AT320159B

AT320159B - Zahnpflegemittel

Info

Publication number: AT320159B
Application number: AT55473A
Authority: AT
Original assignee: Blendax Werke Schneider Co
Priority date: 1973-01-23
Filing date: 1973-01-23
Publication date: 1975-01-27

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Die Erfindung betrifft   ein Zahnpflegemittel mit   einer ausgezeichneten   kariesprophylaktischen Wirksam-   keit, das in Form einer Zahnpasta, eines Gels, eines Mundwassers, eines Zahnpulvers, einer Zahnreinigungstablette oder eines Kaugummis vorliegen kann. 



   Es sind bereits zahlreiche Mittel zur Bekämpfung bzw. Verhinderung des Entstehens von Zahnkaries vorgeschlagen worden. Unter diesen Verbindungen nehmen diejenigen, die Fluor in ionischer oder komplexgebundener Form enthalten, einen besonderen Platz ein, da die kariesprotektive Wirksamkeit des Elements Fluor auf Grund zahlloser klinischer Befunde und Tierversuche als gesichert gelten kann. Als wirksamste Fluorverbindungen haben sich dabei Natriumfluorid,   Zinnfluorid   und Natriummonofluorphosphat erwiesen. 



   Es wurde auch bereits vorgeschlagen, das unter dem Trivialnamen Chlor-Hexidin bekannte 1,   6-Di-4'-     - chlorphenyldiguanidohexan   und seine Salze als Kariesprophylaktikum einzusetzen. Der Effekt dieser Substanz, die auch eine zahnbelagsentfernende bzw. die Entstehung eines solchen Belages hemmende Wirksamkeit aufweisen soll, und auf Grund dieser Wirkung bereits Zahnpflegemitteln zugesetzt wurde, beruht vermutlich auf ihrer antibakteriellen Wirksamkeit gegen die am Kariesgeschehen beteiligten Mund-Mikroorganismen, Als Nachteil bei der Anwendung von Chlor-Hexidin in der Kariesprophylaxe hat sich dessen Neigung, bei seiner wiederholten Anwendung eine Braunfärbung der Zähne zu verursachen, herausgestellt.

   Auf Grund dieser unangenehmen Erscheinung ist von den zahnbelagshemmenden Eigenschaften des Chlor-Hexidins bisher auch kein praktischer Gebrauch, etwa durch eine Einarbeitung in Zahnpflegemittel, wie sie beispielsweise durch die deutsche Patentschrift Nr. 1084876 vorgeschlagen wird, gemacht worden. 



   Es wurde nun gefunden, dass 1,   6-Di-4'-fluorphenyldiguanidohexan   und seine anorganischen bzw. organischen Salze eine ausgezeichnete kariesprophylaktische Aktivität aufweisen, jedoch die oben geschilderten nachteiligen Eigenschaften des Chlor-Hexidins nicht besitzen. Diese Tatsache ist umso überraschender, als 
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 Chlorhexidin praktisch keine antibakterielle Aktivität aufweist und auch kein freies Fluor enthält bzw. in wässerigem Medium kein freies Fluor abgibt. 



   Neben dem Fluorhexidin selbst eignen sich als kariesprophylaktische Wirkstoffe auch dessen anorganische und organische Salze. Falls das kariesprophylaktische Mittel als Zahnpflegemittel auf wässeriger Basis vorliegen soll, empfiehlt sich der Einsatz eines wasserlöslichen Fluorhexidinsalzes. Als solches eignet sich insbesondere das Fluorhexidindigluconat, jedoch sind auch das Diacetat, das Dipropionat, das Diformiat, das Dilactat, das Dihydrochlorid, das   Dihydrofluorid,   das Dihydrobromid, das Sulfat, das Phosphat, das Succinat, das   Pivalat,   das Citrat, das Tartrat, das Maleat oder das Malat einsetzbar. Bevorzugtes Salz des Fluorhexidins ist, wie bereits ausgeführt, das Digluconat. 



   Die kariesprophylaktische Wirkung des Fluorhexidins wurde in den folgenden Tierversuchen bewiesen :
2 Gruppen A und B von je 5 syrischen Hamstern wurden mit einer kohlenhydratreichen Diät gefüttert. 
 EMI1.2 
 Tieren jeder Gruppe entstandenen Kavitäten ermittelt. Dabei ergab sich, dass die Gesamtzahl der Kavitäten bei den Tieren der Gruppe A 170, bei den Tieren der Gruppe B jedoch nur 16 betrug. Damit ist eindeutig die überraschende kariesprophylaktische Wirksamkeit des Fluorhexidins erwiesen. 



   Die Konzentration des Fluorhexidins bzw. seiner Salze in den erfindungsgemässen Zahnpflegemitteln hängt 
 EMI1.3 
 beispielsweise in Form einer Zahnpasta vorliegen, die die üblichen   Polier-,   Binde-, Verdickung-un Feuchthaltemittel enthält. 



