BR112020001901B1 - Composição antimicrobiana, método não terapêutico de limpeza ou desinfecção de uma superfície, usos não terapêuticos de uma composição, uso não terapêutico de uma combinação e usos de uma composição - Google Patents

Composição antimicrobiana, método não terapêutico de limpeza ou desinfecção de uma superfície, usos não terapêuticos de uma composição, uso não terapêutico de uma combinação e usos de uma composição Download PDF

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Abstract

A presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana no pH da pele. Particularmente, refere-se a uma composição antimicrobiana compreendendo polímero de vinila solúvel em água, um ácido carboxílico com pKa maior que 4,5; e um tensoativo aniônico, em que a composição tem pH na faixa de 4,5 a 6,5. As composições fornecem efeito antimicrobiano sinérgico em tempo de contato relativamente menor. A invenção refere-se ainda a um método de desinfetar uma superfície usando a composição.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO
[001] A presente invenção refere-se a uma composição antimicrobiana e mais particularmente a uma composição antimicrobiana no pH da pele.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
[002] As pessoas tentam cuidar bem das superfícies externas do corpo e das de seus animais de estimação para permitir uma boa saúde geral. Os problemas específicos relacionados à pele com os quais as pessoas se preocupam incluem: boa saúde da pele, livre de infecções, bom tom de pele e hidratação adequada. A cavidade oral é outra superfície externa que as pessoas tentam tomar cuidado ativo para manter. Elas preferem que sua cavidade oral, incluindo gengivas e dentes, esteja livre de problemas como cavidades, tártaro, gengivite, cárie, mau hálito, também conhecido como halitose e placa. Normalmente, as pessoas também se preocupam com os cabelos e o couro cabeludo. Elas geralmente preferem ter cabelos grossos e longos com queda mínima de cabelo. A caspa é um problema comum no couro cabeludo para o qual um microrganismo fúngico está envolvido.
[003] Uma boa saúde para superfícies externas, incluindo cuidados com a pele, cavidade oral e couro cabeludo, é normalmente obtida mantendo-as livres de infecções. Uma maneira de combater as infecções é tratá- las com antimicrobianos após a infecção ter se instalado. Outra abordagem é deixar uma quantidade mínima de composição antimicrobiana na superfície como, por exemplo, na pele das mãos, para que qualquer dos microrganismos invasores, como bactérias, sejam mortos ou inativados para minimizar a propagação da doença. Algumas bactérias como Escherichia coli (E. coli) e Staphylococcus aureus (S. aureus) são comumente encontradas na pele humana. Essas bactérias, por si só, não desencadeiam um efeito patogênico enquanto presentes na pele. No entanto, quando entram no corpo humano através de cortes na pele e através de atos como ingestão, essas bactérias se tornam patogênicas. Portanto, manter a superfície externa do corpo, como mão e couro cabeludo, livre de bactérias ajuda a impedir que elas entrem no corpo humano, alcançando a higiene desejada.
[004] São divulgadas várias composições germicidas que podem ser aplicadas sobre a pele de humanos ou animais de sangue quente. Alguns destes também divulgam composição antimicrobiana com polímeros e ácidos carboxílicos.
[005] O documento WO 00/13506 A2 (Alcide Corp.) descreve um germicida tópico de resistência ao congelamento para aplicação na pele, como as tetinas de uma vaca leiteira. O germicida pode ser uma composição de uma parte ou um sistema de duas partes. A composição de desinfecção de uma parte compreende um germicida de ácido orgânico e um anticongelante não esterificante. O sistema de duas partes compreende uma primeira parte e uma segunda parte adaptada para ser misturada para produzir a composição desinfetante. A primeira parte compreende um cloreto de metal e um anticongelante estável a cloritos, e a segunda parte compreende um germicida de ácido orgânico e um anticongelante não esterificante, ou um ácido inorgânico e um álcool ou um anticongelante não esterificante.
[006] O documento US 6 436 444 (Ecolab Inc) divulga uma composição de controle de mastite que compreende um ácido carboxílico alifático com um comprimento de cadeia C6 a C12, um agente orgânico de formação de filme, por exemplo, PVA e acetato de polivinila, material modificador de reologia, um emoliente, um tensoativo e um tampão e um produto químico gerador de dióxido de cloreto, como clorito de sódio, dissolvido em um veículo aquoso. A formulação de base nos exemplos do US 6 436 444 compreende ácido carboxílico, como ácido nonanóico, ácido octanóico, ácido decanóico, uma mistura de ácido octanóico e ácido decanóico e ácido heptanóico e PVA. À referida formulação base é adicionada uma solução aquosa de clorito de sódio e o pH de algumas das composições aqui exemplificadas é inferior a 3.
[007] O documento US 7,109,241 (Ecolab, Inc.) divulga uma composição antimicrobiana que pode ser utilizada como um banho de tetina para animais produtores de leite. Pelo menos algumas formas de realização da invenção aqui divulgadas fornecem proteção antimicrobiana superior contra organismos causadores de mastite. A composição compreende um ácido graxo contendo 6 a 12 átomos de carbono como, por exemplo, ácido heptanóico e um meio veículo incluindo um componente depressor do ponto de congelamento. As composições podem ainda incluir modificadores de reologia como, por exemplo, hidroxietil celulose, carboximetil celulose, ácido poliacrílico (PAA) e polivinil pirrolidona (PVP), para aumentar a viscosidade ou engrossar a composição.
[008] O documento US 2010/0234328 (Delaval Holdings) divulga uma composição antimicrobiana compreendendo um ácido orgânico e um tensoativo aniônico. Refere-se à aplicação tópica da composição em um animal. Também se refere a um método de utilização de uma composição antimicrobiana compreendendo ácido orgânico e um tensoativo aniônico para reduzir as concentrações microbianas que podem estar relacionadas ao tratamento ou prevenção de mastite. São divulgados vários exemplos de ácidos orgânicos como, por exemplo, ácido lático, ácido salicílico, ácido cítrico, ácido hexanóico e ácido octanóico. A composição pode ainda compreender aditivos como agentes formadores de barreira, como por exemplo hidroxietil celulose, alginato de sódio, goma xantana, álcool polivinílico (PVA) e PVP.
[009] O documento US 2013/224125 (Kolazi et al.) divulga uma composição de enxaguante bucal antibacteriana não alcoólica ou levemente alcoólica com eficácia antimicrobiana melhorada, em que a composição compreende um compósito de matriz solúvel em água feito de um polímero solúvel em água como PVP e um tensoativo solúvel em água, pelo menos um agente antibacteriano imiscível em água ou insolúvel em água e opcionalmente um ácido carboxílico fraco como por exemplo, ácido cítrico, ácido tartárico, ácido lático, ácido benzóico e combinações dos mesmos.
[0010] Várias vias para melhorar a atividade biocida de composições de limpeza à base de sabão foram sugeridas.
[0011] O documento US 2008/014247A (Lu et al., 2008) descreve uma composição com material contendo metal, ácido esteárico e um veículo farmaceuticamente aceitável para tratar condições causadas por patógenos fúngicos gram-positivos, gram-negativos, e/ ou bactérias resistentes a antibióticos. Além disso, fornece um método para inibir a proliferação de biofilme. O material que contém metal pode ser prata.
