BR112018072388B1

BR112018072388B1 - Composiqao topica, metodo nao-terapeutico de desinfecqao de uma superficie e usos naoterapeuticos de uma composiqao

Info

Publication number: BR112018072388B1
Application number: BR112018072388-6A
Authority: BR
Inventors: Ajit Manohar Agarkhed; Mohini Anand Bapat; Amitabha MAJUMDAR; Prathyusha MALLEMALA; Mruthyunjaya Swamy Mathapathi; Nikita TOMAR
Original assignee: Unilever Ip Holdings B.V.
Priority date: 2016-05-10
Filing date: 2017-04-11
Publication date: 2021-11-16
Also published as: CN109069422B; CN109069422A; EP3454834B1; EA036976B1; BR112018072388A2; JP6942725B2; JP2019518720A; US20190175473A1; CA3021920C; CA3021920A1; US11224562B2; MX2018013515A; EA201892563A1; ZA201806689B; WO2017194256A1; EP3454834A1

Abstract

a presente invenção diz respeito a uma composição tópica. a presente invenção refere-se de modo mais específico a uma composição tópica para benefício antimicrobiano e a um método de desinfecção de uma superfície. de acordo com a invenção, é fornecida uma composição tópica compreendendo: a) 0,1 a 10% em peso de niacinamida ou seus derivados; b) 0,01% a 5% em peso de um primeiro sal de amônio quaternário compreendendo cloreto de didecil dimetil amônio; c) 0,01 a 5% em peso de um segundo sal de amônio quaternário; e d) uma base cosmeticamente aceitável.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção diz respeito a uma composição tópica. A presente invenção refere-se de modo mais específico a uma composição tópica para benefício antimicrobiano e a um método de desinfecção de uma superfície.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] As pessoas tentam cuidar bem da superfície externa de seus corpos, bem como de seus animais de estimação, para permitir uma boa saúde geral. As questões específicas relacionadas com a pele que as pessoas se preocupam incluem a boa saúde da pele livre de infecções, bom tom de pele e higiene da pele. A higiene da pele, em geral, é obtida mantendo-a livre de infecções. Uma maneira de combater as infecções é pelo tratamento com antimicrobianos após a instalação de infecções. Outra abordagem é deixar uma quantidade mínima de antimicrobianos ativos na superfície, de maneira que qualquer micro-organismo invasor seja morto ou inativado de modo a minimizar a disseminação de doenças. Ainda outra abordagem é aprimorar a imunidade inata da superfície desejada.

[003] O documento WO 13/017967 (KIMBERLY CLARK, 2013) divulga uma composição de limpeza antimicrobiana compreendendo: um solvente transportador polar; de cerca de 0,1 por cento (p/p) a cerca de 15 por cento (p/p) de tensoativo catiônico compatível; a partir de cerca de 0,01 por cento (p/p) a cerca de 10 por cento (p/p) de biocida de amónio quaternário; e um agente catiônico compatível após o agente de sensação, em que a composição de limpeza antimicrobiana é substancialmente isenta de um tensoativo à base de betaína e substancialmente isenta de um composto selecionado a partir do grupo constituído por triclosan, triclocarban, um agente antimicrobiano fenólico halogenado e combinações dos mesmos.

[004] O documento WO 03/061610 (WALKER, 2003) divulga composições germicidas com atividade aumentada no sentido de matar esporos microbiolíticos e células vegetativas compreendendo certos compostos de amónio quaternário (QACs), compostos fenólicos, álcoois mono-hídricos, peróxido de hidrogênio, iodeína, triclocarban, triclosan ou combinações dos mesmos com um ou mais agente de abertura de revestimento de esporos. A invenção também provê a aplicação das composições para germicidas animados e inanimados em superfícies para auxiliar a matar germes e proteger contra o risco de infecção por bactérias, bolores, leveduras, fungos, vírus e esporos microbiológicos.

[005] A publicação US 2010/222433 (XANGAI JIUYU BIOLOGICAL TECHNOLOGY, 2010) divulga um composto limpador desinfetante que, em uma base de peso de composição total, compreende: (a) cerca de 0,5-0,7 por cento em peso de um cloreto de alquil-dimetil benzilamônio; (b) cerca de 0,3-0,5 por cento em peso de um cloreto de octil decil dimetilamônio; (c) cerca de 0,1-0,2 por cento em peso de cloreto de dioctil dimetilamânio; (d) cerca de 0,2-0,3 por cento em peso de cloreto de didecil dimetilamônio; (e) cerca de 0,5-2 por cento em peso de uma alquilamina; (f) cerca de 0,3-1,5 por cento em peso de guanidina; (g) cerca de 10-20 por cento em peso de um penetrante; (h) cerca de 5-10 por cento em peso de um agente tensoativo; (i) cerca de 0,1- 0,6 por cento em peso de um agente quelante; (j) cerca de 0,05-0,1 por cento em peso de essência; (k) sendo completado com água deionizada.

[006] Especificamente nos dias atuais, o número de doenças contagiosas está se espalhando mais rapidamente à medida que estamos expostos à vida social como nunca antes. Saudamos as pessoas apertando as mãos e depois usamos as mesmas mãos para nos alimentar. Portanto, há sempre uma chance de espalhar doenças contagiosas por micróbios de uma pessoa para outra, seja pela mão ou por qualquer outro tipo de contato. Os desinfetantes à base de álcool atualmente disponíveis são capazes de matar os micróbios logo após o contato. Entretanto, estes desinfetantes são incapazes de proteger as mãos por um longo período de tempo para criar uma imunidade inata conforme desejado.

[007] Assim, é um objetivo da presente invenção fornecer uma composição tópica.

[008] Outro objetivo da presente invenção é fornecer uma composição antimicrobiana.

