JP6359527B2

JP6359527B2 - ピリジンジカルボン酸エステル及びグルコースと脂肪酸とのエステルを含む組成物、方法及び使用

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Publication number: JP6359527B2
Application number: JP2015516663A
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Inventors: ティフェーヌ・デルクス; ダミアン・ドリロン; ローランス・リシェ
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Description

本発明は、特に毛髪分野における、少なくとも1種のグルコースと脂肪酸とのエステルと組み合わせた少なくとも1種のピリジンジカルボン酸誘導体を含む化粧料又は医薬組成物、及びその使用に関する。

毛髪の成長及びその再生は、主に毛包の活動及びそのマトリクス環境により決定される。その活動は周期的であり、本質的に3つの段階、すなわち、成長期段階(anagen phase)、退行期段階(catagen phase)、及び休止期段階(telogen phase)を含む。頭髪は継続的に再生されているのであり、頭髪を構成する約150000本の個人の毛髪のうち、約10%が休息しており、次の数カ月にわたって置き換わることになる。

自然脱毛は平均して、正常な生理状態で1日当たり数百本と見積もることができる。恒常的な身体の再生過程は、加齢に伴う自然変化を経るのであり、毛髪は細くなり、そのサイクルは短くなる。

更に、一定の要因、例えばホルモン失調、生理的ストレス又は栄養失調が、この現象を強め得ることが知られている。加えて、脱毛又は毛髪の有害な変化は、季節現象と関連し得る。

したがって、特許EP 1 352 629により、ヒトケラチン繊維、例えば毛髪若しくは睫毛の成長を誘導及び/若しくは刺激するため、並びに/又はその脱毛をペースダウンさせるため、並びに/又はその密度を増加させるために、ピリジンジカルボン酸誘導体を使用することが特に提案されてきた。

しかしながら、かかる化合物の使用は、特に溶媒の存在下で、頭皮の不快感、例えばつっぱり感を、又は乾燥の問題ももたらし得ることが見出された。いくつかの場合において、生気がなく、トーンに欠け、又はスタイリング及び扱いが難しい毛髪もまた観察された。

欧州特許第1 352 629号欧州特許第1 837 341号欧州特許第1 371 658号米国特許第4139619号米国特許第4596812号

特に本発明の目的は、最も広範で可能な、有益な効果を得ることを可能にする組成物を提供することによりこれらの欠点を克服することであり、前記組成物は、頭皮及び頭髪全体にわたり、それぞれの毛髪の毛球からその先端に至るまで、広範に作用する。

したがって本発明により、一方で、ピリジンジカルボン酸誘導体の使用に関する技術的効果を得ること、他方で、頭髪全体にわたり良好な化粧効果を有することが可能となる。

本発明による組合せが、一方で、頭髪全体にわたる組成物の分配の改善及び塗布の改善を得ることを可能とすること、他方で、特に柔らかさ、しなやかさ、滑らかさ及び解きほぐし性の観点において、毛髪のコンディショニング特性の改善が見出された。

本発明の一主題は、
- (i)少なくとも1種の一般式(I)

の化合物、又はその塩の1つ
(式中、R₁及びR₂は、互いに独立に、水素原子、飽和若しくは不飽和の直鎖状若しくは分枝鎖状の脂肪族C₁〜C₁₈炭化水素基又はC₆〜C₁₈アリール基であり、
前記基は、任意選択で、OH、NH₂、-OR、-OCOR及び-NHRから選択される1つ又は複数の基により置換されており、RはC₁〜C₁₈アルキル基を表し、
R₁及びR₂基の少なくとも1つは、水素原子以外である)
並びに
- (ii)少なくとも1種のグルコースと脂肪酸とのエステル
を含む組成物である。

本発明の別の一主題は、ヒトケラチン繊維の成長を誘導及び/若しくは刺激するため、並びに/又はその脱毛をペースダウンさせるため、並びに/又はその密度を増加させるための、上に定義される組成物の使用である。

本発明による組成物は、毛髪の質に関して、また頭皮の快適性に関しても、良好な化粧性能を示すことが見出された。組成物の適用後、頭皮は落ち着き、つっぱり感又は熱感は観察されなかった。頭髪は扱いやすく、スタイリングが容易であり、毛髪はより強く、より高い耐久性を有する。

本明細書において、「少なくとも1つ」という表現は、「1つ又は複数」という表現と同義であって、それと置換でき、「・・・から・・・の間」という表現は、「・・・から・・・の範囲」という表現と同義であって、それと置換できる。

