MX2012011747A - Composiciones para el cuidado oral. - Google Patents

Abstract

La invención proporciona una composición para cuidado oral (de preferencia un dentífrico) que comprende uno o más compuestos de curcumina y una fuente de iones de cinc. La incorporación de una fuente de iones de cinc en la composición suprime la degradación y/o decoloración del o los compuestos de curcumina en la composición.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO ORAL Campo de la invención La presente invención concierne a composiciones para el cuidado oral. De manera más particular, la presente invención concierna a composiciones para cuidado oral conteniendo compuestos de curcumina.

Antecedentes de la invención Los compuestos de curcumina tienen propiedades antioxidantes y pueden usarse en composiciones para el cuidado oral para ejercer efectos fisiológicos benéficos, tales como prevención o mejora de gingivitis o periodontitis. GB 2317339 describe composiciones orales para prevención y tratamiento de caries dental, enfermedades periodontales y otras enfermedades de la cavidad oral. Las composiciones incluyen un curcuminoide y una fuente de ión fluoruro, en combinación con activos para el cuidado oral y materiales portadores. SU 1,132,945 describe incorporar extractos de cúrcuma o jengibre en composiciones de pasta de dientes para efecto anti-inflamatorio mejorado sobre tejidos de la cavidad oral y tratamiento de ciertas enfermedades de las membranas mucosas de la cavidad oral y periodontitis marginal.

Sin embargo, la incorporación de compuestos de curcumina en composiciones para el cuidado oral (tales como pastas de dientes) presenta problemas. Se han observado degradación y decoloración no atractiva sobre almacenamiento, especialmente a temperaturas elevadas.

Los presentes inventores han encontrado que los problemas anteriores pueden ser resueltos al incorporar una fuente de iones de cinc en la composición.

Breve descripción de la invención La presente invención proporciona una composición para el cuidado oral que comprende uno o más compuestos de curcumina y una fuente de iones de cinc.

En otro aspecto, la invención proporciona el uso de una fuente de iones de cinc para suprimir la degradación y/o decoloración de compuesto o compuestos de curcumina en una composición para el cuidado oral.

Descripción detallada de la invención La curcumina es un pigmento amarillo polifenolico, el cual ocurre de manera natural en el rizoma de la especie Cúrcuma longa, la cual es cultivada comercialmente y vendida como cúrcuma, un tinte amarillo-naranja. La curcumina también es conocida como diferuloilmetano o (1 E,6E)-1 ,7-bis(4-hidroxi-3-metoxi-fenil)hepta-1 ,6-dieno-3,5-diona. La cúrcuma contiene curcumina junto con otros análogos naturales de curcumina, los cuales son llamados colectivamente "curcuminoides". Los principales curcuminoides presentes en cúrcuma son demetoxicurcumina (también conocida como p-hidroxicinamoil(feruloil)metano), bis-demetoxicurcumina (también conocida como ?,?'-dihidroxidicinamoilmetano) y ciclocurcumina (en la cual el grupo beta-dicetona alfa, beta-insaturado de curcumina es reemplazado por un grupo dihidropiranona alfa, beta-insaturado). El término "compuesto de curcumina" para el propósito de la presente invención abarca curcumina, los curcuminoides, otros derivados naturales o sintéticos o análogos de curcumina, y también preparaciones de la planta Cúrcuma longa u otras plantas conteniendo curcumina, tales como Cúrcuma xanthorrhiza, Cúrcuma cedoaria y Cúrcuma aromática. Ejemplos de compuestos de curcumina típicos para el uso en la presente invención incluyen curcumina, demetoxicurcumina, bis-demetoxicurcumina, curcuminatos de sodio y otros metales alcalinos, diacetilcrucumina, trietilcurcumina, dihidrocurcumina, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemeto icurcumina, tetrahidrobis-demetoxicurcumina, hexahidrocurcumina, octahidrocurcubima, glucuronida de curcumina y sulfato de curcumina. Ejemplos preferidos son curcumina, demetoxicurcumina, bis-demetoxicurcumina, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina, bis-dimetoxicurcumina, tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina y tetrahidrobis-demetoxicurcumina. Mezclas de cualquiera de los materiales descritos antes también pueden ser usadas. Son especialmente preferidas las mezclas de curcumina, demetoxicurcumina y bis-demetoxicurcumina, y muy especialmente mezclas de tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina y tetrahidrobis-demetoxicurcumina.