[0012] O documento US 3,050,467 B1 (Horowitz et al. 1962) divulga uma composição de limpeza antimicrobiana que consiste essencialmente em uma mistura de sabão solúvel em água e um sal de prata de ácido algínico parcialmente despolimerizado. A composição fornece atividade antimicrobiana sinérgica.
[0013] No entanto, a adição de sabão aumenta invariavelmente o pH da composição. A composição de pH alto é severa para a pele. O consumidor também prefere usar uma formulação com pH próximo ao da pele humana. Outro problema é que a maioria das composições antimicrobianas à base de sabão deve ser aplicada por tempo suficiente para obter o benefício antimicrobiano. No entanto, a maioria das pessoas, especialmente crianças, não lava a mão/ pele por tempo suficiente.
[0014] Os ácidos carboxílicos são um dos compostos conhecidos utilizados como antimicrobianos. Uma das maneiras preferidas pelos quais os consumidores fazem uso de composições antimicrobianas é através de composições pessoais de lavagem e limpeza que proporcionam benefícios antimicrobianos. Os consumidores tendem a preferir composições pessoais de lavagem e limpeza que tendem a fornecer alta quantidade de espuma, pois tendem a associar a quantidade de espuma gerada com a eficácia de tais composições. Pelas razões acima, tensoativos, especialmente tensoativo aniônico, são frequentemente incluídos nessas composições. Descobrimos que a eficácia antimicrobiana de ácidos carboxílicos reduziu substancialmente na presença de tensoativos aniônicos.
[0015] Assim, por um lado, a quantidade desejada de espuma é obtida devido à presença de tensoativo, mas por outro lado, o benefício antimicrobiano do ácido carboxílico é afetado pelo menos parcialmente, o que não é preferido.
[0016] Portanto, existe a necessidade de fornecer uma composição antimicrobiana que proporcione um efeito antimicrobiano aprimorado na presença de tensoativo aniônico e forneça esse efeito no pH da pele (pH 4,5 a 6,5) em tempo de contato relativamente curto.
[0017] É, portanto, um objetivo da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana.
[0018] É ainda outro objetivo da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana a um pH próximo ao da pele humana.
[0019] É um outro objetivo da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana com a capacidade de fornecer o benefício antimicrobiana no tempo de contato relativamente curto.
[0020] É ainda um outro objetivo da presente invenção fornecer uma composição antimicrobiana compreendendo ácidos carboxílicos que proporcionem um efeito antimicrobiano melhorado na presença de tensoativo aniônico e com um pH próximo ao da pele humana.
[0021] Os presentes inventores descobriram surpreendentemente que a adição de baixa quantidade de um polímero de vinila solúvel em água compreendendo álcool polivinílico com um ácido carboxílico com pKa maior que 4,5 fornece atividade antimicrobiana sinérgica na presença de um tensoativo aniônico, em tempo de contato relativamente curto, estratificando um ou mais do objeto mencionado acima.
DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO
[0022] Em um primeiro aspecto, a invenção refere-se a uma composição antimicrobiana que compreende: a) 0,01 a 10% em peso de um polímero de vinila solúvel em água compreendendo álcool polivinílico, b) 0,1 a 20% em peso de um ácido carboxílico com pKa superior a 4,5; e c) 1 a 80% em peso de tensoativo aniônico; em que o pH da composição está na faixa de 4,5 a 6,5.
[0023] Em um segundo aspecto, a invenção refere-se a um método de limpeza ou desinfecção de uma superfície que compreende uma etapa de aplicação na referida superfície de uma composição do primeiro aspecto.
[0024] Estes e outros aspectos, características e vantagens serão evidentes para os técnicos no assunto a partir de uma leitura da descrição detalhada a seguir e das reivindicações anexas. Para evitar dúvidas, qualquer característica de um aspecto da presente invenção pode ser utilizada em qualquer outro aspecto da invenção. A palavra “compreendendo” pretende significar “incluindo”, mas não necessariamente “consistindo em” ou “composto de”. Em outras palavras, as etapas ou opções listadas não precisam ser exaustivas. Note-se que os exemplos dados na descrição abaixo se destinam a esclarecer a invenção e não se destinam a limitar a invenção a esses exemplos per se. Da mesma forma, todas as porcentagens são porcentagens em peso/ peso, salvo indicado de outra forma. Exceto nos exemplos operacionais e comparativos, ou onde indicado explicitamente de outra forma, todos os números nesta descrição indicando quantidades de material ou condições de reação, propriedades físicas dos materiais e/ ou uso devem ser entendidos como modificados pela palavra “cerca de”. Salvo se indicado de outra forma, os intervalos numéricos expressos no formato “de x a y” devem incluir x e y. Quando, para um recurso específico, vários intervalos preferidos são descritos no formato “de x a y”, entende-se que todos os intervalos que combinam os diferentes pontos de extremidade também são contemplados.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
[0025] Composição antimicrobiana, como aqui mencionada acima, preferencialmente significa qualquer composição que seja capaz de matar ou pelo menos causar redução substancial dos micróbios causadores de doenças comuns. Os organismos gram-positivos comuns que causam doença incluem Staphylococcus, Streptococcus e Enterococcus spp. Alguns organismos gram- negativos comuns que causam doença incluem Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella e Shigella. Escherichia coli e Salmonella podem causar doenças gastrointestinais graves.
[0026] A presente invenção fornece uma composição antimicrobiana compreendendo polímeros de vinila solúveis em água compreendendo álcool polivinílico, um ácido carboxílico com pKa maior que 4,5 e um tensoativo aniônico em que o pH da composição está na faixa de 4,5 a 6,5. Vários componentes da composição antimicrobiana são descritos abaixo. As composições da presente invenção são preferidas para uso não terapêutico. Mais particularmente, as composições são preferidas para uso na obtenção de efeito antimicrobiano quando aplicadas a superfícies do corpo humano que incluem pele, cabelo ou cavidade oral. O uso mais preferido da composição da presente invenção é sobre a pele humana, o couro cabeludo ou a superfície oral. As composições também podem ser preferencialmente utilizadas para aplicações de limpeza de superfícies duras.
POLÍMERO DE VINILA SOLÚVEL EM ÁGUA
[0027] A composição compreende um polímero de vinila solúvel em água que compreende álcool polivinílico. Sabe-se que os polímeros de vinila solúveis em água são utilizados como espessantes, agentes de modificação da viscosidade e agentes formadores de complexos quando usados com ingredientes como tensoativos.
[0028] O polímero de vinila solúvel em água para os fins da presente invenção compreende álcool polivinílico. O polímero de vinila solúvel em água mais preferido é o álcool polivinílico.
[0029] A composição compreende de 0,01 a 10%, preferencialmente de 0,05 a 8%, mais preferencialmente de 0,1 a 6%, ainda mais preferencialmente de 0,5 a 5%, ainda mais preferivelmente de 0,5 a 4%, ainda mais preferivelmente de 0.5 a 3%, ainda mais preferencialmente de 0,5 a 2% e mais preferencialmente de 0,5 a 1,5% em peso de um polímero de vinila solúvel em água compreendendo álcool polivinílico.
ÁCIDO CARBOXÍLICO
[0030] A composição da presente invenção também compreende 0,1 a 20%, preferencialmente 0,1 a 15%, mais preferencialmente 0,2 a 10% e mais preferencialmente 0,2 a 5% em peso de um ácido carboxílico com pKa valor maior que 4,5 ou seus derivados.
