CN101596153A - 含2,4-二氨基嘧啶-3-n-氧化物和羟基积雪草苷和/或特米诺苷的组合的组合物及用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及含有2，4－二氨基嘧啶－3－N－氧化物和羟基积雪草苷和/或特米诺苷的组合的组合物；该组合用于诱导和/或刺激人角蛋白纤维生长和/或防止其损失和/或提高其密度的用途，该用于人角蛋白纤维的护理组合物，其在生理学可接受的介质中包含：a)上式(I)的2，4－二氨基嘧啶－3－N－氧化物和/或其有机或无机酸盐和/或其水合物，和b)上式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物，其中R1＝H或－CH3；R2＝H或－CH3；R3＝－CH3，R1和R2不同时为H，或包含式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物的积雪草提取物。其还涉及用于人角蛋白纤维和/或头皮的美容处理法，用于诱导和/或刺激这些纤维的生长和/或防止其损失和/或提高其密度。

Description

含2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物和羟基积雪草苷和/或特米诺苷的组合的组合物及用途
技术领域
本发明的主题是用于人角蛋白纤维，特别是用于减少和/或防止它们的损失和/或用于诱导和/或刺激它们的生长和/或提高它们的密度的护理组合物，其在生理学可接受的介质中包含至少：
a)2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物和/或其盐和/或其水合物，和
b)式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物，或包含所述一种或多种化合物的积雪草(centella asiatica)提取物。
本发明还涉及用于刺激这些人角蛋白纤维的生长和/或防止其损失和/或提高其密度的美容处理法，还涉及所述组合用于诱导和/或刺激这些角蛋白纤维的生长和/或防止其损失的用途。
本发明适用的人角蛋白纤维特别是头发、眉毛、睫毛、胡须(beardhair)、小胡须(moustache hair)和阴毛。更尤其地，本发明适用于人的头发和/或人的睫毛。
在人体中，毛发生长和毛发更新主要取决于毛囊的活性及其真皮-表皮环境。它们的活性是周期性的，并基本包含三个阶段，即毛发生长期、退化期和休止期。
生长期(活性阶段或生长阶段)持续数年，在此过程中头发变长，接下来是非常短暂和瞬时的退化期，其持续数周。在此阶段中，头发经历变化，毛囊变萎缩，其真皮植入显得越来越浅(its dermal implantationappears higher and higher)。
持续数月的末期(terminal phase)相当于静止期(resting phase)，也称为休止期。在该静止期结束时，头发脱落，新的周期再次开始。
全头头发由此不断更新，并且在构成全头头发的大约150 000根头发中，在任何时刻，其中大约10％处于静止期，并因此将在数月内被取代。
文献提出了许多导致过早脱发的原因，特别地，过早脱发发生在遗传易感的个体中，其特别影响男性。其更特别是雄激素性(androgenetic)或溢脂性(androgenic)或雄激素引起的(androgenogenetic)脱发的情况。
这种脱发基本归因于头发更新中的紊乱，其导致在第一阶段循环频率加速以致损害头发质量，并因此损害其数量。在下一阶段，“终期”头发的退化导致头发逐渐变少。某些区域优先受到影响；尤其是男性的颞叶或额叶，以及枕叶上部，而在女性中，头顶(crown of the head)的弥散性脱发更显著。
其它原因可能导致显著的临时或永久脱发。这可能是怀孕后(产后)、在营养不良或饮食失衡状态下，或在虚弱或激素失调状态下(如绝经期之中或之后可能出现的情况)的头发脱落和更换。这也可能是与季节现象相关的头发脱落或更换。
背景技术
多年来，特别是在化妆品工业中，已经在探寻用于消除或减少脱发的影响、特别是诱导或刺激头发生长和/或某些体毛生长和/或减少或延迟脱发的组合物。
专利EP540639B1公开了通过局部施用而作为活性剂的用在脱发的美容处理中的2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物。但是，其效力仍有限。
