BRPI0900541A2 - composiÇço de cuidado das fibras queratÍnicas humanas, uso cosmÉtico e processo de tratamento cosmÉtico das fibras queratÍnicas humanas e/ou do couro cabeludo - Google Patents

Abstract

COMPOSIÇçO DE CUIDADO DAS FIBRAS QUERATINICAS HUMANAS, USO COSMÉTICO E PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO DAS FIBRAS QUERATINICAS HUMANAS E/OU DO COURO CABELUDO. A presente invenção trata de uma composição de cuidado das fibras queratinicas humanas que compreende, em um meio fisiologicamente aceitável (a) 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido de fórmula (I) e (b) um composto ou mistura de compostos de fórmula (II), em que R~1~ = H ou -CH~3~; R~2~ = H ou -CH~3~; R~3~ = -CH~3~; e R~1~ e R~2~ não são simultaneamente H ou então um extrato de Centelha Asiática que compreende o composto ou a mistura de compostos de fórmula (II). A presente invenção trata igualmente de um processo de tratamento cosmético das fibras queratínicas humanas e/ou do couro cabeludo destinado a induzir e/ou estimular o crescimento das fibras queratínicas e/ou frear sua queda e/ou aumentar sua densidade.

Description

COMPOSIÇÃO DE CUIDADO DAS FIBRAS QUERATÍNICAS HUMANAS,USO COSMÉTICO E PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO DASFIBRAS QUERATÍNICAS HUMANAS E/OU DO COURO CABELUDO"

Campo da Invenção

A presente invenção tem por objeto uma composição de cuidadodas fibras queratínicas humanas destinada a diminuir ou a frear sua queda e/oua induzir e/ou a estimular seu crescimento e/ou aumentar sua densidade, quecontém em um meio fisiologicamente aceitável pelo menos:

a) 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido e/ou um de seus sais e/ou umde seus hidratos e;

b) um composto ou uma mistura de composto de fórmula (II) ouentão um extrato de Centelha Asiática que compreende o referido ou osreferidos compostos.

A presente invenção trata, ainda, de um processo de tratamentocosmético destinado a induzir e/ou estimular o crescimento das fibrasqueratínicas humanas e/ou frear sua queda e/ou aumentar sua densidade bemcomo do uso da referida associação para induzir e/ou estimular o crescimentodessas fibras queratínicas e/ou frear sua queda.

As fibras queratínicas humanas às quais a presente invenção seaplica são, em particular, os cabelos, as sobrancelhas, os cílios, os pelos dabarba, do bigode e os pelos pubianos. Mais especialmente, a presenteinvenção se aplica aos cabelos e/ou aos cílios humanos.

Antecedentes da Invenção

No ser humano, o crescimento dos cabelos e sua renovação sãodeterminados principalmente pela atividade dos folículos pilosos e seuambiente dermoepidérmico. Sua atividade é cíclica e comporta essencialmentetrês fases, ou seja, a fase anágena, a fase catágena e a fase telógena.

A fase anágena (fase ativa ou fase de crescimento) que duravários anos e durante a qual os cabelos se alongam é sucedida por uma fasecatágena muito curta e transitória que dura algumas semanas. Durante essafase, o cabelo sofre uma evolução, o folículo se atrofia com retração cada vezmaior de sua implantação dérmica.

A fase terminal, que dura alguns meses, corresponde a uma fasede repouso denominada telógena. No fim desse período de repouso, oscabelos caem e um outro ciclo recomeça.

A cabeleira se renova, portanto, continuamente, e dos cerca de150 000 cabelos que a compõem, a todo instante, 10% deles aproximadamenteestão em repouso e serão, portanto, substituídos em alguns meses.

A literatura evoca diversas razões que provocam a queda precocedos cabelos; em particular essa queda precoce ocorre em sujeitosgeneticamente predispostos e ela atinge em particular os homens. Trata-semais particularmente da alopecia androgenética ou androgênica ou aindaandrogenogenética.

