ES2584931T3 - Composición que contiene la asociación de 2,4-diaminopirimidina 3-N-óxido y madecasósido y/o terminolósido; utilización de la asociación para inducir y/o estimular el crecimiento de estas fibras queratínicas humanas y/o frenar su caída - Google Patents

Abstract

Composición de cuidado de las fibras queratínicas humanas que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable: a) el 2,4-diaminopirimidin-3-N-óxido de fórmula (I) siguiente:**Fórmula** y/o una de sus sales de ácido orgánico o mineral y/o uno de sus hidratos, y b) un compuesto o una mezcla de compuestos de la fórmula (II) siguiente:**Fórmula** en la que R1 >= H o -CH3; R2 >= H o -CH3; R3 >= -CH3, no siendo R1 y R2 simultáneamente H, o bien un extracto de Centella Asiatica que comprende el compuesto o la mezcla de compuestos de la fórmula (II).

Description

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DESCRIPCION

Composicion que contiene la asociacion de 2,4-diaminopirimidina 3-N-oxido y madecasosido y/o terminolosido; utilizacion de la asociacion para inducir y/o estimular el crecimiento de estas fibras queratmicas humanas y/o frenar su cafda

Campo de la invencion

La invencion tiene por objeto una composicion de cuidado de las fibras queratmicas humanas y en particular destinada a disminuir o frenar su cafda y/o inducir y/o estimular su crecimiento y/o aumentar su densidad, que comprende, en un medio fisiologicamente aceptable, al menos:

a) el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido y/o una de sus sales y/o uno de sus hidratos, y

b) un compuesto o una mezcla del compuesto de la formula (II) o bien un extracto de Centella Asiatica que comprende dicho o dichos compuestos.

Se refiere, ademas, a un procedimiento de tratamiento cosmetico destinado a estimular el crecimiento de estas fibras queratmicas humanas y/o frenar su cafda y/o aumentar su densidad, asf como a la utilizacion de dicha asociacion para inducir y/o estimular el crecimiento de estas fibras queratmicas y/o frenar su cafda.

Las fibras queratmicas humanas a las que se aplica la invencion son en particular el cabello, las cejas, las pestanas, los pelos de la barba, del bigote y los pelos pubicos. Mas especialmente, la invencion se aplica al cabello y/o a las pestanas humanas.

En el ser humano, el crecimiento del cabello y su renovacion se determinan principalmente por la actividad de los folmulos pilosos y de su entorno dermo-epidermico. Su actividad es dclica y comprende esencialmente tres fases, a saber la fase anagena, la fase catagena y la fase telogena.

A la fase anagena (fase activa o fase de crecimiento), que dura varios anos y durante la cual el cabello se alarga, le sigue una fase catagena muy corta y transitoria que dura algunas semanas. Durante esta fase, el cabello es sometido a una evolucion, el folmulo se atrofia y su implantacion dermica aparece cada vez mas alta.

La fase final, que dura algunos meses, corresponde a una fase de reposo, denominada fase telogena. Al final de este periodo de reposo, los cabellos caen y empieza otro ciclo.

La cabellera se renueva por lo tanto permanentemente, y sobre los 150000 cabellos aproximadamente que comprende una cabellera, en cada momento, un 10% de ellos aproximadamente estan en reposo y por lo tanto seran sustituidos en algunos meses.

La bibliograffa menciona numerosas razones que provocan la cafda precoz del cabello; en particular esta cafda precoz aparece en sujetos predispuestos geneticamente y afecta en particular a los hombres. Se trata mas particularmente de la alopecia androgenetica o androgenica, o tambien androgeno-genetica.

Esta alopecia se debe esencialmente a una perturbacion de la renovacion capilar que provoca, en primer lugar, la aceleracion de la frecuencia de los ciclos dependiendo de la calidad del cabello y, despues, de su cantidad. Se produce un empobrecimiento progresivo de la cabellera por regresion del cabello denominados “terminales” en la fase de pelusa. Existen zonas afectadas con mas preferencia; en particular en el hombre, los lobulos temporales o frontales, asf como la parte superior del occipital, mientras que en las mujeres se constata mas bien una alopecia difusa del vertex.