申请EP277455、FR2606634和JP7010722公开了积雪草提取物为已知的用于防止脱发和/或用于头发生长的活性剂。在申请WO2005/123032中，已经提出在用于防止脱发和/或用于头发再生长的组合物中使用积雪草提取物、咖啡提取物和抗氧化剂的组合。但是，它们的效力仍有限。
此外，申请WO2004/062678描述了富含羟基积雪草苷和富含特米诺苷的积雪草提取物，及其在调节炎性机制中的用途。
申请人在其研究过程中已经令人惊讶地发现，2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物和/或其有机或无机酸盐和/或其水合物，和将在下文中定义的式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物或包含所述一种或多种式(II)的化合物的积雪草提取物的组合产生比各活性剂的单独使用大得多的抗脱发效力。
发明内容
本发明的主题是用于改善人角蛋白纤维状态的组合物，其在生理学可接受的介质中包含：
a)2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物和/或其有机或无机酸盐和/或其水合物，和
b)式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物，或包含式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物的积雪草提取物。
本发明还涉及a)2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物和/或其有机或无机酸盐和/或其水合物，和b)式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物或包含式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物的积雪草提取物的组合在用于护理人角蛋白纤维的组合物中的美容用途，目的为诱导和/或刺激所述纤维的生长和/或防止其损失和/或提高其密度。
措辞“提高人角蛋白纤维的密度，特别是头发密度”被用来表示增加每平方厘米皮肤(如头皮)的角蛋白纤维(特别是头发)的数量。由此，这种组合物能使全头头发保持良好状态和/或对抗自然脱发，特别是在男性中。
特别地，本发明涉及所述组合在用于处理自然原因的脱发，特别是雄激素性脱发或男性型(androchronogenetic)脱发的头发护理组合物中的美容用途。
本发明的主题还为用于人角蛋白纤维和/或用于头皮的美容处理法，用于刺激所述纤维，特别是人的头发和某些体毛，如睫毛的生长，和/或防止其损失和/或提高其密度，其特征在于其包括向这些纤维和/或头皮施用如上所述的化妆品组合物，使所述组合物与这些角蛋白纤维和/或与头皮接触，并任选冲洗这些角蛋白纤维和/或头皮。
在可以通过赋予人角蛋白纤维，特别是人头发和人睫毛更高的活力和改善的外观来改善它们的美观性的情况下，这种处理法具有美容法的特征。此外，其可以每天使用并持续数月。
2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物(或aminexil)对应于下式(I)：
Figure A20091012795200061
在可用的有机或无机酸盐中，特别可以提到盐酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐和乙酸盐。
作为水合物，特别提到一水合物。
优选使用一水合物形式的未成盐产品。
2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物或其盐和/或其水合物可以优选地以组合物总重量的0.001％至5％的量，更优选地以组合物总重量的0.01％至5％，或更优选0.1％至5％的量进行使用以局部施用于人头皮和人头发。
根据本发明的一种或多种式(II)的化合物对应于下式：
Figure A20091012795200071
其中R1＝H或-CH3；R2＝H或-CH3；R3＝-CH3，R1和R2不同时为H，或包含式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物的积雪草提取物。
优选的式(II)的化合物是羟基积雪草苷(madecassoside)(R1＝R3＝-CH3且R2＝H的式(II)的化合物)和特米诺苷(terminoloside)(R1＝H且R2＝R3＝-CH3的式(II)的化合物)。
