BR112012025488B1

BR112012025488B1 - composição de cuidados orais e uso de uma fonte de íons de zinco

Info

Publication number: BR112012025488B1
Application number: BR112012025488-0A
Authority: BR
Inventors: Melaine Gayle Brading; Alison Katharine Green; Ann Elizabeth Scott; David Thomas Littlewood; Stephen Golding
Original assignee: Unilever N.V
Priority date: 2010-04-09
Filing date: 2011-04-05
Publication date: 2020-12-29
Also published as: PL2555829T3; ES2614116T3; EP2555829A1; EP2555829B1; WO2011124573A1; MX2012011747A; CN102883779A; US8916139B2; BR112012025488A2; US20130084253A1; CL2012002815A1; CN102883779B

Abstract

COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS E USO DE UMA FONTE DE ÍONS DE ZINCO A presente invenção referese a uma composição de cuidados orais (de preferência um dentifrício) que compreende um ou mais compostos de curcumina e uma fonte de Íons de zinco. A incorporação de uma fonte de Íons de zinco na composição suprime a degradação e/ou descoloração do(s) composto(s) de curcumina na composição.

Description

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção refere-se às composições de cuidados orais. Mais particularmente, a presente invenção refere-se às composições de cuidados orais que contêm os compostos de curcumina.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO

[002] Os compostos de curcumina possuem propriedades antioxidantes e podem ser utilizados em composições de cuidados orais para exercer os efeitos fisiológicos benéficos, tal como a prevenção ou melhora da gengivite ou periodontite. A patente GB 2.317.339 descreve as composições orais para a prevenção e tratamento da cárie dentária, doenças periodontais e outras doenças da cavidade oral. As composições incluem um curcuminóide e uma fonte de íons fluoreto, em combinação com os ativos de cuidados orais e materiais veículos. A patente SU 1.132.945 descreve a incorporação dos extratos de turmérico ou gengibre em composições de dentifrícios para o efeito anti-inflamatório aprimorado nos tecidos da cavidade oral e tratamento de certas doenças das membranas mucosas da cavidade oral e periodontite marginal.

[003] No entanto, a incorporação dos compostos de curcumina nas composições de cuidados orais (tais como os dentifrícios) apresenta problemas. A degradação e a descoloração não atraente foram observadas durante o armazenamento, especialmente a temperaturas elevadas.

[004] Os Depositantes da presente invenção revelaram que os problemas acima podem ser resolvidos através da incorporação de uma fonte de íons de zinco na composição.

DESCRIÇÃO RESUMIDA DA INVENÇÃO

[005] A presente invenção refere-se a uma composição de cuidados orais que compreende um ou mais compostos de curcumina e uma fonte de íons de zinco.

[006] Em outro aspecto, a presente invenção refere-se ao uso de uma fonte de íons de zinco para suprimir a degradação e/ou descoloração do(s) composto(s) de curcumina em uma composição de cuidados orais.

DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO

[007] A curcumina é um pigmento amarelo polifenólico que ocorre naturalmente no rizoma da espécie Curcuma longa, que é cultivada e comercializada como turmérico, um corante amarelo-alaranjado. A curcumina é também conhecida como diferuloilmetano ou (1E,6E)-1-7-bis (4-hidróxi-3- metóxi-fenil) hepta-1,6-dieno-3,5-diona. O turmérico contém a curcumina juntamente com outros análogos naturais da curcumina, que são coletivamente denominados de “curcuminóides”. A maioria dos curcuminóides presentes no turmérico são desmetoxicurcumina (também conhecida como p- hidroxicinamoil(feruloil)metano), bis-desmetoxicurcumina (também conhecida como p,p'-dihidroxodicinamoilmetano) e ciclocurcumina (em que o grupo alfa, beta-dicetona, beta-insaturado da curcumina é substituído por um grupo alfa, dihidropiranona, beta insaturado). O termo “composto de curcumina” para os propósitos da presente invenção engloba a curcumina, os curcuminóides, outros derivados naturais ou sintéticos ou análogos da curcumina e também as preparações com a planta Curcuma longa ou outras plantas que contém a curcumina, tais como a Curcuma xanthorrhiza, Curcuma zedoaria e Curcuma aromatica. Os exemplos típicos dos compostos de curcumina para o uso na presente invenção incluem a curcumina, desmetoxicurcumina, bis- desmetoxicurcumina, sódio e outros curcuminatos de metais alcalinos, diacetilcurcumina, trietilcurcumina, dihidrocurcumina, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodesmetoxicurcumina, tetrahidrobis-desmetoxicurcumina, hexahidrocurcumina, octahidrocurcumina, glucuronídeo de curcumina e sulfato de curcumina. Os exemplos, de preferência, são a curcumina, desmetoxicurcumina, bis-desmetoxicurcumina, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodesmetoxicurcumina e tetrahidrobis-desmetoxicurcumina. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima. De maior preferência, são as misturas de curcumina, desmetoxicurcumina e bis- desmetoxicurcumina, e de maior preferência ainda, são as misturas de tetrahidrocurcumina, tetrahidrodesmetoxicurcumina, tetrahidrobis- desmetoxicurcumina.

[008] A quantidade do(s) composto(s) de curcumina adequadamente varia a partir de 0,0001 a 3%, de preferência, a partir de 0,01 a 2%, de maior preferência, a partir de 0,5 a 1,5% em peso total do(s) composto(s) de curcumina com base no peso total da composição de cuidados orais.

[009] As fontes adequadas de íons de zinco para o uso na presente invenção incluem diversos sais de zinco solúveis ou pouco solúveis cosmeticamente aceitáveis. De preferência, são os sais de zinco pouco solúveis, pois podem aprimorar ainda mais a estética do produto, fornecendo um efeito de opacificação adicional. Os sais de zinco solúveis são definidos como, pelo menos, 1 g de sal de zinco dissolvido em 100 g do solvente a 25 °C. Os sais de zinco pouco solúveis são definidos a partir de 0,1 a 1 g de sal de zinco dissolvido em 100 g de solvente a 25 °C. Uma vez que as composições da presente invenção são normalmente de base aquosa, o “solvente”, no contexto acima geralmente é a água. Os exemplos específicos dos sais de zinco hidrossolúveis que são úteis na presente invenção incluem o cloreto de zinco, acetato de zinco, gluconato de zinco, sulfato de zinco e fluoreto de zinco. De preferência, o sal de zinco é pouco hidrossolúvel (pela razão fornecida acima), e os exemplos específicos dos sais de zinco pouco hidrossolúveis que são úteis na presente invenção incluem o citrato de zinco, lactato de zinco, óxido de zinco, monoglicerolato de zinco, tartarato de zinco, pirofosfato de zinco e maleato de zinco. O citrato de zinco é o de maior preferência, uma vez que o íon citrato também pode contribuir para a estabilidade do produto aprimorada. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[010] A quantidade da fonte de íons de zinco utilizada na composição da presente invenção irá depender da fonte específica utilizada, mas adequadamente varia a partir de 0,001 a 10% em peso total da fonte de íons de zinco com base no peso total da composição de cuidados orais. O citrato de zinco é a fonte preferida dos íons de zinco, para os propósitos da presente invenção e a sua quantidade adequadamente varia a partir de 0,001 a 7%, de preferência, a partir de 0,02 a 2%, de maior preferência, a partir de 1 a 3% em peso total do citrato de zinco com base no peso total da composição de cuidados orais.

[011] Outros compostos antioxidantes podem, de maneira útil, ser incorporados nas composições da presente invenção, a fim de aprimorar o desempenho e/ou a estabilidade do produto.