Otras causas pueden provocar una importante cafda, temporal o definitiva, del cabello. Puede tratarse de cafda y de alteracion del cabello despues de un embarazo (post-parto), durante estados de desnutricion o de desequilibrios alimenticios o tambien durante estados de astenia o de disfuncionamiento hormonal, como puede ser el caso durante o despues de la menopausia. Puede tratarse tambien de cafda o alteraciones del cabello en relacion con fenomenos estacionales.

Tecnica anterior de la invencion

Se busca desde hace numerosos anos, en particular en la industria cosmetica, unas composiciones que permitan suprimir o reducir el efecto de la alopecia, y en particular inducir o estimular el crecimiento del cabello y/o de algunos pelos y/o reducir o retrasar su cafda.

Se conoce por la patente EP540629B1 el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido como activo destinado al tratamiento cosmetico por aplicacion topica de la cafda del cabello. Su eficacia sigue siendo, no obstante, limitada.

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En las solicitudes EP277455, FR2606634, JP-7010722, se sabe que los extractos de Centella asiatica son conocidos como activos para la prevencion de la cafda del cabello y/o el crecimiento del cabello. En la solicitud WO 2005/123032, se ha propuesto ya utilizar una asociacion de un extracto de Centella Asiatica, de extracto de cafe y de antioxidante en composiciones destinadas a la prevencion de la cafda del cabello y/o el recrecimiento del cabello. Su eficacia sigue siendo, no obstante, limitada.

Por otro lado, la solicitud WO2004/062678 describe un extracto de Centella Asiatica rico en madecasosido y en terminolosido y su utilizacion en la regulacion de los mecanismos inflamatorios.

La solicitante ha descubierto, de manera sorprendente, durante sus investigaciones, que la asociacion del 2,4- diaminopirimidin-3-N-oxido y/o una de sus sales de acido organico o mineral y/o uno de sus hidratos y de un compuesto o de una mezcla del compuesto de la formula (II), que se definira mas adelante, o bien de un extracto de Centella Asiatica que comprende dicho o dichos compuestos de la formula (II), conduda a una eficacia anticaida sustancialmente mas importante con respecto a cada uno de los activos utilizados solos.

Descripcion de la invencion

La invencion tiene por objeto una composicion destinada a mejorar el estado de las fibras queratmicas humanas que comprende, en un medio fisiologicamente aceptable:

a) el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido y/o una de sus sales de acido organico o mineral y/o uno de sus hidratos, y

b) un compuesto o una mezcla de compuestos de la formula (II), o bien un extracto de Centella Asiatica que comprende un compuesto o una mezcla de compuestos de la formula (II).

La invencion se refiere tambien a la utilizacion cosmetica de la asociacion de a) el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido y/o una de sus sales de acido organico o mineral y/o uno de sus hidratos y b) de un compuesto o una mezcla de compuestos de la formula (II) o bien de un extracto de Centella Asiatica que comprende un compuesto o una mezcla de compuestos de la formula (II), en una composicion para el cuidado de las fibras queratmicas humanas, con el objetivo de inducir y/o estimular el crecimiento de dichas fibras y/o frenar su cafda y/o aumentar su densidad.

Por aumentar la densidad de las fibras queratmicas humanas, y en particular la densidad capilar, se entiende aumentar el numero de fibras queratmicas, en particular de cabellos, por cm2 de piel, tal como el cuero cabelludo. Asf, esta composicion permite mantener en buen estado la cabellera y/o luchar contra la cafda natural del cabello, en particular de los hombres.

En particular, la invencion se refiere a la utilizacion cosmetica de dicha asociacion en una composicion de cuidado capilar para tratar la alopecia de origen natural y en particular la alopecia androgenica o andro-crono-genetica.

La presente invencion tiene tambien por objeto un procedimiento de tratamiento cosmetico de las fibras queratmicas humanas y/o del cuero cabelludo, destinado a estimular el crecimiento de dichas fibras, en particular el cabello y algunos pelos de seres humanos como las pestanas, y/o frenar su cafda y/o aumentar su densidad, caracterizado por que consiste en aplicar sobre estas fibras y/o el cuero cabelludo, una composicion cosmetica tal como se ha definido anteriormente, en dejar esta en contacto con estas fibras queratmicas y/o con el cuero cabelludo, y eventualmente en aclarar estas fibras queratmicas y/o el cuero cabelludo.