这些式(II)的化合物，特别地其混合物，特别可以是根据WO2004/062678中所述的方法的积雪草提取物。
根据本发明的一个优选实施方案，使用羟基积雪草苷和特米诺苷的混合物。更优选地，羟基积雪草苷和特米诺苷的混合物具有占该混合物总重量的30重量％至70重量％的羟基积雪草苷含量，更特别是50重量％羟基积雪草苷。
根据本发明的特别优选的实施方案，将使用包含占该提取物重量的95重量％以上的羟基积雪草苷/特米诺苷混合物的积雪草提取物。
包含95重量％以上的羟基积雪草苷/特米诺苷混合物(50/50重量％)的积雪草提取物特别由BAYER公司以商品名MADECASSOSIDE出售。该混合物的CTFA名称为MADECASSOSIDE。
上述式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物在用于局部施用的组合物中可以例如以组合物总重量的0.001重量％至20重量％，优选0.01重量％至5重量％的量存在。
生理学可接受的介质
根据本发明使用的化合物特别可以构成化妆品和皮肤病学组合物。对于这类用途，它们含有生理学可接受的介质。术语“生理学可接受的介质”在本文中被用来表示与皮肤相容并任选与嘴唇、头皮、睫毛、眼睛和/或头发相容的介质。
本发明的组合物可以被局部施用于人头皮或人角蛋白纤维(施用于要处理的皮肤或纤维的任何区域)。
该组合物可以是适用于该使用法的任何已知盖仑制剂形式。
为局部施用于皮肤，包括头皮，该组合物可以是含水的、醇的、含水-醇的、或油性溶液或悬浮液、通过将脂肪相分散在水相(O/W)中获得的或反过来(W/O)获得的具有大致流体(特别是液体或半液体)稠度的乳状液或分散体、固体分散体或乳状液(O/W)或(W/O)、为大致流体或固体的含水的、含水-醇的或油性凝胶、原样使用或被加到生理学可接受介质中的散粉或压实粉、或微囊或微粒，或离子和/或非离子型泡囊分散体。
也可以考虑泡沫形式或喷雾或气溶胶形式的组合物，其因此包含加压推进剂。
该组合物可以是洗液、浆液(serum)、乳剂、O/W或W/O乳霜、凝胶、油膏、软膏、粉末、香膏、贴片、浸渍贴、皂、条块或泡沫形式。
特别地，施用于头皮或头发的组合物可以是头发护理洗液形式，例如用于每天或一周两次施用；香波或护发素，特别是用于每周或一周两次施用；每天施用的用于清洁头皮的液体或固体皂；用于头发造型的产品(亮发剂(lacquer)、头发定型产品、头发定型胶)、处理发膜(treatmentmask)、或用于清洁头发的发泡凝胶或发乳。其也可以是用刷子或用梳子涂施的染发剂或染发膏(hair mascara)形式。
此外，为了施用于睫毛或体毛，本发明适用的组合物可以是要用刷子涂施到睫毛或胡须或小胡须上的有色的或无色的睫毛膏形式。
根据一个具体实施方案，本发明的组合物是发乳或洗液、香波或护发素、发膏或睫毛膏形式。
本发明的组合物的生理学介质的各种成分的量是所涉领域中常用的那些量。此外，这些组合物根据常用方法进行制备。
当该组合物是乳状液时，脂肪相的比例可以为该组合物总重量的1重量％至80重量％，优选为1重量％至50重量％。根据脂肪相的含量和所述一种或多种化合物(A)的含量以及根据可能的附加成分的含量调节水相以获得100重量％。在实践中，水相占5重量％至99.9重量％。
脂肪相可以含有脂肪或油性化合物，其在环境温度(25℃)和大气压(760mmHg)下是液体，通常被称作油。这些油可以彼此相容或不相容，并且可以形成宏观均匀的液体脂肪相或两相或三相体系。
除了油外，该脂肪相可以含有蜡、树胶、亲脂聚合物或含固体部分和液体部分的“糊状”或粘性产品。
水相含有水，和任选的任何比例的水混溶性的成分，例如C1至C8低级醇，如乙醇或异丙醇，多元醇，如丙二醇、丙三醇或山梨糖醇，或丙酮或醚。
用于获得乳状液形式的组合物的乳化剂和辅助乳化剂是化妆品和药物领域中常用的那些。其性质也取决于乳状液的方向。在实践中，乳化剂，和任选辅助乳化剂，在该组合物中以0.1重量％至30重量％，优选0.2重量％至20重量％，更好为0.2重量％至8重量％的比例存在。该乳状液也可以含有脂泡囊，特别是脂质体。当该组合物是油性溶液或凝胶形式时，脂肪相可以占该组合物总重量的90％以上。
有利地，该组合物是含水的、醇的或含水-醇的溶液或悬浮液，更好为水/乙醇溶液或悬浮液。醇部分可以占5％至99.9％，更好为8％至80％。
