 제라늄 마쿠라툼(geranium maculatum) 오일, 글루코사민, 글루코스 글루타메이트, 글루탐산, 글리세레스-26, 글리세린, 글리세롤, 글리세릴 디스테아레에이트, 글리세릴 하이드록시스테아레이트, 글리세릴 라우레이트, 글리세릴 리놀레에이트, 글리세릴 미리스테이트, 글리세릴 올레에이트, 글리세릴 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트 SE, 글리신, 글리콜 스테아레이트, 글리콜 스테아레이트 SE, 글리코사미노글리칸, 포도(비티스 비니페라(vitis vinifera)) 종자 오일, 헤이즐(코릴루스 아메리카나(corylus americana)) 넛 오일, 헤이즐(코릴루스 아벨라나(corylus avellana)) 넛 오일, 헥실렌 글리콜, 꿀, 히알루론산, 혼성 홍화(카타무스 틴크토리우스(carthamus tinctorius)) 오일, 수소화 피마자유, 수소화 코코-글리세라이드, 수소화 코코넛유, 수소화 라놀린, 수소화 레시틴, 수소화 팜 글리세라이드, 수소화 팜핵유, 수소화 대두유, 수소화 탈로우 글리세라이드, 수소화 식물성유, 가수분해 콜라겐, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 글리코사미노글리칸, 가수분해 케라틴, 가수분해 대두 단백질, 하이드록실화 라놀린, 하이드록시프롤린, 이미다졸리디닐 우레아, 요오도프로피닐 부틸카바메이트, 이소세틸 스테아레이트, 이소세틸 스테아로일 스테아레이트, 이소데실 올레에이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 라놀레이트, 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 이소스테아르아미드 DEA, 이소스테아르산, 이소스테아릴 락테이트, 이소스테아릴 네오펜타노네이트, 자스민(자스미늄 오피시날(jasminum officinale)) 오일, 호호바(벅서스 차이넨시스(buxus chinensis)) 오일, 켈프, 쿠퀴(알류라이트 몰루카나(aleurites moluccana)) 넛 오일, 락타마이드 MEA, 라네스-16, 라네스-10 아세테이트, 라놀린, 라놀린산, 라놀린 알코올, 라놀린 오일, 라놀린 왁스, 라벤더(라반둘라 안구스티폴리아(lavandula angustifolia)) 오일, 레시틴, 레몬(시트러스 메디카 리모눔(citrus medica limonum)) 오일, 리놀레산, 리놀렌산, 마카다미아 테르니폴리아 넛 오일, 마그네슘 스테아레이트, 황산마그네슘, 말티톨, 마트리카리아(카모밀라 레쿠티타(chamomilla recutita)) 오일, 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, 메틸실라놀 PCA, 미세결정성 왁스, 광물유, 밍크 오일, 모티렐라 오일(mortierella oil), 미리스틸 락테이트, 미리스틸 미리스테이트, 미리스틸 프로피오네이트, 네오펜틸 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 옥틸도데카놀, 옥틸도데실 미리스테이트, 옥틸도데실 스테아로일 스테아레이트, 옥틸 하이드록시스테아레이트, 옥틸 팔미테이트, 옥틸 살리실레이트, 옥틸 스테아레이트, 올레산, 올리브(올레아 유로파에아(olea europaea)) 오일, 오렌지(시트러스 오란티움 둘시스(citrus aurantium dulcis)) 오일, 팜(엘레이스 귀닌시스(elaeis guineensis)) 오일, 팔미트산, 판테틴, 판테놀, 판테닐 에틸 에테르, 파라핀, PCA, 복숭아(프루너스 퍼시카(prunus persica)) 핵 오일, 땅콩(아라키스 하이포게아(arachis hypogaea)) 오일, PEG-8 C12-18 에스테르, PEG-15 코카민, PEG-150 디스테아레이트, PEG-60 글리세릴 이소스테아레이트, PEG-5 글리세릴 스테아레이트, PEG-30 글리세릴 스테아레이트, PEG-7 수소화 피마자유, PEG-40 수소화 피마자유, PEG-60 수소화 피마자유, PEG-20 메틸 글루코스 세스퀴스테아레이트, PEG40 소르비탄 퍼올레이트, PEG-5 대두 스테롤, PEG-10 대두 스테롤, PEG-2 스테아레이트, PEG-8 스테아레이트, PEG-20 스테아레이트, PEG-32 스테아레이트, PEG-40 스테아레이트, PEG-50 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, PEG-150 스테아레이트, 펜타데카락톤, 페퍼민트(멘타 피페리타(mentha piperita)) 오일, 바셀린, 포스포리피드, 폴리아미노 당 축합물, 폴리글리세릴-3 디이소스테아레이트, 폴리쿼터늄-24, 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 40, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80, 폴리소르베이트 85, 칼륨 미리스테이트, 칼륨 팔미테이트, 칼륨 소르베이트, 칼륨 스테아레이트, 프로필렌 글리콜, 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트, 프로필렌 글리콜 디옥타노에이트, 프로필렌 글리콜 디펠아르고네이트, 프로필렌 글리콜 라우레이트, 프로필렌 글리콜 스테아레이트, 프로필렌 글리콜 스테아레이트 SE, PVP, 피리독신 디팔미테이트, 쿼터늄-15, 쿼터늄-18 헥토라이트, 쿼터늄-22, 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 쌀(오리자 새티바(oryza sativa)) 겨 오일, RNA, 로즈마리(로스마리누스 오피시날리스(rosmarinus officinalis)) 오일, 로즈 오일, 홍화(카타무스 틴크토리우스(carthamus tinctorius)) 오일, 세이지(샐비어 오피시날리스(salvia officinalis)) 오일, 살리실산, 백단(샌탈룸 알붐(santalum album)) 오일, 세린, 혈청 단백질, 참깨(세사뭄 인디쿰(sesamum indicum)) 오일, 시어 버터(부티로스퍼뭄 파르키(butyrospermum parkii)), 실크 분말, 나트륨 콘드로이틴 설페이트, 나트륨 히알루로네이트, 나트륨 락테이트, 나트륨 팔미테이트, 나트륨 PCA, 나트륨 폴리글루타메이트, 나트륨 스테아레이트, 가용성 콜라겐, 소르브산, 소르비탄 라우레이트, 소르비탄 올레에이트, 소르비탄 팔미테이트, 소르비탄 세스퀴올레에이트, 소르비탄 스테아레이트, 소르비톨, 대두(글리신 소야(glycine soja)) 오일, 스핑환피드, 스쿠알란, 스쿠알렌, 스테아르아미드 MEA-스테아레이트, 스테아르산, 스테아록시 디메티콘, 스테아록시트리메틸실란, 스테아릴 알코올, 스테아릴 글리시레티네이트, 스테아릴 헵타노에이트, 스테아릴 스테아레이트, 해바라기(헬리안투스 안누스(helianthus annuus)) 씨 오일, 스위트 아몬드(프루누스 아미그달루스 둘시스(prunus amygdalus dulcis)) 오일, 합성 밀납, 토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 토코페릴 리놀레에이트, 트리베헤닌, 트리데실 네오펜타노에이트, 트리데실 스테아레이트, 트리에탄올아민, 트리스테아린, 우레아, 식물성유, 물, 왁스, 밀(트리티쿰 불가레(triticum vulgare)) 배아유 및 일랑 일랑(카난가 오도라타(cananga odorata)) 오일이 포함된다.
