BR112014030955B1 - Composição, processo para tratamento cosmético e uso não terapêutico de uma composição - Google Patents

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Abstract

composição, processo para tratamento cosmético e uso de uma composição a presente invenção trata de uma composição que compreende um éster de glicose e de ácido(s) graxo(s), em particular de vitamina f, em associação com um composto de fórmula geral (i) ou um de seus sais. a presente invenção trata também do uso de tal composição para induzir e/ou estimular o crescimento das fibras queratínicas humanas e/ou para retardar sua queda e/ou para aumentar sua densidade.

Description

[001] A presente invenção trata uma composição cosmética ou farmacêutica que compreende pelo menos um derivado de ácido piridinacarboxílico em combinação com pelo menos um éster de glicose e de ácido(s) graxo(s), bem como de seu uso, em particular no campo capilar.
Antecedentes da Invenção [002] O crescimento do cabelo e sua renovação são determinados principalmente pela atividade dos folículos capilares e de seu ambiente matricial. Sua atividade é cíclica e compreende essencialmente três fases, ou seja, a fase anagênica, a fase catagênica e a fase telogênica. A cabeleira é constantemente renovada e, de aproximadamente 150 000 fios de cabelo que constituem uma cabeleira, cerca de 10% estão em dormência e serão substituídos nos meses seguintes.
[003] A queda ou a perda natural do cabelo pode ser estimada, na média, em algumas centenas de fios por dia para um estado fisiológico normal. Esse processo de renovação física permanente sofre uma alteração natural com o envelhecimento; os cabelos se tornam mais finos e seus ciclos mais curtos.
[004] Além disso, é sabido que certos fatores, tais como o desequilíbrio hormonal, o estresse fisiológico ou a má-nutrição, podem acentuar o fenômeno. Além disso, a queda ou a alteração do cabelo pode estar em relação com fenômenos sazonais.
[005] Foi assim, proposto, em particular, pela patente EP 1 352 629, usar derivados do ácido piridinacarboxílico para induzir e/ou estimular o crescimento das fibras queratínicas humanas, tais como os cabelos ou os cílios, e/ou retardar sua queda e/ou aumentar sua densidade.
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2/20 [006] Entretanto, foi descoberto que o uso de tais compostos, em particular na presença de um solvente, pode provocar sensações de desconforto do couro cabeludo, tais como repuxamentos, ou também problemas de ressecamento. Em alguns casos, foi também observado que o cabelo fica também ser vida, sem tônus, ou difícil de pentear e de disciplinar.
Descrição da Invenção [007] É em particular um objetivo da presente invenção superar essas desvantagens propondo uma composição que permita obter um efeito benéfico que seja o mais extenso possível, com a referida composição atuando de modo amplo sobre o couro cabeludo e toda a cabeleira, desde o bulbo do cabelo até sua ponta.
[008] Em virtude da presente invenção, é, portanto, possível obter, de um lado, o efeito técnico relacionado com o uso dos derivados do ácido piridinacarboxílico e que possui, ao mesmo tempo, um bom efeito cosmético sobre toda a cabeleira.
[009] Foi constatado que a associação de acordo com a presente invenção permite obter, de um lado, uma distribuição melhorada e um espalhamento melhorado da composição sobre a cabeleira e, de outro lado, uma melhora das propriedades de condicionamento do cabelo, em particular em termos de maciez, maleabilidade, alisamento e desembaraçamento.
[010] Um objeto da presente invenção é uma composição que compreende:
- (i) pelo menos um composto de fórmula geral (I), ou um de seus sais:
COOR2 coor1 na qual Ri e R2 representam, independentemente um do outro,
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3/20 um átomo de hidrogênio, um radical hidrocarbonado alifático C1-C18 linear ou ramificado, saturado ou insaturado, e ou um radical arila Ce-C-ie;
os referidos radicais são opcionalmente substituídos por um ou mais grupos escolhidos a partir de OH, NH2, -OR, -OCOR e -NHR com R representando um grupo alquila C1-C18, pelo menos um dos grupos R1 e R2 é diferente de um átomo de hidrogênio;
e
- (ii) pelo menos um éster de glicose e de ácido(s) graxo(s).
[011] Outro objeto da presente invenção é o uso de uma composição assim definido para induzir e/ou estimular o crescimento das fibras queratínicas humanas e/ou para retardar sua queda e/ou aumentar sua densidade.
[012] Foi constatado que as composições de acordo com a presente invenção apresentam bons desempenhos cosméticos em relação à qualidade do cabelo e também em relação ao conforto do couro cabeludo. O couro cabeludo fica aliviado e nenhum retesamento ou aquecimento é observado após aplicação da composição. A cabeleira fica disciplinada e fácil de pentear e os cabelos ficam mais fortes e mais resistentes.
[013] Na presente descrição, a expressão pelo menos um é equivalente à expressão um ou mais e pode ser substituída por ela, e a expressão entre ... e ... é equivalente à expressão que varia de ... a ... e pode ser substituída por ela.
1/ Éster De Ácido Piridinacarboxílico [014] A composição de acordo com a presente invenção compreende, portanto, pelo menos um composto que é um éster de ácido piridinacarboxílico. O éster pode ser monoéster ou um diéster, de preferência um diéster. Ele pode também ser um sal de tal éster.