Essa alopecia é essencialmente devida a uma perturbação darenovação capilar que provoca, em um primeiro momento, a aceleração dafreqüência dos ciclos às custas da qualidade dos cabelos, e depois de suaquantidade. Ocorre um empobrecimento progressivo da cabeleira porregressão dos cabelos chamados "terminais" ao estágio de penugem. Certasregiões são afetadas preferencialmente; em particular no homem, as entradastemporais ou frontais, bem como a parte superior do occipital, ao passo que namulher, ocorre, sobretudo, uma alopecia difusa do vértex.

Outras causas podem provocar uma perda acentuada, temporáriaou definitiva dos cabelos. Pode se tratar de queda e alteração dos cabelosapós uma gravidez (pós-parto), durante estados de desnutrição ou dedesequilíbrios alimentares ou ainda durante estados de astenia ou de disfunçãohormonal como pode ocorrer durante a menopausa. Pode também se tratar dequeda ou de alterações dos cabelos em relação com fenômenos sazonais.

Procuram-se há vários anos, em particular na indústria cosmética,composições que permitam eliminar ou reduzir o efeito da alopecia e emparticular induzir ou estimular o crescimento dos cabelos e/ou de certos pelose/ou diminuir ou retardar sua queda.

Conhece-se da patente EP54062B1 o 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido como ativo destinado ao tratamento cosmético por aplicação tópica daqueda dos cabelos. Sua eficácia é, porém, limitada.

Sabe-se, através dos pedidos EP227455, FR2606634, JP-7010722, que os extratos de Centelha Asiática são conhecidos como ativospara a prevenção da queda dos cabelos e/ou o crescimento dos cabelos. Nopedido W02005/123032, já foi proposto o uso de uma associação de CentelhaAsiática, de extrato de café e de antioxidante em composições destinadas àprevenção da queda dos cabelos e/ou ao renascimento dos cabelos. Suaeficácia é, porém, limitada.

Além disso, o pedido W02004/062678 descreve um extrato deCentelha Asiática rico em madecassoside e em terminoloside e seu uso naregulação dos mecanismos inflamatórios.

A Depositante revelou de modo surpreendente, durante suaspesquisas, que a associação de 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido e/ou um deseus sais orgânico ou inorgânico e/ou um de seus hidratos e de um compostoou de uma mistura de compostos de fórmula (II) que será definida mais adianteou então de um extrato de Centelha Asiática que compreende o ou os referidoscompostos de fórmula (II) conduzia a uma eficácia antiqueda substancialmentemais elevada em relação a cada um dos ativos descritos isoladamente.

Descrição Resumida da Invenção

A presente invenção tem por objeto uma composição de cuidadodas fibras queratínicas humanas que compreende em um meiofisiologicamente aceitável:

a) o 2 ,4-diaminopirimidina-3-N-óxido e/o u u m de seus sais deácido orgânico ou mineral e/ou um de seus hidratos e

b) um composto ou uma mistura de compostos de fórmula (II) ouentão um extrato de Centelha Asiática que compreende um composto ou umamistura de compostos de fórmula (II).

A presente invenção trata ainda do uso cosmético da associaçãode a) 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido e/ou um de seus sais de ácido orgânicoou mineral e/ou um de seus hidratos e b) de um composto ou uma mistura decompostos de fórmula (II) ou então de um extrato de Centelha Asiática quecompreende um composto ou uma mistura de compostos de fórmula (I) emuma composição para o cuidado das fibras queratínicas humanas, como afinalidade de induzir e/ou de estimular o crescimento das referidas fibras e/oufrear sua queda e/ou aumentar sua densidade.

Descrição Detalhada da Invenção

Para aumentar a densidade das fibras queratínicas humanas, eem particular a densidade capilar, entende-se aumentar o número de fibrasqueratínicas, em particular de cabelos, por cm2 de pele tal como o courocabeludo. Assim, essa composição permite manter a cabeleira em bom estadoe/ou combater a queda natural dos cabelos em particular dos homens.

Em particular, a presente invenção trata do uso cosmético dareferida associação em uma composição de cuidado capilar para tratar aalopecia de origem natural e, em particular, a alopecia androgênica eandrocronogenética.