2. 산화 방지제
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 산화 방지제의 비제한적 예로는 아세틸 시스테인, 아스코르브산, 아스코르브산 폴리펩타이드, 아스코르빌 디팔미테이트, 아스코르빌 메틸실라놀 펙티네이트, 아스코르빌 팔미테이트, 아스코르빌 스테아레이트, BHA, BHT, 3급-부틸 하이드로퀴논, 시스테인, 시스테인 HCI, 디아밀하이드로퀴논, 디-3급-부틸하이드로퀴논, 디세틸 티오디프로피오네이트, 디올레일 토코페릴 메틸실라놀, 이나트륨 아스코르빌 설페이트, 디스테아릴 티오디프로피오네이트, 디트리데실 티오디프로피오네이트, 도데실 갈레이트, 에리토르브산, 아스코르브산의 에스테르, 에틸 페룰레이트, 페룰산, 갈산 에스테르, 하이드로퀴논, 이소옥틸 티오글리콜레이트, 코지산, 마그네슘 아스코르베이트, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 메틸실라놀 아스코르베이트, 녹차 또는 포도씨 추출물과 같은 천연 식물성 산화 방지제, 노르디하이드로구아이아레트산, 옥틸 갈레이트, 페닐티오글리콜산, 칼륨 아스코르빌 토코페릴 포스페이트, 칼륨 설파이트, 프로필 갈레이트, 퀴논, 로스마린산, 나트륨 아스코르베이트, 중아황산나트륨, 나트륨 에리토르베이트, 나트륨 메타비설파이트, 아황산나트륨, 수퍼옥사이드 디스무타제, 나트륨 티오글리콜레이트, 소르비틸 푸르푸랄, 티오디글리콜, 티오디글리콜아미드, 티오디글리콜산, 티오글리콜산, 티오락트산, 티오살리실산, 토코페레스-5, 토코페레스-10, 토코페레스-12, 토코페레스-18, 토코페레스-50, 토코페롤, 토코페르솔란, 토코페릴 아세테이트, 토코페릴 리놀레에이트, 토코페릴 니코티네이트, 토코페릴 석시네이트 및 트리스(노닐페닐)포스파이트가 포함된다.
3. 자외선광 흡수 특성을 갖는 화합물
본 발명의 화합물과 함게 사용될 수 있는 자외선광 흡수 특성을 갖는 화합물의 비제한적 예로는 벤조페논, 벤조페논-1, 벤조페논-2, 벤조페논-3, 벤조페논-4 벤조페논-5, 벤조페논-6, 벤조페논-7, 벤조페논-8, 벤조페논-9, 벤조페논-10, 벤조페논-11, 벤조페논-12, 벤질 살리실레이트, 부틸 PABA, 신나메이트 에스테르, 시녹세이트, DEA-메톡시신나메이트, 디이소프로필 메틸 신나메이트, 에틸 디하이드록시프로필 PABA, 에틸 디이소프로필신나메이트, 에틸 메톡시신나메이트, 에틸 PABA, 에틸 우로카네이트, 글리세릴 옥타노에이트 디메톡시신나메이트, 글리세릴 PABA, 글리콜 살리실레이트, 호모살레이트, 이소아밀 p-메톡시신나메이트, PABA, PABA 에스테르, 파르솔(Parsol) 1789 및 이소프로필벤질 살리실레이트가 포함된다.
4. 구성화 성분
다른 비제한적 측면에서, 본 발명의 조성물은 구성화 성분을 포함할 수 있다. 특정한 측면에서, 구성화 성분은 조성물의 안정성에 기여하기 위하여 조성물에 유동학적 특성을 제공하도록 돕는다. 다른 측면에서, 구성화 성분은 유화제 또는 계면활성제로서 작용할 수도 있다. 구성화 성분의 비제한적 예로는 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 베헤닐 알코올, 스테아르산, 팔미트산, 평균 약 1 내지 약 21개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 평균 약 1 내지 약 5개의 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 세틸 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르 및 이들의 혼합물이 포함된다.
5. 유화제
본 발명의 특정의 바람직한 측면에서, 당해 조성물은 유화제를 포함하지 않는다. 그러나, 다른 측면에서는, 당해 조성물이 1종 이상의 유화제를 포함할 수 있다. 유화제는 상들 사이의 계면 장력을 감소시키고 유액의 제형화 및 안정성을 개선시킬 수 있다. 유화제는 비이온성, 양이온성, 음이온성 및 양쪽성 유화제일 수 있다(참조: McCutcheon's (1986), 미국 특허 제5,011,681호, 제4,421,769호, 제3,755,560호). 비제한적 예로는 글리세린의 에스테르, 프로필렌 글리콜의 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜의 지방산 에스테르, 폴리프로필렌 글리콜의 지방산 에스테르, 소르비톨의 에스테르, 소르비탄 무수물의 에스테르, 카복실산 공중합체, 글루코스의 에스테르 및 에테르, 에톡실화 에테르, 에톡실화 알코올, 알킬 포스페이트, 폴리옥시에틸렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 비누, TEA 스테아레이트, DEA 올레스-3 포스페이트, 폴리에틸렌 글리콜 20 소르비탄 모노라우레이트(폴리소르베이트 20), 폴리에틸렌 글리콜 5 소야 스테롤, 스테아레스-2, 스테아레스-20, 스테아레스-21, 세테아레스-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테스-10, 폴리소르베이트 80, 세틸 포스페이트, 칼륨 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리소르베이트 60, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트 및 이들의 혼합물이 포함된다.
6. 실리콘 함유 화합물
비제한적 측면에서, 실리콘 함유 화합물은 분자 골격이 규소 원자와 산소 원자를 교대로 갖고 규소 원자에 결합된 측쇄 그룹을 갖는 중합체 생성물 부류 중의 요소를 포함한다. -Si-O- 쇄 길이, 측쇄 그룹, 및 가교결합을 변화시킴으로써 실리콘을 매우 다양한 재료로 합성할 수 있다. 이들의 조도는 액체로부터 젤 내지 고체로 다양할 수 있다.
본 발명에 사용될 수 있는 실리콘 함유 화합물은 본 명세서에 기재된 것들 또는 당업자에게 공지된 것들을 포함한다. 비제한적 예로는 실리콘 오일(예: 휘발성 및 비휘발성 오일), 젤 및 고체가 포함된다. 바람직한 측면에서, 실리콘 함유 화합물은 폴리오가노실록산과 같은 실리콘 오일을 포함한다. 폴리오가노실록산의 비제한적 예로는 디메티콘, 사이클로메티콘, 폴리실리콘-11, 페닐 트리메티콘, 트리메틸실릴아모디메티콘, 스테아록시트리메틸실란, 또는 목적하는 용도(예를 들면 피부, 머리 또는 눈과 같은 특정한 부위)에 따라서 원하는 조도와 도포 특성을 달성하도록 소정의 비율로 혼합한 상기 및 다른 오가노실록산 재료의 혼합물이 포함된다. "휘발성 실리콘 오일"은 실리콘 오일 1g당 보통 약 50cal 미만의 낮은 증발열을 갖는 실리콘 오일을 포함한다. 휘발성 실리콘 오일의 비제한적 예로는 다우 코닝 344 플루이드, 다우 코닝 345 플루이드, 다우 코닝 244 플루이드, 및 다우 코닝 245 플루이드, 휘발성 실리콘 7207(제조원: Union Carbide Corp., Danbury, Conn.)과 같은 사이클로메티콘; 저점도 디메티콘, 즉, 약 50cst 이하의 점도를 갖는 디메티콘(예: 다우 코닝 200-0.5cst 플루이드와 같은 디메티콘)이 포함된다. 다우 코닝 플루이드는 다우 코닝 코포레이션(Midland, Michigan)사로부터 구입가능하다. 사이클로메티콘 및 디메티콘은 CTFA 화장품 성분 사전 제3판(참조로 인용됨)에 각각 사이클릭 디메틸 폴리실록산 화합물, 및 트리메틸실록산 단위로 각각 말단 차단된 완전 메틸화 선형 실록산 중합체의 혼합물로 기재되어 있다. 본 발명에 사용될 수 있는 다른 비제한적 휘발성 실리콘 오일로는 General Electric Co., Silicone Products Div., Waterford, N.Y. 및 SWS Silicones Div., Stauffer Chemical Co., Adrian, Michigan으로부터 시판되는 것들이 있다.
7. 에센셜 오일
에센셜 오일은 허브, 꽃, 나무 및 다른 식물로부터 얻어진 오일을 포함한다. 이러한 오일은 전형적으로 식물의 세포 사이에 작은 액적으로서 존재하고, 당업자들에게 공지된 여러 가지 방법(예: 증기 증류, 냉침(즉, 지방을 사용한 추출), 침연, 용매 추출, 또는 기계적 압축)에 의해 추출될 수 있다. 이러한 종류의 오일은 공기에 노출시 증발하는 경향이 있다(즉, 휘발성 오일). 그 결과 다수의 에센셜 오일은 무색이지만 시간이 지나면서 산화되어 색이 더 짙어질 수 있다. 에센셜 오일은 물에 불용성이고 알코올, 에테르, 불휘발성 오일(식물성), 및 다른 유기 용매에 용해될 수 있다. 에센셜 오일에서 발견되는 전형적인 물리적 특성은 약 160 내지 240℃로 다양한 비점과 약 0.759 내지 약 1.096 범위의 밀도를 포함한다.