[0031] Os ácidos carboxílicos são ácidos orgânicos que possuem o grupo (-COOH) como parte de sua estrutura. Uma constante de dissociação ácida (Ka) representa a força de um ácido em uma solução. O logaritmo negativo de Ka é representado por pKa, o que é bastante relevante para aplicações práticas de Ka. pKa = - log10 Ka
[0032] Quanto maior o valor de pKa, menor a extensão da dissociação em um determinado pH. Isso é governado pela conhecida equação de Henderson-Hasselbalch.
[0033] De acordo com a presente invenção, o ácido carboxílico tem um pKa superior a 4,5, mais preferencialmente maior do que 4,6 e mais preferencialmente maior do que 4,7.
[0034] De um modo preferido, a faixa de pKa está entre 4,5 a 7, mais preferencialmente entre 4,5 a 6,5, e mais preferivelmente 4,5 a 6.
[0035] De preferência, o ácido carboxílico é selecionado a partir de ácido graxo tendo comprimento de cadeia C4 a C12, mais preferivelmente C6 a C10 e mais preferencialmente a partir de C6 a C8. Os ácidos carboxílicos são preferencialmente selecionados a partir de ácidos carboxílicos alifáticos lineares ou ramificados, ácidos carboxílicos alifáticos cíclicos e misturas dos mesmos. O ácido carboxílico substituído com a faixa de pKa acima definida também pode ser preferencialmente usado. A substituição mais preferida é metil e/ ou etil.
[0036] Os ácidos carboxílicos alifáticos mais preferidos são selecionados a partir de ácido hexanóico (pKa: 4,88), ácido ciclohexanóico (pKa: 4,91), ácido 2-etil hexanóico (pKa: 4,72), ácido octanóico (pKa: 4,89), ácido 4- metil octanóico (pKa: 4,93) e misturas dos mesmos.
TENSOATIVO ANIÔNICO
[0037] A composição da presente invenção também compreende um tensoativo aniônico.
[0038] Os tensoativos aniônicos preferidos incluem alquil éter sulfato e sulfonatos, alquil sulfatos e sulfonatos, alquilbenzeno sulfonatos, alquil e dialquil sulfossuccinatos, C8-C20 acil isetionatos, acil glutamatos, C8-C20 alquil éter fosfatos e misturas dos mesmos.
[0039] Os tensoativos aniônicos mais preferidos são selecionados a partir de lauril sulfato de sódio, lauril éter sulfato de sódio.
[0040] A composição compreende de 1 a 80%, preferencialmente de 5 a 75%, mais preferencialmente de 10 a 70% e ainda mais preferencialmente de 15 a 65% em peso de um tensoativo.
[0041] Um dos objetivos da presente invenção é fornecer uma composição com o pH da pele. Portanto, o pH da composição da presente invenção está preferencialmente na faixa de 4,5 a 6,5, mais preferencialmente 4,5 a 6 e mais preferencialmente cerca de 5 a 6.
[0042] A composição da presente invenção é uma composição antimicrobiana sinérgica. Os efeitos de sinergia são observados combinando 0,01 a 10% em peso de um polímero de vinila solúvel em água compreendendo álcool polivinílico e 0,1 a 20% em peso de um ácido carboxílico com pKa maior que 4,5 ou derivados dos mesmos na presença de um tensoativo aniônico. Os inventores descobriram que a adição de uma baixa quantidade de um polímero de vinila solúvel em água que compreende álcool polivinílico a uma composição compreendendo ácidos carboxílicos com pKa maior que 4,5 e um tensoativo aniônico fornece efeito antimicrobiano aprimorado, enquanto a eficácia antimicrobiana de ácidos carboxílicos com pKa maior que 4,5 é substancialmente reduzido na presença de um tensoativo aniônico. Além disso, esse efeito antimicrobiano é obtido em tempos de contato relativamente curtos e em um pH próximo ao da pele humana (pH 4,5 a 6,5). Esse efeito antimicrobiano é especialmente importante em processos de lavagem onde o tempo de contato dos ativos antimicrobianos com a superfície é baixo, como por exemplo, de preferência menos de 5 minutos, mais preferencialmente, menos de 2 minutos, ainda mais preferencialmente, menos de um minuto, ainda mais preferencialmente menos de 45 segundos e ainda mais preferencialmente menos de 30 segundos.
[0043] A composição antimicrobiana sinérgica da presente invenção também compreende uma base cosmeticamente aceitável. A formulação da base pode variar dependendo dos tipos de aplicação.
[0044] A composição da presente invenção está, de preferência na forma de uma composição sem enxágue. A composição sem enxágue pode estar na forma de creme que desaparece ou pode estar na forma de uma composição sanitizante. A aplicação mais preferida sendo o sanitizante para as mãos.
[0045] A composição antimicrobiana pode estar na forma de um lenço, isto é, um lenço antimicrobiano.
[0046] A base cosmeticamente aceitável é preferencialmente um creme, loção, gel ou emulsão.
[0047] As composições de cuidados pessoais (sem enxágue) podem ser preparadas usando diferentes sistemas e veículos emulsificantes ou não emulsionantes cosmeticamente aceitáveis. Uma base altamente adequada é um creme. Cremes que desaparecem são especialmente preferidos. Embora não seja preferido ter sabão na composição da presente invenção. No entanto, uma pequena quantidade de sabão que não faça o pH da formulação maior do que 7,5 também está dentro do escopo da presente invenção. As bases de creme que desaparecem geralmente compreendem 5 a 25% de ácido graxo e 0,1 a 10% de sabão. A base de creme que desaparece dá uma sensação fosca muito apreciada à pele. Os ácidos graxos C13 a C20 são especialmente preferidos nas bases de creme que desaparecem, sendo ainda mais preferidos os ácidos graxos C14 a C18. O ácido graxo mais preferido é o ácido esteárico. O ácido graxo na composição está mais preferencialmente presente em uma quantidade na faixa de 5 a 20% em peso da composição. Os sabões na base do creme que desaparece incluem sal de metais alcalinos de ácidos graxos, como sais de sódio ou potássio, sendo o mais preferido o estearato de potássio. O sabão na base de creme que desaparece está geralmente presente em uma quantidade na faixa de 0,1 a 10%, mais preferencialmente 0,1 a 3% em peso da composição. Geralmente, a base de creme que desaparece nas composições de cuidados pessoais é preparada tomando uma quantidade desejada de matéria graxa total e misturando com hidróxido de potássio nas quantidades desejadas. O sabão é normalmente formado in situ durante a mistura.
[0048] Uma base cosmeticamente aceitável especialmente adequada é aquela que compreende uma emulsão de água em óleo compreendendo óleos de silicone como fase contínua. As emulsões de água em óleo compreendem preferencialmente uma mistura de elastômero de silicone reticulado.
[0049] A inclusão da mistura de elastômero de silicone em uma emulsão de água em óleo pode ser usada como base cosmeticamente aceitável para a preparação das composições da presente invenção. Embora possam ser utilizados fluidos de silicone, os elastômeros de silicone que são reticulados são especialmente preferidos. A criação de reticulações entre polímeros lineares, como a dimeticona, converte o polímero linear em um elastômero de silicone. Ao contrário dos polímeros de fluido de silicone, as propriedades físicas dos elastômeros são tipicamente dependentes do número de reticulações, em vez do peso molecular. A capacidade dos elastômeros de silicone de inchar os torna espessantes ideais para as fases oleosas. Os elastômeros fornecem uma sensação muito suave e macia quando aplicados à pele ou cabelos. Eles também podem ser usados como agentes de entrega de fragrâncias, vitaminas e outros aditivos em composições cosméticas.