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4/20 [015] Os referidos compostos correspondem à fórmula geral (I), ou um de seus sais:
COOF^ (D
COOR.J na qual Ri e R2 representam, independentemente um do outro, um átomo de hidrogênio, um radical hidrocarbonado alifático C1-C18, linear ou ramificado, saturado ou insaturado e (em particular alquila), ou um radical arila Ce-C-ie;
os referidos radicais hidrocarbonados alifáticos ou arila são opcionalmente substituídos por um ou mais grupos escolhidos a partir de OH, NH2, -OR, -OCOR e -NHR com R representando um grupo alquila C1-C18, e pelo menos um dos grupos R1 e R2 é diferente de um átomo de hidrogênio.
[016] De preferência, os substituintes COOR1 e COOR2 estão respectivamente nas 2 e 3, ou 2 e 4, posições do núcleo piridina. De preferência, eles estão posições nas 2 e 4.
[017] De preferência, os compostos correspondem à fórmula (Ia), ou um de seus sais:
(Ia) na qual R1 e R2 representam, independentemente um do outro, um átomo de hidrogênio, um radical hidrocarbonado alifático C1-C18, linear ou ramificado, saturado ou insaturado (em particular alquila) ou um radical arila Ce-C-ie;
os referidos radicais hidrocarbonados alifáticos ou arila são
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5/20 opcionalmente substituídos por um ou mais grupos escolhidos a partir de OH, NH2, -OR, -OCOR e -NHR com R representando um grupo alquila C1-C18, e pelo menos um dos grupos R1 e R2 é diferente de um átomo de hidrogênio.
[018] De preferência, nas fórmulas (I) e (Ia), o radical hidrocarbonado alifático, em particular alquila C1-C18, é um radical hidrocarbonado alifático, em particular alquila C1-C10, em particular C-i-Ce, tal como metila, etila, terc-butila, isopropila ou hexila. O referido radical hidrocarbonado alifático pode também compreender pelo menos uma ligação dupla ou uma ligação tripla carbono-carbono, tal como, por exemplo, -CH=CH2, -CH2-CH=CH-CH3e -CH2-CeCH.
[019] O radical arila pode representar o radical fenila ou naftila.
[020] Em particular, nas fórmulas (I) e (Ia), R1 e R2 representam, independentemente um do outro, um átomo de hidrogênio ou um radical hidrocarbonado alifático saturado, linear ou ramificado C1-C18, mais preferencialmente C1-C10, e mesmo C-i-Ce, em particular um radical alquila, que é opcionalmente substituído por um grupo alcóxi ou aciloxi (OR ou OCOR com R designando um radical alquila C1-C18), e pelo menos um dos grupos R1 e R2 é diferente de um átomo de hidrogênio.
[021] De preferência, R1 e R2 são idênticos.
[022] De preferência, R1 e R2 são idênticos e representam um radical alquila saturado, linear C1-C18, preferencialmente C1-C10 e mais preferencialmente ainda Ci-Ce e mais particularmente um radical etila.
[023] Podem ser usados, em particular, os seguintes compostos de fórmula (I):
- piridina-2,4-dicarboxilato de dimetila,
- piridina-2,3-dicarboxilato de dimetila,
- piridina-2,4-dicarboxilato de dietila,
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6/20
- piridina-2,3-dicarboxilato de dietila,
- piridina-2,5-dicarboxilato de dietila,
- piridina-2,5-dicarboxilato de dimetila,
- piridina-2,4-dicarboxilato de diisopropila,
- piridina-2,4-dicarboxilato de di(acetiloximetila) (derivado de fórmula (I) tal que Ri e R2 representam -CH2-O-COCH3).
[024] De preferência, a composição compreende, como composto de fórmula (I) ou (Ia), o piridina- 2,4-dicarboxilato de dietila.
[025] Os sais dos compostos de fórmula (I) designam, de acordo com a presente invenção, os sais orgânicos ou inorgânicos de um composto de fórmula (I), sendo que esses sais são fisiologicamente aceitáveis. Podem ser citados, como sais inorgânicos, os sais de sódio ou potássio e também os sais de zinco (Zn2+), cálcio (Ca2+), cobre (Cu2+), ferro (Fe2+), estrôncio (Sr2+), magnésio (Mg2+) ou manganês (Mn2+); os hidróxidos, os carbonatos e os cloretos. Podem também ser citados, como sais orgânicos, os sais de trietanolamina, monoetanolamina, dietanolamina, hexadecilamina, Ν,Ν,Ν',Ν'tetraquis(2-hidroxipropil)etilenodiamina e tris(hidroximetil)aminometano.
[026] Os compostos de fórmula (I) são conhecidos em si; eles estão descritos, em particular, juntamente com sua fabricação, na patente EP 1 352 629.
[027] De preferência, a composição de acordo com a presente invenção compreende o composto ou compostos de fórmula (I) em uma quantidade entre 0,001% e 10% em peso, em particular de 0,01% a 5% em peso, em relação ao peso total da composição.
Éster de Glicose e de Ácido(s) Graxo(s) [028] A composição de acordo com a presente invenção também compreende pelo menos um éster de glicose e de ácido(s) graxo(s).
[029] O éster de glicose e de ácido(s) graxo(s) de acordo com a
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7/20 presente invenção corresponde à seguinte formula (II):
(RCOO)n-Glu (II) na qual:
- Glu representa o radical glicose;
- R representa um radical alquila ou alquenila C8-C40 opcional mente hidróxi lado;
- n representa um número inteiro que varia de 1 a 5.