에센셜 오일은 전형적으로 그 오일이 발견된 식물로부터 명명된다. 예를 들어, 로즈 오일 또는 페퍼민트 오일은 각각 장미 또는 페퍼민트 식물로부터 얻어진다. 본 발명에 사용될 수 있는 에센셜 오일의 비제한적 예로는 참깨유, 마카다미아 넛 오일, 티 트리 오일, 이브닝 프림로즈 오일, 스페니쉬 세이지 오일, 스페니쉬 로즈마리 오일, 코리엔더 오일, 백리향 오일, 피멘토 베리 오일, 로즈 오일, 아니스 오일, 발삼 오일, 베르가못 오일, 로즈우드 오일, 시더 오일, 카모마일 오일, 세이지 오일, 클라리 세이지 오일, 클로브 오일, 사이프러스 오일, 유칼립투스 오일, 회향 오일, 바다 회향 오일, 프랑킨세스 오일, 제라늄 오일, 진저 오일, 자몽 오일, 자스민 오일, 노간주 오일, 라벤더 오일, 레몬 오일, 레몬그라스 오일, 라임 오일, 만다린 오일, 몰약 오일, 네롤리 오일, 오렌지 오일, 파출리 오일, 페퍼 오일, 블랙페퍼 오일, 페티트그레인 오일, 파인 오일, 로즈 오토 오일, 로즈마리 오일, 샌달우드 오일, 스피어민트 오일, 감송 오일, 베티버 오일, 윈터그린 오일, 또는 일랑 일랑이 포함된다. 당업자들에게 공지된 다른 에센셜 오일도 본 발명에 유용한 것으로 사료된다.
8. 증점제
증점제 또는 젤화제를 포함한 증점제는 조성물의 점도를 증가시킬 수 있는 물질을 포함한다. 바람직한 증점제는 조성물 내의 활성 성분의 효능을 거의 변화시키지 않고서 조성물의 점도를 증가시킬 수 있는 것들을 포함한다. 증점제는 본 발명의 조성물의 안정성도 증가시킬 수 있다. 본 발명의 특정한 측면에서, 바람직한 증점제는 수소화 폴리이소부텐 또는 트리하이드록시스테아린 또는 이 둘의 혼합물을 포함한다.
본 발명에 사용될 수 있는 다른 증점제의 비제한적 예로는 카복실산 중합체, 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체, 폴리아크릴아미드 중합체, 폴리사카라이드 및 검이 포함된다. 카복실산 중합체의 예로는 아크릴산, 치환된 아크릴산, 및 이들 아크릴산과 치환된 아크릴산의 염 및 에스테르로부터 유래된 단량체를 하나 이상 함유한 가교결합 화합물이 포함되고, 여기서 가교결합제는 2개 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 갖고 다가 알코올로부터 유래된다(참조: 미국 특허 제5,087,445호, 제4,509,949호, 제2,798,053호, CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fourth edition, 1991, pp 12 and 80). 상업적으로 구입가능한 카복실산 중합체의 예로는 수크로스 또는 펜타에리트리톨의 알릴 에테르와 함께 가교결합된 아크릴산의 단독중합체인 카보머(예: CarbopolTM 900 시이즈, 제조원: B.F. Goodrich)가 포함된다.
가교결합 폴리아크릴레이트 중합체의 비제한적 예로는 양이온성 및 비이온성 중합체가 포함된다. 이의 예는 문헌(참조: 미국 특허 제5,100,660호, 제4,849,484호, 제4,835,206호, 제4,628,078호, 제4,599,379호)에 기재되어 있다.
폴리아크릴아미드 중합체(치환된 분지형 또는 비분지형 중합체를 포함하는 비이온성 폴리아크릴아미드 중합체 포함)의 비제한적 예로는 폴리아크릴아미드, 이소파라핀 및 라우레스-7, 아크릴아미드 및 치환된 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환된 아크릴산과의 다중 블록 공중합체가 포함된다.
폴리사카라이드의 비제한적 예로는 셀룰로스, 카복시메틸 하이드록시에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트 카복실레이트, 하이드록시에틸셀룰로스, 하이드록시에틸 에틸셀룰로스, 하이드록시프로필셀룰로스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로스, 메틸 하이드록시에틸셀룰로스, 미세결정성 셀룰로스, 나트륨 셀룰로스 설페이트 및 이들의 혼합물이 포함된다. 다른 예는 셀룰로스 중합체의 하이드록시 그룹이 하이드록시알킬화(바람직하게는 하이드록시에틸화 또는 하이드록시프로필화)되어 하이드록시알킬화 셀룰로스를 형성한 후 에테르 연결을 통해 C10-C30 직쇄 또는 분지쇄 알킬 그룹으로 추가로 개질된 알킬 치환된 셀룰로스이다. 전형적으로 이들 중합체는 C10-C30 직쇄 또는 분지쇄 알코올과 하이드록시알킬셀룰로스의 에테르이다. 다른 유용한 폴리사카라이드로는 (1-3) 결합된 글루코스 단위와 (1-6) 결합된 글루코스를 매 3단위마다 갖는 직쇄를 포함하는 스크레로글루칸이 있다.
본 발명에 사용될 수 있는 검의 비제한적 예로는 아카시아, 한천, 알긴, 알긴산, 암모늄 알기네이트, 아밀로펙틴, 칼슘 알기네이트, 칼슘 카라기난, 카르니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 검, 구아 검, 구아 하이드록시프로필트리모늄 클로라이드, 헥토라이트, 히알루로인산, 수화된 실리카, 하이드록시프로필 키토산, 하이드록시프로필 구아, 카라야 검, 켈프, 로쿠스트 빈 검, 나토 검, 칼륨 알기네이트, 칼륨 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 스크레로튬 검, 나트륨 카복시메틸 덱스트란, 나트륨 카라기난, 트라가칸트 검, 크산탄 검 및 이들의 혼합물이 포함된다.
9. 추가의 화합물 및 제제
본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 추가의 화합물 및 제제의 비제한적 예로는 추가의 피부 미백제(예: 코지산, 하이드로퀴논, 레티노이드 및 이들의 유도체) 및 다른 공지의 피부 미백 성분, 연화제(예: 에스테르 및 지방산), 비타민(예: D, E, A, K 및 C), 미량 금속(예: 아연, 칼슘 및 셀레늄), 자극 방지제(예: 스테로이드 및 비스테로이드성 소염제), 식물성 추출물(예: 알로에 베라, 카모마일, 오이 추출물, 은행나무, 인삼 및 로즈마리), 염료 및 색 성분(예: D&C 블루 제4호, D&C 그린 제5호, D&C 오렌지 제4호, D&C 레드 제17호, D&C 레드 제33호, D&C 바이올렛 제2호, D&C 옐로우 제10호, D&C 옐로우 제11호 및 DEA-세틸 포스페이트), 방부제(예: BHA), 연화제(즉, 유기 에스테르, 지방산, 라놀린 및 그의 유도체, 식물성 및 동물성 오일 및 지방, 및 디- 및 트리글리세라이드), 항균제(예: 트리클로산 및 에탄올), 및 향료(천연 및 합성 향료)가 포함된다.
M. 키트
본 발명의 특정한 측면에서는 키트도 제공된다. 예컨대, 본 명세서에 기재된 임의의 조성물, 화합물, 제제 또는 성분들은 키트에 포함될 수 있다. 비제한적 예에서 키트는 피부 미백 조성물, 상응하는 화장품, 또는 다른 제품 또는 제조 용품을 포함할 수 있다.