[012] Uma classe preferida de tais compostos antioxidantes adicionais incluem os tocoferóis e seus derivados. Os tocoferóis são os derivados mono, di, e trimetilados da substância parental do tocol (2-metil-2- (4,8,12-trimetiltridecil) croman-6-ol). A configuração 2R, 4'R, 8'R é atribuída ao alfa-tocoferol, que ocorre com mais frequência na natureza e é a fonte mais importante da atividade da vitamina E. Também é ocasionalmente denominado RRR-alfa-tocoferol. Os tocoferóis e seus derivados que são os preferidos para o uso na presente invenção são o alfa-tocoferol e seus ésteres, tais como o succinato de alfa-tocoferol, nicotinato de alfa-tocoferol e acetato de alfa- tocoferol. O acetato de alfa-tocoferol é o de maior preferência. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[013] Quando presente, a quantidade de tocoferóis e/ou seus derivados adequadamente varia a partir de 0,0001 a 10%, de preferência, a partir de 0,01 a 5%, de maior preferência, a partir de 0,5 a 1,5% de em peso total dos tocoferóis e/ou seus derivados, com base no peso total da composição de cuidados orais.

[014] Outra classe preferida de compostos antioxidantes adicionais incluem os ésteres de alquila do ácido gálico. Os exemplos dos ésteres de alquila do ácido gálico, que são úteis na presente invenção incluem o n-propil-galato (n-propil-3,4,5-trihidroxibenzoato) ou isopropil galato (isopropil- 3,4,5-trihidroxibenzoato) ou éster de metila do ácido gálico (metil-3,4,5- trihidroxibenzoato) ou éster de etila do ácido gálico (etil-3,4,5-trihidroxibenzoato) ou éster de butila do ácido gálico (n-butil-34,5-trihidroxibenzoato). O éster de alquila do ácido gálico preferido para os propósitos da presente invenção é o n- propil galato. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[015] Quando presente, a quantidade do éster de alquila do ácido gálico adequadamente varia a partir de 0,0001 a 3%, de preferência, a partir de 0,01 a 0,5%, de maior preferência, a partir de 0,01 a 0,05% em peso total do éster de alquila do ácido gálico com base no peso total da composição de cuidados orais.

[016] Outra classe preferida dos compostos antioxidantes adicionais inclui o ácido ascórbico e/ou seus derivados. O ácido ascórbico e/ou seus derivados para o uso na presente invenção pode ser o ácido ascórbico e/ou qualquer outro derivado do ácido ascórbico cosmeticamente aceitável, hidrossolúvel ou solúvel em óleo. O termo “ácido ascórbico e/ou seus derivados” inclui o ácido ascórbico, bem como os ésteres do ácido ascórbico, e os sais de ésteres do ácido ascórbico tais como os fosfatos de ascorbil, bem como os derivados do ácido ascórbico tal como o palmitato de ascorbil, tetraisopalmitato de ascorbil (por exemplo, disponível pela DSM), dipalmitato de ascorbil (por exemplo, NIKKOL CP disponível pela Nikko Chemical), linoleato de ascorbil, octanoato de ascorbil, ácido do 2-OD-glucopiranosil-L-ascórbico, que é um éster do ácido ascórbico e de glucose e é normalmente referido como o 2-glucósido do ácido L-ascórbico ou glucósido de ascorbil, e seus sais de metal. O termo “fosfato de ascorbil” indica os sais de metal dos ésteres do ácido mono- e polifosfórico do ácido ascórbico, em que o grupo hidróxi fosforilado da molécula do ácido ascórbico apresenta uma ou mais unidades do ácido fosfórico (fosfato), e em que os cátions de metal (tais como os íons de sódio e/ou de magnésio ou de cálcio) também estão presentes. O termo “poli” geralmente indica de 2 a 10, de preferência, de 2 a 4 unidades de fosfato. Os fosfatos de ascorbil também podem ser referidos em geral como “(poli)fosfatos de ascorbil” para abranger os mono- e polifosfatos. Os fosfatos de ascorbil típicos para o uso na presente invenção são os sais de éster de fosfato do ácido L-ascórbico, tais como o fosfato de ascorbil de sódio, fosfato de ascorbil de potássio, fosfato de ascorbil de magnésio, fosfato de ascorbil de cálcio e L-ascorbil-2-monofosfato do magnésio de sódio. Os fosfatos de ascorbil comercialmente disponíveis compreendem o L- ascorbil-2-monofosfato trissódico que está disponível como STAY-C®50 pela DSM Nutritional Products AG, (4303 Kaiseraugst, Suíça) e fosfato de L-ascorbil magnésio (disponível pela Showa Denko) e L-ascorbil-2-monofosfato magnésio de sódio. O fosfato de ascorbil preferido para os propósitos da presente invenção é o L-ascorbil-2-monofosfato trissódico. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[017] Quando presente, a quantidade do ácido ascórbico e/ou dos seus derivados adequadamente varia a partir de 0,0001 a 10%, de preferência, a partir de 0,01 a 5%, de maior preferência, a partir de 1 a 3% em peso total do ácido ascórbico e/ou os seus derivados com base no peso total da composição de cuidados orais.