   Geeignete Poliermittel, die auch dann, wenn das erfindungsgemässe Zahnpflegemittel in Form eines Zahnpulvers vorliegt, zum Einsatz gelangen können, sind beispielsweise die verschiedenen bekannten Calciumphosphate, insbesondere Dicalciumphosphat in Form seines Anhydrids oder seines Dihydrats, Calciumpyrophosphat, Tricalciumphosphat, Calciumcarbonat, unlösliche Alkalimetaphosphate wie   Natrium- oder Kaliumpoly-   metaphosphat, Aluminiumoxyd oder dessen Trihydrat, Magnesiumcarbonat, Siliciumdioxyd, Aluminium- oder Zirkoniumsilikat, pulverförmige Kunststoffe wie Polymethylmethacrylat, Polyamide, Melamin- oder Harnstoff-Formaldehyd-Kondensationsprodukte oder Epoxydharze und Gemische der aufgeführten Stoffe untereinander oder mit andern bekannten Poliermitteln.

   
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 dabei Alkalisalze der Polyacrylsäure, verschiedene Cellulosederivate, insbesondere Carboxymethylcellulose, Irisch Moos, Tragant, Galaktomannane und verschiedene Pflanzenschleime. Die genannten Stoffe finden gleichzeitig als Bindemittel in Zahnpasten Verwendung. 



   Als Gelbildner und gleichzeitige Poliermittel in Zahnpasten eignen sich vorzüglich dehydratisierte Siliciumdioxydgele mit einer Teilchengrösse von etwa 3 bis etwa 20   ,   die beispielsweise von der Firma Grace GmbH, Bad Homburg, unter dem   Handelsnamen"Syloid"vertrieben   werden. 

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   Geeignete Feuchthaltemittel in Zahnpasten sind insbesondere Glycerin und Sorbit, jedoch haben sich auch andere Zuckeralkohole wie Mannit oder niedere aliphatische Diole wie Propan- und Butandiol als einsetzbar in Zahnpasten erwiesen. 



   Zahnpasten und Mundwässer enthalten üblicherweise   oberflächenaktive   Stoffe. Als solche seien insbesondere die Salze höherer Alkylsulfate, beispielsweise Natriumlaurylsulfat, Salze von höheren aliphatischen Acylamiden von niederen aliphatischen Aminosäuren, beispielsweise   N-Lauroylsarkosinat,   Eiweiss-Fettsäure-Kondensate, nichtionische Tenside wie Äthylenoxydkondensate, quartäre Ammoniumverbindungen, beispielsweise Cetyltrimethylammoniumchlorid oder   Diisobutylphenoxyäthoxyäthyldimethylbenzylammoniumchlorid, oder   ampholytische Tenside, beispielsweise Betaine oder langkettige   Alkylarninocarbonsäuren   genannt. 



   Zahnpasten, Zahnpulver, Mundwässer und Zahngele, enthalten üblicherweise Konservierungsmittel, beispielsweise   p-Hydroxybenzoesäureester,   Bromchlorophen, o-Hydroxydiphenyläther, Sorbinsäure, Carbanilide oder Salicylsäureanilide. 



   Ebenso enthalten die erfindungsgemässen Zahnpflegemittel in der Regel Geschmackskorrigentien und Aromastoffe. Zu den ersteren zählen beispielsweise Saccharinnatrium und Natriumcyclamat ; die verwendbaren Aromagemische sind äusserst zahlreich und sollen hier nicht näher aufgeführt werden. 



   Die erfindungsgemässen Mittel können neben Fluorhexidin und dessen Salzen noch andere, zum Einsatz in Zahn- und Mundpflegemitteln an sich bekannte Wirkstoffe enthalten. 



   Als solche seien neben Enzymen, beispielsweise Dextranase, anorganischen und organischen Phosphaten, Komplexbildnern für Calcium und Magnesium, beispielsweise Hydroxyäthandiphosphonsäure und Vitaminen, insbesondere die zahlreichen zur Kariesprophylaxe vorgeschlagenen Fluorverbindungen wie Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Alkalimonofluorphosphate, Zinnfluorid, Manganfluorid, kurz-und langkettige Aminfluoride, usw. genannt. 



   Die erfindungsgemässen Zahnpflegemittel kommen, wie bereits mehrfach ausgeführt, als Zahnpasten, Zahnpulver, Mundwasser, Zahngele, Zahnreinigungstabletten und Kaugummi zur Anwendung. 