A presente invenção tem ainda por objeto um processo detratamento cosmético das fibras queratínicas humanas e/ou do couro cabeludo,destinado a induzir e/ou estimular o crescimento das referidas fibras, emparticular dos cabelos, e certos pelos como os cílios e/ou frear sua queda e/ouaumentar sua densidade, caracterizado pelo fato de consistir em aplicar sobreessas fibras e/ou o couro cabeludo, uma composição cosmética tal comodefinida acima, em deixar essa composição em contato com essas fibrasqueratínicas e/ou o couro cabeludo, e eventualmente em enxaguar essas fibrasqueratínicas e/ou o couro cabeludo.

Esse processo de tratamento apresenta realmente ascaracterísticas de um processo cosmético pelo fato de permitir melhorar aestética das fibras queratínicas humanas e, em particular, dos cabelos e doscílios conferindo-lhes maior vigor e aspecto melhorado. Além disso, ela podeser usado diariamente durante vários meses.

O 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido (ou aminexil) corresponde àfórmula (I) indicada a seguir:

<formula>formula see original document page 6</formula>

Entre os sais de ácido orgânico ou mineral utilizáveis, pode-secitar em particular os cloridrato, sulfato, citrato, acetato.

Como hidrato, pode-se citar em particular o monoidrato.

De preferência, utiliza-se o produto não salificado na forma demonoidrato.

O 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido ou um de seus sais e/ouhidratos pode ser utilizado, para uma aplicação tópica no couro cabeludo e noscabelos humanos em uma quantidade que varia preferencialmente de 0,001%a 5% do peso total da composição e mais preferencialmente em umaquantidade que representa de 0,01% a 5% do peso total da composição, emais preferencialmente ainda de 0,1% a 5%.

O ou os compostos de fórmula (II) de acordo com a presenteinvenção correspondem à seguinte fórmula:

<formula>formula see original document page 7</formula>

na qual R1 = H ou -CH3; R2 = H ou -CH3; R3 = -CH3; e Ri e R2não são simultaneamente H ou então um extrato de Centelha Asiática quecompreende o composto ou a mistura de compostos de fórmula (II).

(composto de fórmula (II) com Ri = R3 = -CH3 e R2 = H) e a terminoloside(composto de fórmula (II) com Ri = H e R2 = R3 = -CH3).

Esses compostos de fórmula (II)1 e, sobretudo suas misturas,podem em particular ser extratos de Centelha Asiática de acordo com oprocesso descrito no pedido WO 2004/062678.

De acordo com um modo preferido da presente invenção, utiliza-se uma mistura de madecassoside e de terminoloside. Mais preferencialmente,a mistura de madecassoside e de terminoloside possui um teor demadecassoside que varia de 30 a 70% em peso em relação ao peso total damistura e mais particularmente 50% em peso de madecassoside.

De acordo com um modo particularmente preferido da presenteinvenção, será utilizado um extrato de Centelha Asiática que compreende maisde 95% em peso da mistura madecassoside / terminoloside em relação aopeso do extrato.

Um extrato de Centelha Asiática que compreende mais de 95%em peso de mistura de madecassoside / terminoloside (50/50% em peso) évendido em particular com a denominação comercial Madecassoside pela

Os compostos de fórmula (II) preferidos são a madecassosideBayer. Essa mistura tem como nome CTFA Madecassoside.

O composto ou a mistura de compostos de fórmula (II) descritoanteriormente pode estar presente na composição para aplicação tópica, emuma quantidade que varia, por exemplo, de 0,001 a 20% em peso e, depreferência, de 0,01 a 5% em peso em relação ao peso total da composição.

Meio fisiologicamente aceitável

As composições utilizadas de acordo com a presente invençãopodem constituir, em particular, composições cosméticas e dermatológicas.Elas contêm para tal aplicação um meio fisiologicamente aceitável. Entende-seaqui por "meio fisiologicamente aceitável" um meio compatível com a pele, eeventualmente com os lábios, o couro cabeludo, os cílios, os olhos e/ou oscabelos.

A composição de acordo com a presente invenção pode seraplicada por via tópica sobre o couro cabeludo ou as fibras queratínicashumanas (qualquer outra região cutânea ou fibras a serem tratadas).

Essa composição pode se apresentar sob quaisquer formasgalênicas apropriadas ao modo de uso.