La cantidad de compuesto o compuestos de curcumina varía adecuadamente desde 0.0001 hasta 3%, de preferencia desde 0.01 hasta 2%, más preferiblemente desde 0.5 hasta 1.5% en peso total de compuesto o comp-uestos de curcumina con base en el peso total de la composición para el cuidado oral.

Las fuentes adecuadas de iones de cinc para uso en la presente invención incluyen varias sales de cinc solubles o escasamente solubles cosméticamente aceptables. Sales escasamente solubles son preferidas, debido a que estas pueden mejorar la estética del producto al proporcionar un efecto opacante adicional. Las sales de cinc solubles son definidas como al menos 1 g de sal de cinc disuelto por 100 g de solvente a 25°C. Las sales de cinc escasamente solubles son definidas como desde 0.1 hasta 1 g de sal de cinc disuelto por 100 g de solvente a 25°C. Debido a que las composiciones de la invención son usualmente basadas en agua, el "solvente" en el contexto anterior usualmente es agua. Ejemplos específicos de sales de cinc solubles en agua, las cuales son útiles en la presente invención incluyen cloruro de cinc, acetato de cinc, gluconato de cinc, sulfato de cinc y fluoruro de cinc. De preferencia, la sal de cinc es escasamente soluble en agua (por la razón dada antes), y ejemplos específicos de sales de cinc escasamente solubles en agua, las cuales son útiles en la presente invención incluyen citrato de cinc, lactato de cinc, óxido de cinc, monoglicerolato de cinc, tartrato de cinc, pirofosfato de cinc y maleato de cinc. El citrato de cinc es especialmente preferido debido a que el ión de citrato también puede contribuir a estabilidad de producto mejorada. Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden ser usadas.

La cantidad de la fuente de iones de cinc usada en la composición de la invención dependerá de la fuente particular usada, pero varía adecuadamente desde 0.001 hasta 10% en peso total de fuente de iones de cinc con base en el peso total de la composición para el cuidado oral. El citrato de cinc es la fuente preferida de iones de cinc para los fines de la presente invención y su cantidad varía convenientemente desde 0.001 hasta 7%, de preferencia desde 0.02 hasta 2%, más preferiblemente desde 1 hasta 3% en peso total de citrato de cinc con base en el peso total de la composición para el cuidado oral.

Compuestos antioxidantes adicionales pueden ser incorporados de manera útil en composiciones de la presente invención, con el fin de reforzar el desempeño y/o estabilidad de producto.

Una clase preferida de tales compuestos antioxidantes adicionales incluye tocoferoles y derivados de los mismos. Los tocoferoles son derivados mono, di y trimetilados de la substancia madre tocol (2-metil-2-(4,8, 12-trimediltridecil)croman-6-ol). La configuración 2R,4'R,8'R es asignada a alfa-tocoferol, que ocurre muy frecuentemente en la naturaleza, y es la fuente más importante de actividad de vitamina E. Ocasionalmente también es llamado RRR-alfa-tocoferol. Los tocoferoles y derivados de los mismos, los cuales son preferidos para uso en la invención son alfa-tocoferol y sus ésteres, tales como succinato de alfa-tocoferol, nicotinato de alfa-tocoferol y acetato de alfa-tocoferol. El acetato de alfa-tocoferol es especialmente preferido, las mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden ser usados.