[030] Os grupos RCOO resultam, de preferência, de ácidos graxos saturados ou insaturados C8-C32 escolhidos mais preferencialmente entre o ácido láurico, o ácido mirístico, o ácido palmitico, o ácido cetílico, o ácido esteárico, o ácido oleico, o ácido linoléico, o ácido araquídico, o ácido beênico, o ácido lauroleico, o ácido miristoleico, o ácido palmitoleico ou o ácido linolênico e suas misturas.
[031] Em uma forma alternativa preferida da presente invenção, o éster de glicose e de ácido(s) graxo(s) é um éster de glicose e de vitamina F.
[032] A vitamina F, um composto que está naturalmente presente nas substâncias graxas e, em particular, no óleo de sementes de linhaça, no óleo de girassol ou no óleo de cártamo, de composto de uma mistura de ácidos graxos, principalmente de ácidos graxos C12-C20. No contexto da presente invenção, é considerado que a vitamina F é geralmente composta (% em peso):
- de 70% a 80% em peso de ácido linoléico, e
- de 10% a 15% em peso de ácido oleico,
- de 4% a 8% em peso de ácido palmitico,
- de 0,5% a 5% em peso de ácido esteárico, e
- de 0% a 10% em peso de outro ou outros ácidos escolhidos a partir de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico e ácido linolênico.
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8/20 [033] O resultado disso é que o éster de vitamina F e de glicose empregado no contexto da presente invenção, que é suscetível de ser obtido por esterificação parcial ou completa da vitamina F, é de preferência obtido, por sua vez, de uma mistura de diferentes ésteres, que resultam da presença dos diferentes ácidos, formados durante essa reação. Além disso, como a glicose possui cinco sítios suscetíveis de reagir durante a reação de esterificação, o éster de vitamina F e de glicose empregado no contexto da presente invenção pode compreender uma mistura dos ésteres formados nas diferentes posições da glicose. Finalmente, o éster de vitamina F e de glicose empregado no contexto da presente invenção pode também compreender uma mistura dos monoésteres e diésteres suscetíveis de ser formados.
[034] Na presente descrição, “éster de vitamina F e de glicose” designa a mistura composta de todos os mono- ou diésteres formados durante a reação de esterificação parcial ou completa da vitamina F e da glicose.
[035] O referido éster of vitamina F e de glicose empregado no contexto da presente invenção compreende, portanto, principalmente uma mistura de compostos, cujos compostos podem ser representados pela seguinte fórmula (Ha):
na qual Ri, R2, R3, R4 e Rs representam, independentemente um do outro, o átomo de hidrogênio ou um radical -COR' com R' representando uma cadeia hidrocarbonada alifática, saturada ou insaturada (de preferência alquila), linear que compreende de 11 a 21 átomos de carbono, com a condição que pelo menos um dos radicais R1 a Rs seja diferente do hidrogênio.
[036] A razão do número dos grupos funcionais éster do produto esterificado para o número de grupos funcionais hidroxila iniciais, ou grau de
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9/20 esterificação, para uma molécula de glicose está de preferência compreendida entre 0,2 e 1, em particular de 0,2 a 0,6 e em particular de 0,21 a 0,4.
[037] A glicose é, de preferência, esterificada na posição 1, na posição 2, na posição 3 e/ou na posição 6. De preferência, a glicose é esterificada principalmente na posição 1 e/ou 6.
[038] A razão do número dos grupos funcionais éster na posição 6 para o número total de grupos funcionais éster para uma molécula de glicose está compreendida de preferência entre 0,55 e 1, em particular entre 0,70 e 0,98 e, preferencialmente, entre 0,90 e 0,97.
[039] Em particular, o éster de vitamina F e de glicose empregado no contexto da presente invenção pode compreender pelo menos um éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido linoleico, pelo menos um éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido oleico, pelo menos um éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido palmítico e pelo menos um éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido esteárico.
[040] Ele pode compreender adicionalmente pelo menos um éster, em particular monoéster, de glicose e de um ou mais ésteres de glicose e de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico e/ou ácido linolênico.
[041] Além disso, ele pode também compreender pelo menos um diéster de glicose e de um ou mais ácidos escolhidos a partir de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico, ácido linoleico, ácido oleico, ácido palmítico, ácido esteárico e/ou ácido linolênico.
[042] Assim, de preferência, o éster de vitamina F e de glicose empregado no contexto da presente invenção compreende geralmente, todas posições levadas em conta:
- de 40% a 80% em peso, de preferência de 60% a 75% em
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10/20 peso, preferencialmente de 68% a 72% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido linoleico,
- de 10% a 20% em peso, de preferência de 12% a 17% em peso, preferencialmente de 14% a 15% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido oleico,
- de 5% a 20% em peso, de preferência de 7% a 15% em peso, preferencialmente de 9% a 12% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido palmítico,
- de 0,5% a 7% em peso, de preferência de 1% a 5% em peso, preferencialmente de 2% a 4% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido esteárico,
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo, de 0,15% a 2% em peso, de um ou mais monoésteres de glicose e de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico e/ou ácido linolênico,
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo, de 0,15% a 2% em peso, de diésteres de glicose e de um ou mais ácidos escolhidos a partir de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico, ácido linoleico, ácido oleico, ácido palmítico, ácido esteárico e/ou ácido linolênico.