Para uma aplicação tópica sobre a pele, inclusive sobre o courocabeludo, a composição pode ter a forma de uma solução ou suspensãoaquosa, alcoólica, hidroalcoólica ou oleosa, de uma emulsão ou dispersão deconsistência mais ou menos fluida e, em particular, líquida ou semi-líquida,obtida por dispersão de uma fase graxa em uma fase aquosa (O/A) ouinversamente (A/O), de uma dispersão ou emulsão sólida (O/A) ou (A/O), deum gel aquoso, hidroalcoólico ou oleoso mais ou menos fluido ou sólido, de umpó livre ou compactado a ser utilizado tal qual ou a ser incorporado em ummeio fisiologicamente aceitável, ou ainda de microcápsulas ou micropartículasde dispersões vesiculares de tipo iônico e/ou não iônico.

Pode-se igualmente considerar uma composição em forma deespuma ou ainda em forma de spray ou de aerossol que compreende então umagente propulsor sob pressão.

A composição pode assim se apresentar de forma de loção, soro,leite, creme O/A ou A/O, gel, ungüento, pomada, pó, bálsamo, emplastro,tampão embebido, sabão, barra, espuma.

Em particular, a composição a ser aplicada sobre o courocabeludo ou os cabelos pode se apresentar na forma de uma loção de cuidadocapilar, por exemplo de aplicação diária ou duas vezes por semana, de umxampu ou de um condicionador capilar, em particular para ser aplicada duasvezes por semana ou uma vez por semana, de um sabão líquido ou sólido delimpeza do couro cabeludo para ser aplicado diariamente, de um produto demodelagem do penteado (laquê, produto para penteado, gel para o penteado),de uma máscara de tratamento, de um creme ou de um gel espumante delimpeza dos cabelos). Ela pode ainda se apresentar na forma de tintura ou demáscara capilar, de um creme ou de um gel espumante de limpeza doscabelos. Ela pode ainda se apresentar na forma de tintura ou de máscaracapilar para ser aplicada com pincel ou com um pente.

Além disso, para uma aplicação sobre os cílios ou os pelos, acomposição à qual a presente invenção diz respeito pode se apresentar naforma de uma máscara, pigmentada ou não, a ser aplicada com escova sobreos cílios ou ainda sobre os pelos da barba ou do bigode.

De acordo com um modo de realização particular, a composição deacordo com a presente invenção se apresenta na forma de creme ou loção capilar,de xampu ou de condicionador capilar, de máscara capilar ou para os cílios.

As quantidades dos diferentes componentes do meio fisiológicoda composição de acordo com a presente invenção são as geralmente usadasnos campos considerados. Além disso, essas composições são preparadas deacordo com os métodos usuais.Quando a composição for uma emulsão, a proporção da fasegraxa pode variar de 1% a 80% em peso, e de preferência de 1% a 5% empeso em relação ao peso total da composição. A fase aquosa é ajustada emfunção do teor de fase graxa e de compostos (A) bem como a dos eventuaisingredientes adicionais para obter 100% em peso. Na prática, a fase aquosarepresenta de 5% a 99,9% em peso.

A fase graxa pode conter compostos graxos ou oleosos, líquidos àtemperatura ambiente (25°C) e à pressão atmosférica (760 mm de Hg)geralmente denominados óleos. Esses óleos podem ser compatíveis ou nãoentre si e formar uma fase graxa líquida macroscopicamente homogênea ouum sistema bi- ou trifásico.

A fase graxa pode, além dos óleos, conter ceras, gomas,polímeros lipófilos, produtos "pastosos" ou viscosos que contêm partes sólidase partes líquidas.

A fase aquosa contém água e eventualmente um ingredientemiscível em qualquer proporção à água como os álcoois inferiores com Ci a Cetal como o etanol, o isopropanol, os polióis como o propileno glicol, o glicerol, osorbitol ou ainda a acetona ou o éter.

