BR112015014501B1

BR112015014501B1 - Composição de cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo e uso de um complexo de halogeneto de zinco X

Info

Publication number: BR112015014501B1
Application number: BR112015014501-9A
Authority: BR
Inventors: Long Pan; Jairajh Mattai; Shamim Ansari; Jianhong Qiu; James G. Masters; Ying Yang
Original assignee: Colgate-Palmolive Company
Priority date: 2012-12-19
Filing date: 2012-12-19
Publication date: 2019-04-02
Also published as: EP2934438B1; AR095456A1; US9943473B2; RU2015123759A; AU2012397254B2; PH12015501438B1; RU2621130C2; TW201424763A; AR094463A1; BR112015014501A2; MX368741B; AR094643A1; CA2892175A1; WO2014098813A1; TWI549695B; CA2892175C; AR094070A1; CN104853721B; PH12015501438A1; MX2015007873A

Abstract

resumo aminoácido de zinco/halogeneto de trimetilglicina a invenção fornece uma composição de cuidado pessoal para aplicação à pele que compreende uma composição de cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo que compreende um halogeneto de zinco x e uma base cosmeticamente aceitável, em que x é um aminoácido ou trimetilglicina. os métodos para produzir e utilizar as composições também são fornecidos. o halogeneto de zinco x pode ser usado para fornecer sais de zinco para bloquear a transpiração e fornecer efeitos antibacterianos.

Description

COMPOSIÇÃO DE CUIDADO PESSOAL PARA APLICAÇÃO NA PELE OU CABELO E USO DE UM COMPLEXO DE HALOGENETO DE ZINCO X FUNDAMENTO DA INVENÇÃO [001] Os antitranspirantes com base em sais de alumínio ou de alumínio/zircônio são conhecidos. Estes materiais funcionam como antitranspirantes por entupimento dos poros bloqueando assim a liberação de suor. Composições antiperspirantes contendo sais de alumínio ou de alumíniozircônio tendem a exibir polimerização destes sais ao longo do tempo, formando espécies com pesos moleculares que variam de cerca de 500 a cerca de 500.000 g/mol. Em geral, menores espécies de peso molecular têm maior efeito antitranspirante do que as espécies de maior peso molecular. Sem estar limitado pela teoria, acredita-se que as moléculas menores mais rapidamente e mais eficazmente ocluem o suor dos poros, produzindo, desse modo, o efeito antitranspirante desejado. A manutenção de um peso molecular relativamente baixo e evitando excessiva polimerização aumenta o efeito antitranspirante e, além disso, reduz a quantidade de sal antitranspirante que é necessária para controlar a transpiração.

[002] Os desodorantes controlam o odor, eliminando as bactérias que causam odor. Sais antitranspirantes convencionais tendem a ser acídicos em solução aquosa, uma propriedade que os tornam bactericidas eficazes, fornecendo assim um benefício desodorante.

[003] Há uma necessidade de agentes ativos antitranspirantes adicionais que fornecem os complexos de peso molecular de um tamanho capaz de tapar os poros para bloquear o suor e fornecer eficácia ao

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2/22 desodorante/antibacteriano.

BREVE SUMÁRIO DA INVENÇÃO [004] A invenção fornece uma composição de cuidado pessoal, por exemplo, uma composição antitranspirante ou desodorante, que fornece à pele um halogeneto de zinco X, isto é, um complexo de ion de zinco, resíduo X, e íon de halogeneto, tal como cloreto de lisina de zinco (ZnLys2CÍ2 ou ZnLisina3CÍ2), por exemplo, a partir de uma base cosmeticamente aceitável. X refere-se ao aminoácido ou trimetilglicina. Trimetilglicina como utilizado ao longo refere-se a N, N, N-trimetilglicina.

[005] O complexo solubiliza o sal de zinco para permitir a sua aplicação à pele ou cabelo a partir de uma composição de cuidado pessoal.

[006] Em uma modalidade, a composição de cuidado pessoal é um antitranspirante ou desodorante em que os sais de zinco podem ser aplicados aos poros para bloquear os poros para reduzir a transpiração.

[007] À medida que o halogeneto de zinco X fornece propriedades antibacterianas, a invenção também engloba outras composições de cuidado pessoal para aplicação à pele, por exemplo, sabonetes ou lavagens para o corpo, compreendendo um halogeneto de zinco X e/ou os precursores dos mesmos.

[008] A invenção ainda fornece métodos de redução de suor que compreendem a aplicação da composição à pele, e métodos para matar bactérias compreendendo colocar o contato a bactéria com a composição.

[009] Outras áreas de aplicabilidade da presente invenção tornar-se-ão evidentes a partir da descrição

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3/22 detalhada fornecida daqui em diante. Deve ser entendido que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indicando a modalidade preferida da invenção, são destinados para fins de ilustração unicamente e não são destinados a limitar o escopo da invenção.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO [010] A descrição seguinte das modalidades preferidas é meramente exemplar na natureza e, não está de modo algum, intencionada a limitar a invenção, a sua aplicação ou usos.

