BR112018005742B1

BR112018005742B1 - Composição tópica, método não terapêutico para desinfecção de uma superfície e usos não terapêuticos

Info

Publication number: BR112018005742B1
Application number: BR112018005742-8A
Authority: BR
Inventors: Amitabha MAJUMDAR; Mruthyunjaya Swamy Mathapathi
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2015-10-05
Filing date: 2016-10-04
Publication date: 2021-11-16
Also published as: MX2018004143A; KR102643373B1; US10952952B2; CN108136232B; CN108135824B; EA201890886A1; MX365369B; CN108136232A; PH12018500619A1; CN108135824A; WO2017060211A1; EA035440B1; US10660840B2; EP3359261A1; US20180296457A1; EP3359124A1; PH12018500619B1; CA3000880A1; EA035789B1; US20180280278A1

Abstract

composição tópica, método para desinfecção de uma superfície, utilização da composição e utilizações de uma composição. a presente invenção se refere a uma composição tópica e mais especialmente a uma composição tópica para o benefício antimicrobiano. de acordo com a presente invenção, é fornecida uma composição tópica que compreende a niacinamida e picolinamida, em que a proporção molar de niacinamida para a picolinamida é a partir de 1:20 a 20:1.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção se refere a uma composição tópica e mais especialmente a uma composição tópica para o benefício antimicrobiano.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] As pessoas tentam cuidar bem da superfície externa de seus corpos. As questões específicas relacionadas com a pele que as pessoas se preocupam incluem a boa saúde da pele livre de infecções, bom tom de pele e higiene da pele. A higiene da pele, em geral, é obtida mantendo a livre de infecções. Uma maneira de combater as infecções é o seu tratamento com os antimicrobianos após a infecção se instalar. Outra abordagem é a partir deixar uma quantidade mínima de antimicrobianos ativos na superfície, de maneira que qualquer microrganismo invasor seja morto ou inativado para minimizar a disseminação de doenças. Ainda outra abordagem é aprimorar a imunidade inata da superfície desejada. Algumas das bactérias como tais como E.coli, S aureus, em geral, existem na pele. Estas bactérias não apresentam nenhum efeito patogênico per se sobre a pele. No entanto, quando isso acontece dentro do corpo através da ingestão, elas induzem seu efeito patogênico. Por conseguinte, mantendo a superfície externa do corpo, por exemplo, a mão, o couro cabeludo livre desta bactéria auxilia na obtenção da higiene desejada.

[003] Os AMPs formam uma parte integrante do sistema de defesa da própria pele. Os AMPs inicialmente foram descobertos em insetos e em animais e desde sua descoberta inicial, os AMPs são considerados antimicrobianos promissores. Os AMPs são onipresentes por natureza e exibem um amplo espectro de atividade contra as bactérias invasoras, fungos, vírus encapsulados e parasitas (Braff e Gallo, 2006. Os AMPs, em geral, são peptídeos curtos e em humanos cerca de 90 AMPs diferentes estão relatados como presentes. Em geral, os AMPs apresentam duas características físicas principais e são: (a) a carga catiônica e (b) uma proporção significativa de resíduos hidrofóbicos. A carga catiônica dos AMPs promove a seletividade para as membranas citoplásmicas microbianas negativamente carregadas, enquanto a hidrofobicidade facilita as interações com a membrana celular das espécies microbianas.

[004] A niacinamida é conhecida no estado da técnica para a indução da geração de AMP na pele, por conseguinte, fornecendo os benefícios antimicrobianos.

[005] A publicação WO 2015/172801 (Unilever, 2015) descreve uma nova utilização de niacinamida para desencadear a geração de AMPs (peptídeos antimicrobianos) na pele. Isto possui aplicação no aprimoramento da imunidade da pele, couro cabeludo e cavidade oral contra o ataque de microrganismos.

[006] Os presentes Depositantes têm trabalhado para fornecer os benefícios de higiene aos consumidores através da via de intensificar os níveis de AMP na pele.

[007] Por conseguinte, é um objeto da presente invenção fornece uma composição antimicrobiana.

[008] É outro objeto da presente invenção fornece uma composição antimicrobiana através da via intensificar os níveis de AMP na pele.

[009] Ainda é outro objeto da presente invenção fornece uma composição antimicrobiana para a aplicação sem enxague (leave-on), que apresenta eficácia antimicrobiana durante muito tempo.