Os emulsionantes e co-emulsionantes usados para a obtenção deuma composição na forma de emulsão são os que são geralmente utilizados nocampo cosmético e farmacêutico. Sua natureza é, ainda, função do sentido daemulsão. Na prática, o emulsionante e eventualmente o co-emulsionante estãopresentes, na composição, em uma proporção que varia de 0,1% a 30% empeso, de preferência de 0,2 a 20% em peso, e mais preferencialmente de 0,2 a8%. A emulsão pode, igualmente, conter vesículas lipídicas e, em particular,lipossomas. Quando a composição estiver na forma de uma solução, ou de umgol oleoso, a fase graxa pode representar mais de 90% do peso total dacomposição.Vantajosamente, a composição é uma solução ou suspensãoaquosa, alcoólica ou hidroalcoólica e mais preferencialmente uma solução oususpensão água/etanol. A fração alcoólica pode representar de 5% a 99,9% emais preferencialmente de 8% a 80%.

Para uma aplicação de tipo máscara, a composição é umadispersão de cera-em-água ou de cera em óleo, um óleo gelificado, um gelaquoso, pigmentado ou não.

Elementos adicionais da presente invenção

A composição da presente invenção pode compreender, ainda,outros aditivos cosméticos habitualmente usados nos campos de interesse,escolhidos entre os solventes, os espessantes ou gelificantes de fase aquosaou de fase oleosa, as matérias colorantes solúveis no meio da composição, aspartículas sólidas do tipo cargas ou pigmentos, os antioxidantes, osconservantes, os perfumes, os eletrólitos, os neutralizantes, os agentesbloqueadores de U.V. como os filtros solares, os polímeros filmogênios, osativos cosméticos e farmacêuticos com ação benéfica para os cabelos e ocouro cabeludo, agentes anticaspa, ativos nutritivos, agentes antigraxos,agentes calmantes, suas misturas.

Esses aditivos podem estar presentes na composição nasquantidades geralmente usadas no campo cosmético e dermatológico e, emparticular, à razão de 0,01 a 50% em peso total da composição, e maispreferencialmente ainda de 0,1 a 20% e, por exemplo, de 0,1 a 10%. Essesadjuvantes, de acordo com sua natureza podem ser introduzidos na fase graxa,na fase aquosa e/ou nas vesículas lipídicas e, em particular dos lipossomas.

Evidentemente, o técnico no assunto tomará todos os cuidados aoescolhido os eventuais aditivos complementares e/ou sua quantidade para queas propriedades vantajosas da associação da presente invenção não sejam, ounão sejam substancialmente, alteradas pela adição considerada.Como solventes utilizáveis na presente invenção, podem sercitados os álcoois ou polióis inferiores de C2 a Cs como o etanol, o isopropanol, opropileno glicol, o glicerol, os polietilenoglicóis, os éteres de poliol como omonometiléter de dipropilenoglicol, os éteres de poliol como o monometiléter dedipropilenoglicol e certos óleos cosméticos leves como os alcanos com C6 a C16.

Como óleos utilizáveis na presente invenção, podem ser citadosos óleos de origem mineral (óleo de vaselina, isoparafina hidrogenada), osóleos de origem vegetal (fração líquida da manteiga de karité, óleo de girassol,de damasco, de soja, de abacate, álcool ou ácido graxo), os óleos de origemanimal (peridroesqualeno), os óleos de síntese (ésteres de ácido graxo, óleo dePurcelin), os óleos siliconados (polidimetilsiloxanos lineares ou cíclicos,feniltrimeticona) e os óleos fluorados (perfluoropoliéteres). Como ceras, podemser citadas as ceras siliconadas, as ceras de abelha, de candelila, de arroz, decarnaúba, de jojoba ou de parafina ou de polietileno.

Como emulsionantes utilizáveis na presente invenção, podemser citados, por exemplo, o estearato ou Iaurato de glicerol, os estearatosou oleatos de sorbitol, os alquidimeticonacopoliol (com alquila > 8) e suasmisturas para uma emulsão A/O. Pode-se também usar o monoestearato,isoestearato ou monolaurato de polietileno glicol, o estearato ou oleato desorbitol polioxietilenado, os dimeticonacopolióis e suas misturas para umaemulsão O/A.