[011] Em uma modalidade, a invenção fornece uma composição que compreende halogeneto de zinco X e/ou materiais precursores de halogeneto de zinco X que formam um halogeneto de zinco X in sítu (por exemplo, fonte de íon de zinco, mais um hidro-halogeneto X, ou halogeneto de zinco mais um X, ou uma fonte de íon de zinco mais ácido de halogêneo mais X). A fonte de íon de zinco para produzir o halogeneto de zinco X é um material que pode liberar Zn²⁺em solução aquosa na presença de um X, por exemplo, óxido de zinco, cloreto de zinco tetrabásico, cloreto de zinco, carbonato de zinco, citrato de zinco, nitrato de zinco, ou fosfato de zinco.

[012] A invenção fornece, por conseguinte, em uma primeira modalidade, uma composição de cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo, que compreende um halogeneto de zinco X em uma base cosmeticamente aceitável (Composição 1), por exemplo,

1.1. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto de zinco X é formado a partir de precursores, em que os precursores são uma fonte de íon de zinco, uma fonte X, e uma fonte de halogeneto, em que a fonte de halogeneto

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4/22 pode ser parte da fonte de ion de zinco, a fonte X, ou um ácido de halogênio.

1.2. A composição anterior, em que a fonte de ion de zinco é, pelo menos, um de óxido de zinco, cloreto de zinco, cloreto de zinco tetrabásico, carbonato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, e fosfato de zinco.

1.3. Composições 1,1 ou 1,2, em que a fonte X é, pelo menos, uma de um aminoácido básico, lisina, arginina, e glicina.

1.4. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto de zinco X é feito através da combinação de óxido de zinco com um hidro-halogeneto de aminoácido.

1.5. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto de zinco X é feito através da combinação TBZC com um hidro-halogeneto de aminoácido, um aminoácido, ou trimetilglicina, opcionalmente o halogeneto de zinco X é feito pela combinação de TBZC com lisina, cloridrato de lisina, ou trimetilglicina.

1.6. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto de zinco X tem a fórmula ZnXaHaA, em que Zn é o ion de zinco divalente, X é o aminoácido ou resíduo de trimetilglicina, e Hal é um ion de halogeneto.

1.7. Qualquer uma das composições anteriores, em que uma quantidade total de zinco presente na composição é de 0,05 a 10% em peso.

1.8. Qualquer uma das composições anteriores, em que o aminoácido é lisina.

1.9. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto de zinco X está presente em uma quantidade de 0,05 a 40% em peso da composição, opcionalmente, pelo menos

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0,1, pelo menos	0,2, pelo	menos 0,3,	pelo menos 0,4,	pelo
menos 0,5, pelo	menos 1,	pelo menos	2,	pelo menos 3	, ou
pelo menos 4	até 40%	em peso	da	composição,	ou,
opcionalmente, 0	,1 até 30%	, até 20%,	até 10%, até 5%,	até
4%, até 3%, até	2%, ou até	1% em peso	da	composição.
1.10. Qualquer uma das	composições	anteriores, em	que

uma relação molar de zinco para X é de 2:1 a 1:4, opcionalmente, 1:1 a 1:4, 1:2 a 1:4, 1:3 a 1:4, 2:1 a 1:3, 2:1 a 1:2, 2:1 a 1:1, ou 1:3.

1.11. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto é selecionado a partir do grupo que consiste em cloreto, brometo, e iodeto, de preferência, cloreto.

1.12. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto de aminoácido de zinco é o cloreto de lisina de zinco.

1.13. Qualquer uma das composições anteriores em um veiculo anidro.

1.14. Qualquer uma das composições anteriores compreendendo um halogeneto de aminoácido de zinco formado a partir de óxido de zinco e um hidro-halogeneto de aminoácido.

1.15. Qualquer uma das composições anteriores, em que o halogeneto de aminoácido de zinco é o cloreto de lisina de zinco (ZnLisina2C12 ou ZnLisina3C12) .

1.16. Qualquer uma das composições anteriores em uma base cosmeticamente aceitável adequada para aplicação na pele, por exemplo, uma base cosmeticamente aceitável compreendendo um ou mais dos álcoois solúveis em água (tais como, C2-8 álcoois incluindo etanol); glicóis (incluindo propileno glicol, dipropileno glicol, tripropileno glicol e

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6/22 misturas dos mesmos); glicerideos (incluindo mono-, di- e triglicerideos); ácidos orgânicos de cadeia longa a média, álcoois e ésteres; tensoativos (incluindo agentes emulsificantes e dispersantes); aminoácidos adicionais;

estruturantes (incluindo agentes espessantes e agentes gelificantes, por exemplo, polímeros, silicatos e dióxido emolientes;

perfumes; e corantes (incluindo corantes e pigmentos).

1.17. A composição anterior, em que a base cosmeticamente aceitável é substancialmente anidra, por exemplo, compreende menos do que 5% de água.

1.18. Qualquer uma das composições anteriores, em que a composição é um antitranspirante e/ou desodorante, por exemplo, um stick antitranspirante, um pulverizador antitranspirante em aerossol, ou um antitranspirante roll on líquido.