Este procedimiento de tratamiento presenta bien las caractensticas de un procedimiento cosmetico en la medida en la que permite mejorar la estetica de las fibras queratmicas humanas, y en particular del cabello, y de las pestanas de seres humanos dandolas un mayor vigor y un aspecto mejorado. Ademas, puede ser utilizado diariamente durante varios meses.

El 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido (o aminexil) responde a la formula (I) siguiente:

O

I.

imagen1

(I)

Entre las sales de acido organico o mineral utilizables, se pueden citar, en particular, los clorhidrato, sulfato, citrato, acetato.

A tftulo de hidrato, se citara en particular el monohidrato.

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Preferentemente, se utilizara el producto no salificado en forma de monohidrato.

El 2,4-diaminopririmidin-3-N-oxido o una de sus sales y/o hidratos puede ser utilizado, para una aplicacion topica sobre el cuero cabelludo y el cabello humanos, en una cantidad que va preferiblemente del 0,001% al 5% del peso total de la composicion, y mas preferiblemente en una cantidad que representa del 0,01% al 5% del peso total de la composicion, y aun mas preferiblemente del 0,1% al 5%.

El o los compuestos de la formula (II) conformes a la invencion responden a la formula siguiente:

imagen2

En la que R1 = H o -CH3; R2 = H o -CH3; R3 = -CH3, no siendo R1 y R2 simultaneamente H, o bien un extracto de Centella Asiatica que comprende el compuesto o la mezcla de compuestos de la formula (II).

Los compuestos de la formula (II) preferidos son el madecasosido (compuesto de la formula (II) con R1 = R3 = -CH3 y R2 = H) y el terminolosido (compuesto de la formula (II) con R1 = H y R2 = R3 = -CH3).

Estos compuestos de la formula (II), y en particular sus mezclas, pueden ser extrafdos en particular de Centella Asiatica, segun el procedimiento descrito en la solicitud WO 2004/062678.

Segun un modo preferido de la invencion, se utiliza una mezcla de madecasosido y de terminolosido. Mas preferiblemente, la mezcla de madecasosido y de terminolodiso tiene una cantidad en madecasosido que va del 30 al 70% en peso con respecto al peso total de la mezcla, y mas particularmente un 50% en peso de madecasosido.

Segun un modo particularmente preferido de la invencion, se utilizara un extracto de Centella Asicatica que comprende mas del 95% en peso de la mezcla madecasosido/terminolosido con respecto al peso del extracto.

Un extracto de Centella Asiatica que comprende mas del 95% en peso de mezcla de madecasosido/terminolosido (50/50% en peso) se vende en particular bajo la denominacion comercial de MADECASSOSIDE por la comparua BAYER. Esta mezcla tiene por nombre CTFA MADECASSOSIDE.

El compuesto o la mezcla de compuesto de la formula (II) descrito anteriormente, puede estar presente en la composicion para aplicacion topica, en una cantidad que va por ejemplo del 0,001 al 20% en peso y preferentemente del 0,01 al 5% en peso con respecto al peso total de la composicion.

Medio fisiologicamente aceptable

Las composiciones utilizadas segun la invencion pueden constituir en particular unas composiciones cosmeticas y dermatologicas. Contienen, para tal aplicacion, un medio fisiologicamente aceptable. Se entiende aqu por “medio fisiologicamente aceptable” un medio compatible con la piel, y eventualmente con los labios, el cuero cabelludo, las pestanas, los ojos y/o el cabello.

La composicion segun la invencion se puede aplicar por via topica sobre el cuero cabelludo o las fibras queratmicas humanas (sobre cualquier zona cutanea o fibras a tratar).

Esta composicion puede presentarse en cualquier forma galenica conocida adaptada al modo de utilizacion.

Para una aplicacion topica sobre la piel, incluyendo el cuero cabelludo, la composicion puede tener la forma de una solucion o suspension acuosa, alcoholica, hidroalcoholica u oleosa, de una emulsion o dispersion de consistencia mas o menos fluida y en particular lfquida o semilfquida, obtenida por dispersion de una fase grasa en una fase

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acuosa (H/E) o a la inversa (E/H), de una dispersion o emulsion solida (H/E) o (E/H), de un gel acuoso, hidroalcoholico u oleoso mas o menos fluido o solido, de un polvo libre o compactado a utilizar tal cual o a incorporar en un medio fisiologicamente aceptable, o tambien de microcapsulas o micropartfculas, de dispersiones vesiculares de tipo ionico y/o no ionico.