[009] Outro objetivo da presente invenção é proporcionar uma composição tópica que proporcione imunidade inata em uma superfície tópica do corpo humano ou animal.

[010] Um objetivo adicional da presente invenção é proporcionar uma composição de desinfetante para as mãos.

[011] Outro objetivo adicional da presente invenção é proporcionar uma composição tópica que proporcione benefícios antimicrobianos duradouros.

[012] Os presentes inventores, enquanto trabalham extensivamente neste problema, descobriram surpreendentemente que uma composição tópica compreendendo Niacinamida ou seus derivados, um primeiro sal de amónio quaternário compreendendo Cloreto de Dodecil Dimetil Amónio e um segundo sal de amónio quaternário quando combinados em conjunto em uma proporção específica é capaz de proporcionar uma composição antimicrobiana que proporciona um benefício antimicrobiano duradouro e, desse modo, satisfaz um ou mais dos objetivos da invenção.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[013] Em um primeiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma composição antimicrobiana compreendendo: a) 0,1 a 10% em peso de Niacinamida ou seus derivados; b) 0,01% a 5% em peso de um primeiro sal de amónio quaternário compreendendo cloreto de didecil dimetil amónio; c) 0,01 a 5% em peso de um segundo sal de amónio quaternário; e d) uma base cosmeticamente aceitável.

[014] Em um segundo aspecto da presente invenção é proporcionado um método de desinfecção de uma superfície compreendendo as etapas de aplicar uma composição do primeiro aspecto à referida superfície.

[015] Qualquer característica de um aspecto da presente invenção pode ser utilizada em qualquer outro aspecto da invenção. Os termos “compreendendo” ou “que compreende” pretendem indicar “incluindo” ou “que inclui”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas. Exceto nos exemplos operacionais e comparativos, ou quando indicado de outra forma, todos os números desta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ou uso devem ser entendidos como modificados pelos termos “cerca de” ou “aproximadamente”. Os intervalos numéricos expressados no formato “a partir de x a y” são entendidos como incluindo x e y. Quando múltiplos intervalos estão descritos para uma característica específica no formato “a partir de x a y”, entende-se que todos os intervalos que combinam os diferentes extremos também são contemplados.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[016] A presente invenção fornece uma composição tópica compreendendo: a) 0,1 a 10% em peso de Niacinamida ou seus derivados; b) 0,01% a 5% em peso de um primeiro sal de amónio quaternário compreendendo cloreto de didecil dimetil amónio; c) 0,01 a 5% em peso de um segundo sal de amónio quaternário; e d) uma base cosmeticamente aceitável.

[017] Um dos componentes da composição da presente invenção é a Niacinamida ou um derivado da mesma. A Niacinamida também é conhecida como nicotinamida ou amida do ácido nicotínico ou vitamina B3. É uma vitamina solúvel em água com a seguinte estrutura:

[018] A Niacinamida tem ações anti-inflamatórias. Ela também é conhecida para o tratamento da acne. Para o propósito da presente invenção, a Niacinamida ou seus derivados é um componente essencial da composição. Os derivados da Niacinamida podem ser quaisquer derivados. Quaisquer isômeros ou derivados de Niacinamida que possuam propriedades semelhantes à Niacinamida podem preferencialmente ser utilizados.

[019] A estrutura preferida do derivado de Niacinamida é a seguinte:

em que, Ri, R2, R3, R4, X, Y podem ser preferencialmente um grupo selecionado a partir de H, hidrocarboneto Ci a C18 saturado ou insaturado, linear ou ramificado ou cíclico.

[020] Quaisquer precursores de Niacinamida que possuam propriedades semelhantes à da Niacinamida também estão dentro do escopo da presente invenção.

[021] A quantidade de Niacinamida está no intervalo de 0,1 a 10%, de preferência de 0,5 a 8%, mais preferencialmente de 1 a 6% e mais preferivelmente de 2 a 5% em peso da composição.

[022] A composição da presente invenção também compreende 0,01% a 5% em peso de um primeiro sal de amónio quaternário compreendendo cloreto de didecil dimetil amónio. Mais preferencialmente, o primeiro sal de amónio quaternário é o cloreto de didecil dimetil amónio ou DDAC.

[023] Os presentes inventores descobriram surpreendentemente que um sal de amónio quaternário compreendendo DDAC quando combinado com qualquer outro sal de amónio quaternário mais preferencialmente biocida de amónio quaternário é capaz de proporcionar uma combinação sinérgica com Niacinamida ou seus derivados.

[024] O cloreto de didecil dimetil amónio (DDAC) é um desinfetante conhecido usado em muitas formulações biocidas. Ele tem a seguinte estrutura:

[025] A quantidade do primeiro sal de amónio quaternário compreendendo DDAC está preferencialmente no intervalo de 0,01 a 2%, preferencialmente 0,05 a 1% e mais preferencialmente 0,05 a 0,5% em peso da composição.

[026] A presente invenção também compreende 0,01 a 5% em peso de um segundo sal de amónio quaternário. O sal de amónio quaternário mais preferido é o biocida de amónio quaternário.

[027] O segundo sal de amónio quaternário pode preferivelmente ser selecionado a partir de cloreto de benzetônio (BEC), cloreto de benzalcônio (BKC) ou cloreto de polidialildimetilamônio (poliDADMAC).

[028] O cloreto de benzetônio (BEC) também é conhecido como hiamina, que é um sal de amónio quaternário. Ele é conhecido por suas propriedades desinfetantes e possui a seguinte estrutura:

[029] O BEC é conhecido por suas propriedades antissépticas e anti-infecciosas. Sabe-se que é utilizado em composições cosméticas e de higiene pessoal.

[030] A quantidade de BEC está no intervalo de 0,01 a 1%, de preferência de 0,05 a 1% e mais preferencialmente de 0,05 a 0,5% em peso da composição.