对于睫毛膏型应用，该组合物是水包蜡(wax-in-water)或油包蜡(wax-in-oil)分散体、胶凝油、或水凝胶，它们可以是有色的(pigmented)或无色的(non-pigmented)。
本发明的附加成分
本发明的组合物还可以包含所考虑领域中常规使用的其它化妆品添加剂，其选自溶剂、水相或油相增稠剂或胶凝剂、在该组合物的介质中可溶的染料、填料或颜料类型的固体粒子、抗氧化剂、防腐剂、香料、电解质、中和剂、UV阻断剂如遮光剂、成膜聚合物、对头发和头皮具有有益作用的化妆品和药物活性剂、抗头皮屑剂、营养活性剂、抗油脂剂、和镇静剂(calmatives)，及其混合物。
这些添加剂可以在该组合物中以化妆品和皮肤病学领域中常用的量，特别以该组合物总重量的0.01％至50％，更好为0.1％至20％，例如0.1％至10％的比例存在。根据其性质，可以将这些辅助剂引入到脂肪相中，到水相中和/或中脂泡囊中，尤其是脂质体。
当然，本领域技术人员要小心选择任选的附加添加剂和/或其量以使所设想的添加不会或基本不会损害本发明的组合的有利性质。
作为本发明中可用的溶剂，可以提到C2至C8低级醇或多元醇，如乙醇、异丙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、多元醇醚，如二丙二醇单甲醚，和某些轻化妆品油，如C6至C16链烷。
作为本发明中可用的油，可以提到矿物来源的油(液体矿脂、氢化异链烷烃)、植物来源的油(牛油树脂的液体部分、葵花油、杏仁油、大豆油、鳄梨油、醇或脂肪酸)、动物来源的油(全氢化角鲨烯)、合成油(脂肪酸酯、purcellin oil)、硅油(线型或环状聚二甲基硅氧烷、苯基三甲基聚硅氧烷(trimethicones))和含氟油(全氟聚醚)。作为蜡，可以提到硅酮蜡、蜂蜡、小烛树蜡、米糠蜡、巴西棕榈蜡、霍霍巴蜡、石蜡或聚乙烯蜡。
作为本发明中可用的乳化剂，对于W/O乳状液，例如可以提到硬脂酸甘油酯或月桂酸甘油酯、硬脂酸山梨糖醇(polysorbates)酯或油酸山梨糖醇酯、烷基二甲基硅氧烷共聚醇(alkyl dimethicone copolyols)(其中烷基≥8)及其混合物。对于O/W乳状液，也可以使用聚乙二醇单硬脂酸酯、异硬脂酸酯或单月桂酸酯(polyethylene glycol monostearate，isostearate of monolaurate)、聚氧乙烯化山梨糖醇硬脂酸酯或油酸酯、二甲基硅氧烷共聚醇及其混合物。
也可以使用阴离子型、非离子型、阳离子型或两性表面活性剂。在阴离子型表面活性剂中，最特别地将提到烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐和烷基醚羧酸盐。在非离子型表面活性剂中，最特别地将提到烷基聚葡糖苷、聚山梨醇酯、氧化烯化或甘油化(glycerolated)脂肪醇、和氧化烯化甘油三酯。在两性表面活性剂中，最特别提到甜菜碱和樟脑二乙酸盐(camphodiacetates)。在阳离子型表面活性剂中，最特别提到脂肪链烷基三甲基铵盐和二酯季铵盐(diester quats)。
作为本发明中可用的亲水胶凝剂，可以提到羧乙烯基聚合物(卡波姆(carbomer))、丙烯酸共聚物，如丙烯酸酯/烷基丙烯酸酯共聚物、聚丙烯酰胺、多糖如羟乙基或羟丙基纤维素，天然树胶和粘土，作为亲脂胶凝剂，可以提到改性粘土，如膨润土、脂肪酸金属盐，如硬脂酸铝，疏水处理的二氧化硅及其混合物。
该组合物可以含有除上述那些以外的附加活性剂，它们可以是亲水的并选自蛋白质或蛋白质水解产物、氨基酸、脲、尿囊素、糖和糖衍生物、水溶性维生素、植物提取物(鸢尾科植物或大豆的提取物)和羟酸(水果酸、水杨酸)；或亲脂的并选自视黄醇(维生素A)及其衍生物，特别是酯(视黄醇棕榈酸酯)、生育酚(维生素E)及其衍生物，特别是酯(生育酚乙酸酯或棕榈酸酯)、维生素F及其酯，特别是维生素F和葡萄糖的酯，必需的脂肪酸，如亚油酸、二十碳四烯酸、亚麻酸和二十碳三烯酸，或它们的酯和酰胺；神经酰胺；香精油；水杨酸及其衍生物，如5-正辛酰基水杨酸；羟酸酯；磷脂，如卵磷脂；抗皮脂溢剂；抗病毒剂；止痒剂；类胡萝卜素如β-胡萝卜素；内酯及其相应的盐；酚和多酚，如类黄酮；及其混合物。
根据本发明的一个特别的实施方案，至少一种用于促进刺激和/或诱导头发生长和/或限制人角蛋白纤维损失的附加化合物可以与上述组合进行组合。这些附加化合物特别选自如EP 0648488中所述的脂肪氧合酶抑制剂，特别如EP 0845700中所述的舒缓激肽抑制剂、抗雄性激素剂、环孢霉素及其类似物、抗微生物剂和抗真菌剂、抗炎药和类维生素A(retinoids)，它们单独或作为混合物使用。