[010] Os presentes Depositantes, ao trabalharem extensivamente sobre este fato, surpreendentemente descobriram que uma composição que compreende a Niacinamida e picolinamida, em uma proporção especial, fornece um benefício antimicrobiano significativamente melhor através da indução de AMP quando comparado com a Niacinamida isoladamente, por conseguinte, satisfazendo um ou mais de ditos objetos acima.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[011] Em um primeiro aspecto, a presente invenção fornece uma composição tópica que compreende a Niacinamida e picolinamida em que a proporção molar de niacinamida para a picolinamida é a partir de 1:20 a 20:1.

[012] Em um segundo aspecto, a presente invenção fornece um método para a limpeza ou desinfecção de uma superfície que compreende as etapas de aplicação de uma composição do primeiro aspecto à dita superfície.

[013] Em um terceiro aspecto, a presente invenção fornece uma utilização de uma composição que compreende a Niacinamida e picolinamida para o benefício antimicrobiano aprimorado.

[014] Em um quarto aspecto, a presente invenção fornece uma utilização de uma composição que compreende a Niacinamida e picolinamida para a indução da secreção de peptídeos antimicrobianos (AMPs) quando aplicada em uma superfície externa do corpo humano.

[015] Qualquer característica de um aspecto da presente invenção pode ser utilizada em qualquer outro aspecto da presente invenção. O termo “que compreende” pretende significar “que inclui”, mas não necessariamente "que consiste em" ou "composto de". Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas. Exceto nos exemplos operacionais e comparativos, ou quando explicitamente indicado em contrário, todos os números nesta descrição e reivindicações que indicam quantidade de material ou condições de reação, propriedades físicas de materiais e/ou utilização devem ser entendidos como modificados através do termo "cerca de". Os intervalos numéricos expressados no formato "a parit de x a y" são entendidos como incluindo x e y. Quando, para uma característica específica, múltiplos intervalos de preferência estão descritos no formato "a partir de x a y", se entende que todos os intervalos que combinam os diferentes pontos de extremidade também são contemplados.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[016] A presente invenção fornece uma composição tópica que compreende a Niacinamida e picolinamida em que a proporção molar de niacinamida para a picolinamida é a partir de 1:20 a 20:1.

[017] Um dos componentes da composição da presente invenção é a Niacinamida. A Niacinamida também é conhecida como nicotinamida e como piridina 3-carboxamida é a forma ativa e hidrossolúvel da vitamina B3. É essencial para as coenzimas NADH e NADPH e, por conseguinte, por uma quantidade superior a 200 reações enzimáticas no corpo, incluindo a formação de ATP.

[018] Outro componente essencial da composição da presente invenção é a picolinamida. A nicotinamida, uma piridina 3-carboxamida, possui 2 outros isômeros posicionais através das substituições nas posições 2 e 4 do anel de piridina, picolinamida (piridina 2-carboxamida) e isonicotinamida (piridina 4-carboxamida), respectivamente.

[019] A proporção molar de niacinamida para a picolinamida é a partir de 1:20 a 20:1, de preferência, a partir de 1:15 a 15:1, de maior preferência, a partir de 1:10 a 10:1, de maior preferência ainda, a partir de 1:8 a 8:1, ainda de maior preferência, a partir de 1: 5 a 5:1 e, ainda de maior preferência, a partir de 1:2 a 2:1. Os presentes Depositantes descobriram que a niacinamida e a picolinamida, com estas proporções especiais, fornecem os benefícios antimicrobianos sinérgicos em termos de geração de AMP. Por conseguinte, a composição, de preferência, compreende uma combinação sinérgica de niacinamida e picolinamida.

[020] Não existe limite superior da quantidade de niacinamida na composição. No entanto, de preferência, a niacinamida está presente na composição em uma quantidade a partir de 0,1 a 20%, de preferência, a partir de 1 a 10%, de maior preferência ainda, a partir de 1 a 5% e, ainda de maior preferência, a partir de 1 a 3% em peso da composição.

[021] De maneira adicional, também não existe limite superior da quantidade de picolinamida na composição. No entanto, de preferência, a picolinamida está presente na composição em uma quantidade a partir de 0,1 a 20%, de maior preferência, a partir de 1 a 10%, de preferência ainda, a partir de 1 a 5% e, ainda de maior preferência, a partir de 1 a 3% em peso da composição.