[031] O cloreto de benzalcônio (BKC) também é conhecido como cloreto de alquildimetilbenzilamônio. Sabe-se que é utilizado como tensoativo catiônico e como biocida. Ele tem a seguinte estrutura:

[032] A quantidade de BKC está no intervalo de 0,01 a 1%, de preferência de 0,05 a 1% e mais preferencialmente de 0,05 a 0,5% em peso da composição.

[033] O cloreto de polidialildimetilamônio também é conhecido como poliDADMAC. Ele é um homopolímero de cloreto de dialildimetilamônio. A densidade de carga para poliDADMAC é alta, portanto, é geralmente usado na floculação. Ele tem a seguinte estrutura:

[034] A quantidade de poliDADMAC está no intervalo de 0,01 a 1%, de preferência de 0,05 a 1% e mais preferencialmente de 0,05 a 0,5% em peso da composição.

[035] A composição da presente invenção está preferencialmente sob a forma de uma composição sem enxágue (leave on).A composição sem enxágue pode estar na forma de creme evanescente ou pode estar na forma de uma composição desinfetante. A aplicação mais preferida é a higienização das mãos.

[036] A base cosmeticamente aceitável é de preferência um creme, loção, gel ou emulsão.

[037] Composições para cuidados pessoais (sem enxágue) podem ser preparadas utilizando diferentes sistemas emulsionantes ou não emulsionantes e veículos cosmeticamente aceitáveis. Uma base altamente adequada é um creme. Os cremes evanescentes são especialmente preferidos. As bases dos cremes evanescentes, em geral, compreendem de 5 a 25% em peso/peso de ácido graxo e de 0,1 a 10% em peso/peso de sabão. A base do creme evanescente confere uma sensação opaca altamente apreciada na pele. Os ácidos graxos C12-C20 são especialmente preferidos nas bases de creme evanescente, sendo mais preferido ainda os ácidos graxos C14-C18. O ácido graxo de maior preferência é o ácido esteárico. O ácido graxo na composição está preferencialmente presente em uma quantidade no intervalo de 5 a 20% em peso da composição. Os sabões à base de creme evanescente incluem o sal de metal alcalino dos ácidos graxos, tais como os sais de sódio ou de potássio, de preferência, o estearato de potássio. O sabão à base de creme evanescente, em geral, está presente em uma quantidade no intervalo a partir de 0,1 a 10%, de preferência, a partir de 0,1 a 3% em peso da composição. Em geral, a base do creme evanescente nas composições para os cuidados pessoais é preparada tomando uma quantidade desejada da matéria graxa total e misturando com o hidróxido de potássio em quantidades desejadas. O sabão é normalmente formado in situdurante a mistura.

[038] Uma base cosmeticamente aceitável especialmente adequada é aquela que compreende uma emulsão de água em óleo que compreende os óleos de silicone como a fase contínua. As emulsões de água- em-óleo compreendem preferencialmente uma mistura de elastômero de silicone reticulado.

[039] A inclusão de mistura de elastômero de silicone em uma emulsão de água em óleo pode ser utilizada como a base cosmeticamente aceitável para a preparação das composições da presente invenção. Embora possam ser utilizados silicones fluidos, os elastômeros de silicone, que são reticulados, são especialmente preferidos. A criação de ligações cruzadas (reticulação) entre polímeros lineares, tal como dimeticona, converte o polímero linear em elastômero de silicone. Em contraste aos polímeros de silicone fluidos, as propriedades físicas dos elastômeros normalmente são dependentes do número de ligações cruzadas, em vez do peso molecular. A capacidade dos elastômeros de silicone em dilatar os tornam espessantes ideais para as fases de óleo. Os elastômeros possuem um toque muito macio e suave quando aplicados na pele ou cabelo. Eles também podem ser utilizados como agentes de fornecimento de fragrâncias, vitaminas e outros aditivos nas composições cosméticas.

[040] As misturas de elastômero de silicone ou géis adequados, que são comercialmente disponíveis e adequados para inclusão na composição da presente invenção e que proporcionam estabilidade aumentada são os seguintes: Dow Corning® EL-8051 IN Silicone Organic Elastomer Blend [Nome INCI: Neopentanoato de Isodecila (e) polímero reticulado de Dimeticona/Bis Isobutila PPG-20]; EL-8050 [Nome INCI: Isododecano (e) polímero reticulado de dimeticona/Bis-lsobutila PPG 20] DC 9040, DC9041, DC9045 (polímero reticulado de dimeticona); DC 9506,9509 (polímero reticulado de dimeticona vinil dimeticona); Shin-Etsu KSG-15, KSG-16, KSG-17 (polímero reticulado de dimeticona vinil dimeticona). É adicionalmente preferido que a composição compreenda de 5 a 95% de elastômero de silicone, em peso, da composição.

[041] No caso de uma composição com enxágue (wash-off),além dos ingredientes essenciais conforme descrito anteriormente, os exemplos de realização preferidos das composições de limpeza podem incluir também outros ingredientes opcionais e preferidos para os seus benefícios conhecidos. O tipo e o teor de tais ingredientes dependerão em grande parte da natureza e do tipo de composição de limpeza, bem como dos princípios gerais da ciência de formulação.