1/ピリジンジカルボン酸エステル
したがって、本発明による組成物は、ピリジンジカルボン酸エステルである少なくとも1種の化合物を含む。エステルは、モノエステル又はジエステル、好ましくはジエステルであり得る。それはまた、かかるエステルの塩であり得る。

前記化合物は、一般式(I)

又はその塩の1つ
(式中、R₁及びR₂は、互いに独立に、水素原子、飽和若しくは不飽和の直鎖状若しくは分枝鎖状の脂肪族C₁〜C₁₈炭化水素基(特にアルキル)又はC₆〜C₁₈アリール基であり、
前記脂肪族又はアリール炭化水素基は、任意選択で、OH、NH₂、-OR、-OCOR及び-NHRから選択される1つ又は複数の基により置換されており、RはC₁〜C₁₈アルキル基を表し、
R₁及びR₂基の少なくとも1つは、水素原子以外である)
に相当する。

好ましくは、COOR₁及びCOOR₂置換基は、それぞれピリジン核の2及び3、又は2及び4位にある。好ましくは、それらは2及び4位にある。

好ましくは、前記化合物は、式(Ia)

好ましくは、式(I)及び(Ia)において、脂肪族C₁〜C₁₈炭化水素基、特にアルキル基は、脂肪族C₁〜C₁₀、特にC₁-C₆炭化水素基、特にアルキル基、例えばメチル、エチル、tert-ブチル、イソプロピル又はヘキシルである。前記脂肪族炭化水素基はまた、少なくとも1つの炭素-炭素二重結合又は三重結合、例えば-CH=CH₂、-CH₂-CH=CH-CH₃及び-CH₂-C≡CHを含み得る。

アリール基は、フェニル又はナフチル基を表し得る。

特に、式(I)及び(Ia)において、R₁及びR₂は、互いに独立に、水素原子、又は飽和の、直鎖状若しくは分枝鎖状の、脂肪族C₁〜C₁₈、より一層良好にはC₁〜C₁₀、実際C₁〜C₆でさえある炭化水素基、特にアルキル基を表し、これは任意選択で、アルコキシ又はアシルオキシ基(OR又はOCORであり、RはC₁〜C₁₈アルキル基を意味する)により置換されており、R₁及びR₂基の少なくとも1つは、水素原子以外である。

好ましくは、R₁及びR₂は同一である。

好ましくは、R₁及びR₂は同一であり、飽和直鎖状C₁〜C₁₈、好ましくはC₁〜C₁₀、より一層良好にはC₁〜C₆アルキル基、一層詳細にはエチル基を表す。

特に、以下の式(I)の化合物を使用してもよい:
- ジメチルピリジン-2,4-ジカルボキシレート、
- ジメチルピリジン-2,3-ジカルボキシレート、
- ジエチルピリジン-2,4-ジカルボキシレート、
- ジエチルピリジン-2,3-ジカルボキシレート、
- ジエチルピリジン-2,5-ジカルボキシレート、
- ジメチルピリジン-2,5-ジカルボキシレート、
- ジイソプロピルピリジン-2,4-ジカルボキシレート、
- ジ(アセチルオキシメチル)ピリジン-2,4-ジカルボキシレート[R₁及びR₂が-CH₂-O-COCH₃を表す式(I)の誘導体]。

好ましくは、組成物は、式(I)又は(Ia)の化合物として、ジエチルピリジン-2,4-ジカルボキシレートを含む。

式(I)の化合物の塩は、本発明によれば、式(I)の化合物の有機又は無機塩を意味するものとして理解され、これらの塩は生理的に許容される。無機塩として、ナトリウム又はカリウム塩、また亜鉛(Zn²⁺)、カルシウム(Ca²⁺)、銅(Cu²⁺)、鉄(Fe²⁺)、ストロンチウム(Sr²⁺)、マグネシウム(Mg²⁺)又はマンガン(Mn²⁺)塩、水酸化物、炭酸塩及び塩化物が挙げられる。有機塩として、トリエタノールアミン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、ヘキサデシルアミン、N,N,N',N'-テトラキス(2-ヒドロキシプロピル)エチレンジアミン及びトリス(ヒドロキシメチル)アミノメタン塩が挙げられる。

式(I)の化合物それ自体は既知であり、特にその製造とともに、特許EP 1 352 629に記載されている。

好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、0.001質量%から10質量%の間、特に0.01質量%から5質量%の量で、式(I)の化合物を含む。