키트의 용기는 구성 요소를 넣어둘 수 있는 병, 디스펜서, 패키지, 격실, 또는 다른 형태의 용기를 포함할 수 있다. 용기는 소정량의 구성 요소(예: 본 발명의 조성물)를 분산시킬 수 있다. 당해 조성물은 스프레이, 에어로졸, 또는 액체 형태 또는 반고체 형태로 분배될 수 있다. 용기는 스프레이, 펌프, 또는 압착 기전을 가질 수 있다. 용기는 그의 표면 위에 표시를 가질 수 있다. 예컨대, 표시는 단어, 문장, 약어, 그림 또는 기호일 수 있다. 단어 또는 문장은 "마리 케이(Mary Kay)", "화장품", "자외선 차단제" 등일 수 있다.
키트 내에 하나 이상의 구성 요소가 존재하는 경우(이들은 함께 포장될 수 있다), 키트는 일반적으로 추가의 구성 요소들을 따로따로 넣어둘 수 있는 제2, 제3 또는 다른 추가의 용기들을 함유할 것이다. 본 발명의 키트는 상업적 판매를 위하여 구성 요소들을 빈틈없이 수납하는 용기도 포함할 수 있다. 이러한 용기는 목적하는 병, 디스펜서 또는 패키지를 보유하는 사출 성형 또는 취입 성형된 플라스틱 용기를 포함할 수 있다.
키트는 키트의 구성 요소는 물론 키트에 포함되지 않은 임의의 다른 조성물, 화합물, 제제, 성분 또는 대상의 사용에 대한 설명서도 포함할 수 있다. 설명서는 사용이 가능한 변형물도 포함할 수 있다. 예를 들어, 설명서는 제품 또는 조성물을 도포, 사용 및 보존하는 방법에 대한 설명을 포함할 수 있다.
하기의 실시예는 본 발명의 특정의 비제한적 측면을 기술하고자 포함된다. 하기의 실시예에 기술된 기재이 본 발명의 실행시 잘 기능하는 것으로 본 발명자에 의해 발견된 기술을 나타냄을 당해 분야의 숙련가는 알아야 한다. 그러나, 당해 분야의 숙련가는 본 기술의 측면에 있어서, 많은 변화가 본 발명의 취지 및 범위를 벗어남이 없이 기술되는 특정 양태에서 수행되고, 같거나 유사한 결과가 여전히 수득될 수 있음을 이해해야 한다.
실시예 1
다양한 형태의 피부 미백 제형의 비제한적 예
하기의 표 1 내지 3은 다양한 화장품에 포함될 수 있는 다양한 형태의 본 발명의 피부 미백 제형의 비제한적 예를 제공한다. 이 자료를 통해 알 수 있는 바와 같이, 이들 농도 범위가 변할 수 있음이 사료된다. 당해 분야의 통상의 숙련가는, 예를 들면, 농도 범위가 제시된 성분들중 어느 하나의 추가, 제거 또는 대체에 의해 변할 수 있음을 인지한다. 이들 농도 범위는 또한 제시된 피부 미백 제형의 원하는 효과에 따라 변할 수 있다. 또한, 성분의 농도 범위는 상승 효과가 둘 이상 의 성분 사이에서 관찰되는 상황에서 이 자료를 통해 제시된 농도 범위 이하 또는 이상일 수 있음을 알아야 한다.
Figure 112007075903296-PCT00016
* 식물성 혼합물은 레몬 추출물, 오이 추출물, 녹차 추출물, 인삼 추출물, 뽕나무 추출물, 달맞이꽃씨 추출물, 타임 추출물, 양강 추출물, 버넷 추출물 및 감초 추출물을 포함한다.
Figure 112007075903296-PCT00017
* 식물성 배합물은 레몬 추출물, 오이 추출물, 녹차 추출물, 인삼 추출물, 뽕나무 추출물, 달맞이꽃씨 추출물, 타임 추출물, 양강 추출물, 버넷 추출물 및 감초 추출물을 포함한다.
Figure 112007075903296-PCT00018
* 식물성 배합물은 레몬 추출물, 오이 추출물, 녹차 추출물, 인삼 추출물, 뽕나무 추출물, 달맞이꽃씨 추출물, 타임 추출물, 양강 추출물, 버넷 추출물 및 감초 추출물을 포함한다.
이 자료의 다른 섹션에 기술된 바와 같이, 이들 성분의 유도체가 대체물로서 사용될 수 있다. 또한, 유사한 생리학적 활성을 갖는 다른 성분들이 본 발명의 조성물과 함께 사용될 수 있는 대체물로서 또는 추가 성분으로서 유용한 것으로 시도되었다.
실시예 2
피부 미백 제형의 비제한적 제조 실시예
본 실시예는 이 자료를 통해 기술된 스킨 소프트너, 데이 타임 로션, 나이트 로션, 파운데이션, 클렌저 및 마스크를 제조하는 비제한적 방법을 포함한다. 당해 분야의 통상의 숙련가는 사용되는 이들 방법 및 성분들이 특정 제품에 부합되도록 또는 원하는 효과를 수득하기 위하여 변하거나, 제거되거나, 추가되거나 대체될 수 있음을 알 것이다.
Figure 112007075903296-PCT00019
* 방법: 상 A를 표에 제시된 순서(즉, 위에서 아래로)로 비이커에 가한다. 모든 성분들이 용해될 때 까지 혼합한다. 상 A와 동일한 방법으로 상 B를 예비 혼합한다. 상 B를 상 A에 가하고, 대략 20분 동안 혼합한다. 이들 방법은 실온에서 수행할 수 있다.
Figure 112007075903296-PCT00020
* 이 조성물의 제조 방법: 상 A - 물을 가열하고, 하이드록시에틸셀룰로스를 가한다. 배치가 맑거나 투명하고, 농후화될 때 까지 고속 혼합으로 혼합한다. 상 B로부터 프로필렌 글리콜을 가하고, 계속해서 혼합한다. 순서(즉, 위로부터 아래로)대로 상 C의 성분들을 가하고, 균일해 질 때까지 혼합한다. 상 D의 성분을 가하고, 계속해서 배치를 혼합한다. 배치를 대략 70 내지 75℃로 가열한다. 별도의 비이커에 상 E의 성분들을 수득하여, 중량을 재고, 혼합하기 시작한 다음, 대략 70 내지 75℃로 가열한다. 상 E 혼합물 및 배치가 대략 70 내지 75℃로 되었을때, 배치와 함께 상 E 혼합물을 가한다. 고속 혼합으로 10 내지 15분 동안 대략 70 내지 75℃에서 배치를 계속해서 혼합한다. 배치를 냉각시키기 시작한다. 대략 60 내지 65℃에서 배치로 상 F의 성분을 가한다. 배치는 농후화되기 시작해야 한다. 균일해질 때까지 배치를 계속해서 혼합한 다음, 스위프 혼합으로 바꾼다. 대략 40 내지 45℃에서, 계속해서 혼합하면서 순서대로 상 G의 성분들을 가한다. 시트르산이 물에 용해될 때 까지 상 H 성분들을 예비 혼합한다. 대략 25 내지 30℃에서 배치로 상 H 성분들을 가한다. 순서대로 상 I 성분들을 예비 혼합하고, 각 성분들은 다음 성분을 추가하기 전에 용해시킨다. 상 I 혼합물을 배치로 가한다. 상 J 성분들을 순서대로 예비 혼합하고, 각 성분들은 다음 성분을 추가하기 전에 용해시킨다. 상 J 혼합물을 배치로 가한다. 배치를 대략 10분 동안 혼합한다. 상 K 성분을 가하고, 배치가 균일해 질 때까지 혼합한 다음, 대략 5 내지 10분 이상 동안 혼합한다.
Figure 112007075903296-PCT00021
* 방법: 배치를 생성하기 위하여 균일해 질 때까지 상 A의 성분들을 혼합한다. 상 B의 성분을 배치로 가한다. 상 B와 함께 배치를 균일해 질 때까지 균질화시킨다. 상 C 성분들을 별도의 비이커에서 합하고, 혼합물이 균일해 질 때까지 혼합한다. 상 D의 성분들을 예비 혼합하고, 상 C 혼합물로 가한다. 느리게 진행하면서 상 C 및 D 혼합물을 배치로 가한다. 대략 30분 동안 배치를 균질화시킨다.