[042] Quando a composição está na forma de uma barra de sabão ou de um sabão líquido, é preferível que a composição contenha ácidos graxos livres. Os exemplos de realização preferidos contêm 0,01% em peso a 10% em peso de ácido graxo livre, especialmente quando a porção principal do agente tensoativo é à base de sabão. Ácidos graxos potencialmente adequados são ácidos graxos Cβ a C22. Os ácidos graxos preferidos são ácidos graxos de cadeia linear C12 a C18, de preferência predominantemente saturados. No entanto, alguns ácidos graxos insaturados também podem ser empregados. Naturalmente, os ácidos graxos livres podem ser misturas de ácidos graxos com menor comprimento de cadeia (por exemplo, C10 a C14) e ácidos graxos de cadeia longa (por exemplo, C16-C18). Por exemplo, um ácido graxo útil é o ácido graxo derivado de triglicerídeos ricos em láuricos, como óleo de coco, óleo de palmiste e óleo de babaçu. O ácido graxo pode ser incorporado diretamente ou pode ser gerado in situpela adição de um ácido prático ao sabão durante o processamento. Exemplos de ácidos práticos adequados incluem: ácidos minerais tais como ácido clorídrico e ácido sulfúrico, ácido adípico, ácido cítrico, ácido glicólico, ácido acético, ácido fórmico, ácido fumárico, ácido lático, ácido málico, ácido maleico, ácido succínico, ácido tartárico e ácido poliacrílico. Entretanto, deve-se ter cuidado para que o eletrólito residual na barra não reduza substancialmente a eficácia do agente anticraqueamento. O nível de ácido graxo com um comprimento de cadeia de 14 átomos de carbono ou menos não deverá, em geral, exceder 5,0%, preferivelmente não deverá exceder cerca de 1 % e mais preferencialmente será de 0,8% ou menos com base no peso total da fase contínua.

[043] Polímeros solúveis/dispersáveis em água são ingredientes opcionais e altamente preferidos para serem incluídos na composição. Esses polímeros podem ser catiônicos, aniônicos, anfóteros ou não iônicos com pesos moleculares superiores a 100.000 Daltons. Sabe-se que eles aumentam a viscosidade e a estabilidade das composições líquidas para limpeza, melhoraram as sensações sensoriais da pele durante o uso e após o uso, e aumentam a cremosidade da espuma e a estabilidade da espuma. A quantidade dos polímeros, quando presente, pode variar de 0,1 a 10% em peso da composição.

[044] Exemplos de polímeros solúveis/ ou dispersíveis em água incluem as gomas de carboidrato como goma de celulose, celulose microcristalina, gel de celulose, hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose, carboximetilcelulose sódica, metilcelulose, etilcelulose, goma guar, goma de karaya,goma de tragacanto, goma arábica goma de acácia, goma ágar, goma xantana e misturas dos mesmos; grânulos de amido modificados e não modificados e amido solúvel em água fria pré-gelatinizado; polímeros de emulsão tais como Aculyn® 28, Aculyn® 22 ou Carbopol® Aqua SF1; polímero catiônico, tais como polissacarídeos modificados, incluindo guar catiônico disponível pela Rhone Poulenc sob o nome comercial de Jaguar C13S, Jaguar C14S, Jaguar C17 ou Jaguar C16; celulose modificada catiônica como UCARE® Polymer JR 30 ou JR 40 da Amerchol; N-Hance® 3000, N-Hance® 3196, N- Hance® GPX 215 ou N-Hance® GPX 196 da Hercules; polímero catiônico sintético tal como Merquat® 100, Merquat® 280, Merquat® 281 e Merquat® 550 vendido pela Nalco; amidos catiônicos como StaLok 100, 200, 300 e 400 vendidos pela Staley Inc.; galactomananos catiônicos tais como GalactasolδOO series da Henkel, Inc.; Quadrosoft® LM-200; e Polyquaternium-24®. Também são adequados os polietilenoglicóis de elevado peso molecular, tais como Polyox® WSR-205 (PEG 14M), Polyox® WSR-N-60K (PEG 45) e Polyox® WSR- 301 (PEG 90M).

[045] A composição da presente invenção pode adicionalmente compreender agentes de clareamento da pele. Além da Niacinamida, que de qualquer forma está presente como um dos componentes essenciais da presente composição, outros agentes clareadores da pele conhecidos, como extrato de aloe,lactato de amónio, arbutina, ácido azeláico, ácido kójico, anisol de hidróxido de butila, tolueno de hidróxido de butila, ésteres de citrato, derivados de 3- difenilpropano, ácido 2,5-di-idroxibenzóico e seus derivados, ácido elágico, extrato de erva-doce, gluco-piranosil-1-ascorbato, ácido glucônico, ácido glicólico, extrato de chá verde, hidroquinona, 4-hidroxianisol e seus derivados, derivados do ácido 4-hidroxibenzóico, ácido hidroxicaprílico, extrato de limão, ácido linoleico, fosfato de ascorbil magnésio, extrato de raiz de amora, derivados de 2,4-resorcinol, derivados de 3,5-resorcinol, ácido salicílico, as vitaminas como a vitamina B6, vitamina B12, vitamina C, vitamina A, um ácido dicarboxílico, derivados de resorcinol, ácido hidroxicarboxílico como o ácido lático e os seus sais, por exemplo, lactato de sódio, e misturas dos mesmos.

[046] De maneira preferencial, a composição pode possuir um filtro solar. Qualquer filtro solar que possa ser utilizado adequadamente com a base pode ser adicionado. Ambos os filtros solares, UVA e UVB, podem ser preferencialmente adicionados.

[047] A composição da invenção compreende, de preferência, um filtro solar UV-A que é um dibenzoilmetano ou seus derivados. Os derivados de dibenzoílmetano preferidos são selecionados a partir de 4-terc-butil-4'- metoxidibenzoilmetano, 2-metildibenzoilmetano, 4-metil-dibenzoilmetano, 4- isopropildibenzoil-metano, 4-terc-butildibenzoilmetano, 2,4- dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4-di-isopropil- dibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-terc- butil-4-metoxi-dibenzoil metano, 2,4-dimetil-4'- metoxi dibenzoilmetano ou 2,6- dimetil-4-terc-butil-4'-metoxi-dibenzoilmetano. O derivado de dibenzoílmetano mais preferido é o 4-terc-butil-4'-metoxidibenzoilmetano. A composição da invenção compreende preferencialmente 0,1 a 10%, mais preferivelmente 0,2 a 5%, ainda mais preferivelmente 0,4 a 3% em peso de dibenzoilmetano ou um derivado do mesmo baseado no peso total da composição e incluindo todos os intervalos aí contidos.

