AT251762B - Verfahren zur Herstellung von stabilen, lagerfähigen Lingual- bzw. Bukkaltabletten von Oxytocin - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von stabilen, lagerfähigen
Lingual- bzw. Bukkaltabletten von Oxytocin 
Oxytocin ist ein im Hypophysen-Hinterlappen von Warmblütlern gebildetes Hormon, welches einerseits die Uterusmuskulatur zu rhythmischer Kontraktion anregt, anderseits die Austreibung der Milch aus der Brustdüse bewirkt. Das Hormon ist seit einigen Jahren auch auf synthetischem Wege zugänglich und hat folgende Konstitution : 
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 wird und damit in grosser Menge zur Verfügung steht, wurde versucht, es auf andere Art zu applizieren ; so istOxytocin zur Beseitigung von Laktationsstörungen bei Tier und Mensch z. B. als Nasenspray verwendet worden.

   Die Verabreichung in Form von Nasensprays hat aber erhebliche Nachteile ; so ist die Dosierung schwierig einzuhalten, die Anwendungsweise ist unökonomisch, es ist ein besonderes Applikationsgerät erforderlich und ferner sind Nasensprays bei Nasenschleimhautaffektionen nicht anwendbar. Es wurden daher auch schon Versuche angestellt, das Oxytocin in Form von Tabletten für bukkale bzw. sublinguale Resorption zu verabreichen ; eine Anwendung per os zwecks Resorption über Magen und Darm ist nicht möglich, da Oxytocin auf diesem Wege zerstört wird und nicht zur Wirkung gelangt. Bei den Versuchen, Oxytocin bukkal bzw. sublingual anzuwenden, stellte sich heraus, dass die Tabletten zwar zunächst wirksam sind, aber sehr bald ihre Hormonwirksamkeit verlieren. 



   Es wurde nun gefunden, dass dieser Wirksamkeitsverlust auf die üblicherweise in solchen Tabletten als Konstituentien (Bindemittel bzw. Trägerstoffe) enthaltenen Zuckersubstanzen, wie Milchzucker, Traubenzucker, Rohrzucker u. dgl., zurückzuführen ist. Wendet man an Stelle dieser vorgenannten Zuckersubstanzen feste, mehrwertige Alkohole an, so erhält man überraschend stabile Lingual- bzw. 
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   Das Verfahren gemäss der Erfindung zur Herstellung von   stabilen, lagerfähigen Lingual-bzw.   Bukkaltabletten vonOxytocin besteht demgemäss darin, dass man das Oxytocin vor der Ausformung der Tabletten mit festen, mehrwertigen Alkoholen, vorzugsweise Inosit, Mannit oder Polyalkylanglykolen, insbesondere Polyäthylenglykolen, vermischt. 



   Die vorteilhafte Wirkung der erfindungsgemäss als Konstituentien für die Gewinnung von stabilen, lagerfähigen Lingual- bzw. Bukkaltabletten von Oxytocin verwendeten festen, mehrwertigen Alkohole   kann dadurch erklärt werden, dass sich diese Produkte dem Oxytocin gegenüber im wesentlichen inert verhalten,    

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 während die allgemein verwendeten Konstituentien auf Basis von Zuckern, offenbar durch Umsetzung mit den freien Aminogruppen des Oxytocins, eine Inaktivierung dieses Hormons verursachen. 



     Beispiel 1 : 100000   Tabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 10 i. E. Oxytocin mit einem Einzelgewicht von 0,07 g werden erhalten, indem man 100 g Oxytocin (10 i. E. pro mg), 35 g Magnesium-Stearinicum und 6865 g Inosit granuliert und anschliessend presst. 



     Beispiel 2 :   100 000 Tabletten mit dem in Beispiel 1 angegebenen Wirkstoffgehalt werden aus 33,3 g Oxytocin (30 i. E. pro mg), 35 g Magnesium-Stearinicum und   6932 g Mannit in der   oben angeführten Weise erhalten. 



     Beispiel 3 : 100000   Tabletten mit je 10 i. E. Oxytocin werden erhalten, wenn ein Ansatz aus 100 g Oxytocin (10 i. E. pro mg), 35 g Magnesium-Stearinicum und 6865 g Polyäthylenglykol 6000 gemäss Beispiel 1 verarbeitet wird.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von stabilen, lagerfähigen Lingual- bzw. Bukkaltabletten von Oxytocin, dadurch gekennzeichnet, dass man das Oxytocin vor der Ausformung der Tabletten mit festen, mehrwertigen Alkoholen, vorzugsweise Inosit, Mannit oder Polyalkylenglykol, insbesondere Polyäthylenglykol, vermischt.