Figure 112007075903296-PCT00022
* 방법: 상 A 성분들을 합하고, 배치가 균일해 질 때까지 혼합한다. 상 B 성분을 배치로 가한다. 배치를 혼합하고, 대략 2분 동안 호모믹스한다. 상 C 성분들을 예비 혼합하고, 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 G 성분들을 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 E 성분들을 예비 혼합하고, 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 F 성분을 예비 혼합하고, 혼합에 의해 배치로 가한다.
Figure 112007075903296-PCT00023
* 방법: 상 A 성분들을 합하고, 대략 75℃로 가열한다. 별도의 비이커에 상 B 성분들을 합하여 대략 75℃로 가열한다. 상 A 및 B 혼합물을 합하여 배치를 형성한다. 상 C 성분들을 합하고, 대략 20분 동안 혼합에 의해 배치로 가한다. 배치를 대략 65℃로 냉각시킨 다음, 상 D 성분들을 가하고, 대략 20분 동안 혼합한다. 배치를 대략 45℃로 냉각시킨 다음, 상 E 성분들을 가한다. 상 F 성분들을 배치로 가하여 혼합한다. 배치를 대략 5분 동안 균질혼합하고, 배치를 대략 28 내지 30℃로 냉각시킨다.
Figure 112007075903296-PCT00024
* 방법: 상 I 성분들을 웨이트 보트에서 예비 혼합하고, 별도의 비이커로 실온에서 방치한다. 상 A 성분들을 혼합하고, 대략 85℃로 가열한다. 상 A 성분과 함께 상 B 성분을 가하여 배치를 형성하고, 배치를 용융시킨다. 배치를 대략 80 내지 85℃에서 유지한다. 상 C 성분들을 한 번에 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 D 성분들을 한 번에 순서대로(즉, 위로부터 아래로) 예비 혼합한다. 배치를 대략 65 내지 70℃로 냉각시킨다. 상 D 성분들을 배치로 가한다. 상 E 성분들을 예비 혼합하고, 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 E 성분들을 혼합에 의해 배치로 가한다. 배치를 대략 60 내지 65℃로 냉각시킨다. 상 F 성분을 가하고, 스위프혼합으로 바꾼다. 배치는 배치가 용융될 때 까지 대략 60℃에서 유지한다. 모든 스테아르산이 용융되고, 배치가 부드럽고 균일한 지 배치를 체크한다. 배치는 낮은 스위프를 사용하여 40 내지 45℃로 냉각시킨다. 상 G 성분을 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 H 성분들을 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 I 성분들을 혼합에 의해 배치로 가한다. 배치를 대략 25 내지 30℃로 냉각시킨다.
Figure 112007075903296-PCT00025
* 방법: 상 A의 성분들을 비이커로 가하고, 대략 20분 동안 혼합하여 배치를 형성한다. 상 B 성분들을 배치로 가하고, 배치가 균일해 질 때까지 혼합한다. 배치를 대략 75℃로 가열한다. 상 C 성분들을 별도의 비이커에 가하고, 대략 75℃로 가열한다. 상 C 성분들을 배치로 혼합한다. 상 D 성분을 배치로 가하고, 대략 20분 동안 혼합한다. 배치를 대략 45℃로 냉각시키기 시작한다. 상 B 성분들을 배치로 가한다. 상 F 성분들을 예비 혼합하고, 배치로 가한다. 배치를 실온(대략 20 내지 25℃)으로 계속해서 냉각시킨다.
실시예 3
에센스 스킨 로션의 효능
표 7에 기술된 에센스 스킨 로션 조성물의 효과를 20명의 대상/패널리스트에게 시험한다. 표 11은 이러한 자체 평가 연구의 결과를 나타낸 것이다.
Figure 112007075903296-PCT00026
* 패널리스트는 아시아계인 20명의 여성을 포함한다. 미백 에센스 로션을 하루에 2회 전완에 적용시킨다. 제품을 사용한 지 4 내지 8후에, 패널리스트는 연구 개시시 상태와 비교하여, 5-점 등급으로 이들의 피부 상태의 등급을 매긴다. 등급은 훨씬 덜 개선됨, 다소 덜 개선됨, 변화 없음, 다소 더 많이 개선됨 및 훨씬 더 많이 개선됨의 평가 파라미터로 나뉜다. 값은 제시된 시점에서 개선을 인식한 패널리스트의 %로 나타낸다.
실시예 4
피부 미백 처방의 효능
추가의 연구는 미국 및 타일랜드의 여성 패널리스트에 대해 수행한다. 이들 연구는 표 4 내지 10에 기술된 모든 조성물을 포함한다. 연구 파라미터는 이들 조성물의 다양한 조합을 아침 및 저녁에 요법-형 포맷으로 패널리스트의 피부에 적용시킴을 포함한다. 예를 들면, 패널리스트는 아침에 다음의 순서대로 하기의 조성물을 사용한다: (i) 클렌저(표 9); (ii) 소프트너(표 4); (iii) 에센스 로션(표 7); (iv) 데이 로션(표 5); (v) 파운데이션(표 6). 파운데이션은 대상이 이들중 하나를 선택하는 세 개의 상이한 쉐이드 또는 색상(예: 파운데이션 아이보리 105, 파운데이션 아이보리 소프트 및 파운데이션 앤틱 아이보리)을 포함한다. 저녁 요법은 하기의 조성물을 순서대로 적용시킴을 포함한다: (i) 클렌저(표 9); (ii) 마스크(표 10); (iii) 소프트너 제형(표 4); (iv) 에센스 로션(표 7) 및 (v) 나이트 크림(표 8).
이러한 요법의 효과는 미국에서 50명의 여성 지원자(미국 연구) 및 태국에서는 41명의 여성 지원자(태국 연구)에 대해 시험한다. 미국 연구는 객관적 시험(표 12) 및 주관적 시험(표 13)을 모두 포함한다. 태국 연구는 객관적 시험만을 포함한다(표 14). 하기의 표는 성분의 혼합물의 상승 효과를 보여주는 데이터를 제공한다.
Figure 112007075903296-PCT00027
표 12의 데이터는 기기 측정 및/또는 전문가 등급화 시스템을 포함하는 객관적 방법을 사용하여 수득한다. 결과는 대상에 의한 요법 사용 도중 2, 4, 6 및 8주에 수득한다. 피부 보습/수화는 노바 더멀 페이즈 미터(Nova Dermal Phase Meter)에 의한 임피던스 측정을 사용하여 측정한다. 임피던스 미터는 피부 수분 함량의 변화를 측정한다. 피부의 외층은 독특한 전기적 특성을 갖는다. 피부가 건조하면, 전기가 매우 좋치않게 전도된다. 보다 수화되면, 전도도가 증가된다. 결과적으로, 피부 임피던스의 변화(전도도와 관련)는 피부 수화의 변화를 평가하는데 사용될 수 있다. 본 연구에서, 단위는 각 시험일 동안 기기 지시에 따라 보정한다. 온도 및 상대습도를 표시한다. 대상은 다음과 같이 평가한다: 측정 전에, 이들은 한정된 습도(30 내지 50%) 및 온도(68 내지 72℃)를 갖는 방에서 보정한다. 세 개의 별도의 임피던스 판독을 얼굴의 각 면에 대해 하고, 기록하여, 평균한다. T5 셋팅은 얼굴에 5초 마다 적용시 임피던스 값을 평균하는 임피던스 미터에 대해 사용한다. 통계학적 분산 및 유의도와 함께 변화를 보고한다.
피부 투명도 및 기미와 노인점의 감소는 미놀타 크로모미터(Minolta Chromometer)를 사용하여 평가한다. 피부 색의 변화는 미놀타 크로마 미터의 a* 값을 사용하여 제품 처리로 인한 자극 전위를 측정하여 평가한다. a* 값은 적색 영역에서 피부 색의 변화를 측정한다. 이는 제품이 자극을 유도하는 지를 측정하는데 사용된다. 측정은 얼굴의 각 면에 대해 수행하고, 좌 및 우측 얼굴 값으로서 평균한다. 피부 투명도도 또한 미놀타 미터를 사용하여 측정할 수 있다. 측정치는 미놀타 미터의 a*, b 및 L 값의 조합이며, 피부 광택과 관련이 있고, 피부 매끄러움 및 수화와 아주 상관관계가 있다. 피부 판독치는 상기와 같이 수득한다. 피부 투명도는 L/C로서 정의하며, 이때 C는 색도이고, (a2 + b2)1/2로서 정의된다.