1.19. Qualquer uma das composições anteriores 1-17, em que a composição é uma lavagem do corpo, um gel de banho, uma barra de sabão, um shampoo ou condicionador de cabelo.

[013] A invenção ainda fornece métodos de reduzir a transpiração que compreende a aplicação de uma quantidade eficaz antitranspirante de qualquer uma da Composição 1, et seq. na pele, métodos de reduzir odor corporal que compreende a aplicação de uma quantidade de desodorante eficaz de qualquer uma da Composição 1, et seq. para a pele, e métodos de matar bactérias que compreende colocar em contato a bactéria com uma quantidade antibactericamente eficaz de uma composição de halogeneto de zinco X, por exemplo, qualquer uma da Composição 1, et seq.

[014] A invenção ainda fornece um método de fazer uma

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7/22 composição que compreende um halogeneto de zinco X, por exemplo, qualquer uma da Composição 1, et seq. em um veículo cosmeticamente aceitável.

[015] A invenção ainda fornece (i) o uso de um halogeneto de zinco X para matar as bactérias, reduzir a transpiração, e/ou reduzir o odor corporal; (ii) o uso de um halogeneto de zinco X na fabricação de uma composição para matar as bactérias, reduzir a transpiração, e/ou de zinco X para uso na eliminação de bactérias, reduzir transpiração, e/ou reduzir o odor corporal.

[016] Sem pretender estar limitado pela teoria, acredita-se que a formação de halogeneto de zinco X prossegue através da formação de halogeneto de zinco, em seguida, a coordenação dos resíduos X em torno de um zinco central. Usar a reação de óxido de zinco com cloridrato de lisina em água, como um exemplo, ZnO reage com lisina.HC1

através	da	dissociação	do cloridrato para	permitir a
reação:	ZnO	+ HC1	7 ZnCl₂ + 7 H₂0.	Um mol	de ZnCÍ2 vai
reagir	com	3 mo1e s	de	lisina para	formar	uma solução
límpida	de	complexo	de	cloreto de Zn-	-lisina	(ZnLisina2CÍ2

descrita na ou ZnLisina3CÍ2) , acredita-se que a estrutura

Fórmula 1, em que R representa a cadeia lateral X.

o

°] \ ; .....° i

N......-Zn—-N.....h

V N

O

R

2+

R

Cl₂

Fórmula I [017] Nesta configuração, Zn está localizado em um centro octaédrico coordenado com dois átomos de oxigênio e

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8/22 dois átomos de nitrogênio no plano equatorial proveniente de dois ácidos carboxilicos de lisina e os grupos amina, respectivamente. 0 zinco também é coordenado com a terceira lisina através do seu nitrogênio e oxigênio carboxilico, na posição apical da geometria de metal. Este parece ser o complexo dominante. Outros complexos de zinco e lisina são possíveis, por exemplo, se houver halogeneto insuficiente, por exemplo, ZnOLys2, que tem uma geometria de pirâmide, com o plano equatorial que é o mesmo que o composto acima (Zn está ligado a dois átomos de oxigênio e dois átomos de nitrogênio a partir de diferentes lisinas), em que a parte superior da pirâmide está ocupada por um átomo de 0. Estruturas mais complexas envolvendo vários íons de zinco também são possíveis, com base na estrutura TBZC. 0 zinco também pode ter a estrutura de zinco presente em estearato de zinco.

[018] A interação do zinco e X converte o ZnO ou TBZC insolúvel a um complexo altamente solúvel a cerca de pH neutro. Na conduta de suor, que contém moléculas carregadas, tais como proteínas e ácidos graxos, o complexo irá flocular, formando um precipitado que bloqueia os dutos de suor. Na medida em que o complexo é interrompido nessas condições, liberando íon de zinco livre, o íon de zinco pode hidrolisar para formar precipitado de hidróxido de zinco amorfo, bloqueando ainda mais os dutos e, além disso, o íon de zinco pode matar as bactérias axilares, reduzindo assim o odor nas axilas. Uma vantagem em relação aos sais antitranspirantes de alumínio/zircônio ou alumínio convencionais é que o complexo é forma próxima de pH neutro, ao passo que os sais antitranspirantes

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9/22 convencionais são acidicos, os quais podem causar irritação na pele.

[019] Deve entender-se que outros Xs podem ser usados no lugar da lisina no esquema anterior. Será também entendido que, embora o zinco, X e halogeneto podem estar essencialmente sob a forma de materiais precursores ou sob a forma de um complexo, pode haver algum grau de equilíbrio, de modo que a relação de material que é, na verdade, em complexo em comparação com a relação em forma de precursor podem variar dependendo das condições precisas de formulação, concentração de materiais, pH, presença ou ausência de água, presença ou ausência de outras moléculas carregadas, e assim por diante.

[020] Os precursores de halogeneto de zinco X, por exemplo, o cloridrato de lisina e ZnO no exemplo anterior, podem ser incorporados em uma base adequada, por exemplo, um stick anidro ou aerossol. Após a transpiração, o complexo de halogeneto de zinco solúvel X é formado, o que pode reduzir o suor e odor, como descrito acima. Alternativamente, o complexo solúvel pode ser incorporado em um produto com uma base aquosa, tal como um roll-on ou pulverização para reduzir o suor e odor.

