MX2012012860A - Composiciones para el cuidado oral resistentes al crecimiento microbiano. - Google Patents

Abstract

Se describen composiciones que impiden el crecimiento de las bacterias resistentes a altas concentraciones salinas, los métodos para su preparación y sus métodos de uso.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO ORAL RESISTENTES AL CRECIMIENTO MICROBIANO CAMPO DE LA INVENCIÓN La contaminación microbiana de los productos para el cuidado oral representa una grave amenaza contra la salud de los consumidores. En consecuencia, existe la necesidad de disponer de productos para el cuidado oral que tengan una resistencia constante y reproducible al crecimiento bacteriano y que simultáneamente conserven su eficacia y aceptación por parte del consumidor.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Algunas modalidades de la presente invención proporcionan composiciones para el cuidado oral constituidas por: una sal de un metal alcalinotérreo; alcohol bencílico; uno o más agentes de precipitación; y uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos .

Otras modalidades proporcionan composiciones para el cuidado oral constituidas por: entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de una sal de un metal alcalinotérreo; alrededor de 0,5% en peso de un agente de precipitación; alrededor de 0,5% en peso de un agente para la depuración de los iones de metales alcalinotérreos; y alrededor de 0,3% en peso de alcohol bencílico.

Inclusive otras modalidades proporcionan composiciones Ref.:236469 para el cuidado oral constituidas por: una sal de un metal alcalinotérreo y un sistema bacteriostático, sistema bacteriostático éste que incluye uno o más agentes de precipitación, uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos y alcohol bencílico.

En algunas modalidades, la sal del metal alcalinotérreo es una sal de calcio o una sal de estroncio.

En algunas modalidades, las composiciones aquí descritas impiden o inhiben el crecimiento de las bacterias resistentes a altas concentraciones salinas.

Algunas modalidades proporcionan métodos para la prevención, tratamiento o inhibición de una enfermedad, trastorno o condición de la cavidad oral, métodos éstos que consisten en poner en contacto una superficie de la cavidad oral con cualquiera de las composiciones aquí descritas.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LAS FIGURAS La Figura 1 ilustra gráficas de contorno que demuestran el efecto que tienen los componentes del sistema bacteriostático sobre la micro-resistencia de las composiciones aquí descritas .

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Conforme es utilizado en el presente documento, el término "composición oral" significa la totalidad de la composición que es aplicada a las superficies orales. La composición es además definida como un producto que, durante el curso normal de su uso, no es intencionalmente tragado a los fines de llevar a cabo la administración sistémica de agentes terapéuticos particulares, sino que es retenido en la cavidad oral durante un tiempo suficiente como para ponerse en contacto con esencialmente la totalidad de las superficies dentales y/o los tejidos orales con actividad oral. Algunos ejemplos de estas composiciones entre otros incluyen una crema dental o un dentífrico, un enjuague bucal, un gel oral de uso tópico, un limpiador de dentadura y similares.

A no ser que se especifique algo diferente, conforme es utilizado en el presente documento, el término "dentífrico" significa las formulaciones en la forma de una pasta, un gel o un líquido. La composición dentífrica puede tener cualquier forma adecuada tal como de rayas profundas, de superficie rayada, de múltiples capas, con el gel en torno a la pasta o cualquier combinación de las anteriores. Alternativamente, la composición de uso oral puede ser bifásica y puede ser dispensada a partir de un dispensador de compartimiento individual .

Conforme es utilizado en el presente documento, el término "agente (s) de precipitación" significa un compuesto o una sustancia capaz de precipitar y separarse de los iones solubles de metales alcalinotérreos , por ejemplo, los iones de calcio (Ca2+) o los iones de estroncio (Sr2+) . Algunos ejemplos de agentes de precipitación entre otros incluyen pirofosfato tetrasódico y Na2Si03.

Conforme son utilizados en el presente documento, los términos "agente (s) para la depuración de los iones de metales alcalinotérreos" o "agentes (s) para la depuración de los metales alcalinotérreos" significan un compuesto o una sustancia capaz de disminuir la concentración de un ión de un metal alcalinotérreo (por ejemplo, un ión de calcio [Ca2+] o un ión de estroncio [Sr2+] ) mediante el incremento de la concentración de los iones comunes. Algunos ejemplos de agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos entre otros incluyen Na2HP04 y NaHC03.

Conforme es utilizado en el presente documento, el término "agente (s) para la depuración de los iones de calcio" significa un compuesto o una sustancia capaz de disminuir la concentración de iones de calcio (Ca2+) por medio del incremento de la concentración de los iones comunes .

Conforme es utilizado en el presente documento, el término "agente (s) para la depuración de los iones de estroncio" significa un compuesto o una sustancia capaz de disminuir la concentración de iones de estroncio (Sr2+) mediante el incremento de la concentración de los iones comunes .

Conforme son utilizados en el presente documento, los términos "alta concentración salina" y "alta concentración de sal" significan una concentración de la sal (por ejemplo, cloruro de sodio) de 50 g/1 o superior.

Los ingredientes activos y demás ingredientes de utilidad en la presente invención pueden ser clasificados o descritos según su beneficio cosmético y/o terapéutico o su supuesto modo de acción. Sin embargo, se entenderá que los ingredientes activos y demás ingredientes de utilidad en la presente invención pueden en algunos casos tener más de un beneficio cosmético y/o terapéutico o trabajar a través de más de un mecanismo de acción. En consecuencia, se hacen clasificaciones con fines de conveniencia y no se prevé que las mismas limiten a un ingrediente a la aplicación o modalidades particulares enumeradas.