[048] A composição compreende preferencialmente um filtro solar orgânico UV-B selecionado a partir da classe de ácido cinâmico, ácido salicílico, ácido difenil acrílico e seus derivados. Um exemplo ilustrativo não limitativo de protetores solares UV-B que estão comercialmente disponíveis e são úteis para inclusão na composição da invenção são Octisalate®, Homosalate®, NeoHelipan®, Octocrylene®, Oxybenzone® ou Parsol MCX®. O filtro solar UV- B de um modo muito preferido é o 2-etil-hexil-4-metoxicinamato que está comercialmente disponível como Parsol MCX. O filtro solar orgânico UV-B é preferencialmente incluído em 0,1 a 10%, mais preferivelmente 0,1 a 7% em peso da composição. Observou-se que a presença de um filtro solar UV-B orgânico como o 2-etil-hexil-4-metoxi-cinamato provoca ainda uma rápida degradação do filtro solar de dibenzoilmetano UV-A na presença de radiação UV. Verificou-se que a presença do composto éster do ácido rosmarínico é muito eficaz na estabilização da composição, mesmo quando estão presentes protetores solares UV-B.

[049] Os filtros solares inorgânicos também são preferencialmente usados na presente invenção. Estes incluem, por exemplo, óxido de zinco, óxido de ferro, sílica, tal como sílica pirogenada, e dióxido de titânio.

[050] Os conservantes também podem ser adicionados às composições para proteger contra o crescimento de micro-organismos potencialmente prejudiciais. Os conservantes tradicionais adequados para composições da presente invenção são ésteres de alquila de ácido para- hidroxibenzóico. Outros conservantes que foram utilizados mais recentemente incluem derivados de hidantoína, sais de propionato e uma variedade de compostos de amónio quaternário. Os conservantes particularmente preferidos são fenoxietanol, metilparabeno, propilparabeno, imidazolidinilureia, desidroacetato de sódio e álcool benzílico. Os conservantes devem ser selecionados levando-se em conta a utilização da composição e a possível incompatibilidade entre os conservantes e outros ingredientes. Os conservantes são preferencialmente utilizados em quantidades que variam de 0,01% a 2% em peso da composição.

[051] Uma variedade de outros materiais opcionais pode ser formulada para as composições. Estes podem incluir: os agentes antimicrobianos, tais como o 2-hidroxi-4,2',4'-triclorodifeniléter (triclosan), 2,6- dimetil-4-hidroxiclorobenzeno, e 3,4,4'-triclorocarbanilida, e partículas de esfrega e esfoliantes, tais como o polietileno, sílica ou alumina, os agentes de refrigeração, tais como o mentol; agentes calmantes da pele, como aloe vera, e colorantes.

[052] Além disso, as composições podem incluir ainda de 0 a 10% em peso de opacificantes e perolizantes, tais como o diestearato de etileno glicol, dióxido de titânio ou Lytron 621 (copolímero estireno/acrilato), todos os quais úteis para intensificar a aparência ou as propriedades do produto.

[053] Os diluentes diferentes da água podem incluir os emolientes líquidos ou sólidos, solventes, umectantes, espessantes e pós. Os exemplos de cada um destes tipos de veículos, que podem ser utilizados isoladamente ou em misturas de um ou mais veículos, são os seguintes: - Emolientes, tais como o álcool estearílico, monoricinoleato de glicerila, óleo de visom, álcool cetílico, isostearato de isopropila, ácido esteárico, palmitato de isobutila, estearato de isocetila, álcool oleílico, laurato de isopropila, laurato de hexila, oleato de decila, octadecan-2-ol, álcool isocetílico, álcool eicosanílico, álcool behenílico, palmitato de cetila, óleos de silicone, tais como o dimetilpolissiloxano, sebacato de di-n-butila, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, estearato de butila, polietileno glicol, trietileno glicol, lanolina, manteiga de cacau, óleo de milho, óleo de semente de algodão, óleo de oliva, óleo de palmiste, óleo de semente de colza, óleo de semente de açafrão, óleo de prímula, óleo de soja, óleo de semente de girassol, óleo de abacate, óleo de semente de gergelim, óleo de coco, óleo de amendoim, óleo de mamona, alcoóis de lanolina acetilada, vaselinas, óleo mineral, miristato de butila, ácido isoesteárico, ácido palmítico, linoleato de isopropila, lactato de laurila, lactato de miristila, oleato de decila, miristato de miristila; - Solventes, tais como o álcool etílico, isopropanol, acetona, éter de monoetil etileno glicol, éter de monobutil dietileno glicol e éter de monoetil dietileno glicol.

[054] No caso de barras de sabão, ele pode conter partículas maiores que 50 μm de diâmetro médio que auxiliam na remoção da pele seca. Não sendo limitado pela teoria, o grau de esfoliação depende do tamanho e da morfologia das partículas. Partículas grandes e ásperas são geralmente muito duras e irritantes. Partículas muito pequenas podem não servir como esfoliantes eficazes. Tais esfoliantes utilizados no estado da técnica incluem minerais naturais como sílica, talco, calcite, pedra-pomes, fosfato tricálcico; sementes como arroz, sementes de damasco, etc.; conchas e cascas esmagadas, como cascas de amêndoa e nozes; aveia; polímeros tais como contas de polietileno e polipropileno, pétalas de flores e folhas; contas de cera microcristalina; grânulos de éster de jojoba e similares. Estes esfoliantes apresentam uma variedade de tamanhos e morfologia de partículas, variando de micron a alguns milímetros. Eles também têm uma gama de dureza. Alguns exemplos são talco, calcita, pedra-pomes, cascas de nozes, dolomita e polietileno.