Cuando están presentes, la cantidad de tocoferoles y/o derivados de los mismos varía adecuadamente desde 0.0001 hasta 10%, de preferencia desde 0.01 hasta 5%, más preferiblemente desde 0.5 hasta 1.5% en peso total de tocoferoles y/o derivados de los mismos, con base en el peso total de la composición para el cuidado oral.

Otra clase preferida de compuestos antioxidantes adicionales incluye alquil ésteres de ácido gálico. Ejemplos de alquil ésteres de ácido gálico, los cuales son útiles en la presente invención incluyen galato de n-propilo (n-propil-3,4,5-trihidroxibenzoato) o galato de isopropilo (isopropil-3,4,5-trihidroxibenzoato) o metil éster de ácido gálico (metil-3,4,5-trih¡droxibenzoato) o etil éster de ácido gálico (etil-3,4,5-trihidroxibenzoato) o buitl éster de ácido gálico (n-butil-3,4,5-trihidroxibenzoato). El alquil éster de ácido gálico preferido para los propósitos de la presente invención es galato de n-propilo. Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden ser usadas.

Cuando están presentes, la cantidad de alquil éster de ácido gálico varía adecuadamente desde 0.0001 hasta 3%, de preferencia desde 0.01 hasta 0.5%, más preferiblemente desde 0.01 hasta 0.05% en peso total de alquil éster de ácido gálico con base en el peso total de la composición para el cuidado oral.

Otra clase preferida de compuestos antioxidantes adicionales incluye ácido ascórbico y/o derivados de los mismos. El ácido ascórbico y/o derivados del mismo para uso en la presente invención pueden ser ácido ascórbico y/o cualquier derivado de ácido ascórbico soluble en agua o soluble en aceite, cosméticamente aceptable. El término "ácido ascórbico y/o derivados del mismo" abarca ácido ascórbico así como ésteres de ácido ascórbico, y sales de éster de ácido ascórbico, tal como fosfatos de ascorbilo así como derivados de ácido ascórbico, tales como palmitato de ascorbilo, tetraisopalmitato de ascorbilo (por ejemplo, disponibles de DSM), dipalmitato de ascorbilo (por ejemplo, NIKKOL CP disponible de Nikko Chemical), linoleato de ascorbilo, octanoato de ascorbilo, ácido 2-O-D-glucopiranosilo-L-ascórbico, el cual es un éster de ácido ascórbico y glucosa y usualmente referido como 2-glucósido de ácido L-ascórbico o glucósido de ascorbilo y sus sales de metales. El término "fosfato de ascorbilo" denota sales de metales de ésteres de ácido mono- y polifosfórico de ácido ascórbico, en las cuales el grupo hidroxi fosforilado de la molécula de ácido ascórbico caracteriza una o más unidades de ácido fosfórico (fosfato), y en las cuales los cationes de metales (tales como iones de sodio y/o magnesio o calcio) también están presentes. El término "poli" generalmente denota 2 a 10, de preferencia 2 a 4 unidades de fosfato. Los fosfatos de ascorbilo también pueden referirse en general como "(poli)fosfatos de ascorbilo" para abarcar tanto mono- como polifosfatos. Los fosfatos de ascorbilo típicos para usarse en la presente invención son sales de ésteres de fosfato de ácido L-ascórbico, tales como ascorbil fosfato de sodio, ascorbil fosfato de potasio, ascorbil fosfato de magnesio, ascorbil fosfato de calcio y L-ascorbil-2-monofosfato de sodio magnesio. Los ascorbil fosfatos comercialmente disponibles comprenden L-ascorbil-2-monofosfato trisódico, el cual está disponible como STAY-CO50 de DSM Nutritional Products AG, (4303 Kaiseraugst, Suiza) y L-ascrobil fosfato de magnesio (disponible de Showa Denko) y L-ascorbil-2-monofosfato de sodio magnesio. El ascorbil fosfato preferido para los fines de la presente invención es L-ascorbil-2-monofosfato trisódico. Mezclas de cualquiera de los materiales descritos antes también pueden ser usadas.