[021] Tal como aqui utilizado, o termo antitranspirante pode se referir a qualquer material que pode formar um tampão em um dos poros para reduzir a transpiração, ou antitranspirante refere-se aos materiais classificados como antitranspirantes pela Administração Alimentar e de Droga sob 21 CFR parte 350. Antitranspirantes podem também ser desodorantes, particularmente no caso da presente invenção, como o halogeneto de zinco X tem propriedades

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10/22 antibacterianas e podem reduzir as bactérias causadoras de odor na pele.

[022] A combinação de zinco, ο X, e o halogeneto formam um sal de halogeneto de complexo catiônico. O halogeneto de zinco X é um complexo solúvel em água formado a partir do sal de adição ácido de halogeneto de zinco (por exemplo, cloreto de zinco) e um X, ou a partir do sal de adição ácido de halogeneto de um X (por exemplo, cloridrato de lisina) e fonte de íon de zinco, por exemplo, óxido de zinco ou TBZC, e/ou a partir da combinação de todos os três de um ácido de halogênio, um X, e uma fonte de íon de zinco.

[023] A fonte de íon de zinco para a combinação com um hidro-halogeneto de aminoácido ou um X mais ácido de halogêneo pode ser qualquer fonte que fornece íons de Zn²+ eficientemente, por exemplo, óxido de zinco, cloreto de zinco, cloreto de zinco tetrabásico, carbonato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, e fosfato de zinco. O óxido de zinco é um pó branco, insolúvel em água. Cloreto de zinco tetrabásico (TBZC) ou monohidrato de hidróxido de cloreto de zinco é um composto de hidróxi de zinco com a fórmula Zns (OH) 8CI2 Ή2Ο, também referido como cloreto de zinco básico, hidroxicloreto de zinco, ou oxicloreto de zinco. É um sólido cristalino incolor insolúvel em água. Ambos destes materiais são encontrados para serem solúveis

em água na	presença de um	X e	fornecer uma	fonte de	íons de
zinco, enquanto restringe os	ânions disponíveis,	como um
excesso de	ânions que	pode	interferir	com a	formação
complexa.
[024] A	fonte de	aminoácido pode	ser	qualquer

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11/22 aminoácido. Exemplos de aminoácidos incluem, mas não estão limitados aos, aminoácidos naturais comuns, por exemplo: lisina, arginina, histidina, glicina, serina, treonina, asparagina, glutamina, cisteína, selenocisteína, prolina, alanina, valina, isoleucina, leucina, metionina, fenilalanina, tirosina, triptofano, ácido aspártico, e ácido glutâmico.

[025] Em algumas modalidades, o aminoácido é um aminoácido básico. Por aminoácido básico significa os aminoácidos básicos que ocorrem naturalmente, tais como arginina, lisina, e histidina, bem como qualquer aminoácido básico tendo um grupo carboxil e um grupo amino na molécula, que é solúvel em água e fornece uma solução aquosa com um pH de cerca de 7 ou superior. Consequentemente, os aminoácidos básicos incluem, mas não são limitados a, arginina, lisina, citrulina, ornitina, creatina, histidina, ácido diaminobutanóico, ácido diaminopropriônico, sais dos mesmos ou combinações dos mesmos. Em certas modalidades, o aminoácido é lisina. Em outras modalidades, o aminoácido é arginina. Aminoácidos neutros, tais como glicina, e até mesmo os aminoácidos acídicos, tais como ácido aspártico, no entanto, também são capazes de formar sais com ácidos fortes, tais como ácidos de halogênio. Em algumas modalidades, o aminoácido é um aminoácido neutro ou acídico, por exemplo, glicina.

[026] A fonte de halogeneto pode ser parte da fonte de zinco, tal como cloreto de zinco ou cloreto de zinco tetrabásico. A fonte de halogeneto pode ser parte do aminoácido, tal como um hidro-halogeneto de aminoácido. Além disso, a fonte de halogeneto pode ser um ácido de

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12/22 halogênio. 0 halogeneto pode ser cloro, bromo, ou iodo, mais tipicamente, cloro. 0 sal de adição ácido de um aminoácido e um ácido de halogênio (por exemplo, HC1, HBr, ou HI) é, algumas vezes, aqui referido como um hidrohalogeneto de aminoácido. Assim, um exemplo de um hidrohalogeneto de aminoácido é o cloridrato de lisina.