2/グルコースと脂肪酸とのエステル
本発明による組成物はまた、グルコースと脂肪酸との少なくとも1種のエステルを含む。

本発明によるグルコースと脂肪酸とのエステルは、下式(II)
(RCOO)_n-Glu (II)
(式中、
- Gluは、グルコース基を表し、
- Rは、任意選択でヒドロキシル化されているC8〜C40アルキル又はアルケニル基を表し、
- nは、1から5の範囲の整数を表す)
に相当する。

RCOO基は、好ましくは、飽和又は不飽和C8〜C32脂肪酸から生じ、より好ましくは、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、セチル酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、リノレン酸及びそれらの混合物から選択される。

本発明の好ましい代替形態において、グルコースと脂肪酸とのエステルは、グルコースとビタミンFとのエステルである。

ビタミンFは、脂肪質中、特に亜麻仁油、ヒマワリ油又はサフラワー油中に天然で存在する化合物であり、脂肪酸、主にC12〜C20脂肪酸の混合物から構成される。本発明の文脈において、ビタミンFは
- 70質量%から80質量%のリノール酸、及び
- 10質量%から15質量%のオレイン酸、
- 4質量%から8質量%のパルミチン酸、
- 0.5質量%から5質量%のステアリン酸、及び
- ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸及びリノレン酸から選択される、0質量%から10質量%の1種又は複数の他の酸
から一般に構成される(質量%)と考えられる。

この結果、ビタミンFの部分又は完全エステル化により得ることのできる、本発明の文脈において用いられるグルコースとビタミンFとのエステルは、好ましくはそれ自体、異なる酸の存在から生じ、この反応中に形成される、異なるエステルの混合物から構成されることになる。更に、グルコースは、エステル化反応中に反応可能な5つの部位を有するので、本発明の文脈において用いられるビタミンFとグルコースとのエステルはまた、グルコースの異なる部位上に形成されるエステルの混合物を含み得る。最後に、本発明の文脈において用いられるビタミンFとグルコースとのエステルはまた、形成可能なモノエステルとジエステルとの混合物を含み得る。

本明細書において、「ビタミンFとグルコースとのエステル」は、ビタミンFとグルコースとの部分又は完全エステル化反応中に形成されるモノ-又はジエステルのすべてから構成される混合物を意味するものとして理解される。

したがって、本発明の文脈において用いられるビタミンFとグルコースとの前記エステルは、下式(IIa)

(式中、R1、R2、R3、R4及びR5は、互いに独立に、水素原子又は-COR'基を表し、R'は、11個から21個の炭素原子を含む、飽和又は不飽和(好ましくはアルキル)の直鎖状脂肪族炭化水素鎖を表し、但し、R1からR5基の少なくとも1つは水素以外である)
により表せる化合物の混合物を主に含む。

エステル化産物のエステル官能基の数の、初期のヒドロキシル官能基の数に対する比、又はエステル化度は、グルコース分子について、好ましくは0.2から1、特に0.2から0.6、特に0.21から0.4の間である。

グルコースは、好ましくは、1位、2位、3位及び/又は6位でエステル化される。好ましくは、グルコースは主に1及び/又は6位でエステル化される。

6位のエステル官能基の数の、エステル官能基の総数に対する比は、グルコース分子について、好ましくは0.55から1の間、特に0.70から0.98の間、好ましくは0.90から0.97の間である。

特に、本発明の文脈において用いられるビタミンFとグルコースとのエステルは、グルコースとリノール酸との少なくとも1種のエステル、特にモノエステル、グルコースとオレイン酸との少なくとも1種のエステル、特にモノエステル、グルコースとパルミチン酸との少なくとも1種のエステル、特にモノエステル、及びグルコースとステアリン酸との少なくとも1種のエステル、特にモノエステルを含み得る。

これは加えて、グルコースと、グルコースとラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸及び/又はリノレン酸との1種又は複数のエステルとの、少なくとも1種のエステル、特にモノエステルを含み得る。

加えて、これはまた、グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、リノール酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及び/又はリノレン酸から選択される1種又は複数の酸との、少なくとも1種のジエステルを含み得る。