可用的抗雄性激素剂特别包括5α-还原酶的甾族或非甾族抑制剂，如非那雄胺(finasteride)和US 5516779中描述的化合物、乙酸环丙氯地孕酮(cyprosterone acetate)、壬二酸、其盐及其衍生物以及US 5480913中描述的化合物、氟他胺、美国专利5411981、5565467和4910226中描述的化合物、以及奥生多龙、安体舒通、乙烯雌酚和氟他胺。
所述抗微生物或抗真菌化合物可以选自硒衍生物、酮康唑、羟吡酮、三氯卡班(triclocarban)、三氯生、硫氧吡啶锌、伊曲康唑、灭滴灵、克罗米通或pyrethrinoids、亚细亚酸、日柏酚、mipirocine、四环素，特别是红霉素和EP 0680745中描述的化合物，clinycine hydrochloride、苯甲酰过氧化物或苄基过氧化物和二甲胺四环素和属于咪唑类的化合物，如益康唑、酮康唑或咪康唑或其盐、烟酸酯，特别包括生育酚烟酸酯、烟酸苄酯和C1-C6烷基烟酸酯，例如烟酸甲酯或烟酸己酯。
抗炎药可以选自甾族抗炎药，如糖皮质激素类、皮质类甾醇(例如：氢化可的松)和非甾族抗炎药，如甘草次酸、α-没药醇、苄达明和EP0770399、WO 94/06434和FR 2268523中描述的化合物。
类维生素A可以选自维生素A酸、异维A酸、艾维甲酸和他佐罗汀。
作为在本发明的组合物中可用的促进头发生长和/或限制脱头发损失的活性剂的其它附加化合物，可以提及6-O-[(9Z，12Z)-十八烷-9，12-二烯酰基]吡喃己糖、苯扎氯铵、氯化苄乙氧铵、酚、雌二醇、马来酸氯苯那敏、叶绿酸衍生物、胆固醇、半胱氨酸、甲硫氨酸、薄荷醇、薄荷油、泛酸钙、泛醇、间苯二酚、蛋白激酶C活化剂、糖苷酶抑制剂、糖胺聚糖酶(glycosaminoglycanase)抑制剂、焦谷氨酸酯、六糖酸或酰基六糖酸(hexosaccharidicor acylhexosaccharic acids)、取代芳基乙烯、N-酰基氨基酸、类黄酮、子囊霉素衍生物和类似物、组胺拮抗剂、皂苷类、蛋白聚糖酶(proteoglycanase)抑制剂、雌激素激动剂和拮抗剂、pseudoterines、细胞因子和生长因子促进剂、IL-1或IL-6抑制剂、IL-10促进剂、TNF抑制剂、二苯甲酮和乙内酰脲；维生素，如维生素D、维生素B12类似物和泛醇；三萜烯，例如熊果酸和US 5529769、US 5468888与US5631282中描述的化合物；止痒剂，例如thenaldine、异丁嗪或二苯环庚啶；激素，如雌三醇或其类似物、甲状腺素及其盐、孕酮；FP受体(前列腺素F型受体)激动剂，如拉坦前列素、比马前列素(bimatoprost)、曲伏前列素(travoprost)或乌诺前列酮(unoprostone)；及其混合物。
还可设想对用于局部施用的组合物进行包封，特别是脂质体形式，特别如文献WO 94/22468中所述。因此，可以在毛囊处选择性递送被包封在脂质体中的化合物。
本发明的组合物可施用于个体头皮和头发的脱发区域，并任选保持接触几小时和任选冲洗掉。
例如，可以在晚上施用该组合物，使所述组合物保持接触过夜，并任选在早上洗发(shampoo)。这些施用根据个体可以每天重复持续一个或更多个月。
有利地，在本发明的方法中，在要处理的头皮区域上施用5至500微升的如上所定义的溶液或组合物。
下列实施例用于举例说明本发明的组合物，但在性质上不是限制性的。各配方中所示的量以相对于组合物总重量的重量百分比进行表示。
具体实施方式
实施例
洗液实施例1：
Madecassoside
成分     量(重量％)
一水合2，4-二氨基嘧啶-3-氧化物     1.5
由Laboratoires RocheNicholas公司(Roche Nicholas)出售的Madecassoside     1.0
变性96°乙醇     31.1
去离子水     适量100
乳状液实施例2：
成分     量(重量％)
-水合2，4-二氨基嘧啶-3-氧化物     1.5
PEG-8异硬脂酸酯     0.25
山嵛基三甲基氯化铵(behenyltrimonium chloride) 0.25
被护鳄梨油     0.65
MADECASSOSIDE     0.3
液体霍霍巴蜡     0.65
环戊二甲基硅氧烷     0.45