Podem também ser citados tensoativo aniônicos, não-iônicos,catiônicos ou anfóteros. Entre os tensoativos aniônicos, podem ser citados demodo particular os alquilsulfatos, os alquilétersulfatos, os alquilétercaboxilatos.Entre os tensoativos não iônicos, podem ser particularmente mencionados osalquilpoliglicosídeos, os polissorbatos, os álcoois graxos oxialquilenados ouglicerolados, os triglicerídeos oxialquilenados. Entre os tensoativos anfóteros,podem ser particularmente mencionados as betaínas e os canfodiacetatos.Entre os tensoativos catiônicos, deve-se fazer menção especial aos sais dealquiltrimetil amônio de cadeia graxa e os diesterquats.

Como gelificantes hidrófilos utilizáveis na presente invenção,podem ser citados os polímeros carboxivinílicos (carbômero), oscopolímeros acrílicos tais como os copolímeros acrilatos/alquilacrilatos, aspoliacrilamidas, os polissacarídeos tais como os hidroxietil ouhidroxipropilceluloses, as gomas naturais e as argilas, e, como gelificanteslipófilos, pode-se citar as argilas modificadas como as bentonas, os saismetálicos de ácidos graxos como os estearatos de alumínio, a sílicatratada hidrófoba, a etilcelulose, suas misturas.

A composição pode conter um ativo adicional diferente doscitados anteriormente que pode ser hidrófilo e escolhido entre as proteínas ouos hidrolisados de proteína, os ácidos aminados, a uréia, a alantoína, osaçúcares e os derivados de açúcar, as vitaminas hidrossolúveis, os extratosvegetais (extratos de Iridáceas ou de soja) e os hidroxiácidos (ácido de fruta,ácido salicílico); ou lipófilo e escolhido entre o retinol (vitamina A) e seusderivados, em particular éster (palmitato de retinol), o tocoferol (vitamina E) eseus derivados, em particular éster (acetato ou palmitato de tocoferol), avitamina F e seus ésteres e em particular os ésteres de vitamina F e de glicose,os ácidos graxos essenciais como os ácidos linoléico, eicosatetraenóico, osácidos linolênico, e eicosatrienóico ou seus sais e amidas; as ceramidas; osóleos essenciais; o ácido salicílico e seus derivados como o ácido n-octanoil-5-salicílico; os ésteres de hidroxiácidos; os fosfolipídios como a lecitina; os anti-seborréicos; os antivirais; os antipruriginosos; os carotenóides como o β-caroteno; as Iactonas e seus sais correspondentes; os fenóis e os polifenóiscomo os flavonóides; suas misturas.

De acordo com um modo particular de realização da presenteinvenção, pode-se associar à associação anterior pelo menos um compostoadicional que favorece a estimulação e/ou a indução do crescimento doscabelos e/ou que limita a queda das fibras queratínicas humanas. Essescompostos adicionais são escolhidos em particular entre os inibidores deIipoxigenase tais como descritos em EP 0648488, os inibidores de bradiquininadescritos em particular em EP 0845700, os agentes antiandrogênicos, ascicloesporinas e seus análogos, os antimicrobianos e antifúngicos, os anti-inflamatórios, os retinóides, sozinhos ou em mistura.

Os agentes antiandrogênicos utilizáveis incluem em particular osinibidores esteroidianos ou não esteroidianos de 5a-redutase, como ofinasterídeo e os compostos descritos em US 5 516779, o ácido deciprosterona, o ácido azeláico, seus sais e seus derivados e os compostosdescritos em US 5 480913, a flutamida, os compostos descritos nas patentesUS 5 411981, 5 565467 e 4 910226, bem como a oxendolona, aespironolactona, o dietilestibestrol e a flutamida.

Os compostos antimicrobianos ou antifúngicos podem serescolhidos entre os derivados do selênio, o cetoconasol, o octopirox, otriclocarbano, a triclosan, a piritiona de zinco, o itraconazol, o metronidazol, ocrotamiton ou os piretrinóides, o ácido asiático, o hinoquitiol, a mipirocina, astetraciclinas, em particular a eritromicina e os compostos descritos em EP0680745, o cloridrato de clinicina, o peróxido de benzoíla ou de benzila e aminociclina e os compostos pertencentes à classe dos imidazóis tais como oeconazol, o quetoconazol ou o miconazol ou seus sais, os ésteres de ácidonicotínico, entre os quais deve ser feita referência especial ao nicotinato detocoferol, o nicotinato de benzila e os nicotinatos de alquilas com C1-C6 comoos nicotinatos de metila ou de hexila.

