AT266323B - Verfahren zur Herstellung von stabilen Vitamin C-haltigen Tabletten - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von stabilen Vitamin C-haltigen Tabletten 
Vitamin-C-haltige Tabletten werden üblicherweise unter Zusatz von Gleitmitteln verpresst. Der Zu- satz von Gleitmitteln verhindert das Kleben der Tablettenmassen an den Stempeln der   Tablettier- Ma-   schinen. Als Gleitmittel wurden bisher hauptsächlich Metallseifen wie Magnesiumstearat, Kalziumste- arat, Kalziumarachinat oder auch Stearinsäure vorgeschlagen. 



   Diese Gleitmittel entfalten ihre Schmier- und Gleitwirkung bei der Tablettenpressung nur dann voll und ganz, wenn sie in grösseren Mengen dem zu tablettierenden Gemisch zugesetzt werden. 



   Als Metallseifen sind sie naturgemäss nicht geschmacklos, sie schmecken seifig und bei Verwendung von Stearinsäure muss man noch einen unangenehmen Geruch in Kauf nehmen. Die mit diesen Gleitmitteln hergestellten Tabletten nehmen deshalb nach einiger Zeit, wenn die Zersetzung des Vitamin C durch atmosphärische Einwirkungen fortschreitet, einen seifigen Geschmack an. Bei Verwendung von Magnesiumstearat ist noch dessen starker hygroskopischer Charakter zu berücksichtigen. 



   Bei der Verwendung dieser Metallseifen als Gleitmittel wird unter dem Einfluss der Atmosphäre die Zersetzung des Vitamin C dadurch besonders rasch gefördert, dass die Metallseifen durch Hydrolyse ein basisches Medium erzeugen. Die Tabletten werden nach kurzer Zeit braun. 



   Die Verwendung dieser Gleitmittel erfordert zudem eine vorherige Granulierung der Ascorbinsäure und damit ein Anfeuchten des Granuliergutes. Durch den Granuliervorgang kommt die Ascorbinsäure ständig mit Luft in Berührung, wobei ein Teil der Säure oxydiert und anschliessend zu biologisch inaktiven Verbindungen abgebaut wird. Ausserdem erhöht das anwesende Wasser die Instabilität der Ascorbinsäure, da in ihm stets Spuren von Schwermetallen enthalten sind, die katalytisch zersetzend auf die Ascorbinsäure wirken. 



   Auch die Zugabe von Antioxydantien sowie metallionenbindenden Substanzen blieb praktisch ohne Einfluss auf die Stabilität des Vitamin C. Bei Verwendung der bisher üblichen Gleitmittel wurde mit wenig Erfolg versucht, die Ascorbinsäure durch Zusatzstoffe oder durch Versetzen der granuliertenAscorbinsäure mit Stoffen, die einen besonderen feuchtigkeitsabweisenden und luftdichten Film auf dem Granulat bildeten, vor dem allzu raschen Zerfall zu schützen. 



   Die Erfindung betrifft ein Verfahren, welches gestattet, Vitamin C-haltige Tabletten in einem Arbeitsgang ohne vorheriges Granulieren der Ascorbinsäure und ohne Anfeuchten des zu tablettierenden Gemisches herzustellen. Es wurde gefunden, dass bei Verwendung von Estern der Ascorbinsäuremit solchen Fettsäuren, die 12 bis 33 Kohlenstoffatome in der Kette besitzen, eine vorzügliche Schmier- und Gleitwirkung bei der Tablettenpressung erzielt wird, ohne dass die Ascorbinsäure vorher granuliert werden muss ; die Tabletten sind darüber hinaus auch noch nach längerem Lagern geschmacklos, und zeigen keine Zeichen der Zersetzung. Der Zusatz von Ascorbinylfettsäureestern ist physiologisch vollkommen un- 

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 henat in Frage ; besonders bewährt hat sich Ascorbylpalmitat. 



   Als besonders überraschend muss jedoch die Tatsache angesehen werden, dass die mit Ascorbylfettsäureester verpressten Vitamin C-haltigen Tabletten wesentlich stabiler sind als die nach den bisher bekannten Verfahren gewonnenen. Die nach dem erfindungsgemässen Verfahren hergestellten Tabletten waren bei einer Lagertemperatur von 450C noch nach 6 Monaten unverändert weiss, zeigten keine sonst üblicherweise auftretenden Nachhärtungserscheinungen und keinen seifigen Geschmack. 



   Die Herstellung der erfindungsgemässen Vitamin C-haltigen Tabletten erfolgt zweckmässig in der Weise, dass man die Ascorbinsäure, den feingepulverten Ascorbylfettsäureester und gegebenenfalls die üblichen Aromastoffe, wie beispielsweise sprühgetrocknete Orangen-, Zitronen - oder Grapefruitauszüge, vermischt. Dann werden die üblichen Füllstoffe zugesetzt ; diese sind beispielsweise wasserfreie Pentosen, Hexosen oder Disaccharide. Besonders bevorzugt ist die Dextrose. Diese letztere Substanz kann vorteilhaft vorher mit einer alkoholischen   Polyvinylpyrrolidonlösung   granuliert worden sein. Die Granulierung sollte zweckmässig durch ein Sieb mit der Maschenweite von 0,5 bis 2 mm, vorzugsweise 0, 7 bis 1 mm erfolgen.

   Als Lösungsmittel für das Polyvinylpyrrolidon kann jeder pharmazeutisch übliche Alkohol verwendet werden, in dem sich der Traubenzucker nicht löst, so   z.     B.   Isopropanol. 



   Die fertige Mischung wird dann bei niederem Druck auf den üblichen Tablettiermaschinen zu Ta- 
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 zeigen schon in jeder Hinsicht sehr günstige Eigenschaften. Es kann sowohl die reine Ascorbinsäure als auch die im Handel   befindliche "überzogene" Ascorbinsäure   verwendet werden. 



   Das folgende Beispiel soll die Erfindung näher erläutern, ohne sie zu beschränken :
Beispiel : Es werden 483,0 g   handelsübliche "überzogene" Ascorbinsäure,   40,0 g feingepulvertes Ascorbylpalmitat und 7,0 g Aromazusatz innig vermischt. Zu dieser Mischung kommen 3050,0 g wasserfreier Traubenzucker, der vorher granuliert wurde. Zur Granulation wurde der Traubenzucker mit einer Lösung von 60,0 g Polyvinylpyrrolidon in 900 g Isopropanol versetzt, getrocknet und durch ein Sieb der Maschenweite 0,75 mm auf einheitliche Korngrösse gebracht. Die fertige Mischung wird bei mässigem Druck auf einer üblichen Tablettiermaschine zu Tabletten verpresst. 



    PATENTANSPRÜCHE :    
1. Verfahren zur Herstellung von stabilen Vitamin C-haltigen Tabletten, welche übliche Aromaund Füllstoffe enthalten, dadurch   gekennzeichnet, dass man als Gleitmittel   einen oder mehrere Ester der Ascorbinsäure mit Fettsäuren, die 12 bis 33 Kohlenstoffatome enthalten, verwendet.

Claims (1)

1. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man auf 100 Teile Ascorbinsäure mindestens 6 Teile Ascorbylfettsäureester verwendet.

   3. Verfahren nach den Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass man als Ascorbylfettsäureester Ascorbylpalmitat verwendet.