[0050] Misturas de elastômero de silicone adequadas ou géis, que estão comercialmente disponíveis e adequados para inclusão na composição da invenção e verificou-se que fornecem estabilidade aumentada são os seguintes: Dow Corning® EL-8051 EM Mistura de Elastômero de Silicone Orgânico [Nome INCI: isodecil neopentanoato (e) Dimeticona/ Polímero reticulado de Bis Isobutil PPG-20]; EL-8050 [Nome INCI: isododecano (e) Dimeticona/ Polímero reticulado de Bis-isobutil PPG 20 Crosspolyme ] DC 9040, DC 9041, DC 9045 (Polímero reticulado de Dimeticona); DC 9506, 9509 (Polímero reticulado de vinil dimeticona); Shin-Etsu KSG-15, KSG-16, KSG-17 (Polímero reticulado de vinil dimeticona). É ainda preferido que a composição compreenda 5 a 50% de elastômero de silicone em peso da composição.
[0051] No caso de composição de enxágue, em adição aos ingredientes essenciais descritos anteriormente como, formas de realização preferidas das composições de limpeza podem também incluir outros ingredientes opcionais e preferidos por seus benefícios conhecidos. O tipo e o teor dependerão amplamente da natureza e do tipo de composição de limpeza, bem como dos princípios gerais da ciência das formulações.
[0052] De preferência, a composição compreende ainda um tensoativo adicional selecionado a partir de tensoativo não iônico, tensoativo catiônico, tensoativos anfotéricos e misturas dos mesmos. Em geral, os tensoativos podem ser escolhidos a partir dos tensoativos descritos em manuais conhecidos como “Surface Active Agents” vol. 1, de Schwartz & Perry, Interscience 1949, vol. 2 de Schwartz, Perry & Berch, Interscience 1958, e/ ou a edição atual de “McCutcheon’s Emulsifiers and Detergents”, publicada pela Manufacturing Confectioners Company ou em “Tenside-Taschenbuch”, H. Stache, 2a Ed., Carl Hauser Verlag, 1981.
[0053] Os tensoativos não iônicos preferidos são aqueles com um álcool graxo C10-C20 ou ácido hidrofóbico condensado com 2 a 100 moles de óxido de etileno ou óxido de propileno por mole de hidrófobo, alquil fenóis C2C10 condensados com 2 a 20 moles de óxido de alquileno, ésteres de mono- e diácidos graxos de etileno glicol, monoglicerídeo de ácido graxo, mono- e di- ácido graxo C8-C20 de sorbitano, copolímeros em bloco (óxido de etileno/ óxido de propileno), polioxietileno sorbitano e misturas dos mesmos. Alquil poliglicosídeos e amidas graxas de sacarídeos (por exemplo, metil gluconamidas) também são tensoativos não iônicos adequados.
[0054] Exemplos de tensoativo detergente catiônico adequado incluem brometo de cetil trimetilamônio, haletos de benzalcônio que também são conhecidos como haletos de alquildimetilbenzilamônio. O tensoativo catiônico preferido que pode ser utilizado na composição é o cloreto de benzalcônio, também conhecido como cloreto de alquildimetilbenzilamônio (ou ADBAC).
[0055] Exemplos de tensoativo detergente anfotérico adequado incluem amida, betaína e óxido de amina. Os exemplos particulares de tensoativos detergentes anfotéricos incluem cocodietanol amida e cocomonoethanol amida, cocoamidopropil betaína e óxido de coco amido propil amina. Um tensoativo detergente anfotérico preferido que pode ser utilizado como tensoativo detergente na composição é cocoamidopropil betaína.
[0056] Quando incorporado, a composição antimicrobiana compreende de 1 a 80%, preferencialmente de 5 a 75%, mais preferencialmente de 10 a 70% e ainda mais preferencialmente de 15 a 65% em peso de um ou mais desses tensoativos adicionais selecionados a partir de tensoativo não iônico, tensoativo catiônico, tensoativo anfotérico e misturas dos mesmos.
[0057] Quando o produto está na forma sólida para aplicações de limpeza de superfícies duras, os tensoativos são preferencialmente selecionados a partir de alquil sulfato primário, alquil sulfonatos secundários, alquil benzeno sulfonatos ou alquil sulfatos etoxilados.
[0058] A composição antimicrobiana da invenção é útil em composições de higiene bucal, por exemplo, em um dentifrício/ creme dental ou produto de enxágue bucal. Em tais aplicações, os tensoativos preferidos são de natureza aniônica, não iônica ou anfotérica, de preferência aniônica ou anfotérica.
[0059] A composição antimicrobiana pode estar na forma de um sólido, um líquido, um gel ou uma pasta. Um técnico no assunto pode preparar composições em vários formatos, escolhendo um ou mais materiais de veículo e/ ou tensoativo. As composições antimicrobianas da presente invenção são úteis para limpeza e cuidados, em particular para limpeza e cuidados com a pele. Prevê-se que a composição antimicrobiana possa ser utilizada como um produto sem enxágue ou de enxágue, de preferência um produto sem enxágue. A composição antimicrobiana da presente invenção também pode ser usada para limpeza e cuidados de superfícies duras, como vidro, metal, plástico e similares. A composição antimicrobiana pode estar na forma de um lenço antimicrobiano. Por lenço, entende-se um substrato descartável, como uma folha ou pano poroso ou absorvente, que foi pré-tratado com a composição compreendendo o ácido e o polímero da invenção (como definido acima), de modo a incorporar a composição da invenção em ou sobre o substrato antes de ser utilizado pelo consumidor.
[0060] Os polímeros solúveis em água/ dispersíveis são um ingrediente opcional que é altamente preferido para ser incluído na composição. Esses polímeros podem ser do tipo catiônico, aniônico, anfotérico ou não-iônico com pesos moleculares superiores a 100.000 Dalton. Eles são conhecidos por aumentar a viscosidade e a estabilidade das composições de limpeza líquidas, melhorar as sensações sensoriais da pele em uso e após o uso e melhorar a cremosidade e a estabilidade da espuma. A quantidade dos polímeros, quando presente, pode variar de 0,1 a 10% em peso da composição.