Cuando está presente, la cantidad de ácido ascórbico y/o derivados del mismo varía adecuadamente desde 0.001 hasta 10%, de preferencia desde 0.01 hasta 5%, más preferiblemente desde 1 hasta 3% en peso total de ácido ascórbico y/o derivados del mismo con base en el peso total de la composición para el cuidado oral.

Mezclas de cualquiera de los compuestos antioxidantes adicionales descritos antes también pueden ser usadas. Son particularmente preferidas mezclas incluyendo al menos dos de, y muy preferiblemente todos de, los siguientes compuestos antioxidantes adicionales: acetato de alfa-tocoferol, galato d en-propilo y fosfato de ascorbilo (en cantidades individuales adecuadas, tales como aquéllas especificadas antes de acuerdo con la clase de antioxidante).

La cantidad total de compuesto o compuestos antioxidantes adicionales varía adecuadamente desde 0.0001 hasta 15%, de preferencia desde 0.01 hasta 5%, más preferiblemente desde 2 hasta 4% en peso total de compuesto o compuestos antioxidantes con base en el peso total de la composición para el cuidado oral.

Las composiciones para el cuidado oral de la invención pueden estar en cualquier forma común en la técnica, por ejemplo, un dentífrico, un enjuague bucal, goma o pastilla.

Un tipo preferido de forma de producto en el contexto de la presente invención es un dentífrico. El término "dentífrico" denota formulaciones de pasta, crema, mouse, aerosol, polvo, gel y/o líquidas, las cuales son usadas para limpiar las superficies de la cavidad oral. El dentífrico es una composición oral que no es tragada intencionalmente para fines de administración sistémica de agentes terapéuticos, pero es retenida en la cavidad oral durante un tiempo suficiente para contactar substancialmente todas las superficies dentales y/o tejidos de mucosa para fines de actividad oral. De preferencia, el dentífrico está en la forma de una pasta o un gel (o una combinación de los mismos).

Una composición de dentífrico de acuerdo con la invención generalmente contienen ingredientes adicionales para intensificar el desempeño y/o aceptabilidad del consumidor, tal como agente de limpieza abrasivo, agua, humectante, ligante o agente espesante, y surfactante.

Por ejemplo, un dentífrico usualmente comprenderá un agente de limpieza abrasivo en una cantidad desde 3 hasta 75% en peso con base en el peso total del dentífrico. Los agentes de limpieza abrasivos adecuados incluyen xerogeles de sílice, hidrogeles y aerogeles y sílices particulados precipitados; carbonato de calcio, fosfato dicálcico, fosfato tricálcico, alúmina calcinada, metafosfato de sodio y potasio, pirofosfatos de sodio y potasio, trimetafosfato de sodio, hexametafosfato de sodio, hidroxiapatita particulada y mezclas de los mismos.

Adicionalmente, el dentífrico usualmente contendrá una fase líquida en una cantidad desde 40 hasta 99% en peso con base en el peso total del dentífrico. Tal fase líquida normalmente comprende agua y un humectante en varias cantidades relativas, con la cantidad de agua variando generalmente desde 10 hasta 45% en peso (con base en el peso total del dentífrico) y la cantidad de humectante variando generalmente desde 30 hasta 70% en peso (con base en el peso total del dentífrico). Humectantes típicos incluyen glicerol, sorbitol, polietilenglicol, polipropilenglicol, propileng licol , xilitol (y otros alcoholes polihídricos comestibles), polisacáridos parcialmente hidrolizados hidrogenados y mezclas de los mismos.

Adicionalmente, el dentífrico usualmente contendrá un ligante o agente espesante en una cantidad desde 0.5 hasta 10% en peso con base en el peso total del dentífrico. Ligantes adecuados o agentes espesantes incluyen polímeros de carboxivinilo (tales como ácidos poliacrílicos reticulados con polialil sacarosa o polialil pentaeritritol), hidroxietil celulosa, hidroxipropil celulosa, sales solubles en agua de éteres de celulosa (tales como carboximetil celulosa de sodio y carboximetil hidroxietil celulosa de sodio), gomas naturales (tales como carragenina, goma karaya, goma gua, goma xantana, goma arábiga y goma de tragacanto), sílices finamente divididos, hectoritas, silicatos de magnesio aluminio coloidales y mezclas de los mismos.