[027] Em certas modalidades, a quantidade de halogeneto de zinco X na composição é de 0,05 a 40% em peso da composição. Em certas modalidades, precursores, por exemplo, óxido de zinco e hidro-halogeneto de aminoácido, estão presentes em quantidades tais que, quando combinadas

no halogeneto	de	zinco X, o	halogeneto de	zinco X estaria
presente em	uma	quantidade	de 0,05 a	10% em peso	da
composição.	Em	qualquer	uma destas	modalidades,	a

quantidade do halogeneto de zinco X pode ser variada para a finalidade desejada, tal como um agente antibacteriano ou como um antitranspirante. Em outras modalidades, a quantidade do halogeneto de zinco X é pelo menos 0,1, pelo menos 0,2, pelo menos 0,3, pelo menos 0,4, pelo menos 0,5, pelo menos 1, pelo menos 2, pelo menos 3, ou pelo menos 4 até 10% em peso da composição. Em outras modalidades, a quantidade do halogeneto de zinco X é menor do que 9, menor do que 8, menor do que 7, menor do que 6, menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do que 2, menor do que 1, menor do que 0,5 a 0,05% em peso da composição. Em outras modalidades, as quantidades são de 0,05 a 5%, 0,05 a 4%, 0,05 a 3%, 0,05 a 2%, 0,1 a 5%, 0,1 a 4%, 0,1 a 3%, 0,1 a 2%, 0,5 a 5%, 0,5 a 4%, 0,5 a 3%, ou 0,5 a 2% em peso da composição.

[028] Quando o halogeneto de zinco X é formado a partir

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13/22 de materiais precursores, preferência, utilizados como necessário para desejado, apesar de ser desejável, em equilibrar o pH contra para fornecer zinco fornecer tampão X. De de halogeneto é limitada, halogeneto pouco encoraja Por exemplo, de lisina de relações molares dos incluirão cerca de equivalentes molares [029] Em algumas zinco na composição é de Em outras modalidades, pelo menos 0,1, pelo 0,4, pelo menos 0,5, os materiais em relações molares produzir o halogeneto um excesso de um material certas formulações, por outros componentes antibacteriano preferência, no em uma modalidade para zinco precursores são, de aproximadamente de zinco X ou outro pode exemplo, para da formulação, adicional, ou para entanto, a quantidade como restringindo o nivel de interação entre o zinco e ο X. a produção de cloreto ou ZnLisina3CÍ2) , as materiais precursores molar de Zn²+: 3 molares de Cl~.

total de composição. zinco é de pelo menos em peso da (ZnLisina2CÍ2 elementos nos equivalente de Lys: 2 equivalentes modalidades, a quantidade

0,05 a 10% em peso da a quantidade total de menos

0,2, pelo menos

0,3, ou pelo menos 1 até 10% composição. Em outras modalidades, a quantidade total de zinco na composição é menor do que 5, menor do que 4, menor do que 3, menor do que 2, ou menor do que 1 a 0,05% em peso da composição.

[030] Em certas modalidades, uma relação molar de zinco para X é, pelo menos, 2:1. Em outras modalidades, a relação molar é de pelo menos 1:1, pelo menos 1:2, pelo menos 1:3, pelo menos 1:4, 2:1 a 1:4, 1:1 a 1:4, 1:2 a 1:4, 1:3 a 1:4, 2:1 a 1:3, 2:1 a 1:2, 2:1 a 1:1, ou 1:3. Acima de 1:4, espera-se que o zinco irá ser totalmente dissolvido.

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14/22 [031] Em certas modalidades, a composição é anidra. Por anidro, há menos do que 5% em peso de água, opcionalmente, menos do que

4, menos do que

3, menos do que 2, menos do que 1, menos do que 0,5, menos do que 0,1 até 0% em peso de água.

[032]

Em certas modalidades, o halogeneto de zinco pode ter uma condutividade maior do que 8000, opcionalmente maior do que

9000, maior do que 10.000, ou maior do que

12.000 pS/cm, de preferência, quando o pH é, pelo menos, [033] A composição pode ser qualquer tipo de composição.

Em certas modalidades, a composição é qualquer composição em que é desejada para incluir um agente antibacteriano para aplicação sobre a pele. Exemplos de tais composições incluem, mas não são limitados a, composições de cuidado pessoal, antitranspirantes, desodorantes, lavagens para o corpo, geles de banho, sabonetes em barra, shampoo, condicionadores de cabelo, cosméticos.

[034] O veículo representa todos os outros materiais na composição diferente do halogeneto de zinco X. A quantidade de veículo é, em seguida, a quantidade para atingir 100%, adicionando-se ao peso do halogeneto de zinco X.

[035] Para as composições de antitranspirante/desodorantes, o veículo pode ser qualquer veículo que é utilizado para desodorantes/antitranspirantes. O veículo pode estar na forma de um stick, um gel, um roll-on, ou um aerossol. Para as formulações de stick, o veículo pode incluir óleos e/ou silicones e agentes gelificantes. Um exemplo de uma formulação pode ser encontrado em US2011/0076309A1,

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15/22 incorporada aqui por referência.

[036] Os ingredientes opcionais que podem ser incluídos em uma formulação antitranspirante e/ou desodorante das composições da presente invenção incluem solventes; álcoois solúveis em água, tais como C2-8 álcoois incluindo etanol; glicóis incluindo propileno glicol, dipropileno glicol, tripropileno glicol e misturas dos mesmos;

incluindo mono-, di- e triglicerídeos; ácidos glicerpideos orgânicos de cadeia longa a média, álcoois e ésteres;

tensoativos incluindo agentes emulsificantes e agentes de dispersão;

aminoácidos incluindo glicina;

estruturantes incluindo espessantes e agentes gelificantes, por exemplo, polímeros, silicatos e dióxido de silício; emolientes; perfumes; e corantes incluindo corantes e pigmentos.

agente antitranspirante e/ou desodorante halogeneto de zinco X pode ser incluído,

Se desejado, um adicional para o por exemplo, um agente de redução de odor, tais como um agente de precipitação de enxofre, por exemplo, gluconato de cobre, gluconato de zinco, citrato de zinco, etc.