Se puede considerar tambien una composicion en forma de espuma o tambien en forma de spray o de aerosol que comprende entonces un agente propulsor bajo presion.

La composicion puede asf presentarse en forma de una locion, suero, leche, crema H/E o E/H, gel, unguento, pomada, polvo, balsamo, parche, tampon empapado, jabon, pastilla, espuma.

En particular, la composicion para aplicacion sobre el cuero cabelludo o el cabello puede presentarse en forma de una locion de cuidado capilar, por ejemplo de aplicacion diaria o bi-semanal, de un champu o acondicionador capilar, en particular de aplicacion bi-semanal o semanal, de un jabon lfquido o solido de limpieza del cuero cabelludo de aplicacion diaria, de un producto de moldeado del peinado (laca, producto para el marcado, gel de pelo), de una mascarilla tratante, de una crema o de un gel espumante de limpieza del cabello. Puede tambien presentarse en forma de tinte o de mascarilla capilar a aplicar con pincel o con peine.

Por otro lado, para una aplicacion sobre las pestanas o los pelos, la composicion a la que se aplica la invencion puede presentarse en forma de una mascarilla, pigmentada o no, a aplicar con cepillo sobre las pestanas o tambien sobre los pelos de la barba o del bigote.

Segun un modo de realizacion particular, la composicion segun la invencion se presenta en forma de crema o locion capilar, de champu o de acondicionador capilar, de mascarilla capilar o para las pestanas.

Las cantidades de los diferentes constituyentes del medio fisiologico de la composicion segun la invencion son las generalmente utilizadas en los campos considerados. Ademas, estas composiciones son preparadas segun los metodos habituales.

Cuando la composicion es una emulsion, la proporcion de la fase grasa puede ir del 1 al 80% en peso, y preferentemente del 1 al 50% en peso con respecto al peso total de la composicion. La fase acuosa se ajusta en funcion del contenido en fase grasa y en compuesto(s) (A) asf como la de los eventuales ingredientes adicionales, para obtener el 100% en peso. En la practica, la fase acuosa representa del 5% al 99,9% en peso.

La fase grasa puede contener unos compuestos grasos u oleosos, lfquidos a temperatura ambiente (25°C) y presion atmosferica (760 mm de Hg), generalmente denominados aceites. Estos aceites pueden ser compatibles o no entre sf y formar una fase grasa lfquida microscopicamente homogenea o un sistema bi- o trifasico.

La fase grasa puede, ademas de los aceites, contener unas ceras, unas gomas, unos polfmeros lipofilos, unos productos “pastosos” o viscosos que contienen unas partes solidas y unas partes lfquidas.

La fase acuosa contiene agua y eventualmente un ingrediente miscible en cualquier proporcion al agua como los alcoholes inferiores de C1 a C8, tal como el etanol, el isopropanol, los polioles como el propilenglicol, el glicerol, el sorbitol o tambien la acetona o el eter.

Los emulsionantes y co-emulsionantes utilizados para la obtencion de una composicion en forma de emulsion son los generalmente utilizados en los campos cosmeticos y farmaceuticos. Su naturaleza esta, ademas, en funcion del sentido de la emulsion. En la practica, el emulsionante y eventualmente el co-emulsionante estan presentes en la composicion en una proporcion que va del 0,1% al 30% en peso, preferentemente del 0,2 al 20% en peso y mejor del 0,2 al 8%. La emulsion puede, ademas, contener unas vesfculas lipfdicas y en particular unos liposomas. Cuando la composicion esta en forma de una solucion o de un gel oleoso, la fase grasa puede representar mas del 90% del peso total de la composicion.

Ventajosamente, la composicion es una solucion o suspension acuosa, alcoholica o hidroalcoholica y mejor una solucion o suspension agua/etanol. La fraccion alcoholica puede representar del 5% al 99,9% y mejor del 8% al 80%.