したがって、好ましくは、本発明の文脈において用いられるビタミンFとグルコースとのエステルは、すべての位置を考慮に入れて、 - グルコースとリノール酸とのエステル、特にモノエステルを40質量%から80質量%、好ましくは60質量%から75質量%、優先的には68質量%から72質量%、
- グルコースとオレイン酸とのエステル、特にモノエステルを10質量%から20質量%、好ましくは12質量%から17質量%、優先的には14質量%から15質量%、
- グルコースとパルミチン酸とのエステル、特にモノエステルを5質量%から20質量%、好ましくは7質量%から15質量%、優先的には9質量%から12質量%、
- グルコースとステアリン酸とのエステル、特にモノエステルを0.5質量%から7質量%、好ましくは1質量%から5質量%、優先的には2質量%から4質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸及び/又はリノレン酸との1種又は複数のモノエステルを0質量%から10質量%、特に0.10質量%から4質量%、実際更には0.15質量%から2質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、リノール酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及び/又はリノレン酸から選択される1種又は複数の酸とのジエステルを0質量%から10質量%、特に0.10質量%から4質量%、実際更には0.15質量%から2質量%
一般に含む。

特に、本発明の文脈において用いられるビタミンFとグルコースとのエステルは、
- 6-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノース、1-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノース、2-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノース及び/又は3-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとリノール酸とのエステルを40質量%から80質量%、好ましくは60質量%から75質量%、優先的には68質量%から72質量%、
- 6-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノース、3-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノース、1-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノース及び/又は2-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとオレイン酸とのエステルを10質量%から20質量%、好ましくは12質量%から17質量%、優先的には14質量%から15質量%、
- 6-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノース、3-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノース、1-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノース及び/又は2-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとパルミチン酸とのエステルを5質量%から20質量%、好ましくは7質量%から15質量%、優先的には9質量%から12質量%、
- 6-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノース、3-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノース、1-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノース及び/又は2-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとステアリン酸とのエステルを0.5質量%から7質量%、好ましくは1質量%から5質量%、優先的には2質量%から4質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸及び/又はリノレン酸との1種又は複数のモノエステルを0質量%から10質量%、特に0.10質量%から4質量%、実際更には0.15質量%から2質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、リノール酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及び/又はリノレン酸から選択される1種又は複数の酸とのジエステルを0質量%から10質量%、特に0.10質量%から4質量%、実際更には0.15質量%から2質量%
含み得る。

ビタミンFとグルコースとのエステルそれ自体は既知であり、それらの製造とともに、特に特許EP 1 837 341及び特許EP 1 371 658に記載されている。

好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、0.01質量%から20質量%、特に0.05質量%から10質量%の間の量で、脂肪酸とグルコースとのエステルを含む。

3.追加の成分
本発明による組成物は、化粧料又は医薬用であり得る。好ましくは、本発明による組成物は化粧料用である。「化粧料」は、本発明の意味するところでは、心地よい外観、香り及び感覚の組成物を意味するものと理解される。好ましくは、組成物は、皮膚及びケラチン繊維、より詳細には頭皮、毛髪及び睫毛への局所適用のためのものである。

適用方法に応じて、この組成物は、検討中の分野、特に化粧料分野において通常使用される任意の配合形態で提供できる。

頭皮を含む皮膚への局所適用に関して、組成物は、特に、水性、アルコール性又は水性/アルコール性溶液又は懸濁液、油性懸濁液又は溶液、水相中の油相(O/W)又はその逆(W/O)の分散により得られる液状又は半液状の稠度を有するエマルジョン又は分散液、柔らかい稠度を有する分散液又はエマルジョン、水性又は水性/アルコール性又は油性(無水)ゲル、そのまま使用されるか、又は生理的に許容される媒体(賦形剤)に組み込まれるルース又はコンパクトパウダー、又はマイクロカプセル若しくは微小粒子、又はイオン性及び／又は非イオン性の小胞分散液(vesicular dispersion)の形態を有し得る。

フォームの形態、或いは加圧された噴霧剤もまた含むエアロゾル組成物の形態の組成物を想定することもまた可能である。

特に、本発明による組成物は、頭皮又は毛髪に適用可能な毛髪組成物であり得るのであり、例えば毎日又は週2回の適用のためのヘアケアローション、特に週2回又は毎週の適用のためのシャンプー又はヘアコンディショナー、毎日の適用のための頭皮洗浄用液状又は固形石鹸、ヘアスタイル形成のための製品(ラッカー、ヘアセッティング製品、スタイリングゲル)、トリートメントマスク、クリーム又は毛髪洗浄用の発泡性ゲルの形態で提供できる。ブラシ又はくしで適用される毛髪染料又はマスカラの形態でもまた提供できる。