En algunas modalidades, la presente invención proporciona composiciones constituidas por una sal de un metal alcalinotérreo, alcohol bencílico, uno o más agentes de precipitación y uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos . En algunas modalidades, la sal del metal alcalinotérreo es seleccionada a partir de una sal de magnesio, una sal de calcio y una sal de estroncio. En algunas modalidades, la sal de calcio es carbonato de calcio. En algunas modalidades, la sal de estroncio es cloruro de estroncio o acetato de estroncio.

En algunas modalidades, la presente invención proporciona composiciones para el cuidado oral constituidas por.- carbonato de calcio, alcohol bencílico, uno o más agentes de precipitación y uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinoterreos. En algunas modalidades, al menos uno de los uno o más agentes de precipitación es seleccionado a partir de silicato de sodio y pirofosfato tetrasódico. En algunas modalidades, al menos uno de los uno o más agentes de precipitación es pirofosfato tetrasódico.

En otras modalidades, al menos uno de los uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos es seleccionado a partir de fosfato monosódico, hidrógeno fosfato disódico y bicarbonato de sodio. En algunas modalidades, al menos uno de los uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos es bicarbonato de sodio.

Conforme es utilizado en el presente documento, el término "sistema de amortiguación" significa uno o más ingredientes capaces de mantener el pH de la composición dentro del intervalo deseado y de lograr la concentración óptima de iones libres de metales alcalinotérreos . En algunas modalidades, la concentración óptima de iones libres de metales alcalinotérreos depende del metal alcalinotérreo presente en la composición. Algunas modalidades proporcionan composiciones constituidas por alcohol bencilico, una sal de un metal alcalinotérreo y un sistema de amortiguación. En algunas modalidades, el sistema de amortiguación está constituido por bicarbonato de sodio, pirofosfato tetrasódico e hidróxido de sodio. En algunas modalidades, el sistema de amortiguación está constituido por bicarbonato de sodio y pirofosfato tetrasódico. En otras modalidades, el sistema de amortiguación está constituido por bicarbonato de sodio e hidróxido de sodio. En algunas modalidades, el sistema de amortiguación está constituido por pirofosfato tetrasódico e hidróxido de sodio.

En algunas modalidades, las composiciones incluyen entre aproximadamente 30% y alrededor de 50% en peso de una sal de un metal alcalinotérreo, entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico, entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de uno o más agentes de precipitación y entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos .

En algunas modalidades, las composiciones incluyen entre aproximadamente 30% y alrededor de 50% en peso de carbonato de calcio, entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico, entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de uno o más agentes de precipitación y entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de uno o más agentes depuradores de los iones de calcio.

En otras modalidades, la presente invención proporciona composiciones constituidas por: entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de una sal de un metal alcalinotérreo, entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico, entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de uno o más agentes de precipitación y entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos .

Algunas modalidades proporcionan composiciones para el cuidado oral constituidas por: entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de una sal de un metal alcalinotérreo, alrededor de 0,5% en peso de un agente de precipitación, alrededor de 0,5% en peso de un agente para la depuración de los iones de metales alcalinotérreos y alrededor de 0,3% en peso de alcohol bencílico.

En otras modalidades, la presente invención proporciona composiciones constituidas por: entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de carbonato de calcio, entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico, entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de uno o más agentes de precipitación y entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de uno o más agentes depuradores de los iones de calcio. Algunas modalidades proporcionan composiciones para el cuidado oral constituidas por: entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de carbonato de calcio, alrededor de 0,5% en peso de un agente de precipitación, alrededor de 0,5% en peso de un agente depurador de iones de calcio y alrededor de 0,3% en peso de alcohol bencílico.

Algunas modalidades además incluyen uno o más agentes modificadores del pH. En algunas modalidades, al menos uno de los uno o más agentes modificadores del pH es seleccionado a partir del grupo constituido por: hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, ácido fosfórico, ácido benzoico y ácido cítrico. En otras modalidades, al menos uno de los uno o más agentes modificadores del pH es hidróxido de sodio. En algunas modalidades, el hidróxido de sodio constituye entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 0,2% en peso de la composición. Otras modalidades proporcionan composiciones en las cuales el hidróxido de sodio constituye alrededor de 0,1% en peso de la composición.

En algunas modalidades, el pH de la composición se ubica entre aproximadamente 9 y alrededor de 10. En otras modalidades, el pH de la composición se ubica entre aproximadamente 9,2 y alrededor de 9,8. Inclusive otras modalidades proporcionan composiciones en las cuales el pH de la composición se ubica entre aproximadamente 9,3 y alrededor de 9,6. En algunas modalidades, el pH de la composición se ubica alrededor de 9,5.

En algunas modalidades, la sal del metal alcalinotérreo constituye entre aproximadamente 5% y alrededor de 50% en peso de la composición. En otras modalidades, la sal del metal alcalinotérreo constituye entre aproximadamente 10% y alrededor de 40% en peso de la composición. En algunas modalidades, la sal del metal alcalinotérreo constituye alrededor de 10% en peso de la composición. En algunas modalidades, la sal del metal alcalinotérreo constituye alrededor de 5% en peso de la composición.