Adicionalmente, el dentífrico usualmente contendrá un surfactante en una cantidad desde 0.2 hasta 5% en peso con base en el peso total del dentífrico. Los surfactantes adecuados incluyen surfactantes amónicos, tales como las sales de sodio, magnesio, amonio o etanolamina de C8 a Ci8 alquil sulfatos (por ejemplo, lauril sulfato de sodio), C8 a C18 alquil sulfoacetatos (tal como lauril sulfoacetato de sodio), C 8 a Cíe alquil sarcosinatos (tal como lauril sarcosinato de sodio), C8 a Cíe alquil fosfatos (los cuales pueden comprender opcionalmente hasta 10 unidades de óxido de etileno y/u óxido de propileno) y monoglicéridos sulfatados. Otros surfactantes adecuados incluyen surfactantes no iónicos, tales como ésteres de sorbitán de ácidos grasos opcionalmente polietoxilados, ácidos grasos etoxilados, ésteres de polietilenglicol, etoxilatos de monoglicéridos y diglicéridos de ácidos grasos y polímeros de bloque de óxido de etileno/óxido de propileno. Otros surfactantes adecuados incluyen surfactantes anfotéricos, tales como betaínas o sulfobetaínas. Mezclas de cualquiera de los materiales antes descritos también pueden ser usadas.

Las composiciones de la presente invención también pueden contener ingredientes opcionales adicionales acostumbrados en la técnica, tal como fuentes de ión fluoruro, agentes anti-cálculo, amortiguadores, agentes saborizantes, agentes endulzantes, agentes colorantes; agentes opacantes, conservadores, agentes anti-sensibilidad y agentes anti-microbianos.

La invención es ilustrada adicionalmente con referencia a los siguientes Ejemplos no limitantes.

Ejemplos Las composiciones fueron preparadas teniendo ingredientes como se muestra en la Tabla 1 a continuación.

Todos los ingredientes son expresados en por ciento en peso de la formulación total, y como nivel de ingrediente activo.

El Ejemplo A es un ejemplo comparativo (no de acuerdo con la invención). El Ejemplo 1 es una formulación de acuerdo con la invención.

Tabla 1 * Una mezcla de tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina y tetrahidrobis-demetoxicurcumina extraídos de las raíces de la planta Cúrcuma longa (cúrcuma).

Después de 4 meses de almacenamiento a temperatura elevada (40°C), las formulaciones fueron probadas por niveles de THC. El porcentaje de THC recuperado de la formulación del Ejemplo 1 fue 91%. En contraste, el porcentaje de THD recuperado de la formulación del Ejemplo 1 fue 64%, indicando mayor degradación de THC en la formulación del Ejemplo A.

Claims (5)

REIVINDICACIONES

1. Una composición para cuidado oral que comprende uno o más compuestos de curcumina y una fuente de iones de cinc.

2. Una composición para el cuidado oral de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual el compuesto de curcumina es una mezcla de tetrahidrocurcumina, tetrahidrodemetoxicurcumina y tetrahidrobis-demetoxi curcumina.

3. Una composición para cuidado oral de acuerdo con la reivindicación 1 o reivindicación 2, en la cual la fuente de iones de cinc es citrato de cinc.

4. Una composición para el cuidado oral de acuerdo con cualquier reivindicación precedente, la cual está en la forma de un dentífrico y la cual comprende agente de limpieza abrasivo, agua, humectante, ligante o agente espesante y surfactante.

5. El uso de una fuente de iones de cinc para suprimir la degradación y/o decoloración de compuesto o compuestos de curcumina en una composición para el cuidado oral.