[055] De um modo vantajoso, agentes ativos diferentes dos agentes condicionadores da pele definidos acima podem ser adicionados à composição. Estes ingredientes ativos, de maneira vantajosa, podem ser selecionados a partir de bactericidas, vitaminas, ativos antiacne; antirrugas, ativos antiatrofia da pele e reparação da pele; ativos de reparação da barreira da pele; ativos cosméticos suaves não esteroides; agentes e aceleradores de bronzeamento artificiais; ativos de clareamento da pele; ativos de filtros solares; estimulantes de sebo; inibidores de sebo; antioxidantes; inibidores de protease; agentes de enrijecimento da pele; ingredientes anticoceira; inibidores do crescimento do cabelo; inibidores da 5-alfa redutase; potenciadores de enzimas de descamação; agentes antiglicação; ou suas misturas; e similares.

[056] Estes agentes ativos podem ser selecionados a partir de agentes ativos hidrossolúveis, agentes ativos solúveis em óleo, sais farmaceuticamente aceitáveis e misturas dos mesmos. O termo “agente ativo”, conforme utilizado no presente, significa os agentes ativos de cuidados pessoais que podem ser utilizados para fornecer um benefício para a pele e/ou cabelo e que, em geral, não são utilizados para conferir um benefício de condicionamento da pele, de modo que são entregues por emolientes conforme definido acima. O termo “quantidade segura e eficaz”, conforme utilizado no presente, significa uma quantidade suficientemente elevada de agente ativo para modificar a condição a ser tratada ou fornecer o benefício desejado de cuidados da pele, mas suficientemente baixa para evitar efeitos colaterais graves. O termo “benefício”, conforme utilizado na presente invenção, significa que os benefícios terapêuticos, profiláticos e/ou crônicos associados ao tratamento de uma condição especial com um ou mais dos agentes ativos descritos no presente. O que é uma quantidade segura e eficaz do(s) agente(s) ativo(s) irá variar com o agente ativo específico sendo utilizado, a capacidade do ingrediente ativo de penetrar na pele, a idade e condição da pele do usuário e fatores similares.

[057] Os pós, tais como o giz, talco, terra de Fuller, caulim, amido, gomas, poliacrilato de sódio de sílica coloidal, esmectitas de amónio de tetra- alquila e/ou trialquilarila, silicato de alumínio e magnésio quimicamente modificado, argila de montmorilonita organicamente modificada, silicato de alumínio hidratado, sílica pirogenada, polímero de carboxivinila, carboximetilcelulose sódica, monoestearato de etileno glicol.

[058] A base cosmeticamente aceitável normalmente está presente a partir de 10 a 99,9%, de preferência, a partir de 50 a 99% em peso/peso da composição e pode, na ausência de outros cosméticos adjuntos, formar o equilíbrio da composição.

[059] A composição da presente invenção pode, preferencialmente, compreender uma base convencional desodorante como o veículo cosmeticamente aceitável. Por um desodorante entende-se um produto com aplicadores de bastão, tipo roll-on ou propulsor, que é utilizado para o benefício pessoal desodorante, por exemplo, a aplicação embaixo do braço ou qualquer outra área que pode ou não conter antitranspirantes ativos.

[060] As composições desodorantes, em geral, podem estar na forma de sólidos firmes, sólidos macios, géis, cremes e líquidos e são liberadas utilizando os aplicadores adequados para as características físicas da composição. As composições desodorantes que são fornecidas através de rollons,em geral, compreendem um veículo líquido. Tal veículo líquido pode ser hidrofóbico ou compreender uma mistura de líquidos hidrofílicos e hidrofóbicos. Eles podem estar sob a forma de uma emulsão ou uma microemulsão. O veículo líquido ou mistura de veículos frequentemente constituem de 30 a 95% e, em muitos casos a partir de 40 a 80% em peso/peso da composição. Os veículos líquidos hidrofóbicos em geral podem compreender um ou mais materiais selecionados dentre as classes químicas dos siloxanos, hidrocarbonetos, álcoois alifáticos ramificados, ésteres e éteres que possuem um ponto de fusão inferior a 25° C e um ponto de ebulição de pelo menos 100° C. Os veículos líquidos hidrofílicos que podem ser utilizados nas composições da presente invenção normalmente compreendem a água e/ou um álcool mono ou poli-hídrico ou homólogo miscível em água. Os álcoois mono-hídricos frequentemente são de cadeia curta, pelos quais se entende que contêm até 6 átomos de carbono, e, na prática, mais frequentemente, o etanol ou por vezes, o isopropanol. Os poliálcoois em geral compreendem o etileno ou propileno glicol, ou um homólogo pode ser utilizado, tal como o dietileno glicol. Outros veículos e componentes adequados utilizados para composição desodorante podem ser adicionados.

[061] Quando a composição está na forma de uma composição desinfetante para as mãos, a base cosmeticamente aceitável pode compreender o álcool e água. Os álcoois de maior preferência são o álcool etílico e álcool isopropílico. Mesmo uma mistura de dois ou mais álcool pode, preferencialmente, ser utilizada na composição desinfetante para as mãos. A quantidade de álcool está, preferencialmente, no intervalo de 50 a 95%, preferencialmente, de 60 a 80% e, de modo mais preferido de 65 a 80% em peso da composição desinfetante para as mãos.