[037] As composições antitranspirantes podem ser formuladas em formulações antitranspirantes e/ou desodorantes tópicas adequadas para aplicação na pele, de forma ilustrativa, um stick, um gel, um creme, um roll-on, um sólido macio, um pó, um líquido, uma emulsão, uma suspensão, uma dispersão ou um spray. A composição pode compreender uma única fase ou pode ser um sistema de multifase, por exemplo, um sistema que compreende uma fase polar e uma fase de óleo, opcionalmente sob a forma de uma emulsão estável. A composição pode ser líquida, semi-sólida ou sólida. A formulação antitranspirante e/ou desodorante

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16/22 pode ser fornecida em qualquer recipiente adequado, tal como uma lata de aerossol, tubo ou recipiente com uma tampa porosa, recipiente roll-on, garrafa, recipiente com uma extremidade aberta, etc.

[038] As composições podem ser utilizadas em um método para reduzir a transpiração através da aplicação da composição à pele. Em certas modalidades, a aplicação é para a axila. Além disso, as composições podem ser usadas para matar as bactérias pelo contato das bactérias com a composição. Por exemplo, em uma modalidade, a combinação de aminoácido ou hidro-halogeneto de aminoácido com o óxido de zinco aumenta a disponibilidade de íons de zinco, que pode matar as bactérias e, em seguida, reduzir o suor.

[039] Assim, a invenção fornece (i) um método para controlar a transpiração que compreende a aplicação à pele de uma quantidade antitranspirante eficaz de uma formulação de qualquer modalidade incorporada ou especificamente descrita aqui, por exemplo, qualquer uma das Composições 1 et seq.; e (ii) um método para controlar o odor a partir da transpiração compreende a aplicação à pele de uma quantidade eficaz de desodorante de uma formulação de qualquer modalidade incorporada ou especificamente descrita aqui, por exemplo, qualquer uma das Composições 1 et seq.

[040] Salvo indicação ao contrário, todas as percentagens de componentes de composição fornecidas neste relatório descritivo são em peso, com base em uma composição total ou peso da formulação de 100%.

[041] A menos que de outra forma especificamente identificado, os ingredientes para serem utilizados nas composições e formulações da presente invenção são, de

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17/22 preferência, ingredientes cosmeticamente aceitáveis. Por cosmeticamente aceitável significa adequado para uso em uma formulação para aplicação tópica na pele humana. Um excipiente cosmeticamente aceitável, por exemplo, é um excipiente que é adequado para aplicação externa, em quantidades e concentrações contempladas nas formulações da presente invenção, e inclui, por exemplo, os excipientes que são Geralmente Reconhecido como Seguros (GRAS) pela Administração de Droga e Alimentar dos Estados Unidos.

Exemplo 1 - Solubilização de zinco por aminoácido [042] Concentração de Zn de TBZC é comparada com ZnO e TBZC com aminoácidos. Os ingredientes são dispersos em água, equilibrados durante a noite, e o sobrenadante analisado para Zn²+ livre por absorção atômica. A Tabela 1 mostra a comparação da concentração de Zn livre de TBZC com ZnO e TBZC misturados com aminoácidos diferentes.

Tabela 1

	Zn livre (ppm)
TBZC + Arginina (4+4%)	1819
TBZC + Lisina-HCl (4+4%)	6000
TBZC + Lisina (4+4%)	5000
TBZC (4%)	64,8
ZnO (4%)	11
ZnO + Lisina-HCl (4+4%)	21700

[043] Concentração de ion de zinco livre fornecida por TBZC é um pouco maior do que com ZnO. Isso mostra que, embora ambos têm baixa solubilidade, a solubilidade de TBZC é um pouco melhor do que o ZnO. A concentração de Zn livre é aumentada dramaticamente quando o aminoácido é adicionado. Por exemplo, a solubilidade aumenta 28 vezes quando arginina é adicionada e cerca de 100 vezes quando o cloridrato de lisina é misturado com TBZC. Cloridrato de lisina também aumenta muito a solubilidade do óxido de

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18/22 zinco .

Exemplo 2 - Efeitos antibacterianos [044] Uma zona do teste de inibição é conduzida em vários materiais: óxido de zinco e hidro-halogeneto de aminoácido sozinho e uma mistura formada, a partir de óxido de zinco e de hidro-halogeneto de aminoácido. O método envolve a criação de um tecido fino de uma cultura bacteriana recentemente preparada em placas de TSA (agar de soja tripticase). Discos de papel de filtro estéreis, que são semeados com 20 μΐ de amostra de teste (sobrenadante ou mistura). Discos de papel de filtro revestidos da amostra são secos ao ar e aplicados sobre a camada bacteriana em placas de TSA. As placas são incubadas durante 20 horas a 37°C. Os resultados são mostrados abaixo na Tabela 2.