Os anti-inflamatórios podem ser escolhidos entre os anti-inflamatórios esteroidianos como os glicocorticóides, os corticosteróides (porexemplo: a hidrocortisona) e os anti-inflamatórios não esteroidianos como oácido glicirretínico e o α-bisabolol, a benzidamina, e os compostos descritos emEP 0770399, WO 94/06434 e FR 2268523.

Os retinóides podem ser escolhidos entre o ácido retinóico, aisotretinoína, a acitretina e o tazaroteno.

Como outros compostos adicionais ativos para favorecer ocrescimento e/ou limitar a queda dos cabelos utilizáveis na composição deacordo com a presente invenção, pode-se citar o 2,4-diaminopiridina-3-N-óxido(ou aminexil), a 6-0-[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienoil]-hexapiranose, o cloreto debenzolcônio, o cloreto de benzetônio, o fenol, o estradiol, o maleato declorfeniramina, os derivados de clorofilina, o colesterol, a cisteína, a metionina,o mentol, o óleo de menta apimentada, o pantotenato de cálcio, o pantenol, oresorcinol, os ativadores da proteína quinase C, os inibidores daglicosidase, os inibidores de glicosaminoglicanase, os ésteres de ácidopiroglutâmico, os ácidos hexossacarídicos ou acil-hexossacarídico, osetileno aril substituídos, os aminoácidos N-acilados, os flavonóides, osderivados e análogos de ascomicina, os antagonistas de histamina, assaponinas, os inibidores de proteolglicanase, os agonistas e antagonistasde estrógenos, as pseudoterinas, as citocinas e os promotores de fatoresde crescimento, os inibidores de IL-1 ou de IL-6, os promotores de IL-10,os inibidores de TNF, as benzofenonas e a hidantoína; as vitaminas comoa vitamina D, os análogos da vitamina B12 e o pantotenol; os triterpenoscomo o ácido ursólico e os compostos descritos em US 5529769; US5468888, US 5631282; os agentes antipruriginosos como a tenaldina, atrimeprazina ou a ciclo-heptadina; os hormônios tais como o estriol ou seusanálogos, a tiroxina e os sais de progesterona; os agonistas do receptor FP(receptor das protaglandinas do tipo F) tais como o latanoprost, obimatoprost, o travoprost, a unoprostona; suas misturas.

Pode-se também considerar que a composição para aplicaçãotópica seja encapsulada e em particular em forma de lipossomo, tal comodescrita em particular no documento WO 94/22466. Assim, o compostoencapsulado nos Iipossomas pode ser liberado seletivamente no folículopiloso.

A composição de acordo com a presente invenção pode seraplicada sobre as áreas alopécicas do couro cabeludo e dos cabelos de umindivíduo, e eventualmente deixada em contato durante várias horas eeventualmente enxaguada.

Pode-se, por exemplo, aplicar a composição, à noite, deixá-la emcontato a noite inteira e eventualmente efetuar uma lavagem com xampu pelamanhã. Essas aplicações podem ser renovadas diariamente durante um oumais meses de acordo com os indivíduos.

Vantajosamente, no processo de acordo com a presenteinvenção, aplicam-se nas regiões do couro cabeludo que devem ser tratadas,entre 5 e 500 μΙ de uma solução ou composição tal como definidaanteriormente.

Os exemplos a seguir servem para ilustrar as composições dapresente invenção sem apresentar, porém, um caráter limitativo. Asquantidades indicadas nas diferentes formulações são expressas emporcentagens em peso em relação ao peso total da composição.

Exemplos

Exemplo 1 de Loção

<table>table see original document page 16</column></row><table>Exemplo 2 de Emulsão

<table>table see original document page 17</column></row><table>

Claims (14)

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADO DAS FIBRASQUERATÍNICAS HUMANAS, caracterizada pelo fato de que compreende, emum meio fisiologicamente aceitável:a) 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido de fórmula (I) indicada a seguir:e/ou um de seus sais de ácido orgânico e/ou inorgânico e/ou deum de seus hidratos eb) um composto ou mistura de compostos de fórmula (II) indicadaa seguir: <formula>formula see original document page 18</formula> em que R1 = H ou -CH3; R2 = H ou -CH3; R3 = -CH3; e Ri e R2 nãosão simultaneamente H ou, então, um extrato de Centelha Asiática quecompreende o composto ou a mistura de compostos de fórmula (II).