[022] A composição da presente invenção, de preferência, compreende uma base cosmeticamente aceitável.

[023] A base cosmeticamente aceitável, de preferência, é um creme, loção, gel ou emulsão.

[024] As composições para os cuidados pessoais (sem enxague) podem ser preparadas utilizando diferentes sistemas e veículos emulsificantes ou não emulsionantes cosmeticamente aceitáveis. Uma base altamente adequada é um creme. Os cremes evanescentes são especialmente de preferência. As bases dos cremes evanescentes, em geral, compreendem de 5 a 25% em peso/peso de ácido graxo e de 0,1 a 10% em peso/peso de sabão. A base de creme evanescente confere uma sensação opaca altamente apreciada na pele. Os ácidos graxos C12-C20 são especialmente de preferência nas bases de creme evanescente, de maior preferência ainda, sendo os ácidos graxos C14C18. O ácido graxo, de maior preferência, é o ácido esteárico. O ácido graxo na composição, de maior preferência, está presente em uma quantidade no intervalo a partir de 5 a 20% em peso da composição. Os sabões à base de creme evanescente incluem o sal de metal alcalino dos ácidos graxos, tais como os sais de sódio ou de potássio, de preferência, o estearato de potássio. O sabão à base de creme evanescente, em geral, está presente em uma quantidade no intervalo a partir de 0,1 a 10%, de preferência, a partir de 0,1 a 3% em peso da composição. Em geral, a base do creme evanescente nas composições para os cuidados pessoais é preparada tomando uma quantidade desejada da matéria graxa total e misturando com o hidróxido de potássio em quantidades desejadas. O sabão é normalmente formado in situ durante a mistura.

[025] Uma base cosmeticamente aceitável especialmente adequada é aquela que compreende uma emulsão de água em óleo que compreende os óleos de silicone como a fase contínua. As emulsões de água em óleo, de preferência, compreendem uma mistura de elastômero de silicone reticulado.

[026] A inclusão de mistura de elastômero de silicone em uma emulsão de água em óleo pode ser utilizada como a base cosmeticamente aceitáveis para a preparação das composições da presente invenção. Embora os fluidos de silicone possam ser utilizados, os elastômeros de silicone, que são reticulados, são especialmente de preferência. Em contraste com os polímeros de silicone fluido, as propriedades físicas dos elastômeros normalmente são dependentes do número de ligações cruzadas, em vez de peso molecular. A capacidade dos elastômeros de silicone para dilatar os torna espessantes ideais para as fases de petróleo. Os elastômeros possuem um toque muito macio e suave quando aplicados na pele ou cabelo. Eles também podem ser utilizados como agentes de fornecimento de aromas, vitaminas e outros aditivos nas composições cosméticas.

[027] Foi descoberto que as misturas ou géis adequados dos elastômeros de silicone comercialmente disponíveis e adequados para a inclusão na composição da presente invenção que fornecem a a estabilidade intensificada são os seguintes: Dow Corning® EL-8051 em Silicone Organic Elastomer Blend [Nome INCI: neopentanoato de isodecila (e) polímero cruzado PPG-20 de dimeticona/bisisobutila]; EL-8050 [Nome INCI: isododecano (e) polímero cruzado PPG-20 de dimeticona/bisisobutila] DC 9040, DC 9041, DC 9045 (polímero cruzado de dimeticona); DC 9506, DC 9509 (vinil dimeticona/polímero cruzado de dimeticona); Shin-Etsu KSG-15, KG-16 e KSG- 17 (vinil dimeticona/polímero cruzado de dimeticona). Ainda é de preferência que a composição compreenda de 5 a 95% de elastômero de silicone, em peso, da composição.

[028] A composição da presente invenção opcionalmente pode compreender os agentes de clareamento da pele, por exemplo, o extrato de aloés, lactato de amônio, ácido azelaico, ácido kójico, anisol de hidróxido de butila, tolueno de hidróxido de butila, ésteres de citrato, derivados de 3-difenil- propano, ácido 2,5-diidroxibenzóico e seus derivados, ácido elágico, extrato de erva-doce, gluco-piranosil-1-ascorbato, ácido glucônico, ácido glicólico, extrato de chá verde, hidroquinona, 4-hidroxianisol e seus derivados, derivados do ácido 4-hidroxibenzóico, ácido hidroxicaprílico, extrato de limão, ácido linoléico, fosfato de ascorbil magnésio, extrato de raiz de amora, derivados de 2,4-resorcinol, derivados de 3,5-resorcinol, ácido salicílico, as vitaminas tais como a vitamina B6, vitamina B12, vitamina C, vitamina A, um ácido dicarboxílico, derivados de resorcinol, ácido hidroxicarboxílico tais como o ácido láctico e os seus sais, por exemplo, o lactato de sódio, e suas misturas.