Para una aplicacion de tipo mascarilla, la composicion es una dispersion de cera en agua o de cera en aceite, un aceite gelificado, un gel acuoso, pigmentado o no.

Elementos adicionales de la invencion

La composicion de la invencion puede comprender, ademas, otros aditivos cosmeticos habitualmente utilizados en los ambitos en cuestion, seleccionados entre los disolventes, los espesantes o gelificantes de fase acuosa o de fase oleosa, las materias colorantes solubles en el medio de la composicion, las partfculas solidas de tipo cargas o pigmentos, los antioxidantes, los conservantes, los perfumes, los electrolitos, los neutralizantes, los agentes

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bloqueantes de UV, como los filtros solares, los poUmeros filmogenos, los activos cosmeticos y farmaceuticos de accion beneficiosa para el cabello y el cuero cabelludo, unos agentes anticaspas, unos activos nutritivos, unos agentes anti-grasa, unos agentes calmantes, sus mezclas.

Estos aditivos pueden estar presentes en la composicion segun las cantidades generalmente utilizadas en el campo cosmetico y dermatologico y en particular a razon del 0,01 al 50% del peso total de la composicion y mejor del 0,1 al 20% y por ejemplo del 0,1 al 10%. Estos adyuvantes, segun su naturaleza, pueden ser introducidos en la fase grasa, en la fase acuosa y/o en las vesfculas lipfdicas y en particular unos liposomas.

Por supuesto, el experto en la materia se encargara de seleccionar los eventuales aditivos complementarios y/o sus cantidades de tal manera que las propiedades ventajosas de la asociacion segun la invencion no sean, o no lo sean sustancialmente, alteradas por la adicion considerada.

Como disolventes utilizables en la invencion, se pueden citar los alcoholes o polioles inferiores de C2 a C8 como el etanol, el isopropanol, el propilenglicol, el glicerol, los polietilenglicoles, los eteres de poliol como el monometileter de dipropilenglicol y algunos aceites cosmeticos ligeros como los alcanos de C6 a C16.

Como aceites utilizables en la invencion, se pueden citar los aceites de origen mineral (aceite de vaselina, isoparafina hidrogenada), los aceites de origen vegetal (fraccion lfquida de la manteca de karite, aceite de girasol, de albaricoque, de soja, de aguacate, alcohol o acido graso), los aceites de origen animal (perhidroescualeno), los aceites de smtesis (esteres de acido graso, aceite de Purcelina), los aceites siliconados (polidimetilsiloxanos lineales o dclicos, feniltrimeticona) y los aceites fluorados (perfluoropolieteres). Como ceras, se pueden utilizar las ceras siliconadas, las ceras de abeja, de candelilla, de arroz, de carnauba, de jojoba o de parafina o de polietileno.

Como emulsionantes utilizables en la invencion, se pueden citar, por ejemplo, el estearato o laurato de glicerol, los estearatos u oleatos de sorbitol, los alquil-dimeticonacopoliol (con alquilo > 8) y sus mezclas, para una emulsion E/H. Se puede utilizar tambien el monoestearato isoestearato o monolaurato de polietilenglicol, el estearato u oleato de sorbitol polioxietilenado, los dimeticonacopolioles y sus mezclas para una emulsion H/E.

Se pueden utilizar tambien unos tensioactivos anionicos, nonionicos, cationicos o anfoteros. Entre los tensioactivos anionicos, se mencionaran muy particularmente los alquilsulfatos, los alquiletersulfatos, los alquiletercarboxilatos. Entre los tensioactivos no ionicos se mencionaran, muy particularmente, los alquilpoliglucosidos, los polisorbatos, los alcoholes grasos oxialquilenados o glicerolados, los trigliceridos oxialquilenados. Entre los tensioactivos anfoteros, se mencionaran muy particularmente las betamas y los alcanfordiacetatos. Entre los tensioactivos cationicos, se mencionaran muy particularmente las sales de alquiltrimetilamonio de cadena grasa y los diesterquats.

Como gelificantes hidrofilos utilizables en la invencion, se pueden citar los polfmeros carboxivimlicos (carbomero), los copolfmeros acnlicos tales como los copolfmeros de acrilatos/alquilacrilatos, las poliacrilamidas, los polisacaridos tales como los hidroxietilo o hidroxipropilcelulosas, las gomas naturales y las arcillas y, como gelificantes lipofilos, se pueden citar las arcillas modificadas, como la bentonas, las sales metalicas de acidos grasos como los estearatos de aluminio, la sflice tratada hidrofobo, sus mezclas.