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelo fato de que os sais de 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido sãoescolhidos entre cloridrato, sulfato, citrato, acetato.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1ou 2, caracterizada pelo fato de que 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido está naforma de monoidrato não salificado.

4. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3,caracterizada pelo fato de que o composto de fórmula (II) é escolhido entre omadecassoside e/ou o terminoloside.

5. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 4,caracterizada pelo fato de que contém uma mistura de madecassoside e determinoloside.

6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 5,caracterizada pelo fato de que a mistura de madecassoside e de terminolosidepossui um teor de madecassoside que varia de 30 a 70% em peso em relaçãoao peso total da mistura e, mais particularmente, 50% em peso demadecassoside.

7. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 4 a 6, caracterizada pelo fato de que contém um extrato de Centelha Asiática quecompreende mais de 95% em peso da mistura madecassoside / terminolosideem relação ao peso do extrato.

8. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que o composto ou a mistura de compostos defórmula (II) estão presentes em uma quantidade que varia de 0,001 a 20% empeso e de preferência de 0,01 a 5% em peso em relação ao peso total dacomposição.

9. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que 2,4-diaminopirimidina-3-N-óxido ou um deseus sais e/ou hidratos está presente em uma quantidade que variapreferencialmente de 0,001% a 5% do peso total da composição e, maispreferencialmente, em uma quantidade que representa de 0,01% a 5% do pesototal da composição, mais preferencialmente de 0,1% a 5%.

10. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 7, caracterizada pelo fato de compreende ainda pelo menos um aditivocosmético escolhido entre os solventes, os espessantes ou gelificantes de faseaquosa ou de fase oleosa, as matérias colorantes solúveis no meio dacomposição, as partículas sólidas do tipo cargas ou pigmentos, osantioxidantes, os conservantes, os perfumes, os eletrólitos, os neutralizantes,os agentes bloqueadores de U.V. como os filtros solares, os polímerosfilmogênios, os ativos cosméticos e farmacêuticos com ação benéfica para oscabelos e o couro cabeludo, os agentes anticaspa, os ativos nutritivos, osagentes antigraxos, os agentes calmantes, suas misturas.

11. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a-6, caracterizada pelo fato de compreende ainda pelo menos um compostoadicional que favorece a estimulação e/ou a indução do crescimento doscabelos e/ou que limita a queda das fibras queratínicas humanas.

12. USO COSMÉTICO da associação de pelo menos 2,4-diaminopiridima-3N-óxido ou um de seus sais de ácido orgânico ou inorgânicoe/ou hidratos e um composto ou uma mistura de compostos de fórmula (II) ouentão, de um extrato de Centelha Asiática que compreende o composto ou amistura de compostos de fórmula (II), conforme definidos em uma dasreivindicações 1 a 11, caracterizado pelo fato de ser em uma composição decuidado das fibras queratínicas humanas, com a finalidade de induzir e/ouestimular o crescimento das fibras queratínicas humanas e/ou de frear suaqueda e/ou aumentar sua densidade.

13. USO, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelofato de ser em uma composição de cuidado dos cabelos humanos, para tratar aalopecia de origem natural e, em particular, a alopecia androgênica ouandrocronogenética.

14. PROCESSO DE TRATAMENTO COSMÉTICO DASFIBRAS QUERATÍNICAS HUMANAS E/OU DO COURO CABELUDO,destinado a estimular e/ou induzir o crescimento das ditas fibras queratínicashumanas, em particular dos cabelos e dos cílios e/ou frear sua queda,caracterizado pelo fato de que consiste em aplicar sobre as fibras queratínicashumanas e/ou o couro cabeludo uma composição cosmética conforme definidaem uma das reivindicações 1 a 11, e em deixá-la em contato com essas fibrasqueratínicas e/ou o couro cabeludo, e eventualmente em enxaguar essas fibrasqueratínicas e/ou o couro cabeludo.