[029] De maneira adicional, embora não de preferência, a composição pode possuir um filtro solar. Qualquer filtro solar que possa ser utilizado adequadamente com a base pode ser adicionado. Ambos os filtros solares UVA e UVB, de preferência, podem ser adicionados.

[030] A composição da presente invenção, de preferência, pode compreender um filtro solar UV-A que é um dibenzoilmetano ou seus derivados. Os derivados de dibenzoilmetano de preferência são selecionados a partir de 4- terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metildibenzoilmetano, 4-metil- dibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoil-metano, 4-terc-butildibenzoilmetano, 2,4- dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4'-diisopropil- dibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc- butil-4'-metoxi-dibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4'-metoxi-dibenzoilmetano ou 2,6- dimetil-4-terc-butil-4'-metoxi-dibenzoilmetano. O derivado de dibenzoilmetano de maior preferência é o 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano. A composição da presente invenção, de preferência, compreende de 0,1 a 10%, de preferência, de 0,2 a 5%, de maior preferência, de 0,4 a 3% em peso de dibenzoilmetano ou um seu derivado com base no peso total da composição e incluindo todos os seus intervalos.

[031] A composição, de preferência, também pode compreender um filtro solar orgânico UV-B selecionado a partir da classe de ácido cinâmico, ácido salicílico, ácido acrílico de difenila e seus derivados. O exemplo ilustrativo não limitante de filtros solares UV-B que estão comercialmente disponíveis e são úteis para inclusão na composição da presente invenção são o OctisalateTM, HomosalateTM, NeoHelipanTM, OctocryleneTM, OxybenzoneTM ou Parsol MCXTM. O filtro solar UV-B, de preferência, é o cinamato de 2-etil-hexil-4-metóxi, que está comercialmente disponível como Parsol MCX. O filtro solar orgânico UV-B, de preferência, está incluído em 0,1 a 10%, de maior preferência, de 0,1 a 7% em peso da composição. Foi observado que a presença de um filtro solar UV-B orgânico tal como o cinamato de 2-etil-hexil-4-metoxi provoca uma degradação mais rápida do filtro solar UV-A de dibenzoilmetano na presença da radiação UV. Foi descoberto que a presença do composto de éster do ácido rosmarínico é muito eficaz na estabilização da composição, até mesmo quando os filtros solares UV-B estão presentes.

[032] Os bloqueadors solares inorgânicos úteis, de preferência, também são utilizados na presente invenção. Estes, por exemplo, incluem o óxido de zinco, óxido de ferro, sílica, tal como sílica fumada, e dióxido de titânio.

[033] Os conservantes também podem ser adicionados às composições para a proteção contra o crescimento de microrganismos potencialmente nocivos. Os conservantes tradicionais adequados para as composições da presente invenção são os ésteres de alquila de ácido para- hidroxibenzóico. Outros conservantes que mais recentemente são utilizados incluem os derivados de hidantoína, sais de propionato e uma variedade de compostos de amônio quaternário. Os conservantes especialmente de preferência são o fenoxietanol, parabeno de metila, parabeno de propila, ureia de imidazolidinila, desidroacetato de sódio, álcool de benzila, alcanodióis, de maior preferência, o 1,2-octano diol e fenoxietanol. Os conservantes devem ser selecionados tendo em conta a utilização da composição e a possível incompatibilidade entre os conservantes e outros ingredientes. Os conservantes, de preferência, são utilizados em quantidades que variam a partir de 0,01% a 2% em peso da composição.

[034] Uma variedade de outros materiais opcionais pode ser formulada para as composições. Estes podem incluir: os agentes antimicrobianos, tais como o 2-hidroxi-4,2',4'-triclorodifenileter (triclosan), 2,6- dimetil-4-hidroxiclorobenzeno, e 3,4,4'-triclorocarbanilida, e partículas de esfrega e esfoliantes, tais como o polietileno, sílica ou alumina, os agentes de refrigeração, tais como o mentol; agentes calmantes da pele, tais como o aloe vera, e colorantes.