[043] Em particular, o éster de vitamina F e de glicose empregado no contexto da presente invenção pode compreender:
- de 40% a 80% em peso, de preferência de 60% a 75% em peso, preferencialmente de 68% a 72% em peso, de éster de glicose e de ácido linoleico, incluindo principalmente 6-O-octadeca-9,12-dienoil-Dglicopiranose, 1-O-octadeca-9,12-dienoil-D-glicopiranose, 2-O-octadeca-9,12dienoil-D-glicopiranose e/ou 3-O-octadeca-9,12-dienoil-D-glicopiranose,
- de 10% a 20% em peso, de preferência de 12% a 17% em
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11/20 peso, preferencialmente de 14% a 15% em peso, de éster de glicose e de ácido oleico, incluindo principalmente 6-O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose, 3O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose, 1 -O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose e/ou 2-O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose,
- de 5% a 20% em peso, de preferência de 7% a 15% em peso, preferencialmente de 9% a 12% em peso, de éster de glicose e de ácido palmitico, incluindo principalmente 6-O-hexadecanoil-D-glicopiranose, 3-0hexadecanoil-D-glicopiranose, 1-O-hexadecanoil-D-glicopiranose e/ou 2-0hexadecanoil-D-glicopiranose,
- de 0,5% a 7% em peso, de preferência de 1% a 5% em peso, preferencialmente de 2% a 4% em peso, de éster de glicose e de ácido esteárico, incluindo principalmente 6-O-octadecanoil-D-glicopiranose, 3-0octadecanoil-D-glicopiranose, 1-0-octadecanoil-D-glicopiranose e/ou 2-0octadecanoil-D-glicopiranose,
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo, 0,15% a 2% em peso, de um ou mais monoésteres de glicose e de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico e/ou ácido linolênico,
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo, 0,15% a 2% em peso, de diésteres de glicose e de um ou mais ácidos escolhidos a partir de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico, ácido linoleico, ácido oleico, ácido palmitico, ácido esteárico e/ou ácido linolênico.
[044] Os ésteres de vitamina F e de glicose são conhecidos como tais; eles estão descritos, em particular, juntamente com sua fabricação, nas patentes EP 1 837 341 e EP 1 371 658.
[045] De preferência, a composição de acordo com a presente invenção compreende o éster ou ésteres de ácido(s) graxo(s) e de glicose em
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12/20 uma quantidade entre 0,01% e 20% em peso, em particular de 0,05% a 10% em peso, em relação ao peso total da composição.
3. Ingredientes Cosméticos [046] A composição de acordo com a presente invenção pode ser para uso cosmético ou farmacêutico. De preferência, a composição de acordo com a presente invenção é para uso cosmético. Cosmético designa, dentro do significado da presente invenção, uma composição de aspecto, odor e toque agradáveis. De preferência, a composição é para aplicação tópica sobre a pele e as fibras queratínicas e, mais especialmente, o couro cabeludo, o cabelo e cílios.
[047] Dependendo do método aplicação, essa composição pode ser fornecida em qualquer forma de formulação normalmente usada no campo considerado, em particular o campo cosmético.
[048] Para aplicação tópica sobre a pele, incluindo o couro cabeludo, a composição pode ter, em particular, a forma de uma solução ou suspensão aquosa, alcoólica ou hidroalcoólica, de uma suspensão ou solução oleosa, de uma emulsão ou dispersão com uma consistência líquida ou semilíquida obida por dispersão de uma fase graxa em uma fase aquosa (O/A) ou vice-versa (A/O), de uma dispersão ou emulsão com uma consistência macia, de um gel aquoso ou hidroalcoólico ou oleoso (anidro), de um pó solto ou compacto para ser usado tal qual ou ser incorporado em um meio fisiologicamente aceitável (excipiente), ou também de microcápsulas ou micropartículas, ou de dispersões vesiculares de tipo iônico e/ou não iônico.
[049] É também possível considerar uma composição na forma de uma espuma ou, ainda, na forma de uma composição aerossol que também compreende um propelente pressurizado.
[050] Em particular, a composição de acordo com a presente invenção pode ser uma composição capilar suscetível de ser aplicada sobre o
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13/20 couro cabeludo ou cabelo e que pode ser fornecida na forma de uma loção de cuidado capilar, por exemplo, para aplicação diária ou duas vezes por semana, de um xampu ou de um condicionador capilar, em particular para aplicação duas ou uma vez por semana, de um sabonete líquido ou sólido para a limpeza do couro cabeludo de aplicação diária, de um produto para a modelagem do penteado (laquê, produto para mis-en-plis, gel para o penteado), de uma máscara de tratamento, de um creme ou de um gel espumante para a limpeza do cabelo. Ele pode também ser fornecido na forma de uma tintura capilar ou de uma máscara capilar para ser aplicada com uma escova ou um pente.
[051] Para aplicação sobre os cílios ou os pelos, a composição de acordo com a presente invenção pode ser fornecida na forma de uma máscara(rímel) pigmentada ou não, a ser aplicada com uma escova sobre os cílios ou ainda sobre os pelos da barba ou do bigode.
[052] De acordo com um modo de realização específico, a composição de acordo com a presente invenção é fornecida na forma de um creme ou loção capilar, de um xampu, de um condicionador capilar, de uma máscara capilar ou de um para os cílios.
[053] As quantidades dos vários constituintes da composição de acordo com a presente invenção são os convencionalmente usados nos campos considerados. Além disso, essa composição é preparada de acordo com os métodos convencionais. Ela pode, assim, ser fornecida na forma de loção, serum, leite, creme O/A ou A/O, gel, unguento, pomada, pó, bálsamo, emplastro, tampão embebido, sabonete, barra ou espuma.