Tabela 2

Materi al	Amostra	Zona de Inibição (mm) Amostra úmida	Zona de Inibição (mm) Amostra seca
s. aureu s	S. epíder	c. xerosi s	s. aureu s	S. epíder	c. xerosi s
ZnO a 4%	Sobrenadan te	0	0	0	0	0	0
Mistura	7	12	0	7	10	0
Lisina -HC1 a 23,2%	Tal e qual	0	0	0	0	0	0
ZnO a 4% + Lisina HC1 a 23,2%	Sobrenadan te	12	23	18	13	22	17
Mistura	14	25	19	14	24	18

[045] Como pode ser visto a partir da tabela, quando o halogeneto de aminoácido de zinco é formado, as composições aumentam a atividade antibacteriana comparadas ao óxido de zinco sozinho ou hidro-halogeneto de aminoácido sozinho.

[046] A eficácia antibacteriana similar é observada quando o cloreto de zinco tetrabásico é usado no lugar de

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19/22 óxido de zinco, tal como a fonte de íons de zinco. Os resultados estão na Tabela 3 abaixo.

Tabela 3

Amostra		Zona de Inibição (mm)
S. aureus	C. mínutíssímum
Arginina a 4%		0	0
Lisina a 4%		0	0
Lisina HC1 a 4%		0	0
TBZC a 4%	Sobrenadante	6	7
Mistura	6	7
TBZC a 4% + Arginina a 4%	Sobrenadante	8	12
Mistura	7,5	16
TBZC a 4% + Lisina a 4%	Sobrenadante	7	21
Mistura	9	16
TBZC a 4% + Lisina HC1 a 4%	Sobrenadante	9	20
Mistura	7	17

[047] Como pode ser visto a partir da tabela, quando o halogeneto de aminoácido de zinco é formado, as composições aumentam na atividade antibacteriana em comparação com cloreto de zinco tetrabásico sozinho ou aminoácido sozinho.

Exemplo 3: Mecanismos de redução de suor [048] Um cloridrato de lisina de zinco (ZLC) é preparado através da mistura de ZnO + 2(Lisina.HC1) na presença de água para se obter [Zn(Lisina) 2CI ] +01“ .2H2O .

[049] Reação de hídrólíse: Uma solução de 185 mg/ml de ZLC é preparada e diluída várias vezes e envelhecida em um forno a 37 °C durante 5 horas para estudos de turbidez. Forma-se um precipitado branco como a solução é diluída. A turbidez das soluções é medida utilizando um nefelômetro, sendo os resultados apresentados em unidades de turvação nefelométrica (NTU). A Tabela 4 mostra uma comparação do pH e turbidez antes e após o envelhecimento, que mostra um aumento na turbidez com diluição e com envelhecimento.

Tabela 4

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	185 mg/ml	92,5 mg/ml	46,25 mg/ml	23,125 mg/ml	11,56 mg/ml	5,78 mg/ml
pH inicial	6, 8	7	7,4	7,7	7,8	8
Turbidez inicial (NTU)	4,7	2,8	1,5	0,7	14,8	40,1
pH após envelhecimento	6,8	7	7,4	7,7	7,8	8
Turbidez após envelhecimento (NTU)	4,1	2, 6	2,8	247,4	> 1000	> 1000

[050] Os precipitados formados nas soluções diluídas 8x, 16x e 32x são recolhidos por centrifugação e identificados como ZnO cristalino por PXRD. A partir do sobrenadante, um único cristal é cultivado e demonstrado por difração de raios-X para ser Dihidrato de Monocloridrato de Lisina (lisina.HC1.2H2O) . Estes dados indicam que o complexo de ZLC se dissocia mediante diluição, com a consequente precipitação de óxido de zinco.

[051] O mecanismo da reação de hidrólise ZLC pode ser expresso como [ Zn (Lisina) 2CI ]⁺C1“ . 2H₂O + H₂O -> ZnO + Lisina . HC1.2H₂O [052] Em um produto nas axilas, uma mistura de ZnO + lisina HC1, na presença de suor, irá formar ZLC, que vai entrar no duto de suor e formar uma camada de ZnO.

[053] Floculação: Outro mecanismo pelo qual o ZLC bloqueia a liberação de suor envolve a floculação de ZLC na presença de proteína. Albumina de Soro Bovino (BSA) é usada como a proteína neste estudo. A solução de controle (água DI) e três soluções aquosas de BSA a 1% com diferentes pH são preparadas como estabelecidas na Tabela 5:

Tabela 5

	Amostra 1	Amostra 2	Amostra 3
H₂O	15 ml	15 ml	15 ml
BSA	0 g	155,1 mg	155,2 mg
% de BSA em p/p	0%	1%	1%
pH	6, 4	7,2	ajustado para

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			5,1
Turbidez (NTU)	0,35	3,6	10, 6
Observação	Transparente	Transparente	Transparente

[054] ZLC em pó é adicionado para as amostras acima para estudar a interação entre ZLC e BSA e para determinar se ZLC tem propriedades adstringentes, isto é, se pode formar um precipitado e assim comportar-se como um antitranspirante. A turbidez e o pH das soluções são medidos 5 horas após as misturas serem colocadas em um forno de 37°C, e os resultados são apresentados na Tabela

6.