睫毛又は頭髪でない毛髪への適用に関しては、本発明による組成物は、ブラシで睫毛に、或いは顎ひげ又は口ひげの毛髪に適用される、色素性又は非色素性マスカラの形態で提供できる。

特定の一実施形態によれば、本発明による組成物は、ヘアクリーム又はローション、シャンプー、ヘアコンディショナー、ヘアマスカラ又は睫毛用マスカラの形態で提供される。

本発明による組成物の様々な成分の量は、検討中の分野において従来使用されているものである。加えて、この組成物は、常法により調製される。したがってそれは、ローション、しょう液、乳液、O/W又はW/Oクリーム、ゲル、軟膏、ポマード、粉末、香油、パッチ、含浸パッド、石鹸、バー又はフォームの形態で提供できる。

組成物がエマルジョンであるとき、脂肪相の割合は、組成物の総質量に対して、2質量%から80質量%、好ましくは、5質量%から50質量%の範囲であり得る。

脂肪相は、室温(25℃)及び大気圧(1atm.)で液状である脂肪又は油性化合物、一般に油として知られているものを含み得る。これら油は、互いに相容性であってもなくてもよく、肉眼で均質な液状脂肪相又は2相若しくは3相システムを形成してもよい。

油に加えて、脂肪相は、ワックス、ガム、親油性ポリマー又は固形部及び液状部を含む「ペースト状」若しくは粘性生成物を含み得る。

水相は、脂肪相及び式(I)の化合物並びに可能な追加の成分の含有量により、100質量%となるよう調整される。実際には、水相は好ましくは5質量%から99.9質量%を占める。

水相は、水及び任意選択で水と任意の割合で相溶性の有機溶媒、例えば低級C₁〜C₈アルコール、例えばエタノール又はイソプロパノール、ポリオール、例えばプロピレングリコール、グリセロール又はソルビトール、或いはアセトンを含む。

エマルジョンの形態の組成物中で使用される乳化剤及び共乳化剤は、化粧料又は医薬分野で従来使用されているものから選択できる。乳化剤及び/又は共乳化剤は、好ましくは、組成物中に、組成物の総質量に対して、0.1質量%から30質量%、好ましくは0.5質量%から20質量%、より一層良好には1質量%から8質量%の範囲の割合で存在する。加えて、それらの性質は、エマルジョンの感度に依存する。加えて、エマルジョンは脂質小胞、特にリポソームを含み得る。

組成物が油性溶液又はゲルであるとき、脂肪相は、組成物の総質量の90%超を占め得る。

有利には、毛髪への適用のためには、組成物は、水性、アルコール性又は水性/アルコール性溶液又は懸濁液であり、より一層良好には、水/エタノール溶液又は懸濁液である。アルコール画分は、5%から99.9%、より一層良好には8%から80%を占め得る。

マスカラでの適用のためには、組成物は、好ましくは、色素を有するか又は有しない、水中ワックス又は油中ワックス分散液であり、ゲル化油又は水性ゲルである。

特定の一実施形態において、本発明による組成物は、少なくとも1種のビタミンB及び/又はその類似体若しくは誘導体の1つを含み得る。

ビタミンBは、この群に属するビタミンの少なくとも1種、すなわちビタミンB1又はチアミン、ビタミンB2又はリボフラビン、ビタミンB3(又はビタミンPP)又はナイアシン又はナイアシンアミド、ビタミンB5又はパントテン酸、ビタミンB6又はピリドキシン、ビタミンB8(又はビタミンH)又はビオチン、ビタミンB9又は葉酸、及びビタミン12又はシアノコバラミンを意味するものとして理解される。

ビタミンB類似体及び誘導体として、対応する塩、例えばパントテン酸カルシウム、又はプロビタミンB、例えばビタミンB5の類似アルコールであり、プロビタミンB5としても知られるパンテノールが特に挙げられ、対応するエーテル及びエステル、例えばパンテニルエチルエーテル、パンテニルエチルエーテルアセテート及びトリ酢酸パンテニルも挙げられる。

きわめて明らかなことに、これら異なる化合物の混合物を使用してもよい。

好ましくは、本発明の文脈において用いることが可能なビタミンBは、ビタミンB3、ビタミンB5、ビタミンB6及びビタミンB8又はそれらの類似体若しくは誘導体の1つ、特にパントテン酸カルシウム、パンテノール、パンテニルエチルエーテル、パンテニルエチルエーテルアセテート及びトリ酢酸パンテニル、並びにそれらの混合物から選択される。