[054] Quando a composição for uma emulsão, a proporção da fase graxa pode variar de 2% a 80% em peso e de preferência de 5% a 50% em peso, em relação ao peso total da composição.
[055] A fase graxa pode compreender compostos graxos ou oleosos que são líquidos à temperatura ambiente (25°C) e pressão atmosférica
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14/20 (1 atm.), geralmente conhecidos como óleos. Esses óleos podem ou não ser compatíveis com entre si e podem formar uma fase graxa líquida macroscopicamente homogênea ou um sistema bifásico ou trifásico.
[056] A fase graxa pode, além dos óleos, compreender ceras, gomas, polímeros lipófilos, ou produtos pastosos ou viscosos que compreendem partes sólidas e parte líquidas.
[057] A fase aquosa é ajustada de acordo com o teor de fase graxa e de composto(s) de fórmula (I) e de acordo com o teor de eventuais ingredientes opcionais, a fim de obter 100% em peso. Na prática, a fase aquosa representa, de preferência, de 5% a 99,9% em peso.
[058] A fase aquosa compreende água e opcionalmente um solvente orgânico miscível em qualquer proporção com água, tais como os álcoois inferiores Ci a Ce, por exemplo, o etanol ou o isopropanol, os polióis, tais como o propileno glicol, o glicerol, ou sorbitol, ou ainda a acetona.
[059] Os emulsificantes e co-emulsificantes usados na composição na forma de uma emulsão podem se escolhidos entre os convencionalmente usados no campo cosmético ou farmacêutico, O emulsificante e/ou o co-emulsificante estão de preferência presentes na composição em uma proporção que varia de 0,1% a 30% em peso, de preferência de 0,5% a 20% em peso, em relação ao peso total da composição, e mais preferencialmente ainda 1% a 8%. Além disso, sua natureza depende do sentido da emulsão. Além disso, a emulsão pode compreender vesículas lipídicas e, em particular, lipossomas.
[060] Quando a composição for uma solução ou gel oleoso, a fase graxa pode representar mais 90% do peso total da composição.
[061] Vantajosamente, para uma aplicação capilar, a composição é uma solução ou suspensão aquosa, alcoólica ou hidroalcoólica e mais preferencialmente ainda uma solução ou suspensão água/etanol. A fração
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15/20 alcoólica pode representar 5% a 99,9% e mais preferencialmente, de 8% a 80%.
[062] Para uma aplicação como máscara, a composição é, de preferência, uma dispersão cera-em-água ou cera-em-óleo, um óleo gelificado ou um gel aquoso, com ou sem pigmento.
[063] Em um modo de realização particular, a composição de acordo com a presente invenção pode compreender pelo menos uma vitamina B e/ou um de seus análogos ou derivados.
[064] Por vitamina B entende-se pelo menos uma das vitaminas que pertencem a esse grupo, isto é, a vitamina B1 ou tiamina, a vitamina B2 ou riboflavina, a vitamina B3 (ou vitamina PP) ou niacina ou niacinamida, a vitamina B5 ou ácido pantotênico, a vitamina B6 ou piridoxina, a vitamina B8 (ou vitamina H) ou biotina, a vitamina B9 ou ácido fólico, e vitamina B12 ou cianocobalamina.
[065] Podem também ser citados, em particular, como análogos ou derivados vitamina B, os sais correspondentes, tais como o pantotenato de cálcio, ou as pro-vitaminas B, tais como o pantenol, que é o álcool análogo da vitamina B5, também conhecido como provitamina B5; podem também ser citados os éteres e ésteres correspondentes, tais como o pantenil etil éter, o pantenil etil éter acetato e o pantenil triacetato.
[066] Evidentemente, é possível usar uma mistura desses diferentes compostos.
[067] De preferência, a vitamina B suscetível de ser empregada no contexto da presente invenção é escolhida entre a vitamina B3, a vitamina B5, a vitamina B6 e a vitamina B8 ou um de seus análogos ou derivados e, em particular, o pantotenato de cálcio, o pantenol, o pantenil etil éter, pantenil etil éter acetato e o pantenil triacetato, e também suas misturas.
[068] De preferência, a composição de acordo com a presente
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16/20 invenção compreende a vitamina ou vitaminas B, análogo(s) e/ou derivado(s) em uma quantidade entre 0,001% e 5% em peso, em particular 0,005% e 2% em peso e mais preferencialmente ainda entre 0,01% e 1% em peso, em relação ao peso total da composição.
[069] A composição de acordo com a presente invenção pode também conter adjuvantes usuais no campo cosmético, escolhidos, por exemplo, entre os gelificantes ou espessantes hidrófilos ou lipófilos, os aditivos hidrófilos ou lipófilos, os conservantes, os antioxidantes (carotenoides), os perfumes, as cargas, os absorvedores de odor, os eletrólitos, os agentes neutralizantes agentes bloqueadores UV, tais como os filtros solares, os polímeros filmogênios, os princípios ativos cosméticos, tais como as vitaminas, ou as substâncias colorantes, que pode ser solúveis ou não no meio. As quantidades desses vários adjuvantes são as convencionalmente usadas no campo cosmético, por exemplo de 0,01% a 20%, mais preferencialmente de 0,1% a 10%, do peso total da composição. Esses adjuvantes, dependendo de sua natureza, podem ser introduzidos na fase graxa, na fase aquosa e/ou nas vesículas lipídicas e, em particular, lipossomas.