在非离子型乳状液中的聚二甲基/甲基氨基乙基氨基丙基硅氧烷，被护的     0.75
甘油     0.62
变性96°乙醇     14.4
香料     0.4
2-氨基-2-甲基-1-丙醇     适量pH7
去离子水     适量100

Claims (14)

1.用于人角蛋白纤维的护理组合物，其在生理学可接受的介质中包含：
a)下式(I)的2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物
Figure A2009101279520002C1
和/或其有机或无机酸盐和/或其水合物，和
b)下式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物：
Figure A2009101279520002C2
其中R1＝H或-CH3；R2＝H或-CH3；R3＝-CH3，R1和R2不同时为H，或包含式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物的积雪草提取物。
2.根据权利要求1的组合物，其中2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物盐选自盐酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐和乙酸盐。
3.根据权利要求1或2的组合物，其中2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物是未成盐的一水合物形式。
4.根据权利要求1至3任一项的组合物，其特征在于式(II)的化合物选自羟基积雪草苷和/或特米诺苷。
5.根据权利要求4的组合物，其特征在于其含有羟基积雪草苷和特米诺苷的混合物。
6.根据权利要求5的组合物，其特征在于羟基积雪草苷和特米诺苷的混合物具有占该混合物总重量的30重量％至70重量％的羟基积雪草苷含量，更特别是50重量％的羟基积雪草苷。
7.根据权利要求4至6任一项的组合物，其特征在于其含有积雪草提取物，该提取物包含占所述提取物总重量的95重量％以上的羟基积雪草苷/特米诺苷混合物。
8.根据权利要求1至5任一项的组合物，其中式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物以该组合物总重量的0.001重量％至20重量％，优选0.01重量％至5重量％的量存在。
9.根据权利要求1至4任一项的组合物，其中2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物或其盐和/或其水合物优选以该组合物总重量的0.001％至5％的量，更优选以该组合物总重量的0.01％至5％，还更优选地0.1％至5％的量存在。
10.根据权利要求1至7任一项的组合物，还包含至少一种选自溶剂、水相或油相增稠剂或胶凝剂、在该组合物的介质中可溶的染料、填料或颜料类型的固体粒子、抗氧化剂、防腐剂、香料、电解质、中和剂、UV阻断剂如遮光剂、成膜聚合物、对头发和头皮具有有益作用的化妆品和药物活性剂、抗头皮屑剂、营养活性剂、抗油脂剂和镇静剂，及其混合物的化妆品添加剂。
11.根据权利要求1至6任一项的组合物，还包含至少一种用于促进刺激和/或诱导头发生长和/或限制人角蛋白纤维损失的附加化合物。
12.如前述权利要求所述的至少2，4-二氨基嘧啶-3-N-氧化物或其有机或无机酸盐和/或其水合物，和式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物或包含式(II)的化合物或式(II)的化合物的混合物的积雪草提取物的组合在用于人角蛋白纤维的护理组合物中的美容用途，目的为诱导和/或刺激人角蛋白纤维的生长和/或防止其损失和/或提高其密度。
13.根据权利要求12的在用于人头发的护理组合物中的美容用途，用于处理自然原因的脱发，特别是雄激素性脱发或男性型脱发。
14.用于人角蛋白纤维和/或头皮的美容处理法，用于刺激和/或诱导所述人角蛋白纤维，特别是头发和睫毛的生长，和/或防止其损失，其特征在于其包括向这些人角蛋白纤维和/或由其出现这些纤维的皮肤施用如权利要求1至11任一项所述的化妆品组合物，使所述组合物与这些角蛋白纤维和/或与头皮接触，并任选冲洗这些角蛋白纤维和/或头皮。