[0061] Exemplos de polímeros solúveis/ ou dispersíveis em água incluem gomas de carboidratos, como goma de celulose, celulose microcristalina, gel de celulose, hidroxietil celulose, hidroxipropil celulose, carboximetilcelulose de sódio, metil celulose, etil celulose, goma guar, goma karaya, goma tragacanta, goma arábica, goma acácia, goma ágar, goma xantana e misturas dos mesmos; grânulos de amido modificados e não modificados e amido solúvel em água fria pré-gelatinizada; polímeros de emulsão como Aculyn® 28, Aculyn® 22 ou Carbopol® Aqua SF1; polímero catiônico, como polissacarídeos modificados, incluindo guar catiônico disponível na Rhone Poulenc sob o nome comercial Jaguar® C13S, Jaguar® C14S, Jaguar® C17 ou Jaguar® C16; celulose modificada catiônica, como UCARE® Polymer JR 30 ou JR 40 da Amerchol; N-Hance® 3000, N-Hance® 3196, N-Hance® GPX 215 ou N-Hance® GPX 196 da Hercules; polímero catiônico sintético como Merquat® 100, Merquat® 280, Merquat® 281 e Merquat® 550 vendidos pela Nalco; amidos catiônicos como StaLok® 100, 200, 300 e 400 vendidos pela Staley Inc.; galactomananos catiônicos, como a série Galactasol® 800 da Henkel, Inc.; Quadrosoft® LM-200; e Polyquaternium-24®. Também adequados são os polietileno glicóis de alto peso molecular, como Polyox® WSR-205 (PEG 14M), Polyox® WSR-N-60K (PEG 45) e Polyox® WSR-301 (PEG 90M).
[0062] A composição da invenção pode adicionalmente compreender um agente clareador da pele. Além da niacinamida, que é de qualquer forma presente como um dos componentes essenciais da presente composição, outros agentes clareadores da pele bem conhecidos, como extrato de aloe, lactato de amônio, arbutina, ácido azelaico, ácido kojic, butil hidroxi anisol, butil hidroxi tolueno, ésteres de citrato, derivados de 3-difenilpropano, ácido 2,5 dihidroxibenzóico e derivados dos mesmos, ácido elágico, extrato de erva-doce, gluco piranossil-1-ascorbato, ácido glucônico, ácido glicólico, extrato de chá verde, hidroquinona, 4 hidroxianisol e derivados dos mesmos, derivados de ácido 4-hidroxibenzóico, ácido hidroxicaprílico, extrato de limão, ácido linoleico, ascorbil fosfato de magnésio, extrato de raiz de amoreira, derivados de 2,4 resorcinol, derivados de 3,5 resorcinol, ácido salicílico, vitaminas como vitamina B6, vitamina B12, vitamina C, vitamina A, um ácido dicarboxílico, derivados de resorcinol, ácido hidroxicarboxílico como ácido lático e seus sais, por exemplo, lactato de sódio e misturas dos mesmos.
[0063] De preferência, a composição pode ter filtro solar. Qualquer filtro solar que possa ser usado adequadamente com a base pode ser adicionado. Os filtros solares UVA e UVB podem, de preferência, ser adicionados.
[0064] A composição da invenção compreende preferencialmente um filtro solar UV-A que é um dibenzoilmetano ou derivados dos mesmos. Derivados de dibenzoilmetano preferidos são selecionados a partir de 4-terc- butil-4’-metoxidibenzoilmetano, 2-metildibenzoilmetano, 4-metil- dibenzoílmetano, 4-isopropildibenzoil-metano, 4-terc-butildibenzoilmetano, 2,4- dimetildibenzoilmetano, 2,5-dimetildibenzoilmetano, 4,4’-diisopropil- dibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4’-metoxi-dibenzoilmetano, 2-metil-5-terc- butil-4’-metoxi-dibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4’-metoxidibenzoílmetano ou 2,6- dimetil-4-terc-butil-4’-metoxi-dibenzoilmetano. O derivado de dibenzoilmetano mais preferido é o 4-terc-butil-4’-metoxidibenzoilmetano. A composição da invenção compreende preferencialmente 0,1 a 10%, mais preferencialmente 0,2 a 5%, ainda mais preferencialmente 0,4 a 3%, em peso de dibenzoilmetano ou um derivado do mesmo com base no peso total da composição e incluindo todos os intervalos nele incluídos.
[0065] A composição compreende preferencialmente um filtro solar orgânico UV-B selecionado a partir da classe de ácido cinâmico, ácido salicílico, ácido difenil acrílico e derivados dos mesmos. O exemplo ilustrativo não limitativo de filtros solares UV-B que são comercialmente disponíveis e são úteis para inclusão na composição da invenção são OctisalateTM, HomosalateTM, NeoHelipanTM, OctocryleneTM, OxybenzoneTM ou Parsol MCXTM. O filtro solar UV-B é mais preferencialmente cinamato de 2-etil-hexil-4-metoxi, que está comercialmente disponível como Parsol MCX. O filtro solar orgânico UV-B é preferencialmente incluído em 0,1 a 10%, mais preferencialmente 0,1 a 7% em peso da composição. Foi observado que a presença de um filtro solar UV-B orgânico como o 2-etil-hexil-4-metoxi cinamato causa uma degradação mais rápida do filtro solar UV-A dibenzoilmetano na presença de radiação UV. Verificou-se que a presença do composto éster do ácido rosmarínico é muito eficaz na estabilização da composição, mesmo quando estão presentes filtros solares UV-B.
[0066] Filtros solares inorgânicos úteis também são preferencialmente utilizados na presente invenção. Estes incluem, por exemplo, óxido de zinco, óxido de ferro, sílica, como sílica pirogenada e dióxido de titânio.
[0067] Conservantes também podem ser adicionados às composições para proteger contra o crescimento de microrganismos potencialmente prejudiciais. Conservantes tradicionais adequados para composições desta invenção são alquil ésteres do ácido para-hidroxibenzóico. Outros conservantes que mais recentemente foram utilizados incluem derivados da hidantoína, sais de propionato e uma variedade de compostos de amônio quaternário. Conservantes particularmente preferidos são fenoxietanol, metil parabeno, propil parabeno, imidazolidinil ureia, desidroacetato de sódio e álcool benzílico. Os conservantes devem ser selecionados levando em conta o uso da composição e possível incompatibilidade entre os conservantes e outros ingredientes. Os conservantes são preferencialmente utilizados em quantidades que variam de 0,01% a 2% em peso da composição.
[0068] Uma variedade de outros materiais opcionais pode ser formulada nas composições. Estes podem incluir: antimicrobianos, como 2- hidroxi-4,2’,4’-triclorodifeniléter (triclosan), 2,6-dimetil-4-hidroxiclorobenzeno e 3,4,4’-triclorocarbanilida; partículas de esfregaço e esfoliação como polietileno e sílica ou alumina; agentes de resfriamento como mentol; agentes calmantes da pele, como aloe vera; e corantes.
[0069] Além disso, as composições podem incluir ainda 0 a 10% em peso de opacificadores e perolizadores, tais como distearato de etileno glicol, dióxido de titânio ou Lytron® 621 (copolímero de estireno/ acrilato); todos os quais são úteis para melhorar a aparência ou as propriedades do produto.