[070] Como óleos ou ceras suscetíveis de ser empregados, podem ser citados os óleos minerais (a vaselina líquida, a isoparafina hidrogenada), os óleos vegetais (a fração líquida de manteiga de karité, o óleo de girassol, o óleo de soja, o óleo de germe de trigo), os óleos animais (peridrosqualeno), os óleos sintéticos (óleo de Purcellin, ésteres de ácidos graxos), os óleos ou as ceras siliconados (polidimetilsiloxanos lineares ou cíclicos, ciclometicona, feniltrimeticona), os óleos fluorados (perfluoropoliéteres), a cera de abelha, a cera de candelila, a cera de arroz, a cera de carnaúba, a cera de parafina ou a cera de polietileno. Podem também ser citados álcoois graxos e ácidos graxos (ácido esteárico, ácido linoléico ou ácido linolênico, por exemplo).
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17/20 [071] Como emulsificantes utilizáveis na presente invenção, podem ser citados, por exemplo, os álcoois graxos oxietilenados, o estearato ou laurato de glicerila, o estearato ou oleato de sorbitol que é polioxietilenado (por exemplo, o polissorbato 60 e a mistura de PEG-6/PEG-32/Glicol Estearato vendida com o nome Tefose® 63 pela Gattefosse), os (alquil) dimeticona copolióis.
[072] Como gelificantes hidrófilos que podem ser usados na presente invenção, podem ser citados os polímeros carboxivinílicos (carbômero), os copolímeros acrílicos, tais como os copolímeros de acrilatos/alquil acrilatos, as poliacrilamidas, os polissacarídeos, tais como as hidroxipropilcellulose, as gomas naturais e as argilas e, como gelificantes hidrófilos, podem ser citadas as argilas modificadas, tais como as bentonas, os sais metálicos de ácidos graxos, tais como os estearatos de alumínio, a sílica tratada hidrófoba, a etilcelulose e suas misturas.
[073] A composição pode compreender outros princípios ativos que podem ser hidrófilos, tais como as proteínas ou hidrolisados de proteína, os ácidos aminados, os polióis, a ureia, a alantoína, os açúcares e derivados de açúcar, as vitaminas hidrossolúveis ou extratos vegetais, e esses extratos podem então conter ou não isoflavonas; ou que podem ser lipófilos, tais como o retinol (vitamina A) e seus derivados, em particular éster (palmitato), tocoferol (vitamina E) e seus derivados, em particular éster (acetato palmitato), os ácidos graxos essenciais, tais como o ácido eicosatetraenoico e o ácido eicosatrienoico ou seus ésteres e amidas, as ceramidas, os óleos essenciais, os ésteres dos hidroxiácidos, os fosfolipídios, tais como a lecitina; ou que podem ser solúveis em solventes alcoólicos, tais como as lactonas (kawaína); e suas misturas.
[074] Ela pode também compreender princípios ativos adicionais, em particular os que favorecem o renascimento das fibras queratínicas
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18/20 humanas e/ou que limitam sua perda. Podem também ser citadas, em particular, sozinhas ou em mistura:
- os agentes antibacterianos, antiparasitários, os antifúngicos;
- os extratos de micro-organismos, em particular os extratos bacterianos;
- os agentes que modulam a diferenciação e/ou proliferação cutânea, tais como o ácido retinoico e seus isômeros, retinol e seus ésteres, a vitamina D e seus derivados, ou os estrógenos, tais como o estradiol;
- os agentes que modulam a adesão bacteriana sobre a pele e/ou as mucosas, tais como o mel, em particular o mel de acácia, e certos derivados de açúcares;
- o ácido acetilsalicílico, o acetaminofeno ou o ácido glicirretínico, o a-bisabolol;
- os agentes queratolíticos, tais como os ácidos a- e βhidroxicarboxílicos ou β-cetocarboxílicos, seus sais, amidas ou ésteres, as lactonas e seus sais correspondentes, e mais particularmente os hidroxiácidos, tais como o ácido glicólico, o ácido láctico, o ácido salicílico, o ácido cítrico e geralmente os ácidos de frutas, ou os derivados do ácido salicílico tais como os que portam um radical alcanoíla que possui de 2 a 12 átomos de carbono na posição 5 do ciclo benzênico, como o ácido n-octanoil-5-salicílico;
- os agentes para combater os radicais livres, tais como o atocoferol ou seus ésteres, as superóxido dismutases, certos agentes quelantes de metais ou o ácido ascórbico e seus ésteres;
- os antisseborreicos;
- os agentes anticaspa, tais como o octopirox ou a piritiona de zinco;
- os agentes que reduzem a queda dos cabelos, tais como o aminexil, a 6-O-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoil]hexapiranoso; os derivados de
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19/20 pirimidina, tais como o 2,4-diamino-6-piperidinopirimidina 3-óxido ou minoxidil, descrito nas patentes US4139619 e US4596812.
[075] A composição de acordo com a presente invenção pode compreender adicionalmente substâncias tais como os antagonistas de substância P, de CGRP e de bradiquinina e os inibidores de NO-sintase, compostos descritos como sendo ativos no tratamento da pele sensível e como apresentando efeitos irritantes, em particular em relação aos compostos irritantes opcionalmente presentes nas composições.
[076] A composição de acordo com a presente invenção, em particular a composição cosmética, pode ser aplicada sobre as áreas alopécicas do couro cabeludo e dos cabelos, opcionalmente deixada em contato por diversas horas e/ou opcionalmente enxaguada.