[035] Além disso, as composições ainda podem incluir de 0 a 10% em peso de opacificantes e perolizantes, tais como o diestearato de etileno glicol, dióxido de titânio ou Lytron 621 (copolímero estireno / acrilato), todos os quais são úteis para intensificar a aparência ou as propriedades do produto.

[036] Os diluentes diferentes da água podem incluir os emolientes líquidos ou sólidos, solventes, umectantes, espessantes e pós. Os exemplos de cada um destes tipos de veículos, que podem ser utilizados isoladamente ou em misturas de um ou mais veículos, são os seguintes: - os emolientes, tais como o álcool estearílico, monoricinoleato de glicerila, óleo de visom, álcool cetílico, isostearato de isopropila, ácido esteárico, palmitato de isobutila, estearato de isocetila, álcool oleílico, laurato de isopropila, laurato de hexila, oleato de decila, octadecan-2-ol, álcool isocetílico, álcool eicosanílico, álcool behenílico, palmitato de cetila, óleos de silicone, tais como o dimetilpolissiloxano, sebacato de di-n-butila, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, estearato de butila, polietileno glicol, trietileno glicol, lanolina, manteiga de cacau, óleo de milho, óleo de semente de algodão, óleo de oliva, óleo de palmiste, óleo de semente de colza, óleo de semente de açafrão, óleo de prímula da noite, óleo de soja, óleo de semente de girassol, óleo de abacate, óleo de semente de gergelim, óleo de coco, óleo de arachis, óleo de mamona, álcoois de lanolina acetilada, geléia de petróleo, óleo mineral, miristato de butila, ácido isoesteárico, ácido palmítico, linoleato de isopropila, lactato de laurila, lactato de miristila, oleato de decila, miristato de miristila; - os solventes, tais como o álcool etílico, isopropanol, acetona, éter de monoetil etileno glicol, éter de monobutil dietileno glicol e éter de monoetil dietileno glicol;

[037] De uma maneira vantajosa, agentes ativos diferentes dos agentes condicionadores da pele definidos acima podem ser adicionados à composição. Estes ingredientes ativos, de maneira vantajosa, podem ser selecionados a partir de bactericidas, vitaminas, ativos antiacne; antirrugas, ativos antiatrofia da pele e reparação da pele; ativos de reparação da barreira da pele; ativos cosméticos suaves não esteroides; agentes e aceleradores artificiais de bronzeamento; ativos de clareamento da pele; ativos de filtros solares; estimulantes de sebo; inibidores de sebo; antioxidantes; inibidores de protease; agentes de endurecimento da pele; ingredientes anticoceira; inibidores do crescimento do cabelo; inibidores da 5-alfa redutase; potenciadores de enzimas de descamação; agentes antiglicação; ou suas misturas; e similares.

[038] Estes agentes ativos podem ser selecionados a partir de agentes ativos hidrossolúveis, agentes ativos solúveis em óleo, sais farmaceuticamente aceitáveis e suas misturas. O termo “agente ativo”, conforme utilizado no presente, significa os agentes ativos de cuidados pessoais que podem ser utilizados para fornecer um benefício para a pele e/ou cabelo e que, em geral, não são utilizadas para conferir um benefício de condicionamento da pele, são entregues por emolientes. conforme definido acima. O termo “quantidade segura e eficaz”, conforme utilizado no presente, significa uma quantidade de agente ativo suficientemente elevada para modificar a condição a tratar ou para fornecer o benefício desejado de cuidados da pele, mas suficientemente baixa para evitar os efeitos secundários graves. O termo “benefício”, conforme utilizado no presente, significa que os benefícios terapêuticos, profiláticos e/ou crônicos associados ao tratamento de uma condição especial com um ou mais dos agentes ativos descritos no presente. O que é uma quantidade segura e eficaz do(s) agente(s) ativo(s) irá variar com o agente ativo específico, a capacidade do ingrediente ativo para penetrar através da pele, a idade.

[039] Os pós, tais como o giz, talco, terra Fuller, caulim, amido, gomas, poliacrilato de sódio de sílica coloidal, esmectitas de amônio de tetraalquila e/ou trialquil arila, silicato de alumínio e magnésio quimicamente modificado, argila de montmorilonita organicamente modificada, silicato de alumínio hidratado, sílica defumada, polímero de carboxivinila, carboximetil celulose de sódio, monoestearato de etileno glicol.