La composicion puede contener un activo adicional diferente de los citados anteriormente, que puede ser hidrofilo y seleccionado dentre las protemas o los hidrolizados de protema, los aminoacidos, la urea, la alantoma, los azucares y los derivados de azucar, las vitaminas hidrosolubles, los extractos vegetales (los de iridaceas o de soja) y los hidroxi-acidos (acido de fruta, acido salidlico); o lipofilo y seleccionado entre el retinol (vitamina A) y sus derivados, en particular ester (palmitato de retinol), el tocoferol (vitamina E) y sus derivados, en particular ester (acetato o palmitato de tocoferol), la vitamina F y sus esteres y en particular los esteres de vitamina F y de glucosa, los acidos grasos esenciales como los acidos linoleico, eicosatetraenoico, los acidos linolenico, y eicosatrienoico o sus esteres y amidas; las ceramidas; los aceites esenciales; el acido salidlico y sus derivados como el acido n-octanoil-5- salidlico; los esteres de los hidroxi acidos; los fosfolfpidos como la lecitina; los antiseborreicos; los antivirales; los antipruriginosos; los cartenoides como el p-caroteno; las lactosas y sus sales correspondientes; los fenoles y polifenoles como los flavonoides; sus mezclas.

Segun un modo particular de realizacion de la invencion, se puede asociar a la asociacion anterior al menos un compuesto adicional que favorece la estimulacion y/o la induccion del crecimiento del cabello y/o que limita la cafda de las fibras queratfnicas humanas. Estos compuestos adicionales se seleccionan en particular entre los inhibidores de lipoxigenasa tales como se describen en el documento EP 0648488, los inhibidores de bradiquinina descritos en particular en el documento EP 0845700, los agentes antiandrogenos, las cicloesporinas y sus analogos, los antimicrobianos y antifungicos, los antiinflamatorios, los retinoides, solos o en mezcla.

Los agentes antiandrogenos utilizables incluyen en particular los inhibidores esteroideos o no esteroideos de 5a- reductasa, como la finasterida y los compuestos descritos en el documento US 5 516779, el acetato de ciprosterona, el acido azelaico, sus sales y sus derivados y los compuestos descritos en el documento US 5 480913, la flutamida, los compuestos descritos en las patentes US 5 411981, 5565467 y 4910226, asf como la oxendolona, la espironolactona, el dietilestibestrol y la flutamida.

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Los compuestos antimicrobianos o antifungicos se pueden seleccionar entre los derivados de selenio, el quetoconazol, el octopirox, el triclocarban, el triclosan, la piritiona de zinc, el itraconazol, el metronidazol, el crotamiton o los piretrinoides, el acido asiatico, el hinoquitiol, la mipirocina, las tetraciclinas, en particular la eritromicina y los compuestos descritos en el documento EP 0680745, el clorhidrato de clinicina, el peroxido de benzoflo o de bencilo y la minociclina y los compuestos que pertenecen a la clase de los imidazoles, tales como el econazol, el quetoconazol o el micronazol o sus sales, los esteres de acido nicotmico, incluyendo en particular el nicotinato de tocoferol, el nicotinato de bencilo y los nicotinatos de alquilo de C1-C6 como los nicotinatos de metilo o de hexilo.

Los antiinflamatorios pueden ser seleccionados entre los antiinflamatorios esteroideos, como los glucocorticoides, los corticoesteroides (por ejemplo: la hidrocortisona) y los antiinflamatorios no esteroideos, como el acido glicirretmico y el a-bisabobol, la bencidamina, los compuestos descritos en los documentos EP 0770399, WO 94/06434 y FR 2268523.

Los retinoides se pueden seleccionar entre el acido retinoico, el isotretinoino, el acitretino y el tazaroteno.