[077] É também possível, por exemplo, aplicar a composição de acordo com a presente invenção à noite, mantê-la em contato durante toda a noite e, opcionalmente, lavá-la com xampu pela manhã. Essas aplicações podem ser repetidas diariamente por um ou mais meses, de acordo com os indivíduos.
[078] Outro objeto da presente invenção é um processo para o tratamento cosmético das matérias queratínicas humanas, em particular dos cabelo e/ou da pele, incluindo o couro cabeludo, no qual uma composição cosmética tal como definida acima é aplicada sobre as referidas matérias queratínicas que são, então, opcionalmente enxaguadas.
[079] Mais especialmente, o referido processo é um processo para o cuidado cosmético do cabelo e/ou do couro cabeludo, a fim de melhorar seu estado e/ou sua aparência.
[080] Esse processo de tratamento apresenta efetivamente as características de um processo cosmético na medida em que ele permite melhorar a estética das matérias, em particular das fibras queratínicas
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20/20 humanas, conferindo-lhes maior vigor, aspecto melhorado (aporte de condicionamento) e maior facilidade de manipulação (espalhamento, distribuição) e de pentear.
[081] A presente invenção será descrita detalhadamente nos seguintes exemplos.
Exemplo 1 [082] É preparada a seguinte composição (% em peso):
- dietil éster de 2,4-ácido piridinacarboxílico 5% (nome INCI: DIETHYL LUTIDINATE)
- etanol 56,5%
- éster de vitamina F e de glicose (exemplo 1 0,1% de EP 1 371 658) protegido por 0,5% de tocoferol e 0,1% de citrato trissódico (nome
INCI: Safflower glucoside)
- ácido cítrico q.s. pH = 5,5
-água q.s.p 100% [083] Essa loção é límpida e estável ao longo do tempo (pelo menos 2 meses, a 25°C ou 45°C).
[084] Aplicada risca por risca sobre o couro cabeludo, essa loção apresenta boas qualidades de uso, favorecendo o fornecimento e a distribuição dos princípios ativos sobre o couro cabeludo. Ela apresenta igualmente bons desempenhos cosméticos. Os cabelos ficam sedosos e leves e a cabeleira fica disciplinada e fácil de pentear.

Claims (18)

1. COMPOSIÇÃO, caracterizada por compreender:
(i) pelo menos um composto de fórmula geral (I) ou um de seus sais:
COOR2 coor1 na qual Ri e R2 representam, independentemente um do outro, um átomo de hidrogênio, um radical hidrocarbonado C1-C18 alifático, linear ou ramificado, saturado ou insaturado ou um radical arila Ce-C-ie;
referidos radicais são opcionalmente substituídos por um ou mais grupos escolhidos a partir de OH, NH2, -OR, -OCOR e -NHR com R representando um grupo alquila C1-C18, em que pelo menos um dos grupos R1 e R2 é diferente de um átomo de hidrogênio; e (ii) pelo menos um éster de glicose e de ácido(s) graxo(s).
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelos substituintes COOR1 e COOR2 estarem respectivamente nas posições 2 e 3 ou 2 e 4 do núcleo piridina, de preferência nas posições 2 e 4.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada por R1 e R2 serem idênticos.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada por R1 e R2 representarem, independentemente um do outro, um átomo de hidrogênio ou um radical hidrocarbonado alifático saturado, linear ou ramificado C1-C18, mais preferencialmente C1-C10 e mesmo C1-C6, em particular um radical alquila, que é opcionalmente substituído por um grupo alcóxi ou aciloxi (OR ou OCOR com R designando um radical alquila C1-C18), em que pelo menos um dos grupos R1
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2/6 e R2 é diferente de um átomo de hidrogênio.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por Ri e R2 serem idênticos e representarem um radical alquila saturado linear C1-C18, de preferência C1-C10 e mais preferencialmente ainda Ci-Ce e, mais particularmente ainda, um radical etila.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada por compreender, como composto de fórmula (I), um dos seguintes compostos:
- piridina-2,4-dicarboxilato de dimetila,
- piridina-2,3-dicarboxilato de dimetila,
- piridina-2,4-dicarboxilato de dietila,
- piridina-2,3-dicarboxilato de dietila,
- piridina-2,5-dicarboxilato de dietila,
- piridina-2,5-dicarboxilato de dimetila,
- piridina-2,4-dicarboxilato de diisopropila,
- piridina-2,4-dicarboxilato de di(acetiloximetila) (derivado de fórmula (I) tal que R1 e R2 representam -CH2-O-COCH3).
7. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo composto ou compostos de fórmula (I) estarem presentes em uma quantidade entre 0,001% e 10% em peso, em particular de 0,01% a 5% em peso, em relação ao peso total da composição.
8. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo éster de glicose e de ácido(s) graxo(s) corresponder à seguinte fórmula (II):
(RCOO)n-Glu (II) na qual:
- Glu representa o radical glicose;
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3/6
- R representa um radical alquila ou alquenila C8-C40 opcional mente hidróxi lado;
- n representa um número inteiro que varia de 1 a 5.
9. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada por, na fórmula (II), os grupos RCOO resultarem de ácidos graxos saturados ou insaturados C8-C32, mais preferencialmente escolhidos a partir de ácido láurico, ácido mirístico, ácido palmítico, ácido cetílico, ácido esteárico, ácido oleico, ácido linoleico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico ou ácido linolênico e suas misturas.
10. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelo éster de glicose e de ácido(s) graxo(s) ser um éster de glicose e de vitamina F.
11. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 10, caracterizada pelo éster de glicose e de ácido(s) graxo(s) compreender uma mistura de compostos de fórmula (Ha):
na qual R1, R2, R3, R4 e Rs representam, independentemente um do outro, o átomo de hidrogênio ou um radical -COR' com R' representando uma cadeia hidrocarbonada alifática, saturada ou insaturada (de preferência alquila), linear e que compreende de 11 a 21 átomos de carbono, com a condição de que pelo menos um dos radicais R1 a Rs seja diferente de hidrogênio.
12. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 11, caracterizada pelo éster de vitamina F e de glicose compreender, com todas as posições levadas em conta:
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4/6
- de 40% a 80% em peso, de preferência de 60% a 75% em peso, preferencialmente de 68% a 72% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido linoleico,
- de 10% a 20% em peso, de preferência de 12% a 17% em peso, preferencialmente de 14% a 15% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido oleico,
- de 5% a 20% em peso, de preferência de 7% a 15% em peso, preferencialmente de 9% a 12% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido palmítico,
- de 0,5% a 7% em peso, de preferência de 1% a 5% em peso, preferencialmente de 2% a 4% em peso, de éster, em particular monoéster, de glicose e de ácido esteárico,
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo de 0,15% a 2% em peso, de um ou mais monoésteres de glicose e de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico e/ou ácido linolênico,
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo de 0,15% a 2% em peso, de diésteres de glicose e de um ou mais ácidos escolhidos a partir de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico, ácido linoleico, ácido oleico, ácido palmítico, ácido esteárico e/ou ácido linolênico.
13. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 10 a 12, caracterizada pelo éster de vitamina F e de glicose compreender:
- de 40% a 80% em peso, de preferência de 60% a 75% em peso, preferencialmente de 68% a 72% em peso, de éster de glicose e de ácido linoleico, incluindo principalmente 6-O-octadeca-9,12-dienoil-Dglicopiranose, 1-O-octadeca-9,12-dienoil-D-glicopiranose, 2-O-octadeca-9,12-
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5/6 dienoil-D- glicopiranose e/ou 3-O-octadeca-9,12-dienoil-D-glicopiranose;
- de 10% a 20% em peso, de preferência de 12% a 17% em peso, preferencialmente de 14% a 15% em peso, de éster de glicose e de ácido oleico, incluindo principalmente 6-O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose, 3O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose, 1 -O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose e/ou 2-O-octadeca-9-enoil-D-glicopiranose;
- de 5% a 20% em peso, de preferência de 7% a 15% em peso, preferencialmente de 9% a 12% em peso, de éster de glicose e de ácido palmitico, incluindo principalmente 6-O-hexadecanoil-D-glicopiranose, 3-0hexadecanoil-D-glicopiranose, 1-O-hexadecanoil-D-glicopiranose e/ou 2-0hexadecanoil-D-glicopiranose;
- de 0,5% a 7% em peso, de preferência de 1% a 5% em peso, preferencialmente de 2% a 4% em peso, de éster de glicose e de ácido esteárico, incluindo principalmente 6-O-octadecanoil-D-glicopiranose, 3-0octadecanoil-D-glicopiranose, 1-O-octadecanoil-D-glicopiranose e/ou 2-0octadecanoil-D-glicopiranose;
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo de 0,15% a 2% em peso, de um ou mais monoésteres de glicose e de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico e/ou ácido linolênico;
- de 0% a 10% em peso, em particular de 0,10% a 4% em peso, e mesmo de 0,15% a 2% em peso, de diésteres de glicose e de um ou mais ácidos escolhidos a partir de ácido láurico, ácido mirístico, ácido araquídico, ácido beênico, ácido lauroleico, ácido miristoleico, ácido palmitoleico, ácido linoleico, ácido oleico, ácido palmitico, ácido esteárico e/ou ácido linolênico.
14. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizada pelo éster ou ésteres de ácido(s) graxo(s) e de glicose estarem presentes em uma quantidade entre 0,01% e 20% em
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6/6 peso, em particular de 0,05% a 10% em peso, em relação ao peso total da composição.
15. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 14, caracterizada por ser fornecida na forma de uma composição cosmética capilar, tal como uma loção de cuidado capilar, de um xampu ou de um condicionador capilar, de um sabonete líquido ou sólido para limpeza do couro cabeludo, de um produto para modelagem do penteado, de uma máscara de tratamento, de um creme ou de um gel espumante para limpeza do cabelo.
16. PROCESSO PARA TRATAMENTO COSMÉTICO, não terapêutico, das matérias queratínicas humanas, em particular do cabelo e/ou do couro cabeludo, caracterizado por uma composição cosmética, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 15, ser aplicada sobre referidas matérias queratínicas e as referidas matérias queratínicas serem opcionalmente enxaguadas.
17. PROCESSO, de acordo com a reivindicação 16, caracterizado por ser um processo para cuidado cosmético do cabelo e/ou do couro cabeludo com o propósito de melhorar seu estado e/ou seu aspecto.
18. USO NÃO TERAPÊUTICO DE UMA COMPOSIÇÃO, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 15, caracterizado por ser para induzir e/ou estimular o crescimento de fibras queratínicas humanas e/ou para retardar sua queda e/ou aumentar sua densidade.
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