[040] A base cosmeticamente aceitável normalmente está presente a partir de 10 a 99,9%, de preferência, a partir de 50 a 99% em peso/peso da composição e pode, na ausência de outros cosméticos adjuntos, formar o equilíbrio da composição.

[041] A composição da presente invenção, de preferência, pode compreender uma base convencional desodorante como o veículo cosmeticamente aceitável. Por um desodorante se entenda um produto com aplicadores de bastão, tipo roll-on ou propulsor, que é utilizado para o benefício pessoal desodorante, por exemplo, a aplicação embaixo do braço ou qualquer outra área que pode ou não conter ativosantitranspirantes.

[042] As composições desodorantes, em geral, podem estar na forma de sólidos firmes, sólidos macios, géis, cremes e líquidos e são liberadas utilizando os aplicadores adequados para as características físicas da composição. As composições desodorantes que são fornecidas através de rollons, em geral, compreendem um veículo líquido. Tal veículo líquido pode ser hidrofóbico ou compreender uma mistura de líquidos hidrofílicos e hidrofóbicos. Eles podem estar sob a forma de uma emulsão ou uma microemulsão. O veículo líquido ou mistura de veículos frequentemente constituem de 30 a 95% e, em muitos casos a partir de 40 a 80% em peso/peso da composição. Os veículos líquidos hidrofóbicos em geral podem compreender um ou mais materiais selecionados dentre as classes químicas dos siloxanos, hidrocarbonetos, álcoois alifáticos ramificados, ésteres e éteres que possuem um ponto de fusão inferior a 25 °C e um ponto de ebulição de pelo menos 100 °C. Os veículos líquidos hidrofílicos que podem ser utilizados nas composições da presente invenção normalmente compreendem a água e/ou um álcool mono ou poli-hídrico ou homólogo miscível em água. Os álcoois monoídricos frequentemente são de cadeia curta, pelo qual se entende que contêm até 6 átomos de carbono, e, na prática, mais frequentemente, o etanol ou por vezes, o iso-propanol. Os poliálcoois em geral compreendem o etileno ou propileno glicol, ou um homólogo pode ser utilizado, tal como o dietileno glicol. Outros veículos e componentes adequados utilizados para composição desodorante podem ser adicionados.

[043] Quando a composição está na forma de uma composição desinfetante para as mãos, a base cosmeticamente aceitável pode compreender o álcool e água. Os álcoois de maior preferência são o álcool de etila e álcool de isopropila. Até mesmo uma mistura de dois ou mais álcool, de preferência, pode ser utilizada na composição desinfetante para as mãos. A quantidade de álcool, de preferência, no intervalo a partir de 50 a 95%, de maior preferência, de 60 a 80% e, de maior preferência ainda, de 65 a 80% em peso da composição desinfetante para as mãos.

[044] As composições da presente invenção podem compreender uma grande variedade de outros componentes opcionais. O CTFA Cosmetic Ingredient Handbook,2a edição, 1992, que é incorporado como referência no presente em sua totalidade, descreve uma grande variedade de ingredientes de cuidados pessoais e farmacêuticos não limitantes, normalmente utilizados na indústria de tratamento da pele, que são apropriadas para a utilização nas composições da presente invenção. Os exemplos incluem: os antioxidantes, ligantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, colorantes, espessantes, polímeros, adstringentes, fragrância, umectantes, agentes opacificantes, condicionadores, ajustadores de pH, extratos naturais, óleos essenciais, sensitivos da pele, agentes de amaciamento da pele, agentes de cicatrização da pele.

[045] A composição da presente invenção também pode compreender um ou mais dos seguintes ingredientes, por exemplo, o cloreto de benzetônio (BEC), cloreto de benzalcônio (BKC), cloroxilenol, piritiona de zinco (ZPT), creatina e creatinina.

[046] A composição sem enxague, de preferência, significa a composição que não necessariamente é removida do corpo humano após a aplicação da composição, por exemplo, o creme de pele, loção corporal, desinfetante para as mãos, desodorantes e similares.

[047] A composição com enxague, de preferência, significa a composição que se pretende / necessita ser removida do corpo através da lavagem com o solvente, de preferência, a água, após a aplicação da composição, por exemplo, a composição da lavagem da mão, composição da lavagem do rosto e similares.