Como otros compuestos adicionales activos para favorecer el crecimiento y/o limitar la cafda del cabello utilizables en la composicion segun la invencion, se puede citar la 6-0-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoil]hexapiranosa, el cloruro de benzalconio, el cloruro de bencetonio, el fenol, el estradiol, el maleato de clorfeniramina, los derivados de clorofilina, el colesterol, la cistema, la metionina, el mentol, el aceite de menta piperita, el pantotenato de calcio, el pantenol, el resorcinol, los activadores de la protema quinasa C, los inhibidores de la glicosidasa, los inhibidores de glicosaminoglicanasa, los esteres de acido piroglutamico, los acidos hexosacandicos o acil-hexosacarico, los etilen arilo sustituidos, los aminoacidos N-acilados, los flavonoides, los derivados y analogos de ascomicina, los antagonistas de histamina, las saponinas, los inhibidores de proteiglicanasa, los agonistas y antagonistas de estrogenos, las pseudoterinas, las citoquinas y los promotores de factores de crecimiento, los inhibidores de IL-1 o de IL-6, los promotores de IL-10, los inhibidores de TNF, las benzofenonas y la hidantoma; las vitaminas como la vitamina D, los analogos de la vitamina B12 y el pantotenol; los triterpenos como el acido ursolico y los compuestos descritos en el documento US 5529769, US 5468888, US 5631282; los agentes antipruriginosos como la tenaldina, la trimeprazina o la ciproheptadina; las hormonas tales como el estriol o sus analogos, la tiroxina y sus sales, la progesterona; los agonistas del receptor FP (receptor a las prostaglandinas de tipo F) tales como el latanoprost, el bimatoprost, el travoprost, la unoprostona; sus mezclas.

Se puede considerar tambien que la composicion para aplicacion topica este encapsulada y, en particular, en forma de liposoma, tal como se describe en particular en el documento WO 94/22468. Asf, el compuesto encapsulado en las liposomas puede ser suministrado selectivamente a nivel del folfculo piloso.

La composicion segun la invencion se puede aplicar sobre las zonas alopecicas del cuero cabelludo y del cabello de un individuo, y eventualmente se puede dejar en contacto durante varias horas y, eventualmente, aclarar.

Se puede aplicar la composicion, por ejemplo, por la tarde, mantenerla en contacto toda la noche y eventualmente efectuar un lavado con champu por la manana. Estas aplicaciones pueden ser renovadas semanalmente durante uno o varios meses, segun los individuos.

Ventajosamente, en el procedimiento segun la invencion, se aplica sobre las zonas a tratar del cuero cabelludo entre 5 y 500 |il de una solucion o composicion tal como se ha definido anteriormente.

Los ejemplos siguientes sirven para ilustrar las composiciones segun la invencion sin, no obstante, presentar un caracter limitativo. Las cantidades indicadas en las diferentes formulaciones son expresadas en porcentajes en peso con respecto al peso total de la composicion.

Ejemplos

Ejemplo 1 de locion:

Ingredientes

Cantidad (% en peso)

Monohidrato de 2,4-diamino-pirimidin-3-oxido

1,5

Madecasosido vendido por la comparua Laboratoires Roche Nicholas (Roche Nicholas)

1,0

Alcohol etflico al 96° desnaturalizado

31,1

Agua desionizada

csp 100

Ejemplo 2 de emulsion:

Ingredientes

Cantidad (% en peso)

Monohidrato de 2,4-diamino-pirimidin-3-oxido

1,5

PEG-8 Isoestearato

0,25

Cloruro de beheniltrimonio

0,25

ACEITE DE AGUACATE PROTEGIDO

0,65

MADECASOSIDO

0,3

Cera Kquida de ioioba

0,65

Ciclopentadimetilsiloxano

0,45

Polidimetil/metilaminoetilaminopropilsiloxano en emulsion no ionica protegido

0,75

Glicerina

0,62

Alcohol etilico al 96° desnaturalizado

14,4

Perfume

0,4

2-amino-2-metil-1-propanol

cs pH 7

Agua desionizada

csp100

Claims (14)