피부 건조도, 표면 미세 주름, 피부 매끄러움 및 피부 톤은 임상적인 등급화 기술에 의해 평가한다. 예를 들면, 피부 건조도의 임상적 등급화는 5점의 표준 클리그만 등급(Kligman Scale)으로 결정한다: (0) 피부가 부드럽고 촉촉하다; (1) 피부는 가시적인 건조함이 없이 정상적으로 나타난다; (2) 피부는 가시적인 플레이킹 없이 접촉시 다소 건조함이 느껴진다; (3) 피부가 건조하고, 거칠며, 다소 스케일링이 있는 약간 흰 외관을 갖는다 및 (4) 피부가 매우 건조하고, 거칠며, 스케일링이 있는 약간 흰 외관을 갖는다. 두 임상가에 의해 독립적으로 평가한 다음, 평균한다.
피부 톤의 임상적 등급화는 10점의 아날로그 숫자 등급을 통해 수행한다: (10) 균일하고, 핑크-갈색의 고른 피부. 손으로 유지되는 확대 렌즈에 의한 측정시 어둡고, 홍반성이거나 비늘 모양의 반점이 없음. 피부의 미세 조직은 접촉시 매우 균일함; (7) 확대없이 관찰되는 고른 피부 톤. 비늘 모양의 부분은 아니지만, 착색 또는 홍반으로 인한 다소의 변색이 있음. 직경이 1㎝ 이상인 변색은 없음; (4) 쉽게 눈에 띄는 피부 변색과 고르지 못한 조직. 다소의 스케일리니스. 일부 부분은 접촉시 거친 피부; 및 (1) 고르지 못한 피부 착색 및 조직. 수많은 부위의 스케일리니스 및 변색, 저착색화(hypopigmented)되거나, 홍반성 또는 흑색 반점. 직경이 1㎝ 이상인 넓은 부위의 고르지 못한 색상. 평가는 두 임상가에 의해 독립적으로 수행한 다음, 평균한다.
피부 매끄러움의 임상적 등급화는 10점의 아날로그 숫자 등급을 통해 분석한다: (10) 매끄럽고, 피부가 촉촉하며, 표면을 통해 손가락을 끌면 저항력이 없음; (7) 다소 매끄럽고, 다소 저항력이 있음; (4) 거칠고, 육안으로 변하며, 문지르는 경우 마찰있음 및 (1) 거칠고, 플레이킹하며, 고르지 못한 피부. 평가는 두 임상가에 의해 독립적으로 수행한 다음, 평균한다. 피부 매끄러움 및 주름 감소는 문헌(Packman 등 (1978))에 기술된 방법을 사용하여 육안으로 평가할 수 있다. 예를 들면, 각각의 대상에서, 각 대상의 표면 얼굴 선(SFL; superficial facial line)의 깊이, 얕음 및 전체 수를 주의깊게 등급화하고 기록할 수 있다. 숫자 등급은 수많은 요인에 깊이/너비/길이 인자를 곱하여 수득한다. 등급은 눈 부위 및 입 부위 (좌 및 우측)에 대해 수득하고, 전체 주름 등급으로서 함께 추가한다.
피부 경직은 작은 바디를 피부에 떨어뜨리고 이의 처음 다시 튀어오르는 두 피크를 기록하여 피부의 탄성 및 경도를 평가하는 장치인, 하겐즈 발리스토미터(Hargens ballistometer)를 사용하여 측정한다. 발리스토메트리는 상대적으로 무딘 팁(4㎟ - 접촉면)이 사용되는 작은 경량의 프로브이다. 프로브는 피부로 다소 침투되며, 각질층 및 외부 표피와 일부 진피층을 포함한, 피부의 외층의 특성에 따라 좌우되는 측정치를 제공한다.
피부 부드러움/연함(softness/suppleness)은 피부의 응력/변형 특성을 측정하는 기기인, 기체 함유 전기력계(Gas Bearing Electrodynamometer)를 사용하여 평가한다. 피부의 점탄성은 피부 보습화와 상관관계가 있다. 측정치는 이중 점착 테이프에 의해 프로브를 피부 표면에 부착시켜 뺨 부분의 소정의 부위에서 수득한다. 대략 3.5gm의 힘을 피부 표면과 평행하게 적용시키고, 피부 변위를 정확히 측정한다. 그 다음에, 피부 유연성을 계산하고, DSR(Dynamic Spring Rate,gm/mm)로서 표현한다.
피부 표면의 흔적인 피부의 라인 및 주름의 외관은 레플리카를 사용하여 평가한다. 실리콘 고무 유사 물질을 사용한다. 레플리카는 영상 분석으로 분석한다. 상기 기술한 SFL의 임상적 평가와 함께, 라인 및 주름의 가시도의 변화는 대상의 얼굴로부터 실리콘 레플리카를 취하고, 컴퓨터 영상 분석 시스템을 사용하여 레플리카 영상 분석을 통해 객관적으로 정량화한다. 레플리카는 눈 부위 및 목 부위로부터 취하고, 낮은 각 입사광을 사용하는 디지틀 카메라에 의해 사진을 찍는다. 디지틀 영상은 영상 처리 프로그램을 사용하여 분석하고, 주름 또는 미세 라인에 의해 도포된 레플리카 부위를 측정한다.
피부의 표면 윤곽은 프로필로미터/스틸러스 법을 사용하여 측정한다. 이는 레플리카 표면에 빛을 비추거나 철필을 드래깅함을 포함한다. 철필의 수직 변위는 거리 변환기를 통해 컴퓨터로 공급하고, 레플리카의 고정된 길이를 스캐닝한 후에, 피부 프로우필의 단면 분석을 2차원 곡선으로 생성한다. 이 스캔은 고정축을 따라 여러번 반복하여 피부의 모의 3-D 픽쳐를 생성할 수 있다. 스틸러스 기술을 사용하는 레플리카의 10개의 랜덤한 부분을 수득하고, 합하여 평균값을 생성한다. 관심있는 값은 Ra를 포함하며, 이는 평균 프로우필 높이에 대해 프로우필 높이를 통합시켜 컴퓨터화한 모든 조도(높이) 값의 산술평균이다. Rt는 최대 피크와 최저 골 사이의 최대 수직 거리이고, Rz는 평균 피크 진폭 - 평균 피크 높이이다. 값은 보정값(㎜)으로 제시된다. 장치는 공지된 값의 스캐닝 금속 표준에 의해 각각의 사용 전에 표준화한다. Ra 값은 하기의 식으로 컴퓨터화한다: Ra = 표준화 조도; lm = 가로(스캔) 길이 및 |y|= 평균 프로우필 높이(x-축)에 대한 프로우필의 위치의 절대값.
다른 비제한적 측면으로, 본 발명의 조성물의 효능은 피부 유사체(예: MELANODERMTM)를 사용하여 평가할 수 있다. 피부 유사체의 세포중 하나인, 멜라닌 세포는 멜라닌의 전구체인, L-디하이드록시페닐 알라닌(L-DOPA)에 노출되는 경우에 포지티브하게 착색된다. 피부 유사체, MELANODERMTM은 본 발명의 조성물 및 미백제를 함유하는 다양한 기재 또는, 대조용으로서 기재 단독으로 처리할 수 있다. 또한, 피부 유사체의 비처리 샘플이 대조용으로서 사용될 수 있다.
Figure 112007075903296-PCT00028
Figure 112007075903296-PCT00029
Figure 112007075903296-PCT00030
Figure 112007075903296-PCT00031
Figure 112007075903296-PCT00032
Figure 112007075903296-PCT00033
Figure 112007075903296-PCT00034
Figure 112007075903296-PCT00035
하기의 표 15는 미국 및 타일랜드에서 수득된 주관적 데이터의 요약을 제공한다(각각 표 13 및 14).
Figure 112007075903296-PCT00036
실시예 5
타임 와이즈 에센스 및 타임 와이즈 나이트 크림 피부 미백 제형의 비제한적 예
하기의 표 16 내지 17은 타임와이즈 에센스 및 타임와이즈 나이트 크림 제형의 비제한적 예를 제공한다. 상기 논의된 바와 같이, 이들 농도 범위는 변할 수 있다.