CNA2009101279529A 2008-03-28 2009-03-27 含2,4-二氨基嘧啶-3-n-氧化物和羟基积雪草苷和/或特米诺苷的组合的组合物及用途 Pending CN101596153A (zh)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107970128A (zh) * 2017-12-06 2018-05-01 绿馨颜（惠州）生物科技有限公司 一种含有二氨基嘧啶氧化物的生发液配方与生产工艺
CN108403780A (zh) * 2018-04-07 2018-08-17 武汉名实生物医药科技有限责任公司 一种具有生发功能的药物及其制备方法

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2953722B1 (fr) 2009-12-16 2012-03-09 Expanscience Lab Composition comprenant au moins un sucre en c7 pour le traitement de l'alopecie, pour le traitement cosmetique des phaneres, et pour le soin des cheveux, cils ou ongles
FR3118420B1 (fr) * 2020-12-30 2023-11-24 Oreal Composition comprenant au moins un agent antichute, au moins un pigment, au moins un polymère filmogène hydrophobe, au moins un agent épaississant de phase aqueuse et au moins un solvant organique et de l’eau

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2268523A1 (en) 1974-04-26 1975-11-21 Podrorodecka Maria Treatment of hair loss and dandruff - using compositions contg nystatin, rifamycin and a corticoid
FR2606634B1 (fr) 1986-11-18 1989-03-24 Sorias Christiane Composition notamment pour arreter la chute des cheveux et favoriser leur regeneration et procede pour son obtention
AU618517B2 (en) 1986-12-23 1992-01-02 Eugene J. Van Scott Additives enhancing topical actions of therapeutic agents
FR2609390A1 (fr) * 1987-01-13 1988-07-15 Nogues Pierre Composition capillaire
US4910226A (en) 1987-04-29 1990-03-20 Smithkline Beckman Corporation Steroid 5-alpha-reductase inhibitors
LU86969A1 (fr) * 1987-08-12 1989-03-08 Oreal Association de derives de pyrimidine et de retinoides en composants separes pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute
JPH0710722B2 (ja) 1987-11-04 1995-02-08 小野田セメント株式会社 珪酸カルシウムおよびその製造方法
US5480913A (en) 1989-09-27 1996-01-02 Arch Development Corporation Anti-androgen compounds
LU87766A1 (fr) 1990-07-20 1992-03-11 Oreal Utilisation de derives de pyrimidine 3-oxyde pour freiner la chute des cheveux et compositions topiques mises en oeuvre