En algunas modalidades, la sal del metal alcalinotérreo constituye alrededor de 37% en peso de la composición. En algunas modalidades, el carbonato de calcio constituye alrededor de 37% en peso de la composición. En algunas modalidades, la sal del metal alcalinotérreo constituye alrededor de 40% en peso de la composición. En algunas modalidades, el carbonato de calcio constituye alrededor de 40% en peso de la composición.

Algunas modalidades de la presente invención proporcionan un sistema bacteriostático constituido por uno o más agentes de precipitación, uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos y alcohol bencílico. Algunas modalidades proporcionan composiciones para el cuidado oral constituidas por un sistema bacteriostático y un vehículo oralmente aceptable. En algunas modalidades, el vehículo oralmente aceptable está constituido por una sal de un metal alcalinotérreo.

En algunas modalidades, las composiciones están constituidas por: carbonato de calcio y un sistema bacteriostático constituido por: uno o más agentes de precipitación, uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos y alcohol bencílico. En algunas modalidades, las composiciones para el cuidado oral están constituidas por: cloruro de estroncio y un sistema bacteriostático constituido por: uno o más agentes de precipitación, uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos y alcohol bencílico. En algunas modalidades, las composiciones para el cuidado oral están constituidas por: acetato de estroncio y un sistema bacteriostático constituido por: uno o más agentes de precipitación, uno o más agentes depuradores de los iones de metales alcalinotérreos y alcohol bencílico.

En algunas modalidades, el sistema bacteriostático incluye: entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de pirofosfato tetrasódico, entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de bicarbonato de sodio, entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico y entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 0,2% en peso de hidróxido de sodio.

Algunas modalidades proporcionan composiciones constituidas por: entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de pirofosfato tetrasódico, entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de bicarbonato de sodio, alrededor de 0,3% en peso de alcohol bencílico y alrededor de 0,1% en peso de hidróxido de sodio. Otras modalidades proporcionan composiciones constituidas por: alrededor de 0,5% en peso de pirofosfato tetrasódico y alrededor de 0,5% en peso de bicarbonato de sodio.

En algunas modalidades, se maximiza la concentración de HP042~ o C032~ con el objeto de minimizar la concentración del ión del metal alcalinotérreo . En algunas modalidades, se maximiza la concentración de HP042" o C032" con el propósito de minimizar la concentración de Ca2+. En algunas modalidades, se maximiza la concentración de HP02~ o C032" con la finalidad de minimizar la concentración de Sr2+.

Algunas modalidades de la presente invención proporcionan composiciones que además incluyen un humectante. En algunas modalidades, el humectante es seleccionado a partir del grupo constituido por: sorbitol, glicerina, polietilenglicol, propilenglicol y otros alcoholes polihídricos comestibles. En diversas modalidades, se utilizan humectantes para impedir el endurecimiento de las composiciones en la forma de pastas o geles luego de ser expuestas al aire. En algunas modalidades, igualmente se utilizan los humectantes como edulcorantes .

Algunas modalidades de la presente invención proporcionan métodos para la inhibición de una enfermedad, trastorno o condición de la cavidad oral, métodos que consisten en poner en contacto una superficie de la cavidad oral con cualquiera de las composiciones aquí descritas. Algunas modalidades de la presente invención proporcionan métodos para la prevención de una enfermedad, trastorno o condición de la cavidad oral, métodos que consisten en poner en contacto una superficie de la cavidad oral con cualquiera de las composiciones aquí descritas. Algunas modalidades de la presente invención proporcionan métodos para el tratamiento de una enfermedad, trastorno o condición de la cavidad oral, métodos que consisten en poner en contacto una superficie de la cavidad oral con cualquiera de las composiciones aquí descritas. En algunas modalidades, la enfermedad, trastorno o condición de la cavidad oral es una enfermedad, trastorno o condición inflamatoria. En algunas modalidades, la enfermedad, trastorno o condición de la cavidad oral es seleccionada a partir del grupo constituido por: gingivitis, periodontitis y halitosis . En algunas modalidades, la presente invención proporciona métodos para el blanqueamiento de la superficie de los dientes, métodos que consisten en poner en contacto la superficie dental con cualquiera de las composiciones aquí descritas.

En algunas modalidades, las composiciones aquí descritas impiden el crecimiento de las bacterias resistentes a las altas concentraciones salinas. En algunas modalidades, las bacterias resistentes a las altas concentraciones salinas son bacterias halofílicas. En algunas modalidades, las bacterias halofílicas pertenecen a la especie halomonas. Las bacterias halofílicas se caracterizan por su capacidad de crecer en medios contentivos de concentraciones de cloruro de sodio que usualmente inhiben por completo la multiplicación de las especies no halofílicas. Robinson y colaboradores, J. Bacteriol. Julio 1.952; 64(1): 69-77.

En algunas modalidades, las composiciones de la presente invención adicionalmente incluyen niveles seguros y efectivos de uno o más componentes adicionales. Estos materiales son ampliamente conocidos y pueden ser fácilmente seleccionados por aquellos diestros en este arte en función de las propiedades para el cuidado oral, físicas y estéticas que se desea tengan las composiciones que están siendo preparadas. Algunos ejemplos de estos materiales entre otros incluyen las grasas, los solventes, las ceras, los emulsionantes, los suavizantes, los agentes inertes, los materiales catiónicos, los amortiguadores, los agentes blanqueadores, las sales de bicarbonato de metales alcalinos, los agentes aglutinantes, el agua, los tensioactivos , los agentes de sabor, los agentes colorantes y sus combinaciones .

