AR124726A1 - Inhibidores de nk2, su síntesis y sus intermedios - Google Patents

Inhibidores de nk2, su síntesis y sus intermedios

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John R Coombs
Keming Zhu
Daniel Lim
Candice Lee Joe
David T George
Bin Zheng
Dong Lin
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Abstract

La presente divulgación proporciona intermedios sintéticos novedosos útiles en la síntesis de inhibidores de MK2 cinasas. Un método para preparar un compuesto de la fórmula (I-a) o una sal de este, donde cada uno de R¹ y R² se selecciona independientemente de alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; el método comprende: (a) proporcionar un compuesto de la fórmula (1-4) o una sal de este; y (b) poner en contacto el compuesto de la fórmula (1-4) con un éster de mercaptoacetato de la fórmula (1-4-a) en condiciones adecuadas para formar un compuesto de la fórmula (I-a), o una sal de este. Reivindicación 1: Un método para preparar un compuesto de la fórmula (I-a) o una sal de este, donde cada uno de R¹ y R² se selecciona independientemente de alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; caracterizado porque comprende: (a) proporcionar un compuesto de la fórmula (1-4) o una sal de este; y (b) poner en contacto el compuesto de la fórmula (1-4) con un éster de mercaptoacetato de la fórmula (1-4-a) en condiciones adecuadas para formar un compuesto de la fórmula (I-a), o una sal de este. Reivindicación 8: Un método para preparar un compuesto de fórmula (I-b) o una sal de este, caracterizado porque: R¹ es alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I-a) o una sal de este, donde: R¹ es alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R² es alifático de C₁₋₆ opcionalmente sustituido o -SO₂R²ᵃ; y R²ᵃ es un arilo o alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; con un compuesto con la fórmula (1-5) o una sal de este, donde: PG¹ es un grupo protector de nitrógeno adecuado; y LG¹ es un grupo saliente adecuado; en condiciones de reacción adecuadas para proporcionar un compuesto de fórmula (1-6) o una sal de este; y (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (1-6) en condiciones de reacción adecuadas para proporcionar el compuesto de fórmula (I-b), o una sal de este. Reivindicación 9: Un método para preparar un compuesto de fórmula (I-b) o una sal de este, caracterizado porque: R¹ es alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I-a) o una sal de este, donde: R¹ es alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R² es alifático de C₁₋₆ opcionalmente sustituido o -SO₂R²ᵃ; y R²ᵃ es un arilo o alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; con un compuesto con la fórmula (1-5-a) o una sal de este, donde: PG¹ es un grupo protector de nitrógeno adecuado; en condiciones de reacción adecuadas para proporcionar un compuesto de fórmula (1-6) o una sal de este; y (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (1-6) en condiciones de reacción adecuadas para proporcionar el compuesto de fórmula (I-b), o una sal de este. Reivindicación 14: Un método para preparar un compuesto de fórmula (I-c) o una sal de este, caracterizado porque comprende las etapas de (i) proporcionar un compuesto de fórmula (I-b) o una sal de este, donde R¹ es como se describe anteriormente y en la presente; (ii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (I-b), o una sal de este, con una base, para proporcionar de este modo el compuesto de fórmula (I-c), o una sal de este; y (iii) cristalizar el compuesto de fórmula (I-c), o una sal de este.
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