[0070] Outros diluentes que não a água podem incluir emolientes líquidos ou sólidos, solventes, umectantes, espessantes e pós. Exemplos de cada um desses tipos de veículo, que podem ser usados isoladamente ou como misturas de um ou mais veículos, são os seguintes: Emolientes, tais como álcool estearílico, gliceril monoricinoleato, óleo de vison, álcool cetilílico, isopropil isoestearato, ácido esteárico, isobutil palmitato, isocetil estearato, álcool oleílico, isopropil laurato, hexil laurato, decil oleato, octadecan-2-ol, álcool isocetílico, álcool eicosanílico, álcool behenílico, cetil palmitato, óleos de silicone, como dimetilpolisiloxano, di-n-butil sebacato, isopropil miristato, isopropil palmitato, isopropil estearato, butil estearato, polietileno glicol, trietileno glicol, lanolina, manteiga de cacau, óleo de milho, óleo de algodão, azeite, óleo de palmiste, óleo de colza, óleo de semente de açafrão, óleo de prímula, óleo de soja, óleo de girassol, óleo de abacate, óleo de gergelim, óleo de coco, óleo de amendoim (arachis), óleo de mamona, álcoois de lanolina acetilados, vaselina, óleo mineral, miristato de butila, ácido isoestárico, ácido palmítico, isopropil linoleato, lauril lactato, miristil lactato, decil oleato, miristil miristato; Solventes, tais como álcool etílico, isopropanol, acetona, etileno glicol monoetil éter, dietileno glicol monobutil éter, dietileno glicol monoetil éter; No caso de barras de sabão, pode conter partículas com diâmetro médio superior a 50 μm, que ajudam a remover a pele seca. Não estando limitado pela teoria, o grau de esfoliação depende do tamanho e da morfologia das partículas. Partículas grandes e ásperas são geralmente muito duras e irritantes. Partículas muito pequenas podem não servir como esfoliantes eficazes. Esses esfoliantes utilizados na arte incluem minerais naturais tais como sílica, talco, calcita, pedra-pomes, fosfato tricálcico; sementes como arroz, sementes de damasco, etc; cascas trituradas, como cascas de amêndoas e nozes; aveia; polímeros tais como contas de polietileno e polipropileno, pétalas de flores e folhas; contas de cera microcristalina; contas de éster de jojoba e similares. Esses esfoliantes vêm em uma variedade de tamanhos de partículas e morfologia, variando de micron a alguns mm. Eles também têm uma faixa de dureza. Alguns exemplos são talco, calcita, pedra-pomes, cascas de nozes, dolomita e polietileno.
[0071] Vantajosamente, agentes ativos que não sejam agentes condicionantes da pele definidos acima podem ser adicionados à composição. Esses ingredientes ativos podem ser vantajosamente selecionados a partir de bactericidas, vitaminas, ativos anti-acne; ativos anti-rugas, anti-atrofia da pele e reparação de pele; ativos de reparo da barreira cutânea; ativos calmantes cosméticos não esteróides; agentes e aceleradores de bronzeamento artificial; ativos para clareamento da pele; ativos protetores solar; estimuladores de sebo; inibidores de sebo; anti-oxidantes; inibidores de protease; agentes de firmeza da pele; ingredientes anti-coceira; inibidores de crescimento capilar; inibidores de 5-alfa redutase; intensificadores de enzima de descamação; agentes anti- glicação; ou misturas dos mesmos; e similares.
[0072] Estes agentes ativos podem ser selecionados a partir de agentes ativos solúveis em água, agentes ativos solúveis em óleo, sais farmaceuticamente aceitáveis e misturas dos mesmos. O termo “agente ativo”, como aqui utilizado, significa ativos de cuidados pessoais que podem ser usados para proporcionar um benefício à pele e/ ou ao cabelo e que geralmente não são usados para conferir um benefício ao condicionamento da pele, como são fornecidos por emolientes, conforme definido acima. O termo “quantidade segura e eficaz”, conforme usado aqui, significa uma quantidade de agente ativo alto o suficiente para modificar a condição a ser tratada ou proporcionar o benefício desejado para o cuidado da pele, mas baixo o suficiente para evitar efeitos colaterais graves. O termo “benefício”, como usado aqui, significa os benefícios terapêuticos, profiláticos e/ ou crônicos associados ao tratamento de uma condição específica com um ou mais dos agentes ativos aqui descritos. A quantidade segura e eficaz do(s) agente(s) ativo(s) variará com o agente ativo específico, a capacidade do ativo de penetrar na pele, a idade, o estado de saúde e o estado da pele do usuário e outros fatores semelhantes.
[0073] Pós, como giz, talco, terra de preenchimento, caulim, amido, gomas, poliacrilato de sílica coloidal de sódio, esmectitas de tetraalquil e/ ou trialquil aril amônio, silicato de alumínio e magnésio modificado quimicamente, argila montmorilonita modificada organicamente, silicato de alumínio hidratado, sílica pirogenada, polímero de carboxivinila, carboximetil celulose de sódio, monoestearato de etileno glicol.
[0074] A base cosmeticamente aceitável é geralmente de 10 a 99,9%, preferencialmente de 50 a 99% em peso da composição, e pode, na ausência de outros adjuntos de cuidados pessoais, formar o equilíbrio da composição.
[0075] A composição da invenção pode compreender uma base desodorizante convencional como o veículo cosmeticamente aceitável. Por desodorante entende-se um produto no meio bastão, roll-on ou propulsor que é usado para benefício pessoal de desodorizante, por exemplo, aplicação na área da axila, que pode ou não conter ativos antiperspirantes.
[0076] As composições desodorantes podem geralmente estar na forma de sólidos firmes, sólidos macios, géis, cremes e líquidos e são dispensados usando aplicadores apropriados às características físicas da composição. As composições desodorizantes que são entregues através de rollons geralmente compreendem um veículo líquido. Esse veículo líquido pode ser hidrofóbico ou compreender uma mistura de líquidos hidrofílicos e hidrofóbicos. Eles podem estar na forma de uma emulsão ou uma microemulsão. O veículo líquido ou mistura de veículos constitui frequentemente de 30 a 95% em peso da composição e, em muitos casos, de 40 a 80%. Os veículos líquidos hidrofóbicos geralmente podem compreender um ou mais materiais selecionados dentro das classes químicas de siloxanos, hidrocarbonetos, álcoois alifáticos ramificados, ésteres e éteres que têm um ponto de fusão não superior a 25 °C e um ponto de ebulição de pelo menos 100 °C. Os veículos líquidos hidrofílicos que podem ser empregues nas composições deste documento geralmente incluem água e/ ou um álcool mono ou poli-hídrico ou homólogo miscível em água. Álcoois monohídricos geralmente são de cadeia curta, o que significa que eles contêm até 6 carbonos e, na prática, geralmente é etanol ou, às vezes, isopropanol. Álcoois polihídricos geralmente compreendem etileno ou propilenoglicol, ou um homólogo pode ser empregado como dietileno glicol. Além destes, outro veículo e componente adequados usados para a composição desodorizante, podem ser adicionados.
[0077] De preferência, quando a composição está na forma de uma composição sanitizante para as mãos, a base cosmeticamente aceitável pode compreender álcool e água. Os álcoois mais preferidos são álcool etílico e álcool isopropílico. Mesmo uma mistura de dois ou mais álcool pode preferencialmente ser usada na composição sanitizante para as mãos. A quantidade de álcool de preferência na faixa de 50 a 95%, mais preferencialmente de 60 a 80% e mais preferencialmente de 65 a 80% em peso da composição sanitizante para as mãos.
[0078] As composições da presente invenção podem compreender uma ampla faixa de outros componentes opcionais. O CTFA Personal care Ingredient Handbook, Segunda Edição, 1992, que é incorporado por referência aqui na sua totalidade, descreve uma ampla variedade ingredientes de cuidados pessoais não limitantes e farmacêuticos comumente usados na indústria de cuidados com a pele, adequados para uso nas composições da presente invenção. Os exemplos incluem: antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, colorantes, espessantes, polímeros, adstringentes, fragrâncias, umectantes, agentes opacificantes, condicionadores, ajustadores de pH, extratos naturais, óleos essenciais, sensores da pele, agentes calmantes da pele e agentes de cicatrização da pele.