[018] Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos compostos antioxidantes adicionais descritos acima. De preferência, são as misturas que incluem, pelo menos, dois, e de maior preferência, todos, os seguintes compostos antioxidantes adicionais: o acetato do alfa-tocoferol, n- propil galato e fosfato de ascorbil (em quantidades adequadas individuais, tais como as especificadas acima de acordo com a classe do antioxidante).

[019] A quantidade total do(s) composto(s) antioxidante(s) adicional(is) adequadamente varia a partir de 0,0001 a 15%, de preferência, a partir de 0,01 a 5%, de maior preferência, a partir de 2 a 4% em peso total do(s) composto(s) antioxidante(s) adicional(is) com base no peso total da composição de cuidados orais.

[020] As composições de cuidados orais da presente invenção podem estar em qualquer forma comum no estado da técnica, por exemplo, um dentifrício, um enxaguante bucal, goma ou pastilha.

[021] Um tipo preferido de forma de produto, no contexto da presente invenção é um dentifrício. O termo “dentifrício” indica a pasta, creme, mousse, aerossol, pó, gel, e/ou as formulações líquidas que são utilizadas para limpar as superfícies da cavidade oral. O dentifrício é uma composição oral que não é intencionalmente engolida para os propósitos da administração sistêmica dos agentes terapêuticos, mas é retido na cavidade oral durante um tempo suficiente para substancialmente entrar em contato com todas as superfícies dentais e/ou tecidos das mucosas para os propósitos da atividade oral. De preferência, o dentifrício está na forma de uma pasta ou de um gel (ou uma combinação dos mesmos).

[022] Uma composição dentifrícia, de acordo com a invenção, geralmente irá conter ingredientes adicionais para melhorar desempenho e/ou aceitação dos consumidores, tais como agente de limpeza abrasivo, água, umectante, agente ligante ou espessante e tensoativo.

[023] Por exemplo, um dentifrício, normalmente compreende um agente de limpeza abrasivo em uma quantidade de 3 a 75% em peso com base no peso total do dentifrício. Os agentes de limpeza abrasivos adequados incluem os xerogéis, hidrogéis e aerogéis de sílica e sílicas particuladas precipitadas; carbonato de cálcio, fosfato de dicálcio, fosfato de tricálcico, alumina calcinada, metafosfato de sódio e de potássio, pirofosfatos de sódio e de potássio, trimetafosfato de sódio, hexametafosfato de sódio, hidroxiapatita particulada e suas misturas.

[024] Além disso, o dentifrício normalmente contém uma fase líquida em uma quantidade de 40 a 99% em peso com base no peso total do dentifrício. Tal fase líquida normalmente compreende a água e um umectante, em diversas quantidades relativas, com a quantidade de água, geralmente variando a partir de 10 a 45% em peso (com base no peso total do dentifrício) e a quantidade do umectante geralmente variando a partir de 30 a 70% em peso (com base no peso total do dentifrício). Os umectantes típicos incluem o glicerol, sorbitol, polietileno glicol, polipropileno glicol, propileno glicol, xilitol (e outros alcoóis poliídricos comestíveis), polissacáridos hidrogenados parcialmente hidrolisados e suas misturas.

