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Verfahren zur Herstellung von intravenös injizierbaren Kombinationspräparaten zur Bekämpfung von Endoparasiten in Säugetieren
Es ist bekannt, organische Phosphon-und/oder Phosphorsäureesterverbindungen zur Bekämpfung von Endoparasiten in Säugetieren zu verwenden. Dazu gehört beispielsweise die Bekämpfung von Dasselfliegen, welche sich unter der Haut von Kühen absetzen. Dabei können diese Ester bekanntlich durch Lösen in Alkoholen, insbesondere mehrwertigen Alkoholen, sowie deren Äthern oder Estern, die auf den Organismus von Warmblütern nicht toxisch einwirken, subkutan angewendet werden. Diese subkutanen Einspritzungen können jedoch Anschwellungen des Gewebes an der Einspritzstelle sowie andere unangenehme Auswirkungen, wie Unruhe von behandelten Tieren usw., zur Folge haben.
Schliesslich ist bei subkutaner Anwendung eine wesentlich höhere Dosis an Wirkstoff gegenüber der intravenösen Einspritzung erforderlich. Letztere konnten jedoch mit den angeführten Phosphor-oder Phosphonsäurelösungen nicht durchgeführt werden, da auf Grund der oben gemachten Erfahrungen hier noch grössere Schädigungen von Tieren als bisher zu erwarten waren. Auch durch alleinigen Zusatz von Parasympatikolytika, wie Atropin, konnten diese Präparate im Hinblick auf die genannten Wirkungen kaum verbessert werden.
Es wurde nun gefunden, dass man keine Nebenwirkungen hervorrufende intravenös injizierbare Kombinationspräparate zur Bekämpfung von Endoparasiten in Säugetieren auf Basis von organischen Phosphonund/oder Phosphorsäureesterverbindungen und einem Vagolytikum erhält, wenn man der Kombination dieser beiden Verbindungsklassen Cholinesterase reaktivierende Oxime zusetzt. Zu diesen Oximen gehört
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verwendet werden.
Die Verträglichkeit der erfindungsgemässenKombinationspräparate steigt bei Säugetieren auf das Dop- pelte gegenüber den eingangs genannten Präparaten an. Dadurch wird es gleichzeitig möglich, die Präparate intravenös zu injizieren. Durch diese vorteilhaftere Applikationsform kann anderseits wieder die Dosierung reduziert werden, ohne dass die insektizide Wirkung beeinträchtigt wird. Ein weiterer Vorteil des Kombinationspräparates liegt daran, dass es in sich steril istund dahernicht zu sterilisiert werden braucht.
Die kombinierte Anwendung der oben genannten Produkte steht imWiderspruch zu der bisherigenAuffassung über die Wirkung der Phosphon- bzw. Phosphorsäureester, wonach diese die Cholinesterase hemmen sollen. Durch den erfindungsgemässen Zusatz von beispielsweise Pyddinaldehydoximjodmethylat wird jedoch die Toxizität bei den Säugetieren aufgehoben und wirkt nur noch bei den Parasiten, die getötet werden sollen.
An Stelle eines Kombinationspräparates, das die oben genannten Substanzen enthält, können auch zwei Präparate kombiniert angewendet werden, von denen eines die organische Phosphorverbindung und das andere Atropin und Cholinesterase-Reaküvatoren enthält.
Beispiel 1 : 0, 5g Atropinsulfat, 5g Pyridinaldehydoximjodmethylat und 500 g ss. ss. ss-Td- chlor-a-oxyäthylphosphonsäuredimethylester werden bei 40-50 C in 690 g Äthylpolyglykolgelöstund filtriert. Die Lösung wird in Flaschen abgefüllt und ist steril. Auf diese Art und Weise wird 11 einer Lösung
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690 g Polyglykol gelöst und filtriert.
Man erhält 11 Lösung.
Beispiel3 :0,4gAtropinsulfat,2g1,3-Trimethylen-bis-(4-formylpyridinium)dibromid-dioxim und 500 g Trichlorphenyl (2, 4, 5) -dimethylthiophosphat werden entsprechend Beispiel 1 gelöst und weiter verarbeitet.
PATENTANSPRÜCHE :
1. Verfahren zur Herstellung von intravenös injizierbaren Kombinationspräparaten zur Bekämpfung von Endoparasiten in Säugetieren auf Basis von organischen Phosphon-und/oder Phosphorsäureesterverbindungen und einem Vagolytikum wie Atropin, dadurch gekennzeichnet, dass man der Kombination dieser beiden Verbindungsklassen die Cholinesterase reaktivierende Oxime zusetzt.