AR072390A1 - Compuesto de 3-(n-heterociclil ) -pirrolidinil-fenil-oxazolidinona, procedimiento para prepararlo, composicion farmaceutica que la comprende y sus usos - Google Patents
Compuesto de 3-(n-heterociclil ) -pirrolidinil-fenil-oxazolidinona, procedimiento para prepararlo, composicion farmaceutica que la comprende y sus usosInfo
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Abstract
Proporciona compuestos de oxazolidinona de formula (1) en la que R, R1, R2 y R3 tienen diferentes significados. También se proporcionan procedimientos de preparacion, composiciones farmacéuticas y usos de los mismos en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto 3-(N-heterociclil)-pirrolidinil-fenil-oxazolidinona, caracterizado porque es de formula (1), en forma libre o de sal, solvato, hidrato o enantiomero farmacéuticamente aceptable, en el que: R es un anillo heterocíclico total o parcialmente insaturado de 5 miembros unido por N, que contiene de 0 a 3 heteroátomos de nitrogeno adicionales, que está opcionalmente sustituido sobre cualquier átomo de carbono disponible con un sustituyente seleccionado de alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, halogeno, OR4, S(O)mR5, COOH, COOR6, COR7, CONH2, CONHR8, CONR9R10, SO2NH2, SO2NHR11, SO2NR12R13, NH2, NHR14, NR15R16, NHCOR17, N(R18)COR19, NHSO2R20, N(R21)SO2R22, CN, CF3, NO2, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, halogeno, OR23, S(O)nR24, NH2, NHR25, NR26R27, NHCOR28, N(R29)COR30, NHSO2R31, N(R32)SO2R33, CN, CF3, NO2, y grupo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de nitrogeno, oxigeno y azufre, opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, halogeno, OR34, S(O)pR35, NH2, NHR36, NR37R38, NHCOR39, N(R40)COR41, NHSO2R42, N(R43)SO2R44, CN, CF3 y NO2, estando dicho anillo opcionalmente condensado con un fenilo o un heterociclo de 5-6 miembros total o parcialmente insaturado que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de nitrogeno, oxigeno y azufre, formando un sistema benzocondensado o heterocondensado, en el que el resto benzo- o hetero- está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-6, halogeno, OR45, S(O)qR46, NH2, NHR47, NR48R49, NHCOR50, N(R51)COR52, NHSO2R53, N(R54)SO2R55, CN, CF3 y NO2; R1 y R2 son radicales iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrogeno y fluor; R3 es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de fluor, hidroxi y OR56; R4 a R56 son grupos alquilo C1-6 lineales o ramificados iguales o diferentes; o R9+R10, R12+R13, R15+R16, R26+R27, R37+R38 y R48+R49 junto con el átomo de nitrogeno que los lleva, forman un heterociclo monocíclico saturado de 5, 6 o 7 miembros que opcionalmente contiene en el sistema cíclico un segundo heteroátomo seleccionado de oxígeno y nitrogeno; y m, n, p y q son numeros enteros iguales o diferentes seleccionados independientemente de 0, 1 y 2.
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