   Durch die folgenden Beispiele wird die Erfindung näher   erläutert ;   die angegebenen Zahlen beziehen sich, soweit nichts anderes erwähnt ist, ausschliesslich auf Get. : 
1. Zahnpasta : 
 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> Dicalciumphosphatdihydrat <SEP> 40, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Calciumcarbonat <SEP> 5, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Glycerin <SEP> 25, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Sorbit, <SEP> 70ig <SEP> 5, <SEP> 00
<tb> Natrium-N-lauroylsarkosinat <SEP> 1, <SEP> 50
<tb> Carboxymethylcellulose <SEP> l, <SEP> 50
<tb> p-Hydroxybenzoesäureester <SEP> 0, <SEP> 20 <SEP> 
<tb> Saccarin-Natrium <SEP> 0, <SEP> 10 <SEP> 
<tb> Natriumfluorid <SEP> 0, <SEP> 30
<tb> Fluorhexidindigluconat <SEP> 0,50
<tb> Aroma <SEP> 0,20
<tb> Wasser <SEP> 20,70
<tb> 
 Zahngel :

   
 EMI2.2 
 
<tb> 
<tb> Dehydratisiertes <SEP> Siliciumdioxyd-
<tb> - <SEP> Xerogel <SEP> (mittl. <SEP> Teilchengrösse <SEP> 9 <SEP> ,
<tb> 700 <SEP> m2/g <SEP> Oberfläche) <SEP> 20, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Dehydratisiertes <SEP> Siliciumdioxyd-
<tb> - <SEP> Aerogel <SEP> (mittl. <SEP> Teilchengrösse <SEP> 3 <SEP> J. <SEP> It <SEP> 
<tb> 300 <SEP> m2/g <SEP> Oberfläche) <SEP> 5, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Glycerin <SEP> 35, <SEP> 00
<tb> Sorbit.

   <SEP> 700/oig <SEP> 15, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Hydroxyäthylcellulose <SEP> 50
<tb> Polyäthylenglykol <SEP> 600 <SEP> 3,50
<tb> Natriumlaurylsulfat <SEP> l, <SEP> 20 <SEP> 
<tb> Bromchlorophen <SEP> 0, <SEP> 10 <SEP> 
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 
 EMI3.1 
 
<tb> 
<tb> p-Hydroxybenzoesäureester <SEP> 0, <SEP> 15
<tb> Natriummonofluorphosphat <SEP> 0,75
<tb> Fluorhexidindiacetat <SEP> 0, <SEP> 80 <SEP> 
<tb> Aroma- <SEP> und <SEP> Geschmacksstoffe <SEP> 1,00
<tb> Wasser <SEP> 16, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> 
 3. Mundwasser : 
 EMI3.2 
 
<tb> 
<tb> Natriumlaurylsulfoacetat <SEP> 1, <SEP> 50
<tb> Glycerin <SEP> 15, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Hexetidin <SEP> 0, <SEP> 15 <SEP> 
<tb> Aroma- <SEP> und <SEP> Geschmacksstoffe <SEP> 1, <SEP> 15
<tb> Fluorhexidindigluconat <SEP> 2, <SEP> 20 <SEP> 
<tb> Äthanol, <SEP> 90ig <SEP> 40, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Wasser <SEP> 40, <SEP> 00
<tb> 
 4.

   Zahnpulver : 
 EMI3.3 
 
<tb> 
<tb> Dicalciumphosphatdihydrat <SEP> 50, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Dicalciumphosphatanhydrid <SEP> 20, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Polymethylmethacrylatpulver <SEP> 15,00
<tb> PVC. <SEP> pulv. <SEP> 8, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Natriumlaurylsulfat <SEP> 1, <SEP> 50
<tb> Geschmacks- <SEP> und <SEP> Aromastoffe <SEP> 1, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Fluorhexidindihydrochlorid <SEP> 4, <SEP> 50
<tb> 
 5.   Zahnreinigungstablette :

     
 EMI3.4 
 
<tb> 
<tb> Dicalciumphosphat <SEP> 60, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Calciumcarbonat <SEP> 10, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Siliciumdioxyd <SEP> 15, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> (Teilchengrösse <SEP> 0, <SEP> 01 <SEP> bis <SEP> 0, <SEP> 05 <SEP> fi.) <SEP> 
<tb> vom <SEP> Typ <SEP> Aerosil
<tb> (eingetragenes <SEP> Warenzeichen)
<tb> Polyamidpulver <SEP> 5, <SEP> 00 <SEP> 
<tb> Polyvinylpyrrolidon <SEP> 0,80
<tb> Geschmacks- <SEP> und <SEP> Aromastoffe <SEP> 2, <SEP> 20 <SEP> 
<tb> Traganth <SEP> 1, <SEP> 50
<tb> Natriumlaurylsulfat <SEP> 2, <SEP> 50
<tb> Fluorhexidindihydrochlorid <SEP> 3, <SEP> 00
<tb> 
 
6.

   Kaugummi :
In eine Kaugummigrundmasse üblicher Zusammensetzung (35 Teile Estergummi, 40 Teile Cumaronharz, 12 Teile trockener Latex, 10 Teile Paraffinwachs (Fp.   80 C),   70 Teile Sorbitpulver, 0, 1 Teile Natriumcyclamat, 1 Teil Aroma) wurden zusätzlich 3,5 Gew.-Teile Fluorhexidindiacetat und 0,75 Gew.-Teile   NaPOJF   pro 100 Teile der Gesamtzusammensetzung eingearbeitet, die Masse durchgemischt, ausgewalztund in Streifen geschnitten.

Claims

PATENTANSPRÜCHE : EMI4.1

2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es das Digluconat oder Diacetat des 1, 6-Di-4'-fluorphenyldiguanidohexans enthält.