Algunas modalidades incluyen abrasivos adecuados tales como sílice, por ejemplo, en la forma de gel de sílice, sílice hidratada o sílice precipitada, alúmina y fosfatos insolubles .

Se puede incluir agentes de pulido tales como sílice, alúmina calcinada, bicarbonato de sodio, carbonato de calcio, fosfato dicálcico y pirofosfato de calcio en las composiciones dentífricas base utilizadas en la puesta en práctica de la presente invención. Se obtienen composiciones dentífricas visualmente transparentes mediante la utilización de agentes de pulido tales como sílice coloidal, por ejemplo, aquellos comercializados bajo la denominación comercial de Zeodent 115 por Huber Corporation o los complejos de aluminosilicatos de metales alcalinos (es decir, alúmina contentiva de sílice combinada en su matriz) que tienen índices refractivos cercanos a los índices refractivos de los sistemas agente de gelificación-líquido (lo que incluye agua y/o un humectante) utilizados en las composiciones dentífricas. El agente de pulido está generalmente presente en la composición dentífrica base en concentraciones en peso de entre aproximadamente 3% y alrededor de 50% en peso.

Algunas modalidades proporcionan composiciones que además incluyen un ingrediente activo para el cuidado oral seleccionado a partir del grupo constituido por un agente anticálculo, un agente antiplaca, una fuente de iones fluoruro, un agente desensibilizante , un agente para el control de la halitosis, un antagonista de H2 y sus combinaciones. Los agentes desensibilizantes opcionales incluyen citrato de potasio, cloruro de potasio, tartrato de potasio, bicarbonato de potasio, oxalato de potasio, nitrato de potasio, las sales de estroncio y sus combinaciones.

En algunas modalidades, las composiciones de la presente invención además incluyen un aminoácido. En algunas modalidades, el aminoácido está presente en una cantidad desensibilizante efectiva. En algunas modalidades, el aminoácido representa entre aproximadamente 0,01% y alrededor de 10% en peso de la composición. En algunas modalidades, el aminoácido representa entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 7% en peso de la composición. En algunas modalidades, el aminoácido representa entre aproximadamente 0,5% y alrededor de 5% en peso de la composición. En algunas modalidades, el aminoácido representa entre aproximadamente 1% y alrededor de 4% en peso de la composición. En algunas modalidades, el aminoácido representa entre aproximadamente 2% y alrededor de 3% en peso de la composición. En algunas modalidades, el aminoácido representa alrededor de 2,5% en peso de la composición. En algunas modalidades, el aminoácido incluye arginina. En algunas modalidades, el aminoácido incluye L-arginina. En algunas modalidades, el aminoácido incluye bicarbonato de L-arginina. En algunas modalidades, el bicarbonato de L-arginina representa alrededor de 2,5% en peso de la composición.

En algunas modalidades, el agente anticálculo es seleccionado a partir de: un fosfato, un pirofosfato, un polifosfato, un fosfonato, un polifosfonato y sus combinaciones. En algunas modalidades, el pirofosfato es seleccionado a partir de: una sal de pirofosfato de un metal dialcalino una sal de pirofosfato de un metal tetra-alcalino y sus combinaciones, en sus formas no hidratadas al igual que hidratadas. Dihidrógeno pirofosfato disódico (Na2H2P2 07) , pirofosfato tetrasódico (Na4P207) y pirofosfato tetrapotásico (K4P2O7) y sus combinaciones. Las sales de pirofosfato que pueden ser utilizadas en las composiciones de la presente invención se encuentran descritas con mayores detalles en Kirk y Othmer, Enciclopedia de Tecnología Química, 3ra Edición, Tomo 17, Wiley Interscience Publishers (1.982).

Otros agentes anticálculo incluyen los poliacrilatos y otros policarboxilatos tales como aquellos descritos en la Patente de los Estados Unidos de América No. 3.429.963, en la Patente de los Estados Unidos de América No. 4.304.766 y en la Patente de los Estados Unidos de América No. 4.661.341; los poliepoxisuccinatos tales como aquellos descritos en la Patente de los Estados Unidos de América No. 4.846.650; el ácido etilendiaminatetraacético descrito en la Patente Británica No. 490.384; el ácido nitrilotriacético y sus compuestos asociados descritos en la Patente de los Estados Unidos de América No. 3.678.154; los polifosfonatos descritos en la Patente de los Estados Unidos de América No. 3.737.533, la Patente de los Estados Unidos de América No. 3.988.443 y la Patente de los Estados Unidos de América No. 4.877.603.

Los fosfatos anticálculo incluyen los pirofosfatos de potasio y sodio, tripolifosfato de sodio, los bifosfonatos tales como etano-l-hidroxi-1, 1-bifosfonato, 1-azacicloheptano-l, 1-bifosfonato y los bifosfonatos de alquilos lineales, los ácidos carboxílicos lineales y citrato sódico de zinc y otras sales solubles de zinc.

Se puede emplear una amplia variedad de materiales productores de iones fluoruro como fuentes de fluoruro soluble en las composiciones de la presente invención. En las Patentes de los Estados Unidos de América No. 3.535.421 y 3.678.154 se pueden hallar ejemplos de los materiales productores de iones fluoruro que pueden ser utilizados. En algunas modalidades, el material productor de iones fluoruro es seleccionado a partir de: fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluoruro estañoso, fluoruro de amonio, monofluorofosfato de sodio y sus combinaciones.