[048] A presente invenção também descreve um método para a limpeza ou desinfecção de uma superfície que compreende as etapas de aplicação de uma composição, de acordo com a presente invenção, sobre dita superfície, no caso de uma composição de aplicação sem enxague. Este método opcionalmente compreende uma etapa adicional de remoção, pelo menos, parcialmente, da composição da superfície, se esta estiver na forma de uma composição com enxague. De preferência, a etapa de remover, pelo menos parcialmente, a composição é realizada em um período de tempo inferior a 5 minutos após a etapa de aplicação da composição no substrato. De preferência, o método é não terapêutico.

[049] A presente invenção também descreve uma utilização de uma composição da presente invenção. conforme descrito acima. para o benefício antimicrobiano aprimorado. O benefício antimicrobiano aprimorado, de preferência, significa que, após a aplicação da composição da presente invenção, os micróbios residuais na superfície são significativamente menores. Por conseguinte, a composição da presente invenção é capaz de fornecer os benefícios antimicrobianos prolongados / duradouros.

[050] A presente invenção também fornece a utilização de uma composição que compreende a Niacinamida e picolinamida para a indução da secreção de peptídeos antimicrobianos (AMPs) quando aplicada em uma superfície externa do corpo humano.

[051] A composição que compreende a niacinamida e picolinamida para a utilização na presente invenção, de preferência, induz a secreção de AMPs a partir de queratinócitos. Os PAM secretados dessa maneira fornecem os aprimoramentos da imunidade da superfície externa do corpo humano. A superfície externa inclui a pele, couro cabeludo ou cavidade oral.

[052] Foi descoberto por meio da presente invenção que uma combinação de queratinócitos de niacinamida e picolinamida ativa, que são as células principais na epiderme da pele fornecem os benefícios da presente invenção viz. induz a secreção de peptídeos antimicrobianos (AMPs). Isso provoca o aumento do escudo de proteção contra os germes. A composição que compreende a niacinamida e picolinamida, por conseguinte, fornece a proteção para o corpo contra as infecções, aumentando a defesa do próprio corpo. Em outras palavras, o ativo prepara a superfície do corpo para a proteção do germe. A vantagem disto é que fornece uma proteção duradoura, por exemplo, até 24 horas de proteção contra os germes.

[053] A utilização da composição da presente invenção, de preferência, pode ser para a higienização das mãos.

[054] A utilização pretendida de preferência da composição da presente invenção é não terapêutica e/ou cosmética.

[055] A presente invenção também descreve a utilização da composição para a higienização das mãos.

[056] Consequentemente, a presente invenção também fornece a utilização de uma combinação de nicotinamida e picolinamida em uma composição que compreende uma base cosmeticamente aceitável para a indução da secreção de peptídeos antimicrobianos. De preferência, a presente invenção fornece a utilização de uma combinação sinérgica de nicotinamida e picolinamida. Por conseguinte, a presente invenção, de preferência, fornece a utilização de uma combinação de nicotinamida e picolinamida em uma composição que compreende uma base cosmeticamente aceitável para induzir sinergicamente a secreção de peptídeos antimicrobianos. As preferências em relação à composição da presente invenção igualmente se aplicam a esta utilização, de acordo com a presente invenção.

[057] A presente invenção será demonstrada no momento por meio de exemplos não limitantes.

EXEMPLOS PREPARAÇÃO DA COMPOSIÇÃO DA PRESENTE INVENÇÃO

[058] Como exemplo, foi preparada uma composição desinfetante para as mãos conforme a Tabela 1, utilizando o método conhecido no estado da técnica: TABELA 1

[059] Além disso, também foi preparada uma composição desodorante tipo roll-on, de acordo com a Tabela 2, utilizando o método conhecido no estado da técnica: TABELA 2

EXPERIÊNCIA IN VITRO COM COMBINAÇÃO DE NIACINAMIDA E PICOLINAMIDA, DE ACORDO COM A PRESENTE INVENÇÃO, PARA GERAÇÃO DE AMP (PSORIASINA)

[060] A experiência foi realizada utilizando o seguinte protocolo

ETAPA 1

[061] As células de queratinócitos primários da pele humana neonatal (NHEK) foram obtidas de Lonza®. A experiência foi realizada com as células mencionadas acima com passagem entre 3 e 4. Em seguida, as células foram semeadas (35.000 células / cavidade) em uma placa de 24 cavidades com o meio de crescimento de queratinócitos (KGM) obtido de Invitrogen®. A placa, em seguida, foi incubada a 37 ± 2 °C em incubadora de CO2 durante 48 horas.