Figure 112007075903296-PCT00037
* 방법: 상 A 성분을 합하고, 균일해 질 때까지 혼합한다. 상 B 성분을 배치로 가한다. 배치를 혼합하고, 대략 2분 동안 호모믹스한다. 상 C 성분을 예비 혼합하고, 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 D 성분을 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 E 성분을 예비 혼합하고, 혼합에 의해 배치로 가한다. 상 F 성분을 가하고, 대략 30분 동안 혼합한다.
Figure 112007075903296-PCT00038
* 방법: 상 A 성분을 합하고, 대략 75℃로 가열한다. 상 B 성분을 별도의 비이커에서 합하여 대략 75℃로 가열한다. 상 A 및 B 혼합물을 합하여 배치를 형성한다. 상 C 성분을 합하고, 대략 20분 동안 혼합에 의해 배치로 가한다. 배치를 대략 65℃로 냉각시킨 다음, 상 D 성분을 가하고, 대략 20분 동안 혼합한다. 45℃에서 상 E를 예비 혼합하고, 배치로 가한다. 균일해 질 때까지 혼합한다. 상 F 성분을 배치로 가한다. 균일해 질 때까지 혼합한다. 배치를 대략 5분 동안 호모믹스하고, 배치를 대략 28 내지 30℃로 냉각시킨다.
실시예 6
타임와이즈 에센스 피부-미백 제형의 효능
연구 디자인: 표 16에 기술된 타임와이즈 에센스 제형은 KGL 피부 연구 센터, PA에서 수행하는 12주 임상적 효능 연구를 수행한다. 얼굴 특성에 대한 가시적 평가는 피부과 전문의가 수행하고, 기준과 2, 4, 8 및 12주째에 평가한다. 각 패널리스트의 컬러 사진을 기준 및 12주째에 찍는다.
제품 적용: 대상에게 12주 동안 매일 아침과 저녁에 타임와이즈 에센스 제형을 적용할 것을 요청한다. 대상이 낮 동안 30분 이상을 태양에 노출하는 경우에, 이들은 SPF 15 선스크린 로션을 사용하도록 요구한다.
패널리스트 책임: 49명의 대상중 44명의 연구를 시도한다. 3명의 대상은 비적합성으로 연구에서 제외시키고, 다른 대상은 개인적 이유로 제외시켰다. 이 연구에 대해 보고된 역효과는 없었다.
피부과 전문의 평가:
Figure 112007075903296-PCT00039
NS: 기준과 상당히 상이하지 않음
Figure 112007075903296-PCT00040
NS: 기준과 상당히 상이하지 않음
실시예 7
타임와이즈 에센스 및 나이트 크림 제형의 효능
연구 디자인: 표 16 및 17에 각각 기술된 타임와이즈 에센스 및 나이트 크림 제형은 KGL 피부 연구 센터, PA에서 수행하는 12주 임상적 효능 연구를 수행한다. 얼굴 특성에 대한 가시적 평가는 피부과 전문의가 수행하고, 기준과 2, 4, 8 및 12주째에 평가한다. 각 패널리스트의 컬러 사진을 기준 및 12주째에 찍는다.
제품 적용: 대상에게 12주 동안 매일 아침과 저녁에는 에센스 제형을, 저녁에는 나이트 크림 제형을 적용할 것을 요청한다. 대상이 낮 동안 30분 이상을 태양에 노출하는 경우에, 이들은 SPF 15 선스크린 로션을 사용하도록 요구한다.
패널리스트 책임: 49명의 대상중 46명의 연구를 시도한다. 3명의 대상은 개인적 이유로 제외시켰다. 이 연구에 대해 보고된 역효과는 없었다.
피부과 전문의 평가:
Figure 112007075903296-PCT00041
NS: 기준과 상당히 상이하지 않음
Figure 112007075903296-PCT00042
NS: 기준과 상당히 상이하지 않음
본 명세서에 기술되고 청구된 모든 조성물 및/또는 방법은 본 기술의 측면에서 적합치 않은 실험없이 제조되고 수행될 수 있다. 본 발명의 조성물 및 방법이 바람직한 양태로 기술되었지만, 당해 분야의 숙련가는 본 발명의 개념, 취지 및 범위로부터 벗어남이 없이, 본 명세서에 기술된 조성물 및/또는 방법 및 방법의 단계나 일련의 단계에 변환을 줄 수 있음을 알 것이다. 보다 특히, 화학적으로 및 생리학적으로 관련된 특정 제제는 동일하거나 유사한 결과가 성취되는 반면에, 본 명세서에 기술된 제제를 대체할 수 있음을 알 것이다. 당해 분야의 숙련가에게 명확한 이러한 모든 유사한 대체물 및 변형은 첨부된 청구의 범위에서 정의한 바와 같이 본 발명의 취지, 범위 및 개념에 속하는 것으로 여겨진다.
참조문헌
예시적 방법 또는 본원에 제시된 것들을 보충하는 기타 상세함을 제공하는 정도로 다음 참조문헌이 구체적으로 본원에서 인용된다.
Figure 112007075903296-PCT00043
Figure 112007075903296-PCT00044

Claims (100)

  1. (a) 비타민 C 유도체,
    (b) 니아신아미드,
    (c) 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함하는 조성물,
    (d) 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00045
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다) 또는
    (e) 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00046
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4, 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다) 중 2종 이상을 포함하는 피부 미백 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 화장품용 배합물로서 제형화되는 조성물.
  3. 제1항에 있어서, 화장품용 비히클이 포함되는 조성물.
  4. 제3항에 있어서, 화장품용 비히클이 유액, 크림, 로션, 용액, 무수 기재, 젤 또는 연고를 포함하는 조성물.
  5. 제4항에 있어서, 유액이 수중유 유액 또는 유중수 유액인 조성물.
  6. 제4항에 있어서, 용액이 수용액 또는 물-알코올 용액인 조성물.
  7. 제4항에 있어서, 무수 기재가 립스틱 또는 파우더인 조성물.
  8. 제1항에 있어서, 피부 미백 제품, 노화 방지 제품 또는 보습 제품에 포함되는 조성물.
  9. 제1항에 있어서, 사용 중에 1일 1회 이상 도포되는 조성물.
  10. 제1항에 있어서, 사용 중에 1일 2회 이상 도포되는 조성물.
  11. 제1항에 있어서, 리브 온(leave-on) 조성물로서 제형화되는 조성물.
  12. 제1항에 있어서, 세정 조성물로서 제형화되는 조성물.
  13. 제1항에 있어서, 자외선 차단 지수(SPF)가 5, 10, 15, 20, 25, 30, 35, 40 또는 50인 조성물.
  14. 제1항에 있어서, 화장품에 포함되는 조성물.
  15. 제14항에 있어서, 화장품이 소프트너, 데이 로션, 나이트 크림, 파운데이션, 클렌저 또는 마스크인 조성물.
  16. 제1항에 있어서, 비타민 C 유도체가 아스코르빌 글루코사이드, 아스코르빌 포스페이트 및 테트라헥시데실 아스코르베이트로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 조성물.
  17. 제16항에 있어서, 비타민 C 유도체가 아스코르빌 글루코사이드인 조성물.
  18. 제17항에 있어서, 아스코르빌 글루코사이드가 아스코르브산 1-글루코사이드, 아스코르브산 2-글루코사이드, 아스코르브산 3-글루코사이드, 아스코르브산 5-글루 코사이드 및 아스코르브산 6-글루코사이드로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 조성물.
  19. 제18항에 있어서, 아스코르빌 글루코사이드가 아스코르브산 1-글루코사이드인 조성물.
  20. 제19항에 있어서, 아스코르브산 1-글루코사이드가 1-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 1-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산인 조성물.
  21. 제18항에 있어서, 아스코르빌 글루코사이드가 아스코르브산 2-글루코사이드인 조성물.
  22. 제21항에 있어서, 아스코르브산 2-글루코사이드가 2-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 2-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산인 조성물.
  23. 제18항에 있어서, 아스코르빌 글루코사이드가 아스코르브산 3-글루코사이드인 조성물.
  24. 제23항에 있어서, 아스코르브산 3-글루코사이드가 3-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 3-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산인 조성물.