En algunas modalidades, las composiciones de la presente invención además incluyen un agente para el control de la halitosis. Estos agentes pueden entre otros incluir ftalato mono-potásico de magnesio, clorhexidina, alexidina, hexetidina, sanguinarina, cloruro de benzalconio, salicilanilida, bromuro de domifeno, cloruro de cetilpiridinio (CPC) , cloruro de tetradecilpiridinio (TPC) , cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio (TDEPC) , octenifina, delmopinol, octapinol y otros derivados de la piperidina, las preparaciones de nicina; los agentes productores de iones de zinc/estaño; los antibióticos tales como augmentin, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina y metronidazol y los análogos y las sales de los anteriores, salicilato de metilo y las combinaciones de todos los anteriores .

Las composiciones de la presente invención pueden además incluir tensioactivos, comúnmente denominados agentes productores de espuma. Los tensioactivos que pueden ser utilizados son aquellos que son razonablemente estables y que forman espuma a lo largo de un intervalo amplio de pHs . El surfactante puede ser aniónico, anfotérico, zwitteriónico, catiónico o sus combinaciones .

Los tensioactivos aniónicos que pueden ser utilizados incluyen las sales solubles en agua de los alquil sulfatos provistos de entre aproximadamente 8 y alrededor de 20 átomos de carbono en el radical alquilo (por ejemplo, alquil sulfato de sodio) y las sales solubles en agua de los monoglicéridos sulfonatados de ácidos grasos provistos de entre aproximadamente 8 y alrededor de 20 átomos de carbono. Lauril sulfato de sodio y los monoglicéridos sulfonatados de sodio de coco constituyen ejemplos de tensioactivos aniónicos de este tipo. En la Patente de los Estados Unidos de América 3.959.458 se describen muchos de los tensioactivos aniónicos que pueden ser utilizados.

Los tensioactivos no iónicos que pueden ser utilizados en las composiciones de la presente invención pueden ser ampliamente diseñados en la forma de compuestos producidos por medio de la condensación de grupos óxido de alquileno (de naturaleza hidrofílica) con un compuesto orgánico hidrofóbico de naturaleza ya sea alifática o alquil-aromática .

Los tensioactivos anfotéricos que pueden ser utilizados en la presente invención pueden ser ampliamente descritos como derivados de las aminas alifáticas secundarias y terciarias en las cuales el radical alifático puede ser de cadena recta o ramificada y en las cuales uno de los sustituyentes alifáticos contiene entre aproximadamente 8 y alrededor de 18 átomos de carbono y uno contiene un grupo aniónico soluble en agua, por ejemplo, carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Muchos de estos tensioactivos no iónicos y anfotéricos se encuentran descritos en la Patente de los Estados Unidos de América No. 4.051.234.

Otros aditivos opcionales incluyen los agentes antimicrobianos (por ejemplo, antibacterianos) . Se puede utilizar un agente antimicrobiano oralmente aceptable, lo que incluye los éteres difenílicos halogenados tales como triclosán (5-cloro-2- (2, 4 -diclorofenoxi) fenol) ; 8-hidroxiquinolina y sus sales, las fuentes de iones de zinc y estaño tales como citrato de zinc, sulfato de zinc, glicinato de zinc, citrato sódico de zinc y pirofosfato estañoso; los compuestos de cobre (II) tales como cloruro, fluoruro, sulfato e hidróxido de cobre (II) ; ácido ftálico y sus sales tales como ftalato monopotásico de magnesio; sanguinarina; los compuestos de amonio cuaternario tales como lo cloruros de alquilpiridinio (por ejemplo, cloruro de cetilpiridinio (CPC) , las combinaciones de CPC con zinc y/o enzimas, cloruro de tetradecilpiridinio y cloruro DE N-tetradecil-4-etilpiridinio) ; las bisguanidas tales como digluconato de clorhexidina, hexetidina, octenidina, alexidina; los compuestos bisfenólicos halogenados tales como 2,2' metilenbis- ( -cloro-5-bromofenol) ; cloruro de benzalconio; salicilanilida, bromuro de domifeno; yodo; las sulfonamidas ; las bisbiguanidas ; los compuestos fenólicos; los derivados piperidino tales como delmopinol y octapinol; extracto de magnolia; extracto de semilla de vid; timol; eugenol; mentol; geraniol; carvacrol; citral; eucaliptol; catecol; 4-alilcatecol ; hexil resorcinol; salicilato de metilo; los antibióticos tales como augmentin, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol , neomicina, kanamicina y clindamicina y sus combinaciones. En la Patente de los Estados Unidos de América No. 5.776.435 se incluye otra lista ilustrativa de los agentes antibacterianos que resultan de utilidad.

Los antioxidantes constituyen otro tipo de aditivo opcional. Se puede utilizar cualquier antioxidante oralmente aceptable, lo que incluye hidroxianisol butilado (BHA) , hidroxitolueno butilado (BHT) , vitamina A, los carotenoides , vitamina E, los flavonoides, los polifenoles, ácido ascórbico, los antioxidantes herbales, clorofila, melatonina y sus combinaciones.