[0079] A presente invenção também descreve um método de limpeza ou desinfecção de uma superfície que compreende as etapas de aplicação de uma composição de acordo com a invenção na referida superfície no caso de uma composição sem enxágue. Este método compreende opcionalmente uma etapa adicional de remover pelo menos parcialmente a composição da superfície se estiver na forma de uma composição de enxágue. De preferência, a etapa de remover pelo menos parcialmente a composição é realizada em menos de 5 minutos após a etapa de aplicação da composição no substrato.
[0080] A presente invenção também divulga o uso de uma composição da presente invenção como divulgada acima para benefício antimicrobiano. Portanto, a composição da presente invenção é capaz de fornecer benefícios antimicrobianos prolongados/ duradouros. O uso/ método pretendido preferido da composição da presente invenção é não terapêutico e/ ou cosmético.
[0081] A presente invenção também divulga o uso de uma composição da presente invenção como divulgada acima para a higiene das mãos.
[0082] A presente invenção também fornece um uso de uma combinação de (a) 0,01 a 10% em peso de um polímero de vinila solúvel em água compreendendo álcool polivinílico (b) 0,1 a 20% em peso de um ácido carboxílico com pKa maior que 4,5 ou derivados do mesmo; e (c) 1 a 80% em peso de tensoativo aniônico; em que o pH da composição está na faixa de 4,5 a 6.5, em uma composição para benefícios antimicrobianos aprimorados.
[0083] O uso é preferencialmente não terapêutico.
[0084] A invenção é agora descrita mais detalhadamente com a ajuda de exemplos não limitativos fornecidos abaixo.
EXEMPLOS PROTOCOLOS
[0085] Todas as composições mostradas nos exemplos abaixo foram preparadas usando quantidades (em porcentagem em peso) de polímeros e ácidos carboxílicos, como mostrado nos respectivos exemplos e procedimentos, como segue.
[0086] As soluções de polímero foram preparadas separadamente a 2% de concentração dissolvendo-a em água destilada usando um agitador magnético. Quaisquer concentrações desejadas mais baixas foram alcançadas diluindo-a ainda mais em água destilada. Todos os ácidos carboxílicos foram utilizados a partir do estoque original de 100% e diluídos em água destilada para obter as concentrações desejadas. Antes de realizar o teste de eficácia antimicrobiana usando o teste de morte por contato, o pH de todas as amostras foi ajustado para 5,2 ± 0,2 usando hidróxido de sódio 0,1 N ou ácido clorídrico.
AVALIAÇÃO DA EFICÁCIA ANTIMICROBIANA
[0087] A avaliação da eficácia antimicrobiana foi realizada de acordo com (American Standard Test Method 2783). Os organismos de teste foram cultivados em placas de agar de soja tríptico (TAS) durante a noite (22 ± 2 h). Os organismos não foram mais do que 3 passagens removidos da fonte original. O número de células foi ajustado com base na densidade óptica (DO) das células, ressuspendendo-os em uma quantidade adequada de solução salina fisiológica suficiente para atingir o número de células necessário. A DO a 620 nm das células foi padronizada para um número de células para cada organismo de teste usando um espectrofotômetro. Uma suspensão final mínima de 1 x 109 unidades formadoras de colônias (CFU)/ mL foi alcançada ajustando a DO a 2,0 em solução salina para o ensaio de morte por contato.
[0088] Em cada teste, 9,9 mL de uma amostra de teste foram coletados em um recipiente de amostra de 100 mL. 0,1 mL de cultura foram adicionados às amostras de teste no tempo zero e o temporizador foi iniciado dentro de 1 segundo. A solução de teste foi agitada no vórtex imediatamente após a adição da cultura. No primeiro momento, por exemplo, 10 segundos, 30 segundos e 60 segundos, uma alíquota de 1,0 mL foi removida do tubo e imediatamente transferida para um neutralizador de 9,0 mL (caldo neutralizante D/ E do número de referência BD Difco 281910) em um tubo de vidro. As diluições em série de dez vezes das amostras neutralizadas foram preparadas usando negativos de diluição de 9,0 mL e numerados, em duplicata, usando técnicas padrão de plaqueamento (placa de vazamento). O plaqueamento de todas as amostras foi concluído dentro de 30 minutos após a conclusão da etapa de neutralização. As placas foram incubadas a 37 °C por 24 a 48 h. As colônias foram contadas e as contagens foram convertidas em valores de log. A redução do log foi calculada como: Redução de Log10 (LR) = Log 10 do controle - Log 10 da amostra de teste.
[0089] Redução de log maior que 5 significa redução de 99,99% no número de CFU e redução de log menor que 0,5 significa que não há redução no número de CFU que significa eficácia antimicrobiana. Redução de log maior que 5 também indica morte completa.
[0090] Em um primeiro conjunto de experimentos, foram tentados diferentes polímeros de vinila solúveis em água, isoladamente ou com diferentes ácidos carboxílicos com pKa maior que 4,5, conforme Tabela 1. Os valores de pKa de diferentes ácidos carboxílicos utilizados nos experimentos são os seguintes: - Ácido octanóico - (pKa = 4,89; de Aldrich, número de catálogo O3907); - Ácido 4-metil octanóico - (pKa = 4,93; de Aldrich, número de catálogo W357502); - Ácido hexanóico - (pKa = 4,88; de Aldrich, número de catálogo 153745); - Ácido 2-etil hexanóico - (pKa = 4,72; de Aldrich, número de catálogo 538701); - Ácido ciclohexanóico - (pKa = 4,92; de Aldrich, número de catálogo 101834). TABELA 1
[0091] As composições acima foram então testadas quanto à sua eficácia antimicrobiana usando o protocolo conforme discutido na seção anterior. Os resultados do teste de eficácia antimicrobiana estão resumidos abaixo na Tabela 2. TABELA 2
[0092] A partir da tabela acima, é evidente que as composições que estão dentro do escopo da presente invenção (Exemplos 1 a 5) fornecem matança completa (99,9%), portanto, a redução do log é maior que 5. No entanto, as composições que estão fora do escopo da presente invenção (Exemplo A a I) não fornecem boa eficácia antimicrobiana. Também pode ser visto na tabela acima que o PVA, quando usado em combinação com qualquer um dos ácidos carboxílicos com pKa maior que 4,5, fornece mais de 5 log de redução (morte completa). Assim, o PVA e os ácidos carboxílicos exibem eficácia antimicrobiana sinérgica. É importante ressaltar que esse efeito antimicrobiano é obtido a partir de um tempo de contato relativamente curto, ou seja, 30 segundos.