好ましくは、本発明による組成物は、組成物の総質量に対して、0.001質量%から5質量%の間、特に0.005質量%から2質量%、より一層良好には0.01質量%から1質量%の間の量で、ビタミン又はビタミンB、類似体及び/又は誘導体を含む。

本発明による組成物はまた、例えば、媒体中で可溶性であってもなくてもよい、親水性又は親油性ゲル化剤又は増粘剤、親水性又は親油性添加剤、防腐剤、抗酸化剤(カロテノイド)、香料、充填剤、消臭剤、電解質、中和剤、UV遮断剤、例えば日焼け止め、フィルム形成ポリマー、化粧料有効成分、例えばビタミン、又は着色剤から選択される、化粧料分野において通常の補助剤を含み得る。これらの様々な補助剤の量は、化粧料分野において従来使用されている量、例えば組成物の総質量の0.01%から20%、より一層良好には0.1%から10%である。これらの補助剤は、その性質に応じて、脂肪相、水相及び/又は脂質小胞、特にリポソーム中に導入されてよい。

用いることが可能な油又はワックスとして、鉱油(流動パラフィン、水添イソパラフィン)、植物油(シアバター、ヒマワリ油、ダイズ油、コムギ胚種油の液状画分)、動物油(ペルヒドロスクアレン)、合成油(ピュアセリン油、脂肪酸エステル)、シリコーン油又はワックス(直鎖状又は環状ポリジメチルシロキサン、シクロメチコーン、フェニルトリメチコーン)、フッ素化油(ペルフルオロポリエーテル)、蜜蝋、カンデリラワックス、ライスワックス、カルナウバワックス、パラフィンワックス又はポリテンワックスが挙げられる。脂肪族アルコール及び脂肪酸(例えばステアリン酸、リノール酸又はリノレン酸)も挙げられる。

本発明において使用できる乳化剤として、例えば、オキシエチレン化脂肪族アルコール、ステアリン酸又はラウリン酸グリセリル、ポリオキシエチレン化されたステアリン酸又はオレイン酸ソルビトール[例えばGattefosse社によりTefose(登録商標) 63の名称で販売されているポリソルベート60及びPEG-6/PEG-32/ステアリン酸グリコール混合物]、又は(アルキル)ジメチコーンコポリオールが挙げられる。

本発明において使用できる親水性ゲル化剤として、カルボキシビニルポリマー(カルボマー)、アクリルコポリマー、例えばアクリレート/アクリル酸アルキルコポリマー、ポリアクリルアミド、多糖、例えばヒドロキシプロピルセルロース、粘土及び天然ゴムが挙げられ、親油性ゲル化剤として、変性粘土、例えばベントン、脂肪酸の金属塩、例えばステアリン酸アルミニウム、疎水性処理シリカ、エチルセルロース及びそれらの混合物が挙げられる。

組成物は、親水性であり得る他の有効成分、例えばタンパク質又はタンパク質加水分解物、アミノ酸、ポリオール、尿素、アラントイン、糖及び糖誘導体、水溶性ビタミン又は植物抽出物を含み得るのであり、これらの抽出物はイソフラボンを含むか又は含まないことが可能であり、又は、親油性であり得る他の有効成分、例えばレチノール(ビタミンA)及びその誘導体、特にエステル(パルミテート)、トコフェロール(ビタミンE)及びその誘導体、特にエステル(アセテートパルミテート)、必須脂肪酸、例えばエイコサテトラエン酸及びエイコサトリエン酸又はそれらのエステル及びアミド、セラミド、精油、ヒドロキシ酸のエステル、又はリン脂質、例えばレシチン、又は、アルコール溶媒に可溶性であり得る他の有効成分、例えばラクトン(カワイン)、並びにそれらの混合物を含み得る。