[062] As composições da presente invenção podem compreender uma grande variedade de outros componentes opcionais. O CTFA - Cosmetic Ingredient Handbook,2a edição, 1992, que é integralmente incorporado como referência na presente invenção, descreve uma grande variedade de ingredientes de cuidados pessoais e farmacêuticos não limitantes, normalmente utilizados na indústria de tratamento da pele, ingredientes estes que são apropriados para a utilização nas composições da presente invenção. Os exemplos incluem: os antioxidantes, ligantes, aditivos biológicos, agentes de tamponamento, colorantes, espessantes, polímeros, adstringentes, fragrância, umectantes, agentes opacificantes, condicionadores, ajustadores de pH, extratos naturais, óleos essenciais, sensitivos da pele, agentes de amaciamento da pele, agentes de cicatrização da pele.

[063] A presente invenção também descreve um método para a limpeza ou desinfecção de uma superfície que compreende as etapas de aplicação de uma composição, de acordo com a presente invenção, sobre a referida superfície, no caso de uma composição de aplicação sem enxágue. Este método opcionalmente compreende uma etapa adicional de remoção, pelo menos, parcialmente, da composição da superfície, se esta estiver na forma de uma composição com enxágue. De preferência, a etapa de remover, pelo menos parcialmente, a composição é realizada em um período de tempo inferior a 5 minutos após a etapa de aplicação da composição sobre o substrato. A superfície é de preferência a pele humana ou qualquer outra superfície dura. A superfície mais preferida é a pele humana. O método preferido de limpeza ou desinfecção de uma superfície da presente invenção é não terapêutico e/ou cosmético.

[064] A presente invenção também descreve o uso de uma composição da presente invenção conforme descrito acima para o benefício antimicrobiano aprimorado. Mais particularmente, a presente invenção divulga o uso da Niacinamida ou seus derivados, um primeiro sal de amónio quaternário compreendendo cloreto de didecil dimetil amónio e um segundo sal de amónio quaternário em uma composição tópica para benefício antimicrobiano sinérgico.

[065] O benefício antimicrobiano sinérgico significa, de preferência, que a composição da invenção é capaz de proporcionar um benefício antimicrobiano significativamente melhor do que quando o componente individual da presente composição é usado sozinho. Descobrimos que, após a aplicação da composição da presente invenção, os micróbios residuais na superfície são significativamente menores. Portanto, a composição da presente invenção é capaz de proporcionar benefícios antimicrobianos prolongados/duradouros. A utilização pretendida preferida da composição da presente invenção é não terapêutica e/ou cosmética.

[066] A presente invenção também descreve o uso de uma composição da presente invenção conforme descrito acima para o benefício antimicrobiano aprimorado.

[067] Agora, a invenção será demonstrada agora pelo seguinte exemplo não limitante.

EXEMPLOS ESTUDO COM VOLUNTÁRIOS HUMANOS PARA TESTAR O DESINFETANTE PARA AS MÃOS PARA BENEFÍCIOS ANTIMICROBIANOS DURADOUROS:

[068] Para o propósito do teste, foram preparadas as seguintes composições conforme o Exemplo A a C e 1.

EXEMPLO A

[069] Composição do desinfetante para as mãos base: A composição do desinfetante para as mãos base foi preparada de acordo com a Tabela 1 a seguir: TABELA 1

EXEMPLO B

[070] Com a composição de base do Exemplo A, foi adicionado 5% de Niacinamida. Esta quantidade foi ajustada com a quantidade de água na composição.

EXEMPLO C

[071] Com a composição de base do Exemplo A, foi adicionado 0,25% em peso de DDAC e 0,1% de BEC. Esta quantidade foi ajustada com a quantidade de água na composição.

EXEMPLO 1

[072] Com a composição de base do Exemplo A foram adicionados 0,25% em peso de DDAC, 0,1% de BEC e 5% Niacinamida. Esta quantidade foi ajustada com a quantidade de água na composição.

PROTOCOLO DE TESTE: ETAPA 1:

[073] A barra de sabão Lux® comercializada (não antimicrobiana) foi dada a cada voluntário para usar no banho, lavar as mãos, lavar os antebraços, etc. Os voluntários foram instruídos a usar apenas a barra de sabão Lux® e evitar o uso de produtos sem enxágue (protetor solar, desinfetante para as mãos, hidratantes para a pele, loção, creme, óleo, produtos antimicrobianos etc.) por 7 dias. No dia 8, as mãos de cada voluntário (palma) foram lavadas com sabão Lux® usando o protocolo de lavagem de mãos fornecido conforme descrito abaixo.

[074] Para o protocolo de lavagem, utilizou- se água destilada estéril. A temperatura da água era de cerca de 25°C. O sabão foi mergulhado na água por cerca de 10 segundos. Em seguida, cada palmada foi molhada com cerca de 100 ml_ de água. Em seguida, o sabonete molhado foi aplicado nas palmas das mãos por 5 vezes para trás e para frente por toda extensão da palma da mão. Em seguida, cerca de 5 ml_ de água foram adicionados nas palmas das mãos e as mãos foram ensaboadas por cerca de 15 segundos. Em seguida, as palmas das mãos foram lavadas com água para remover completamente o sabão. O excesso de água foi removido por batidinhas secas usando lenços de papel estéreis.

ETAPA 2:

[075] 4 grupos foram feitos para o propósito de teste com 5 voluntários em cada grupo. As composições preparadas acima (Exemplo A, B, C e 1) foram aplicadas ao grupo da seguinte maneira: Grupo 1: Composição do Exemplo A Grupo 2: Composição do Exemplo B Grupo 3: Composição do Exemplo C Grupo 4: Composição do Exemplo 1

[076] Após cerca de 20 minutos de lavagem, as composições de teste foram aplicadas seguindo a Tabela 2. O protocolo para aplicação da composição teste é o seguinte: - 300 mg das respectivas composições nos respectivos grupos foram aplicados na palma da mão direita e depois foi instruído aos voluntários para espalharem as composições por toda a superfície da palma usando/esfregando ambas as mãos até estarem secas. Novamente, por uma segunda vez, 300 mg das respectivas composições nos respectivos grupos foram aplicados na palma da mão esquerda e depois foi instruído aos voluntários para espalharem as composições por toda a superfície da palma usando/esfregando ambas as mãos até estarem secas.