Se puede igual y opcionalmente incluir un agente estimulador de la producción de saliva de utilidad en, por ejemplo, la mejora de la resequedad bucal. Se pueden utilizar cualquier agente estimulador de la producción de saliva oralmente aceptable, lo que entre otros incluye los ácidos alimentarios tales como los ácidos cítrico, láctico, málico, succínico, ascórbico, adípico, fumárico y tartárico y sus combinaciones. Uno o más agentes estimuladores de la producción de saliva están opcionalmente presentes en una cantidad efectiva en términos de la estimulación de la producción de saliva.

Se puede opcionalmente incluir agentes para el refrescamiento del aliento. Se puede utilizar cualquier agente para el refrescamiento del aliento oralmente aceptable, lo que entre otros incluye las sales de zinc tales como gluconato de zinc, citrato se zinc y clorito de zinc, alfa-ionona y sus combinaciones. Uno o más agentes para el refrescamiento del aliento están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva en términos del refrescamiento del aliento.

En diversas modalidades, las composiciones de la presente invención incluyen un agente blanqueador peróxido que contiene un compuesto peróxido. Un compuesto peróxido es un compuesto oxidante que incluye un grupo bivalente oxígeno-oxígeno. Los compuestos peróxido incluyen los peróxidos y los hidroperóxidos tales como peróxido de hidrógeno, los peróxidos de metales alcalinos y alcalinotérreos , los compuestos peroxi orgánicos, los peroxi ácidos, sus sales farmacéuticamente aceptables y sus combinaciones. Los peróxidos de metales alcalinos y alcalinotérreos incluyen peróxido de litio, peróxido de potasio, peróxido de sodio, peróxido de magnesio, peróxido de calcio, peróxido bario y sus combinaciones. Los compuestos peroxi orgánicos incluyen peróxido de carbamida (también conocido como hidrógeno peróxido de urea) , hidrógeno peróxido de glicerilo, los hidrógeno peróxidos de alquilo, los peróxidos de dialquilo, los peroxi ácidos de alquilo, los peroxi ésteres, los peróxidos de diacilo, peróxido y monoperoxiftalato de benzoílo y sus combinaciones. Los peroxi ácidos y sus sales incluyen los peroxi ácidos orgánicos tales como los peroxi ácidos y monoperoxiftalato de alquilo y sus combinaciones, al igual que las sales inorgánicas de los peroxi ácidos tales como las sales de persulfato, dipersulfato, percarbonato, perfosfato, perborato y persilicato de metales alcalinos y alcalinotérreos tales como litio, potasio, sodio, magnesio, calcio y bario y sus combinaciones. En diversas modalidades, el compuesto peróxido incluye peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, percarbonato de sodio y sus combinaciones . En una aplicación, el compuesto peróxido incluye peróxido de hidrógeno. En una aplicación, el compuesto peróxido está esencialmente constituido por peróxido de hidrógeno.

En algunas modalidades, se puede incluir un agente blanqueador no peróxido. Los agentes blanqueadores que resultan de utilidad incluyen los compuestos no peroxi tales como dióxido de cloro, los cloritos y los hipocloritos . Los cloritos e hipocloritos incluyen aquellos de metales alcalinos y alcalinotérreos tales como litio, potasio, sodio, magnesio, calcio y bario. Los agentes blanqueadores no peróxido igualmente incluyen los colorantes tales como dióxido de titanio e hidroxiapatita. Uno o más agentes blanqueadores están opcionalmente presentes en una cantidad efectiva en el blanqueamiento dental .

Los agentes de sabor que pueden ser incorporados en las composiciones pueden incluir sabores naturales y artificiales. Estos agentes de sabor pueden ser seleccionados a partir de los aceites saborizantes sintéticos y los compuestos saborizantes aromáticos y/o los aceites, las oleorresinas y los extractos derivados de plantas, hojas, flores, frutos y similares y sus combinaciones. Algunos ejemplos representativos de aceites saborizantes incluyen: aceite de hierbabuena, aceite de canela, aceite de menta, aceite de clavo, aceite de laurel, aceite de tomillo, aceite de madera de cedro, aceite de nuez moscada, aceite de salvia y aceite de almendras amargas. Se pueden utilizar estos agentes de sabor individualmente o en combinación. Los sabores comúnmente utilizados incluyen las mentas tales como hierbabuena, vainilla artificial, los derivados de la canela y diversos sabores frutales, utilizados ya sea individualmente o en combinación. En términos generales, se puede utilizar cualquier agente de sabor o aditivo alimentario, por ejemplo, aquellos descritos en Chemicals Used in Food Processing, publicación 1274 de la Academia Nacional de las Ciencias, páginas 63-258.

Las composiciones de la presente invención pueden además incluir colorantes. En algunas modalidades, el colorante puede ser un tinte o un pigmento. Los tintes que pueden ser utilizados en las composiciones de la presente invención pueden ser los aditivos colorantes para alimentos cuyo uso en alimentos y fármacos de ingesta está actualmente certificado de conformidad con la Ley de Alimentos, Fármacos & Cosméticos, lo que incluye los tintes tales como Rojo FD&C No. 3 (sal sódica de tetrayodofluoresceína) , Rojo 17, la sal disódica del ácido 6-hidroxi-5- { (2-metoxi-5-metil-4-sulfofenil) azo} -2-naftalenosulfónico, Amarillo 13, la sal sódica de una mezcla de los ácidos mono y disulfónico de quinoftalona o 2- (2-quinolil) indanodiona, Amarillo FD&C No. 5 (sal sódica del ácido 4-p-sulfofenilazo-l-p-sulfofenil-5-hidroxipirazol-3 carboxílico) , Amarillo FD&C No. 6 (sal sódica del p-sulfofenilazo-B-naftol- 6-monosulfonato) , Verde FD&C No. 3 (sal disódica de 4- { [4- (N-etil-p-sulfobencilamino) -fenil] - (4-hidroxi-2-sulfoniofenil) -metileno} - [1- (N-etil-N-p-sulfobencil) - .DELTA. -3,5-cyclohexadienimina] , Azul FD&C No. 1 (sal disódica del del anhidrito del ácido dibencildietil-diamino- trifenilcarbinol trisulfónico) , Azul FD&C No. 2 (sal sódica del ácido disulfónico de indigotina) y sus combinaciones en diversas proporciones .