それは、追加の有効成分、特にヒトケラチン繊維の再生を促進及び/又はそれらの喪失を制限するものもまた含み得る。単独で又は混合物として、以下のものが特に挙げられる:
- 抗菌剤、抗寄生虫剤又は抗真菌剤、
- 微生物抽出物、特に細菌抽出物、
- 皮膚の分化及び/又は増殖を調節する試剤、例えばレチノイン酸及びその異性体、レチノール及びそのエステル、ビタミンD及びその誘導体、又はエストロゲン、例えばエストラジオール、
- 皮膚及び/又は粘膜への細菌付着を調節する試剤、例えば蜜、特にアカシア蜜、及びある種の糖誘導体、
- アセチルサリチル酸、アセトアミノフェン又はグリシルレチン酸、α-ビサボロール、
- 角質溶解剤、例えばα-及びβ-ヒドロキシカルボン酸又はβ-ケトカルボン酸、それらの塩、アミド又はエステル、ラクトン及びそれらの対応する塩、より詳細にはヒドロキシ酸、例えばグリコール酸、乳酸、サリチル酸、クエン酸及び一般にフルーツ酸、又はサリチル酸誘導体、例えば2個から12個の炭素原子をベンゼン環の第5位に有するアルカノイル基を有するもの、例えば5-(n-オクタノイル)サリチル酸、
- 遊離基捕捉剤、例えばα-トコフェロール又はそのエステル、スーパーオキシドジスムターゼ、ある種の金属キレート化剤又はアスコルビン酸及びそのエステル、
- 抗脂漏剤、
- 抗フケ剤、例えばオクトピロックス又は亜鉛ピリチオン、
- 毛髪喪失を減少させる試剤、例えばアミネクシル、6-O-[(9Z,12Z)-オクタデカ-9,12-ジエノイル]ヘキサピラノース、ピリミジン誘導体、例えば特許US4139619及び特許US4596812に記載の2,4-ジアミノ-6-ピペリジノピリミジン3-オキシド又は「ミノキシジル」。

本発明による組成物は、サブスタンスP、CGRP及びブラジキニンアンタゴニスト並びにNO合成酵素抑制剤、敏感肌の処置において活性であり、特に組成物中に場合によって存在する刺激性化合物に関して、抗刺激性効果を示すと記載されている化合物等の物質を追加で含み得る。

本発明による組成物、特に化粧料組成物は、頭皮及び毛髪の脱毛部に適用し得るのであり、任意選択で数時間接触したままにし、及び/又は任意選択ですすぎ落とされる。

例えば、本発明による組成物を夕方に適用し、組成物を一晩接触したままにし、任意選択で朝にシャンプーすることが可能である。これらの適用は、個人により、1カ月又は複数月の間、毎日反復できる。

本発明の別の一主題は、ヒトケラチン物質、特に毛髪及び/又は頭髪を含む皮膚の美容処置法のための方法であり、上で定義した化粧料組成物を前記ケラチン物質に適用し、前記ケラチン物質を任意選択ですすぐ。

より詳細には、前記方法は、毛髪及び/又は頭皮の美容ケアのための方法であり、その状態及び/又はその外観の改善を目的とする。

この処置方法は、それがより大きな活力、外観の改善(コンディショニングの貢献)並びにより容易な取扱い(塗布、配分)及びスタイリングを提供することにより、ヒトケラチン物質、特に繊維の魅力の改善を可能にする限りにおいて、化粧方法の特徴を実際に示す。

本発明は、以下の実施例においてより詳細に説明される。

以下の組成物を調製する(質量%):
- 2,4-ピリジンジカルボン酸のジエチルエステル
(INCI名:ルチジン酸ジエチル) 5%
- エタノール 56.5%
- 0.5%のトコフェロール及び0.1%のクエン酸三ナトリウムにより保護されたビタミンFとグルコースとのエステル(EP 1 371 658の実施例1)(INCI名:サフラワーグルコシド) 0.1%
- クエン酸適量 pH=5.5
- 水適量で100%とする
このローションは、透明で経時的に安定である(少なくとも2カ月、25℃又は45℃で)。

1ラインずつ頭皮に適用され、このローションは、良好な品質を示し、活性物質の頭皮全体にわたる送達及び配分を促進する。それはまた、良好な化粧性能を示す。毛髪は絹のようで明るく、頭髪は扱いやすく、スタイリングが容易である。

Claims

- (i)少なくとも1種の一般式(I)