ETAPA 3:

[077] Na etapa 3, os voluntários foram instruídos a aguardar cerca de 3 horas. A temperatura da sala onde os voluntários estavam à espera era de cerca de 25 °C e a umidade relativa era de cerca de 45%. Durante todo o período de espera, os voluntários foram informados (a) para não tocar a palma com o antebraço/superfície/vestido/etc., (b) para não lavar ou espirrar água na palma e (c) não sair das instalações do estudo (por exemplo casa, trabalho, compras etc.).

ETAPA 4:

[078] Após cerca de 3 horas da aplicação da composição (conforme descrito na etapa 2), adicionou-se 0,1 ml_ de alíquota da suspensão bacteriana de teste em cada palma (adicionada gota a gota por toda a palma incluindo os dedos). Para isso, foi preparada uma cultura bacteriana (cultura em placa de cerca de 24 horas de idade) de E. coli ATCC 10536 correspondente a 5x108 a 5x109 células/mL em tampão de 10 mM de fosfato de sódio estéril. Após adicionar a cultura, foi instruído aos voluntários para espalhar a cultura por toda a superfície da palma e dedos por cerca de 30 segundos, esfregando ambas as palmas das mãos. Foi garantido que as mãos estivessem secas no final desta etapa.

ETAPA 5:

[079] Após de cerca de 5 minutos da aplicação da cultura, tal como descrito na etapa 4, as mãos foram colocadas dentro de uma luva (fornecida pela 3M índia com dimensão de 7 x 12 polegadas (17,8 x 30,5 cm)), contendo 30 ml_ de tampão de amostragem e as luvas foram protegidas acima do pulso com bandas de velcro.O tampão de amostra foi preparado pela dissolução de 0,4 g de Na2HPO4, 1,0 g Triton X100, 100 g de Tween 80 e 11,7 g de lecitina em 1 L de água destilada, seguido pelo ajuste do pH a 7,8 ± 0,1. Para este propósito, os materiais foram adquiridos da Sigma.

[080] Os voluntários foram então solicitados a colocar as mãos nas pás da máquina esfregadora (conforme ASTM E2870 - 13) para recuperar as bactérias residuais (aplicadas na etapa 4) a partir das palmas das mãos. A duração da lavagem foi de 2 minutos. As bactérias residuais recuperadas foram coletadas em recipientes estéreis para análise.

ETAPA 6:

[081] Os recipientes com bactérias residuais coletados na etapa 5 foram analisados adicionalmente para determinar a quantidade de bactérias residuais (Log cfu/palma) utilizando a técnica microbiológica padrão, por exemplo, cultura por esfriamento em placas de ágar MacConkey. Em seguida, as placas foram incubadas durante cerca de 24 horas a 37 °C. Após 24 horas as colônias foram contadas usando o procedimento padrão de contagem de placas.

[082] Os resultados estão resumidos na Tabela 2. TABELA 2

[083] O valor p para todos os dados foi calculado para ser menor que 0,05. Isso significa que os dados são estatisticamente significantes.

[084] A partir da tabela acima, é evidente que o estudo de voluntários humanos mostra que, uma composição de acordo com a presente invenção (Exemplo 1) é significativamente melhor do que os exemplos A a C (controles), proporcionando benefícios antimicrobianos. Também é evidente que a composição da presente invenção proporciona um benefício duradouro (os dados foram coletados após 3 horas).

Claims

1. COMPOSIÇÃO TÓPICA, caracterizada por compreender: (a) 0,1 a 10% em peso de Niacinamida; (b) 0,01% a 5% em peso de um primeiro sal de amónio quaternário compreendendo cloreto de didecil dimetil amónio; (c) 0,01 a 5% em peso de um segundo sal de amónio quaternário; e (d) uma base cosmeticamente aceitável.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo primeiro sal de amónio quaternário ser cloreto de didecil dimetil amónio.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo segundo sal de amónio quaternário ser selecionado a partir de cloreto de benzetônio, cloreto de benzalcônio, cloreto de polidialildimetilamônio ou suas misturas.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pela quantidade de cloreto de benzetônio, cloreto de benzalcônio e cloreto de polidialildimetilamônio estar no intervalo de 0,01 a 0,1% em peso.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pela quantidade de Niacinamida estar no intervalo de 2 a 5% em peso.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada por estar na forma de uma composição sem enxágue.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 6, caracterizada por ser uma composição desinfetante para as mãos, e em que a composição ainda compreende, preferivelmente, um álcool.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada por estar na forma de uma composição com enxágue, e em que a composição ainda compreende, preferivelmente, pelo menos um tensoativo.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada por ser usada na higiene das mãos.

10. MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO DE DESINFECÇÃO DE UMA SUPERFÍCIE, caracterizado por compreender as etapas de aplicação de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 8, na referida superfície.

11. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 10, caracterizado pela composição estar na forma de uma composição com enxágue e o método compreender uma etapa adicional de remoção, pelo menos parcialmente, da composição.

12. MÉTODO, de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pela etapa de remover, pelo menos parcialmente a composição, ser realizada em um período de tempo inferior a 5 minutos após a etapa de aplicação da composição sobre o substrato.

13. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO TÓPICA, compreendendo Niacinamida, um primeiro sal de amónio quaternário compreendendo cloreto de didecil dimetil amónio e um segundo sal de amónio quaternário, caracterizado por ser para benefício antimicrobiano sinérgico.

14. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizado por ser para a higiene das mãos.