La invención será ahora descrita haciendo uso de los siguientes ejemplos. Los ejemplos son meramente ilustrativos y no limitan de manera alguna el alcance de la invención descrita y reivindicada.

EJEMPLOS Ejemplo 1 La siguiente Tabla 1 describe algunas composiciones ilustrativas (Fórmulas I-VI) de la presente invención. CI-CIII fungen como ejemplos comparativos de las Fórmulas I-IV, mientras que CIV funge como un ejemplo comparativo de las Fórmulas V y VI.

Tabla 1 Ejemplo 2: Prueba de Micro Resistencia o Prueba de Micro Exposición Se utiliza la Prueba de Micro Resistencia o la Prueba de Micro Exposición para evaluar los productos y así determinar la resistencia de las fórmulas. Se trata de una medida cuantitativa de la capacidad que tiene la fórmula de soportar el ataque microbiano, tanto en la planta como en las manos del consumidor e incluye el índice de erradicación del inóculo bacteriano, al igual que el nivel total de erradicación. Esta medida cuantitativa es definida como el Área Bajo la Curva (AUC, por sus siglas en inglés) .

Las muestras de los productos fueron expuestas a una determinada concentración del inóculo. En determinados intervalos de tiempo, se tomaron muestras del material inoculado bajo estudio. Se llevaron a cabo diluciones y baños dirigidos a recuperar los organismos sobrevivientes . Se calcularon las diferencias log en el total de bacterias (reducción Log) entre el producto y el inóculo de control con el tiempo a los fines de determinar el valor de AUC.

Los resultados de la Prueba de Micro Resistencia, presentados en términos de la reducción Log, son indicativos de la efectividad de un sistema de conservación o bacteriostático - mientras mayor sea el valor de la reducción Log, más eficaz será el sistema de conservación.

La siguiente Tabla 2 compara la micro-resistencia de las composiciones de la presente invención versus los Ejemplos Comparativos I-IV. Los datos allí descritos demuestran que las composiciones de la presente invención tienen una micro-resistencia constante, mientras que las composiciones de los ejemplos comparativos no. Específicamente, las Fórmulas I-VI todas tienen una reducción log en el crecimiento bacteriano durante 96 horas, mientras que tan solo uno de los ejemplos comparativos estuvo en la capacidad de resistir el crecimiento bacteriano en la misma medida durante el mismo período de tiempo. Se alargó el tiempo de micro totalización a 96 horas con el objeto de determinar la efectividad contra ciertos microorganismos con un desarrollo más lento.

Tabla 2 Ejemplo 3 Se pueden preparar las composiciones de la presente invención de acuerdo con métodos conocidos en este arte. A título de ejemplo y no de limitación, se incluye un método de preparación.

Parte I: Fase en Gel Pésense cantidades apropiadas de agua, sorbitol, monofluorofosfato de sodio, sacarina sódica, pirofosfato tetrasódico, carboximetilcelulosa e hidróxido de sodio y transfiéranse a un mezclador de geles. Mézclese durante alrededor de 15 minutos. Transfiérase el producto resultante en la forma de un gel al mezclador principal.

Parte II: Mezclador Principal Pésense cantidades apropiadas de carbonato de calcio precipitado, lauril sulfato de sodio y alcohol bencílico y transfiéranse al mezclador principal. Mézclese durante alrededor de 5 minutos. Permita que el producto se enfríe durante un tiempo suficiente como para alcanzar una temperatura inferior a alrededor de 46 °C. Pésense cantidades apropiadas del sabor y el sustituto de la vainillina y agréguense al mezclador principal. Permita que el producto se enfríe durante un tiempo suficiente como para alcanzar una temperatura inferior a alrededor de 46 °C. Mézclese bajo un vacío absoluto durante alrededor de 15 minutos. Recoléctese el producto terminado del mezclador principal.

Cada una de las patentes, solicitudes de patente y publicaciones impresas (lo incluye los textos) citados en el presente documento se encuentran aquí incorporados en su totalidad a título de referencia.

Conforme apreciarán aquellos con experiencia en este arte, se puede efectuar numerosos cambios y modificaciones a las modalidades aquí descritas sin alejarse del espíritu de la invención. Se prevé que todas estas variaciones se ubiquen dentro del alcance de las reivindicaciones adjuntas.

Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (39)

REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones:

1. Una composición para el cuidado oral caracterizada porque comprende: carbonato de calcio; alcohol bencílico; uno o más agentes de precipitación; y uno o más agentes depuradores de iones de calcio.

2. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes de precipitación es seleccionado a partir de silicato de sodio y pirofosfato tetrasódico.

3. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes depuradores de iones de calcio es seleccionado a partir de fosfato monosódico, hidrógeno fosfato disódico y bicarbonato de sodio.

4. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque comprende: entre aproximadamente 30% y alrededor de 50% en peso de carbonato de calcio; entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico; entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de uno o más agentes de precipitación; y entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de uno o más agentes depuradores de iones de calcio.

5. La composición de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada porque comprende: entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de carbonato de calcio; entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico; entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de uno o más agentes de precipitación; y entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de uno o más agentes depuradores de iones de calcio.

6. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque además comprende uno o más agentes modificadores del pH.

7. La composición de conformidad con la reivindicación 6, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes modificadores del pH es seleccionado a partir del grupo constituido por: hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, ácido fosfórico, ácido benzoico y ácido cítrico.

8. La composición de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes modificadores del pH es hidróxido de sodio.

9. La composición de conformidad con la reivindicación 8, caracterizada porque el hidróxido de sodio constituye entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 0,2% en peso de la composición.

10. La composición de conformidad con la reivindicación 9, caracterizada porque el hidróxido de sodio representa alrededor de 0,1% en peso de la composición.

11. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque pH se ubica entre aproximadamente 9 y alrededor de 10.

12. La composición de conformidad con la reivindicación 11, caracterizada porque pH se ubica entre aproximadamente 9.2 y alrededor de 9,8.

13. La composición de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada porque pH se ubica entre aproximadamente 9.3 y alrededor de 9,6.

14. Una composición para el cuidado oral caracterizada porque comprende : entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de carbonato de calcio; alrededor de 0,5% en peso de un agente de precipitación; alrededor de 0,5% en peso de un agente depurador de iones de calcio; y alrededor de 0,3% en peso de alcohol bencílico.

15. La composición de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque el agente de precipitación es pirofosfato tetrasódico.

16. La composición de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque el agente depurador de iones de calcio es bicarbonato de sodio.

17. La composición de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque además comprende uno o más agentes modificadores del pH.

18. La composición de conformidad con la reivindicación 17, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes modificadores del pH es hidróxido de sodio.

19. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque el hidróxido de sodio representa alrededor de 0,1% en peso de la composición.

20. La composición de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque el carbonato de calcio representa alrededor de 37% en peso de la composición.

21. La composición de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque el carbonato de calcio representa alrededor de 40% en peso de la composición.

22. Una composición para el cuidado oral caracterizada porque comprende : carbonato de calcio; y un sistema bacteriostático constituido por: uno o más agentes de precipitación; uno o más agentes depuradores de iones de calcio; y alcohol bencílico.

23. La composición de conformidad con la reivindicación 22, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes de precipitación es seleccionado a partir de silicato de sodio y pirofosfato tetrasódico.

24. La composición de conformidad con la reivindicación 22, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes depuradores de iones de calcio es seleccionado a partir de fosfato monosódico, hidrógeno fosfato disódico y bicarbonato de sodio.

25. La composición de conformidad con la reivindicación 22, caracterizada porque el sistema bacteriostático además incluye uno o más agentes modificadores del pH.

26. La composición de conformidad con la reivindicación 25, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes modificadores del pH es seleccionado a partir del grupo constituido por: hidróxido de sodio, hidróxido de potasio, ácido fosfórico, ácido benzoico y ácido cítrico.

27. La composición de conformidad con la reivindicación 26, caracterizada porque al menos uno de los uno o más agentes modificadores del pH es hidróxido de sodio.

28. La composición de conformidad con la reivindicación 27, caracterizada porque el sistema bacteriostático incluye: entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de pirofosfato tetrasódico; entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 2% en peso de bicarbonato de sodio; entre aproximadamente 0,2% y alrededor de 0,5% en peso de alcohol bencílico; y entre aproximadamente 0,05% y alrededor de 0,2% en peso de hidróxido de sodio.

29. La composición de conformidad con la reivindicación 28, caracterizada porque el carbonato de calcio representa entre aproximadamente 35% y alrededor de 45% en peso de la composición.

30. La composición de conformidad con la reivindicación 29, caracterizada porque comprende: entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de pirofosfato tetrasódico; entre aproximadamente 0,1% y alrededor de 1% en peso de bicarbonato de sodio; alrededor de 0,3% en peso de alcohol bencílico; y alrededor de 0,1% en peso de hidróxido de sodio.

31. La composición de conformidad con la reivindicación 22, caracterizada porque pH se ubica entre aproximadamente 9 y alrededor de 10.

32. La composición de conformidad con la reivindicación 31, caracterizada porque pH se ubica entre aproximadamente 9.2 y alrededor de 9,8.

33. La composición de conformidad con la reivindicación 31, caracterizada porque pH se ubica entre aproximadamente 9.3 y alrededor de 9,6.

34. La composición de conformidad con la reivindicación 30, caracterizada porque comprende: alrededor de 0,5% en peso de pirofosfato tetrasódico; y alrededor de 0,5% en peso de bicarbonato de sodio.

35. La composición de conformidad con la reivindicación 34, caracterizada porque el carbonato de calcio representa alrededor de 37% en peso de la composición.

36. La composición de conformidad con la reivindicación 34, caracterizada porque el carbonato de calcio representa alrededor de 40% en peso de la composición.

37. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque además comprende bicarbonato de L-arginina .

38. La composición de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque además comprende bicarbonato de L-arginina .

39. La composición de conformidad con la reivindicación 22, caracterizada porque además comprende bicarbonato de L-arginina .