の化合物、又はその塩の1つ
(式中、R₁及びR₂は、互いに独立に、飽和又は不飽和の直鎖状又は分枝鎖状の脂肪族C₁〜C₆炭化水素基である)
並びに
- (ii)少なくとも1種のグルコースと脂肪酸とのエステルであって、下式(II)
(RCOO) _n -Glu (II)
(式中、
- Gluは、グルコース基を表し、
- 各RCOOは、独立して、飽和又は不飽和C ₈ 〜C ₃₂ 脂肪酸から生じる基を表し、
- nは、1から5の範囲の整数を表す)
に相当するエステル
を含む組成物。
COOR₁及びCOOR₂置換基が、それぞれピリジン核の2及び3、又は2及び4位にある、請求項1に記載の組成物。
R₁及びR₂が同一である、請求項1又は2に記載の組成物。
R₁及びR₂が、互いに独立に、飽和の、直鎖状若しくは分枝鎖状の、脂肪族C ₁〜C₆ である炭化水素基である、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
R1及びR2が同一であり、飽和直鎖状C ₁〜C₆アルキル基を表す、請求項1から4のいずれか一項に記載の組成物。
式(I)の化合物として、以下の化合物:
- ジメチルピリジン-2,4-ジカルボキシレート、
- ジメチルピリジン-2,3-ジカルボキシレート、
- ジエチルピリジン-2,4-ジカルボキシレート、
- ジエチルピリジン-2,3-ジカルボキシレート、
- ジエチルピリジン-2,5-ジカルボキシレート、
- ジメチルピリジン-2,5-ジカルボキシレート、
- ジイソプロピルピリジン-2,4-ジカルボキシレート、
のうちの1つを含む、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
組成物の総質量に対して、0.001質量%から10質量%の間の量で、式(I)の化合物が存在する、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
式(II)において、RCOO基が、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、セチル酸、ステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸又はリノレン酸及びそれらの混合物から選択される飽和又は不飽和C ₈ 〜C ₃₂ 脂肪酸から生じる、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
グルコースと脂肪酸とのエステルが、グルコースとビタミンFとのエステルである、請求項1から8のいずれか一項に記載の組成物。
グルコースと脂肪酸とのエステルが、式(IIa)

(式中、R1、R2、R3、R4及びR5は、互いに独立に、水素原子又は-COR'基を表し、R'は、11個から21個の炭素原子を含む、飽和又は不飽和の直鎖状脂肪族炭化水素鎖を表し、但し、R1からR5基の少なくとも1つは水素以外である)
の化合物の混合物を含む、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
ビタミンFとグルコースとのエステルが、すべての位置を考慮に入れて、
- グルコースとリノール酸とのエステルを40質量%から80質量%、
- グルコースとオレイン酸とのエステルを10質量%から20質量%、
- グルコースとパルミチン酸とのエステルを5質量%から20質量%、
- グルコースとステアリン酸とのエステルを0.5質量%から7質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸及び/又はリノレン酸との1種又は複数のモノエステルを0質量%から10質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、リノール酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及び/又はリノレン酸から選択される1種又は複数の酸とのジエステルを0質量%から10質量%
含む、請求項9又は10に記載の組成物。
ビタミンFとグルコースとのエステルが、
- 6-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノース、1-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノース、2-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノース及び/又は3-O-オクタデカ-9,12-ジエノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとリノール酸とのエステルを40質量%から80質量%、
- 6-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノース、3-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノース、1-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノース及び/又は2-O-オクタデカ-9-エノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとオレイン酸とのエステルを10質量%から20質量%、
- 6-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノース、3-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノース、1-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノース及び/又は2-O-ヘキサデカノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとパルミチン酸とのエステルを5質量%から20質量%、
- 6-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノース、3-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノース、1-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノース及び/又は2-O-オクタデカノイル-D-グルコピラノースを主に含む、グルコースとステアリン酸とのエステルを0.5質量%から7質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸及び/又はリノレン酸との1種又は複数のモノエステルを0質量%から10質量%、
- グルコースと、ラウリン酸、ミリスチン酸、アラキジン酸、ベヘン酸、ラウロレイン酸、ミリストレイン酸、パルミトレイン酸、リノール酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸及び/又はリノレン酸から選択される1種又は複数の酸とのジエステルを0質量%から10質量%
含む、請求項9から11のいずれか一項に記載の組成物。
組成物の総質量に対して、0.01質量%から20質量%の間の量で、脂肪酸とグルコースとのエステルが存在する、請求項1から12のいずれか一項に記載の組成物。
毛髪化粧料組成物、例えば、ヘアケアローション、シャンプー若しくはヘアコンディショナー、頭皮洗浄用液状又は固形石鹸、ヘアスタイル形成のための製品、トリートメントマスク、クリーム又は毛髪洗浄用の発泡性ゲルの形態で提供される、請求項1から13のいずれか一項に記載の組成物。