ETAPA2

[062] Após 48 horas de incubação, a diferenciação celular foi induzida substituindo o meio por KGM fresco suplementado com a solução de cloreto de cálcio a 2 mM. Em seguida, a incubação a 37 ± 2 °C em uma incubadora de CO2 durante 48 horas.

ETAPA3

[063] Em seguida, as células foram tratadas com diferentes concentrações de Niacinamida e picolinamida e a sua combinação em diversas concentrações as per na Tabela 1 com o meio de crescimento de queratinócitos suplementado com a solução de cloreto de cálcio a 2 mM: TABELA 1

ETAPA 4

[064] Após o tratamento acima, as células foram novamente incubadas a 37 ± 2 °C em uma incubadora de CO2 durante 72 horas.

ETAPA 5

[065] Após 72 h de incubação, o sobrenadante da cultura celular de cada cavidade foi coletado em um tubo estéril. As amostras, em seguida, foram armazenadas a -80 °C até serem utilizadas para testar a secreção de psoriasina através da técnica ELISA padrão utilizando o conjunto de ELISA para a psoriasina obtida de Circulx® (No: CY-8073). Na experiência atual, a psoriasina foi utilizada como um marcador para AMP.

ETAPA 6

[066] O método ELISA foi realizado utilizando 100 μL de sobrenadante de cultura celular de cada amostra. Os dados são expressos em termos de alteração da dobra em relação ao controle (sem a Niacinamida e/ou picolinamida, Exemplo A).

[067] Os resultados estão resumidos abaixo na Tabela 2: TABELA 2

[068] A partir da Tabele acima, é evidente que as composições que estão dentro do âmbito da presente invenção (Exemplos de 1 a 3) fornecem uma melhor alteração da dobra na secreção da psoriasina (AMP) do que os Exemplos de controle (Exemplos de B a E). Também é observado que o Exemplo B (niacinamida a 5 mM) e o Exemplo E (picolinamida a 10 mM) quando combinados em conjunto (Exemplo 2) fornecem os benefícios sinérgicos na geração de AMP. O efeito sinérgico também é observado para o Exemplo 1 (combinação do Exemplo C e Exemplo E) e Exemplo 3 (combinação do Exemplo C e Exemplo D).

[069] Por conseguinte, a partir da descrição acima, é evidente que, por meio da presente invenção, no momento é possível fornecer uma composição para um benefício antimicrobiano aprimorado através da intensificação na geração de AMP.

Claims

1. COMPOSIÇÃO TÓPICA, caracterizada por compreender Niacinamida e picolinamida, em que a proporção molar de Niacinamida para a picolinamida é a partir de 1:5 a 5:1.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela proporção molar de Niacinamida para picolinamida ser a partir de 1:2 a 2:1.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada por ainda compreender uma base cosmeticamente aceitável.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada por compreender um agente de benefício para a pele.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por estar na forma de uma composição sem enxague.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por estar na forma de uma composição com enxague.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pela dita composição sem enxague incluir loção, creme, desodorantes, desinfetante para as mãos e pulverização corporal.

8. MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO PARA DESINFECÇÃO DE UMA SUPERFÍCIE, caracterizado por compreender as etapas de aplicação de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, na superfície da pele.

9. MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pela composição estar na forma de uma composição com enxague e em que o método compreende uma etapa adicional de remoção, pelo menos, parcialmente, da composição.

10. MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pela etapa de remoção, pelo menos, parcialmente, da composição ser realizada em um período de tempo inferior a 5 minutos após a etapa de aplicação da composição no substrato.

11. USO NÃO TERAPÊUTICO DA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizado por ser para o benefício antimicrobiano.

12. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO, caracterizado por compreender Niacinamida e picolinamida, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, para o benefício antimicrobiano aprimorado.

13. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO, caracterizado por compreender Niacinamida e picolinamida, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 7, para a indução da secreção de peptídeos antimicrobianos (AMPs) quando aplicada em uma superfície externa do corpo humano.

14. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO, caracterizado por compreender Niacinamida e picolinamida, de acordo com a reivindicação 13, para a indução da secreção de peptídeos antimicrobianos (AMPs) a partir de queratinócitos.