[0093] Em um segundo conjunto de experimentos, diferentes ácidos carboxílicos com pKa menor que 4,5 (foram testados com PVA conforme Tabela 3. Os valores de pKa desses diferentes ácidos carboxílicos são os seguintes: - Ácido benzóico - (pKa = 4.2; da Merck, número de catálogo MK4M542724); - Ácido salicílico - (pKa = 2,97 da Sigma Aldrich, número de catálogo 247588); - Ácido cítrico - (pKa = 3,13 da Sigma Aldrich, número de catálogo C83155); - Ácido láctico - (pKa = 3,86 da Sigma Aldrich, número de catálogo 252476); - Ácido málico - (pKa = 3,4 da Sigma Aldrich, número de catálogo M8304); - Ácido glicólico - (pKa = 3,6 da Sigma Aldrich, número de catálogo V900017). TABELA 3
[0094] As composições acima foram então testadas quanto à sua eficácia antimicrobiana usando o protocolo conforme discutido na seção anterior. Os resultados da prova de eficácia antimicrobiana estão resumidos abaixo na Tabela 4. TABELA 4
[0095] Como pode ser visto a partir dos dados na tabela 4, ácidos carboxílicos com pKa menor que 4,5, isto é, ácidos carboxílicos fora do escopo da presente invenção, quando utilizados em combinação com PVA, não exibem qualquer eficácia antimicrobiana.
[0096] Em um terceiro conjunto de experimentos, foram testados diferentes polímeros, exceto polímeros de vinila solúveis em água, sozinhos e em combinação com um ácido carboxílico com pKa maior que 4,5, conforme a Tabela 5 a seguir. Para esse fim, os polímeros abaixo mencionados foram testados: - PVA - ALDRICH, número de catálogo 363170, - PVP - da SIGMA-ALDRICH sob o nome PVP10, - PAA - da ALDRICH, número de catálogo 523925, - Sulfonato de poliestireno (PSS) - da AkzoNobel vendido sob o nome de FLEXAN® II, - Carboximetil celulose de sódio (SCMC) - da ALDRICH, número de catálogo 419273, - Hidroxietilcelulose (HEC) - da SIGMA, número de catálogo 09368; e - Na-Alginato - da Thomas Baker, número de catálogo 142582. TABELA 5
[0097] As composições acima foram então testadas quanto à sua eficácia antimicrobiana usando o protocolo conforme discutido na seção anterior. Os resultados da prova de eficácia antimicrobiana estão resumidos abaixo na Tabela 6. TABELA 6
[0098] Como pode ser visto nos dados da tabela 6, outros polímeros que não são polímeros de vinila solúveis em água quando usados em combinação com ácido octanóico (pKa maior que 4,5) não fornecem a eficácia antimicrobiana necessária em tempos de contato relativamente curtos, como 30 segundos, como o resultado obtido quando o PVA foi utilizado em combinação com ácido octanóico (Exemplo 1).
[0099] Em um quarto conjunto de experimentos, o ácido carboxílico com pKa maior que 4,5 e PVA foram combinados na presença de tensoativos aniônicos, conforme a Tabela 7 a seguir. Para esse fim, os tensoativos aniônicos mencionados abaixo foram testados: - Lauril éter sulfato de sódio (SLES), número de catálogo LES 70-SLES da Galaxy Surfactant Ltd; e - Lauril sulfato de Sódio (SLS), o número de catálogo 62862 da Sigma-Aldrich. TABELA 7
[00100] As composições acima foram então testadas quanto à sua eficácia antimicrobiana usando o protocolo conforme discutido na seção anterior. Os resultados da prova de eficácia antimicrobiana estão resumidos abaixo na Tabela 7. TABELA 8
[00101] Como pode ser visto a partir dos dados na tabela 8 acima, 1% de ácidos carboxílicos com pKa maior que 4,5 sozinho, proporcionou mais de 5 log de redução em 30 segundos (exemplos V e Y). No entanto, este efeito antimicrobiano entregue por ácido carboxílico possuindo pKa maior do que 4,5 sozinho, verificou-se drasticamente reduzido na presença de agentes tensoativos aniônicos (exemplos W, X, Z e ZA) em todos os tempos de contato testados, isto é, 10 segundos, 30 segundos e 60 segundos.
[00102] Isto ocorre apenas quando PVA foi adicionado, uma melhoria foi obtida no efeito antimicrobiano, como mostrado no Exemplos 6 a 9, em comparação com o do controle (exemplos W, X, Z e ZA, respectivamente). Além disso, esse melhor efeito antimicrobiano foi obtido no mesmo tempo de contato relativamente curto, por exemplo, 10 segundos e 30 segundos, que melhoraram ainda mais com o tempo de contato de 60 segundos. Além disso, este efeito antimicrobiano melhorado foi obtido na faixa de pH 4,8 ± 0,3.
[00103] Portanto, a partir da descrição e dos exemplos acima, é claro que é obtido um benefício antimicrobiano sinérgico quando polímeros de vinila solúveis em água compreendendo álcool polivinílico são usados em combinação com ácidos carboxílicos com pKa maior que 4,5 na presença de um tensoativo aniônico. Além disso, essa eficácia antimicrobiana sinérgica é obtida em tempos de contato relativamente curtos na ausência de sabão e em pH próximo ao da pele humana.

Claims (12)

1. COMPOSIÇÃO ANTIMICROBIANA, caracterizada por compreender: a) 0,01 a 10% em peso de um polímero de vinila solúvel em água compreendendo álcool polivinílico, b) 0,1 a 20% em peso de um ácido carboxílico com pKa superior a 4,5, c) 1 a 80% em peso de tensoativo aniônico; em que o pH da composição está na faixa de 5 a 6,5; e em que o tensoativo aniônico é selecionado a partir de lauril sulfato de sódio, lauril éter sulfato de sódio.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo polímero de vinila ser álcool polivinílico.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada pelo ácido carboxílico ser selecionado a partir de ácidos carboxílicos alifáticos com comprimento de cadeia C4 a C16.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo ácido carboxílico alifático ser selecionado a partir de ácidos carboxílicos alifáticos lineares ou ramificados, ácidos carboxílicos alifáticos cíclicos e misturas dos mesmos.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo ácido carboxílico alifático ser selecionado a partir de ácido hexanóico, ácido ciclohexanóico, ácido 2-etil hexanóico, ácido octanóico, ácido 4-metil octanóico e misturas dos mesmos.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada por compreender ainda uma base cosmeticamente aceitável.
7. MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO DE LIMPEZA OU DESINFECÇÃO DE UMA SUPERFÍCIE, caracterizado por compreender a etapa de aplicação de uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, em uma superfície.
8. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizado por ser para benefício antimicrobiano.
9. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizado por ser para melhorar a higiene das mãos.
10. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMBINAÇÃO, de (a) 0,01 a 10% em peso de um polímero de vinila solúvel em água compreendendo álcool polivinílico, (b) 0,1 a 20% em peso de um ácido carboxílico com pKa superior a 4,5 ou derivados dos mesmos e (c) 1 a 80% em peso de tensoativo aniônico selecionado a partir de lauril sulfato de sódio, lauril éter sulfato de sódio; em que o pH da composição conforme definida na reivindicação 1 está na faixa de 5 a 6,5, caracterizado por ser em uma composição para benefícios antimicrobianos aprimorados.
11. USO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizado por ser para a fabricação de um produto para limpeza ou desinfecção de uma superfície.
12. USO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, ou de uma combinação, conforme definida na reivindicação 10, caracterizado por ser para a fabricação de um produto para benefício antimicrobiano ou higiene das mãos.
BR112020001901-1A 2017-08-25 2018-08-02 Composição antimicrobiana, método não terapêutico de limpeza ou desinfecção de uma superfície, usos não terapêuticos de uma composição, uso não terapêutico de uma combinação e usos de uma composição BR112020001901B1 (pt)

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