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   REIVINDICACIONES

   1. Composicion de cuidado de las fibras queratmicas humanas que comprende, en un medio fisiologicamente aceptable:

   a) el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido de formula (I) siguiente:

   imagen1

   y/o una de sus sales de acido organico o mineral y/o uno de sus hidratos, y b) un compuesto o una mezcla de compuestos de la formula (II) siguiente:

   imagen2

   en la que Ri = H o -CH3; R2 = H o -CH3; R3 = -CH3, no siendo R1 y R2 simultaneamente H, o bien un extracto de Centella Asiatica que comprende el compuesto o la mezcla de compuestos de la formula (II).
2. 2. Composicion segun la reivindicacion 1, en la que las sales de 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido se seleccionan entre clorhidrato, sulfato, citrato, acetato.
3. 3. Composicion segun la reivindicacion 1 o 2, en la que el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido esta en forma de monohidrato no salificado.
4. 4. Composicion segun cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada por que el compuesto de la formula (II) se selecciona entre el madecasosido y/o el terminolosido.
5. 5. Composicion segun la reivindicacion 4, caracterizada por que contiene una mezcla de madecasosido y de terminolosido.
6. 6. Composicion segun la reivindicacion 5, caracterizada por que la mezcla de madecasosido y de terminolosido tiene una cantidad de madecasosido que va del 30 al 70% en peso con respecto al peso total de la mezcla, y mas particularmente del 50% en peso en madecasosido.
7. 7. Composicion segun cualquiera de las reivindicaciones 4 a 6, caracterizada por que contiene un extracto de Centella Asiatica que comprende mas del 95% en peso de la mezcla madecasosido/terminolosido con respecto al peso del extracto.
8. 8. Composicion segun cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en la que el compuesto o la mezcla de compuestos de la formula (II) estan presentes en una cantidad que va del 0,001 al 20% en peso y preferentemente del 0,01 al 5% en peso con respecto al peso total de la composicion.
9. 9. Composicion segun una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido o una de sus sales y/o hidratos esta presente en una cantidad que va preferiblemente del 0,001% al 5% del peso total de la composicion y mas preferiblemente en una cantidad que representa del 0,01% al 5% del peso total de la composicion, y aun mas preferiblemente del 0,1% al 5%.

   5

   10

   15

   20

   25

   30
10. 10. Composicion segun una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, que comprende ademas al menos un aditivo cosmetico seleccionado entre los disolventes, los espesantes o gelificantes de fase acuosa o de fase oleosa, las materias colorantes solubles en el medio de la composicion, las partmulas solidas de tipo cargas o pigmentos, los antioxidantes, los conservantes, los perfumes, los electrolitos, los neutralizantes, los agentes bloqueantes de UV como los filtros solares, los polfmeros filmogenos, los activos cosmeticos y farmaceuticos de accion beneficiosa para el cabello y el cuero cabelludo, unos agentes anticaspas, unos activos nutritivos, unos agentes anti-grasa, unos agentes calmantes, sus mezclas.
11. 11. Composicion segun cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, que comprende ademas al menos un compuesto adicional que favorece la estimulacion y/o la induccion del crecimiento del cabello y/o que limita la cafda de las fibras queratmicas humanas.
12. 12. Utilizacion cosmetica de la asociacion de al menos el 2,4-diaminopirimidin-3-N-oxido o una de sus sales de acido organico o mineral y/o hidratos y un compuesto o una mezcla de compuestos de la formula (II) o bien un extracto de Centella Asiatica que comprende el compuesto o la mezcla de compuestos de la formula (II) tales como se definen en las reivindicaciones anteriores, en una composicion de cuidado de las fibras queratmicas humanas, con el objetivo de inducir y/o estimular el crecimiento de las fibras queratmicas humanas y/o frenar su cafda y/o aumentar su densidad.
13. 13. Utilizacion cosmetica segun la reivindicacion 12, en una composicion de cuidado del cabello humano, para tratar la alopecia de origen natural y en particular la alopecia androgenica o andro-crono-genetica.
14. 14. Procedimiento de tratamiento cosmetico de las fibras queratmicas humanas y/o del cuero cabelludo destinado a estimular y/o inducir o estimular el crecimiento de dichas fibras queratmicas humanas, en particular el cabello y las pestanas y/o frenar su cafda, caracterizado por que consiste en aplicar sobre estar fibras queratmicas humanas y/o la piel de la cual emergen estas fibras, una composicion cosmetica tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en dejar esta en contacto con estas fibras queratmicas y/o del cuero cabelludo, y eventualmente en aclarar estas fibras queratmicas y/o el cuero cabelludo.