US5411981A (en) 1991-01-09 1995-05-02 Roussel Uclaf Phenylimidazolidines having antiandrogenic activity
FR2683531B1 (fr) 1991-11-13 1993-12-31 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux derives du lupane, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
JPH08501552A (ja) 1992-09-11 1996-02-20 ブラウン，サンドラ 脱毛治療方法および組成物
JP2950520B2 (ja) 1993-04-02 1999-09-20 アンティキャンサー インコーポレーテド 毛胞に有益な配合物を送達する方法
TW369521B (en) 1993-09-17 1999-09-11 Smithkline Beecham Corp Androstenone derivative
FR2711060B1 (fr) 1993-10-13 1995-11-17 Oreal Procédé pour modifier la pousse des poils et/ou des cheveux et compositions utilisables à cet effet.
FR2719481B1 (fr) 1994-05-05 1996-05-31 Oreal Composition à base de composés antifongiques et de composés antibactériens halogènes pour diminuer la chute des cheveux.
US5516779A (en) 1994-06-08 1996-05-14 Merck & Co., Inc. 17β-substituted-6-azasteroid derivatives useful as 5α-reductase inhibitors
US5529769A (en) 1994-12-20 1996-06-25 Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. Cosmetic compositions containing betulinic acid
US5631282A (en) 1995-06-07 1997-05-20 Merck & Co., Inc. Triterpenes
JPH10215356A (ja) 1996-11-27 1998-08-11 Fuji Photo Film Co Ltd 再プリント用写真画像データの保管方法およびシステム
FR2848117B1 (fr) 2002-12-10 2006-08-04 Roche Consumer Health Ltd Procede de preparation d'un extrait de centella asiatica riche en madecassoside et en terminoloside
ATE480301T1 (de) 2004-06-15 2010-09-15 Boots Co Plc Haarpflegezusammensetzungen und verfahren

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107970128A (zh) * 2017-12-06 2018-05-01 绿馨颜（惠州）生物科技有限公司 一种含有二氨基嘧啶氧化物的生发液配方与生产工艺
CN107970128B (zh) * 2017-12-06 2021-01-15 彭氏(惠州)实业发展有限公司 一种含有二氨基嘧啶氧化物的生发液配方与生产工艺
CN108403780A (zh) * 2018-04-07 2018-08-17 武汉名实生物医药科技有限责任公司 一种具有生发功能的药物及其制备方法

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