Tabela 6

	Amostra 1	Amostra 2	Amostra 3
ZLC adicionado	151,1 mg	151,1 mg	150,9 mg
Concentração de ZLC em solução	cerca de 0,98% em p/p ou 15 mg/ml	cerca de 0,96% em p/p ou 15 mg/ml	cerca de 0,96% em p/p ou 15 mg/ml
Observação	Solução transparente torna-se ligeiramente turva	Um precipitado branco em lote formado, solução tornase ligeiramente turva	Um precipitado branco em lote formado, solução tornase ligeiramente turva
pH	8	8,2	8
Turbidez (NTU)	357	> 1000	> 1000

[055] Assim, no duto de suor (pH = 5-7), ZLC irá hidrolisar paraa ZnO insolúvel para bloquear fisicamente os dutos de suor. Além disso, ZLC também tem a capacidade para flocular as proteínas, tal como BSA, no suor, aumentando assim a formação de plugs nos dutos de suor.

[056] Tal como utilizado ao longo, as faixas são utilizadas como abreviatura para descrever cada e todo valor está dentro da faixa. Qualquer valor dentro da faixa pode ser selecionado como o fim da faixa. Além disso, todas as referências aqui citadas são aqui incorporadas por

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22/22 referência na sua totalidade. Em caso de um conflito em uma definição na presente invenção e de que uma referência citada, a presente invenção controla.

[057] Salvo indicação ao contrário, todas as percentagens e quantidades aqui expressas e em outros locais do relatório descritivo devem ser entendidas para referir-se a percentagens em peso. As quantidades fornecidas são com base no peso ativo do material.

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Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição de cuidado pessoal para aplicação na pele ou cabelo, caracterizada pelo fato de que compreende um complexo de halogeneto de zinco X e uma base cosmeticamente aceitável, em que X é lisina, em que o complexo de halogeneto de zinco X tem a fórmula ZnX2Hal2 ou ZnX3Hal2, em que Zn é um ion de zinco divalente e Hal é um ion halogeneto, e em que o halogeneto de zinco X está presente em uma quantidade de 0,05 a 40% em peso da composição.
2. Composição de cuidado pessoal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o complexo de halogeneto de zinco X é formado a partir de precursores, em que os precursores são uma fonte de ion de zinco, uma fonte X, e uma fonte de halogeneto, em que a fonte de halogeneto pode ser parte da fonte de ion de zinco, da fonte X, ou de um ácido de halogênio.
3. Composição de cuidado pessoal, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a fonte de ion de zinco compreende um de óxido de zinco, cloreto de zinco, cloreto de zinco tetrabásico, carbonato de zinco, nitrato de zinco, citrato de zinco, e fosfato de zinco.
4. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que o complexo de halogeneto de zinco X é feito através da combinação de óxido de zinco com um hidrohalogeneto de aminoácido.
5. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo

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2/3 fato de que o complexo de halogeneto de zinco X é feito pela combinação de TBZC com lisina ou cloridrato de lisina.
6. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que uma quantidade total de zinco presente na composição é de 0,05 a 10% em peso.
7. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de que o complexo de halogeneto de zinco X está presente em uma quantidade de 0,1 até 40% em peso da composição.
8. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de que uma relação molar de zinco para X no complexo de halogeneto de zinco X é 2:1 a 1:4.
9. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que o halogeneto é cloreto.
10. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo fato de que o complexo de halogeneto de zinco X é cloreto de lisina de zinco.
11. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo fato de que o complexo de halogeneto de zinco X é ZnLisina2C12 ou ZnLisina3C12.
12. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 11, caracterizada pelo fato de que a base cosmeticamente aceitável compreende um ingrediente selecionado a partir de álcoois solúveis em

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3/3 água; glicóis; glicerideos; ácidos orgânicos de cadeia longa a média, álcoois e ésteres; tensoativos; aminoácidos adicionais; estruturantes; emolientes; perfumes; e corantes.
13. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 12, caracterizada pelo fato de que a composição é um antitranspirante ou um desodorizante.
14. Composição de cuidado pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizada pelo fato de que a composição é uma lavagem do corpo, um gel para banho, uma barra de sabão, um shampoo, ou condicionador de cabelo.
15. Uso de um complexo de halogeneto de zinco X caracterizado pelo fato de ser na preparação de uma composição de cuidado pessoal para matar bactérias, reduzir a transpiração ou reduzir o odor corporal, em que X é lisina, e em que o halogeneto de zinco X tem a fórmula ZnX2Hal2 ou ZnXaHaA, em que Zn é um ion de zinco divalente e Hal é um ion de halogeneto, em que o complexo de halogeneto de zinco X é fornecido em uma composição de cuidado pessoal, e em que o complexo de halogeneto de zinco X está presente em uma quantidade de 0,05 a 40% em peso da composição.