[025] Além disso, o dentifrício normalmente contém um agente de ligação ou agente espessante em uma quantidade a partir de 0,5 a 10% em peso com base no peso total do dentifrício. Os agentes ligantes ou espessantes adequados incluem os polímeros de carboxivinil (tal como os ácidos poliacrílicos reticulados com a polialilsacarose ou polialil pentaeritritol), hidroxietil celulose, hidroxipropil celulose, sais hidrossolúveis dos éteres de celulose (tais como o carboximetilcelulose de sódio e carboximetil hidroxietil celulose de sódio), gomas naturais (tais como a carragenana, goma karya, goma guar, goma xantana, goma arábica e goma tragacanto), as silicas finamente divididas, hectoritas, silicatos de alumínio de magnésio coloidal e suas misturas.

[026] Além disso, o dentifrício normalmente contém um agente tensoativo em uma quantidade a partir de 0,2 a 5% em peso com base no peso total do dentifrício. Os tensoativos adequados incluem os tensoativos aniônicos, tais como os sais de sódio, magnésio, amônio ou etanolamina dos sulfatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, lauril sulfato de sódio), sulfosuccinatos de alquila C8 a C18 (por exemplo, dioctil sulfossuccinato de sódio), sulfoacetatos de alquila C8 a C18 (tais como o lauril sulfoacetato de sódio), sarcosinatos de alquila C8 a C18 (tais como o lauril sarcosinato de sódio), fosfatos de alquila C8 a C18 (os quais podem opcionalmente compreender até o máximo de 10 unidades do óxido de etileno e/ou óxido de propileno) e monoglicéridos sulfatados. Outros agentes tensoativos adequados incluem os tensoativos aniônicos, tais como, os ésteres do sorbitano do ácido graxo opcionalmente polietoxilados, ácidos graxos etoxilados, ésteres de polietilenoglicol, etoxilatos dos monoglicéridos e diglicéridos dos ácidos graxos, e polímeros em bloco do óxido de etileno/óxido de propileno. Outros tensoativos adequados incluem os agentes tensoativos anfotéricos, tais como as betaínas ou sulfobetaínas. Também podem ser utilizadas as misturas de quaisquer dos materiais descritos acima.

[027] As composições da presente invenção também podem conter outros ingredientes opcionais comuns no estado da técnica, tais como as fontes de íon fluoreto, agentes anti-cálculo, tampões, agentes aromatizantes, agentes adoçantes, agentes corantes; agentes opacificantes, conservantes, agentes antissensitividade e agentes antimicrobianos.

[028] A presente invenção é ainda ilustrada com referência aos seguintes Exemplos não limitantes.

EXEMPLOS

[029] As composições foram preparadas com os ingredientes conforme apresentado na Tabela 1 abaixo.

[030] Todos os ingredientes são expressos em porcentagem em peso da formulação total, e, como o nível do ingrediente ativo.

[031] O Exemplo A é um exemplo comparativo (não de acordo com a presente invenção). O Exemplo 1 é uma formulação de acordo com a presente invenção.

Claims

1. COMPOSIÇÃO DE CUIDADOS ORAIS, caracterizada por compreender um ou mais compostos de curcumina e uma fonte de íons de zinco, em que o composto de curcumina é uma mistura de tetrahidrocurcumina, tetrahidrodesmetoxicurcumina e tetrahidrobis-desmetoxicurcumina.

2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela fonte de íons de zinco ser o citrato de zinco.

3. COMPOSIÇÃO, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 2, caracterizada por estar na forma de um dentifrício e compreender agente de limpeza abrasivo, água, umectante, agente ligante ou espessante, e tensoativo.

4. USO DE UMA FONTE DE ÍONS DE ZINCO, caracterizado por ser para suprimir a degradação e/ou descoloração do(s) composto(s) de curcumina em uma composição de cuidados orais, a qual está na forma de um dentifrício e que compreende agente de limpeza abrasivo, água, umectante, agente ligante ou espessante, e tensoativo.