  25. 제18항에 있어서, 아스코르빌 글루코사이드가 아스코르브산 5-글루코사이드인 조성물.
  26. 제25항에 있어서, 아스코르브산 5-글루코사이드가 5-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 5-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산인 조성물.
  27. 제18항에 있어서, 아스코르빌 글루코사이드가 아스코르브산 6-글루코사이드인 조성물.
  28. 제27항에 있어서, 아스코르브산 6-글루코사이드가 6-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산 또는 6-O-β-D-글루코피라노실-L-아스코르브산인 조성물.
  29. 제16항에 있어서, 비타민 C 유도체가 아스코르빌 포스페이트인 조성물.
  30. 제29항에 있어서, 아스코르빌 포스페이트가 알칼리 금속, 알칼리 토금속 또는 전이 금속의 아스코르빌 포스페이트인 조성물.
  31. 제29항에 있어서, 아스코르빌 포스페이트가 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 나트륨 아스코르빌 포스페이트 또는 아미노프로필 아스코르빌 포스페이트인 조 성물.
  32. 제1항에 있어서, 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함하는 조성물이 나트륨 시트레이트를 추가로 포함하는 조성물.
  33. 제1항에 있어서, 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00047
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다)을 포함하는 조성물.
  34. 제33항에 있어서, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이 1 내지 30개의 탄소 원자를 포함하는 조성물.
  35. 제33항에 있어서, R1이 CH3인 조성물.
  36. 제33항에 있어서, R2, R3, R4 및 R5가 H인 조성물.
  37. 제33항에 있어서, 화합물이 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00048
    을 포함하는 조성물.
  38. 제1항에 있어서, 비타민 C 유도체를 포함하는 조성물.
  39. 제1항에 있어서, 니아신아미드를 포함하는 조성물.
  40. 제1항에 있어서, 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함한 조성물을 포함하는 조성물.
  41. 제1항에 있어서, 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00049
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다)을 포함하는 조성물.
  42. 제41항에 있어서, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이 1 내지 30개의 탄소 원자를 포함하는 조성물.
  43. 제41항에 있어서, R1, R2, R3, R4 및 R5가 H인 조성물.
  44. 제41항에 있어서, 화합물이 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00050
    을 포함하는 조성물.
  45. 제1항에 있어서, 비타민 C 유도체, 니아신아미드, 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함하는 추출물 제형을 포함하는 조성물.
  46. 제45항에 있어서, 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00051
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다)을 추가로 포함하는 조성물.
  47. 제46항에 있어서, 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00052
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다)을 추가로 포함하는 조성물.
  48. 제47항에 있어서, 비타민 C 유도체가 2-O-α-D-글루코피라노실-L-아스코르브산인 조성물.
  49. 제1항에 있어서, 비타민 C 유도체를 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  50. 제1항에 있어서, 니아신아미드를 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  51. 제1항에 있어서, 오이 추출물과 레몬 추출물을 포함하는 추출물 제형을 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  52. 제1항에 있어서, 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00053
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이다)을 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  53. 제1항에 있어서, 화학식
    Figure 112007075903296-PCT00054
    을 포함하는 화합물(여기서, R1, R2, R3, R4 및 R5는 독립적으로 H, 알킬 그룹, 하이드록시알킬 그룹 또는 카복시알킬 그룹이고, x는 1 내지 30의 정수이다)을 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  54. 제1항에 있어서, 제2 비타민 C 유도체를 포함하는 조성물.
  55. 제54항에 있어서, 제2 비타민 C 유도체를 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  56. 제54항에 있어서, 제1 비타민 C 유도체가 아스코르빌 글루코사이드이고 제2 비타민 C 유도체가 아스코르빌 포스페이트인 조성물.
  57. 제1항에 있어서, 감초 추출물을 추가로 포함하는 조성물.
  58. 제57항에 있어서, 감초 추출물을 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  59. 제58항에 있어서, 감초 추출물이 유용성 감초 추출물인 조성물.
  60. 제1항에 있어서, 식물성 배합물을 추가로 포함하는 조성물.
  61. 제60항에 있어서, 식물성 배합물을 약 0.01% 내지 약 5.0%로 포함하는 조성물.
  62. 제60항에 있어서, 식물성 배합물이 레몬 추출물, 오이 추출물, 녹차 추출물, 인삼 추출물, 뽕잎 추출물, 달맞이꽃 종자 추출물, 백리향 추출물, 양강근 추출물, 버넷(burnet) 추출물 또는 감초 추출물을 포함하는 조성물.
  63. 제1항에 있어서, 화학적으로 상용가능한 조성물.
  64. 제1항에 있어서, pH가 5 내지 8인 조성물.
  65. 제1항에 있어서, 표 1, 표 2, 표 3, 표 4, 표 5, 표 6, 표 7, 표 8, 표 9, 표 10, 표 16 및 표 17에 기재된 제형으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 제형을 포함하는 조성물.
  66. 제65항에 있어서, 표 1에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  67. 제65항에 있어서, 표 2에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  68. 제65항에 있어서, 표 3에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  69. 제65항에 있어서, 표 4에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  70. 제65항에 있어서, 표 5에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  71. 제65항에 있어서, 표 6에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  72. 제65항에 있어서, 표 7에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  73. 제65항에 있어서, 표 8에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  74. 제65항에 있어서, 표 9에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  75. 제65항에 있어서, 표 10에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  76. 제65항에 있어서, 표 16에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  77. 제65항에 있어서, 표 17에 기재된 제형을 포함하는 조성물.
  78. 제1항의 피부 미백 조성물을 피부에 도포하는 단계를 포함하는, 피부 미백 또는 피부톤의 정돈 방법.
  79. 제78항에 있어서, 조성물이 피부 세포 내의 멜라닌 생합성을 억제하는 방법.
  80. 제78항에 있어서, 조성물이 피부 세포 내의 티로시나제 또는 티로시나제 합성을 억제하는 방법.
  81. 제78항에 있어서, 조성물이 피부 세포 내의 케라티노사이트로의 멜라닌 이송 을 억제하는 방법.
  82. 제78항에 있어서, 조성물이 알파 멜라닌 자극 호르몬 길항제로서 작용하는 방법.
  83. 제78항에 있어서, 조성물이 피부의 색소침착을 정돈시키는 방법.
  84. 제78항에 있어서, 조성물을 1일 1회 이상 도포하는 방법.
  85. 제78항에 있어서, 조성물을 1일 2회 이상 도포하는 방법.
  86. 제78항에 있어서, 피부가 얼굴 피부인 방법.
  87. 제78항에 있어서, 피부 미백이 노인점, 피부 변색 또는 주근깨의 출현을 감소시킴을 포함하는 방법.
  88. 제78항에 있어서, 조성물을 아침에 도포하는 방법.
  89. 제88항에 있어서, 조성물이 표 16에 기재된 제형을 포함하는 방법.
  90. 제78항에 있어서, 제2 피부 미백 조성물을 피부에 도포하는 방법.
  91. 제90항에 있어서, 제2 피부 미백 조성물이 표 1, 표 2, 표 3, 표 4, 표 5, 표 6, 표 7, 표 8, 표 9, 표 10, 표 16 및 표 17에 기재된 제형으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 제형을 포함하는 방법.
  92. 제91항에 있어서, 제2 피부 미백 조성물이 표 17에 기재된 제형을 포함하는 방법.
  93. 제92항에 있어서, 제1 피부 미백 조성물이 표 16에 기재된 제형을 포함하는 방법.
  94. 제90항에 있어서, 제2 피부 미백 조성물을 저녁에 도포하는 방법.
  95. 제94항에 있어서, 제2 피부 미백 조성물이 나이트 크림 제형으로서 제형화되는 방법.
  96. 제1항의 피부 미백 조성물을 피부에 국소 도포하는 단계를 포함하는, 피부 상태의 처치 방법.
  97. 제95항에 있어서, 조성물을 1일 1회 이상 도포하는 방법.
  98. 제95항에 있어서, 조성물을 1일 2회 이상 도포하는 방법.
  99. 제95항에 있어서, 피부가 얼굴 피부인 방법.
  100. 제95항에 있어서, 피부 상태가 과색소침착, 노인점, 피부 변색 또는 주근깨의 출현인 방법.
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