AT73382B - Verfahren zur Darstellung von Harnstoffen und Thioharnstoffen der aromatischen Reihe. - Google Patents

Verfahren zur Darstellung von Harnstoffen und Thioharnstoffen der aromatischen Reihe.

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   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Verfahren zur Darstellung von Harnstoffen und Thioharnstoffen der aromatischen Reihe. 



   In dem Stammpatente und dessen Zusatzpatenten sind Verfahren zur Darstellung von Harnstoffen und Thioharnstoffen der Naphtalinreihe beschrieben, die dadurch charakterisiert sind, dass sie sich von Aminoacidylderivaten der   Naphtylaminsulfosänren und   ihren Abkömmlingen ableiten. 



   Diese Produkte zeigen therapeutisch sehr wertvolle Eigenschaften. 



   Es wurde nun gefunden, dass überraschenderweise auch anderen Ringsystemen, z. B. der Benzolreihe, angehörige Aminosäuren, die in der Aminogruppe zweimal oder mehreremal durch Aminoacidylreste substituiert sind, solche therapeutisch wirksame Produkte zu liefern vermögen, und zwar kann man dabei von zwei gleichen oder zwei verschiedenen, aminoacidylierten Aminosäuren ausgehen. 



   Beispiel l :   49'3   Teile saures Natronsalz der durch Einwirkung von m-Nitrobenzoylchlorid auf m-Aminobenzoylsulfonsalizylsäure und Reduktion erhaltenen Säure der Konstitution : 
 EMI1.1 
 werden unter Zugabe der erforderlichen Menge Soda zum neutralen Salze gelöst, eine Lösung von 50 Teilen kristallisiertem Natriumacetat zugegeben und unter Rühren Phosgen eingeleitet, bis eine angesäuerte Probe kein Nitrit mehr aufnimmt. Der Harnstoff scheidet sich schon während des Einleitens zum grossen Teil ab. Durch Zugabe von Kochsalz wird die Abscheidung   vervollständigt.   Durch Lösen in Soda und Wiederaussalzen wird das neutrale Natronsalz als weisses Pulver erhalten.

   Die Verbindung besitzt die Konstitution : 
 EMI1.2 
 
Anstatt nach dem Verfahren dieses Beispiels Phosgen in die Flüssigkeit einzuleiten, kann man mit gleichem Erfolg die Polymolekularen des   Phosgene,   wie   Hexachlordimethyl-   *) Erstes Zusatzpatent Nr. 72303, zweites Zusatzpatent Nr.   73381.   

 <Desc/Clms Page number 2> 

 carbonat. allmählich eintragen, bis das Verschwinden der Nitritreaktion die vollendete Bildung des Harnstoffs anzeigt Die weitere Verarbeitung geschieht wie oben angegeben. 



   Beispiel 2 : 62-4 Teile neutrales Natriumsalz der durch zweimalige Einführung   des m-Aminobenzoylrestes   in die von Schultz und Hauenstein (Journ. für praktische 
 EMI2.1 
 Pulver dar. 



      Beispiel 3 : 58-3   Teile saures Natriumsalz der    m-Aminobenzoyl-m-aminobenzoyl-   anilin-2.5-disulfosäure werden mit Hilfe von Soda und der erforderlichen Menge Wasser neutral gelöst, das gleiche Volumen Alkohol, 30 bis 40 Teile Schwefelkohlenstoff und 1 bis 2 Teile Schwefel zugegeben und am   Rückftusskühler   gekocht, bis die   Schwefelwasser-     stoSentw'cktung nachlässt   und eine Probe keine   Diazoverbindung mebr liefelt. Dann   wird Alkohol und Schwefelkohlenstoff abdestilliert, von dem ausgeschiedenen Schwefel filtriert und die Thioharnstoffsäure mit Kochsalz ausgesalzen. Sie hat die Konstitution : 
 EMI2.2 
 
Das neutrale Natriumsalz besitzt eine hellgelbe Farbe. Es löst sich sehr leicht in Wasser und wird durch Kochsalz ausgesalzen.

   Die Lösung nimmt weder Nitrit auf noch kuppelt sie mit Diazoverbindungen. 



   Anstatt das Natriumsalz der zweifach aminobenzoJlierten Säure mit Schwefelkohlenstoff zu kochen, kann man zur Darstellung des gleichen Thioharnstoffes auch Thiophosgen auf eine mit essigsaurem Natrium versetzte, wässerige Lösung des Salzes einwirken lassen. 



   In gleicher Weise verläuft die Reaktion, wenn an Stelle der in obigen Beispielen verwandten andere   Aminoacidy ! reste enthaltende   Aminosäuren Verwendung finden.

Claims (1)

  1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Darstellung von Harnstoffen und Thioharnstoffen der aromatischen EMI2.3 acidylierte Aminosäuren, die den Aminoaeidylrest zweimal oder mehreremal hintereinander enthalten, mit Phosgen oder Thiophosgen oder ihren Ersatzprodukten behandelt.
AT73382D 1913-06-21 1915-05-19 Verfahren zur Darstellung von Harnstoffen und Thioharnstoffen der aromatischen Reihe. AT73382B (de)

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